Galvus - használati utasítás, áttekintés, analóg és felszabadulási forma (50 mg tabletta, metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 met) a 2. típusú cukorbetegség kezelésére felnőttek, gyermekek és terhesség alatt. struktúra

• Hipoglikémia

Ebben a cikkben elolvashatja a Galvus gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. Bemutatták az oldal látogatóinak véleményét - a gyógyszer fogyasztói, valamint az orvosok szakembereinek véleményét a Galvus használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Galvusa analógok rendelkezésre álló strukturális analógok jelenlétében. Alkalmas a 2. típusú diabétesz kezelésére felnőttek, gyermekek, valamint a terhesség és a szoptatás alatt. A gyógyszer összetétele.

Galvus - orális hipoglikémiás gyógyszer. A Vildagliptin (a Galvus gyógyszer hatóanyaga) tagja a hasnyálmirigy készülékének stimulátorainak, szelektíven gátolja a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) enzimet. A DPP-4 aktivitásának gyors és teljes gátlása (több mint 90%) a glükagon-szerű 1. típusú peptid (GLP-1) és a glükóz-függő inzulinotróp polipeptid (HIP) bazális és élelmiszer-stimulált szekréciójának növekedését okozza a bélből a szisztémás keringésbe egész nap.

A GLP-1 és a HIP koncentrációjának növelésével a vildagliptin növeli a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek érzékenységét a glükózhoz, ami a glükózfüggő inzulinszekréció javulásához vezet.

A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vildagliptin napi 50-100 mg-os dózisban történő alkalmazásakor javul a hasnyálmirigy β-sejtjeinek működése. A béta-sejtek működésének javulásának mértéke a kezdeti károsodás mértékétől függ; így a nem cukorbetegeknél (normál plazma glükózszinttel) a vildagliptin nem stimulálja az inzulin szekréciót, és nem csökkenti a glükózszintet.

Az endogén GLP-1 koncentrációjának növelésével a vildagliptin növeli az α-sejtek érzékenységét a glükózra, ami a glükagon-szekréció glükózfüggő szabályozásának javulásához vezet. A glükagon feleslegének csökkentése étkezés közben viszont csökkenti az inzulinrezisztenciát.

Az inzulin / glukagon arány növekedése a hiperglikémia hátterében a GLP-1 és a HIP koncentrációjának növekedése miatt a májban a glükóz termelés csökkenését eredményezi mind a prandialis időszakban, mind az étkezés után, ami a vérplazma glükózkoncentrációjának csökkenéséhez vezet.

Ezenkívül a vildagliptin alkalmazásának hátterében a vérplazmában a lipidek szintje csökken, azonban ez a hatás nem kapcsolódik a GLP-1-hez vagy a HIP-hez való hatásához és a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek működésének javulásához.

Ismert, hogy a GLP-1 szintjének növekedése lassabb gyomorürülést eredményezhet, de ez a hatás nem figyelhető meg a vildagliptin alkalmazásakor.

Galvus Met - kombinált orális hipoglikémiás gyógyszer. A Galvus Met hatóanyag két különböző hatásmechanizmusú hipoglikémiás szerből áll: a dipeptidil-peptidáz-4 inhibitorok osztályába tartozó vildagliptin és a metformin (hidroklorid formájában), a biguanidok osztályának képviselője. Ezeknek az összetevőknek a kombinációja lehetővé teszi, hogy 24 órán belül hatékonyabban ellenőrizzék a 2-es típusú cukorbetegek vérében lévő glükóz koncentrációját.

struktúra

Vildagliptin + segédanyagok (Galvus).

Vildagliptin + Metformina-hidroklorid + segédanyagok (Galvus Met).

farmakokinetikája

Amikor a vildagliptint üres gyomorban veszik be, gyorsan felszívódik. Egyidejű étkezés közben a vildagliptin felszívódási sebessége enyhén csökken, de a táplálékfelvétel nem befolyásolja az abszorpció mértékét és az AUC-t. A gyógyszer egyenletesen eloszlik a plazma és a vörösvértestek között. A biotranszformáció a vildagliptin kiválasztásának fő útja. Az emberi szervezetben a gyógyszeradag 69% -a átalakul. A gyógyszer bevétele után a dózis 85% -a kiválasztódik a vesékből és 15% -a a belekből, a változatlan vildagliptin vese kiválasztása 23%.

A nem, a testtömeg-index és az etnicitás nem befolyásolja a vildagliptin farmakokinetikáját.

A vildagliptin farmakokinetikai jellemzőit gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.

A táplálékfelvétel hátterében a metformin felszívódásának mértéke és mértéke némileg csökkent. A gyógyszer gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez, míg a szulfonil-karbamid-származékok több mint 90% -kal kötődnek hozzájuk. A metformin belép a vörösvérsejtekbe (valószínűleg ez a folyamat idővel növekszik). Egészséges önkénteseknek intravénásan adva a metformin változatlan formában eliminálódik a vesékből. Nem metabolizálódik a májban (emberben nem észlelnek metabolitokat), és nem választódik ki az epében. Lenyeléskor az elnyelt dózis 90% -a eliminálódik a vesékben az első 24 órában.

A betegek neme nem befolyásolja a metformin farmakokinetikáját.

A metformin farmakokinetikai jellemzőit gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.

Az élelmiszer hatása a vildagliptin és a metformin farmakokinetikájára a Galvus Met részeként nem különbözött attól, amikor mindkét gyógyszert külön-külön vették be.

bizonyság

2. típusú cukorbetegség:

• a monoterápia diéta terápiával és edzéssel kombinálva;
• olyan betegeknél, akik korábban vildagliptinnel és metforminnal kombinált terápiát kaptak monodrug formájában (Galvus Met esetében);
• kombinációban a metforminnal, mint kezdeti gyógyszeres terápiával, amely nem elegendő az étrend-terápia és a testmozgás hatékonyságával;
• a metforminnal, szulfonil-karbamidszármazékokkal, tiazolidindionnal vagy inzulinnal kombinált kétkomponensű kombinációs terápia részeként az étrend-terápia, a testmozgás és a monoterápia e gyógyszereknél nem hatékony;
• háromszoros kombinációs terápia részeként: szulfonil-karbamidszármazékokkal és metforminnal kombinálva olyan betegeknél, akik korábban a szulfonil-karbamidszármazékokkal és metforminnal terápiát kaptak a táplálkozás és a testmozgás hátterében, és nem értek el megfelelő glikémiás kontrollt;
• háromszoros kombinációs terápia részeként: inzulinnal és metforminnal kombinálva olyan betegeknél, akik korábban inzulint és metformint kaptak a diéta és a testmozgás hátterében, és nem értek el megfelelő glikémiás kontrollt.

A kiadás formái

50 mg tabletta (Galvus).

Tabletták, bevont 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Használati utasítás és adagolási rend

Galvus az étkezéstől függetlenül lenyelte.

A hatóanyag adagolási rendjét a hatásosságtól és a tolerálhatóságtól függően egyedileg kell kiválasztani.

