Forsiga ™

• Megelőzés

Újabban az oroszországi diabéteszes betegek új osztályú hipoglikémiás szerekké váltak, amelyeknek alapvetően más hatása van. A 2-es típusú cukorbetegségben a Forsig-gyógyszert először regisztráltuk hazánkban, ami 2014-ben történt. A gyógyszeres vizsgálatok eredményei lenyűgözőek, használata jelentősen csökkentheti a bevitt gyógyszerek adagját, és bizonyos esetekben a betegség súlyos eseteiben is kizárja az inzulin injekciókat.

Fontos tudni! Az endokrinológusok által ajánlott újdonság a cukorbetegség folyamatos megfigyeléséhez! Csak naponta kell. Bővebben >>

Vélemények az endokrinológusokról és a kétértelmű betegekről. Valaki új lehetőségekkel örül, mások inkább várják, amíg a gyógyszer hosszú távú használatának hatásai ismertek.

Hogyan működik a Forsiga gyógyszer

A Forsig hatóanyag hatása a vesék azon képességére épül, hogy összegyűjti a vér glükózt és eltávolítja azt a vizelet összetételében. A testünkben lévő vért folyamatosan metabolizálják a metabolikus termékek és a mérgező anyagok. A vesék szerepe az, hogy kiszűrje ezeket az anyagokat és megszabaduljon tőlük. Ehhez a vér sokszor áthalad a glomeruluson. Az első szakaszban csak a vér fehérje komponensei nem jutnak át a szűrőn, a folyadék többi része belép a glomerulusokba. Ez az úgynevezett elsődleges vizelet, több tíz liter képződik a nap folyamán.

Ahhoz, hogy másodlagos legyen és belépjen a húgyhólyagba, a szűrt folyadéknak koncentrálódnia kell. Ez a második szakaszban érhető el, amikor az összes hasznos anyag feloldódik a vérbe oldott formában - nátrium, kálium, vérelemek. A szervezet a glükózt is szükségesnek tartja, mert ez az energiaforrás az izmok és az agy számára. A speciális SGLT2 transzporterfehérjék visszaadják a vérbe. Egyfajta alagút képeznek a nefron csövében, amelyen keresztül a cukor a vérbe jut. Egy egészséges emberben a cukorbetegségben szenvedő betegben a glükóz visszatér, a részlegesen a vizeletbe esik, amikor a szint meghaladja a 9-10 mmol / l vese küszöbértéket.

A Forsig gyógyszerét a gyógyszeripari cégek keresik fel azon anyagok számára, amelyek képesek lezárni ezeket az alagutakat és blokkolni a vizelet glükózját. A kutatás a múlt században kezdődött, és végül 2011-ben a Bristol-Myers Squibb és az AstraZeneca cégek benyújtották a cukorbetegség kezelésére szolgáló alapvetően új eszköz nyilvántartásba vételét.

A Forsigi hatóanyaga a dapagliflozin, az SGLT2 fehérjék inhibitora. Ez azt jelenti, hogy képes elnyomni a munkájukat. A glükóz felszívódása az elsődleges vizeletből csökken, a vesék által kiváltott mennyiségek megnövekszik. Ennek eredményeként csökken a vércukorszint, a vérerek fő ellensége és a cukorbetegség összes szövődményének fő oka. A dapagliflozin megkülönböztető jellemzője a magas szelektivitás, szinte nincs hatása a glükóz transzporterekre a szövetekben, és nem zavarja a bélben való felszívódását.

A gyógyszer standard dózisánál körülbelül 80 g glükózt szabadul fel a vizeletben naponta, függetlenül a hasnyálmirigy által termelt inzulin mennyiségétől, vagy injekcióval nyert. Nem befolyásolja a Forsigi hatékonyságát és az inzulinrezisztencia jelenlétét. Továbbá a glükóz koncentrációjának csökkentése megkönnyíti a fennmaradó cukor átjutását a sejtmembránokon keresztül.

Milyen esetekben van hozzárendelve

A Forsiga nem tudja eltávolítani az összes cukor fölösleges mennyiségét az élelmiszerekből származó szénhidrátok ellenőrizetlen bevitelével. Más hipoglikémiás szerek mellett a táplálkozás és a testmozgás használat közben is elengedhetetlen. Egyes esetekben ez a gyógyszer monoterápia lehetséges, de leggyakrabban az endokrinológusok a Forsigu-t a Metforminnal együtt írják fel.

Ajánlott gyógyszerkötelezettség a következő esetekben:

• a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegek testsúlycsökkenésének elősegítése;
• további eszközként súlyos betegség esetén;
• az étrend rendszeres hibáinak kijavítására;
• a fizikai aktivitást megakadályozó betegségek jelenlétében.

Az 1-es típusú cukorbetegség kezelésére ez a gyógyszer nem megengedett, mivel az azzal együtt alkalmazott glükóz mennyisége nem állandó, és számos tényezőtől függ. Az ilyen körülmények között az inzulin szükséges adagjának helyes kiszámítása lehetetlen, ami hipo-hiperglikémiával van tele.

A nagy hatékonyság és a jó értékelés ellenére a Forsig még nem kapott széles körű felhasználást. Ennek több oka van:

• magas ára;
• elégtelen tanulmányi idő;
• csak a cukorbetegség tüneteire gyakorolt ​​hatás, anélkül, hogy befolyásolná annak okát;
• mellékhatásai.

A gyógyszer használatára vonatkozó utasítások

Elérhető Forsig 5 és 10 mg tabletta formájában. Az ajánlott napi adag kontraindikációk nélkül állandó - 10 mg. A metformin dózisát egyedileg választják ki. Cukorbetegség kimutatásakor általában 10 mg és 500 mg metformint írnak fel, majd az utóbbi adagját a glükométertől függően állítjuk be.

A pirula 24 órán át tart, így a gyógyszert naponta egyszer 1 alkalommal kell bevenni. A Forsigi felszívódásának teljessége nem függ attól, hogy a gyógyszert üres gyomorban vagy étellel veszik-e. A lényeg az, hogy elegendő vízzel itassuk, és egyenlő időközönként biztosítsuk az adagokat.

A gyógyszer hatással van a vizelet napi térfogatára, 80 g glükóz eltávolítására további 375 ml folyadék szükséges. Ez körülbelül egy további utazás a WC-vel naponta. Az elveszett folyadékot fel kell tölteni a kiszáradás megelőzése érdekében. A glükóz egy részének megszabadulása a gyógyszer szedése közben az élelmiszer teljes kalóriatartalma is mintegy 300 kalóriával csökken naponta.

A gyógyszerek mellékhatásai

A Forsigi regisztrálása az Egyesült Államokban és Európában, gyártói nehézségekbe ütköztek, a bizottság nem hagyta jóvá a kábítószert, mert attól tart, hogy a hólyag duzzanatot okozhat. A klinikai vizsgálatok során ezeket a feltételezéseket elutasították, Forsigi-ben nem volt rákkeltő hatás.

