Hogyan segít a Januvia cukorbetegség-gyógyszere?
- Diagnosztika
A progresszív II. Típusú cukorbetegség esetén a gyógyszerek elengedhetetlenek. Sok orvos javasolja a Yanuvia-t a betegeknek. A tabletták használatára vonatkozó utasítások A Januvia szerint ez az eszköz lehetővé teszi a cukorbetegek szervezetében a glükóz koncentrációjának ugrását.
Összetétel és felszabadulás
A gyógyszer tabletta formájában kapható. Ezek kerekek, halvány rózsaszín, látható bézs színárnyalat. Minden tabletta megjelölése:
- "221" - ha a hatóanyag dózisa 25 mg;
- "112" - 50 mg;
- "277" - 100 mg.
A fő hatóanyag a szitagliptin (foszfát-monohidrátja).
A tablettákat buborékfóliában csomagoljuk.
Farmakológiai hatások
A "Januvia" kifejezés szintetikus hipoglikémiás gyógyszerek csoportjára vonatkozik. A gyógyszer inkretin, a DPP-4 inhibitor. A II. Típusú cukorbetegség diagnózisában aktívan használják terápiás célokra. Amikor megtörténik, az aktív inkretin növekedés, a hatásuk stimulálása. Az inzulinszintézis a hasnyálmirigy sejtjeivel növekszik. Ugyanakkor a glukagon szekréciót elnyomják - ennek következtében csökken a glikémiás szint.
A normál állapotban az emberi bélben az inkretineket táplálékfelvétel mellett termelik, szintjük emelkedik. Ők felelősek az inzulin termelési folyamat stimulálásáért.
Amikor kapja ezt a gyógyszert, a glikált hemoglobin koncentrációja csökken (az a mutató, amely meghatározza a vércukorszintet az elmúlt hónapokban), az éhomi glükózszint csökken, a diabéteszes testtömeg normalizálódik.
A hatóanyag 1-4 órán át felszívódik. A zsíros ételek bevitele nem változtatja meg a gyógyszer farmakokinetikáját. A pénzeszközök közel 79% -a változatlan formában ürül a vizelettel.
Használati jelzések
Az endokrinológusok a Yanuviya-t (cukorbetegség elleni gyógyszer) írják elő a speciális fizikai gyakorlatok és étrend kiegészítéseként a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek vércukorszintjének szabályozására. A "Januvia" monoterápiás hatóanyagot a "Metformin" intoleranciájával végezze.
A kombinációs terápia részeként a következőkkel kombinálva:
- "Metformin", ha a szerszám használata fizikai aktivitással és étrenddel kombinálva nem eredményezi a kívánt eredményt;
- szulfonil-karbamid készítmények („Euglucon”, „Daonil”, „Diabeton”, „Amaryl”), feltéve, hogy az életmód-korrekcióval kombinálva nem adják meg a várt hatást, a „Metformin” intoleranciájával;
- PPARy antagonisták (TZD készítmények - tiazolidindionok): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", ha azok alkalmazása megfelelő, de nem biztosítja a kívánt hatást a testmozgás és az étrend mellett.
Használja az eszközt a hármas kezelés részeként:
- kombináció Metforminnal, szulfonil-karbamid készítményekkel, diétával és testmozgással, ha ez a kombináció nem teszi lehetővé a glikémia megfelelő szabályozását;
- kombináció Metformin és PPARy antagonistákkal, ha a vércukorszint-szabályozás a beadásuk során, a diéta és a testmozgás során hatástalan.
A vércukorszint kiegészítő szereként is alkalmazható, ha inzulint alkalmazunk, függetlenül a Metformin alkalmazásától, amikor a meghozott intézkedések nem biztosítják a glikémiás kontrollt.
Alkalmazási módszerek
A "Januvia" gyógyszert felíró orvosoknak meg kell magyarázniuk, milyen rendszert kell inni. A legtöbb beteg 100 mg-os hatóanyagtartalmú tablettákat ajánl. Mérsékelt veseelégtelenség diagnózisában 50 mg-os tablettát alkalmazunk. Ha a betegek súlyos vesekárosodásban szenvednek, hemodialízisre van szükségük, majd 25 mg-os tablettát írnak fel.
Enyhe és mérsékelt májelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.
Ha a hatóanyagot a kombinációs terápia részeként írják elő, akkor a hypoglykaemia kockázata csökkenthető az inzulin dózisának csökkentésével vagy a szulfonil-karbamid gyógyszerekkel.
Igyon 1 tablettát naponta, az étkezéstől függetlenül. A következő adag kihagyásakor elfogadhatatlan, hogy 2 tablettát alkalmazzunk 1 nap alatt.
Ellenjavallatok listája
Mielőtt elkezdené a bevételt, megtudja, mikor nem tudja használni a gyógyszert. Ellenjavallatok:
- I. típusú cukorbetegség;
- túlérzékenység a szerszámot alkotó anyagokkal szemben;
- a diabetikus ketoacidózis kialakulása;
- terhesség és szoptatás ideje alatt.
Ellenjavallatok közé tartozik a gyermekek kora. A gyógyszert nem vizsgálták 18 év alatti betegeknél.
Lehetséges káros hatások
Az orvosok véleménye azt sugallja, hogy a betegek többsége a monoterápia külön eszközeként és más gyógyszerekkel kombinálva tolerálja a gyógyszert.
A vizsgálatok kimutatták, hogy nincs ok-okozati összefüggés a gyógyszer bevétele és a beteg jóléte között, de a Januvia alkalmazása során a következő komplikációk fordultak elő gyakrabban, mint a placebót szedve. A leggyakoribb:
- a nazofaringitis és a légúti fertőzések kialakulása;
- dyspeptikus rendellenességek;
- hipoglikémiát.
A laboratóriumi paraméterek klinikai jelentős változásait nem figyelték meg.
Kábítószer-kölcsönhatás
Ezzel egyidejűleg a szitagliptin és a „Digoxin” alapján szereztük a forrásokat, az utóbbi koncentrációja megnő.
A "ciklosporinnal" kombinálva növeli a szitagliptin koncentrációját.
A Rosiglitazon, a Simvastatin, a Metformin, a Varfarin és a Januvia orális fogamzásgátlói farmakokinetikáját nem befolyásolja.
Ha azonban kombinációs terápiát alkalmaznak, a betegeket figyelmeztetni kell a hypoglykaemia lehetséges kockázatára.
Az alapok költsége
Nem minden orosz, aki II. Típusú cukorbetegségben szenved, megvásárolhatja Yanuviya-t. A 28 db 100 mg-os tablettát tartalmazó csomag 1675 rubel költséggel jár. A megadott mennyiség elegendő 4 hétig. Tekintettel arra, hogy a kábítószert hosszú ideig kell szedni, sokan túl magasak.
Az orvosával együtt felveheti a helyettesítőt a megadott gyógyszerre.
A kábítószer-túladagolás
A klinikai vizsgálatok során az alábbiakat állapították meg: a szitagliptin 800 mg mennyiségben történő bevétele során a betegek állapota nem változott sokat. Egy vizsgálatban a QTc intervallum enyhe változását figyelték meg, de nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak. Nem végeztek teszteket, amelyekben az önkéntesek több mint 800 mg pénzeszközöket kaptak.
A gyógyszer túladagolásának kezelése a következő eljárásokat írta elő:
- a gyógyszer felszívódatlan részének eltávolítása a gyomor-bélrendszerből;
- a létfontosságú jelek megfigyelése, beleértve az EKG-t;
- szimptomatikus terápia végrehajtása.
A szitagliptin eltávolítására irányuló dialízis hatástalan: a 3-4 órás eljárás során a bevitt dózis csak 13,5% -a szabadult fel a szervezetből.
