Torvakard: használati utasítás, analógok és vélemények

• Okok

A Torvacard egy statin hatóanyag, amelyet a koleszterinszint csökkentésére használnak. A hatóanyag - atorvasztatin - kifejezett lipidcsökkentő hatással rendelkezik.

A gyógyszer használata csökkenti a teljes koleszterinszintet, csökkenti a trigliceridek, az apolipoprotein B és az alacsony sűrűségű lipoproteinek mennyiségét.

A dózisfüggő hatást vizsgáló tanulmányban kimutatták, hogy az atorvasztatin csökkenti a teljes koleszterin (30–46%), az LDL-koleszterin (41–61%), az apolipoprotein B (34–50%) és a TG (14–33%) koncentrációját. a HDL-koleszterin és az apolipoprotein változó emelkedése.

Ezek az eredmények érvényesek a heterozigóta családi hiperholeszterinémia, a hipercholeszterinémia és a kevert hiperlipidémia nem összefüggő formái esetében is, beleértve az inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeket is.

Megállapítható, hogy a teljes koleszterin, az LDL-koleszterin és az apolipoprotein B szintjének csökkenése csökkenti a kardiovaszkuláris események és a kardiovaszkuláris halálozás kockázatát.

Összetétel és kiadási forma:

• bevonatos tabletták, 30 vagy 90 db. a csomagban.
• 1 tabletta Torvakard tartalmaz: atorvasztatin-kalcium-sót - 10, 20 vagy 40 mg.

Használati jelzések

Mit segít Torvakard? Rendelje fel a gyógyszert a következő esetekben:

• primer hypercholesterolemia, heterozigóta családi és nem hipercholeszterinémia, kombinált (vegyes) hiperlipidémia (II. és IIb. típusú Fredrickson) - a magas sűrűségű lipoprotein-koleszterin (Xc-HDL) növelésére szolgáló étrenddel kombinálva csökkenti a teljes koleszterinszintet (Xc)). kis sűrűségű lipoproteinek (Xc-LDL), trigliceridek és apolipoprotein B;
• homozigóta családi hipercholeszterinémia - a lipidcsökkentő terápia kiegészítéseként (beleértve az LDL-ből tisztított vér autohemotranszfúzióját) a teljes Xc és Xc-LDL szintek csökkentésére azokban az esetekben, amikor az étrend-terápia és más nem-farmakológiai terápiák nem biztosítanak megfelelő hatást;
• a trigliceridek (a Fredrickson szerint IV. típusú) emelkedett szérumszintje és a dysbetalipoproteinemia (Fredrickson szerint III. típus) - diétával kombinálva, ha csak étrend-terápia nem elég hatékony;
• a szív- és érrendszeri betegségek a szívkoszorúér-betegség (CHD) kialakulásának fokozott kockázatával járó betegeknél, mint például a stroke, az artériás hipertónia, a bal kamrai hipertrófia, a perifériás vaszkuláris betegség, a CHD a következő családban, proteinuria / albuminuria, cukorbetegség, dohányzás, életkor 55 évesnél idősebbek, beleértve a diszlipidémiát is, másodlagos megelőzésre a stroke, a miokardiális infarktus, az angina pectoris kezelésére, a revaszkularizációs eljárás szükségességének csökkentésére, és a teljes halálozás kockázatát.

Használati utasítás Torvakard adagolására

A kezelés megkezdése előtt és a terápia során a betegnek lipidcsökkentő étrendet kell követnie.

Az utasítások szerint a kezelés kezdetén a standard dózis egy Torvacard 10 mg-os tabletta naponta egyszer. Fokozatosan növekszik a napi dózis, és elérheti a 80 mg-ot.

A primer hypercholesterolemia és vegyes hiperlipidémia esetén a napi 10 mg hatóanyag általában elegendő a kívánt hatás eléréséhez. Homozigóta családi hipercholeszterinémia esetén 80 mg maximális napi dózis szükséges lehet.

A szív- és érrendszeri betegségek megelőzése - a klinikai vizsgálatokban a primer prevenciós dózis lehetőségének vizsgálata napi 10 mg volt. Az LDL-koleszterin célszintjének eléréséhez a meglévő iránymutatásokban szükség lehet a gyógyszer nagyobb dózisban történő alkalmazására.

Jelentős hatást csak 2 hét múlva, a tabletták szisztematikus beadása után, a maximumot pedig egy hónap után figyelhetünk meg. A Torvakard tartós használatával a kapott terápiás hatás fennmarad.

Májelégtelenségben szenvedő betegeket óvatosan kell alkalmazni. A gyógyszer ellenjavallt aktív májbetegségben szenvedő betegeknél.

Mellékhatások

A használati utasítás szerint a Torvacard kinevezése a következő mellékhatásokkal járhat:

• a központi idegrendszer részéről: fejfájás, aszténia, álmatlanság;
• az emésztőrendszer részéről: hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés, duzzanat, gastralgia, hasi fájdalom;
• az izom-csontrendszerből: myalgia; ízületi fájdalom;
• allergiás reakciók: viszketés, kiütés, csalánkiütés;
• Egyéb: mellkasi fájdalom, perifériás ödéma;

Ellenjavallatok

Torvakard kinevezése ellenjavallt az alábbi esetekben:

• az aktív májbetegség vagy a fokozott szérum transzamináz aktivitás (több mint 3-szor a VGN-hez képest) nem világos genesis;
• májelégtelenség (A és B súlyossága a Child-Pugh skálán);
• örökletes betegségek, például laktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció (a laktóz jelenléte miatt a készítményben);
• terhesség és szoptatás;
• reproduktív korú nők, akik nem használnak megfelelő fogamzásgátlási módszereket;
• 18 év alatti gyermekek és serdülők (hatékonyság és biztonságosság nem állapították meg);
• túlérzékenység a gyógyszerrel szemben.

túladagolás

A javasolt terápiás dózis túllépése a szisztémás artériás nyomás csökkenésével jár. Ebben az esetben a tüneti kezelésre kerül sor, mivel nincs specifikus antidotum.

Analógok Torvakard, ár a gyógyszertárakban

Szükség esetén a Torvakardot a hatóanyag analógjával helyettesítheti - ezek a gyógyszerek:

Az analógok kiválasztása fontos, hogy megértsük, hogy a Torvakard használatára vonatkozó utasítások, a hasonló hatású gyógyszerek ára és áttekintése nem alkalmazandó. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne szedje be a gyógyszer független cseréjét.

Ár orosz gyógyszertárakban: Torvakard tabletta 10 mg 30 db. - 269 - 301 rubel, 20 mg 30 db. - 383 és 420 rubel között.

Különleges tárolási feltételek nem szükségesek. Gyermekektől elzárva tartandó. Felhasználhatósági idő - 4 év. A vényköteles gyógyszertárakban.

