FORSIGA

• Elemzések

A Forsiga egy egyedülálló gyógyszer, amelyet a 2. típusú cukorbetegség okoz. Eltávolítja a túlzott mennyiségű glükózt a páciens testéből, és ennek segítségével a betegeknél fogyás figyelhető meg.

Fő tevékenysége a glükóz bevitelének megakadályozása a vese-tubulusokban.

Ne használja a gyógyszert a fogyáshoz! Ez veszélyes!

Forsiga - összetétel

Ennek a gyógyszernek az alapja - dapagliflozin. További összetevők: - tejcukor (laktóz), MCC, magnéziumsó, Opadry sárga, szilícium-dioxid, kroszpovidon.

Forsiga - bizonyság

A gyógyszert a második típusú cukorbetegség kezelésében írják fel, a fizikai aktivitás alkalmazásával a glikémiás index javítása érdekében. A kezelést monoterápia formájában írják elő, amikor a páciens és az étrend fizikai erőfeszítése nem ad különleges eredményt a glikémiás index javításában, amely jellemzőik alapján nem képes metformint szedni; további kombinált kezelés más cukorral redukáló szerekkel, valamint inzulinnal kombinálva olyan esetekben, amikor ezek a gyógyszerek gyakorlással és étrenddel kombinálva nem biztosítanak megfelelő glikémiás indexet.

Forsiga - használati utasítás

A Forsiga szájon át, az étkezéstől függetlenül. Monoterápiával a gyógyszer egy ajánlott adagja, ami naponta egyszer 10 mg.

A kombinált gyógyszeres kezelés napi egyszeri 10 mg-os adag, Forsigi és metformin. Ennek a kezelésnek a dózisa a következő: 10 mg 1 naponta egyszer, valamint metformin - 500 mg 1 naponta naponta. Ha a glikémiás index nem kielégítő, érdemes növelni a metformin adagját.

A sikeres Forsigoy-kezelés nagy része a vesék kielégítő teljesítményére vonatkozik, ami nem lényeges.

Forsigi - ellenjavallatok

A Forsig készítménye nem ajánlott ilyen betegcsoportok esetében: 1. típusú diabétesz, diabéteszes ketoacidózis, húgyúti fertőzések, 18 év alatti gyermekek, veseelégtelenség, laktóz intolerancia, terhes nők és szoptatás alatt, 75 év feletti betegek. A kontraindikációk alá tartozó egyik kategória a krónikus kardiovaszkuláris elégtelenség. A vérben a vörösvérsejtek térfogata is emelkedhet, az úgynevezett hematokrit.

Forsiga - terhesség vagy szoptatás alatt

Az ezen a területen végzett kutatást nem végezték el. Ismert, hogy állatokon végzett kísérletek során egyértelműen az volt, hogy a gyógyszer a vesékre ható toxinokat szabadít fel a terhesség második és harmadik trimeszterében.

Forsiga - mellékhatások

A Forsigu a legtöbb új gyógyszer, amely még nem végzett megfelelő klinikai vizsgálatokat az emberi szervezetre gyakorolt ​​mellékhatásokról.

Mindezek alapján meg kell szüntetni a Forsigoy-kezelést, amint megtudja a terhesség tényét. Ugyanez a következtetés vonatkozik a szoptató nőkre is. A csecsemők és újszülöttek kockázata nem zárható ki.

A gyógyszeres kezelés során észlelhető reakciók a következők voltak: bőrkiütés, szédülés és hányinger, a páciens húgyúti fertőzése lehetséges, valamint a vércukorszint csökkenése kevesebb, mint 3,33 mmol / l. Mennyi ideig nem vizsgálják a gyógyszer hatását.

Az orvosi terméknek az emberi testre gyakorolt ​​hatása a Forsigi szedése során a dohányzás, az alkoholfogyasztás, a diétás vagy a gyógynövénygyógyászati ​​készítmények bevétele során nem került megállapításra. Légy óvatos!

Forsiga - kiadás

Engedje el a Forsigi-t 5 mg-os vagy 10 mg-os dózisú csomagolásban, 28 db, 30db, 56db, 90db tablettával.

Forsiga - tárolási feltételek

A gyógyszert távol kell tartani a gyermekektől. A szobahőmérséklet nem ajánlott 30 Celsius foknál nagyobb. A Forsigi eltarthatósága három év.

A gyógyszer rendelhető.

Forsiga - ár

A gyógyszer ára természetesen a vásárlás helyétől függ. Átlagosan a kábítószer árpolitikája 2417,00 rubel. legfeljebb 2962,00 rubel

Forsiga - analógok (olcsóbb)

Csak a hasonló szerkezetű és hatóanyagokkal rendelkező gyógyszerek lehetnek Forsigi analógjai, például Byetta, Ongliza, Combogliz Prolong.

Forsiga - vélemények

Olga

Én személy szerint nem segítem a gyógyszert. A feltétel csak romlott, mivel csak a cukor emelkedett, és nem annyira, ahogy kellene, elkezdett csökkenni (Kár, hogy nem segített, mert a drog nem olcsó.

Kirill

A diabéteszben már régóta megbetegedtem, akár összeegyeztetve (kb. 10 év). 61 éves vagyok, és 92 kg-ot súlyozok - ez sok, mert szoktam figyelni a súlyomat, és mindig elégedett voltam vele. Most elkezdtem elszámolni a kalóriákat, és nem igazán tetszik, mivel a súly még mindig hozzáteszi. A közelmúltban a kezelőorvos Forsignak tulajdonított nekem, mit mondhatok? - igen, örülök róla! Már 3 kg-ot dobtam, és a centiméterek a szemem előtt elmentek, jobban éreztem magam, és a cukor csökkent, nem árt, hogy az ára nem egészen olcsó, bár az új gyógyszerek egyike, de elégedett vagyok vele! Azt tanácsolom.

Jaroszláv

Körülbelül fél évvel ezelőtt úgy éreztem, hogy nem illik a szokásos állapotomhoz. De azt gondoltam, hogy nemcsak a fejem fáradt a munkából, hanem a testem is. Fáradtnak éreztem magam a lábamban, a fáradtság nőtt, kezdtem inni és enni, és a WC-ben is magánszemély lettem. A szomszédom azt tanácsolta, hogy ellenőrizze a cukrot, amit tettem. És mit gondolsz? - Igen, ez igaz, 2-es típusú cukorbetegségben diagnosztizáltam! Ugyanazon a napon Vorsigu-t írtam, nem olcsó, de mit tehetsz. 4 nap múlva könnyűnek éreztem magam, az egészségi állapotom normalizálódott, két hét után minden stabilizálódott. Most befejeztem a Forsigi harmadik tanfolyamát és tartom a diétát. Tapasztalataim igazán működő kábítószer!

FORSIGA

Tabletták, filmbevonatú sárga, kerek, bikonvex, egyik oldalán „5” és másik oldalán „1427”.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 85,725 mg, vízmentes laktóz - 25 mg, kroszpovidon - 5 mg, szilícium-dioxid - 1,875 mg, magnézium-sztearát - 1,25 mg.

A héj összetétele: Opadry II sárga - 5 mg (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol - 2 mg, titán-dioxid - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talkum - 0,74 mg, vasfesték sárga oxid - 0,073 mg).

10 db. - alumíniumfóliából (3) készült perforált buborékfóliák - kartoncsomagok az első nyitásvezérlővel.

Tabletták, filmbevonatú sárga, gyémánt alakú, bikonvex, egyik oldalán „10” és másik oldalán „1428”.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 171,45 mg, vízmentes laktóz - 50 mg, kroszpovidon - 10 mg, szilícium-dioxid - 3,75 mg, magnézium-sztearát - 2,5 mg.

A héj összetétele: Opadry II sárga - 10 mg (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol - 4 mg, titán-dioxid - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, talkum - 1,48 mg, vasfesték sárga oxid - 0,15 mg).

10 db. - alumíniumfóliából (3) készült perforált buborékfóliák - kartoncsomagok az első nyitásvezérlővel.