Jelenleg több mint egy tucat tanulmány adatai bizonyították a gyógyszer relatív biztonságát és annak képességét, hogy csökkentse a vércukorszintet. A mellékhatások listája és előfordulási gyakorisága. Minden összegyűjtött információ a Forsig gyógyszer rövid távú használatán alapul - körülbelül hat hónap.

Nincsenek adatok arról, hogy milyen következményekkel jár a gyógyszerek hosszú távú állandó használata. A nephrológusok aggodalmukat fejezték ki azzal kapcsolatban, hogy a gyógyszer hosszan tartó használata befolyásolhatja a vesék munkáját. Az a tény, hogy állandó túlterheléssel kényszerülnek, a glomeruláris szűrési sebesség csökkenhet, és csökkenhet a vizeletmennyiség térfogata.

Jelenleg azonosított mellékhatások:

1. Ha további szerként írják elő, a vércukorszint túlzott csökkenése lehetséges. A megfigyelt hipoglikémia általában enyhe.
2. A fertőzések okozta gyulladás az urogenitális rendszerben.
3. A vizeletmennyiség növekedése meghaladja a glükóz eltávolításához szükséges mennyiséget.
4. Megnövekedett lipidek és hemoglobin a vérben.
5. 65 évesnél idősebb betegeknél a vesekárosodásban szenvedő vér kreatininszintjének növekedése.

A cukorbetegek kevesebb, mint 1% -ánál a gyógyítás szomjúságot, nyomáscsökkentést, székrekedést, túlzott izzadást és gyakori éjszakai vizeletet okoz.

Az orvosok legnagyobb éberségét a Forsigi bevétele következtében fellépő urogenitális fertőzések növekedése okozza. Ez a mellékhatás igen gyakori - a cukorbetegek 4,8% -ában. A nők 6,9% -a bakteriális és gombás vaginitis. Ez azzal magyarázható, hogy a magas cukor a húgycső, a vizelet és a hüvelyben a baktériumok felgyorsult szaporodását idézi elő. A gyógyszer védelmében elmondható, hogy ezek a fertőzések többnyire enyhe vagy mérsékeltek, és jól reagálnak a standard terápiára. Gyakran előfordulnak a Forsigi-kezelés kezdetén, és a kezelés után ritkán fordulnak elő.

A gyógyszer használatára vonatkozó utasítások folyamatos változásokon mennek keresztül, amelyek új mellékhatások és ellenjavallatok felfedezéséhez kapcsolódnak. Például 2017 februárjában figyelmeztetést adtak ki, hogy az SGLT2 gátlók használata növelte a lábujjak vagy a láb egy részének amputációjának kockázatát 2 alkalommal. A megadott információk az új kutatások után megjelennek a gyógyszer utasításaiban.

Ellenjavallatok

A kapott ellenjavallatok:

1. Az 1. típusú cukorbetegség, mivel nem zárható ki a súlyos hypoglykaemia lehetősége.
2. A terhesség és a szoptatás ideje, 18 éves korig. Még nem kapott bizonyítékot a gyógyszer terhes nők és gyermekek biztonságára, valamint az anyatejbe történő felszabadulásának lehetőségére.
3. A vesefunkció fiziológiai csökkenése és a keringő vérmennyiség csökkenése miatt több mint 75 év.
4. A laktóz intolerancia, segédanyagként a tabletta része.
5. Allergia a tabletta héjához használt színezékekre.
6. Növelte a keton testek koncentrációját a vérben.
7. Diabéteszes nefropátia a glomeruláris szűrési sebesség 60 ml / perc vagy a diabéteszhez nem kapcsolódó súlyos veseelégtelenség csökkenésével.
8. A hurok (furoszemid, toraszemid) és tiazid (dihlotiazid, politiazid) diuretikumok elfogadása a hatásuk fokozása miatt, ami a nyomás és a kiszáradás csökkenésével jár.

A recepció engedélyezett, de óvatosan és orvosi felügyeletre van szükség: idős betegek cukorbetegségben, máj-, szív- vagy gyenge veseelégtelenségben szenvedők, krónikus fertőzések.

Magas vérnyomásban szenved? Tudta, hogy a magas vérnyomás szívrohamot és stroke-ot okoz? Normalizálja a nyomását. Olvassa el a módszertani véleményt és visszajelzést itt >>

Az alkohol, a nikotin és a különböző élelmiszerek hatásának vizsgálata a gyógyszer hatására még nem történt meg.

Segíthet fogyni

A gyógyszergyártó feljegyzésében a Forsigi tájékoztatja a recepció során megfigyelt fogyást. Ez különösen az elhízással járó cukorbetegeknél észlelhető. A dapagliflozin enyhe diuretikumként hat, csökkentve a testfolyadékok százalékos arányát. Sok súlyú és ödéma jelenléte esetén ez az első héten mínusz 3-5 kg ​​víz. Hasonló hatás érhető el a sómentes étrendre való áttéréssel és egyszerűen élesen korlátozva az élelmiszer mennyiségét - a test azonnal elkezdi megszabadulni a nedvességtől, amire nincs szüksége.

A súlycsökkenés második oka a kalóriák csökkentése a glükóz egy részének eltávolítása miatt. Ha naponta 80 g glükózt szabadítanak fel a vizeletben, ez 320 kalóriaveszteséget jelent. Ahhoz, hogy elveszítsük egy kilogramm súlyt a zsír miatt, meg kell szabadulnod a 7716 kalóriát, vagyis az 1 kg-os veszteség 24 napot vesz igénybe. Nyilvánvaló, hogy a Forsig csak akkor fog fellépni, ha hiányzik az élelmiszer. A fogyás stabilitásának meg kell felelnie a kijelölt étrendnek és nem szabad elfelejtenie a képzést.

Az egészséges emberek a súlycsökkenéshez nem használják a forcicle-et. Ez a gyógyszer a vérben a magasabb glükózszintnél aktívabb. Minél közelebb van a normálhoz, annál lassabb a gyógyszer hatása. Ne felejtsük el a vesék túlzott terhelését és az alapok felhasználásával kapcsolatos tapasztalat hiányát.

A Forsiga csak receptre kapható, és kizárólag a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára készült.

Betegvélemények

Az endokrinológus csak Vorsuigot és étrendet nevezett ki, de azzal a feltétellel, hogy szigorúan betartom a szabályokat, és rendszeresen részt veszek a fogadásokon. A vérben a glükóz zökkenőmentesen csökkent, kb. 10 napig. Most, fél év telt el, még nem írtak be semmilyen más gyógyszert, egészségesnek érzem magam, 10 óra alatt esett vissza. Most a kereszteződésben: Meg akarok szakítani a kezelést, és megnézem, hogy magam is tarthatom-e a cukrot, csak diétán, de az orvos nem engedi meg.

Mik azok az analógok

A gyógyszer a Forsiga az egyetlen rendelkezésre álló gyógyszer a dapagliflozin hatóanyaggal. Az eredeti Forsigi teljes analógjait nem állítják elő. Cserélődésként bármely, a glifozin osztályából származó gyógyszert használhat, amelynek hatása az SGLT2 transzporterek gátlásán alapul. Két ilyen gyógyszert regisztráltak Oroszországban - Jardins és Invokana.

