Szulfonil-karbamid gyógyszerek cukorbetegség kezelésére

• Diagnosztika

A szulfonil-karbamid szulfamidból származó orális glükózcsökkentő gyógyszer, amelyet a 2. típusú diabétesz kezelésére használnak. A szulfonil-karbamid hatóanyagok hatása a hasnyálmirigy sejtjeinek (béta-sejtek) stimulálására épül, ami az inzulin felszabadulásához vezet.

Szulfonil-karbamid-gyógyszerek közé klórpropamid, tolazamid (syn. Tolinaze), glibenklamid (syn. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenklamid Teva, gliburid, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamid, glimepirid (syn. glimepirid-Teva, meglimid), gliklazid (syn. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), glipizid (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab, movogleken).

A szulfonil-karbamid-származékok hatásmechanizmusa.

1. Serkenti a hasnyálmirigy béta-sejtjeit (amelyek fenntartják a vér inzulinszintjét, gyors inzulint képződnek és felszabadulnak) és fokozzák a glükózérzékenységüket.

2. Növelje az inzulin hatását, gátolja az inzulináz (az inzulint lebontó enzim) aktivitását, gyengíti az inzulin kötődését a fehérjékhez, csökkenti az inzulin kötődését antitestekkel.

3. Növelje az izom- és zsírszövet receptorainak érzékenységét az inzulinra, növelje az inzulin receptorok mennyiségét a szövetek membránjain.

4. Fejlessze az izomban és a májban a glükóz kihasználtságot az endogén inzulin fokozásával.

5. Gátolják a glükóz felszabadulását a májból, gátolják a glükoneogenezist (a glükóz kialakulását a szervezetben a fehérjékből, zsírokból és más nem szénhidrát anyagokból), a ketózist (megnövekedett ketontartalmú szinteket) a májban.

6. A zsírszövetben: gátolja a lipolízist (zsírszétválasztást), a triglicerid lipáz termelési aktivitását (egy olyan enzimet, amely a triglicerideket glicerinné és szabad zsírsavakká bontja), fokozza a glükóz felszívódását és oxidációját.

7. Gátolja a Langerhans-szigetek alfa-sejtjeinek aktivitását (alfa-sejtek szekretálják a glukagonot, egy inzulin antagonistát).

8. Csökkentse a szomatosztatin szekréciót (a szomatosztatin gátolja az inzulin szekrécióját).

9. Növelje a cink, vas, magnézium plazmaszintjét.

A szulfonil-karbamid-gyógyszerek hipoglikémiás hatását növelő vagy gátló gyógyszerek.

Meg kell erősíteni a cukorcsökkentést.

Allopurinol, anabolikus hormonok, antikoagulánsok (kumarinok), szulfanilamid-gyógyszerek, szalicilátok, tetraciklinek, béta-blokkolók, MAO-blokkolók, bezafibrát, cimetidin, ciklofoszfamid, kloramfenikol, fenfluramin, fenil-butazon, etionamidok, imitánsok, etionamidok, etionamidok

Gátolja a hipoglikémiás hatást.

• Nikotinsav és származékai, saluretikumok (tiazidok), hashajtók,
• indometacin, pajzsmirigy hormonok, glükokortikoidok, szimpatomimetikumok, t
• barbiturátok, ösztrogének, klórpromazin, diazoxid, acetazolamid, rifampicin, t
• izoniazid, hormonális fogamzásgátlók, lítium-sók, kalciumcsatorna-blokkolók.

A szulfonil-karbamid-gyógyszerek beadására vonatkozó indikációk.

2. típusú cukorbetegség a következő feltételekkel:

• - A beteg normális vagy megnövekedett testtömege;
• - A betegség csak egy étrenddel való kompenzációjának hiánya;
• - A betegség időtartama legfeljebb 15 év.

Cukorcsökkentő gyógyszerek

A hatásmechanizmustól függően a tablettázott hipoglikémiás szerek a következőkre oszlanak:

• az inzulin szekréciót stimuláló gyógyszerek;
• olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a glükóz felszívódását a bélben;
• gyógyszerek, amelyek csökkentik a glükóz termelését a májban, és az izom- és zsírszövet inzulinrezisztenciáját.

Feladási szabályok

1. A 2. típusú diabétesz elsődleges választása a túlsúlyos betegeknél a metformin vagy a tiazolidindionok.
   
2. Normális testtömegű betegeknél előnyben részesítik a szulfonil-karbamidot vagy a meglitinideket.
   
3. Az egyik tabletta alkalmazásának hatástalanságával általában két (ritkábban három) gyógyszer kombinációját írják elő. A leggyakrabban használt kombinációk:
   
   • szulfonil-karbamid + metformin;
   • metformin + tiazolidindion;
   • Metformin + tiazolidindion + szulfonil-karbamid.
     
4. Több szulfonil-karbamid egyidejű alkalmazása, valamint a szulfonil-karbamidok kombinációja a meglitinidekkel elfogadhatatlan.
   
5. A hipoglikémiás szerekkel kombinált étrenddel és fizikai terheléssel kezelt tabletták kezelésének sikertelensége esetén inzulinnal folytatják a kezelést.
   