Dapagliflozin - erős (gátlási konstans (K. T_én) 0,55 nM), a 2. típusú nátrium-glükóz cotransporter szelektív reverzibilis inhibitora (SGLT2). Az SGLT2 szelektíven expresszálódik a vesékben, és nem található meg több mint 70 testben (beleértve a májban, a vázizmokban, a zsírszövetben, a tejmirigyekben, a húgyhólyagban és az agyban). Az SGLT2 a fő hordozó, amely részt vesz a vese-tubulusokban a glükóz reabszorpció folyamatában. A 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek (2. típusú cukorbetegség) a vese tubulusokban a glükóz reabszorpciója a hiperglikémia ellenére folytatódik. A glükóz veseátültetésének gátlásával a dapagliflozin csökkenti a vese tubulusokban való reabszorpcióját, ami a vese glükóz eliminációjához vezet. A dapagliflozin eredménye az éhomi és postprandialis glükózkoncentrációk csökkenése, valamint a glikozilált hemoglobin koncentrációjának csökkenése a 2-es típusú cukorbetegeknél.

A glükózkiválasztást (glükózuroid hatást) már a gyógyszer első adagjának bevétele után is megfigyelik, a következő 24 órában fennmarad, és a kezelés időtartamáig tart. A vese által e mechanizmus hatására kiválasztódó glükóz mennyisége függ a vérben lévő glükóz koncentrációjától és a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR). A hipoglikémia hatására a dapagliflozin nem befolyásolja a normális glükóz termelést. A dapagliflozin hatása nem függ az inzulin szekréciótól és az inzulinérzékenységtől. A Forsig klinikai vizsgálatokban a β-sejtfunkció javulását figyelték meg (HOMA teszt, homeosztázis modell értékelése).

A dapagliflozin által okozott glükóz kiválasztása a vesékben kalóriaveszteséggel és fogyással jár. A nátrium-glükóz cotransport gátlása dapagliflozinnal gyenge diuretikus és átmeneti natriuretikus hatásokkal jár.

A dapagliflozin nem befolyásolja más glükóz transzportereket, amelyek a glükózt perifériás szövetekbe szállítják, és több mint 1400-szor nagyobb szelektivitást mutatnak az SGLT2-hoz képest, mint az SGLT1, amely a bél fő transzportere, amely felelős a glükóz felszívódásáért.

A dapagliflozin egészséges önkéntesek és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek után a vesén keresztül választott glükóz mennyiségének növekedését figyelték meg. Ha a dapagliflozint 12 héten át 10 mg / nap dózisban kapják, a 2-es típusú cukorbetegek naponta körülbelül 70 g glükózt vettek a vesékből (ami 280 kcal / nap). A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akik hosszú ideig (legfeljebb 2 évig) 10 mg / nap dapagliflozint szedtek, a teljes terápia folyamán a glükóz-kiválasztás fennmaradt.

A glükóz kiválasztása a vesékbe a dapagliflozinnal szintén ozmotikus diurézishez és a vizeletmennyiség növekedéséhez vezet. A dipagliflozint 10 mg / nap dapagliflozint szedő 2-es cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vizeletmennyiség növekedését 12 hétig tartottuk, és körülbelül 375 ml / nap volt. A vizeletmennyiség növekedését kismértékű és átmeneti növekedés kísérte a vesén keresztül, ami nem okozott változást a szérum nátriumkoncentrációban.

A 13 placebo-kontrollos vizsgálat eredményeinek tervezett elemzése a szisztolés vérnyomás (SBP) csökkenését 3,7 mm Hg értékkel igazolta. és diasztolés vérnyomás (DBP) 1,8 mm Hg-nál. a dapagliflozin terápia 24. hetében 10 mg / nap dózisban, összehasonlítva az SBP és a DBP 0,5 mm Hg csökkenésével. a placebo csoportban. Hasonló vérnyomáscsökkenést figyeltek meg a kezelés 104 hetében.

Ha a dapagliflozint 10 mg / nap dózisban alkalmazzák a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek esetében, akik nem kielégítő glikémiás kontroll és artériás hipertónia, angiotenzin II receptor blokkolókat, ACE-gátlót, pl. egy másik vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel kombinálva a glikozilált hemoglobin index 3,1% -os csökkenését és a 4,3 mm Hg értékű MAP csökkenését figyeltük meg. 12 hetes kezelés után a placebóval összehasonlítva.

Lenyelés után a dapagliflozin gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerből, és az étkezés közben és azon kívül is bevehető. C_max A vérplazmában lévő dapagliflozin általában az üres gyomor beadását követő 2 órán belül érhető el. C értékek_max és az AUC a dapagliflozin adagjával arányosan nő. A dapagliflozin abszolút biohasznosulása orálisan 10 mg dózisban 78%. Az étkezés egészséges önkéntesekben mérsékelt hatással volt a dapagliflozin farmakokinetikájára. Nagy zsírtartalmú étkezés C_max dapagliflozin 50%, hosszabbított T_max a plazmában körülbelül 1 órán át, de nem befolyásolta az AUC-t az éhgyomorra. Ezek a változások nem klinikailag jelentősek.

A dapagliflozin plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 91%. Különböző betegségekben szenvedő betegeknél, például vesekárosodásban vagy májműködésben, ez a indikátor nem változott.

A dapagliflozin egy C-kapcsolt glükozid, amelynek aglikonját egy szén-szén kötés révén glükózhoz kapcsolják, amely biztosítja a stabilitását glükozidázokkal szemben. A dapagliflozin metabolizálódik, és főként a dapagliflozin-3-O-glükuronid inaktív metabolitját képezi.

50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után az elfogadott dózis 61% -a dapagliflozin-3-O-glükuroniddá metabolizálódik, ami a teljes plazma radioaktivitás 42% -át teszi ki (az AUC szerint)._{0-12 óra}). A változatlan gyógyszer a teljes plazma radioaktivitás 39% -át teszi ki. A többi metabolit részesedése nem haladja meg a teljes plazma radioaktivitás 5% -át. A dapagliflozin-3-O-glükuronid és más metabolitok farmakológiai hatást nem mutatnak. A dapagliflozin-3-O-glükuronidot a májban és a vesékben jelen lévő uridin-difoszfát-glükuronosil-transzferáz 1A9 (UGT1A9) enzim képezi, és a citokróm CYP izoenzimek kevésbé szerepet játszanak az anyagcserében.

Átlagos t_1/2 az egészséges önkéntesekben a vérplazmából 12,9 órával a dapagliflozin egyszeri adagja után 10 mg dózisban. A dapagliflozin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki, és csak kevesebb, mint 2% -a válik változatlan formában. 50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -át észlelték - 75% a vizeletben és 21% a székletben. A székletben található radioaktivitás mintegy 15% -a változatlan dapagliflozin volt.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Károsodott vesefunkciójú betegek. Az egyensúlyi állapotban (átlagos AUC) a dapagliflozin szisztémás expozíciója diabetes mellitusban és enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (a jogexol clearance alapján) 32%, 60% és 87% -kal magasabb volt, mint a cukorbetegek és a normál funkciójú betegeknél. vesékben. A vese által a dapagliflozin alkalmazása közben egyensúlyban lévő glükóz mennyisége függ a vesefunkció állapotától. A 2-es típusú cukorbetegségben és normál vesefunkcióban szenvedő betegeknél enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben naponta 85, 52, 18 és 11 g glükóz került eltávolításra. Az egészséges önkéntesekben és a különböző súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegekben a dapagliflozin fehérjékhez való kötődése nem volt különbség. Nem ismert, hogy a hemodialízis befolyásolja-e a dapagliflozin expozícióját.

Károsodott májfunkciójú betegek. Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az átlagos C értékek_max a dapagliflozin AUC értéke 12% és 36% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest. Ezek a különbségek nem klinikailag szignifikánsak, ezért nem szükséges a dapagliflozin adagjának enyhe és közepes fokú májelégtelenséghez igazítása. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály) az átlagos C értékek_max a dapagliflozin AUC értéke 40% és 67% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest.

Idős betegek (≥65 év). 70 évesnél fiatalabb betegeknél nem volt klinikailag szignifikáns növekedés az expozíciónál (kivéve, ha figyelembe vették az életkoron kívül egyéb tényezőket). Azonban az expozíció növekedése várható az életkorhoz kapcsolódó vesefunkció csökkenése miatt. A 70 év feletti betegek expozíciójára vonatkozó adatok nem elegendőek.

Paul. A nőknél az egyensúlyi átlagos AUC 22% -kal magasabb, mint a férfiaké.