Forsig - használati utasítás, jelzések, összetétel és analógok

A farmakológiai besorolás szerint a Forsig orális hipoglikémiás szer, és a második típusú nátriumfüggő glükóz transzporter csoportjába tartozik. A gyógyszer a Puerto Rica-i gyógyszeripari cég, a Broisto-Myers. Olvassa el használati utasításait.

Összetétel és felszabadulás

A Forsig gyógyszer a következő összetételű:

Sárga kerek vagy gyémánt alakú tabletta

A dapagliflozin-propándiol-monohidrát koncentrációja, mg / db.

Sárga vas-oxid, mikrokristályos cellulóz, talkum, vízmentes laktóz, makrogol, titán-dioxid, kroszpovidon, polivinil-alkohol, szilícium-dioxid, sárga Opadry, magnézium-sztearát

10 vagy 14 db buborékfólia, 2, 3, 4 vagy 9 buborékcsomagolás, használati utasítás

A gyógyszer összetevőinek tulajdonságai

A Forsig készítmény szelektív gátló dapagliflozint tartalmaz. A vesék szelektíven fejezik ki, ez az egyik fő vivő, aki részt vesz a glükóz újbóli felszívódásában a vesetubulusokban, ami a hiperglikémia és a 2. típusú cukorbetegek esetében is folytatódik.

A glikozurikus hatást közvetlenül az adagolás után figyeljük meg, naponta. A vese által kiválasztott cukor mennyisége függ a vér koncentrációjától.

A Forsiga nem befolyásolja az endogén glükóz normális termelését a hipoglikémia hatására. A hatás nem függ az inzulin szintézisétől, az érzékenységétől. A gyógyszer használatakor javul a béta sejtek működése. A cukor visszavonása a kalóriaveszteség, a testtömeg csökkenése.

A dapagliflozin növeli az ozmotikus diurézist és a vizeletet. A tabletták felszívása után a gyomor teljesen felszívódik, 2 óra múlva eléri a maximális plazmakoncentrációt, 78% -os biohasznosulást mutat. A dapagliflozin 91% -kal kötődik a plazmafehérjékhez, metabolizálódik, 14c-dapagliflozin glükozidot és dapagliflozin-3-o-glükuronidot képezve. A maradék dózis felezési ideje a vérből 13 óra. A metabolitok inaktívak, a vesén keresztül ürülnek ki a vizelettel és a bélrendszerrel, változatlan formában (radioaktivitással vizsgálva).

Használati jelzések

Használati utasítás A Forsigi a szerszám használatára vonatkozó alábbi jelzéseket emeli ki:

• a második típusú cukorbetegség (az étrend mellett, fizikai erőfeszítés az utóbbi hatékonyságának hiányában);
• monoterápia a magas vércukorszinthez, a Metformin-terápia mellett.

Adagolás és kezelés

A Forsig tablettát szájon át, az étkezéstől függetlenül szedik. A monoterápiában az utasítás 10 mg hatóanyag egyszeri alkalmazását javasolja, a kombinált kezelés során az adag nem változik, de 500 mg metformint adnak hozzá. Súlyos májkárosodás esetén a napi dózis 5 mg, jó kitartás 10 mg-ig.

Gyermekeknél a gyógyszer biztonságosságát nem azonosították. Idős betegeknek nem kell az adagot módosítaniuk, de 75 év után nem kívánatos a gyógyszer bevétele.

Különleges utasítások

A Forsig tabletták speciális használati utasításokat tartalmaznak, az utasításokban leírtak szerint:

1. A dapagliflozin növeli a diurézist és enyhén csökkenti a vérnyomást. A vérben a glükóz nagyon magas koncentrációjával a diuretikus hatás kifejezettebb, így a gyógyszer nem a hurok-diuretikumokkal vagy a csökkent vércirkulációjú betegekkel együtt kerül felírásra. Óvatosan kell eljárni a szív- és érrendszeri betegségek, az artériás hipotenzió során.
2. A tabletták bevétele növelheti a húgyúti fertőzések előfordulását. A pyelonefritisz vagy uroszepszis kezelésében a terápia átmenetileg megszűnik.
3. A szerrel végzett kezelés pozitív vizelet-glükóz-tesztet eredményez.
4. Nem ismert, hogy a gyógyszer bevétele befolyásolja-e a gépjárművek és gépek vezetését.
5. Idős betegeknél fokozott a veseelégtelenség kockázata. Gyakran vérnyomáscsökkentő szereket (angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokat, angiotenzin receptor antagonistákat 1) használnak, amelyek a vesefunkciót befolyásolják. A 65 évnél idősebb betegeknél a vesék oldalán fellépő nemkívánatos reakciók gyakran alakulnak ki, és a kreatinin koncentrációja nő. A legtöbb esetben átmenetileg visszafordítható.
6. 1-2 funkcionális osztályban krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a tabletták bevételének tapasztalata korlátozott. A gyógyszert nem használják a 3-4.
7. A kezelés alatt a hematokrit emelkedése következik be, ezért a már megnövekedett értékkel rendelkező betegeknél az anyagot óvatosan alkalmazzák.

gyógyszer gyógyszer Forsig tabletta 10 mg 30 db

filmtabletta

5 mg filmtabletta tabletta:

Kerek, bikonvex tabletta, sárga fóliával bevont, egyik oldalán „5” és másik oldalán „1427”. 10 mg filmtabletta: gyémánt alakú, domború, filmtabletta, sárga, egyik oldalán „10”, a másik oldalon „1428” bevéséssel.

A.10.B.X Egyéb hipoglikémiás szerek

A dapagliflozin egy erős (gátló konstans (K;) 0,55 nM), egy szelektív, reverzibilis 2-es típusú nátrium-glükóz-transzporter inhibitor (SGLT2). Az SGLT2 szelektíven expresszálódik a vesében, és nem található meg több mint 70 testben (beleértve a májat, a vázizomzatot, a zsírszövetet, az emlőmirigyeket, a hólyagot és az agyat). Az SGLT2 a fő vektor, amely részt vesz a vese-tubulusok glükóz reabszorpciójának folyamatában. A 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek (2. típusú cukorbetegség) a vese tubulusokban a glükóz reabszorpciója a hiperglikémia ellenére folytatódik. A glükóz veseátültetésének gátlásával a dapagliflozin csökkenti a vese tubulusokban való reabszorpcióját, ami a vese glükóz eliminációjához vezet. A dapagliflozin eredménye az éhomi és postprandialis glükózkoncentrációk csökkenése, valamint a glikozilált hemoglobin koncentrációjának csökkenése a 2-es típusú cukorbetegeknél.