Szulfonil-karbamid-készítmények

A legnépszerűbbek a szulfonil-karbamidszármazékokhoz kapcsolódó gyógyszerek (az összes cukorszint-csökkentő gyógyszer 90% -a). Úgy véljük, hogy az inzulinszekréció növelése az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerekkel szükséges a saját inzulin inzulinrezisztenciájának leküzdéséhez.

A 2. generációs szulfonil-karbamid-készítmények a következők:

• A gliklazid - kifejezetten pozitív hatással van a mikrocirkulációra, a véráramlásra, pozitív hatással van a cukorbetegség mikrovaszkuláris szövődményeire.
• A glibenklamid - a legerősebb hipoglikémiás hatással rendelkezik. Jelenleg egyre több olyan kiadvány van, amely e gyógyszer negatív hatásáról beszél a szív-érrendszeri betegségekre.
• Glipizid - kifejezett hipoglikémiás hatása van, de a hatás időtartama rövidebb, mint a glibenklamidé.
• A Glikvidon - az egyetlen gyógyszer ebben a csoportban, amely közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek számára van rendelve. A cselekvés legrövidebb időtartama.

A 3. generációs szulfonil-karbamid készítményeket a Glimerimid képviseli:

• elkezdett cselekedni, és alacsonyabb dózisokkal hosszabb ideig (legfeljebb 24 óráig) van kitéve;
• a gyógyszer naponta egyszeri bevitelének lehetősége;
• az edzés alatt nem csökkenti az inzulin szekréciót;
• az étkezés hatására az inzulin gyors felszabadulását okozza;
• mérsékelt veseelégtelenség esetén alkalmazható;
• alacsonyabb a hypoglykaemia kockázata, mint az ebbe az osztályba tartozó egyéb gyógyszerekhez képest.

A szulfonil-karbamid-gyógyszerek maximális hatékonyságát a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, de normális testtömegükkel figyelték meg.

A szulfonil-karbamid-gyógyszereket a 2. típusú cukorbetegségre írják elő, amikor az étrend és a rendszeres fizikai aktivitás nem segít.

A szulfonil-karbamid-gyógyszerek ellenjavallt: az 1. típusú diabéteszes betegek, a terhes nők és a szoptatás ideje alatt, súlyos máj- és veseelégtelenségben, diabéteszes gangrénnel. Különös figyelmet kell fordítani a gyomorfekély és a nyombélfekély, valamint a krónikus alkoholizmusban szenvedő betegek lázas állapotában.

A statisztikák szerint sajnos a betegek csak egyharmada szulfonil-karbamid készítmények alkalmazásakor optimálisan kompenzálja a cukorbetegséget. A többi betegnek azt javasoljuk, hogy ezeket a gyógyszereket más tablettákkal kombinálják, vagy az inzulinkezelésre váltsanak.

biguanidok

Az egyetlen gyógyszer ebben a csoportban a metformin, amely lelassítja a glükóz termelését és felszabadulását a májban, javítja a perifériás szövetek glükóz kihasználását, javítja a vérkeringést, és normalizálja a lipid anyagcserét. Hipoglikémiás hatás 2-3 nappal a gyógyszer kezdete után alakul ki. Ugyanakkor az üres gyomorban a glikémiás szint csökken, az étvágy csökken.

A metformin megkülönböztető jellemzője a stabilizáció, sőt a fogyás - a többi hipoglikémiás szer egyike sem rendelkezik ilyen hatással.

A metformin alkalmazására vonatkozó indikációk a következők: 2. típusú diabetes mellitus túlsúlyos, prediabetikus, szulfonilureát-gyógyszerekkel szembeni intoleranciában szenvedő betegeknél.

A metformin ellenjavallt: 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek, terhesek és etetés közben, súlyos máj- és veseelégtelenséggel, akut fertőzésekkel járó, cukorbetegséggel járó akut szövődményekkel, bármilyen oxigénellátással járó betegséggel.

Alfa glikozidáz inhibitorok

Ennek a csoportnak a gyógyszerei közé tartozik az akarbóz és a miglitol, amelyek lassítják a bélben a szénhidrátok lebomlását, ami biztosítja a glükóz lassabb felszívódását a vérbe. Ennek következtében a vércukorszint emelkedése az étkezés során simul, nincs hipoglikémia kockázata.

Ezeknek a gyógyszereknek az egyik jellemzője azok hatékonysága számos komplex szénhidrát alkalmazásában. Ha az egyszerű táplálkozásban az egyszerű szénhidrátok dominálnak, akkor az alfa-glikozidáz-gátlókkal végzett kezelés nem ad pozitív hatást. Ez a hatásmechanizmus teszi e csoport gyógyszereit a leghatékonyabbnak a normál éhgyomri glikémiában és éles emelkedés után étkezés után. Ezek a gyógyszerek gyakorlatilag nem növelik a testsúlyt.

Az alfa-glikozidáz-gátlók a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára nem hatékony étrend és edzés után jelennek meg, az étkezés után a hiperglikémia túlnyomó része.