Race. A Caucasoid, a Negroid és a Mongoloid fajok képviselői között nem volt klinikailag szignifikáns különbség a szisztémás expozícióban.

Testtömeg Alacsonyabb expozíciós értékeket jelöltek meg a megnövekedett testtömegre. Ezért alacsony testtömegű betegeknél az expozíció enyhe növekedése lehetséges, és a megnövekedett testtömegű betegeknél megfigyelhető a dapagliflozin expozíció csökkenése. Ezek a különbségek azonban nem klinikailag jelentősek.

2. típusú cukorbetegség a diéta és a testmozgás mellett a glikémiás kontroll javítása érdekében:

- kiegészítések a metforminnal, szulfonil-karbamidszármazékokkal (beleértve a metforminnal kombinálva), tiazolidindion, dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) inhibitorokkal (beleértve a metforminnal kombinálva), inzulin készítmények (beleértve a t egy vagy két orális adagolású hypoglykaemiás gyógyszerrel kombinálva) a megfelelő glikémiás kontroll hiányában;

- a metforminnal történő kombinált terápia megkezdése a kezelés megfelelőségével.

- 1. típusú diabetes mellitus;

- közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenség (GFR 2) vagy végső stádiumú veseelégtelenség;

- örökletes laktóz intolerancia, laktázhiány és glükóz-galaktóz intolerancia;

- szoptatási időszak;

- 18 év alatti gyermekek és tizenévesek (a biztonságot és a hatékonyságot nem vizsgálták);

- „hurok” diuretikumokat vagy csökkent BCC-t alkalmazó betegek, például akut betegségek (pl. gyomor-bélrendszeri betegségek) miatt;

- 75 éves és idősebb idős betegek (a kezelés megkezdésére);

- fokozott egyéni érzékenység a gyógyszer bármely összetevőjére.

Óvatosan: súlyos májelégtelenség, húgyúti fertőzés, csökkent BCC, idős betegek, krónikus szívelégtelenség, fokozott hematokrit.

A gyógyszert szájon át, az étkezéstől függetlenül szedik.

Monoterápia: a Forsig gyógyszer javasolt adagja 10 mg / nap.

Kombinált terápia: a Forsig ajánlott adagja 10 mg / nap metforminnal kombinálva, szulfonil-karbamidszármazékok (beleértve a metforminnal kombinálva), tiazolidindion és DPP-4 inhibitorok (beleértve a metforminnal kombinálva), inzulin készítmények (beleértve egy vagy két orális adagolású hipoglikémiás készítményt is).

A hypoglykaemia kockázatának csökkentése érdekében, ha a Forsigg-t inzulin készítményekkel vagy gyógyszerekkel növelik, amelyek növelik az inzulin szekréciót (például szulfonil-karbamidszármazékkal), szükség lehet az inzulin készítmények vagy az inzulin szekréciót növelő gyógyszerek adagjának csökkentésére.

A metforminnal történő kombinált kezelés megkezdése: a Forsig ajánlott adagja 10 mg / nap, a metformin adagja 500 mg / nap. Nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin adagját növelni kell.

Amikor a máj enyhe vagy közepes súlyosságú megsértése nem szükséges a gyógyszer adagjának módosítása. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél 5 mg-os kezdő adag javasolt. Jó tolerancia esetén az adag 10 mg-ra emelhető.

A dapagliflozin hatékonysága függ a vesék működésétől. A mérsékelten súlyos veseműködésű betegeknél a kezelés hatékonysága csökken, és a súlyos károsodásban szenvedő betegeknél valószínűleg nincs jelen. A Forsiga gyógyszer ellenjavallt közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben (CC 2) vagy végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél. Ha a vese enyhe dózisának módosítása nem szükséges.

A dapagliflozin biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti betegeknél nem vizsgálták.

Idős betegeknél a dózismódosítás nem szükséges. Az adag kiválasztásakor azonban szem előtt kell tartani, hogy ez a betegcsoport nagyobb valószínűséggel károsodott vesefunkcióval és a BCC csökkenésének kockázatával jár. Mivel a 75 éves és idősebb betegeknél a gyógyszer klinikai tapasztalata korlátozott, a dapagliflozin-kezelés megkezdése ebben a korcsoportban ellenjavallt.

Az összegyűjtött adatok előre tervezett elemzése 12 placebo-kontrollos vizsgálat eredményeit tartalmazza, amelyben 1 193 beteg vett 10 mg dapagliflozint és 1339 beteg placebót.

A dapagliflozint 10 mg-os dapagliflozint szedő betegeknél a mellékhatások (rövid távú kezelés) általános előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebo csoporthoz. A kezelés abbahagyását eredményező mellékhatások száma kicsi volt és a kezelési csoportok között kiegyensúlyozott volt. A leggyakoribb mellékhatások, amelyek 10 mg dapagliflozin-kezelés abbahagyásához vezettek, a vér kreatinin koncentrációjának növekedése (0,4%), húgyúti fertőzés (0,3%), hányinger (0,2%), szédülés (0,2%) és kiütés (0,2%) volt. ). Egy dapagliflozint szedő betegnél a máj részleges mellékhatásainak kialakulását gyógyszer okozta hepatitis és / vagy autoimmun hepatitis diagnosztizálta.

A leggyakoribb mellékhatás a hipoglikémia volt, amelynek kialakulása az egyes vizsgálatokban alkalmazott alapterápia típusától függ. Az enyhe hypoglykaemia előfordulási gyakorisága hasonló volt a kezelési csoportokban, beleértve a placebót.

A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban jelentett mellékhatásokat az alábbiakban ismertetjük. Egyikük sem függött a gyógyszer dózisától. A nemkívánatos reakciók gyakorisága a következő fokozatban jelenik meg: nagyon gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100, a

Forsiga - egy új gyógyszer a cukorbetegség kezelésére

Újabban az oroszországi diabéteszes betegek új osztályú hipoglikémiás szerekké váltak, amelyeknek alapvetően más hatása van. A 2-es típusú cukorbetegségben a Forsig-gyógyszert először regisztráltuk hazánkban, ami 2014-ben történt. A gyógyszeres vizsgálatok eredményei lenyűgözőek, használata jelentősen csökkentheti a bevitt gyógyszerek adagját, és bizonyos esetekben a betegség súlyos eseteiben is kizárja az inzulin injekciókat.

Fontos tudni! Az endokrinológusok által ajánlott újdonság a cukorbetegség folyamatos megfigyeléséhez! Csak naponta kell. Bővebben >>

Vélemények az endokrinológusokról és a kétértelmű betegekről. Valaki új lehetőségekkel örül, mások inkább várják, amíg a gyógyszer hosszú távú használatának hatásai ismertek.

Hogyan működik a Forsiga gyógyszer

A Forsig hatóanyag hatása a vesék azon képességére épül, hogy összegyűjti a vér glükózt és eltávolítja azt a vizelet összetételében. A testünkben lévő vért folyamatosan metabolizálják a metabolikus termékek és a mérgező anyagok. A vesék szerepe az, hogy kiszűrje ezeket az anyagokat és megszabaduljon tőlük. Ehhez a vér sokszor áthalad a glomeruluson. Az első szakaszban csak a vér fehérje komponensei nem jutnak át a szűrőn, a folyadék többi része belép a glomerulusokba. Ez az úgynevezett elsődleges vizelet, több tíz liter képződik a nap folyamán.

Ahhoz, hogy másodlagos legyen és belépjen a húgyhólyagba, a szűrt folyadéknak koncentrálódnia kell. Ez a második szakaszban érhető el, amikor az összes hasznos anyag feloldódik a vérbe oldott formában - nátrium, kálium, vérelemek. A szervezet a glükózt is szükségesnek tartja, mert ez az energiaforrás az izmok és az agy számára. A speciális SGLT2 transzporterfehérjék visszaadják a vérbe. Egyfajta alagút képeznek a nefron csövében, amelyen keresztül a cukor a vérbe jut. Egy egészséges emberben a cukorbetegségben szenvedő betegben a glükóz visszatér, a részlegesen a vizeletbe esik, amikor a szint meghaladja a 9-10 mmol / l vese küszöbértéket.