A glükózkiválasztást (glükózuroid hatást) már a gyógyszer első adagjának bevétele után is megfigyelik, a következő 24 órában fennmarad, és a kezelés időtartamáig tart. A vese által e mechanizmus hatására kiválasztódó glükóz mennyisége függ a vérben lévő glükóz koncentrációjától és a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR). A hipoglikémia hatására a dapagliflozin nem befolyásolja a normális glükóz termelést. A dapagliflozin hatása nem függ az inzulin szekréciótól és az inzulinérzékenységtől. A Forsig ™ klinikai vizsgálatokban javult a béta-sejtfunkció (HOMA-teszt, homeosztázis modell-értékelés).

A dapagliflozin által okozott glükóz kiválasztódása a vesékhez kalóriaveszteséggel és fogyással jár. A nátrium-glükóz cotransport gátlása dapagliflozinnal gyenge diuretikus és átmeneti natriuretikus hatásokkal jár.

A dapagliflozin nem befolyásolja más glükóz transzportereket, amelyek a glükózt perifériás szövetekbe szállítják, és több mint 1400-szor nagyobb szelektivitást mutatnak az SGLT2-hoz képest, mint az SGLT1 esetében, amely a glükóz felszívódásáért felelős fő bél transzporter.

A dapagliflozin egészséges önkéntesek és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek után a vesén keresztül választott glükóz mennyiségének növekedését figyelték meg. Ha a dapagliflozint napi 12 mg-os dózisban kapják, a T2DM-ben szenvedő betegek naponta körülbelül 70 jig glükózt választottak ki a vesékből (ami 280 kcal / nap). A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akik hosszú ideig (legfeljebb 2 évig) 10 mg / nap dapagliflozint szedtek, a teljes terápia folyamán a glükóz-kiválasztás fennmaradt.

A glükóz kiválasztása a vesékbe a dapagliflozinnal szintén ozmotikus diurézishez és a vizeletmennyiség növekedéséhez vezet. A dipagliflozint 10 mg / nap dapagliflozint szedő 2-es cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vizeletmennyiség növekedését 12 hétig tartottuk, és körülbelül 375 ml / nap volt. A vizeletmennyiség növekedését kismértékű és átmeneti növekedés kísérte a vesén keresztül, ami nem változtatta meg a szérum nátrium-koncentrációt.

abszorpció
Lenyelés után a dapagliflozin gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és étkezés közben és kívül is bevehető. A dapagliflozin (C max) maximális plazmakoncentrációját általában az éhgyomorra történő bevétel után 2 órán belül éri el. A C max és az AUC értékek (a koncentráció görbe alatti terület az idő függvényében) a dapagliflozin adagjával arányosan nőnek. A dapagliflozin abszolút biohasznosulása orálisan 10 mg dózisban 78%. Az étkezés egészséges önkéntesekben mérsékelt hatással volt a dapagliflozin farmakokinetikájára. A magas zsírtartalmú étrend 50% -kal csökkentette a dapagliflozin Cmax-ját, körülbelül 1 órával meghosszabbította a T max-ot (a maximális plazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő), de az éhezéshez képest nem befolyásolta az AUC-t. Ezek a változások nem klinikailag jelentősek.

elosztás
A dapagliflozin körülbelül 91% -ban kötődik fehérjékhez. Különböző betegségekben szenvedő betegeknél, például vesekárosodásban vagy májműködésben, ez a indikátor nem változott.

anyagcsere
A dapagliflozin egy C-kapcsolt glükozid, amelynek aglikonját egy szén-szén kötés révén glükózhoz kapcsolják, amely biztosítja a stabilitását glükozidázokkal szemben. Az egészséges önkéntesekben a plazma (T1 / 2) átlagos felezési ideje 12,9 óra a dapagliflozin egyszeri adagja után 10 mg dózisban. A dapagliflozin metabolizálódik, és főként a dapagliflozin-3-O-glükuronid inaktív metabolitját képezi.

50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után az elfogadott dózis 61% -a dapagliflozin-3-O-glükuroniddá metabolizálódik, ami a teljes plazma radioaktivitás 42% -át teszi ki (AUC0-12 h). A változatlan gyógyszer a teljes plazma radioaktivitás 39% -át teszi ki. A többi metabolit részesedése nem haladja meg a teljes plazma radioaktivitás 5% -át. A dapagliflozin-3-O-glükuronid és más metabolitok farmakológiai hatást nem mutatnak. A dapagliflozin-3-O-glükuronidot az 1A9 uridin-difoszfát-glükuronoziltranszferáz (UGT1A9) enzim alkotja, amely a májban és a vesékben van jelen, és a citokróm CYP izoenzimek kevésbé vesznek részt az anyagcserében.

tenyésztés
A dapagliflozin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki, és csak kevesebb, mint 2% -a válik változatlan formában. 50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -át észlelték - 75% a vizeletben és 21% a székletben. A székletben található radioaktivitás mintegy 15% -a változatlan dapagliflozin volt.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Károsodott vesefunkciójú betegek

Az egyensúlyi állapotban (átlagos AUC) a dapagliflozin szisztémás expozíciója diabetes mellitusban és enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (a jogexol clearance alapján) 32%, 60% és 87% -kal magasabb volt, mint a cukorbetegek és a normál funkciójú betegeknél. vesékben. A vese által a dapagliflozin alkalmazása közben egyensúlyban lévő glükóz mennyisége függ a vesefunkció állapotától. A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő és normál vesefunkciójú betegeknél enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben napi 85, 52, 18 és 11 g glükóz került eltávolításra. Az egészséges önkéntesekben és a különböző súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegekben a dapagliflozin fehérjékhez való kötődése nem volt különbség. Nem ismert, hogy a hemodialízis befolyásolja-e a dapagliflozin expozícióját.

Károsodott májfunkciójú betegek

Enyhe vagy mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegeknél a dapagliflozin Stax és AUC átlagértéke 12% és 36% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest. Ezek a különbségek nem klinikailag szignifikánsak, ezért nem szükséges a dapagliflozin dózisának enyhe és közepes fokú májelégtelenségben történő beállítása (lásd az „Adagolás és adagolás” c. Fejezetet). Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály) az átlagértékek A dapagliflozin stach és AUC értéke 40% és 67% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest.

Idős betegek (> 65 év)

70 évesnél fiatalabb betegeknél nem volt klinikailag szignifikáns növekedés az expozíciónál (kivéve, ha figyelembe vették az életkoron kívül egyéb tényezőket). Azonban az expozíció növekedése várható az életkorhoz kapcsolódó vesefunkció csökkenése miatt. A 70 év feletti betegek expozíciójára vonatkozó adatok nem elegendőek.

A nőknél az egyensúlyi átlagos AUC 22% -kal magasabb, mint a férfiaké.

A Caucasoid, a Negroid és a Mongoloid fajok képviselői között nem volt klinikailag szignifikáns különbség a szisztémás expozícióban.

Alacsonyabb expozíciós értékeket jelöltek meg a megnövekedett testtömegre. Ezért alacsony testtömegű betegeknél az expozíció enyhe növekedése lehetséges, és a megnövekedett testtömegű betegeknél megfigyelhető a dapagliflozin expozíció csökkenése. Ezek a különbségek azonban nem klinikailag jelentősek.