Torvakard - használati utasítások, vélemények, analógok és felszabadulási formák (10 mg, 20 mg és 40 mg tabletta) a koleszterin csökkentésére és a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére felnőttek, gyermekek és terhesség alatt

Ebben a cikkben olvashatja a Torvakard gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. Bemutatták az oldal látogatóinak véleményét - a gyógyszer fogyasztóit, valamint az orvos szakemberek véleményét a statin Torvakard használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Torvakard analógjai a rendelkezésre álló szerkezeti analógok jelenlétében. Használja a koleszterinszint csökkentését és a szív- és érrendszeri betegségek megelőzését felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás alatt.

A Torvacard egy lipidcsökkentő gyógyszer a statinok csoportjából. A HMG-CoA reduktáz szelektív kompetitív inhibitora - olyan enzim, amely a 3-hidroxi-3-metilglutaril-koenzim A-t mevalonsavvá alakítja, amely a szteroidok prekurzora, beleértve a koleszterint is. A májban a trigliceridek és a koleszterin a VLDL összetételébe kerül, belép a vérplazmába, és kerülnek perifériás szövetekbe. Az LDL-ek LDL-eket képeznek az LDL-receptorokkal való interakció során. Az atorvasztatin (a Torvakard hatóanyaga) csökkenti a koleszterint (Xc) és a plazma lipoproteineket a HMG-CoA reduktáz, a máj koleszterinszintézisének gátlásával és a májban lévő LDL receptorok számának növelésével, ami fokozott felvételhez és LDL katabolizmushoz vezet..

Az atorvasztatin csökkenti az LDL képződését, kifejezett és tartósan növekszik az LDL receptorok aktivitása. A Torvakard csökkenti az LDL szintjét a homozigóta családi hipercholeszterinémia esetén, amely általában nem reagál más lipidcsökkentő gyógyszerekre.

Csökkenti a teljes koleszterinszintet 30-46% -kal, LDL-t 41-61% -kal, apolipoprotein B-t 34-50% -kal, triglicerideket 14-33% -kal; az LDL-C és az apolipoprotein A koncentrációjának növekedését okozza. Az adagolás függően csökkenti az LDL szintjét olyan betegeknél, akik hemozigóta örökletes hipercholeszterinémia ellenállóak más lipidcsökkentő gyógyszerekkel.

struktúra

Atorvasztatin-kalcium + segédanyagok.

farmakokinetikája

Az abszorpció magas. Az élelmiszerek némileg csökkentik a gyógyszer felszívódásának sebességét és időtartamát (25% -kal, illetve 9% -kal), de az LDL-koleszterinszint csökkenése hasonló az étkezés nélküli atorvasztatin alkalmazásához. Az atorvasztatin koncentrációja esténként alacsonyabb, mint reggel (kb. 30%). Lineáris összefüggést találtunk a felszívódás mértéke és a gyógyszer dózisa között. Metabolizálódik elsősorban a májban. A májban és / vagy extrahepatikus metabolizmusban (nem súlyos enterohepatikus recirkuláció) a bélen keresztül ürül ki. Az aktív metabolitok jelenléte miatt a HMG-CoA reduktáz elleni gátló aktivitás mintegy 20-30 óráig tart. A gyógyszer bevitt dózisának kevesebb, mint 2% -át a vizeletben határozzuk meg. Nem jelenik meg a hemodialízis során.

bizonyság

• kombinációban olyan diétával, amely csökkenti a teljes Xc, LDL-C, LDL, apolipoprotein B és trigliceridek szintjét, és növeli az LDL-C HDL-t primer hipercholeszterinémia, heterozigóta családi és nem családi hipercholeszterinémia és kombinált (vegyes) hiperlipidémia esetén (4 I és 4. típus). ;
• kombinálva a magas szérum trigliceridszinttel rendelkező betegek (Fredrickson szerint 4. típusú) és dysbetalipoproteinémia (Fredrickson szerint 3. típus) kezelésére szolgáló diétával, akiknél a diétás terápia nem ad megfelelő hatást;
• a teljes koleszterin és az LDL-LDL csökkentésére homozigóta családi hipercholeszterinémia esetén, amikor az étrend-terápia és egyéb nem-farmakológiai kezelési módszerek nem elég hatékonyak (a lipidszint csökkentő terápia kiegészítéseként, beleértve az LDL-ből tisztított vér autológ transzfúzióját);
• szív- és érrendszeri betegségek (olyan betegeknél, akiknél fokozott kockázati tényezők vannak a CHD-nél - idősebb, 55 évesnél idősebb, dohányzás, magas vérnyomás, cukorbetegség, perifériás érrendszeri betegség, stroke, bal kamrai hipertrófia, fehérje / albuminuria, CHD a legközelebbi rokonságban) ), beleértve a diszlipidémia hátterében - másodlagos prevenció a halál, a szívinfarktus, a stroke, az angina újbóli kórházi kezelése és a revaszkularizációs eljárás szükségességének csökkentése érdekében.

A kiadás formái

Tabletta, bevont 10 mg, 20 mg és 40 mg.

Használati utasítás és kezelés

A Torvakard felírása előtt a betegnek tanácsot kell adnia a szokásos lipidszint-csökkentő étrendre, amelyet a terápia teljes időtartama alatt folytatnia kell.

A kezdeti dózis átlagosan napi 10 mg. A dózis napi 10 és 80 mg között változik. A gyógyszer a nap bármely időpontjában bevehető, függetlenül attól, hogy milyen étkezést kap. A dózist az LDL-C kezdeti szintjei, a kezelés célja és az egyéni hatás alapján választják ki. A kezelés kezdetén és / vagy a Torvakard dózisának növelésénél a plazma lipidszintjét 2–4 hetente kell ellenőrizni, és ennek megfelelően korrigálni kell az adagot. A maximális napi adag 80 mg egy fogadásban.

Primer hypercholesterolemia és vegyes hiperlipidémia esetén a legtöbb esetben elegendő, ha naponta egyszer 10 mg dózist adunk a Torvakard hatóanyagnak. Jelentős terápiás hatás figyelhető meg általában 2 hét után, és a maximális terápiás hatást általában 4 hét múlva figyeli meg. Hosszú távú kezelés esetén ez a hatás továbbra is fennáll.

Mellékhatások

• fejfájás;
• gyengeség;
• álmatlanság;
• szédülés;
• álmosság;
• rémálmok;
• amnézia;
• depresszió;
• perifériás neuropátia;
• ataxia;
• paresztézia;
• hányinger, hányás;
• székrekedés vagy hasmenés;
• felfúvódás;
• hasi fájdalom;
• anorexia vagy fokozott étvágy;
• izomfájdalom;
• ízületi fájdalom;
• myopathia;
• myositis;
• hátfájás;
• görcsös borjú izmok a lábakban;
• viszketés;
• kiütés;
• csalánkiütés;
• angioödéma;
• anafilaxiás sokk;
• bullous kitörések;
• poliformális exudatív erythema, beleértve a Stevens-Johnson-szindróma;
• toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma);
• hiperglikémia;
• hipoglikémia;
• mellkasi fájdalom;
• perifériás ödéma;
• impotencia;
• alopecia;
• fülzúgás;
• súlygyarapodás;
• rossz közérzet;
• gyengeség;
• thrombocytopenia;
• másodlagos veseelégtelenség.