A Forsig gyógyszerét a gyógyszeripari cégek keresik fel azon anyagok számára, amelyek képesek lezárni ezeket az alagutakat és blokkolni a vizelet glükózját. A kutatás a múlt században kezdődött, és végül 2011-ben a Bristol-Myers Squibb és az AstraZeneca cégek benyújtották a cukorbetegség kezelésére szolgáló alapvetően új eszköz nyilvántartásba vételét.

A Forsigi hatóanyaga a dapagliflozin, az SGLT2 fehérjék inhibitora. Ez azt jelenti, hogy képes elnyomni a munkájukat. A glükóz felszívódása az elsődleges vizeletből csökken, a vesék által kiváltott mennyiségek megnövekszik. Ennek eredményeként csökken a vércukorszint, a vérerek fő ellensége és a cukorbetegség összes szövődményének fő oka. A dapagliflozin megkülönböztető jellemzője a magas szelektivitás, szinte nincs hatása a glükóz transzporterekre a szövetekben, és nem zavarja a bélben való felszívódását.

A gyógyszer standard dózisánál körülbelül 80 g glükózt szabadul fel a vizeletben naponta, függetlenül a hasnyálmirigy által termelt inzulin mennyiségétől, vagy injekcióval nyert. Nem befolyásolja a Forsigi hatékonyságát és az inzulinrezisztencia jelenlétét. Továbbá a glükóz koncentrációjának csökkentése megkönnyíti a fennmaradó cukor átjutását a sejtmembránokon keresztül.

Milyen esetekben van hozzárendelve

A Forsiga nem tudja eltávolítani az összes cukor fölösleges mennyiségét az élelmiszerekből származó szénhidrátok ellenőrizetlen bevitelével. Más hipoglikémiás szerek mellett a táplálkozás és a testmozgás használat közben is elengedhetetlen. Egyes esetekben ez a gyógyszer monoterápia lehetséges, de leggyakrabban az endokrinológusok a Forsigu-t a Metforminnal együtt írják fel.

Ajánlott gyógyszerkötelezettség a következő esetekben:

• a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegek testsúlycsökkenésének elősegítése;
• további eszközként súlyos betegség esetén;
• az étrend rendszeres hibáinak kijavítására;
• a fizikai aktivitást megakadályozó betegségek jelenlétében.

Az 1-es típusú cukorbetegség kezelésére ez a gyógyszer nem megengedett, mivel az azzal együtt alkalmazott glükóz mennyisége nem állandó, és számos tényezőtől függ. Az ilyen körülmények között az inzulin szükséges adagjának helyes kiszámítása lehetetlen, ami hipo-hiperglikémiával van tele.

A nagy hatékonyság és a jó értékelés ellenére a Forsig még nem kapott széles körű felhasználást. Ennek több oka van:

• magas ára;
• elégtelen tanulmányi idő;
• csak a cukorbetegség tüneteire gyakorolt ​​hatás, anélkül, hogy befolyásolná annak okát;
• mellékhatásai.

A gyógyszer használatára vonatkozó utasítások

Elérhető Forsig 5 és 10 mg tabletta formájában. Az ajánlott napi adag kontraindikációk nélkül állandó - 10 mg. A metformin dózisát egyedileg választják ki. Cukorbetegség kimutatásakor általában 10 mg és 500 mg metformint írnak fel, majd az utóbbi adagját a glükométertől függően állítjuk be.

A pirula 24 órán át tart, így a gyógyszert naponta egyszer 1 alkalommal kell bevenni. A Forsigi felszívódásának teljessége nem függ attól, hogy a gyógyszert üres gyomorban vagy étellel veszik-e. A lényeg az, hogy elegendő vízzel itassuk, és egyenlő időközönként biztosítsuk az adagokat.

A gyógyszer hatással van a vizelet napi térfogatára, 80 g glükóz eltávolítására további 375 ml folyadék szükséges. Ez körülbelül egy további utazás a WC-vel naponta. Az elveszett folyadékot fel kell tölteni a kiszáradás megelőzése érdekében. A glükóz egy részének megszabadulása a gyógyszer szedése közben az élelmiszer teljes kalóriatartalma is mintegy 300 kalóriával csökken naponta.

A gyógyszerek mellékhatásai

A Forsigi regisztrálása az Egyesült Államokban és Európában, gyártói nehézségekbe ütköztek, a bizottság nem hagyta jóvá a kábítószert, mert attól tart, hogy a hólyag duzzanatot okozhat. A klinikai vizsgálatok során ezeket a feltételezéseket elutasították, Forsigi-ben nem volt rákkeltő hatás.

Jelenleg több mint egy tucat tanulmány adatai bizonyították a gyógyszer relatív biztonságát és annak képességét, hogy csökkentse a vércukorszintet. A mellékhatások listája és előfordulási gyakorisága. Minden összegyűjtött információ a Forsig gyógyszer rövid távú használatán alapul - körülbelül hat hónap.

Nincsenek adatok arról, hogy milyen következményekkel jár a gyógyszerek hosszú távú állandó használata. A nephrológusok aggodalmukat fejezték ki azzal kapcsolatban, hogy a gyógyszer hosszan tartó használata befolyásolhatja a vesék munkáját. Az a tény, hogy állandó túlterheléssel kényszerülnek, a glomeruláris szűrési sebesség csökkenhet, és csökkenhet a vizeletmennyiség térfogata.

Jelenleg azonosított mellékhatások:

1. Ha további szerként írják elő, a vércukorszint túlzott csökkenése lehetséges. A megfigyelt hipoglikémia általában enyhe.
2. A fertőzések okozta gyulladás az urogenitális rendszerben.
3. A vizeletmennyiség növekedése meghaladja a glükóz eltávolításához szükséges mennyiséget.
4. Megnövekedett lipidek és hemoglobin a vérben.
5. 65 évesnél idősebb betegeknél a vesekárosodásban szenvedő vér kreatininszintjének növekedése.

A cukorbetegek kevesebb, mint 1% -ánál a gyógyítás szomjúságot, nyomáscsökkentést, székrekedést, túlzott izzadást és gyakori éjszakai vizeletet okoz.

Az orvosok legnagyobb éberségét a Forsigi bevétele következtében fellépő urogenitális fertőzések növekedése okozza. Ez a mellékhatás igen gyakori - a cukorbetegek 4,8% -ában. A nők 6,9% -a bakteriális és gombás vaginitis. Ez azzal magyarázható, hogy a magas cukor a húgycső, a vizelet és a hüvelyben a baktériumok felgyorsult szaporodását idézi elő. A gyógyszer védelmében elmondható, hogy ezek a fertőzések többnyire enyhe vagy mérsékeltek, és jól reagálnak a standard terápiára. Gyakran előfordulnak a Forsigi-kezelés kezdetén, és a kezelés után ritkán fordulnak elő.

A gyógyszer használatára vonatkozó utasítások folyamatos változásokon mennek keresztül, amelyek új mellékhatások és ellenjavallatok felfedezéséhez kapcsolódnak. Például 2017 februárjában figyelmeztetést adtak ki, hogy az SGLT2 gátlók használata növelte a lábujjak vagy a láb egy részének amputációjának kockázatát 2 alkalommal. A megadott információk az új kutatások után megjelennek a gyógyszer utasításaiban.

Ellenjavallatok

A kapott ellenjavallatok:

1. Az 1. típusú cukorbetegség, mivel nem zárható ki a súlyos hypoglykaemia lehetősége.
2. A terhesség és a szoptatás ideje, 18 éves korig. Még nem kapott bizonyítékot a gyógyszer terhes nők és gyermekek biztonságára, valamint az anyatejbe történő felszabadulásának lehetőségére.
3. A vesefunkció fiziológiai csökkenése és a keringő vérmennyiség csökkenése miatt több mint 75 év.
4. A laktóz intolerancia, segédanyagként a tabletta része.
5. Allergia a tabletta héjához használt színezékekre.
6. Növelte a keton testek koncentrációját a vérben.
7. Diabéteszes nefropátia a glomeruláris szűrési sebesség 60 ml / perc vagy a diabéteszhez nem kapcsolódó súlyos veseelégtelenség csökkenésével.
8. A hurok (furoszemid, toraszemid) és tiazid (dihlotiazid, politiazid) diuretikumok elfogadása a hatásuk fokozása miatt, ami a nyomás és a kiszáradás csökkenésével jár.