A gyógyszer ajánlott adagja monoterápiában vagy a metforminnal, tiazolidindionnal vagy inzulinnal kombinált kétkomponensű kombinációs terápia részeként (metforminnal vagy metformin nélkül) 50 mg vagy 100 mg naponta. Súlyosabb 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akiket inzulinnal kezeltek, a Galvus-t 100 mg / nap dózisban kell alkalmazni.

A Galvus ajánlott adagja a hármas kombinációs kezelés részeként (vildagliptin + szulfonil-karbamid-származékok + metformin) naponta 100 mg.

Az 50 mg-os adagot naponta 1 fogadásban kell felírni. A napi 100 mg-os adag 50 mg-ot kell beadni naponta kétszer, reggel és este.

A szulfonil-karbamidszármazékok kétkomponensű kombinációs terápiájának részeként a Galvus ajánlott adagja naponta egyszer 50 mg, reggel. A szulfonil-karbamidszármazékokkal kombinálva a gyógyszeres kezelés hatékonysága 100 mg / nap dózisban hasonló volt az 50 mg / nap dózishoz. A 100 mg-os maximális ajánlott napi dózisnak a jobb glikémiás kontrollhoz képest nem kielégítő klinikai hatása miatt további hipoglikémiás szerek írhatók fel: metformin, szulfonil-karbamidszármazékok, tiazolidindion vagy inzulin.

Enyhe vese- és májbetegségben szenvedő betegeknél nem szükséges az adagolási rend módosítására. Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (beleértve a hemodialízis végső stádiumú krónikus veseelégtelenségét) a gyógyszert naponta egyszer 50 mg-os adagban kell alkalmazni.

Idős betegek (65 év feletti) nem igénylik a Galvus adagolási rendjének korrekcióját.

Mivel a 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nincs tapasztalat a gyógyszerrel kapcsolatban, a gyógyszer ebben a betegcsoportban nem ajánlott.

A gyógyszert belsejében használják. A Galvus Met hatóanyag adagolási rendjét a hatékonyságtól és a tolerálhatóságtól függően egyedileg kell kiválasztani. A gyógyszer alkalmazása során a Galvus Met nem haladhatja meg a vildagliptin ajánlott maximális napi adagját (100 mg).

A Galvus Met ajánlott kezdeti dózisát ki kell választani, figyelembe véve a vildagliptin és / vagy a betegben már alkalmazott metformin kezelési rendjét. A metforminra jellemző emésztőrendszeri mellékhatások súlyosságának csökkentése érdekében Galvus Met étkezés közben szed.

A Galvus kezdeti adagja a vildagliptin monoterápia hatástalanságával párosult: a Galvus Honey-kezelést naponta kétszer 50 mg / 500 mg adaggal lehet kezdeni, és a terápiás hatás értékelése után fokozatosan növelhető az adag.

A Galvus kezdeti adagja a metformin monoterápia hatástalanságával párosult: A már bevett metformin adagjától függően a Galvus Met-kezelést napi egyszeri 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg vagy 50 mg / 1000 mg-os adaggal lehet kezdeni.

A Galvus Met kezdeti adagja olyan betegeknél, akik korábban vildagliptinnel és metforminnal kombinált terápiában részesültek, a vildagliptinnel vagy a metforminnal már bevitt dózisoktól függően, a Galvus Met-kezelést a lehető legközelebbi tablettával kell kezdeni 50 mg / 500 mg kezeléshez. 50 mg / 850 mg vagy 50 mg / 1000 mg, és hatás szerint titráljuk.

A Galvus Meth kezdeti terápiája a 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a táplálkozási terápia és a testmozgás elégtelensége esetén: a Galvus Met kezdeti terápiájaként naponta egyszer 50 mg / 500 mg dózisban és a terápiás hatás értékelése után kell beadni. az adagot naponta kétszer 50 mg / 100 mg-ra titráljuk.

A Galvus Met-szel kombinált kezelés szulfonil-karbamidszármazékokkal vagy inzulinnal együtt: a Galvus Met adagját napi 50 mg-os vildagliptin dózisból (100 mg naponta) és a metforminnak a korábban egyetlen egyedként alkalmazott dózissal számítottuk.

A Galvus Met gyógyszer alkalmazása ellenjavallt veseelégtelenségben vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

A metformin kiválasztódik a vesék által. Mivel a 65 évesnél idősebb betegeknél a vesefunkció gyakran csökken, a Galvus Met-et a betegek ezen kategóriájára írják fel a minimális dózisban, amely csak a QC meghatározása után biztosítja a glükóz koncentráció normalizálódását a normális vesefunkció megerősítése céljából. A 65 évnél idősebb betegeknél a gyógyszer használatakor rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkciót.

Mivel a Galvus Met biztonságosságát és hatásosságát nem vizsgálták gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél, a gyógyszer alkalmazása ebben a betegcsoportban ellenjavallt.

Mellékhatások

• fejfájás;
• szédülés;
• remegés;
• hidegrázás;
• hányinger, hányás;
• gastroezofagális reflux;
• hasi fájdalom;
• hasmenés, székrekedés;
• felfúvódás;
• hipoglikémia;
• kiütés;
• fáradtság;
• bőrkiütés;
• csalánkiütés;
• viszketés;
• ízületi fájdalom;
• perifériás ödéma;
• hepatitis (a kezelés abbahagyása esetén reverzibilis);
• hasnyálmirigy-gyulladás;
• a bőr lokális hámlása;
• hólyagok;
• csökkent B12-vitamin felszívódása;
• tejsavas acidózis;
• fém íz a szájban.

Ellenjavallatok

• veseelégtelenség vagy veseelégtelenség: ha a szérum kreatininszint több mint 1,5 mg% (több mint 135 mmol / l) a férfiaknál és több mint 1,4 mg% (több mint 110 mmol / l) nőknél;
• a veseelégtelenség kialakulásának veszélyében fellépő akut állapotok: dehidratáció (hasmenés, hányás), láz, súlyos fertőző betegségek, hipoxia (sokk, szepszis, vesefertőzések, bronchopulmonalis betegségek);
• akut és krónikus szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus, akut kardiovaszkuláris kudarc (sokk);
• légzési elégtelenség;
• kóros májfunkció;
• akut vagy krónikus metabolikus acidózis (beleértve a diabéteszes ketoacidózist kómával vagy anélkül). A diabéteszes ketoacidózist inzulinkezeléssel kell beállítani;
• tejsavas acidózis (beleértve a történelmet is);
• a gyógyszert nem írják elő 2 nappal a műtét előtt, a radioizotóp, a röntgensugaras vizsgálatok kontrasztanyagok bevezetésével és 2 napon belül azok végrehajtását követően;
• terhesség
• szoptatási időszak;
• 1. típusú diabétesz;
• krónikus alkoholizmus, akut alkohol mérgezés;
• alacsony kalóriatartalmú étrend betartása (kevesebb, mint 1000 kcal naponta);
• gyermekek 18 éves korig (a hatékonyság és a biztonság biztonsága nem állapítható meg);
• A vildagliptinnel vagy a metforminnal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Mivel bizonyos esetekben laktacidózist figyeltek meg a májfunkciójú betegeknél, ami a metformin egyik mellékhatása lehet, a Galvus Met nem alkalmazható májbetegségben vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél.