Az alfa-glikozidáz-inhibitorok alkalmazásának ellenjavallatai a következők: diabéteszes ketoacidózis, májcirrózis, akut és krónikus bélgyulladás, fokozott gázképződéssel járó gyomor-bélrendszeri patológia, fekélyes colitis, bélelzáródás, nagy sérv, vesefunkció, terhesség és szoptatás.

Tiazolidindionok (glitazonok)

Ennek a csoportnak a gyógyszerei közé tartozik a pioglitazon, a roziglitazon, a troglitazon, amely csökkenti az inzulinrezisztenciát, csökkenti a glükóz felszabadulását a májban, megtartja az inzulint termelő sejtek működését.

Ezeknek a gyógyszereknek a hatása hasonlít a metformin hatására, de megfosztják a negatív tulajdonságait - az inzulinrezisztencia csökkentése mellett, ennek a csoportnak a gyógyszerei lassíthatják a vesekomplikációk és az artériás hypertonia kialakulását, és kedvező hatást gyakorolnak a lipid anyagcserére. Másrészt, ha a glitazonokat szedjük, folyamatosan figyelni kell a májfunkciót. Jelenleg arról számoltak be, hogy a roziglitazon alkalmazása fokozhatja a szívizominfarktus és a szív- és érrendszeri elégtelenség kockázatát.

A glitazonok 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél jelennek meg étrend-hatékonysági és fizikai terhelés esetén, az inzulinrezisztencia túlsúlyával.

Ellenjavallatok: 1. típusú diabetes mellitus, diabéteszes ketoacidózis, terhesség és szoptatás, súlyos májbetegség, súlyos szívelégtelenség.

meglitinidek

Ennek a csoportnak a készítményei közé tartozik a repaglinid és a nateglinid, amelyek rövid távú hipoglikémiás hatásúak. A meglitinidek az étkezés után szabályozzák a glükózszintet, ami lehetővé teszi, hogy ne tartsák be a szigorú étrendi menetrendet a gyógyszert közvetlenül étkezés előtt használják.

A meglitinidek megkülönböztető jellemzője a glükózszint magas csökkenése: üres gyomorban 4 mmol / l; étkezés után - 6 mmol / l. A HbA1c glikált hemoglobin koncentrációja 2% -kal csökken. Hosszú használat esetén ne okozzon súlygyarapodást, és nem igényel dózis kiválasztást. Megnövekedett glükózszint-csökkentő hatást figyeltek meg az alkohol és bizonyos gyógyszerek szedése közben.

A meglitinidek alkalmazása a 2-es típusú cukorbetegség a nem hatékony étrend és a testmozgás esetén.

A Miglitinida ellenjavallt: 1. típusú diabéteszes betegek, diabéteszes ketoacidózis, terhes és szoptató betegek, fokozott érzékenységgel a gyógyszerrel szemben.

szulfonil-karbamid

A szulfonil-karbamidok a szisztémás herbicidek egy csoportja, amelyek széles spektrumúak. Ezek a gyógyszerek magas biológiai aktivitással, nagy szelektivitással, szisztémás, hosszantartó hatással és biológiai közegben való rezisztenciával rendelkeznek, ami széles körben elterjedt.

Tartalom:

A szulfonil-karbamid készítmények az 1980-as évek óta nagy figyelmet kaptak. Valamennyi ország tudósai folytattak, és jelenleg aktív kutatást folytatnak, amelynek célja az anyagok hatókörének növelése, az előkészítő formák javítása. [3]

Fizikai és kémiai tulajdonságok

A szubsztituált szulfonil-karbamid-molekula szerkezete három részből áll: az arilmagból, a heterociklusos magból és az első két részt összekötő szulfonil-karbamidhídból. A fenilszulfonil-karbamidok közül, ahol a heterociklus pirimidin- vagy sym-triazin-gyűrű, a metoxicsoportot tartalmazó vegyületek a legaktívabbak - (- OCH₃) metil - (- CH₃) és klór - (- Cl) csoport helyettesítőként. A szulfonil-karbamidszármazékok gyenge savak: a klór-szulfuronban a triaszulfuron, a klórimuron-etil, a savas tulajdonságok kifejezettebbek (pKa = 3,6 - 4,6), összehasonlítva a metil-tio- és metoxi-szulfonil-karbamidokkal (tribenuron-metil, metszulfuron-metil stb.). A szubsztituált szulfonil-karbamidok némelyike ​​fokozott illékonyságú - P_v. Ezért olyan herbicidek, amelyeknek az előírt formája amidoszulfuront tartalmaz (P_v = 2,2 x 10-2 mPa), pirazoszulfuron-etil (P_v = 1,5 x 10-2 mPa), rimsulfuron (P_v = 1,5 x 10-2 mPa) vagy trifluszulfuron-metil (P_v = 1,0 x 10 -2 mPa), közvetlenül az alkalmazás után be kell ágyazni a talajba. [6]