A recepció engedélyezett, de óvatosan és orvosi felügyeletre van szükség: idős betegek cukorbetegségben, máj-, szív- vagy gyenge veseelégtelenségben szenvedők, krónikus fertőzések.

Magas vérnyomásban szenved? Tudta, hogy a magas vérnyomás szívrohamot és stroke-ot okoz? Normalizálja a nyomását. Olvassa el a módszertani véleményt és visszajelzést itt >>

Az alkohol, a nikotin és a különböző élelmiszerek hatásának vizsgálata a gyógyszer hatására még nem történt meg.

Segíthet fogyni

A gyógyszergyártó feljegyzésében a Forsigi tájékoztatja a recepció során megfigyelt fogyást. Ez különösen az elhízással járó cukorbetegeknél észlelhető. A dapagliflozin enyhe diuretikumként hat, csökkentve a testfolyadékok százalékos arányát. Sok súlyú és ödéma jelenléte esetén ez az első héten mínusz 3-5 kg ​​víz. Hasonló hatás érhető el a sómentes étrendre való áttéréssel és egyszerűen élesen korlátozva az élelmiszer mennyiségét - a test azonnal elkezdi megszabadulni a nedvességtől, amire nincs szüksége.

A súlycsökkenés második oka a kalóriák csökkentése a glükóz egy részének eltávolítása miatt. Ha naponta 80 g glükózt szabadítanak fel a vizeletben, ez 320 kalóriaveszteséget jelent. Ahhoz, hogy elveszítsük egy kilogramm súlyt a zsír miatt, meg kell szabadulnod a 7716 kalóriát, vagyis az 1 kg-os veszteség 24 napot vesz igénybe. Nyilvánvaló, hogy a Forsig csak akkor fog fellépni, ha hiányzik az élelmiszer. A fogyás stabilitásának meg kell felelnie a kijelölt étrendnek és nem szabad elfelejtenie a képzést.

Az egészséges emberek a súlycsökkenéshez nem használják a forcicle-et. Ez a gyógyszer a vérben a magasabb glükózszintnél aktívabb. Minél közelebb van a normálhoz, annál lassabb a gyógyszer hatása. Ne felejtsük el a vesék túlzott terhelését és az alapok felhasználásával kapcsolatos tapasztalat hiányát.

A Forsiga csak receptre kapható, és kizárólag a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára készült.

Betegvélemények

Az endokrinológus csak Vorsuigot és étrendet nevezett ki, de azzal a feltétellel, hogy szigorúan betartom a szabályokat, és rendszeresen részt veszek a fogadásokon. A vérben a glükóz zökkenőmentesen csökkent, kb. 10 napig. Most, fél év telt el, még nem írtak be semmilyen más gyógyszert, egészségesnek érzem magam, 10 óra alatt esett vissza. Most a kereszteződésben: Meg akarok szakítani a kezelést, és megnézem, hogy magam is tarthatom-e a cukrot, csak diétán, de az orvos nem engedi meg.

Mik azok az analógok

A gyógyszer a Forsiga az egyetlen rendelkezésre álló gyógyszer a dapagliflozin hatóanyaggal. Az eredeti Forsigi teljes analógjait nem állítják elő. Cserélődésként bármely, a glifozin osztályából származó gyógyszert használhat, amelynek hatása az SGLT2 transzporterek gátlásán alapul. Két ilyen gyógyszert regisztráltak Oroszországban - Jardins és Invokana.

Vorsiga - Értékelések

Kiadási forma: Tabletták

Analógok Forsig

Egybeesik a jelzések szerint

Ár: 90 rubel. Analóg olcsóbb 2038 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 97 rubelt. Analóg olcsóbb 2031 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 115 rubelt. Az analóg olcsóbb 2013-as rubelre

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 130 rubelt. Analóg olcsóbb 1998-as rubelre

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 273 rubelből. Analóg olcsóbb 1855 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 287 rubelből. Analóg olcsóbb 1841 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 288 rubelből. Analóg olcsóbb 1840 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 435 rubeltől. Analóg olcsóbb 1693 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 499 rubeltől. Analóg olcsóbb 1629 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 735 rubeltől. Analóg olcsóbb 1393 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 982 rubelt. Analóg olcsóbb 1146 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1060 rubeltől. Analóg olcsóbb 1068 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1301 rubeltől. Analóg olcsóbb 827 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1395 rubeltől. Analóg olcsóbb 733 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1806 rubelt. Analóg olcsóbb 322 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 2569 rubelből. Analóg drágább 441 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 3396 rubelből. Analóg drágább 1268 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 4919 rubelből. Analóg drágább 2791 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 8880 rubelt. Az analóg a 6752 rubelnél drágább

Használati utasítás a Forsig számára

A gyógyszer kereskedelmi neve:

Nemzetközi nem saját tulajdonú név:

Adagolási forma:

struktúra

Egy tabletta, filmtablettánként, 5 mg:
Hatóanyag:
dapagliflozin-propandiol-monohidrát, 6 150 mg dapagliflozin 5 mg-ban kifejezve
Segédanyagok: 85,725 mg mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz, 25 000 mg, kroszpovidon, 5000 mg, szilícium-dioxid, 1,875 mg, magnézium-sztearát, 1,250 mg;
Tabletta héj: Opadry ® II sárga 5000 mg (poli (vinil-alkohol) részlegesen hidrolizálva 2000 mg, titán-dioxid 1,177 mg, makrogol 3350 1,010 mg, talkum 0,740 mg, színező vas-oxid 0,073 mg sárga színű.
Egy tabletta, 10 mg filmtablettát tartalmaz:
Hatóanyag:
dapagliflozin-propandiol-monohidrát 12,30 mg dapagliflozin 10 mg-ban kifejezve
Segédanyagok: 171,45 mg mikrokristályos cellulóz, 50,00 mg vízmentes laktóz, 10,00 mg kroszpovidon, 3,75 mg szilícium-dioxid, 2,50 mg magnézium-sztearát;
Tabletta héj: Opadry® II sárga 10,00 mg (polivinil-alkohol részlegesen hidrolizálva 4,00 mg, titán-dioxid 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, talaj 1,48 mg, színező vas-oxid 0,15 mg sárga).

leírás
5 mg filmtabletta tabletta:
Kerek bikonvex tabletta, sárga fóliával bevont, egyik oldalán „5” gravírozással, másik oldalán „1427”.
10 mg filmtabletta:
Gyémánt alakú, kétoldalas, sárga filmmembránnal bevont tabletták, egyik oldalán „10” és másik oldalán „1428”.

Farmakoterápiás csoport

Hipoglikémiás szer orális adagoláshoz - gátló nátrium 2-es típusú glükóz transzporter

ATH kód: A10BH09

Farmakológiai tulajdonságok

Működési mechanizmus
A dapagliflozin egy erős (gátló konstans (Ki) 0,55 nM), amely a 2. típusú nátrium-glükóz cotransporter (SGLT2) szelektív reverzibilis inhibitora. Az SGLT2 szelektíven expresszálódik a vesében, és nem található meg több mint 70 testben (beleértve a májat, a vázizomzatot, a zsírszövetet, az emlőmirigyeket, a hólyagot és az agyat). Az SGLT2 a fő hordozó, amely részt vesz a vese-tubulusokban a glükóz reabszorpció folyamatában. A 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek (2. típusú cukorbetegség) a vese tubulusokban a glükóz reabszorpciója a hiperglikémia ellenére folytatódik. A glükóz veseátültetésének gátlásával a dapagliflozin csökkenti a vese tubulusokban való reabszorpcióját, ami a vese glükóz eliminációjához vezet. A dapagliflozin eredménye az éhomi és postprandialis glükózkoncentrációk csökkenése, valamint a glikozilált hemoglobin koncentrációjának csökkenése a 2-es típusú cukorbetegeknél.
A glükózkiválasztást (glükózuroid hatást) már a gyógyszer első adagjának bevétele után is megfigyelik, a következő 24 órában fennmarad, és a kezelés időtartamáig tart. A vese által e mechanizmus hatására kiválasztódó glükóz mennyisége függ a vérben lévő glükóz koncentrációjától és a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR). A hipoglikémia hatására a dapagliflozin nem befolyásolja a normális glükóz termelést. A dapagliflozin hatása nem függ az inzulin szekréciótól és az inzulinérzékenységtől. A Forsig ™ klinikai vizsgálatokban javult a béta-sejtfunkció (HOMA-teszt, homeosztázis modell-értékelés).
A dapagliflozin által okozott glükóz kiválasztódása a vesékhez kalóriaveszteséggel és fogyással jár. A nátrium-glükóz cotransport gátlása dapagliflozinnal gyenge diuretikus és átmeneti natriuretikus hatásokkal jár.
A dapagliflozin nem befolyásolja más glükóz transzportereket, amelyek a glükózt perifériás szövetekbe szállítják, és több mint 1400-szor nagyobb szelektivitást mutatnak az SGLT2-hoz képest, mint az SGLT1, amely a bél fő transzportere, amely felelős a glükóz felszívódásáért.