Ellenjavallatok

• az aktív májbetegség vagy a fokozott szérum transzamináz aktivitás (több mint 3-szor a VGN-hez képest) nem világos genesis;
• májelégtelenség (A és B súlyossága a Child-Pugh skálán);
• örökletes betegségek, például laktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció (a laktóz jelenléte miatt a készítményben);
• terhesség
• szoptatási időszak;
• reproduktív korú nők, akik nem használnak megfelelő fogamzásgátlási módszereket;
• 18 év alatti gyermekek és serdülők (hatékonyság és biztonságosság nem állapították meg);
• túlérzékenység a gyógyszerrel szemben.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Torvakard kontraindikált terhesség és szoptatás alatt (szoptatás).

Mivel a koleszterin és a koleszterinből szintetizált anyagok fontosak a magzati fejlődés szempontjából, a HMG-CoA reduktáz gátlásának lehetséges kockázata meghaladja a gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazásának előnyeit. A lovastatin (HMG-CoA reduktáz inhibitor) dextroamphetamin alkalmazásával a terhesség első trimeszterében olyan esetekben született meg, amikor csecsemőformájú gyermekek, tracheoesophagealis fistula és anus atresia született. Ha a Torvakard-kezelés alatt a terhességet diagnosztizálják, a gyógyszert azonnal abba kell hagyni, és a betegeket figyelmeztetni kell a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatokra.

Szükség esetén a szoptatás lehetőségét figyelembe véve a szoptatás ideje alatt a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazását kell eldönteni.

A reproduktív korú nőknél történő alkalmazás csak megbízható fogamzásgátló módszerek alkalmazása esetén lehetséges. A beteget tájékoztatni kell a magzat kezelésének lehetséges kockázatáról.

Gyermekeknél

A gyógyszer ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára történő alkalmazásra (a hatásosság és a biztonságosság nem bizonyított).

Különleges utasítások

A Torvakard-kezelés megkezdése előtt meg kell próbálni a hipercholeszterinémia szabályozását megfelelő étrend-terápia, fokozott fizikai aktivitás, elhízásban szenvedő betegek súlyvesztése és egyéb állapotok kezelése révén.

A HMG-CoA reduktáz inhibitorok alkalmazása a vér lipidszintjének csökkentésére a máj működését tükröző biokémiai paraméterek megváltozásához vezethet. A terápia megkezdése előtt a májfunkciót monitorozni kell, 6 hét, 12 hét a Torvakard szedése után, és minden egyes adag növelése után, valamint időszakonként (például 6 havonta). A szérumban a máj enzimek aktivitásának növekedése megfigyelhető a Torvacard-kezelés alatt (általában az első 3 hónapban). A fokozott transzaminázszinttel rendelkező betegeket addig ellenőrizni kell, amíg az enzimek szintje vissza nem tér a normális értékre. Abban az esetben, ha az ALT vagy az AST értékek több mint 3-szor magasabbak, mint a VGN, ajánlott a Torvakard adagjának csökkentése vagy a kezelés megszakítása.

A Torvakard gyógyszerrel történő kezelés myopathiát (fájdalmat és gyengeséget okozhat az izmokban, kombinálva a CPK aktivitásának növekedésével több mint 10-szer a VGN-hez képest). A Torvakard növelheti a szérum CPK-értéket, amelyet figyelembe kell venni a mellkasi fájdalmak differenciáldiagnosztikájában. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy azonnal forduljanak orvoshoz, ha megmagyarázhatatlan fájdalmat vagy gyengeséget alakítanak ki az izmokban, különösen akkor, ha nemkívánatos vagy lázzal járnak. A Torvakard-kezelést átmenetileg le kell állítani vagy teljesen fel kell függeszteni, ha rhabdomyolysis jelenlétében fennáll a myopathia vagy a vesekárosodás kialakulásának kockázati tényezője (például súlyos akut fertőzés, hypotensio, súlyos sebészeti beavatkozás, trauma, súlyos metabolikus, endokrin és elektrolit rendellenességek és kontrollálatlan rohamok) ).

A vezetési képesség és a mechanizmusokkal való munka befolyásolása

Nem számoltak be a Torvakard káros hatásáról a gépjárművezetéshez és más, a figyelmet és a pszichomotoros reakciók gyorsaságát igénylő tevékenységekhez.

Kábítószer-kölcsönhatás

Egyidejű alkalmazása ciklosporin, fibrátok, eritromicin, klaritromicin, immunszuppresszív és gombaellenes azolok csoport nikotinsav és nikotinamid, gátló gyógyszerek mediált anyagcserét 3A4 izoenzim CYR450 és / vagy szállítására, gyógyszerek, atorvasztatin plazmakoncentráció (és a myopathia kockázata) növeli. E gyógyszerek felírásakor gondosan mérlegelje a kezelés várható előnyét és kockázatát, rendszeresen ellenőrizze a betegeket az izmok fájdalmának vagy gyengeségének azonosítására, különösen a kezelés első hónapjaiban és bármely gyógyszer dózisnövelési periódusában, rendszeresen meghatározza a CPK aktivitását, bár ez a kontroll nem teszi lehetővé súlyos myopathia kialakulásának megelőzése. A Torvakard-kezelést abba kell hagyni, ha a CPK aktivitása kifejezetten megnő vagy megerősített vagy feltételezett myopathia jelenlétében jelentkezik.

A Torvakardnak nem volt klinikailag szignifikáns hatása a vérplazmában lévő terfenadin koncentrációjára, amelyet elsősorban a 3A4 CYP450 izoenzim metabolizál; e tekintetben nem valószínű, hogy az atorvasztatin jelentősen befolyásolhatja a 3A4 CYP450 izoenzim más szubsztrátjainak farmakokinetikai paramétereit. Az atorvasztatin (napi egyszeri 10 mg) és az azitromicin (napi egyszeri 500 mg) egyidejű alkalmazása esetén az atorvasztatin koncentrációja a vérplazmában nem változik.

Az atorvasztatin és a magnézium- és alumínium-hidroxidokat tartalmazó készítmények egyidejű lenyelésével az atorvasztatin koncentrációja a vérplazmában mintegy 35% -kal csökkent, azonban az LDL-C szint csökkenésének mértéke nem változott.

A kolesztipol egyidejű alkalmazásával az atorvasztatin koncentrációja a vérplazmában mintegy 25% -kal csökkent. Az atorvasztatin és a kolesztipol kombinációjának lipidszint-csökkentő hatása azonban jobb volt, mint az egyes gyógyszerek külön-külön.

A Torvacard egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a fenazon farmakokinetikáját, ezért a CYP450 azonos izoenzimjei által metabolizált más gyógyszerekkel való kölcsönhatás nem várható.

Az atorvasztatin és a varfarin, a cimetidin közötti kölcsönhatás vizsgálatakor a klinikailag jelentős kölcsönhatás fenazon jeleit nem találták.