Speciális betegkategóriák hozzárendelése
A vizsgálat során a "Januvia" -ot 65 évesnél idősebb betegeknek adták. Hatékonysága, tolerálhatósága és biztonságossága megegyezett a 65 évnél fiatalabb betegekéivel. Ebben a tekintetben megállapították, hogy az adagot nem szabad beállítani. De a pénzeszközök kijelölése előtt kívánatos a vesék munkájának ellenőrzése.
Gyermekgyógyászati gyakorlatban az eszközt nem használják. Ebben a tekintetben nem ajánlott 18 év alatti betegeket adni.
Analógok kiválasztása
Sok beteg, akit az orvos "Yanuviya" -nak írt, próbálják megtalálni a gyógyszer analógjait. Végtére is, sok költsége magas. Ezenkívül a szitagliptin nem cukorbetegség csodaszer. Az étrend és a testmozgás mellett a II. Típusú cukorbetegség teljes körű ellenőrzése érdekében írják elő.
Ha az ATX 4 kódra összpontosít, akkor az eszköz partnerei:
- "Ongliza" - szaxagliptin hatóanyag;
- Galvus - vildagliptin;
- Galvus Met - vildagliptin, metformin;
- "Vontatás" - linagliptin;
- „Commodus Prolong” - metformin, szaxagliptin;
- "Nesin" - alogliptin.
Az alapok működésének mechanizmusa hasonló. Pozitív hatással vannak az idegrendszeri és szív-érrendszeri aktivitásra, elnyomják az étvágyat.
Árképzési politika
Ha a „Januvia” analógjainak tekintett hatóanyagok hatásmechanizmusa és hatékonysága azonos, akkor sok beteg választja meg, mi az olcsóbb. A Galvus Met 30 tablettájának csomagja 1487 rubelért vásárolható. A "Galvus" néven értékesített 28 tablettának 841 rubelt kell fizetnie.
De az eszköz "Ongliz" drágább: 30 tablettát kell fizetnie 1978 dörzsölje. Nem sokkal olcsóbb és "Trazent": egy 30 tablettát tartalmazó gyógyszertár kb. 1866 rubel.
A bemutatott analógok közül a legdrágább a „Combon Prothong” 30 tablettánál, amely 1 g metformint és 5 mg szaxagliptint tartalmaz, 2863 rubelt kell adni. De van Commoglise Prolong eladó, amely 1 g metformint és 2,5 mg szaxagliptint tartalmaz. 56 tabletta esetében a cukorbetegek körülbelül 2866 rubelt fizetnek.
A gyógyszerek összehasonlító jellemzői
Figyelembe véve azt a tényt, hogy a valvagliptinből készült Galvus 2-szer olcsóbb, mint a Januvia, sok beteg érdekli, hogy lehet-e megfizethetőbb gyógyszert inni. Amikor ezeket a gyógyszereket kapja, gátolta a DPP-4 enzim hatását egy napig. Ezért elegendő naponta 1 tablettát használni. Ezzel egyidejűleg a test által termelt növények munkájának időtartama is meghosszabbodik.
Ha a betegnek 50 mg vildagliptin napi dózisát írják be, azt naponta egyszer kell bevenni. A napi 100 mg-os adaggal naponta kétszer 50 mg-ot kell inni. Ez azt jelenti, hogy 28 napig a gyógyszer bevétele után 2 gyógyszercsomag szükséges.
"Januvia" vagy "Galvus": mi jobb, nehezen érthető. Ezeknek a gyógyszereknek a szedése ritka. A legtöbb esetben a reakciók előfordulási gyakorisága majdnem megegyezik a placebót szedő betegek gyakoriságával. A Galvus használatakor májfunkció problémák léphetnek fel. A terápia leállítása után azonban a helyzet normális állapotba kerül.
Mindkét eszköz biztonságosan kombinálható más, a vércukor koncentrációját csökkentő gyógyszerekkel. Rendszeres használatukkal a glikált hemoglobin mennyisége az évre 0,7-1,8% -kal csökken. Az endokrinológus azt írja elő, hogy milyen eszközökkel rendelkezik az egyes gyógyszerekkel kapcsolatban.
Ugyanazok a jellemzők, mint a "Ongliz" gyógyszer. Orvosai a Galvus vagy a Januvia helyett írhatnak elő. De ne felejtsük el, hogy ezek az eszközök segítenek a glikémia szabályozásában, miközben fenntartják a diétát és támogató gyakorlatokat végeznek.
A betegek véleménye
Egy hónapos bevitel után a cukorbetegek az államváltásról beszélnek. Például az emberek, akiket az orvos a „Diabeton” helyett „Yanuviya” bevételével javasolt, vegye figyelembe a következőket:
- a kompenzáció kevésbé kifejezett, a reggeli glükóz arány viszonylag stabil;
- étkezés után a glükóz koncentrációja rövid idő alatt normalizálódik;
- a cukorszint intenzív csökkenésének esetei eltűnnek, koncentrációja a helyzettől függetlenül stabil marad.
Természetesen a betegek véleménye alapján sokan nem elégedettek a termék árával. Ezt a cukorbetegeket a fő hátránynak nevezik. Néhány régióban azonban az embereknek sikerül részleges kompenzációt elérni a cukorbetegek költségeiért. Ez jelentősen csökkenti a családi költségvetés terhét.
A legtöbb esetben ezt a kezelési módot választják: reggel elfogyasztják a gyógyszert. Végül is, a hatóanyagoknak kompenzálniuk kell a szervezetbe belépő ételeket a nap folyamán. Bár az orvosok azt mondják, hogy a napszak nem fontos. A fő dolog, hogy naponta inni tablettákat, ugyancsak kihagyás nélkül. Ez ugyanazon a szinten tartja a hormonok koncentrációját.
Igaz, néhány cukorbeteg azt mondja, hogy idővel csökken a jogorvoslat hatékonysága. A cukor ugrások folytatódnak. Ez a helyzet a betegség előrehaladtával jelentkezik. A fizikai aktivitás optimális módjának kiválasztásával megpróbálhatja részlegesen kompenzálni a hatékonyság csökkenését.
A "Januvia" alkalmazásának kezdetén meg kell érteni, hogy ez nem független hatásos szer. A gyógyszert kombinációs terápia részeként használják az életstílus normalizálásával együtt. Csak akkor lesz hatásos, ha a szervezetben elegendő mennyiségű inkretin hormon keletkezik.
Januvia - a cukorbetegség gyógyítása
Tartalom:
Napjainkban sok cukorbetegség gyógyszere van, de nem minden egyformán hatékony és biztonságos az egészségre. Az orvosok a legbiztonságosabb és leghatékonyabb gyógyszerek egyikének hívják a Yanuvia-t, és gyakran ajánlott a kezelésre.
Leírása a gyógyszer Januvia
A gyógyszer egy bézs, rózsaszín vagy világos bézs színű, 50 mg vagy 100 mg-os tabletta.
A vércukorszint javítása érdekében a gyógyszert a testmozgás és az étrend mellett kell alkalmazni. Még akkor is hatékony, ha az étrend és a testmozgás nem eredményezi a kívánt eredményt, és lehetővé teszi a vércukor-ugrások jobb szabályozását.
Tartózkodnia kell a „Januvia” -tól, amikor:
- allergiás reakció vagy túlérzékenység az egyik komponenssel szemben;
- terhesség és szoptatás;
- 1. típusú diabéteszes betegség;
- cukorbetegség által kiváltott ketoacidózis;
- A beteg életkora 18 év alatti.
Mérsékelt és súlyos veseelégtelenség esetén, valamint, ha a beteg 70 évesnél idősebb, szükség van egy egyedi gyógyszeradag kiválasztására.
Általában a test jól tolerálja: mind önállóan, mind más, a cukrot csökkentő anyagokkal kombinálva. A mellékhatásokat általában nem figyelték meg, de egyes esetekben a vizsgálatok azt mutatják, hogy:
A beadás során a húgysav mennyiségének enyhe növekedése, a fehérvérsejtek számának növekedése lehetséges. A felsorolt változások a test állapotában és jóllétében a gyógyszer szedése során nem voltak klinikailag szignifikánsak. Nem találtak problémát a jóllétre, amely észrevehetően befolyásolná a betegség klinikai képét. Minden, a gyógyszert, az EKG-t és egyéb létfontosságú funkciókat szedő betegek a normál tartományon belül maradtak.