Óvatosan ajánlott a metformint tartalmazó gyógyszerek alkalmazása 60 évesnél idősebb betegeknél, valamint a súlyos fizikai munka során a tejsavas acidózis kialakulásának fokozott kockázata miatt.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Mivel a Galvus vagy a Galvus Met kábítószer használatával kapcsolatban elegendő adat nem áll rendelkezésre, a terhesség alatt a gyógyszer használata ellenjavallt.

A vemhes nőknél a glükóz anyagcsere zavarai esetén megnövekedett a veleszületett rendellenességek kialakulásának kockázata, valamint az újszülöttkori morbiditás és mortalitás gyakorisága. A vércukor-koncentráció normalizálása a terhesség alatt inzulin monoterápia javasolt.

Kísérleti vizsgálatokban a vildagliptint az ajánlottnál 200-szor nagyobb dózisokban történő adagolásakor a gyógyszer nem okozott károsodást a termékenységre és a korai embrionális fejlődésre, és nem volt teratogén hatása a magzatra. A vildagliptin metforminnal kombinálva 1:10 arányban történő felírásakor nem találtak teratogén hatást a magzatra.

Mivel nem ismert, hogy a vildagliptin vagy a metformin kiválasztódik-e az emberi anyatejbe, a Galvus alkalmazása szoptatás alatt ellenjavallt.

Gyermekeknél

Gyermekek és 18 év alatti serdülők ellenjavallt (a hatásosság és a biztonságosság nem állapították meg).

Alkalmazás idős betegeknél

Óvatosan ajánlott a metformint tartalmazó gyógyszerek alkalmazása 60 év feletti betegeknél.

Különleges utasítások

Az inzulint kapó betegeknél a Galvus vagy a Galvus Met nem helyettesítheti az inzulint.

Mivel a vildagliptin alkalmazásakor az aminotranszferázok aktivitásának növekedése (általában klinikai tünetek nélkül) némileg gyakrabban fordult elő, mint a kontrollcsoportban, a Galvus vagy a Galvus Met gyógyszerek felírása előtt, és rendszeresen a gyógyszeres kezelés során ajánlott meghatározni a májfunkció biokémiai mutatóit. Ha egy beteg fokozott aktivitással rendelkezik az aminotranszferázokkal, ezt az eredményt meg kell erősíteni ismételt kutatással, majd a májfunkció biokémiai mutatóit rendszeresen meg kell határozni, amíg normalizálódnak. Ha az AST vagy ALT aktivitás feleslege 3-szor vagy többször meghaladja a VGN-t az ismételt vizsgálat megerősíti, ajánlatos a gyógyszert törölni.

A tejsavas acidózis egy nagyon ritka, de súlyos metabolikus szövődmény, amely akkor fordul elő, amikor a metformin felhalmozódik a szervezetben. A metformin hátterében laktát-acidózist főként a magas veseelégtelenségben szenvedő cukorbetegeknél figyelték meg. A tejsavas acidózis kialakulásának kockázata fokozódik a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, akiket nehéz kezelni, ketoacidózissal, tartós éhgyomorral, hosszan tartó alkoholfogyasztással, májelégtelenséggel és hipoxiát okozó betegségekkel.

A tejsavas acidózis kialakulásával a légszomj, a hasi fájdalom és a hipotermia, amelyet kóma követ. A következő laboratóriumi paraméterek diagnosztikai értékkel bírnak: a vér pH-jának csökkenése, az 5 nmol / l feletti szérum laktátkoncentráció, valamint a megnövekedett anionintervallum és a laktát / piruvát arány növekedése. Metabolikus acidózis gyanúja esetén a gyógyszert abba kell hagyni, és a beteget azonnal kórházba kell vinni.

Mivel a metformin nagyrészt a vesén keresztül választódik ki, a felhalmozódásának és a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata a magasabb, annál több vesefunkciója csökken. A gyógyszer használatakor a Galvus Met-et rendszeresen meg kell vizsgálni a vesefunkcióban, különösen a következő betegség megsértését elősegítő állapotokban: a vérnyomáscsökkentő szerek, a hipoglikémiás szerek vagy a NSAID-ok kezelésének kezdeti fázisa. A Galvus Met-kezelés megkezdése előtt a vesefunkciót általában meg kell vizsgálni, majd normális vesefunkciójú betegeknél legalább évente egyszer, és évente legalább 2–4 alkalommal a VGN-t meghaladó szérum kreatininszintű betegeknél. Azoknál a betegeknél, akiknél nagy a vesekárosodás veszélye, évente több mint 2-4 alkalommal kell figyelni. Ha a vesefunkció romlásának jelei jelennek meg, a Galvus Met-et fel kell szüntetni.

A jódtartalmú radioaktív szerek intravaszkuláris beadását igénylő radiológiai vizsgálatok elvégzése során a Galvus Met-et átmenetileg meg kell szüntetni (48 órával a vizsgálat előtt és 48 órával a vizsgálat után), mivel a jódtartalmú radiokontrasztanyagok intravaszkuláris beadása a vesefunkció éles romlásához és a kockázat növeléséhez vezethet a tejsavas acidózis kialakulása. A Galvus Met szedését csak a vesefunkció újraértékelése után lehet folytatni.

Akut kardiovaszkuláris elégtelenségben (sokk), akut szívelégtelenségben, akut myocardialis infarktusban és egyéb hypoxia, laktacidózis és prerenális akut veseelégtelenségben fellépő állapotok alakulhatnak ki. Amikor a fenti feltételek jelentkeznek, a gyógyszert azonnal törölni kell.

A műtéti beavatkozások időpontjában (kivéve a táplálék- és folyadékbevitel korlátozásával nem összefüggő kis műveleteket) a Galvus Met-et törölni kell. A gyógyszert önmagában is elkezdheti szedni, és azt mutatja, hogy a vesefunkció nem károsodott.

Megállapították, hogy az etanol (alkohol) fokozza a metformin laktát-anyagcserére gyakorolt ​​hatását. A betegeket figyelmeztetni kell az alkoholfogyasztás elfogadhatatlanságára a Galvus Met gyógyszer használata során.