klórszulfuronra

Chlorsulfuron, a molekula háromdimenziós modellje

A kártevőkre gyakorolt ​​hatás

Működési mechanizmus

A szulfonil-karbamid-csoportból származó herbicideket a növények gyökerei és levelei aktívan elnyelik, míg némelyikük a talajban mérsékelt detoxifikációs sebességgel, következésképpen a maradék fitotoxicitás észrevehető szintjével rendelkezik. A széleslevelű gyomnövények optimális megsemmisítését a palánták fázisában történő feldolgozásával érik el (a növény magassága legfeljebb 10 cm). A klórszulfuronon, a metszulfuron-metilen, a triaszulfuronon, az amidoszulfuronon alapuló herbicidek biztosítják a növekvő gyomnövények pusztulását az egész vegetációs időszakban, ezért ajánlott az elővetés előtti, előszaporodás utáni kezelésben. A herbicidek, köztük a tribenuron-metil, a tifenszulfuron-metil, a pirazoszulfuron-metil, aktív hatóanyagként rövid maradék hatásúak - ajánlott csak a betakarítás utáni kezelésre. [6]

Károsodás tünetei

Elnyomott gyomfajok

ellenállás

kérelem

A szubsztituált szulfonil-karbamidok magas herbicid hatása és a kifejezett szelektivitás lehetővé teszi ezeket a készítményeket a gabonafélék (árpa, búza), valamint a rizs, a kukorica, a repce, a cukorrépa és a szója gyomlálására. A szulfonil-karbamid-gyógyszereket a legtöbb gyepterületen (rétek, legelők, gyepek) gyökerező, többnyelvű gyomnövények ellen használják, és a növényzet teljes megsemmisítését a nem termesztett területeken: közúti töltéseken, repülőtereken stb. [6]

A szulfonil-karbamid készítmények terepi körülmények közötti műszaki és gazdasági hatékonyságának elemzése azt mutatta, hogy a gabonafélék nagyon ellenállóak a leírt herbicidekkel szemben a két levél fázisától a csőig terjedő időszakban, a legnagyobb hatást a fiatal aktívan növekvő gyomok permetezésével érik el. [6]

A szulfonil-karbamidok az időjárási viszonyoktól függetlenül hatásosak. A feldolgozást 5 ° C-on végezhetjük, ami a használat időtartamának nagyobb választékához vezet. [1]

Tartálykeverékek

• a keverék megtartja a gyógyszer magas herbicid hatását, és növeli a különböző típusú gyomok megsemmisítésének tartományát;
• az egyes komponensek kezdeti dózisainak alkalmazása a keverékben 2-3-szor kisebb lehet, mint az egyedi preparatív formában, ami csökkenti a környezetre nehezedő környezeti terhelést;
• a vegyes kombinációk növelik a herbicidek körét, ennek következtében növekszik a herbicidekkel való vegyi növényvédelem alternatív lehetőségeinek valószínűsége;
• lehetővé válik az „ellenálló gyomnövényzet” kialakulásának kockázatának csökkentése az ugyanazon fajra gyakorolt ​​különböző hatásmechanizmusok miatt. [6]

Toxikológiai tulajdonságok és jellemzők

A talajban

Az alkáli és semleges talajokon a gyógyszerek utóhatása nagyon egyértelmű. [3]

Általában a szulfonil-karbamid készítmények felezési ideje a talajban 30–40 nap, a maradék mennyiségek még hosszabbak maradnak. A száraz körülmények között száraz körülmények között négy éven belül megtalálható. [3] A tribenuron-metil 10 napig teljesen elpusztult. A növényekben a nem veszélyes maradék mennyisége körülbelül két hét alatt található meg. [3]

Hasznos fajok és entomofágok

Melegvérű

Veszélyességi osztályok

A történelem

A szulfonil-karbamid-osztály herbicidjeit a 1970-es évek végén fejlesztette ki DuPont (USA). [8] A csoport előkészületeit először 1978-ban jelentették be a IV. Növényvédelmi Kongresszuson. Azóta több száz vegyületet szabadalmaztattak. [3]

Az 1970-1990 közötti időszakban. mind a világban, mind hazánkban széles körben használták a karbamidszármazékok, így a diuron, a metoxuron, a monolinuron, a metabromuron, a linuron, a fluorometuron, a klorbromuron stb. csoportjából származó herbicideket. Oroszország, ezek a herbicidek 1997 óta nem jelentek meg. Néhányat azonban még mindig számos tudományos vizsgálatban használnak mint modellvegyületek (diuron, linuron, monolinuron). Például a diuront még mindig használják a fotoszintetikus szervezetekben az elektronátadás folyamatának tanulmányozására. Ezen túlmenően a herbicidek környezetben való magas stabilitásának köszönhetően továbbra is fontos a talajban és a szomszédos környezetben történő átalakulásuk folyamatainak vizsgálata.

A szulfonil-karbamidszármazékok a karbamidot herbicidként helyettesítik. 1982-ben a világ mezőgazdaságában először a herbicid-klór-szulfuron (agyag kereskedelmi neve), majd más szulfonil-karbamid alapú herbicidek kerültek értékesítésre. Ez egy nagyon ígéretes kémiai vegyületek osztálya, amelyhez egy új generáció herbicidjei tartoznak, a gyomirtó hatást 1-2% -kal alacsonyabb fogyasztási arány mellett mutatják, mint a hagyományosan használt gyógyszerek. [5]

A szulfonil-karbamid készítmények áttekintése

Az inzulin elégtelen termelése a koncentráció növekedését okozza. A szulfonil-karbamid-származékok olyan gyógyszerek, amelyek fokozzák a hormonkiválasztást, és szintetikus hipoglikémiás szerek.