2. típusú cukorbetegség a diéta és a testmozgás mellett a glikémiás kontroll javítása érdekében:

· A metformin terápia kiegészítése a megfelelő glikémiás kontroll hiányában;

· A metforminnal történő kombinált terápia megkezdése a terápia céljára.

Megnövekedett egyéni érzékenység a gyógyszer bármely összetevőjére.

1. típusú diabetes mellitus.

Közepes vagy súlyos veseelégtelenség (GFR)

Terhesség és szoptatás

Mivel a dapagliflozin alkalmazása terhesség alatt nem vizsgált, a gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt. Terhesség diagnosztizálása esetén a dapagliflozin-kezelést abba kell hagyni.

Nem ismert, hogy a dapagliflozin és / vagy inaktív metabolitjai anyatejbe kerülnek-e. A csecsemők / csecsemők kockázata nem zárható ki. A dapagliflozin a szoptatás alatt ellenjavallt.

A dapagliflozin biztonságos és jól tolerálható egészséges önkénteseknél, ha egyszer 500 mg-os dózisban (50-szer nagyobb, mint az ajánlott dózis) szedik. A glükózt a gyógyszer bevétele után a vizeletben határozták meg (legalább 5 nappal az 500 mg-os dózis bevétele után), míg a QTc-intervallumra nem találtak dehidratációt, hipotenziót, elektrolit-egyensúlytalanságot vagy klinikailag szignifikáns hatást. A hypoglykaemia előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebo-csoporthoz hasonló gyakorisággal. Az egészséges önkéntesek és a T2DM-ben szenvedő betegek klinikai vizsgálatokban, akik a gyógyszert egyszeri 100 mg-os dózisban (10-szer magasabb, mint a maximális ajánlott dózis) 2 hétig vették be, a hypoglykaemia előfordulási gyakorisága valamivel magasabb volt, mint a placebót szedve, és nem függött az adagtól.. A mellékhatások előfordulása, beleértve a dehidratációt vagy a hypotensiát, hasonló volt a placebo-csoportban előforduló előfordulási gyakorisághoz, klinikailag nem jelentős, dózisfüggő változás a laboratóriumi paraméterekben, beleértve a szérum elektrolitkoncentrációt és a veseműködés biomarkereit.

Túladagolás esetén fenntartó terápiát kell végezni, figyelembe véve a beteg állapotát. A dapagliflozin hemodialízissel történő kiválasztását nem vizsgálták.

A dapagliflozin növelheti a tiazid és a "hurok" diuretikumok diuretikus hatását, és fokozhatja a dehidratáció és az artériás hipotenzió kockázatát (lásd a "Különleges utasítások" fejezetet).

A dapagliflozin metabolizmusát főként az UGT1A9 hatására glükuronid konjugációval végezzük.

In vitro vizsgálatok során a dapagliflozin nem gátolta a CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP219, CYP2D6, CYP3A4 citokróm P450 izoenzimjeit, és nem indukált CYP1A2, CYP22 izoenzimeket, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. Ebből a szempontból a dapagliflozin hatása az ilyen izoenzimek által metabolizálódó egyidejű gyógyszerek metabolikus clearance-re nem várható.

Egyéb gyógyszerek hatása a Dapagliflozinra
Az egészséges önkénteseket érintő kölcsönhatások, főként egyetlen adag dózisban végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a metformin, a pioglitazon, a szitagliptin, a glimepirid, a voglibóz, a hidroklorotiazid, a bumetanid, a valzartán vagy a szimvasztatin nem befolyásolja a dapagliflozin farmakokinetikáját. A dapagliflozin és a rifampicin, a különböző aktív transzporterek és a gyógyszer metabolizáló enzimek induktorának közös alkalmazása után a dapagliflozin szisztémás expozíciójának (AUC) 22% -os csökkenését figyelték meg, klinikailag szignifikáns hatással a napi glükóz kiválasztódásra a vesékben. Nem ajánlott a gyógyszer adagjának beállítása. Más induktorokkal (pl. Karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál) együtt történő alkalmazás esetén nem várható klinikailag szignifikáns hatás.

A dapagliflozin és a mefenaminsav (UGT1A9 inhibitor) együttes alkalmazása után a dapagliflozin szisztémás expozíciójának 55% -os növekedését észlelték, de klinikailag szignifikáns hatást nem gyakorolt ​​a napi glükóz kiválasztódásra a vesékben. Nem ajánlott a gyógyszer adagjának beállítása.

A dapagliflozin hatása más gyógyszerekre

Az egészséges önkénteseket érintő interakciók vizsgálatában, főként egyetlen adag dózisban, a dapagliflozin ctv nem befolyásolta a metformin, a pioglitazon, a szitagliptin, a glimepirid, a hidroklorotiazid, a bumetanid, a valzartán, a digoxin (P-gr, dis, unac, unac, ux, digesin, p-gp szubsztrát) vagy búvár, búvár, ill. izoenzim CYP2C9), vagy az antikoaguláns hatásra, amelyet a Nemzetközi Normalizált Ratio (MHO) alapján mérünk. A 20 mg dapagliflozin egyszeri adagja és a szimvasztatin (CYP3A4 izoenzim szubsztrát) együttes alkalmazása 19% -kal növelte a szimvasztatin AUC-jét és 31% -át a simvastatin-sav AUC-jének. A szimvasztatin és a simvastatinsav expozíciójának növelése nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak.

Nem vizsgálták a dapagliflozin farmakokinetikájának paramétereit a dohányzás, az étrend, a gyógynövények és az alkoholfogyasztás hatásai.

Alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél

A dapagliflozin hatékonysága függ a vesefunkciótól, és ez a hatékonyság mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökken, és valószínűleg hiányzik a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd „Adagolás és adagolás”). Közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CK 2, a dapagliflozint le kell állítani).

Alkalmazása májkárosodásban szenvedő betegeknél

A klinikai vizsgálatokban a károsodott májfunkciójú betegeknél a gyógyszer alkalmazásáról korlátozott mennyiségű adatot kaptak. A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a dapagliflozin expozíció megnövekedett (lásd „Adagolás és alkalmazás”, „Óvatosan” és „Farmakokinetika”).

Alkalmazása olyan betegeknél, akiknél fennáll az artériás hipotenzió és / vagy elektrolit-egyensúlyhiány csökkenésének kockázata

A hatásmechanizmusnak megfelelően a dapagliflozin fokozza a diurézist, amit a vérnyomás enyhe csökkenése kísér (lásd a Farmakodinámiás szakaszt). A diuretikus hatás kifejezettebb lehet a nagyon magas vércukorszintű betegeknél.