Az endogén szteroid hormonok (beleértve a cimetidin, ketokonazol, spironolakton) koncentrációját csökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása növeli az endogén szteroid hormonok csökkentésének kockázatát (óvatosság szükséges).

Az atorvasztatin és a vérnyomáscsökkentők, valamint az ösztrogének klinikailag jelentős nemkívánatos kölcsönhatása nincs.

A Torvacard napi 80 mg-os dózisban és noretindronot és etinil-ösztradiolt tartalmazó orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazásával a noretindron és az etinil-ösztradiol koncentrációja szignifikánsan emelkedett, 30% -kal és 20% -kal. Ezt a hatást figyelembe kell venni az orális fogamzásgátlók kiválasztásakor a torvacardot kapó nők számára.

Az atorvasztatin 80 mg-os és 10 mg-os amlodipin együttes alkalmazásakor az atorvasztatin farmakokinetikája egyensúlyi állapotban nem változott.

A digoxin és az atorvasztatin 10 mg-os adagjának ismételt alkalmazása esetén a digoxin egyensúlyi koncentrációja a vérplazmában nem változott. Ugyanakkor, amikor a digoxint atorvasztatinnal kombinálva napi 80 mg dózisban alkalmazzák, a digoxin koncentrációja körülbelül 20% -kal nőtt. Az atorvasztatinnal kombinált digoxint szedő betegeknél monitorozni kell.

A más gyógyszerekkel való kutatási kölcsönhatást nem végezték el.

A gyógyszerek Torvakard analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Anvistat;
• Atokord;
• Atomaks;
• atorvastatin;
• Atorvoks;
• Atoris;
• Vazator;
• lipon;
• Lipoford;
• Lipitor;
• Liptonorm;
• Torvazin;
• Tulip.

Analógok a farmakológiai csoporthoz (statinok):

• AKORT;
• Aktalipid;
• Anvistat;
• Apekstatin;
• Aterostat;
• Atokord;
• Atomaks;
• atorvastatin;
• Atorvoks;
• Atoris;
• Vazator;
• Vasilip;
• Zocor;
• Zokor Forte;
• Zorstat;
• Cardiostatin;
• Crestor;
• Lescol;
• Lescol forte;
• lipobaj;
• lipon;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Lipitor;
• Liptonorm;
• Lovakor;
• lovasztatin;
• Lovasterol;
• mevakor;
• Medostatin;
• Merten;
• Ovenkor;
• pravastatin;
• Rovakor;
• rozuvasztatin;
• Rozukard;
• Rozulip;
• Roxer;
• Simva Hexal;
• Simvakard;
• Simvakol;
• Simvalimit;
• simvastatin;
• siMvAstol;
• Simvor;
• Simgal;
• Simla;
• Sinkard;
• Tevastor;
• Torvazin;
• Tulip;
• Holvasim;
• Holetar.

Vélemények a Torvakard kábítószerről és használati utasítások

A kardiológia egyik sürgető kérdése ma továbbra is a magas koleszterinszint időben történő korrekciójának szükségessége. Ez a probléma minden harmadik felnőtt arcán van. Az ülő életmód, az egészségtelen ételek elfogyasztása, valamint örökletes hajlam - mindez a mutatók magasabb szintjéhez vezet, mint például a teljes koleszterin, a „káros” lipoproteinek és a trigliceridek.

Ez viszont biztosítja az olyan betegségek kialakulását és progresszióját, mint az atherosclerosis, a dyslipoproteinemia, a hypercholesterolemia és a hyperlipidemia. Ez az ischaemiás károsodás kialakulásához vezet, továbbá a szívkoszorúér véráramának akut károsodásához.

E célból a gyógyszerek egyik legfontosabb csoportja a lipidcsökkentő gyógyszerek. Ennek a csoportnak az egyik képviselője a Torvakard, amelynek használati utasításait az alábbiakban tárgyaljuk.

Általános információk a gyógyszerről

A Torvakard gyógyszer fő hatása a teljes koleszterin, trigliceridek, apolipoprotein β, atherogén lipoproteinek szintjének csökkentése. Ennek a csoportnak a gyógyszereinek használata során akkor került sor, amikor a fogyás ilyen módszerei és a "káros" lipidek tartalma, mint például a diéta terápia és a fokozott fizikai aktivitás, nem adnak a kívánt hatást.

További összetevők:

• az emésztőrendszer normalizálása;
• toxinok kötődése;
• a koleszterin, glükóz koncentrációjának csökkentése;
• a szív működésének javítása;
• a csontrendszer erősítése.

Gyógyszercsoport, INN, hatókör

A nemzetközi besorolás szerint a gyógyszer a III. Generációs lipidszint-csökkentő gyógyszerek csoportjába tartozik. A 3-hidroxi-metilglutaril-CoA reduktáz inhibitora - olyan enzim, amely katalizálja a 3-metil-3,5-dioxivaler-sav szintézisét, biztosítva a koleszterin képződését.

A kémiai szerkezet a (bR, dR) -2- (p-fluor-fenil) -b, d-dihidroxi-5-izopropil-3-fenil-4- (fenil-karbamil) -pirrol-1-heptanoid-savra, a Ca Ca-ra vonatkozik. INN: Atorvasztatin.

A Torvocard a megnövekedett lipidszinteken hatásos az egyéb kezelések hatástalanságával. A harmadik generációs gyógyszer csökkenti a káros koleszterinfrakciók mutatóit általában 48-56% -kal. Ezenkívül a gyógyszer elősegíti a "hasznos" nagy sűrűségű lipoprotein teljesítményének növelését.

A kiadás formái és a gyógyszer ára, átlagosan Oroszországban

Forma felszabadítás: előformázott, fehéres színű, hosszúkás, konvex mindkét oldalon, nyomtatott közepén, bevont. Három adagban készül: 10, 20 és 40 mg. 10 tabletta alumínium buborékcsomagolásban. A csomagolás karton, 3 db buborékfóliát vagy 9 db.

A gyógyszer átlagos árait a táblázat tartalmazza (rubelben szerepel).

struktúra

A táblázat a gyógyszer összetételét mutatja. A dózis milligrammban van.

Atorvasztatin kalcium-só

Mikrokristályos cellulóz 65/130/260; égetett magnézium 13/26/52; tejcukor 25.1 / 50.2 / 100.4; nátrium-karboxi-metil-cellulóz 4.4 / 8.8 / 17.6; cellulóz-hidroxi-propil-észter 13/26/52; szilícium-dioxid vízmentes kolloid 0,4 / 0,8 / 1,6; magnézium-sztearinsav 0,65 / 1,3 / 2,6.

Héj: hipromellóz 2910/5 - 3,4 / 6,8 / 13,6; propilénglikol 6000 - 0,7 / 1,4 / 2,8; talcoklorit (sztetit) - 0,06 / 0,12 / 0,24.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A "káros" lipidek jelentős része élelmiszerekkel jut be a szervezetbe, és néhányat kémiai reakciók kaszkádja alkot. Ezután a folyamat csak lendületbe kerül. A koleszterin és a TAG a májban a katabolizmus útja szerint szerepel a VLDL összetételében. Ezek viszont behatolnak a plazmába, és eloszlanak a szövetekben, ahol speciális receptorokkal való kölcsönhatás során kis sűrűségű atherogén lipoproteinekké alakulnak át.