farmakodinámia
A dapagliflozin egészséges önkéntesek és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek után a vesén keresztül választott glükóz mennyiségének növekedését figyelték meg. Ha a dapagliflozint napi 10 mg-os dózisban szedjük, a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegek napi 70 g glükózt vettek fel a vesékből (ami 280 kcal / nap). A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akik hosszú ideig (legfeljebb 2 évig) 10 mg / nap dapagliflozint szedtek, a teljes terápia folyamán a glükóz-kiválasztás fennmaradt.
A glükóz kiválasztása a vesékbe a dapagliflozinnal szintén ozmotikus diurézishez és a vizeletmennyiség növekedéséhez vezet. A dipagliflozint 10 mg / nap dapagliflozint szedő 2-es cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vizeletmennyiség növekedését 12 hétig tartottuk, és körülbelül 375 ml / nap volt. A vizeletmennyiség növekedését kismértékű és átmeneti növekedés kísérte a vesén keresztül, ami nem okozott változást a szérum nátriumkoncentrációban.

farmakokinetikája
abszorpció
Lenyelés után a dapagliflozin gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és étkezés közben és kívül is bevehető. A dapagliflozin maximális koncentrációját a plazmában (Cmax) általában az éhgyomorra történő bevétel után 2 órán belül érik el. A C max és az AUC értékek (a koncentráció görbe alatti terület az idő függvényében) a dapagliflozin adagjával arányosan nőnek. A dapagliflozin abszolút biohasznosulása orálisan 10 mg dózisban 78%. Az étkezés egészséges önkéntesekben mérsékelt hatással volt a dapagliflozin farmakokinetikájára. A magas zsírtartalmú élelmiszerek étkezése 50% -kal csökkentette a Stach-dapagliflozint, hosszabb Tmax-ot (a maximális plazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő) körülbelül 1 órával, de nem befolyásolta az AUC-t az éhgyomorra. Ezek a változások nem klinikailag jelentősek.
elosztás
A dapagliflozin körülbelül 91% -ban kötődik fehérjékhez. Különböző betegségekben szenvedő betegeknél, például vesekárosodásban vagy májműködésben, ez a indikátor nem változott.
anyagcsere
A dapagliflozin egy C-kapcsolt glükozid, amelynek aglikonját egy szén-szén kötés révén glükózhoz kapcsolják, amely biztosítja a stabilitását glükozidázokkal szemben. Az egészséges önkéntesekben a plazma (T½) átlagos felezési ideje 10,9 órával a dapagliflozin egyszeri dózisának 10 mg-os adagja után történt. A dapagliflozin metabolizálódik, és főként a dapagliflozin-3-O-glükuronid inaktív metabolitját képezi.
50 mg 14C-dapagliflozin bevétele után az elfogadott dózis 61% -a dapagliflozin-3-O-glükuroniddá metabolizálódik, ami a teljes plazma radioaktivitás 42% -át teszi ki (az AUC szerint)._{0-12 óra}) - A változatlan gyógyszer a teljes plazma radioaktivitás 39% -át teszi ki. A többi metabolit részesedése nem haladja meg a teljes plazma radioaktivitás 5% -át. A dapagliflozin-3-O-glükuronid és más metabolitok farmakológiai hatást nem mutatnak. A dapagliflozin-3-O-glükuronidot a májban és a vesékben jelen lévő uridin-difoszfát-glükuronosil-transzferáz 1A9 (UGT1A9) enzim képezi, és a citokróm CYP izoenzimek kevésbé szerepet játszanak az anyagcserében.
tenyésztés
A dapagliflozin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki, és csak kevesebb, mint 2% -a válik változatlan formában. 50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -át észlelték - 75% a vizeletben és 21% a székletben. A székletben található radioaktivitás mintegy 15% -a változatlan dapagliflozin volt.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
Károsodott vesefunkciójú betegek
Az egyensúlyi állapotban (átlagos AUC) a dapagliflozin szisztémás expozíciója diabetes mellitusban és enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (a jogexol clearance alapján) 32%, 60% és 87% -kal magasabb volt, mint a cukorbetegek és a normál funkciójú betegeknél. vesékben. A vese által a dapagliflozin alkalmazása közben egyensúlyban lévő glükóz mennyisége függ a vesefunkció állapotától. A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő és normál vesefunkciójú betegeknél enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben napi 85, 52, 18 és 11 g glükóz került eltávolításra. Az egészséges önkéntesekben és a különböző súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegekben a dapagliflozin fehérjékhez való kötődése nem volt különbség. Nem ismert, hogy a hemodialízis befolyásolja-e a dapagliflozin expozícióját.
Károsodott májfunkciójú betegek
Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a dapagliflozin átlagos Cmax és AUC értékei 12% és 36% -kal voltak magasabbak az egészséges önkénteseknél. Ezek a különbségek nem klinikailag szignifikánsak, ezért nem szükséges a dapagliflozin dózisának enyhe és közepes fokú májelégtelenséghez igazítása (lásd a „Adagolás és adagolás” c. Részt) Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály) az átlagértékek A dapagliflozin Cmax és AUC értéke 40% és 67% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest.
Idős betegek (> 65 év)
70 évesnél fiatalabb betegeknél nem volt klinikailag szignifikáns növekedés az expozíciónál (kivéve, ha figyelembe vették az életkoron kívül egyéb tényezőket). Azonban az expozíció növekedése várható az életkorhoz kapcsolódó vesefunkció csökkenése miatt. A 70 év feletti betegek expozíciójára vonatkozó adatok nem elegendőek.
Paul
A nőknél az egyensúlyi átlagos AUC 22% -kal magasabb, mint a férfiaké.
etnikum
A Caucasoid, a Negroid és a Mongoloid fajok képviselői között nem volt klinikailag szignifikáns különbség a szisztémás expozícióban.
Testtömeg
Alacsonyabb expozíciós értékeket jelöltek meg a megnövekedett testtömegre. Ezért alacsony testtömegű betegeknél az expozíció enyhe növekedése lehetséges, és a megnövekedett testtömegű betegeknél megfigyelhető a dapagliflozin expozíció csökkenése. Ezek a különbségek azonban nem klinikailag jelentősek.

Használati jelzések

Ellenjavallatok

Használat terhesség alatt és szoptatás alatt

Adagolás és adagolás

Belül, az étkezéstől függetlenül.
Monoterápia: A Forsiga ™ ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg.
Kombinált terápia: A Forsig ™ ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg metforminnal kombinálva.
A metforminnal történő kombinált kezelés kezdete: a Forsig ™ ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg, a metformin adagja naponta egyszer 500 mg. Nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin adagját növelni kell.

Speciális betegcsoportokban történő alkalmazás
Károsodott májfunkciójú betegek
Amikor a máj enyhe vagy közepes súlyosságú megsértése nem szükséges a gyógyszer adagjának módosítása. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél 5 mg-os kezdő adag javasolt. Jó toleranciával az adag 10 mg-ra emelhető (lásd a "Farmakokinetika" és a "Különleges utasítások" fejezetet).
Károsodott veseműködésű betegek A dapagliflozin hatékonysága függ a vesefunkciótól, mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kezelés hatékonysága csökken, és a súlyos károsodásban szenvedő betegeknél ez a legvalószínűbb. A Forsig ™ ellenjavallt közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance (CK) 2) vagy végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél (lásd a „Ellenjavallatok”, „mellékhatások” és „Speciális utasítások” szakaszokat).
Enyhe veseelégtelenség esetén nincs szükség a gyógyszer adagjának beállítására.
gyerekek
A dapagliflozin biztonságosságát és hatásosságát 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem vizsgálták (lásd a "Ellenjavallatok" c. Részt).
Idős betegek
Az idős betegeknek nem kell beállítani a gyógyszer dózisát. Az adag kiválasztásakor azonban szem előtt kell tartani, hogy a betegek ezen csoportja nagyobb valószínűséggel károsodott vesefunkcióval és a keringő vérmennyiség csökkenésének kockázatával (BCC). Mivel a 75 éves és idősebb betegeknél a klinikai tapasztalatok korlátozottak, a dapagliflozin-kezelés megkezdése ebben a korcsoportban ellenjavallt.