A dapagliflozin ellenjavallt a „loopback” diuretikumokat szedő betegeknél (lásd „Interakció más gyógyszerekkel és egyéb gyógyszerekkel való kölcsönhatásokkal”) vagy csökkent BCC-vel rendelkező betegeknél, például akut betegségek (pl. Gyomor-bélrendszeri betegségek) miatt. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknél a dapagliflozin által kiváltott vérnyomáscsökkenés kockázatot jelenthet, például olyan betegeknél, akiknek korábban szív- és érrendszeri betegsége van, olyan betegeknél, akiknél előfordult artériás hipotenzió, vagy vérnyomáscsökkentő kezelés, vagy idős betegeknél.

A dapagliflozin szedése során ajánlott a BCC állapot és az elektrolit koncentráció (például fizikai vizsgálat, vérnyomásmérés, laboratóriumi vizsgálatok, beleértve a hematokritot is) gondos monitorozása az egyidejű körülmények között, ami a BCC csökkenéséhez vezethet. A BCC csökkenésével a dapagliflozin szedésének ideiglenes leállítása ajánlott, mielőtt ezt az állapotot kijavítaná (lásd a „mellékhatások” részt). Húgyúti fertőzések A dapagliflozin legfeljebb 24 hetes húgyúti fertőzés kombinált adatait elemezve gyakrabban fordul elő, ha a dapagliflozint 10 mg-os dózisban alkalmazzák a placebóval összehasonlítva (lásd a "mellékhatások" című részt). A pirelonefritisz kialakulását ritkán észlelték, hasonló gyakorisággal a kontrollcsoportban. A glükóz kiválasztása a vesékbe a húgyúti fertőzések kialakulásának fokozott kockázatával járhat, ezért a pyelonefritisz vagy az uroszepszis kezelésénél figyelembe kell venni a dapagliflozin terápia ideiglenes felfüggesztésének lehetőségét (lásd a "mellékhatások" c. Részt).

Az idősebb betegek nagyobb valószínűséggel károsítják a vesefunkciót és / vagy olyan vérnyomáscsökkentő szereket, amelyek befolyásolhatják a vesefunkciókat, mint például az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) és az 1. típusú angiotenzin II receptor antagonisták (ARA). Idős betegek esetében ugyanazok az ajánlások vonatkoznak a veseműködési zavarokra, mint minden betegpopuláció esetében (lásd az „Adagolás és adagolás”, „Káros hatás” és „Farmakodinamika” c. Részt). A 65 év feletti csoportban a dapagliflozin-kezelésben részesülő betegek nagyobb hányada károsodott veseműködéssel vagy veseelégtelenséggel társult, mint a placebo. A vesefunkció csökkenésével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a szérum kreatininszint emelkedése volt, a legtöbb esetben átmeneti és reverzibilis volt (lásd a "mellékhatások" fejezetet).

Idős betegeknél a BCC csökkenésének kockázata magasabb lehet, és a diuretikumok nagyobb valószínűséggel kerülnek bevételre. A 65 év feletti betegek körében a dapagliflozint kapó betegek nagyobb aránya a BCC csökkenésével összefüggő mellékhatásokat mutatott (lásd a „Káros hatások” részt).

A 75 éves és idősebb betegeknél szerzett tapasztalatok korlátozottak. A populációban a dapagliflozin-kezelés megkezdése ellenjavallt (lásd "Adagolás és adagolás" és "Farmakokinetika").

Krónikus szívelégtelenség

A krónikus szívelégtelenségben szenvedő I-II. Funkcionális osztályban szenvedő betegeknél a gyógyszerhasználat tapasztalata korlátozott, és a klinikai vizsgálatokban a dapagliflozint nem alkalmazták a krónikus szívelégtelenségben szenvedő III-IV funkcionális csoportban a NYHA szerint.

A hematokrit növekedése

A dapagliflozin alkalmazásakor a hematokrit emelkedését figyelték meg (lásd a „Káros hatások” részt), ezért fokozott hematokrit értékű betegeknél óvatosan kell eljárni.

A vizeletelemzés eredményeinek értékelése

A gyógyszer hatásmechanizmusa miatt a Forsig ™ -et szedő betegek vizelet-glükóz-vizsgálatának eredményei pozitívak lesznek.

A transz. Sze és szőrme.

Megvizsgálták a dapagliflozin gépjárművezetésre és mechanizmusokra gyakorolt ​​hatását.

Forsiga

Forsig: használati utasítások és vélemények

Latin név: Forxiga

ATX kód: A10BX09

Hatóanyag: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Gyártó: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Frissítés leírása és fotó: 07/27/2018

A gyógyszertárak ára: 2511 rubel.

Forsiga - orális hipoglikémiás gyógyszer.

Forma és összetétele

Adagolási forma Forsigi - filmtabletta: sárga, bikonvex; 5 mg-ot minden egyes fordulóban, az egyik oldalon az "5" gravírozással, másrészt "1427"; 10 mg - gyémánt alakú, egyik oldalán „10” -es gravírozás, másfelől - „1428” (10 db buborékfóliában, kartondobozban 3 vagy 9 buborékfólia, 14 db buborékfóliában, 2 vagy 4 kartondobozban) hólyagok).

Összetevők 1 tabletta:

• hatóanyag: dapagliflozin - 5 vagy 10 mg (propándiol-dapagliflozin-monohidrát - 6,15 vagy 12,3 mg);
• segéd komponensek (5/10 mg): mikrokristályos cellulóz - 85,725 / 171,45 mg; vízmentes laktóz - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; szilícium-dioxid - 1,875 / 3,75 mg; magnézium-sztearát - 1,25 / 2,5 mg;
• héj (5/10 mg): Opadry II sárga (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol - 2/4 mg; titán-dioxid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg, vas-oxid sárga színezék - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

A Forsigi hatóanyaga, a dapagliflozin, hatásos [gátlási állandó (K_én) - 0,55 nM] 2-es típusú nátrium-glükóz-transzporter szelektív reverzibilis inhibitora (SGLT2), amelyet szelektíven expresszálnak a vesékben, és több mint 70 testben (beleértve a májat, a vázizomzatot, a zsírszövetet, az emlőmirigyeket, a vizeletet). a buborék és az agy nem észlelhető.

Az SGLT2 a fő hordozó, amely részt vesz a vese-tubulusokban a glükóz reabszorpció folyamatában. A 2-es típusú cukorbetegségben (2. típusú cukorbetegség) a glükóz-reabszorpció a vese tubulusokban folytatódik a hiperglikémia ellenére. A glükóz veseátültetését gátló dapagliflozin csökkenti a vese tubulusokban való reabszorpcióját, ami a vese glükóz eliminációjához vezet. A dapagliflozin hatásának következtében a T2DM-ben szenvedő betegeknél az éhgyomri glükóz koncentrációja és étkezés után csökken, és a glikált hemoglobin koncentrációja csökken.

A glükozurikus hatást (glükózkiválasztást) a Forsigi első adagjának bevétele után figyelték meg, a hatás a következő 24 óráig tart, és a teljes felhasználási időtartamig tart. A glükózmechanizmus miatt a vesék által választott mennyiség függ a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR) és a vérben lévő glükóz koncentrációjától. A hipoglikémia hatására a dapagliflozin nem befolyásolja a normális glükóz termelést. Az anyag hatása az inzulin szekrécióra és az érzékenységre nem függ attól. A klinikai vizsgálatokban a Forsigi javult a β-sejtek működésében.