A kontroll csoportban szenvedő betegek nagy mennyiségben - 800 mg / nap - jól toleráltak, a test életmódjaiban nem volt jelentős változás.
Ha rosszabbnak érzi magát, ha a gyógyszer nagy adagját használja, standard intézkedéseket kell tennie:
- azonnal forduljon orvoshoz;
- ürítse ki a gyomrot annak érdekében, hogy eltávolítsa a még nem felszívódó gyógyszert;
- szorosan figyelemmel kíséri a beteg állapotát, mérve az impulzust és a nyomást;
- szükség esetén fenntartó terápiát folytatni.
A "Januvia" és más gyógyszerek kombinációját hosszú ideig tanulmányozták. Megállapították, hogy a tabletták biztonságosan bevehetők egyidejűleg a metforminnal, a varfarinnal, a roziglitazondal, a glibenklamiddal, az orális fogamzásgátlókkal stb. Mindenesetre konzultálnia kell orvosával, mielőtt egyszerre két gyógyszert szedne.
Cukorbetegek elleni fellépés
A tablettákat csak a 2-es típusú cukorbetegségre írják elő. Szájon át szedik. A hatásmechanizmus különbözik az inzulintól, a szulfonil-karbamidtól, a biguanidoktól és más gyógyszerektől. A "Januvia" hatóanyaga növeli a belekben előállított hormonok termelését és koncentrációját, és részt vesz az emésztésben. Az étkezés ideje alatt számuk nő, és hozzájárul az inzulin kívánt adagjának szintéziséhez. A gyógyszer okozta megnövekedett glikémiával ezeknek a hormonoknak a szintézise nő, az inzulin mennyisége természetesen nő, és a glikémia a normál tartományon belül marad.
A szitagliptin szintén gátolja a hasnyálmirigy glükagon termelését. Csökkenése a vérben lévő inzulin mennyiségének növekedésével együtt normalizálhatja a cukor teljesítményét.
Az anyag a nap folyamán aktív marad, ezért lehetővé teszi, hogy reggel enyhén gyomor, étkezés vagy edzés után enyhítse az állapotot. A maximális koncentrációt a lenyelés után 1-4 óra elteltével észleljük, és a felezési ideje kb. 12 óra.
A testbe belépő anyag kis része részt vesz az anyagcsere folyamatában. Körülbelül 80% a vesén keresztül választódik ki 10-14 óra elteltével.
Használati utasítás
A gyógyszert önállóan és metforminnal és glitazonokkal kombinációban alkalmazzák, vese- és májelégtelenségre is előírható. A tabletták bevétele nem növeli a beteg súlyát.
A dózis minden esetben orvos által előírt. Rendszerint naponta egyszer 100 mg-ot kapnak. Egyidejű veseelégtelenség esetén az adag 2-4-szeresére csökken. Ha valamilyen okból hiányzik a gyógyszer, akkor nem kell növelnie az adagot. A túladagolás elkerülése érdekében az étkezéstől függetlenül gondosan kövesse a normát.
A tablettákat sötét helyen, gyermekektől elzárva, 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten tárolja.
analógok
A "Januvia" gyógyszer drága, de szükség esetén az orvos más, hasonló hatású gyógyszereket is javasolhat, de nem olyan drága. Ezeknek a gyógyszereknek mindegyikének saját jellemzői, indikációi és ellenjavallatai vannak, amelyek eltérhetnek a „Januvia” -tól, ezért ajánlott, hogy egy másik gyógyszerrel történő helyettesítéskor konzultáljon egy endokrinológussal.
Helyettesítheti a tablettákat:
- Comboglis Xr;
- Nesin;
- Ongliz tabletták;
- Galvus;
- linagliptin;
- szitagliptin;
- Vontató tabletták.
A legjobb eredmény, amit mindannyian mérsékelt edzéssel és étrenddel kombinálnak.
Janow
A tartalom
A Januvia gyógyszer farmakológiai hatása
Orális hipoglikémiás gyógyszer, a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) nagyon szelektív inhibitora. A szitagliptin a glukagonszerű peptid-1 (GLP-1), az inzulin, a szulfonil-karbamidszármazékok, a biguanidok, a γ-peroxiszóma aktivált proliferátor-receptor agonisták, az alfa-glikozidáz inhibitorok, az amilin analógok kémiai szerkezetében és farmakológiai hatásában különbözik. A DPP-4 gátlásával a szitagliptin növeli az inkretin család 2 ismert hormonjának a GLP-1 és a glükóz-függő inzulinotróp peptid (HIP) koncentrációját. Az inkretinek családjának hormonjait a nap folyamán szekretálják a bélbe, szintjük emelkedik a táplálékfelvétel hatására. Az inkretinek a glükóz homeosztázis szabályozására szolgáló belső fiziológiai rendszer részét képezik. Normális vagy megemelkedett vércukorszint esetén az inkretin család hormonjai hozzájárulnak az inzulinszintézis növekedéséhez, valamint a hasnyálmirigy β-sejtjeinek szekréciójához a ciklikus AMP-vel kapcsolatos jelző intracelluláris mechanizmusok miatt. A GLP-1 szintén hozzájárul a hasnyálmirigy-α-sejtek fokozott glukagonszekréciójának elnyomásához. A glükagonkoncentráció csökkenése az inzulinszint növekedésének hátterében hozzájárul a máj glükóztermelésének csökkenéséhez, ami végső soron a vércukorszint csökkenéséhez vezet. Alacsony vércukor-koncentráció esetén az inzulinok inzulin felszabadulására és a glukagon szekréció csökkenésére vonatkozó felsorolt hatások nem figyelhetők meg. A GLP-1 és a HIP nem befolyásolja a glukagon felszabadulását a hipoglikémia hatására. Fiziológiai körülmények között az inkretinek aktivitását a DPP-4 enzim korlátozza, amely gyorsan inert termékekké hidrolizálja az inkretint. A szitagliptin megakadályozza a DPP-4 enzim által az inkretinek hidrolízisét, ezáltal növelve a GLP-1 és a HIP aktív formáinak plazmakoncentrációit. Az inkretinek szintjének növelésével a szitagliptin növeli a glükózfüggő inzulin felszabadulást, és segít csökkenteni a glukagon szekréciót. A 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az inzulin és a glükagon szekréció változásai a HbA1C glikált hemoglobin szintjének csökkenését és a vércukor koncentrációjának csökkenését eredményezik, melyet üres gyomorban és stresszteszt után határoztak meg. A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a Januvia egy adagjának bevétele 24 óráig gátolja a DPP-4 enzim aktivitását, ami a keringő GLP-1 és HIP inkretin szintjének 2-3-szoros növekedéséhez vezet, növelve a plazma inzulin koncentrációját és a C- t peptid, csökkenti a glükagon koncentrációját a vérplazmában, csökkenti az éhgyomri glükózszintet, valamint csökkenti a glikémiát a glükózterhelés vagy az élelmiszer-terhelés után.