A Torvacard a 3-hidroxi-metilglutaril-CoA reduktáz gátlója - olyan enzim, amely katalizálja a 3-metil-3,5-dioxivaler-sav szintézisét, ami biztosítja a koleszterin képződését. Ezen enzim gátlása miatt a gyógyszer fő tulajdonságai nyilvánulnak meg:

• a teljes koleszterin és az aterogén lipoproteinek csökkenése a vérben;
• gátolja a "káros" lipidek szintézisét a májban;
• csökkenti az LDL receptorok számát, növeli azok rezisztenciáját a lipidekhez való kötődéssel szemben;
• fokozza az "atherogén" lipoproteinek befogását és katabolizmusát;
• a homozigóta családi hipercholeszterinémia kezelhető ezen gyógyszerrel (sok más hipolipidémiás csoport gyógyszer gyakran nem hatékony);
• csökkenti az ischaemiás szívbetegség valószínűségét;
• 35-51% -kal csökkenti a teljes koleszterin szintet, 39-65% - atherogén lipoproteinek, 43-62% - alipoprotein β, 18-37% - trigliceridek;
• elősegíti az "antiatherogén" lipoproteinek (HDL) és az apolipoprotein α szintjének növekedését.

Az osánként történő bevétel gyorsan felszívódik, 1,2-2,3 óra elteltével a plazma csúcskoncentrációja figyelhető meg. Ugyanakkor 22% -kal több nőstény, 34-43% az idősek és 18% a cirrhosisban szenvedő betegeknél. Az abszorpciós sebesség és a plazmakoncentráció közvetlenül arányos a gyógyszer dózisával.

Az étkezés mintegy 11-19% -kal csökkenti ezeket a számokat. A gyógyszert a legjobb reggel reggel. Az abszolút biohasznosulás 13%, szisztémás - 29%. Jól kötődik a plazmafehérjékhez (kb. 97%) - nem választódik ki hemodialízissel.

A bázikus hatóanyag a májban a citokróm P450-3A4 hatására katabolizálódik orthidroxilezett és parahidroxilezett származékokra és β-oxidációs termékekre. A citokróm torvacard cseréje nincs hatással.

Ezeknek a metabolitoknak ugyanolyan gátló hatása van, mint a bázikus hatóanyagnak - köszönhetően ezeknek a gyógyszereknek hosszú távú hatása (21-29 óra), és a keringő metabolitok 65-75% -kal biztosítják a gyógyszer hatását. A felezési idő 13 óra. Elsősorban az epével ürül ki, a vizelet kevesebb, mint 2%.

Jelzések és ellenjavallatok

Szóval, miből Torvakard? A Torvakarda felírásának fő oka minden olyan betegség és állapot, amely a koleszterin, az alacsony sűrűségű lipoprotein, a trigliceridek és az apolipoprotein β növekedéséhez vezet. Ezek a feltételek a következők:

• familiáris hypercholesterolemia - az örökletes hypercholesterolemia heterozigóta formája, poligenikus hypercholesterinemia;
• kombinált hiperlipidémia - a IIa. és a IIb. típus a Frederickson skálán;
• emelkedett trigliceridek - IV. típusú és dis-β-lipoproteinémia - a III. típus a Frederickson-skálán;
• a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának és progressziójának megelőzése (koszorúér-betegség, angina, miokardiális infarktus, akut koszorúér-szindróma), csökkentve a stroke kockázatát.

Alapvetően a gyógyszert akkor használják, ha a fogyás étrend és testmozgás révén nem hatékony. Szintén olyan kockázati tényezők jelenlétében írják elő, mint a diabetes mellitus, a magas vérnyomás, a bal kamrai elégtelenség, a 66 év feletti életkor, a dohányzás, a túlsúly, az érrendszeri betegségek.

A Torvakard kinevezésének ellenjavallatai:

• túlzott allergiás érzékenység a gyógyszer összetevőire;
• aktív májbetegség, súlyos májkárosodás;
• több mint háromszor nő a máj transzaminázok;
• terhesség és szoptatás;
• kisebb kor;
• laktóz intolerancia.

Emellett ne vegye be a kábítószert terhesség és szoptatás alatt. A relatív ellenjavallatok a következők:

• alkoholfogyasztás;
• víz- és elektrolit-egyensúlyhiány;
• akut fertőző betegségek;
• vázizom-betegségek;
• kiterjedt traumás sérülések;
• operatív beavatkozások.

Használati utasítás

Mint minden kábítószer, világos utasításokat kell követnie. Fontolja meg, hogyan kell bevenni a Torvakardot:

• Vegyük a kábítószer kell 1 alkalommal egy kopogtatás, ez a legjobb reggel és étkezés előtt. Mossa le normál vízzel, nyelje le a tablettát egészben.
• A kezdő adag gyakran 10 mg. A jövőben az orvos a dózist a lipidprofil kezdeti szintjének megfelelően állítja be. A dózis kiválasztása csak egyéni sorrendben történik. A maximális napi adag 80 mg.
• Szükséges a gyógyszert rendszeresen, megszakítás nélkül használni a kezelőorvos által előírt ideig.
• Szükséges a Torvakard-kezelés és a megfelelő étrend, fizikai terápia kombinálása.

A Torvakard hatása két hétig tartó rendszeres alkalmazás után figyelhető meg, a maximális terápiás hatás négy hét múlva következik be. Ugyanakkor a leghatékonyabb kezelést 2 hetente kell elvégezni a lipidek vérvizsgálatának elvégzésére.

Ezt úgy hajtjuk végre, hogy szabályozzuk a lipidogram indikátorok dinamikáját, és ha szükséges, ebben az esetben a gyógyszer dózisát állítjuk be. Évente 2-4-szer figyelik a májfunkciós mutatókat, különösen a transzaminázokat.

Talán a Torvakarda gyermekgyógyászati ​​kinevezése örökletes betegségek kezelésére. Jelenleg egy tanulmányt végeztek nyolc, 13 év alatti gyermekre. A Torvakard beadása utáni klinikai és biokémiai szintek rendellenességeit nem azonosították. És ennek ellenére ebben a szakaszban a Torvardot nem írják elő kiskorúaknak, amíg teljes biztonsága és hatékonysága meg nem állapodik.

Lehetséges mellékhatások és túladagolás

A Torvakard leggyakoribb mellékhatásai a következők:

• álmatlanság, fejfájás, asztén szindróma;
• dyspeptikus rendellenességek: hányinger, hasmenés vagy vizelési nehézség, hasi fájdalom, puffadás;
• fájdalom a vázizomban.

• neuropátia, túlérzékenység, memóriavesztés, gyengeség, szédülés;
• hányás, kolesztázis és sárgaság, étvágytalanság és fogyás;
• ágyéki fájdalom, izomgyulladás, ízületi fájdalom;
• allergiás a gyógyszerre és annak összetevőire: viszketés és kiütés, csalánkiütés, anafilaxia;
• a glükózszintek ingadozása a normál érték felett vagy alatt, a kreatin-foszfokináz aktivitásának növekedése, a vérlemezkék szintjének csökkenése.