A dapagliflozin által kiváltott glükóz kiválasztódása a vesékhez kalóriaveszteséget és fogyást okoz. A nátrium-glükóz cotransport gátlása gyenge átmeneti natriuretikus és diuretikus hatásokkal jár.

A dapagliflozin nincs hatással más glükóz hordozókra, amelyek a glükózt perifériás szövetekbe szállítják. Az anyag több mint 1400-szor nagyobb szelektivitást mutat az SGLT2-hoz képest, mint az SGLT1 esetében, amely a glükóz felszívódásáért felelős bél fő transzportere.

farmakodinámia

A klinikai vizsgálatok szerint a T2DM esetében a napi 10 mg-os dózis hosszú időtartamának (legfeljebb 2 év) hátterében a glükóz kiválasztása a gyógyszer teljes bevétele alatt tartott fenn.

A vese glükóz kiválasztása az ozmotikus diurézishez és a vizeletmennyiség növekedéséhez vezet, ami 12 hétig tart (375 ml / nap). A vizeletmennyiség növekedését átmeneti és enyhe növekedés követte a nátrium kiválasztása a vesében, ami nem okozott változást a vérben lévő szérumkoncentrációban.

A kutatás eredményei szerint megállapították, hogy a gyógyszer alkalmazása a szisztolés és a diasztolés vérnyomás (CAD és DBP) csökkenését 3,7 és 1,8 Hgmm-rel csökkenti. Art. (a) az adagolás 24. hetében 10 mg dapagliflozinnal naponta összehasonlítva a placebo-csoporttal (a GARDEN és a DAD csökkenése 0,5 Hgmm-rel). Hasonló hatás figyelhető meg a kezelés 104 hetében.

Ha naponta 10 mg dapagliflozint alkalmazunk magas vérnyomású és nem megfelelő glikémiás kontroll cukorbetegségben szenvedő betegeknél, angiotenzin II receptor blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, beleértve más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva, a placebóhoz képest 12 hetes kezelés után. a glikozilált hemoglobin index 3,1% -os csökkenése és az SAP 4,3 mm Hg-os csökkenése. Art.

farmakokinetikája

Az orális adagolás után a dapagliflozin teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A gyógyszert étkezés közben és kívül is el lehet vinni. C_max (Az anyag maximális koncentrációja) a vérplazmában lévő dapagliflozin általában az éhgyomorra történő bevétel után 2 órán belül érhető el. C értékek_max és az AUC (koncentráció-idő görbe alatti terület) a kapott dózissal arányosan nő. Az anyag abszolút biohasznosulása orálisan 10 mg dózisban 78%. Egészséges önkéntesekben a dapagliflozin farmakokinetikájával való táplálkozás mérsékelt hatású. Nagy zsírtartalmú étkezés C_max dapagliflozin 50% -kal, hosszabbított T_max (a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő) a plazmában körülbelül 1 órán át, de nem volt hatással az AUC-re az éhgyomorra. Ezek a változások nem klinikailag jelentősek.

A plazmafehérjékhez kötődő dapagliflozin körülbelül 91%. A vese- / májfunkció és más betegségek nem befolyásolják ezt a mutatót.

A dapagliflozin egy C-kapcsolt glükozid, amelynek aglikonja a szén-szén kötéssel kapcsolódik a glükózhoz. Az anyag metabolizálódik túlnyomórészt dapagliflozin-3-O-glükuronid (inaktív metabolit) formájában.

Az 50 mg 14 C-dapagliflozin orális adagolása után bevitt dózis 61% -a dapagliflozin-3-O-glükuroniddá metabolizálódik (a teljes plazma radioaktivitás 42% -át teszi ki). A változatlan gyógyszer aránya - a teljes plazma radioaktivitás 39% -a, a fennmaradó metabolitok külön-külön - legfeljebb 5%. A dapagliflozin-3-O-glükuronid és más metabolitok farmakológiai hatást nem mutatnak.

Átlagos t_1/2 a plazma felezési ideje egészséges önkéntesekben 12,9 óra a 10 mg dapagliflozin egyszeri adagja után. Az anyag és metabolitjainak kiválasztása elsősorban a vesékben történik, kevesebb, mint 2% - változatlan. 50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -a észlelhető (a vizeletben 75%, a székletben 21%). A székletben található radioaktivitás mintegy 15% -a változatlan dapagliflozin.

Az egyensúlyi állapotban (átlagos AUC) a dapagliflozin szisztémás expozíciója a 2-es típusú diabéteszben és enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél 32%, 60% és 87% -kal magasabb volt, mint a normál vesefunkciónál. A vese által a dapagliflozin alkalmazása során 24 órán belül kiválasztódó glükóz mennyisége egyensúlyi állapotban a vesefunkció állapotától függ. A 2-es típusú cukorbetegek és a normál vesefunkció, valamint az enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a napi 85, 52, 18 és 11 g glükóz kiválasztódik. Az egészséges önkéntesekben és a különböző súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegekben a dapagliflozin fehérjékhez való kötődésében nem volt különbség. Nem ismert, hogy a hemodialízis befolyásolja-e a dapagliflozin expozícióját.

Enyhe vagy mérsékelt májelégtelenség esetén a C-értékek_max és a dapagliflozin AUC értéke 12% -kal, illetve 36% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest (klinikai jelentőségük nem volt). Súlyos májelégtelenség esetén ezeknek a mutatóknak az átlagos értékei 40% -kal, illetve 67% -kal magasabbak.

65 évnél idősebb betegeknél az expozíció növekedése várható, ami a vesefunkció csökkenésével jár.

A nők átlagos AUC-értéke 22% -kal magasabb, mint a férfiaknál.

A megnövekedett testsúly mellett alacsonyabb expozíciós értékeket észlelnek (nincs klinikai jelentősége).

Használati jelzések

A Forsigu-t 2-es típusú cukorbetegség kezelésére írják elő a diéta és a testmozgás kiegészítéseként a glikémiás kontroll javítása érdekében.

A gyógyszer a következőképpen alkalmazható:

• monoterápia;
• a metforminnal történő kombinált kezelés kezdete (ha ez a kombináció megfelelő);
• a metforminnal, tiazolidindionokkal, szulfonil-karbamidszármazékokkal (beleértve a metforminnal kombinálva is) a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) (beleértve a metforminnal kombinálva) inhibitorokat is, inzulin készítmények (beleértve a t egy vagy két orális hipoglikémiás gyógyszerrel kombinálva) a megfelelő glikémiás kontroll hiányában.

Ellenjavallatok

• örökletes glükóz-galaktóz intolerancia, laktóz intolerancia, laktázhiány;
• 1. típusú diabétesz;
• végső stádiumú veseelégtelenség vagy közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenség (GFR 2);
• diabetikus ketoacidózis;
• kombinált terápia hurok-diuretikumokkal vagy csökkent vérmennyiséggel, amely például akut betegségekkel (például gyomor-bélrendszeri betegségekkel) kapcsolatos;
• 18 éves korig;
• 75 éves életkor (első felhasználásra);
• terhesség és szoptatás;
• az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire.