Farmakokinetika: A szitagliptin farmakokinetikáját egészséges egyénekben és 2. típusú diabéteszben szenvedő betegeknél vizsgálták Felszívódás: A gyógyszer 100 mg-os adagjának egészséges egyéneknél történő bevétele után a sitagliptin gyors felszívódását a Cmax elérése után figyelték meg 1-4 óra elteltével. A betegek 8,52 µmol × h értéket kaptak, ha orálisan adtuk be 100 mg dózisban, a Cmax 950 nmol volt. A szitagliptin abszolút biohasznosulása körülbelül 87%. A szitagliptin variabilitásának intra- és inter-individuális AUC elhanyagolható. A zsíros ételek párhuzamos bevitele nem befolyásolja a szitagliptin farmakokinetikáját, így a Januvia gyógyszert az étkezéstől függetlenül lehet előírni. Eloszlás: A szitagliptin plazma AUC-értéke a gyógyszer következő adagja után körülbelül 14% -kal nőtt 100 mg-os dózisban, hogy elérje az egyensúlyt az első adag bevétele után. Egyszeri 100 mg-os dózis beadása után az egészséges önkéntesekben a szitagliptin átlagos Vd-értéke körülbelül 198 liter volt. A szitagliptin plazmafehérjékhez való kötődése 38%. Metabolizmus: Az elfogyasztott gyógyszer csak kis részét metabolizálja. A 14C-jelzett szitagliptin bevitele után a radioaktív gyógyszer körülbelül 16% -án belül metabolitok formájában választódott ki. 6 szitagliptin metabolit nyomát találtuk, amelyek valószínűleg nem rendelkeznek DPP-4 gátló aktivitással. Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a CYP3A4 a CYP2C8-val az elsődleges enzim, amely részt vesz a korlátozott szitagliptin metabolizmusban. Kivonás A szitagliptin körülbelül 79% -a változatlan formában ürül a vizelettel. Az egészséges önkéntesek szedése után 1 héten belül 14C-vel jelölt szitagliptin eliminálódott: a vizelettel - 87% és a széklet -13% -kal. A T1 / 2 szitagliptin 100 mg-os adagban orálisan beadva körülbelül 12,4 óra, a renális clearance körülbelül 350 ml / perc. Kiválasztás: A szitagliptint elsősorban a vesék által az aktív tubuláris szekréció mechanizmusa választja ki. A szitagliptin a harmadik típusú (hOAT-3) szerves humán anionok transzporterének szubsztrátja, amely részt vehet a szitagliptin vese eliminációjának folyamatában. Klinikailag nem vizsgálták, hogy a hOAT-3-nak a szitagliptin-transzportban való részvétele van. A szitagliptin a p-glikoprotein szubsztrátja, amely szintén részt vehet a szitagliptin renális eliminációjának folyamatában. Azonban a ciklosporin, a p-glikoprotein inhibitor, nem csökkentette a szitagliptin vese clearance-ét. Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben: Veseelégtelenségben szenvedő betegek A Januvia 50 mg-os dózisban végzett nyílt vizsgálata annak farmakokinetikájának tanulmányozására a krónikus veseelégtelenség különböző fokú súlyosságú betegei esetében. A vizsgálatba bevont betegek enyhe veseelégtelenség (CC 50-80 ml / perc), mérsékelt (CC 30-50 ml / perc) és súlyos veseelégtelenség (CC-nál kevesebb, mint 30 ml / perc) csoportokba soroltak, valamint terminális stádiumú betegek. a dialízisre szoruló vesék patológiája. Enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a plazma szitagliptin koncentrációjában nem volt klinikailag szignifikáns változás az egészséges önkéntesek kontrollcsoportjához képest. A mérsékelten súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Sitagliptin SUC-értékének körülbelül 2-szeres emelkedése volt megfigyelhető a kontroll csoporthoz viszonyítva, a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az AUC emelkedése kb.. A szitagliptint hemodialízissel gyengén eltávolították a szisztémás keringésből: az adag csak 13,5% -át eltávolították a szervezetből 3-4 órás dialízis során. Ezért a dózis módosítása szükséges a gyógyszer terápiás plazmakoncentrációjának eléréséhez (hasonló a normális vesefunkciójú betegeknél) közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Májkárosodásban szenvedő betegek Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (7–9 pont a Child-Pugh skálán) a szitagliptin átlagos AUC és Cmax 100 mg-os dózisában körülbelül 21% -kal, illetve 13% -kal nőtt. Így nem szükséges a gyógyszer dózismódosítása enyhe és közepesen súlyos májelégtelenségre. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a szitagliptin alkalmazásáról nincs klinikai adat (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán). Mivel azonban a gyógyszer elsősorban a vesén keresztül választódik ki, a súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem várható jelentős változás a szitagliptin farmakokinetikájában. Idős betegek A betegek kora nem mutatott klinikailag szignifikáns hatást a szitagliptin farmakokinetikai paramétereire. Az idős betegek (65-80 éves) fiatal betegeihez viszonyítva a sitagliptin koncentrációja körülbelül 19% -kal magasabb. Nem szükséges a gyógyszer dózismódosítása az életkor függvényében.
A Januvia gyógyszer használatára vonatkozó indikációk
- monoterápia: a diéta és a testmozgás kiegészítéseként a 2. típusú cukorbetegségben a glikémiás kontroll javítása érdekében;
- kombinált terápia: a 2. típusú cukorbetegség a glikémiás kontroll javítására kombinálva metformin vagy PPAR-y agonistákkal (például tiazolidindionnal), amikor az étrend és a testmozgás ezen monoterápiával kombinálva nem eredményez megfelelő glikémiás kontrollt.
Az adagolási rend Januvia
Monoterápiában vagy metforminnal vagy PPAR-γ agonistával (például tiazolidindionnal) kombinálva a Januvia ajánlott adagja 100 mg / Yanuvia lehet étkezéstől függetlenül. Ha a beteg elfelejtette bevenni a Januvia-t, a gyógyszert a lehető leghamarabb kell bevenni. Ne szedjen dupla adag Januvia-t. Enyhe veseelégtelenség esetén (CC ≥50 ml / perc, megközelítőleg a szérum kreatinin ≤ 1,7 mg / dl férfiaknál, ≤ 1,5 mg / dl nőknél) nem szükséges az adag módosítása. Mérsékelten súlyos veseelégtelenségben (CC ≥30 ml / perc, de 1,7 mg / dl, de ≤ 3 mg / dl férfiaknál> 1,5 mg / dl, de ≤ 2,5 mg / dl nőknél) a Januvia adagja 50 mg 1 idők / Súlyos veseelégtelenség esetén (KK 3 mg / dl férfiaknál,> 2,5 mg / dl nőknél) a végső stádiumú veseelégtelenségben és a hemodialízis szükségességében szenvedő betegeknél a Januvia dózisa 25 mg / Yanuvia alkalmazható függőség nélkül a hemodialízis ütemtervéből.
A Januvia gyógyszer mellékhatása
Vannak olyan mellékreakciók, amelyek 100% -os és 200 mg / nap dózisú napi dózisban okozott okozati összefüggés nélkül fordulnak elő, de gyakrabban, mint a placebóval. A légzőrendszer részéről: felső légúti fertőzések (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nazofaringitis (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%).
A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%). Az emésztőrendszer részéről: hasmenés (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), hasi fájdalom (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), hányinger (100 mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), hányás (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), hasmenés (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%) placebo - 2,3%). Az izom-csontrendszer részéről: artralgia (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%). Az endokrin rendszer részéről: hipoglikémia (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%). A laboratóriumi oldalon: 100 mg / és 200 mg / - dózisban, a húgysav növekedése kb. 0,2 mg / dl-rel, a placebóval összehasonlítva (átlagosan 5-5,5 mg / dl) a 100 mg / és 200 mg-os adagban részesülő betegeknél. mg / A köszvény kialakulásának eseteit nem jelentették be. A teljes lúgos foszfatáz koncentrációjának enyhe csökkenése (kb. 5 NE / l a placebóval összehasonlítva, az átlagos szint 56–62 NE / l), részben az alkáli foszfatáz csontfrakciójának csekély csökkenése miatt. A neutrofilek számának növekedése miatt enyhe növekedés következett be a leukociták számában (kb. 200 / µl a placebóval összehasonlítva, az átlagos szint 6600 / µl). Ezt a megfigyelést a legtöbb, de nem minden tanulmányban észlelték. A felsorolt laboratóriumi paraméterek változásait nem tekintik klinikailag szignifikánsnak. A Januvia gyógyszer használata során nem volt klinikailag szignifikáns változás az életjelek és az EKG (beleértve a QTc intervallumot is) között. A Januvia általában jól tolerálható, mind monoterápiában, mind más hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva. A klinikai vizsgálatok során a mellékhatások általános előfordulási gyakorisága, valamint a mellékhatások miatt a Januvia megvonásának gyakorisága hasonló volt a placebóval kezeltekhez.