Ritkán a gyógyszeres kezelés ilyen negatív hatásai jelentkeznek:

• impotencia;
• perifériás ödéma;
• súlygyarapodás;
• mellkasi fájdalom;
• a szívizom fáradtsága.

analógok

Torvakardnak meglehetősen nagy számú analógja van. A fő különbség a költség. Az alábbiakban bemutatjuk a (z) Torvakarda analógjait és azok árait. Az árak rubelben jelennek meg a 10 mg fő komponens dózisában, a tabletták száma csomagonként 30 darab.

• Atomax - 150-185.
• Atorvasztatin - 61-127.
• Lipoford –130-149.
• Atoris - 172-191.
• Liptonorm - 250-264.
• Atorvakor - 176-336.

1. Storvars - 364-370.
2. Liprimar - 849-887.
3. Novostat - 550-600.
4. Tulip - 723-780.

A gyógyszerek összetétele és hatása hasonló. Minden beteg egy adott gyógyszert egyénileg tolerál. A gyógyszerek kiválasztása a kezelőorvos által.

Betegvélemények

Adeline, 57 éves: „Személy szerint a gyógyszer nem illik hozzám, mert szó szerint azonnal számos mellékhatás jelentkezett, beleértve a súlyos migrént és az elviselhetetlen szédülést. Még pár lépést sem tudtam normálisan járni.

Az orvos ajánlásai szerint megszüntettem a gyógyszert, és egy másik hasonlóval helyettesítettem. A mellékhatások azonnal elhaladtak. Ennek ellenére a gyógyszer szedésének hetében a koleszterin 8,4-ről 7,8-ra csökkent. Jó hatás volt, de egyéni intolerancia mutatkozott a kábítószerrel szemben.

Igor, 61: „4 hetet vettem a gyógyszert. A gyógyszer beadása során nem találtak mellékhatásokat. Ez alatt az idő alatt a koleszterin szintje nagy számokról normálra csökkent. De a Torvakard beadásának leállítása után a koleszterin ismét kritikus számokra emelkedett. A gyógyszer szedésének hatása csak akkor érvényes, ha folyamatosan szedik.

Ezt követően a Torvakard második beadási útját az orvos írta fel. Lehetőség van arra, hogy minden alkalommal bevegye, de ezúttal mellékhatások jelentkeztek - az alvás zavart, álmatlanság és remegés jelent meg. Torvakardot Rosuvastatin váltotta fel. Ennek hatása ugyanaz, de nincsenek kifejezett mellékhatások. ”

A Torvakardnak jó állandó hatása van, de csak a recepció élettartamával. Mindegyik egyénileg érzékeny a gyógyszerre, így a mellékhatások súlyossága mindegyikre eltérő. A gyógyszert csak a kezelőorvos írja elő, a dózist a minimálisan kell kezdeni, majd fokozatosan növelni kell a kívánt szintre. Ugyanakkor a lipidprofil és a máj transzaminázok monitorozása szükséges. A gyógyszer intoleranciája esetén az orvosnak ki kell írnia egy helyettesítőt.

Torvacard ® (Torvacard)

Hatóanyag:

A tartalom

Farmakológiai csoport

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

3D képek

struktúra

Az adagolási forma leírása

Fehértől szinte fehér színű, ovális, duplex domború tabletta, film bevonattal.

Farmakológiai hatás

farmakodinámia

A sztatinokból származó lipidcsökkentő szer. A HMG-CoA reduktáz szelektív kompetitív inhibitora - olyan enzim, amely a 3-hidroxi-3-metilglutaril koenzim A-t mevalonsavvá alakítja, amely a szterolok prekurzora, beleértve a koleszterint (CH). A májban lévő trigliceridek (TG) és koleszterin a VLDL összetételébe kerülnek, belépnek a vérplazmába, és kerülnek perifériás szövetekbe. Az LDL-eket az LDL-receptorokkal való interakció során a VLDL-ből alakítják ki.

Az atorvasztatin csökkenti a koleszterin és a lipoproteinek koncentrációját a vérplazmában a HMG-CoA reduktáz gátlásával, a máj koleszterin szintézisével és a máj LDL receptorainak számának növelésével, ami fokozott felvételhez és LDL katabolizmushoz vezet. Csökkenti az LDL képződését, kifejezett és tartósan növekszik az LDL receptorok aktivitása. Csökkenti az LDL koncentrációját homozigóta családi hipercholeszterinémia esetén, amely általában nem reagál a lipidcsökkentő gyógyszerekre. 30-46% -kal csökkenti a teljes koleszterin koncentrációját, az LDL-t 41–61% -kal, az apolipoprotein B-t 34–50% -kal, a TG-t pedig 14–33% -kal csökkenti; fokozza a HDL-C és az apolipoprotein A koncentrációját.

A dózisfüggő mértékben csökkenti az LDL koncentrációját olyan betegeknél, akik homozigóta örökletes hypercholesterolemiával szemben rezisztensek más lipidcsökkentő gyógyszerekkel.

farmakokinetikája

Az abszorpció magas. C_max a vérplazmában 1-2 óra múlva kerül sor, C_max a nők 20% -kal magasabbak, AUC - 10% -kal alacsonyabb; C_max alkoholos cirrhosisban szenvedő betegeknél - 16-szor, AUC - 11-szer magasabb a normálnál.

Az élelmiszerek némileg csökkentik a gyógyszer felszívódásának sebességét és időtartamát (25% -kal, illetve 9% -kal), de az LDL-C-koleszterin csökkenése hasonló az étkezés nélküli atorvasztatinhoz. Az atorvasztatin koncentrációja esténként alacsonyabb, mint reggel (kb. 30%). Lineáris összefüggést találtunk a felszívódás mértéke és a gyógyszer dózisa között.

Biohasznosulás - 12%, a HMG-CoA reduktáz elleni gátló hatás szisztémás biohasznosulása - 30%. Alacsony szisztémás biohasznosulást a gastrointestinalis nyálkahártya presisztémás metabolizmusa és a májban történő első áthaladás okozza.

V közeg_d - 381 l, kapcsolat a plazmafehérjékkel - 98%. Főként a májban metabolizálódik CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 izoenzimek hatására farmakológiailag aktív metabolitok (orto- és parahidroxilezett származékok, β-oxidációs termékek) kialakulásával. Az in vitro orto- és para-hidroxilált metabolitok gátló hatást fejtenek ki a HMG-CoA reduktázra, hasonlóan az atorvasztatinhoz. A hatóanyag HMG-CoA reduktázzal szembeni gátló hatását körülbelül 70% -kal a keringő metabolitok aktivitása határozza meg.

A májban és / vagy extrahepatikus metabolizmusban (nem súlyos enterohepatikus recirkuláció) a bélen keresztül ürül ki.