A metformin az esetek 7% -ában a B12-vitamin szérumkoncentráció tünetmentes csökkenését okozza. Az ilyen csökkenés nagyon ritka esetekben az anaemia kialakulásához vezet. Nyilvánvaló, hogy a metformin és / vagy a B12-vitaminnal való helyettesítés után a B12-vitamin szérumkoncentrációja gyorsan normalizálódik. A Galvus Met-et kapó betegek számára ajánlott, hogy évente legalább egyszer teljes vérvizsgálatot végezzenek, és ha szabálytalanságokat észlelnek, határozzák meg az okukat, és tegyenek meg megfelelő intézkedéseket. Nyilvánvaló, hogy néhány beteg (például a B12-vitamin vagy kalcium elégtelen beszívódása vagy abszorpciója nem megfelelő) csökkenti a B12-vitamin szérumkoncentrációját. Ilyen esetekben ajánlott a B12-vitamin szérumkoncentrációjának meghatározása legalább 2-3 évenként.

Ha a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő beteg, aki korábban a kezelésre reagált, a romlás jeleit mutatta (a laboratóriumi paraméterek vagy a klinikai tünetek változása), és a tünetek homályosak, akkor vizsgálatokat kell végezni a ketoacidózis és / vagy a lakticidózis kimutatására. Ha a acidózis egy vagy másik formában igazolódik, azonnal szüntesse meg Galus Met-et és tegye meg a megfelelő intézkedéseket.

Jellemzően csak a Galvus Met-et kapó betegeknél nincs hypoglykaemia, de előfordulhat alacsony kalóriatartalmú étrend hátterében (amikor az intenzív fizikai terhelést nem kompenzálja a kalóriabevitel) vagy az alkoholfogyasztás hátterében. A hipoglikémia leginkább idős, legyengült vagy legyengült betegekben, valamint a hypopituitarizmus, a mellékvese elégtelenség vagy az alkohol mérgezés hátterében áll. Idős betegek és a béta-blokkolókat kapó betegeknél a hypoglykaemia diagnózisa nehéz lehet.

Az olyan stressz (láz, trauma, fertőzés, sebészeti beavatkozás) esetén, amely egy stabil rendszer szerint hipoglikémiás szereket kapó betegben jelentkezett, az utóbbi egy ideig tartó hatékonyságának jelentős csökkenése lehetséges. Ebben az esetben szükség lehet a Galvus Met megszakítására és az inzulin írására. A Galvus Met kezelést az akut időszak vége után folytathatja.

A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

Nem vizsgálták a Galvus vagy a Galvus Met hatóanyag-hatását a gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez. A szédülés kialakulásával a gyógyszer használata során tartózkodnia kell a vezetéstől és a mechanizmusokkal való munkától.

Kábítószer-kölcsönhatás

A vildagliptin (naponta egyszer 100 mg) és a metformin (1000 mg 1 alkalommal naponta egyszerre) alkalmazásakor nem volt klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás. Sem a klinikai vizsgálatok során, sem a Galvus Met hatóanyag széles körű klinikai alkalmazása során nem részesültek más nemkívánatos gyógyszereket és anyagokat kapó betegeknél, nem volt várt kölcsönhatás.

A vildagliptin alacsony a gyógyszer kölcsönhatás lehetősége. Mivel a vildagliptin nem a citokróm P450 izoenzimek szubsztrátja, és nem gátolja vagy indukálja ezeket az izoenzimeket, interakciója a P450 szubsztrátja, inhibitora vagy indukálószerrel rendelkező gyógyszerekkel valószínűtlen. A vildagliptin egyidejű alkalmazása nem befolyásolja az enzim szubsztrátok metabolikus sebességét: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 és CYP3A4 / 5.

A vildagliptin klinikai jelentős kölcsönhatása a leggyakrabban használt 2-es típusú cukorbetegség (glibenklamid, pioglitazon, metformin) vagy szűk terápiás tartományban (amlodipin, digoxin, ramipril, szimvasztatin, valzartán, varfarin) kezelésében nem igazolt.

A furozemid növeli a metformin Cmax-ját és AUC-jét, de nem befolyásolja a vese clearance-ét. A metformin csökkenti a furoszemid Cmax-értékét és AUC-értékét, és nem befolyásolja a vese clearance-ét.

A nifedipin növeli a metformin felszívódását, Cmax-ját és AUC-jét; emellett növeli a vizelettel való kiválasztódását. A metformin gyakorlatilag nem befolyásolja a nifedipin farmakokinetikai paramétereit.

A glibenklamid nem befolyásolja a metformin farmakokinetikai / farmakodinamikai paramétereit. A metformin általában csökkenti a glibenklamid Cmax és AUC értékét, de a hatás nagysága nagymértékben változik. Emiatt az ilyen kölcsönhatás klinikai jelentősége nem tisztázott.

A szerves kationok, mint amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamterén, trimetoprim, vankomicin és mások, amelyeket a vese tubuláris szekrécióval választanak ki, elméletileg kölcsönhatásba léphetnek a metforminnal, mivel a közös vese-tubuláris transzportrendszerekért versenyeznek. A cimetidin 60% -kal, illetve 40% -kal növeli a plazma / vér metformin koncentrációját és az AUC-értékét. A metformin nem befolyásolja a cimetidin farmakokinetikai paramétereit.

A Galvus Met gyógyszert és a vesefunkciót befolyásoló gyógyszereket, illetve a szervezetben a metformin eloszlását befolyásoló gyógyszerekkel együtt ügyelni kell.

Néhány gyógyszer okozhat hiperglikémia és hozzájárulnak a hatékonyság hiánya hipoglikémiás szerek ilyen készítmények közé tartoznak a tiazidok és egyéb diuretikumok, glükokortikoszteroidok (GCS), fenotiazinok, hormonok, a pajzsmirigy gyógyszerek, ösztrogén, orális fogamzásgátlók, fenitoin, nikotinsav, szimpatomimetikumok, kalciumcsatorna-blokkolók, és izoniazid. Az ilyen egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek felírásakor, vagy éppen ellenkezőleg, kivonásuk esetén ajánlott gondosan ellenőrizni a metformin hatásosságát (hipoglikémiás hatása), és szükség esetén módosítani kell a gyógyszer adagját.

Nem ajánlott a danazolt egyidejűleg bevenni annak érdekében, hogy elkerüljük az utóbbi hiperglikémiás hatását. Szükség esetén a danazollal történő kezelés és az utóbbi kezelés megszakítása után a metformin dózisának módosítása szükséges a glükózszint ellenőrzése alatt.

A klorpromazin nagy dózisban (100 mg naponta) bevéve fokozza a vércukorszintet, csökkentve az inzulin felszabadulását. A neuroleptikumok kezelésénél és az utóbbi kezelés abbahagyása után a glükózszint szabályozásánál a gyógyszer dózisának módosítása szükséges.

A jódtartalmú radioplasztikus szerekkel végzett radiológiai vizsgálat a funkcionális veseelégtelenség hátterében cukorbetegségben szenvedő betegeknél a tejsavas acidózis kialakulását okozhatja.

Az injekció formájában beadott béta2-szimpatomimetikumok növelik a glikémiát a béta2-adrenerg receptorok stimulálása következtében. Ebben az esetben a glikémiás kontroll szükséges. Szükség esetén az inzulin kinevezése javasolt.