Jellemzőbb hatásuk van a hasonló hatású más tablettákhoz képest.

Röviden a drogcsoportról

Szulfonil-karbamidszármazékok (PSM) - a cukorbetegség kezelésére szánt gyógyszerek csoportja. A hipoglikémián kívül koleszterinszint-csökkentő hatása van.

A gyógyszerek besorolása a bevezetés óta:

1. Az első generációt klórpropamid, tolbutamid képviseli. Ma gyakorlatilag nem használják őket. Rövidebb cselekvés jellemzi, hogy a nagyobb mennyiségben kijelölt hatást elérjék.
2. A második generáció - Glibenclamide, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Kisebb mennyiségben kerülnek kijelölésre a mellékhatások kevésbé kifejezett megnyilvánulása.

Egy gyógyszercsoport segítségével a cukorbetegség jó kompenzációja érhető el. Ez lehetővé teszi a komplikációk kialakulásának megelőzését és lassítását.

A PSM a következő szolgáltatásokat nyújtja:

• csökkent máj-glükóz-termelés;
• a hasnyálmirigy β-sejtek stimulálása a glükóz érzékenység javítása érdekében;
• fokozott szöveti érzékenység a hormonhoz;
• a szomatosztatin szekréció gátlása, amely gátolja az inzulint.

Gyógyszerek listája PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamide, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Működési mechanizmus

A fő összetevő befolyásolja a csatornák specifikus receptorait, és aktívan blokkolja azokat. A p-sejtmembránok depolarizációja következik be, és ezáltal a kalciumcsatornák megnyílnak. Ezután Ca-ionok jutnak be a béta sejtekbe.

Az eredmény a hormon felszabadulása az intracelluláris szemcsékből és a vérbe való felszabadulása. A PSM hatása nem függ a glükóz koncentrációjától. Emiatt gyakran fordul elő hipoglikémiás állapot.

A gyógyszerek felszívódnak az emésztőrendszerben, hatásuk a lenyelés után 2 órával kezdődik. A májban metabolizálódik, a Glykvidon kivételével a vesén keresztül ürül ki.

A hatóanyag felezési ideje és időtartama minden egyes gyógyszercsoport esetében eltérő. A plazmafehérje kötődése 94-99%. A gyógyszertől függő eliminációs út a vese, a vese-máj, a máj. A táplálék megosztásakor csökken a hatóanyag felszívódása.

Jelölések a találkozóra

Ilyen esetekben a 2. típusú cukorbetegségben szulfonil-karbamidszármazékokat írnak elő:

• elégtelen inzulintermeléssel;
• miközben csökkenti a szöveti hormon érzékenységét;
• az étrend-terápia hatástalanságával.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A szulfonil-karbamid-származékok ellenjavallatai a következők:

• 1. típusú diabétesz;
• májfunkció;
• terhesség
• szoptatás;
• vesefunkció;
• ketoacidózis;
• operatív beavatkozások;
• a szulfonamidokkal és a segéd komponensekkel szembeni túlérzékenység;
• a PSM-nek való intolerancia;
• anémia;
• akut fertőző folyamatok;
• 18 éves korig.

A magas éhgyomri cukorra nem írnak elő gyógyszert - több mint 14 mmol / l. Ne alkalmazzuk, ha az inzulin napi szükséglete meghaladja a 40 U-t. Nem ajánlott súlyos cukorbetegségben szenvedő betegeknél β-sejthiány jelenlétében.

A Glykvidont a vesék enyhe megsértésével rendelkező személyekre lehet kinevezni. Elvonása (kb. 95%) a belekben történik. A PSM használata ellenállást eredményezhet. Ezen jelenségek csökkentése érdekében inzulinnal és biguanidokkal kombinálhatók.

A gyógyszercsoport általában jól tolerálható. A gyakori mellékhatások közül a hypoglykaemia, a súlyos hipoglikémia csak az esetek 5% -ában fordul elő. A kezelés során a testsúlynövekedés is megfigyelhető. Ennek oka az endogén inzulin szekréciója.

A következő mellékhatások kevésbé gyakori:

• dyspeptikus rendellenességek;
• fém íz a szájban;
• hyponatraemia;
• hemolitikus anaemia;
• vesekárosodás;
• allergiás reakciók;
• a máj megzavarása;
• leukopenia és thrombocytopenia;
• kolesztatikus sárgaság.

Adagolás és kezelés

Az orvos által előírt PSM adagolása. Az anyagcsere állapotának elemzésén alapul.

Ajánlatos a PSM-gyel kezdeni a gyengébb terápiát a hatás hiányában, erősebb gyógyszerekre váltva. A glibenklamid kifejezettebb cukorszint-csökkentő hatást fejt ki, mint más hipoglikémiás orális szerek.