Relatív (Forsig orvosi felügyelet mellett):

• megnövekedett hematokrit;
• krónikus szívelégtelenség;
• súlyos májelégtelenség;
• a keringő vérmennyiség csökkenésének kockázata;
• húgyúti fertőzés;
• öregség

Használati utasítás Forsigi: módszer és adagolás

Forsigu szájon át. A terápia hatékonyságára való táplálkozásnak nincs hatása.

Az ajánlott adagolási rend naponta egyszer 10 mg.

Az inzulin készítményekkel vagy az inzulin szekréciót növelő gyógyszerekkel (különösen szulfonil-karbamidszármazékokkal) kombinált terápiában történő alkalmazásakor szükség lehet az adag csökkentésére.

Ha a Forsig-et metforminnal kombinált terápiában alkalmazzák, napi dózisa 500 mg egy adagban. A nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin adagja nő.

A súlyos májkárosodás súlyos dózisa 5 mg. A jó hordozhatóság mellett a Forsigi 10 mg használható.

Mellékhatások

A Forsigi törléséhez vezető leggyakoribb mellékhatások a szédülés, a húgyúti fertőzések, a hányinger, a kiütés és a vér kreatinin-koncentrációjának növekedése. Egy esetben észlelték a nemkívánatos májbetegség (autoimmun és / vagy gyógyszer hepatitis) kialakulását. A hipoglikémia leggyakrabban a kezelés során jelentkezett.

Lehetséges mellékreakciók (> 10% - nagyon gyakran;> 1% és 0,1% és 2, a gyógyszer törlődik.

Súlyos májfunkció esetén a dapagliflozin expozíció fokozódik.

Nagyon magas glükózkoncentrációval a vér diuretikus hatása kifejezettebb lehet.

Azoknál a betegeknél, akiknél a dapagliflozin okozta vérnyomáscsökkenés veszélyt jelenthet például a szív- és érrendszeri betegségek, az artériás hipotenzió, valamint a vérnyomáscsökkentő kezelés és az idős betegek előrehaladtával, a kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni.

A Forsigi-t szedve ajánlatos körültekintően ellenőrizni a keringő vérmennyiséget és az elektrolitkoncentrációt (különösen a fizikai vizsgálatot, a laboratóriumi vizsgálatokat, beleértve a hematokritot, a vérnyomásmérést) a kapcsolódó körülmények hátterében, amelyek e mutató csökkenését okozhatják. Ha ez az állapot javulása előtt csökken, a terápia átmeneti megszakítása jelennek meg.

Ha a kezelés időtartama alatt olyan hasi fájdalom, hányinger, légszomj, rossz közérzet, hányás jelentkezik, akkor a beteget ketoacidózissal kell ellenőrizni (akár 14 mmol / l-es glükózkoncentráció esetén is). Ha azt gyanítja, hogy ennek a jogsértésnek a kialakulását meg kell fontolnia a Forsigi használatának törlésének / rövid távú megszüntetésének lehetőségét, és azonnal végezzen felmérést.

A ketoacidózis kialakulására hajlamosító fő tényezők közé tartozik az inzulin dózis csökkentése, a hasnyálmirigy diszfunkciójából adódó alacsony β-sejt-funkcionális aktivitás, az élelmiszerek kalóriabevitelének csökkentése vagy a fertőzések, betegségek, alkoholfogyasztás vagy műtét következtében az inzulinigény növekedése. Ezt a betegcsoportot óvatosan kell felírni.

Ha a glükózt a vesék eliminálják, fokozott a húgyúti fertőzések kockázata, ezért az uroszepszis vagy a pyelonefritisz kezelésének figyelembe kell vennie a Forsigi ideiglenes törlésének lehetőségét.

Regisztráció utáni alkalmazásban súlyos húgyúti fertőzésekről számoltak be, beleértve az uroszepszis és a pyelonefritisz kialakulását, amelyek a Forsigu-t és más SGLT2-inhibitorokat szedő betegek kórházi kezelését igényelték. Mivel az SGLT2-gátlókkal történő kezelés növeli a húgyúti fertőzések valószínűségét, a betegek állapotát monitorozni kell az ilyen fertőzések kialakulása szempontjából. A diagnózis megerősítésekor azonnali kezelésre van szükség.

A Forsigi alkalmazása a funkcionális osztály I-II. Fokú krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a NYHA besorolás szerint korlátozott, a klinikai vizsgálatok során nem használták a III - IV.

A Forsigi terápia során kifejtett hatásmechanizmusa miatt a vizelet glükóz vizsgálatának eredményei pozitívak lesznek.

Az 1,5-anhidroglükitol meghatározásával a glikémiás kontroll nem ajánlott, mivel az 1,5-anhidroglükitol mérése nem megbízható módszer az SGLT2-gátlót kapó betegek számára. A glikémiás kontroll értékeléséhez alternatív módszereket kell alkalmazni.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A biztonsági profilt nem vizsgálták, és a Forsig-et nem adják terhes és szoptató nőknek.

Használja gyermekkorban

A biztonságossági profilt nem vizsgálták, ezért a 18 év alatti betegek nem írják elő a gyógyszert.

Károsodott vesefunkció esetén

A végstádiumú veseelégtelenségben vagy közepesen súlyos / súlyos veseelégtelenségben (kreatinin clearance 2) szenvedő betegek ellenjavallt Forsigu esetében.

Rendellenes májfunkcióval

Súlyos májelégtelenség esetén a terápiát óvatosan kell előírni.

Használjon öregkorban

A Forsigi biztonságossági profilját nem vizsgálták, ezért a 75 év feletti betegek nem kezdhetik a terápiát.

Kábítószer-kölcsönhatás

• tiazid és hurok diuretikumok: fokozzák diuretikus hatásukat, és növelik az artériás hipotenzió és dehidratáció valószínűségét;
• inzulin és gyógyszerek, amelyek fokozzák az inzulinszekréciót: a hypoglykaemia kialakulása; a kombináció elővigyázatosságot és esetleg dózismódosítást igényel.

analógok

A Forsigi analógokról nem áll rendelkezésre információ.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C-on tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Vényköteles.

Forsig véleménye

A vélemények szerint a Forsig egy hatékony gyógyszer a glükóz eltávolítására a szervezetből. Bizonyos esetekben a terápia lehetővé teszi, hogy teljesen elhagyja az inzulint. Sokan azonban figyelemre méltó mellékhatásokat fejtenek ki, beleértve a túl gyakori vizeletet, az urogenitális rendszer gyulladásos betegségeinek súlyosbodását, az alvászavarokat, viszketést, láz, légszomj.

Forsigu ár a gyógyszertárakban

A 10 mg Forsigu (csomagolásonként 30 tabletta) becsült ára 1,470–28080 rubel.