Ellenjavallatok a Januvia gyógyszer használatára
- 1. típusú diabétesz;
- diabetikus ketoacidózis;
- terhesség
- szoptatási időszak (szoptatás);
- túlérzékenység a gyógyszerrel szemben.
Nem ajánlott a Januvia-t a 18 év alatti gyermekek és serdülők számára előírni (a gyógyszer gyermekgyógyászati gyakorlatban történő alkalmazására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre). Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni. Mérsékelt és súlyos veseelégtelenség esetén, valamint a végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknek hemodialízisre van szüksége, az adagolási rend módosítására van szükség. A drog JANUVIA alkalmazása terhesség és szoptatás alatt A Januvia terhes nők biztonságosságára vonatkozó megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat nem végeztek. A gyógyszer alkalmazása a terhesség alatt ellenjavallt. Nem ismert, hogy a szitagliptin kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt el kell dönteni a szoptatás ideje alatt. A májfunkció megsértése iránti kérelem Enyhe és mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegek nem igénylik a Januvia gyógyszer adagjának módosítását. A gyógyszert nem vizsgálták súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Alkalmazás károsodott vesefunkció esetén Enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC ≥50 ml / perc, ami férfiaknál ≤ 1,7 mg / dl szérum kreatinin, ≤ 1,5 mg / dl nőknél) nincs szükség dózismódosításra. Közepesen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC ≥30 ml / perc, de 1,7 mg / dl, de ≤ 3 mg / dl férfiaknál> 1,5 mg / dl, de ≤ 2,5 mg / dl nőknél) a Januvia adagja 50 mg. 1 alkalommal / Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (KK 3 mg / dl férfiaknál,> 2,5 mg / dl nőknél) a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél és a hemodialízis iránti igénynél a Januvia adagja 25 mg / Yanuvia. alkalmazandó a hemodialízis ütemezésétől függetlenül.
Különleges utasítások a Januvia gyógyszer használatára
A Januvia gyógyszer monoterápiában vagy a metforminnal vagy pioglitazonnal kombinált terápia részeként végzett klinikai vizsgálatokban a Januvia hatóanyag alkalmazásával a hypoglykaemia előfordulása hasonló volt a hipoglikémia előfordulási gyakoriságához a placebóval. Nem vizsgálták a Januvia gyógyszer kombinált alkalmazását olyan gyógyszerekkel, amelyek hipoglikémiát okozhatnak, mint például az inzulin, a szulfonil-karbamidszármazékok. Enyhe és mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegek nem igénylik a Januvia gyógyszer adagjának módosítását. A gyógyszert nem vizsgálták súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél. A klinikai vizsgálatokban a Januvia gyógyszer hatékonysága és biztonságossága idős betegeknél (≥65 év, 409 beteg) hasonló volt a 65 évesnél fiatalabb betegekhez. Az életkorra vonatkozó dózismódosítás nem szükséges. Idős betegeknél nagyobb a veseelégtelenség kialakulása. Ennek megfelelően, mint más korcsoportoknál, a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél szükség van a dózismódosításra. A gépjárművezetésre és a kontroll mechanizmusokra gyakorolt hatás A Januvia hatóanyag-hatását a járművek vezetésére való képességre vonatkozóan nem vizsgálták. Azonban a gyógyszer nem várhatóan hátrányosan befolyásolja a gépjárművezetés képességét vagy a komplex mechanizmusokat.
A Januvia túladagolása, a tünetek és a kezelés
Tünetek: Egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatok során a Januvia egyszeri 800 mg-os adagolásakor jó tolerálhatóságot figyeltek meg. A QTc-intervallum minimális változásait, amelyek nem tekinthetők klinikailag szignifikánsnak, a gyógyszer egy vizsgálatában a megadott dózissal figyelték meg. Klinikai vizsgálatok a gyógyszerrel 800 mg-nál nagyobb dózisban / nem végeztek. Kezelés: a nem felszívódó gyógyszer eltávolítása a gyomor-bélrendszerből, a létfontosságú tünetek monitorozása, beleértve az EKG-t, és szükség esetén tüneti és támogató terápia. A szitagliptin rosszul dializálódik. A klinikai vizsgálatokban az adag csak 13,5% -át távolították el a testből a 3-4 órás dialízis során. Klinikai igény esetén hosszan tartó dialízis írható elő. Nincs adat a sitagliptin peritoneális dialízisének hatékonyságáról.
Gyógyszer kölcsönhatások gyógyszer Januvia
A más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokkal kapcsolatos vizsgálatokban a szitagliptin nem gyakorolt klinikailag jelentős hatást a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, orális fogamzásgátlók. Ezen adatok alapján a szitagliptin nem gátolja a CYP3A4, 2C8 vagy 2C9 izoenzimeket. In vitro adatok alapján a szitagliptin valószínűleg nem gátolja a CYP2D6, az 1A2, a 2C19 vagy a 2B6-at, és nem indukálja a CYP3A4-et. A szitagliptinnel együtt történő alkalmazáskor az AUC (11%) enyhe növekedése, valamint a digoxin átlagos Cmax-értéke (18%) volt megfigyelhető. Ez a növekedés nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak. Nem javasolt a digoxin vagy a Januvia adagjának egyidejű alkalmazása. A szitagliptin AUC és Сmax növekedését 29% -kal, illetve 68% -kal észlelték a Januvia együttes 100 mg-os dózisában és a ciklosporinban (p-glikoprotein erős inhibitor) egyszeri 600 mg-os adagban szenvedő betegeknél. A szitagliptin farmakokinetikai paramétereinek változását nem tekintik klinikailag szignifikánsnak. Nem ajánlott a Januvia hatóanyag adagjának módosítása ciklosporinnal és más p-glikoprotein inhibitorokkal (például ketokonazol) együtt. A populáció farmakokinetikai elemzése olyan betegek és egészséges önkéntesek (n = 858) esetében, akik széles körben részesültek az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekben (n = 83, amelynek mintegy fele a vesén keresztül választódik ki), nem mutattak ki klinikailag szignifikáns hatást a gyógyszerek szitagliptin farmakokinetikájára.
Nyaralási feltételek gyógyszertárakból Januvia
A gyógyszer rendelhető.
Tárolási körülmények gyógyszer Januvia
A gyógyszert gyermekektől elzárva, 30 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 2 év.
Hipoglikémiás gyógyszer Januvia (cukorbetegek utasítása és áttekintése)
A Januvia az elsődlegesen új gyógyszercsoportba, a DPP-4 inhibitorokba tartozó első antidiabetikus gyógyszer. A Januvia gyártásának kezdetével egy új incretin korszak kezdődött a cukorbetegség kezelésében. A tudósok szerint ez a találmány nem kevésbé fontos, mint a metformin felfedezése vagy a mesterséges inzulin létrehozása. Egy új gyógyszer hatékonyan csökkenti a cukrot, mint a szulfonil-karbamid-gyógyszerek (PSM), de nem vezet hipoglikémiához, könnyen tolerálható, sőt hozzájárul a béta-sejtek helyreállításához.
Fontos tudni! Az endokrinológusok által ajánlott újdonság a cukorbetegség folyamatos megfigyeléséhez! Csak naponta kell. Bővebben >>
Az utasítások szerint a Yanuvia más antihiperglikémiás szerekkel együtt is alkalmazható, kombinálva az inzulinkezeléssel.
Használati jelzések
Számos cukorbeteg asszociáció ajánlásai szerint az első vonalbeli gyógyszer, azaz a 2-es típusú cukorbetegség diagnosztizálása után előírt gyógyszer, metformin. A hatékonyság hiánya miatt hozzáadnak a másodlagos gyógyszereket. Hosszú ideig előnyben részesítették a szulfonil-karbamid-gyógyszereket, mivel hatékonyabbak, mint a többi vércukorszintet befolyásoló gyógyszer. Jelenleg egyre több orvos hajlamos új gyógyszerekre - GLP-1 mimetikumok és DPP-4 inhibitorok.