A kijelölt orvostudomány fogadása ebből a csoportból a minimális adagokkal kezdődik. Két héten belül fokozatosan növekszik. A PSM inzulinnal és más előformázott hipoglikémiás szerekkel adható be.

Az ilyen esetekben az adagolás csökken, helyesebb. A folyamatos kártérítés elérése esetén visszatér a szokásos kezelési rendszerhez. Ha az inzulinszükséglet kevesebb, mint 10 egység / nap, akkor az orvos átáll a szulfonil-karbamid készítményekre.

2. típusú diabéteszes kezelés

Az adott gyógyszer dózisát a használati utasítás tartalmazza. Figyelembe veszik a gyógyszer (hatóanyag) generálását és jellemzőit. Napi adag klórpropamid (1. generáció) - 0,75 g, tolbutamid - 2 g (2. generáció), Glikvidona (2. generáció) - legfeljebb 0,12 g, Glibenklamid (2. generáció) - 0,02 g. a kezdeti adagolás csökken.

A PSM csoport összes alapja az étkezés előtt fél órát és egy órát vesz igénybe. Ez jobb gyógyszerek felszívódását és következésképpen a postprandialis glikémiás csökkenést eredményezi. Ha nyilvánvaló diszpepsziás rendellenességek jelentkeznek, a PSM étkezés után történik.

Biztonsági óvintézkedések

Idős embereknél a hypoglykaemia kockázata sokkal magasabb. A nemkívánatos következmények megelőzése érdekében e betegcsoportot a legrövidebb időtartamú gyógyszereknek nevezik.

Ajánlott a hosszú hatású gyógyszerek (Glibenclamide) visszautasítása és rövid hatású (Glikvidon, Gliclazide).

A szulfonil-karbamidszármazékok bevétele a hypoglykaemia kockázatát okozza. A kezelés folyamán a cukor szintjét figyelni kell. Javasoljuk, hogy kövesse az orvos által kidolgozott kezelési tervet.

Elutasítás esetén a glükóz mennyisége változhat. Egyéb betegségek kialakulása esetén a PSM kezelése során tájékoztatnia kell orvosát.

A kezelés során a következő mutatókat figyeli:

Nem ajánlott az adag módosítása, átkapcsolás egy másik gyógyszerre, a kezelés megszakítása konzultáció nélkül. A kábítószerek fontosak az ütemezett időben.

Az előírt adag túllépése hipoglikémiához vezethet. Ennek megszüntetése érdekében a beteg 25 g glükózt vesz fel. Minden ilyen helyzetet a gyógyszer adagjának növelése esetén jelentenek az orvosnak.

Súlyos hypoglykaemiában, amelyhez eszméletvesztés következik be, orvoshoz kell fordulni.

Bevezettük a glükózt. Szükség lehet egy további glükagon IM / IV injekcióra. Az elsősegélynyújtás után a cukrot rendszeresen mérve több napig figyelni kell az állapotra.

Videó a cukorbetegség 2. típusú gyógyszereiről:

A PSM kölcsönhatása más gyógyszerekkel

Más gyógyszerek szedése során figyelembe veszik a szulfonil-karbamidokkal való kompatibilitást. Anabolikus hormonok, antidepresszánsok, béta-blokkolók, szulfonamidok, klofibrát, hím hormonok, kumarinok, tetraciklin-gyógyszerek, mikonazol, szalicilátok, más hypoglykaemiás szerek és inzulin fokozzák a hipoglikémiás hatást.

Kortikoszteroidok, barbiturátok, glukagon, hashajtók, ösztrogének és gesztagének, nikotinsav, klórpromazin, fenotiazin, diuretikumok, pajzsmirigyhormonok, izoniazid, tiazidok csökkentik a PSM hatását.

szulfonil-

ASIS Szinonim Szótár. VN Trishin. 2013-ban.

Nézze meg, hogy a "szulfonilurea" más szótárakban van:

szulfonil-karbamid - szulfonil-karbamid... ortográfiai hivatkozási szótár

A szulfonil-karbamid - (szulfonil-karbamid) a szulfamidból származó orális hipoglikémiás gyógyszerek csoportját képviseli, amelyeket nem inzulinfüggő diabetes mellitus kezelésére használnak. Ezeknek az anyagoknak a hatása a szigetek stimulálásán alapul...... Orvosi szótár

A szulfonil-karbamid (szulfonil-karbamid) a szulfamidból származó orális hipoglikémiás gyógyszerek csoportjának képviselője, amelyeket nem inzulinfüggő diabetes mellitus kezelésére használnak. Ezeknek az anyagoknak a hatása a hasnyálmirigy-szigetsejtek stimulálásán alapul...... orvosi kifejezések

Anyag gyógyszeres orális hipoglikémiás (orális hipoglikémiás gyógyszer) - olyan anyag, amely segít csökkenteni a vércukorszintet; Ezeket a gyógyszereket szájon át, nem inzulinfüggő diabetes mellitus (II. Típus) kezelésére alkalmazzák. Ezek közé tartoznak a szulfonil-karbamidot (például......) tartalmazó gyógyszerek