Mellékhatások
Biztonsági profil áttekintése
Az összegyűjtött adatok előre tervezett elemzése 12 placebo-kontrollos vizsgálat eredményeit tartalmazza, amelyben 1 193 beteg vett 10 mg dapagliflozint és 1339 beteg placebót.
A dapagliflozint 10 mg-os dapagliflozint szedő betegeknél a mellékhatások (rövid távú kezelés) általános előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebo csoporthoz. A kezelés abbahagyását eredményező mellékhatások száma kicsi volt és a kezelési csoportok között kiegyensúlyozott volt. A leggyakoribb mellékhatások, amelyek a dapagliflozin terápia 10 mg-os adagjának megszüntetéséhez vezettek, a vér kreatinin-koncentrációjának növekedése (0,4%), húgyúti fertőzés (0,3%), hányinger (0,2%), szédülés (0, 3%). 2%) és kiütés (0,2%). Egy dapagliflozint szedő betegnél a máj részleges mellékhatásainak kialakulását gyógyszer okozta hepatitis és / vagy autoimmun hepatitis diagnosztizálta.
A leggyakoribb mellékhatás a hipoglikémia volt, amelynek kialakulása az egyes vizsgálatokban alkalmazott alapterápia típusától függ. Az enyhe hypoglykaemia előfordulási gyakorisága hasonló volt a kezelési csoportokban, beleértve a placebót.
A nemkívánatos reakciók listája táblázat formájában
A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban jelentett mellékhatásokat az alábbiakban ismertetjük. Egyikük sem függött a gyógyszer dózisától. A nemkívánatos reakciók gyakorisága a következő fokozatban jelenik meg: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a A táblázat a gyógyszer használatának adatait mutatja be 24 hétig (rövid távú terápia, függetlenül attól, hogy egy további hipoglikémiás gyógyszer bevétele engedélyezett).
g További információkért lásd az alábbi alfejezetet.
c Vulvovaginitis, balanitis és hasonló nemi szerv fertőzések közé tartoznak például a következő előre meghatározott előnyös kifejezések: vulvovaginalis gombás fertőzés, hüvelyi fertőzés, balanitis, a nemi szervek gombás fertőzése, vulvovaginális kandidozis, vulvovaginitis, kandidális balanitis, genitális kandidózis; a nemi szerv fertőzése, a férfiak genitális fertőzése, a pénisz fertőzése, a bakteriális vaginitis, a vulvar tályog.
d A polyuria az előnyös kifejezéseket tartalmazza: pollakiuria, poliuria és fokozott diurézis.
A bcc-ben történő redukció magában foglalja például az alábbi előre meghatározott előnyös feltételeket: dehidratáció, hipovolémia, artériás hipotenzió.
f A következő indikátorok átlagos változása a 10 mg-os dapagliflozin-csoportban és a placebo-csoportban az alapértékek százalékában: a teljes koleszterin 1,4%, szemben a -0,4% -kal; koleszterin-HDL 5,5%, szemben a 3,8% -kal; LDL-koleszterin-2,7% ps képest -1,9%; trigliceridek -5,4%, szemben a -0,7% -kal.
g A hematokrit érték átlagértéke az alapértékekhez képest 2,15% volt a dapagliflozin 10 mg-os csoportban, szemben a -0,40% -kal a placebo-csoportban.
* 10 mg dapagliflozint szedő betegek> 2% -ánál és> 1% -nál gyakrabban, mint a b-placebo-csoportban.
** A betegek> 0,2% -ánál és> 0,1% -nál nagyobb gyakorisággal és nagyobb számú betegnél (legalább 3) a 10 mg-os dapagliflozin csoportban jelent meg a placebo-csoporthoz képest, függetlenül attól, hogy egy további hipoglikémiás hatóanyagot alkalmaznak.

Az egyes nemkívánatos reakciók leírása
hipoglikémia
A hipoglikémia előfordulási gyakorisága az egyes vizsgálatokban alkalmazott alapterápia típusától függ.
A dapagliflozin monoterápiában, metforminnal kombinált terápiában legfeljebb 102 hétig végzett vizsgálatokban az enyhe hipoglikémiás epizódok előfordulása hasonló volt (65 év)
A 65 évesnél idősebb betegek csoportjában a dapagliflozinnal kezelt betegek 2,5% -ánál és a placebót kapó betegek 1,1% -ánál jelentették a vesekárosodásban vagy a veseelégtelenségben szenvedő mellékhatásokat (lásd a "Különleges utasítások" című részt). A vesefunkció csökkenésével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a szérum kreatinin-koncentráció növekedése volt. A legtöbb ilyen reakció átmeneti és reverzibilis volt. A 65 évnél idősebb betegek körében a dapagliflozint és placebót szedő betegek 1,5% -ánál és 0,4% -ánál megfigyelték a BCC csökkenését, leggyakrabban artériás hipotenzióként (lásd a "Különleges utasítások" fejezetet).

túladagolás

A dapagliflozin biztonságos és jól tolerálható egészséges önkénteseknél, ha egyszer 500 mg-os dózisban (50-szer nagyobb, mint az ajánlott dózis) szedik. A glükózt a gyógyszer bevétele után a vizeletben határozták meg (legalább 5 nappal az 500 mg-os dózis bevétele után), míg a QTc-intervallumra nem találtak dehidratációt, hipotenziót, elektrolit-egyensúlytalanságot vagy klinikailag szignifikáns hatást. A hypoglykaemia előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebo-csoporthoz hasonló gyakorisággal. Az egészséges önkéntesek és a T2DM-ben szenvedő betegek klinikai vizsgálatokban, akik a gyógyszert egyszeri 100 mg-os dózisban (10-szer magasabb, mint a maximális ajánlott dózis) 2 hétig vették be, a hypoglykaemia előfordulási gyakorisága valamivel magasabb volt, mint a placebót szedve, és nem függött az adagtól.. A mellékhatások előfordulása, beleértve a dehidratációt vagy a hypotensiát, hasonló volt a placebo-csoportban előforduló előfordulási gyakorisághoz, klinikailag nem jelentős, dózisfüggő változás a laboratóriumi paraméterekben, beleértve a szérum elektrolitkoncentrációt és a veseműködés biomarkereit.
Túladagolás esetén fenntartó terápiát kell végezni, figyelembe véve a beteg állapotát. A dapagliflozin hemodialízissel történő kiválasztását nem vizsgálták.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
vízhajtók
A dapagliflozin növelheti a tiazid és a „hurok” diuretikumok diuretikus hatását, és fokozhatja a kiszáradás és az artériás hipotenzió kockázatát (lásd a Speciális utasítások fejezetet).