A metformin szulfonil-karbamidszármazékokkal, inzulinnal, akarbózzal, szalicilátokkal történő egyidejű alkalmazásával hipoglikémiás hatás nőhet.

Mivel a metformin alkalmazása akut alkoholos mérgezésben szenvedő betegeknél fokozza a tejsavas acidózis kockázatát (különösen éhínség, kimerültség vagy májelégtelenség), a Galvus Met-et szedő betegeket alkoholtól és etanolt (alkoholt) tartalmazó gyógyszerektől kell tartózkodni.

A Galvus gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

Analógok farmakológiai csoporthoz (hipoglikémiás szerek):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• bucarban;
• Viktoza;
• Glemaz;
• Glibenez;
• glibenklamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliklazidot;
• glimepirid;
• Gliminfor;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glyukobay;
• Glyukobene;
• Glyukonorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazon;
• Diaformin;
• Lanzherin;
• Manin;
• Meglimid;
• metadon
• Metglib;
• Metfogamma;
• metformin;
• Nova Met;
• Pioglit;
• Reklid;
• Rogla;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetto;
• Trazhenta;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• klórpropamid;
• Euglyukon;
• Janow;
• Yanumet.

Alkalmas betegségek kezelésére: cukorbetegség, cukorbetegség

Galvus tabletta

A „Galvus” egy hipoglikémiás gyógyszer, amelyet a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek vércukorszintjének szabályozására terveztek. A Vildagliptin hatóanyagként működik. A gyógyszernek köszönhetően a glükagon és az inzulin kiváló minőségű anyagcseréje történik. Az európai antidiabetikus szövetség szerint érdemes ezt a gyógyszert monoterápiában alkalmazni, ha ellenjavallt a metforminra. Óvatosan olvassa el a Galvus tabletta használati utasításait és a korlátozások listáját.

Kiadási forma, összetétel, csomagolás

A "Galvus" gyógyszert világos színű, ovális színű, bevésett élű filmtabletták formájában készítik. 14, 28, 56, 84, 112 vagy 168 darab kartondobozba csomagolva. A hatóanyag tartalma 50 mg / db. Segédanyagokat tartalmaz: vízmentes laktóz, magnézium-sztearát, MCC, nátrium-karboxi-metil-keményítő.

INN, gyártók, ár

"Galvus" a gyógyszer kereskedelmi neve. INN (nemzetközi nem védett név) - vildagliptin. Gyártott Spanyolországban (Novartis Pharmaceutica) és Svájcban (Novartis Pharma).

A gyógyszert bármely gyógyszertárban rendelheti meg. A 28 tablettát tartalmazó csomag ára 724 és 956 rubel között mozog.

Farmakológiai hatás

A vildagliptin egy speciális gyógyszercsoport, amely a hasnyálmirigy-készülékek stimulálására szolgál, amely felelős a DPP-4 szelektív gátlásáért. Ez fokozza az első típusú glukagonszerű peptid, valamint egy inzulinotróp glükózfüggő polipeptid szintézisének stimulálását. Amikor a tápanyagok belépnek a bélbe, hormon-inkretint termelnek, és a szervezetben inzulint termelnek. Ezt a jelenséget 1960-ban fedezték fel, miután megtalálta az inzulin koncentráció plazmában történő mérésének módját.

A GLP-1 (glükagon-szerű peptid-1) a legismertebbnek tekinthető, mivel a 2. típusú cukorbetegség hátterében elsősorban koncentrációja csökken. A DPP-4-gátlókhoz hasonlóan jelentősen megnövelik a hormonok szintjét és megakadályozzák azok további lebomlását.

Fontos! A vildagliptin 12-52 hétig történő alkalmazásakor a vérben a glükóz és a glikált hemoglobin szintje üres gyomorban jelentősen csökken.

farmakokinetikája

A vildagliptin gyorsan felszívódik a szervezetben, abszolút biohasznosulása eléri a 85% -ot. Amikor a gyógyszert üres gyomorban veszik be, a maximális koncentrációt a vérben kevesebb mint két órán belül rögzítik. Élelmiszerrel együtt a gyógyszer 19% -kal lassabban, körülbelül két és fél óra elteltével felszívódik.

A gyógyszer eloszlása ​​egyenértékű a vörösvértestek és a plazma között. A biotranszformáció a vildagliptin eltávolításának fő módszere. Az anyag 85% -aa vesén keresztül ürül, a fennmaradó 15% -aa kiválasztódik a belekben.

bizonyság

Cukorbetegség kezelésére a megfelelő diétával és edzéssel együtt ajánlott a "Galvus" alkalmazása. A gyógyszer alkalmazására vonatkozó indikációk:

• azoknak a betegeknek a kezdeti gyógykezelése, akik nem rendelkeznek étrend-terápiával és gyakorlattal a metforminnal kombinálva;
• monoterápiában, a cukorbetegek számára, akik nem kaphatnak metformint, vagy nincs pozitív változás az étrendtől és a testmozgástól;
• kétkomponensű kezelés tiazolidindionnal és metforminnal, inzulin, ha nincs monoterápia eredménye;
• kombinált tripla terápia szulfonil-karbamiddal és metformin-származékokkal;
• komplex háromszoros kezelés inzulinnal és metforminnal, ha a fenti módszerekkel nincs pontos kontroll a glikémiás szint felett.

Az adagot, természetesen a kezelés időtartamát a kezelőorvos egyedileg választja ki.

Ellenjavallatok

Mint minden gyógyszer, a Galvusnak számos jelentős korlátozása van a felhasználásra, amelyet minden betegnek tisztában kell lennie.
Felvételi korlátozások:

• 18 éves korig;
• 1. típusú diabétesz;
• szoptatás és terhesség;
• a tejsavas acidózis jelenléte;
• túlérzékenység a gyógyszer egyes összetevőire, amelyek allergiás reakciót okozhatnak;
• szívelégtelenség negyedik fokozatú krónikus típus;
  kóros májfunkció;
• akut vagy krónikus metabolikus acidózis.

A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni az akut pancreatitis, a végstádiumú vesebetegség és a harmadik fokú szívelégtelenség hátterében.

Használati utasítás (adagolás)

Az endokrinológusnak meg kell határoznia a leghatékonyabb dózist. Egyénileg kerül kiválasztásra, figyelembe véve a beteg állapotát, a betegség stádiumát és más gyógyszereket. Az étkezést megelőzően inni is lehet, és a fő dolog, hogy sok vizet inni. Ha gyomor-bélrendszeri reakció lép fel, akkor az étkezés közben jobb.

Függetlenül attól, hogy az előírt terápia (mono vagy kombináció), a hatóanyag adagja általában 50-100 mg / nap. Határozza meg a súlyos esetekben előírt 100 mg-os határértéket, míg két adagra kell osztani - reggel és este. Az inzulin, a metformin és a szulfonil-karbamidszármazékok további gyógyszerekként is előírhatók.

A máj és a vese funkcióinak megsértésével a maximális napi dózis ötven mg-ra csökken, hogy csökkentsék a kiválasztási rendszer terhelését.