T_1/2 - 14 óra. A HMG-CoA reduktáz elleni gátló aktivitás aktív metabolitok jelenléte miatt 20–30 óra körül marad. A gyógyszer bevitt dózisának kevesebb, mint 2% -át a vizeletben határozzuk meg. Nem jelenik meg a hemodialízis során.

Indikációk gyógyszer Torvakard ®

kombinálva a teljes koleszterinszint, a koleszterin / LDL, az apolipoprotein B és a TG szintjének csökkentésére, valamint a koleszterin / HDL koleszterinszint növelésére primer hypercholesterolemia, heterozigóta családi és nem családi hypercholesterolemia és kombinált (vegyes) hiperlipidémia esetén (II. és 2014-es típus). ;

kombinációban a magas szérum TG szinttel (IV. típus Fredrickson szerint) kezelt betegek és dysbetalipoproteinémia (Fredrickson szerint III. típusú) betegek kezelésére, akiknél az étrend-terápia nem ad megfelelő hatást;

a teljes koleszterin és a koleszterin / LDL csökkentésére homozigóta családi hipercholeszterinémia esetén, amikor az étrend-terápia és egyéb nem-farmakológiai kezelési módszerek nem elég hatékonyak (a lipidszint csökkentő terápia kiegészítéseként, beleértve az LDL-ből tisztított vér autológ transzfúzióját);

szív- és érrendszeri betegségek (olyan betegeknél, akiknél fokozott kockázati tényezők vannak a CHD-nél - idősebb, 55 évesnél idősebb, dohányzás, magas vérnyomás, cukorbetegség, perifériás érrendszeri betegség, stroke, bal kamrai hipertrófia, fehérje / albuminuria, CHD a legközelebbi rokonságban) ), beleértve dyslipidémia ellen, másodlagos megelőzés a halál, a szívinfarktus, a stroke, az angina újbóli kórházi kezelése és a revaszkularizációs eljárás szükségességének csökkentése érdekében.

Ellenjavallatok

túlérzékenység a gyógyszerrel szemben;

az akut májbetegség vagy a máj transzaminázok fokozott szérum aktivitása (a VGN-hez képest több mint 3-szor) a nem világos genesis, májelégtelenség (A és B súlyosság a Child-Pugh skálán);

örökletes betegségek, például laktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció (a laktóz jelenléte miatt a készítményben);

reproduktív korú nők, akik nem használnak megfelelő fogamzásgátlási módszereket;

terhesség, szoptatás;

18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem állapítható meg).

Óvatosan: az alkoholfogyasztás; májbetegség; a víz és az elektrolit egyensúly egyensúlyi rendellenességei, endokrin és metabolikus rendellenességek, artériás hipotenzió, súlyos akut fertőzések (szepszis), kontrollálatlan epilepszia, kiterjedt sebészeti beavatkozások, sérülések, vázizmok betegségei, cukorbetegség.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A reproduktív korú nőknél történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha megbízható fogamzásgátló módszereket alkalmaznak, és ha a beteg tudatában van a magzat kezelésének lehetséges kockázatának.

A Torvakard ® gyógyszer a terhesség alatt ellenjavallt. A terhes nők használatának biztonságosságát nem igazolták. Az atorvasztatin terhes nőkön végzett kontrollált klinikai vizsgálatait nem végezték. A HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal való expozíció után ritkán jelentették be a magzat veleszületett rendellenességeit. Az állatokon végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy az atorvasztatin toxikus hatásai vannak a reprodukciós funkcióra.

Az anyák Torvakard ® -val történő kezelése csökkentheti a mevalonát képződését a magzat májsejtjeiben, ami a koleszterin prekurzora. Az ateroszklerózis krónikus folyamat, és általában a hipolipidémiás gyógyszerek használatának leállítása a terhesség alatt kevéssé befolyásolja a primer hipercholeszterinémiával kapcsolatos hosszú távú kockázatot.

Ezen okok miatt a Torvakard ® gyógyszert nem szabad alkalmazni olyan nőknél, akik terhességet terveznek, és akik nem zárják ki a terhességet. A Torvakard ® -al való kezelést a terhesség ideje alatt vagy addig kell felfüggeszteni, amíg megállapítást nyer, hogy a nő nem terhes.

A gyógyszer a szoptatás ideje alatt ellenjavallt. Nem ismert, hogy az atorvasztatin vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. Patkányokban az atorvasztatin és aktív metabolitjainak koncentrációja a vérplazmában hasonló a tejéhoz. A gyermeknél súlyos mellékhatások miatt a Torvakard ® -ot szedő nőknek abba kell hagyniuk a szoptatást.

Termékenységet. Állatkísérletekben az atorvasztatin nem befolyásolta a férfiak vagy nők termékenységét.

Mellékhatások

A nemkívánatos reakciókat a Szabályozási Tevékenységek Orvosi Szótárának (MedDRA) megfelelően rendszer-szervosztályokra osztották, az alábbiakban felsorolt ​​mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint határozták meg (WHO besorolás): nagyon gyakran ≥1 / 10; gyakran - ≥1 / 100 - 30 kg / m 2, hipertrigliceridémia, artériás hipertónia története).

kölcsönhatás

A gyógyszerek hatása az atorvasztatinra az alkalmazás során

Az atorvasztatin a citokróm P450 CYP3A4 izoenzim hatására metabolizálódik, és a transzportfehérjék szubsztrátja, például az OATP1B1 májfelvételi nyomjelzője. A CYP3A4 izoenzim vagy transzportfehérjék gátló szerek egyidejű alkalmazása fokozhatja az atorvasztatin plazmakoncentrációját és fokozhatja a myopathia kockázatát. A kockázat fokozódhat az atorvasztatin és a myopathiát okozó egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazásával is, mint például a fibric acid és ezetimib származékok.

Az izoenzim CYP3A4 inhibitorai. Kimutatták, hogy a CYP3A4 izoenzim erős inhibitorai a plazma atorvastatin koncentrációjának jelentős növekedéséhez vezetnek. Ha lehetséges, kerülni kell a hatásos CYP3A4 izoenzim inhibitorok egyidejű alkalmazását (például ciklosporin, telitromicin, klaritromicin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posonazonol és HIV proteáz inhibitorok, beleértve a ritonavir, lopinavir, mantra, macurrenol, akonacidol, macuronol és posakonazol).. Azokban az esetekben, amikor ezeknek a gyógyszereknek és az atorvasztatinnak egyidejű alkalmazása nem kerülhető el, az atorvasztatin alacsonyabb kezdeti és maximális dózisát ajánljuk. A 40 mg-nál nagyobb mennyiségű Torvakard® gyógyszer napi adagjának alkalmazása esetén ajánlott a betegek alapos klinikai megfigyelése.

A CYP3A4 izoenzim mérsékelt inhibitorai (például az eritromicin, a diltiazem, a verapamil és a flukonazol) fokozhatják az atorvasztatin plazmaszintjét. Az eritromicin HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (statinokkal) kombinálva történő alkalmazásakor fokozott a myopathia kockázata.