Farmakokinetikai kölcsönhatás
A dapagliflozin metabolizmusát főként az UGT1A9 hatására glükuronid konjugációval végezzük.
In vitro vizsgálatok során a dapagliflozin nem gátolta a CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP219, CYP2D6, CYP3A4 citokróm P450 izoenzimjeit, és nem indukált CYP1A2, CYP22 izoenzimeket, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. Ebből a szempontból a dapagliflozin hatása az ilyen izoenzimek által metabolizálódó egyidejű gyógyszerek metabolikus clearance-re nem várható.
Egyéb gyógyszerek hatása a Dapagliflozinra
Az egészséges önkénteseket érintő kölcsönhatások, főként egyetlen adag dózisban végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a metformin, a pioglitazon, a szitagliptin, a glimepirid, a voglibóz, a hidroklorotiazid, a bumetanid, a valzartán vagy a szimvasztatin nem befolyásolja a dapagliflozin farmakokinetikáját. A dapagliflozin és a rifampicin, a különböző aktív transzporterek és a gyógyszer metabolizáló enzimek induktorának közös alkalmazása után a dapagliflozin szisztémás expozíciójának (AUC) 22% -os csökkenését figyelték meg, klinikailag szignifikáns hatással a napi glükóz kiválasztódásra a vesékben. Nem ajánlott a gyógyszer adagjának beállítása. Más induktorokkal (pl. Karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál) együtt történő alkalmazás esetén nem várható klinikailag szignifikáns hatás.
A dapagliflozin és a mefenaminsav (UGT1A9 inhibitor) együttes alkalmazása után 55% -kal nőtt a dapagliflozin szisztémás expozíciója, de klinikailag szignifikáns hatása nem volt a vese glükóz napi kiválasztására. Nem ajánlott a gyógyszer adagjának beállítása.
A dapagliflozin hatása más gyógyszerekre
Az egészséges önkénteseket érintő interakciók vizsgálatában, főként egyetlen adag dózisban, a dapagliflozin ctv nem befolyásolta a metformin, a pioglitazon, a szitagliptin, a glimepirid, a hidroklorotiazid, a bumetanid, a valzartán, a digoxin (P-gr, dis, unac, unac, ux, digesin, p-gp szubsztrát) vagy búvár, búvár, ill. izoenzim CYP2C9), vagy az antikoaguláns hatásra, amelyet a Nemzetközi Normalizált Ratio (MHO) alapján mérünk. A 20 mg dapagliflozin egyszeri adagja és a szimvasztatin (CYP3A4 izoenzim szubsztrát) együttes alkalmazása 19% -kal növelte a szimvasztatin AUC-jét és 31% -át a simvastatin-sav AUC-jének. A szimvasztatin és a simvastatinsav expozíciójának növelése nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak.
Egyéb kölcsönhatások
Nem vizsgálták a dapagliflozin farmakokinetikájának paramétereit a dohányzás, az étrend, a gyógynövények és az alkoholfogyasztás hatásai.

Különleges utasítások

Alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél
A dapagliflozin hatékonysága függ a vesefunkciótól, és ez a hatásosság mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökken, és valószínűleg hiányzik a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd „Adagolás és adagolás”). Közepesen súlyos veseelégtelenségben (CK 2) szenvedő betegek körében a dapagliflozint szedő betegek nagyobb része a kreatinin, a foszfor, a parathormon és az artériás hipotenzió növekedését mutatta, mint a placebót kapó betegeknél. A Forsig ™ ellenjavallt közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC 2). A Forsig ™ -et nem vizsgálták súlyos veseelégtelenségben (CC 2) vagy végstádiumú vesebetegségben.
Ajánlott a vesefunkció ellenőrzése a következőképpen:

• a dapagliflozin-kezelés megkezdése előtt és azt követően évente legalább egyszer (lásd a „Adagolás és adagolás”, „Káros hatás”, „Farmakodinámia” és „Farmakokinetika” pontokat);
  
• a vese működését csökkentő és az azt követő időszakos gyógyszerekkel együtt;
  
• a veseműködés megsértésével, közel közepes súlyossággal, évente legalább 2-4 alkalommal. A vesefunkció csökkenése a KK 2 érték alá csökken, ezért meg kell szüntetni a dapagliflozin szedését.
  

Alkalmazása májkárosodásban szenvedő betegeknél
A klinikai vizsgálatokban a károsodott májfunkciójú betegeknél a gyógyszer alkalmazásáról korlátozott mennyiségű adatot kaptak. A dapagliflozin expozíciója súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél megnövekedett (lásd „Adagolás és alkalmazás”, „Óvatosan” és „Farmakokinetika”).
Alkalmazása a BCC csökkentésére, az artériás hipotenzió kialakulására és / vagy elektrolit-egyensúlyhiány kialakulására
A dapagliflozin hatásmechanizmusának megfelelően a diurézis a vérnyomás enyhe csökkenésével jár (lásd a Farmakodinámiás szakaszt), a diuretikus hatás kifejezettebb lehet a nagyon magas vércukorszintű betegeknél.
A dapagliflozin ellenjavallt olyan betegeknél, akik „hurok” diuretikumokat szednek (lásd a „Gyógyszerkölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb gyógyszerekkel való kölcsönhatásokkal” című fejezetet) vagy csökkent O-CK-val rendelkező betegekben, például akut betegségek (pl. Gyomor-bélrendszeri betegségek) miatt. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknél a dapagliflozin által kiváltott vérnyomáscsökkenés kockázatot jelenthet, például olyan betegeknél, akiknek korábban szív- és érrendszeri betegsége van, olyan betegeknél, akiknél előfordult artériás hipotenzió, vagy vérnyomáscsökkentő kezelés, vagy idős betegeknél.
A dapagliflozin szedése során ajánlott a BCC állapot és az elektrolit koncentráció (például fizikai vizsgálat, vérnyomásmérés, laboratóriumi vizsgálatok, beleértve a hematokritot is) gondos monitorozása az egyidejű körülmények között, ami a BCC csökkenéséhez vezethet. A BCC csökkenésével a dapagliflozin szedésének ideiglenes leállítását ajánlott addig, amíg ezt a feltételt nem javítják (lásd a „mellékhatások” részt).
Húgyúti fertőzések
A dapagliflozin legfeljebb 24 hetes húgyúti fertőzés kombinált adatait elemezve gyakrabban fordul elő, ha a dapagliflozint 10 mg-os dózisban alkalmazzák a placebóval összehasonlítva (lásd a „Káros hatások” részt). A pirelonefritisz kialakulását ritkán észlelték, hasonló gyakorisággal a kontrollcsoportban. A glükóz kiválasztása a vesékbe a húgyúti fertőzések kialakulásának fokozott kockázatával járhat, ezért a pyelonefritisz vagy az uroszepszis kezelésében figyelembe kell venni a dapagliflozin terápia átmeneti felfüggesztésének lehetőségét (lásd a „Káros hatások” részt).
Idős betegek
Az idősebb betegek nagyobb valószínűséggel károsítják a vesefunkciót és / vagy olyan vérnyomáscsökkentő szereket, amelyek befolyásolhatják a vesefunkciókat, mint például az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) és az 1. típusú angiotenzin II receptor antagonisták (ARA). Az idősebb betegek esetében ugyanazok az ajánlások vonatkoznak a veseműködési zavarokra, mint minden betegpopuláció esetében (lásd a „Adagolás és adagolás”, „Káros hatások” és „Farmakodinámiák” című fejezetet.) A 65 év feletti csoportban a betegek nagyobb arányban részesültek dapagliflozin, a veseelégtelenségben vagy a veseelégtelenségben jelentkező mellékhatások a placebóval összehasonlítva. A vesefunkció csökkenésével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a szérum kreatininszint emelkedése volt, a legtöbb esetben átmeneti és reverzibilis (lásd a „mellékhatások” részt).
Idős betegeknél a BCC csökkenésének kockázata magasabb lehet, és a diuretikumok nagyobb valószínűséggel kerülnek bevételre. A 65 év feletti betegek körében a dapagliflozint kapó betegek nagyobb aránya a BCC csökkenésével összefüggő mellékhatásokat mutatott (lásd a „Káros hatások” részt).
A 75 éves és idősebb betegeknél szerzett tapasztalatok korlátozottak. A populációban a dapagliflozin-kezelés megkezdése ellenjavallt (lásd "Adagolás és adagolás" és "Farmakokinetika").
Krónikus szívelégtelenség
A krónikus szívelégtelenségben szenvedő I-II. Funkcionális osztályban szenvedő betegeknél a gyógyszerhasználat tapasztalata korlátozott, és a klinikai vizsgálatokban a dapagliflozint nem alkalmazták a krónikus szívelégtelenségben szenvedő III-IV funkcionális csoportban a NYHA szerint.
A hematokrit növekedése
A dapagliflozin alkalmazásakor a hematokrit emelkedését figyelték meg (lásd a „Káros hatások” részt), ezért fokozott hematokrit értékű betegeknél óvatosan kell eljárni.
A vizeletelemzés eredményeinek értékelése
A gyógyszer hatásmechanizmusa miatt a Forsig ™ -et szedő betegek vizelet-glükóz-vizsgálatának eredményei pozitívak lesznek.

A járművek és mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

Megvizsgálták a dapagliflozin gépjárművezetésre és mechanizmusokra gyakorolt ​​hatását.