Mellékhatások

Az angioödéma kialakulása akkor fordulhat elő, ha a vildagliptint angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal kombinálva szedik. Ez a komplikáció mérsékelten súlyos, általában önmagában megszűnik. Időnként a máj reagálhat a gyógyszerre, mivel a gyakorlat azt mutatja, hogy az ilyen tünetek megnyilvánulása nem igényel további gyógykezelést, elegendő a vétel visszavonása.

A napi egyszeri 50 mg-os dózisra utaló monoterápia olyan fájdalmas jelenségeket vált ki, mint:

• fejfájás;
• szédülés;
• székrekedés;
• hányinger;
• perifériás puffadás;
• nasopharyngitis.

Metforminnal kombinálva hasonló tünetek is megfigyelhetők.
Az inzulinnal végzett átfogó kezeléshez hidegrázás, hypoglykaemia, meteorizis, gastroezofagális reflux is járhat. Néha krónikus fáradtság-szindróma jelentkezik.
A fentieken kívül a regisztrációt követően a betegekben olyan hepatitis, urticaria, arthralgia és myalgia, pancreatitis, bőrkárosodás jelentkezik.

túladagolás

A hatóanyag 200 mg-ig terjedő dózisát a betegek elég jól tolerálják. A legfeljebb 400 egység növekedése izomfájdalmat, ritkán duzzanatot, paresthesiát, lipázkoncentráció növekedést és lázot okozhat. A több mint 600 mg vildagliptin bevétele az ALT és a CK, a myoglobin és a C-reaktív fehérje növekedését idézi elő. A tünetek kiküszöbölése segít megállítani a gyógyszert. Lehetetlen a Galvus-t a beteg testéből dialízissel kivonni, de hemodialízis alkalmazható.

Kábítószer-kölcsönhatás

A kombinált kezelés hátterében a gyógyszerekkel, például a digoxinnal, a varfarinnal, a ramiprillel és a metforminnal, a pioglitazondal, az amlodipinnel és a szimvasztatinnal, a valzartánnal és a glibenklamiddal való kölcsönhatás hatását nem találták.

Ha a Galvus-ot glükokortikoszteroidokkal, tiazidokkal, szimpatomimetikumokkal és hormonális gyógyszerekkel szedi, a vildagliptin hypoglykaemiás funkciója jelentősen csökken. Angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal történő egyidejű alkalmazás esetén angioödéma alakulhat ki. Ez a helyzet nem kívánja megszakítani a gyógyszert, a tünet önmagában halad.

Kompatibilitás az alkohollal

A terápia során el kell hagynia az alkohol, még az alacsony alkoholtartalmú italok használatát is.

Különleges utasítások

A Galvus egy antidiabetikum, de nem inzulin analóg. Használatának hátterében fontos a máj működésének rendszeres ellenőrzése, mivel az aktív hatóanyag fokozza az aminotranszferázt. Ez nem jelent specifikus tüneteket, de fennáll a hepatitis kialakulásának kockázata. A hasi akut fájdalom esetén abba kell hagynia a szedését, mivel ez az akut pancreatitis kialakulását jelezheti.

Az idegrendszeri tapasztalatok, a stressz csökkentheti a gyógyszer szedésének hatását.

Hányinger és koordináció hiánya esetén nem ajánlott a járműveket vezetni, veszélyes vagy nehéz munkát végezni.

Az orvosi vizsgálatok lefolytatása előtt fontos, hogy két napig abbahagyja a gyógyszer használatát: a jód a diagnózis során használt valamennyi kontrasztanyagban van jelen. Reagál a vildagliptinnel, amely hozzájárul a máj és a vesék stressz kialakulásához, és tele van a tejsavas acidózis kialakulásával.

Terhesség és szoptatás

A kísérleti vizsgálatok azt mutatják, hogy a gyógyszer minimális dózisa nem károsítja az embrió fejlődését. Nem észleltek és a női fertilitás károsodásának jelei. Még nem végeztek részletesebb tanulmányokat, ezért nem szabad újra veszélyeztetni az anya és a baba egészségét. Fontos megjegyezni, hogy ha a vércukorszint rendellenes anyagcseréje van, fennáll a magzat rendellenes rendellenességeinek kockázata, és megnő a mortalitási és újszülöttkori megbetegedések kockázata.

Gyermekek és öregkori használat

A 18 évnél fiatalabb betegeknél a tabletták bevételének tapasztalata hiányzik, ezért nem ajánlott a terápiában.

A 65 évesnél idősebb személyek nem igénylik a gyógyszer adagolásának és kezelésének speciális korrekcióját, de használat előtt szükséges konzultálni egy endokrinológussal, rendszeresen ellenőrizni a máj és a vesék működését, és figyelemmel kell kísérni a vér glükózszintjét.

A tárolás feltételei

A "Galvus" gyógyszertárban kapható vény nélkül. Tárolja a gyógyszert sötét helyen, legfeljebb 30 ° C-on, legfeljebb három évig. A gyógyszer lejárati dátumát követően ártalmatlanítani kell.

Összehasonlítás analógokkal

A "Galvus" tablettáknak sok analógja van, próbálják megérteni előnyeiket és hátrányaikat.

kábítószer-gyógyszer Galvus tabletta 50 mg 28 db

Fehértől halványsárga, kerek, sima, ferde élekkel ellátott tabletták, amelyek egyik oldalán „NVR”, másik oldalán „FB” bevéséssel vannak ellátva.

A.10.B orális hipoglikémiás szerek

A vildagliptin reprezentálja a hasnyálmirigy berendezéseinek stimulátorainak osztályát, szelektíven gátolja a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) enzimet. A DPP-4 aktivitás gyors és teljes gátlása (> 90%) a glükagon-szerű 1. típusú peptid (GLP-1) és a glükóz-függő inzulinotróp polipeptid (HIP) bazális és élelmiszer-stimulált szekréciójának növekedését okozza a bélből a szisztémás keringésbe a nap folyamán.

A GLP-1 és a HIP koncentrációjának növelésével a vildagliptin növeli a hasnyálmirigy β-sejtjeinek glükózra való érzékenységét, ami a glükózfüggő inzulinszekréció javulásához vezet.

A 2-es típusú cukorbetegségben (2. típusú cukorbetegség) szenvedő betegeknél a vildagliptin napi 50-100 mg-os dózisban történő alkalmazásakor a hasnyálmirigy β-sejtjeinek funkciója javul. A β-sejtfunkció javulásának mértéke a kezdeti károsodás mértékétől függ; így a cukorbetegek (a vérplazmában normális glükózkoncentráció) esetén a vildagliptin nem stimulálja az inzulin szekréciót és nem csökkenti a glükóz koncentrációját.

Az endogén GLP-1 koncentrációjának növelésével a vildagliptin növeli az α-sejtek érzékenységét a glükózra, ami a glükagon-szekréció glükózfüggő szabályozásának javulásához vezet. A magasabb glükagonkoncentráció csökkenése étkezés közben viszont csökkenti az inzulinrezisztenciát.