A glibenklamid (Glibenclamide) egy olyan gyógyszer, amely csökkenti a vércukorszintet; nem inzulinfüggő diabetes mellitus kezelésére (lásd a szulfonilureát). Belső részhez rendelt. Lehetséges mellékhatások: enyhe emésztési zavarok és bőrbetegségek...... Orvosi kifejezések

Gliclazid (gliclazid) - orális hipoglikémiás hatóanyag, amely magában foglalja a szulfonil-karbamidot; nem inzulinfüggő (II. típusú) cukorbetegség kezelésére használják. Kereskedelmi név: diamicron (Diamicron). Forrás: Orvosi szótár... Orvosi feltételek

Glipizid (Glipiyde) - gyógyászati ​​anyag; a vércukorszint csökkentésére (hyperglixmia-val) nem inzulinfüggő cukorbetegségben szenvedő betegeknél, ha a megfelelő táplálkozásváltozás nem adja meg a kívánt eredményt (lásd...... Orvosi kifejezések

Tolazamid (Tolawmide) - gyógyászati ​​anyag; orálisan alkalmazva nem inzulinfüggő diabetes mellitus kezelésére. A lehetséges mellékhatások közé tartozik a hányinger, az étvágytalanság, a hasmenés, a gyengeség és a letargia. Kereskedelmi név: Tolanáz (Tolanáz). Lásd még...... Orvosi kifejezések

Tolbutamid (tolbutamid) - gyógyászati ​​anyag; orálisan alkalmazva nem inzulinfüggő diabetes mellitus kezelésére. A tolbutamid közvetlenül hat a hasnyálmirigyre, serkenti az inzulinszekréciót; Ez a gyógyszer különösen hatékony...... orvosi kifejezésekben

A klórpropamid (klórpropamid) egy olyan gyógyszer, amely csökkenti a vércukorszintet. Felnőttekben inzulin-független diabétesz kezelésére használják. Belül van hozzárendelve; lehetséges mellékhatások: bőr allergiák és emésztési zavarok. Kereskedelmi... Orvosi feltételek

Szulfonil-karbamid-készítmények

Fő jelzések:

• 2. típusú cukorbetegség.

Jellemzők: a gyógyszerek hatása a hasnyálmirigy inzulinszekréciójának stimulálására. Az inzulin további "részei" a glükóz felvételét érzéketlen szövetekkel biztosítják.

A leggyakoribb mellékhatások az allergiás reakciók, a hipoglikémia, a hányinger.

A fő ellenjavallatok a következők: egyéni intolerancia, 1. típusú diabetes mellitus, diabéteszes ketoacidózis, terhesség, szoptatás, súlyos máj- és veseelégtelenség, leukopenia, bélelzáródás.

Fontos beteginformációk:

• A szulfonil-karbamid-gyógyszerekre nem érzékeny jelenség. Előfordulhat a vétel kezdetén vagy az idő múlásával. Ezekben az esetekben a kezelési rend megváltozik.
• Amikor étrendet kell követnie. A drogok ösztönzik az étvágyat, és a magas kalóriatartalmú élelmiszerek gyorsan súlygyarapodáshoz vezetnek. És ha nem korlátozza a szénhidrátok fogyasztását, a kezelés hatástalan lesz. Nem kívánatos alkoholtartalmú italok, különösen erős italok.
• Néha a kábítószer a máj- és a vérképző szervek működését megzavarja - a monitorozáshoz rendszeresen vérvizsgálatot kell végezni.

A szulfonil-karbamid készítmények Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Alla írta 2018. november 20-án. Posted in Kezelési Hírek

A 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használt szulfonil-karbamid-gyógyszerek. Hatásuk elsősorban az β-hasnyálmirigy sejtek inzulinszekrécióra történő stimulálásában áll, azaz a szulfonil-karbamid-származékok stimulálják a hasnyálmirigy inzulin előállítását. Így a gyógyszer hatása hozzájárul a cukorbetegség kompenzálásához. A fő mellékhatások a hypoglykaemia és a súlygyarapodás kockázata.

Szulfonil-karbamid-gyógyszerek listája

A gyógyszeripari piacon lévő szulfonil-karbamid-származékokat a következő kereskedelmi készítmények képviselik.

Szulfonil-karbamid-gyógyszerek a 2. típusú diabétesz kezelésére

szulfonilurea II generáció)

• növeli a szövetek érzékenységét az inzulinra;
• gátolja az atherosclerosis kialakulását;
• csökkenti a mikrotrombusz képződését (megakadályozza a vérlemezkék tapadását).

Glihidon (második generációs rendszer)

• 95% -ban választódik ki az epében, nem pedig a veséken keresztül, ami veseelégtelenségben biztonságos

harmadik generáció (Oltar)

• növeli a szövetek érzékenységét az inzulinra;
• gátolja az atherosclerosis kialakulását;
• csökkenti a mikrotrombusz képződését (megakadályozza a vérlemezkék tapadását);

• növeli a szövetek érzékenységét az inzulinra;
• csökkenti a mikrotrombusz képződését (megakadályozza a vérlemezkék tapadását);

A szulfonil-karbamid hatóanyagok hatásmechanizmusa

Ebben a csoportban minden gyógyszer elsősorban a hasnyálmirigy béta-sejtjeire hat.