Nem vizsgálták az amiodaron vagy a verapamil atorvasztatin hatását értékelő gyógyszerek kölcsönhatásának vizsgálatát. Mindkét gyógyszer, mind az amiodaron, mind a verapamil, ismert, hogy gátolja a CYP3A4 izoenzim aktivitását, és az atorvasztatin kombinált alkalmazása a plazma atorvasztatin koncentráció növekedéséhez vezethet. Ezért alacsonyabb maximális atorvasztatin dózist kell előírni, és a beteg állapotának megfelelő klinikai ellenőrzését kell végezni, miközben a CYP3A4 izoenzim mérsékelt gátlóival együtt alkalmazzák. A terápia megkezdése vagy az inhibitor dózis kiválasztása után ajánlatos alapos klinikai megfigyelést végezni.

Grapefruitlé. 1 vagy több komponenst tartalmaz, amelyek gátolják a CYP3A4 izoenzimet, és növelhetik a CYP3A4 izoenzim által metabolizált vér koncentrációját a vérplazmában. Egy csésze grapefruitlé (240 ml) alkalmazása az AUC 20,4% -os csökkenését is eredményezi az aktív orhidroxi-metabolit esetében. A grapefruitlé nagy mennyisége (több mint 1,2 liter / nap 5 napig) megnövelte az atorvasztatin AUC-jét 2,5-szer és az aktív (atorvasztatin és metabolitok) AUC-jét. A nagy mennyiségű grapefruitlé és a Torvakard® gyógyszer kombinált alkalmazása nem ajánlott.

Az izoenzim CYP3A4 induktorai. Az atorvasztatin egyidejű alkalmazása a citokróm P450 CYP3A4 izoenzimének induktorával (például efavirenz, rifampicin, orbáncfű) az atorvasztatin plazmakoncentrációjának különböző csökkenéséhez vezethet. A rifampicin kölcsönhatásának kettős mechanizmusa (az SUR3A4 izoenzim indukciója és a májfelvétel transzporter OATP1B1 gátlása) miatt az atorvasztatin és a rifampicin egyidejű alkalmazása javasolt, mivel az atorvasztatin késleltetett beadása a rifampicin beadása után jelentősen csökkent az atorvastatin koncentrációjában a plazmában. Nincs adat a rifampicin hatásáról az atorvasztatin koncentrációjára hepatocitákban, és ha a közös terápiát nem lehet elkerülni, a beteget gondosan ellenőrizni kell, figyelemmel kell kísérni a gyógyszer hatékonyságát.

A transzportfehérjék inhibitorai. A transzportfehérjék (pl. Ciklosporin) inhibitorai növelhetik az atorvasztatin szisztémás hatásait. A májfelvétel transzporter fehérjék gátlásának hatása az atorvasztatin koncentrációra hepatocitákban nem ismert. Ha a terápiás cél elérése érdekében nem lehet elkerülni a közös terápiát, csökkenteni kell az atorvasztatin adagját, és gondos megfigyelés alatt kell tartani a beteg állapotát.

Gemfibrozil / fibric acid származékok. A fibrát monoterápiát néha a csontvázak, köztük a csontvázak nemkívánatos hatásai előfordulnak rhabdomyolysis. Ezeknek a jelenségeknek a kockázata fokozhatja a fibrinsavszármazékok és az atorvasztatin kombinációs terápiáját. Ha a közös terápiát nem lehet elkerülni, akkor az atorvasztatin legalacsonyabb dózisát kell alkalmazni, és gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát.

Az ezetimib. Az ezetimib-monoterápiával együtt jár a nemkívánatos hatások a csontrendszeri izmok, köztük a rhabdomyolysis. Ezeknek az eseményeknek a kockázata ezáltal fokozhatja az ezetimib és az atorvasztatin kombinált kezelését. Ha a közös terápiát nem lehet elkerülni, akkor az atorvasztatin legalacsonyabb dózisát kell alkalmazni, és gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát.

Kolesztipol. Az atorvasztatin és aktív metabolitjainak koncentrációja a vérplazmában alacsonyabb volt (kb. 25% -kal) a kolesztipol és az atorvasztatin együttes alkalmazásával. Azonban a lipidekre gyakorolt ​​hatás kifejezettebb volt az atorvasztatin és a kolesztipol kombinációs terápiájában, mint az egyes gyógyszerek monoterápiájában.

Fuzidovaya sav. Az atorvasztatin és a fuzidinsav gyógyszerkölcsönhatásait nem vizsgálták. Más sztatinokhoz hasonlóan a csontvázak, beleértve a rabdomiolízist is, mellékhatásait regisztrálták az atorvasztatin fuzidinsavval történő regisztrációja utáni alkalmazásakor. Ennek az interakciónak a mechanizmusa nem ismert. A betegek állapotát gondosan ellenőrizni kell, és ha lehetséges, fontolóra kell venni az ilyen gyógyszerekkel való közös kezelés ideiglenes megszüntetésének megfelelőségét.

Az atorvasztatin hatása az egyidejű gyógyszeres kezelésre

Digoxin. A digoxin és az atorvasztatin ismételt alkalmazása 10 mg dózisban_ss A digoxin kissé megnövekedett. A digoxint szedő betegeknek megfelelő orvosi felügyelet alatt kell állniuk.

Orális fogamzásgátlók. Az atorvasztatin és az orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása a noretisteron és az etinil-ösztradiol plazmakoncentrációjának növekedését eredményezte. Ezt a hatást figyelembe kell venni az orális fogamzásgátló kiválasztásakor a Torvacard ® -ot kapó nők számára.

Warfarin. A warfarint hosszú ideig tartó betegeknél végzett klinikai vizsgálatban az atorvasztatin 80 mg / nap dózisban történő egyidejű alkalmazása és a warfarinnak a kezelés első 4 napján a PT-ben (kb. 1,7 s) enyhe csökkenést okozott, ami normalizálódott. Atorvasztatin-kezelés 15 nappal.

A klinikailag szignifikáns antikoaguláns kölcsönhatások nagyon ritka bejelentése ellenére a PV-t meg kell határozni a kumarin antikoagulánsokat szedő betegeknél a kezelés megkezdése előtt és rendszeresen az atorvasztatin terápia kezdetén annak biztosítása érdekében, hogy a PV-ben nincs jelentős változás. Stabil PV-érték észlelése után a kamarin antikoagulánsokat szedő betegek számára ajánlott standard időintervallumokkal ellenőrizhető. Az atorvasztatin dózisának megváltoztatásakor vagy törlésénél ugyanazt az eljárást meg kell ismételni. Az atorvasztatin terápia nem jár együtt vérzés vagy PV változások megjelenésével az antikoagulánsokat nem szedő betegeknél.

Az atorvasztatin és a magnézium- és alumínium-hidroxidokat tartalmazó antacid készítmények egyidejű alkalmazásával az atorvasztatin koncentrációja a vérplazmában mintegy 35% -kal csökkent, azonban a koleszterin / LDL-koncentráció csökkenésének mértéke nem változott.

A gyógyszerek hatása az atorvasztatin farmakokinetikájára alkalmazás közben