Az inzulin / glükagon arány növekedése a hiperglikémia hátterében, a GLP-1 és a HIP koncentrációjának növekedése miatt, a májban és az étkezés után a máj glükóztermelésének csökkenését okozza, ami a vérplazmában a glükóz koncentrációjának csökkenéséhez vezet.

Ezenkívül a vildagliptin hátterében az étkezés után csökken a plazma lipidkoncentrációja, de ez a hatás nem kapcsolódik a GLP-1 vagy HIP hatására és a hasnyálmirigy-szigetsejtek működésének javulásához.

Ismert, hogy a GLP-1 koncentrációjának növekedése lassabb gyomorürülést eredményezhet, de ez a hatás nem figyelhető meg a vildagliptin alkalmazásakor.

A vildagliptin alkalmazása 5795 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő beteg esetében 52 hétig, monoterápia vagy metforminnal, szulfonil-karbamidszármazékokkal, tiazolidindionnal vagy inzulinnal kombinálva jelentősen csökkent a glikált hemoglobin (HbAlc) és az éhomi vércukorszint.

A vildagliptin és a metformin kombinációjának kezdeti terápiájában történő alkalmazásakor a 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a HbA1c koncentrációjának dózisfüggő csökkenését 24 héten keresztül figyelték meg, összehasonlítva a monoterápiával. A hipoglikémia esete mindkét kezelési csoportban minimális volt.

Ha a vildagliptint napi egyszeri 50 mg-os adagban alkalmazzuk 6 hónapig, a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek közepesen súlyos vesefunkcióval (glomeruláris szűrési sebesség (GFR) ≥ 30,2) vagy súlyos (GFR 2) klinikailag szignifikáns csökkenést mutattak a koncentrációban HbA1c a placebóval szemben.

Ha a vildagliptint naponta kétszer 50 mg-os adagban alkalmazzák metforminnal és inzulinnal kombinálva (41 U / nap átlagos adag), a HbA1c 0,77% -kal csökkent a 8,8% -os kezdeti átlagértéktől, statisztikailag szignifikáns különbséggel. placebo 0,72%. A hipoglikémia gyakorisága a vildagliptin-csoportban hasonló a placebo-csoporthoz. Ha naponta kétszer 50 mg vildagliptint alkalmaznak, metformipommal (≥1500 mg / nap) és glimepiriddel (≥ 4 mg / nap) kombinálva, a HbA1c szint statisztikailag szignifikáns csökkenése 0,76% -kal volt látható az eredeti átlag 8,8% -ánál. %.

Üres gyomorban történő bevétel esetén a vildagliptin gyorsan felszívódik, és maximális plazmakoncentrációja (C_mah) a lenyelés után 1,75 órával érhető el. Élelmiszerrel egyidejűleg bevéve a vildagliptin felszívódási sebessége enyhén csökken: a C-ben csökken_mah 19% -kal, az idő növekedése pedig 2,5 óra. Az élelmiszer-bevitel azonban nem befolyásolja az abszorpció mértékét és a koncentráció-idő görbe alatti területet (AUC).

A vildagliptin gyorsan felszívódik, és abszolút biohasznosulása orális alkalmazás után 85%. C_mah és az AUC a dózis terápiás tartományában megközelítőleg arányban emelkedik.

A vildagliptin plazmafehérjékhez való kötődése alacsony (9,3%). A vildagliptin egyenletesen oszlik meg a vérplazma és a vörösvértestek között. A vildagliptin megoszlása ​​valószínűleg extravaszkulárisan történik, az intravénás beadás utáni egyensúlyi állapot eloszlási térfogata (Vss) 71 liter.

A vildagliptin eltávolításának fő módja a biotranszformáció. Emberben a gyógyszeradag 69% -a biotranszformálódik. A fő metabolit - LAY151 (az adag 57% -a) farmakológiailag inaktív, és a cianokomponens hidrolízisének eredménye. A gyógyszer dózisának körülbelül 4% -a amid-hidrolízist végez.

A preklinikai vizsgálatokban a DPP-4 pozitív hatással van a vildagliptin hidrolízisére. A vildagliptin a citokróm P izoenzimek részvétele nélkül metabolizálódik.₄₅₀. A Vildagliptin nem a P izoenzimek szubsztrátja.₄₅₀ (CYP), nem gátolja és nem indukálja a citokróm P izoenzimeket₄₅₀.

A gyógyszer bevétele után a dózis körülbelül 85% -a kiválasztódik a vesék és 15% a belekben. A változatlan formájú vildagliptin renalis kiválasztása 23%. Intravénás adagolás esetén az átlagos felezési idő 2 óra, a teljes plazma clearance és a vildagliptin renális clearance-e 41 l / óra és 13 l / óra. A felezési idő (T_1/2a) lenyelés után az adagtól függetlenül körülbelül 3 óra.

Farmakokinetika különleges esetekben

A nem, a testtömeg-index és az etnicitás nem befolyásolja a vildagliptin farmakokinetikáját.

Károsodott májfunkciójú betegek

Károsodott májfunkciójú betegeknél, enyhe és közepes súlyosságú (6–9 pont a Child-Pugh skálán) a gyógyszer egyszeri adagja után a vildagliptin 20% -kal és 8% -kal csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (10-12 pont a Child-Pugh skálán) a vildagliptin biológiai hozzáférhetősége 22% -kal nő. A 30% -ot meg nem haladó vildagliptin maximális biohasznosulásának növekedése vagy csökkenése nem klinikailag szignifikáns. Nem volt összefüggés a májműködési zavar súlyossága és a gyógyszer biohasznosulása között.

Károsodott vesefunkciójú betegek

Károsodott vesefunkciójú betegeknél a vildagliptin enyhe, mérsékelt vagy súlyos AUC-je az egészséges önkéntesekhez képest 1,4, 1,7 és 2-szeresére nőtt. A LAY151 metabolit AUC értéke 1,6, 3,2, illetve 7,3-szorosa, a BQS867 metabolitja enyhe, közepesen súlyos és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél 1,4, 2,7 és 7,3-szorosa.. A vég stádiumban lévő krónikus veseelégtelenségben (CKD) szenvedő betegekről korlátozott adatok azt mutatják, hogy a csoportban a indikátorok hasonlóak a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. A LAY151 metabolit koncentrációja a végstádiumú CKD-ben szenvedő betegeknél 2-3-szor nőtt a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél mért koncentrációhoz képest.

A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer alkalmazása esetén dózismódosításra lehet szükség.

A vildagliptin hemodialízissel történő eltávolítása korlátozott (4 órával az egyszeri 3% -os adag beadása után, az eljárás időtartama több mint 3-4 óra).

Alkalmazása ≥ 65 éves korú betegeknél

A gyógyszer biohasznosulásának maximális növekedése 32% - kal (növekedés a 2006. T_max 18%) a 70 évnél idősebb betegeknél nem klinikailag szignifikáns, és nem befolyásolja a DPP-4 gátlását.