Általános szabályként a Januvia egy cukorbetegség elleni gyógyszer, amelyet a diabeteses kezelés második szakaszában a metforminhoz adnak. A második glükózcsökkentő gyógyszer szükségességének indikátora> 6,5% -os glikált hemoglobin, feltéve, hogy a metformint a legközelebbi dózisban veszik fel, alacsony szénhidráttartalmú étrend figyelhető meg, rendszeres fizikai aktivitás biztosított.
Amikor kiválasztjuk, hogy mit nevezzünk a betegnek: szulfonilureát gyógyszerek vagy Yanuviya, vegye figyelembe a beteg hypoglykaemia veszélyét.
A Januvia és annak analógjainak alkalmazására vonatkozó indikációk:
- Azok a betegek, akiknél a neuropátia vagy más okok miatt csökkent a hipoglikémia érzékenysége.
- Az éjszakai hipoglikémiára hajlamos diabétesz.
- Magányos, idős betegek.
- Cukorbetegek, akik nagy figyelmet igényelnek, amikor autót vezetnek, magasságban dolgoznak, összetett mechanizmusokkal, stb.
- Gyakori hipoglikémia, szulfonilureát fogyasztó betegek.
Természetesen bármely cukorbeteg beteg választhat, hogy a Yanuvia-ra vált. A Januvia hatásossági indexe a glikált hemoglobin csökkenése 0,5 vagy több százalékkal hat hónapos kezelés után. Ha ezek az eredmények nem érhetők el, a betegnek ki kell választania egy másik gyógyszert. Ha a HS csökkent, de még mindig nem érte el a normát, egy harmadik antidiabetikumot adnak a kezelési rendhez.
Hogyan működik a gyógyszer?
Az inkretinek gasztrointesztinális hormonok, amelyek étkezés után keletkeznek, és inzulin felszabadulást okoznak a hasnyálmirigyből. Miután befejezték munkájukat, egy speciális enzim, 4-es típusú dipeptidil-peptidáz vagy DPP-4 gyorsan lebontják őket. A Januvia ezt az enzimet gátolja vagy gátolja. Ennek eredményeként az inkretinek hosszabbak a vérben, ami azt jelenti, hogy az inzulin szintézis nő, és a glükóz csökken.
A diabetes mellitusban alkalmazott összes DPP-4 inhibitor általános jellemzői:
- A Januvia és az analógok szájon át szedhetők, pirulák formájában kaphatók;
- növelik az inkretinek koncentrációját, de nem több, mint a fiziológiás 2-szerese;
- gyakorlatilag nincsenek nemkívánatos hatásai az emésztőrendszerben;
- nem befolyásolják hátrányosan a súlyt;
- a diabetes mellitusban a hypoglykaemiát a szulfonil-karbamid-gyógyszerek sokkal kevésbé okozzák;
- csökkentse a glikált hemoglobint 0,5-1,8% -kal;
- mind a toscak, mind a postprandialis glikémiát befolyásolja. Az üres gyomorban lévő glükóz csökken, beleértve a májban történő szekréció csökkenését is;
- növeli a hasnyálmirigyben lévő béta-sejtek tömegét;
- nem befolyásolják a glükagon szekrécióját a hipoglikémia hatására, nem csökkentik a tartalékokat a májban.
A használati utasítás részletesen leírja a Januvia hatóanyaga, a szitagliptin farmakokinetikáját. Magas biológiai hozzáférhetősége (kb. 90%), felszívódik a gyomor-bélrendszerből 4 órán belül. Az akció a felvétel után fél órával kezdődik, a hatás több mint egy napig tart. A szervezetben a szitagliptin gyakorlatilag nem metabolizálódik, 80% -a ugyanabban a formában választódik ki a vizelettel.
Gyártó Januvia - American Corporation Merck. Az orosz piacra belépő gyógyszert Hollandiában állítják elő. Jelenleg megkezdődött az orosz Akrihin cég által gyártott sitagliptin. A gyógyszertárak polcain való megjelenése 2018 második negyedévében várható.
Használati utasítás
A Januvia gyógyszere 25, 50, 100 mg dózisban kapható. A tabletták filmbevonattal vannak ellátva, és az adagtól függően színezettek: 25 mg - halvány rózsaszín, 50 mg - tej, 100 mg - bézs.
A gyógyszer több mint 24 órán át érvényes. A készítményt naponta egyszer szedik, bármikor, függetlenül attól, hogy milyen étkezési idő és összetétel van. A vélemények szerint a Januvia vételének idejét 2 órára eltolhatja, anélkül, hogy a glikémiát sérülné.
Ajánlások az adagolási utasításokról:
- Az optimális adag 100 mg. Szinte minden cukorbeteg számára írják elő, akik nem rendelkeznek ellenjavallattal. Nem szükséges kis adaggal kezdeni és fokozatosan növelni, mivel a Januvia jól tolerálható a szervezetben.
- A vesék részt vesznek a szitagliptin eliminációjában, ezért veseelégtelenség esetén a gyógyszer felhalmozódhat a vérben. A túladagolás elkerülése érdekében a Januvia adagját a elégtelenség mértékétől függően kell beállítani. Ha a GFR> 50, a szokásos 100 mg-ot kell előírni. SCF 9% -kal.
Hogyan szedhetjük a "Yanuviyu" -ot cukorbetegséggel?
A diabétesz számára a legbiztonságosabb és leghatékonyabb a "Januvia" nevű cukorbetegség gyógyítása, mert a gyógyszer különleges hatással van a testre. Ugyanakkor tudnia kell, hogy milyen ellenjavallatok vannak, függetlenül attól, hogy lehetséges-e az oldalsó reakciók, és hogyan kell megfelelően használni a "Yanuviyu" -t.
A gyógyszer összetétele és tulajdonságai
A "Januvia" gyógyszer legfontosabb hatóanyaga a sitagliptin. Továbbá, mivel a kiegészítő komponensek a következők:
- kalcium-foszfát;
- cellulóz és magnézium-sztearát;
- nátrium-fumarát és kroszkarmellóz;
- polivinil-alkohol, talkum és más ártalmatlan anyagok.
A fő hatóanyag terápiás tulajdonságai:
- fokozott inzulinszekréció;
- csökkent glükózszint;
- a hypoglykaemia megelőzése.
A testre gyakorolt hatás
A „Januvia” -ot az orvos a 2. típusú cukorbetegségre nevezi ki. Az a tény, hogy ellentétben az inzulinnal és más, az 1. típusú diabetes mellitusban alkalmazott gyógyszerekkel, a "Januvia" mechanizmusa a testen teljesen más. Kiderült, hogy a fő hatóanyag hozzájárul a bélben képződő hormonok előállításához, és aktívan részt vesz az emésztési folyamatokban. Ez pedig a szükséges vérmennyiség szintjének szintéziséhez vezet. Röviden, több inzulin keletkezik, így a glükózszint nem emelkedik.
A szitagliptin szintén hatással van a hasnyálmirigy által termelt glukagonra. Ennek eredményeképpen jelentősen csökken az összege, ami normalizálja a cukorszintet.
A hatóanyagnak a szervezetbe való behatolása után a hatóanyag aktivitása 24 órán át fennmarad. Ennek következtében a beteg személy állapota a fizikai terhelés, evés és böjt után is normális marad. A legmagasabb koncentrációs pontot legalább egy óra múlva találjuk meg, maximum 4 óra elteltével. Félig jogorvoslat 12 óra elteltével.
A "Januvia" gyógyszer sajátossága - az étkezési időtől és egyéb körülményektől függetlenül - megtehető. A hatóanyagok majdnem 80% -a kiválasztódik a vesén keresztül (azaz vizelettel).