• Ezeket a gyógyszereket hasnyálmirigy sejtekben (SUR1 receptor) nevezik, és ezáltal stimulálják az inzulin szekréciót. Ez a vér inzulinszintjének növekedéséhez vezet, ami viszont csökkenti a vércukorszintet.
• Ez csak akkor lehetséges, ha a hasnyálmirigy sejtjei képesek inzulint termelni és felszabadítani.
• Ezért ezek a gyógyszerek nem működnek, és nem hatnak az 1. típusú cukorbetegségre.
• Amint az a 2. típusú diabéteszben ismert, a béta-sejtek idővel kimerültek és nem képesek inzulint termelni. Ebben az esetben szükség lesz az inzulin pótlására a szervezetben szubkután injekciók formájában, és a szulfonil-karbamid alkalmazása hatástalanná válik.
• Ezenkívül a vizsgálatok azt mutatták, hogy ezek a gyógyszerek növelhetik a máj, az izmok és a zsírsejtek érzékenységét.

Az előírt szulfonil-karbamid-gyógyszerek

A 2-es típusú cukorbetegség esetén a gyógyszereket ajánljuk, és a kontraindikációk vagy a súlyos mellékhatások miatt nem használhatja a Metformint.

Azonban ebben az esetben (különösen, ha túlsúlyos vagy elhízott) a DPP-4 inhibitorok (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) vagy SGLT-2 inhibitorok (Forxiga, Invokana) csoportjából hasznosabb gyógyszerek lehetnek. a szulfonil-karbamid-származékokkal ellentétben nem növeli a súlyt.

A cukorbetegség esetén, ha metformint szed, rendszeresen gondoskodik az étrendről és a testmozgásról, és a vércukorszint meghaladja az elfogadható szintet, a szulfonil-karbamidszármazékok szintén a kezelés terápiájának következő lépésévé tehetők.

Ellenjavallatok

A szulfonil-karbamid-származékokat nem szabad az alábbi helyzetekben használni:

• Túlérzékenység a szulfonil-karbamiddal vagy a szuifonidok csoportjából származó antibiotikumokkal szemben (ha allergiás reakciója van antibiotikumokra, mint például a Bactrim, a biszeptol, a Trimesan, az Uroprim - tájékoztassa orvosát);
• 1. típusú diabétesz;
• ketoacidózis;
• Súlyos máj- és / vagy veseműködési zavar (kivétel az epe eredetű glykvidon, így veseelégtelenség esetén alkalmazható);
• Terhesség és szoptatás.

A fenti gyógyszereket nem szabad olyan körülmények között alkalmazni, ahol az inzulin szükségessége a szervezetben jelentősen megnő, például súlyos fertőzések vagy sebészeti beavatkozások esetén. Ilyen esetekben orvosa javasolhatja az inzulin ideiglenes használatát.

Szulfonil-karbamidszármazékok, hogyan kell szedni

Az ebbe a csoportba tartozó összes drog szájon át történik.

• Gyorsan az étkezés előtt vagy alatt kell bevenni.
• A Glimepiride és a Gliclazide tartós felszabadulású (pl. Diaprel MR) naponta egyszer, reggelente, bevételre kerül.
• A gliclazidot naponta kétszer használják.
• A glikvidon és a glipizid alkalmazásának módja az ajánlott dózistól függ - egy kis dózis napi kétszer vagy háromszor is beadható.
• Általában az orvos először a gyógyszer alacsonyabb dózisát javasolja, ami akkor növelhető, ha a gyógyszer hatékonysága túl alacsony (azaz a cukorértékek még mindig túl magasak).
• Ha elfelejtette bevenni a gyógyszert, ne növelje a következő adagot. Ez a hipoglikémia kockázatához kapcsolódik.
• Ne öngyógyuljon. A gyógyszeradagokat kizárólag orvosa írja elő.

A kábítószercsoport használatának előnyei:

• hatékony glükózcsökkentés;
• jó hatással van a cukorbetegség kompenzálására - alacsonyabb glikált hemoglobinszint 1-2% -kal (hasonló a metforminnal);
• a gyógyszer további hatásai a szövetek fokozott érzékenységéhez az inzulinhoz;
• egyszerű adagolási módszer;
• elfogadható áron.

A szulfonil-karbamid-származékok mellékhatásai

A fő mellékhatás a hypoglykaemia kockázata. A hypoglykaemia kockázata megnövekszik, ha további gyógyszereket szed, például acenokumarolt vagy varfarint, néhány antibiotikumot, aszpirint vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszert, például ibuprofent.

Ezen túlmenően ez a kockázat a fizikai terhelés, az alkoholfogyasztás és a pajzsmirigy-betegség vagy a nem megfelelő táplálkozás együttélése esetén nő.

A szulfonil-karbamid alkalmazásának egy másik nagyon kedvezőtlen hatása a testtömeg növekedése, ami a cukorbetegség esetében nagyon nem kívánatos, mivel növeli az inzulinrezisztenciát.