Alkalmazás ≤18 éves korú betegeknél

A vildagliptin farmakokinetikai jellemzőit gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.

2-es típusú cukorbetegség (étrend-terápiával és edzéssel kombinálva):

- monoterápiában a diétás terápia és a testmozgás sikertelensége esetén a metformin alkalmazása ellenjavallt vagy a metformin meghibásodása esetén;

- kombinációban a metforminnal, mint kezdeti gyógyszeres terápiával, amely nem elegendő az étrend-terápia és a testmozgás hatékonyságával;

- a metforminnal, szulfonil-karbamidszármazékkal, tiazolidindionnal vagy inzulinnal kombinált kétkomponensű kombinációs terápia részeként az étrendterápia, a testmozgás és a monoterápia ezen gyógyszerekkel való meghibásodása esetén;

- a hármas kombinációs terápia részeként: szulfonil-karbamidokkal és metforminnal kombinálva olyan betegeknél, akik korábban terápiában és edzés során szulfonilureákkal és metforminnal terápiát kaptak, és nem értek el megfelelő glikémiás kontrollt;

- háromszoros kombinációs terápia részeként: inzulinnal és metforminnal kombinálva olyan betegeknél, akik korábban inzulint és metformint kaptak az étrend-terápia és a testmozgás hátterében, és nem értek el megfelelő glikémiás kontrollt.

- A vildagliptinnel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység;

- örökletes galaktóz, laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpció;

- terhesség, szoptatás (a vonatkozó adatok hiánya miatt);

- 1. típusú diabétesz;

- akut vagy krónikus metabolikus acidózis (beleértve a diabéteszes ketoacidózist kómával vagy anélkül). A diabéteszes ketoacidózist inzulinkezeléssel kell módosítani. Tejsav-acidózis (beleértve a történelmet is);

- kóros májfunkció, beleértve a „máj” enzimek fokozott aktivitását (alanin-aminotranszferáz (ALT) vagy aszpartát-aminotranszferáz (ACT) 3 vagy annál többször a normál felső határa felett) (3xHGN);

- a IV funkcionális osztály (FC) krónikus szívelégtelensége (CHF) a New York-i Szív Szövetség (NYHA) funkcionális besorolása szerint (a klinikai vizsgálatokból származó adatok hiánya miatt a vildagliptin ezen betegcsoportban történő alkalmazásával kapcsolatban);

- gyermekek 18 éves koráig (a készítmény használatának hatékonysága és biztonsága nem állapítható meg).

Javasolt a Galvus gyógyszert óvatosan alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében akut pancreatitis van.

Mivel a hemodialízisben vagy hemodialízis alatt álló vég stádiumú CKD-ben szenvedő betegeknél a Galvus alkalmazásának tapasztalata korlátozott, ezért ajánlott a gyógyszert ebben a betegcsoportban óvatosan alkalmazni. Mivel a vildagliptin alkalmazása a CHHA III FC-ben szenvedő betegeknél a NYHA-besorolás szerint korlátozott, és nem teszik lehetővé a végleges következtetést, ajánlott a Galvus gyógyszer alkalmazása óvatosan ebben a kategóriában.

Terhesség és szoptatás

Elegendő adat a Galvus terhes nők kábítószer-használatáról, ezért a gyógyszer a terhesség alatt ellenjavallt. A preklinikai vizsgálatokban reprodukciós toxicitást találtak nagy dózisok alkalmazásakor, az emberre gyakorolt ​​potenciális kockázat nem ismert.

A Galvus gyógyszer a szoptatás alatt ellenjavallt, mivel nem ismert, hogy a vildagliptin bejut-e az emberi anyatejbe.

A Galvus gyógyszer monoterápiában vagy más gyógyszerekkel kombinálva történő alkalmazása során a legtöbb mellékhatás enyhe volt, átmeneti volt és nem igényelte a terápia leállítását. Nem találtunk összefüggést a nemkívánatos események (AE) előfordulása és az életkor, nem, etnikai hovatartozás, használat időtartama vagy adagolási rendje között.

A Galvis-kezelés alatt az angioödéma incidenciája ≥1 / 10 000 volt,

A vildagliptin jól tolerálható, ha 200 mg / nap dózisban alkalmazzák.

A gyógyszer 400 mg / nap dózisban történő alkalmazásakor izomfájdalom léphet fel, ritkán - fény és átmeneti paresztézia, láz, ödéma és a lipáz aktivitás átmeneti növekedése (2-szer nagyobb, mint a VGN). A vildagliptin dózisának 600 mg / napra való növelése a végtagok ödémájához vezethet, melyet paresztézia és a kreatin-foszfokináz, a C-reaktív fehérje és a myoglobin fokozott aktivitása, ACT aktivitás kísér. A túladagolás minden tünete és a laboratóriumi paraméterek változása reverzibilis a gyógyszer abbahagyása után.

A gyógyszer eltávolítása a szervezetből dialízissel nem valószínű. A vildagliptin fő hidrolitikus metabolitja (LAY151) azonban hemodialízissel eltávolítható a szervezetből.

A vildagliptin alacsony a gyógyszer kölcsönhatás lehetősége.

Mivel a vildagliptin nem a citokróm P450 (CYP) enzimek szubsztrátja, és nem gátolja vagy indukálja ezeket az enzimeket, nem valószínű, hogy a vildagliptin kölcsönhatásba lép a P450 (CYP) szubsztrátja, inhibitora vagy induktoraival. A vildagliptin egyidejű alkalmazása szintén nem befolyásolja az enzim szubsztrátumok metabolikus sebességét: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 és CYP3A4 / 5.

A vildagliptin klinikai szempontból jelentős kölcsönhatása a leggyakrabban használt 2-es típusú cukorbetegség (glibenklamid, pioglitazon, metformin) vagy szűk terápiás tartományban (amlodipin, digoxin, ramipril, szimvasztatin, valzartán, varfarin) kezelésében nem igazolt.

A tiazidok, a glükokortikoszteroidok, a pajzsmirigyhormon-szerek, a szimpatomimetikumok csökkenthetik a vildagliptin, valamint más orális antidiabetikus szerek hypoglykaemiás hatását.

Az angioödéma előfordulási gyakorisága magasabb volt a vildagliptin egyidejű alkalmazásával angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal, és hasonló volt a kontrollcsoporthoz. A legtöbb esetben az angioödéma mérsékelt súlyosságú volt, és a vildagliptin-kezelés során önállóan megszűnt.

A transz. Sze és szőrme.

A Galvusnak a gépjárművezetéshez vagy a mechanizmusokkal való munkavégzésre gyakorolt ​​hatásának tanulmányozása nem történt meg. A szédülés kialakulásával a gyógyszer használata során a betegek nem vezethetnek járműveket, és nem működhetnek mechanizmusokkal.

Az eredeti csomagolásban, 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.