Hogyan kell jelentkezni?
- Ha a Januvia-t monoterápiában vagy más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, akkor 100 mg-ot kapnak naponta.
- Nem kívánatos a gyógyszer szedésének ideje. De ha ez megtörténik, azonnal igyon egy pirulát, és a következő bevitel egy nap. Nem vehet fel dupla adagot!
- Nem növelheti önállóan a gyógyszer adagját.
- A veseelégtelenségben speciális befogadási utasítások vannak. A legkisebb súlyossággal az adagot nem állítják be, átlagosan - az adag nem haladhatja meg az 50 mg / nap értéket, súlyos - 25 mg / nap.
A pontos dózist kizárólag a kezelőorvos határozza meg a betegség patológiájától, súlyosságától, az egyidejű betegségek jelenlététől és a szervezet egyedi jellemzőitől függően.
Lehetséges ellenjavallatok
- Allergiás reakció a "Januvia" gyógyszer egyik összetevőjére.
- Terhesség és szoptatás. Kiderült, hogy a tilalmat azért szabták ki, mert a kábítószer tanulmányozása ebben az irányban nem történt meg. Ha azonban szükség van a gyógyszer bevételére, akkor a nőt ajánlják, hogy megtagadják a szoptatást. Számos feltételezés áll fenn, hogy a szitagliptin anyag általában károsítja a magzat és a terhesség fejlődését.
- 1. típusú diabéteszes betegség.
- Ketoacidózis cukorbetegségben.
- Korhatár 18 évig.
- Öregség Ebben az esetben figyelembe vesszük a társbetegségeket, ezért lehetséges a „Januvia” módszer, de dózismódosítással.
Mellékhatások
Általában a "Januvia" gyógyszert a test könnyen tolerálja. Ez kombinálható sok más, a cukorbetegség kezelésére szánt gyógyszerformával. A mellékhatások azonban még mindig megfigyelhetők. Ez főleg a túladagolás, az allergiás reakció és az egyes organizmusok jellemzői miatt következik be. Előforduló mellékhatások:
- hányinger és hányás;
- hasmenés és hasi fájdalom.
A "Januvia" gyógyszerrel végzett kezelés során a húgysav és a leukociták szintjének növekedése figyelhető meg, ami a beteg állapotának kisebb változásához vezet. Ezért ezek a klinikai tünetek nem kapcsolódnak mellékhatásokhoz.
Túladagolás - mit kell tennie?
Túladagolás esetén a diabétesz rosszabbul érzi magát. Ezért nagyon fontos, hogy időszerű intézkedéseket hozzunk a következők támogatására:
- Ügyeljen arra, hogy mesterséges hányással / gyomormosással tisztítsa meg a hatóanyag gyomrát.
- A pulzus és a pulzusszám, a vérnyomás ellenőrzése szükséges.
- Sürgősen forduljon orvoshoz, vagy hívjon egy mentőbrigádot.
A gyógyszer "Januvia" jellemzői
A "Januvia" kábítószert ilyen esetekben használják:
- monoterápiával;
- egy speciális cukorbeteg étrendhez ragaszkodva;
- edzés közben;
- más gyógyszerekkel együtt.
A kombinált és hármas terápia külön figyelmet érdemel. Ezért a Januvia-t a II. Típusú diabetes mellitus kezelésével együtt alkalmazzák:
- A Metformin eszközzel együtt sok esetben. Ha kombinációs terápia, akkor fizikai aktivitással és diabéteszes étrenddel kombinálva. Hármas kezelés esetén, majd antagonista hatóanyagokkal vagy szulfonil-karbamid-csoporttal kombinálva.
- A "Januvia" -ot aktívan használják olyan anyagokkal kombinálva, mint a szulfonil-karbamid. Ezek lehetnek drogok: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" vagy "Amaryl".
- Az antagonistákkal (PPARy) együtt, azaz a tiazolidindion anyaggal együtt. Ismert gyógyszerek: "Rosiglitazon", "Pioglitazon".
A szóban forgó gyógyszer tabletta formájában áll rendelkezésre. A tabletták lekerekített, rózsaszínűek, puha bézs színűek. A "112" vagy "227" oldalak egyikén látható a felirat, amely közvetlenül függ a gyógyszer 50 vagy 100 mg-os adagjától.
Szükséges a „Yanuviya” tárolása szobahőmérsékleten, legfeljebb 30 fok.
A gyógyszer eltarthatósága 2 év. Ne szedje ezt a gyógyszert az egyes gyógyszerek csomagolásán feltüntetett időszak lejárta után.
Ha 2-es típusú cukorbetegséged van, győződj meg róla, hogy próbálod meg a „Januvia” gyógyszerrel való kezelést, mert az nem érinti a testet, mint más gyógyszerek. Csak előzetesen konzultáljon a résztvevő endokrinológussal, és ennek megfelelően ellenőrizze a glükózszintet.
Janow
Januvia: használati utasítás és értékelés
Latin név: Januvia
ATX kód: A10BH01
Hatóanyag: sitagliptin (szitagliptin)
Gyártó: Merck Sharp Dohme B.V. (Hollandia), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Olaszország), Akrihin, OAO (Oroszország)
A leírás és a fotó aktualizálása: 20/24/2018
A Januvia hipoglikémiás gyógyszer; dipeptidil-peptidáz-4 inhibitor.
Forma és összetétele
Januvia adagolási formája - filmtabletta: bikonvex, kerek; 25 mg dózisban - világos rózsaszín, enyhén bézs árnyalattal és "221" gravírozással; 50 mg dózisban - világos bézs, "112" gravírozással; 100 mg dózisban - bézs, "277" gravírozással (14 db buborékfóliában, 1, 2, 4, 6 vagy 7 buborékfólia dobozban).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: sitagliptin-foszfát-hidrát - 32.13 / 64.25 / 128,5 mg (megfelel a szitagliptin tartalmának - 25/50/100 mg);
- Kiegészítő komponensek: mikrokristályos cellulóz, nem őrölt kalcium-foszfát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, nátrium-fumarát;
- filmborítás: 25 mg dózisban - Opadry II Pink 85 F 97191; 50 mg dózisban - Opadry II Light bézs 85 F 17498; 100 mg dózisban - Opadry II Beige 85 F 17438 (polivinil-alkohol, titán-dioxid, polietilénglikol 3350, talkum, vas-sárga oxid, vas-vörös-oxid).
Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A Januvia hatóanyaga a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szánt, a DPP-4 enzim (dipeptidil-peptidáz-4) rendkívül szelektív inhibitora. A kémiai szerkezet és a farmakológiai hatás szempontjából a szitagliptin különbözik a GLP-1 analógoktól (glukagonszerű peptid-1), szulfonil-karbamidszármazékoktól, inzulinoktól, biguanidoktól, γ-receptor agonistáktól (a peroxiszóma proliferátor - PPAR-γ által aktivált), α-glikozidáz inhibitoroktól és analógoktól amilin. A szitagliptin, amely gátolja a DPP-4-t, növeli a GLP-1 és a HIP (glükóz-függő inzulinotróp peptid) koncentrációját - két ismert hormon, amelyek a bélben 24 órán keresztül szekretált inkretinek családjába tartoznak, és amelynek szintje az étkezési bevitel hatására nő. Az inkretyn - a glükóz homeosztázis belső fiziológiai bioszisztémájának szabályozásának része - hozzájárulnak az inzulin szintéziséhez és a hasnyálmirigy β-sejtjeinek szekréciójához, a ciklikus AMP-vel (adenozin-monofoszfáttal) kapcsolatos jel intracelluláris mechanizmusok következtében, normál vagy megnövekedett vércukorszinttel.
A GLP-1 gátolja a glukagon fokozott szekrécióját a hasnyálmirigy α-sejtjeivel. A glükagonszint csökkenése az inzulin koncentrációjának növekedésével szemben hozzájárul a máj glükóztermelésének gátlásához, ami a vércukorszint csökkenéséhez vezet.
Alacsony vércukorszint esetén az inkretin inzulinszintézisre és glükagon szekrécióra gyakorolt hatása nem figyelhető meg, nem befolyásolják a glukagon felszabadulását a hipoglikémia hatására. Természetes körülmények között a DPP-4 enzim korlátozza az inkretinek aktivitását, gyorsan hidrolizálja és inaktív komponensekké bontja őket.
A szitagliptin, amely gátolja a DPP-4 hatékonyságát, megakadályozza az inkretinek hidrolízisét, növelve a GLP-1 és a HIP aktív formáinak plazmakoncentrációinak növekedését, ami növeli a glükóz-függő inzulin felszabadulást és hozzájárul a glukagon szekréció csökkenéséhez. A 2-es típusú diabetes mellitusban hyperglykaemiával az inzulin és a glukagon szekréció ilyen korrekciója a HbA1c (glikozilált hemoglobin) koncentrációjának csökkenéséhez és a glükózszint csökkenéséhez vezet, amelyet mind az üres gyomorban, mind a stresszteszt után határoznak meg.
A Januvia egy dózisának alkalmazása a 2. típusú diabetes mellitusban a DPP-4 enzim 24 órás gátlásához vezet, aminek következtében a keringő GLP-1 és a HIP inkretin szintje 2-3-szor nő, az inzulin és a C-peptid plazmakoncentrációja nő, csökken a plazma glükagon koncentrációja, éhgyomri vércukor-indikátorok és az élelmiszer-terhelés vagy a glükózterhelés csökkenése után.
farmakokinetikája
A szitagliptinnel együtt járó kémiai és biológiai folyamatok kinetikai mintáit az egészséges egyének és a 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek testében széles körben tanulmányozták. Egészséges önkénteseknek a 100 mg szitagliptin szájon át történő adagolása után jellemzőek: felszívódás - gyors, TC értékmax (a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő) - 1-4 óra a felvétel időpontjától; AUC („koncentráció-idő” görbe alatti terület) - 8,52 µm / óra, ez a mutató arányos a bevitt dózissal; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (átlagos felezési idő) - 12,4 óra A szitagliptin AUC-je a következő 100 mg-os bevitel után az egyensúlyi állapot elérése után az első adag után megnövekedett.
14%. Az AUC anyag intra- és intramubjektum variabilitása elhanyagolható.
A Januvia farmakokinetikai jellemzői:
- felszívódás: a sitagliptin abszolút biohasznosulási mutatója
87%; a gyógyszer zsíros élelmiszerekkel való együttes alkalmazása nem befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikáját; eloszlás: a gyógyszer 100 mg-os dózisának egyszeri adagja után a szitagliptin átlagos megoszlási térfogata egészséges egyének egyensúlyi állapotában volt.
198 l. A plazmafehérje-kötő frakció viszonylag alacsony (
38%); anyagcsere: a szitagliptin legfeljebb 79% -a változatlan formában eliminálódik a vesékben, a bevitt anyag csak kis része metabolizálódik; 14 C-jelzett szitagliptin beadása után
A radioaktív gyógyszer 16% -a metabolitok formájában választódott ki; kis mennyiségben 6 szitagliptin metabolitot észleltek, amelyek valószínűleg nem rendelkeznek DPP-4 gátló hatással; kiválasztás: 14 C-jelzett szitagliptin adása egészséges egyéneknek, a gyógyszer 100% -át az adagolás pillanatától egy héten belül elimináltuk: a bélen keresztül - 13%, a vesék - 87%. T1/2 szájon át, 100 mg-os dózisban
12,4 óra, vese clearance
Használati jelzések
- monoterápia: a speciális diétával és a fogadó testtel rendelkező betegeket olyan gyógyszerként írják elő, amely javítja a 2. típusú cukorbetegségben a glikémiás kontrollot;
- kombinált terápia: a metforminnal vagy a PPARγ receptor agonistákkal kombinálva (tiazolidindionok) a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknek írják elő a glikémiás kontroll javítása érdekében, a nem hatékony étrend és a monoterápia kombinációja esetén.
Ellenjavallatok
- 1. típusú diabétesz;
- diabetikus ketoacidózis;
- a terhesség és a szoptatás ideje (laktáció);
- gyermekek és serdülők 18 éves korig;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Relatív ellenjavallatok: A Yanuvut óvatosan kell alkalmazni a veseelégtelenségben. A hemodialízist igénylő terminális stádiumban közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenségben és vesekárosodásban szenvedő betegeknél a szitagliptin dózist kell módosítani.
A Januvia alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A Januvia tablettát szájon át, az étkezéstől függetlenül kell bevenni.
A monoterápia javasolt adagja, valamint metforminnal vagy PPARγ agonistával (tiazolidindionokkal) kombinálva - naponta egyszer 100 mg.
Ha a beteg elfeledkezett egy másik pirulát inni, akkor azt a lehető leghamarabb kell bevenni, azonnal, miután eszébe jutott az adag kihagyása, de a kettős adagot nem.
Mellékhatások
A Januvia monoterápiában és más hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva általában jól tolerálható. A klinikai vizsgálatok szerint a negatív mellékhatások előfordulásának gyakorisága, valamint a nemkívánatos hatások miatt a szitagliptin törlésének gyakorisága hasonló volt a placebó bevételével.
A szitagliptin 100 és 200 mg-os napi adagolásával nem azonosított mellékhatások, de gyakrabban, mint a placebót kapó betegeknél (az esetek 3% -a): felső légúti fertőzés, nasopharyngitis, fejfájás, hasmenés, ízületi fájdalom.
A Januvia egyéb mellékhatásai:
- Emésztőrendszeri (gyomor-bélrendszeri): hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés;
- laboratóriumi adatok (nem tekinthetők klinikailag szignifikánsnak): a húgysav enyhe növekedése (nem jelentettek köszvényeket); a teljes lúgos foszfatáz koncentrációjának enyhe csökkenése, részben az alkáli foszfatáz csontfrakciójának csekély csökkenése miatt; a leukociták tartalmának gyenge növekedése a neutrofilek számának növekedése miatt (a jelenséget a legtöbb vizsgálatban észlelték, de nem minden esetben);
- Szív- és érrendszer: nem volt klinikailag szignifikáns változás az életjelek és az elektrokardiogram (EKG) között, beleértve a QTc intervallumot.
túladagolás
Az egészséges önkéntesek részvételével végzett klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a szitagliptin egyszeri 800 mg-os adagja általában jól tolerálható. Egyetlen esetben minimális klinikailag jelentéktelen változás történt a QTc-intervallumban. A 800 mg-ot meghaladó napi dózisok vételét emberben nem vizsgálták.
Túladagolás esetén ajánlott a szokásos támasztó intézkedések végrehajtása: a gyógyszer felszívódatlan maradékainak kivonása a gyomor-bél traktusból, a létfontosságú jelek folyamatos ellenőrzése, beleértve az EKG-t, valamint szükség esetén tüneti kezelés kijelölése.
A gyógyszer rosszul dializálódik (a 3-4 órás hemodialízis után a klinikai megfigyelések szerint a dózis csak 13,5% -a eliminálódik a szervezetből). Bizonyított klinikai szükséglet esetén hosszan tartó dialízis írható elő. A szitagliptin peritoneális dialízisben való kiválasztásának hatékonyságára vonatkozó adatok ma nem állnak rendelkezésre.
Különleges utasítások
A klinikai vizsgálatok szerint a Januvia monoterápiás gyógyszerként történő alkalmazása vagy a metformin / pioglitazon komplex kezelés részeként a placebóhoz hasonló gyakorisággal rendelkező betegekben kialakult hipoglikémia alakult ki.
A gyógyszer kombinált alkalmazását olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek képesek hipoglikémiát kiváltani, például inzulinnal vagy szulfonil-karbamid-származékokkal, nem vizsgálták.
A gépjárművek vezetésére és a komplex mechanizmusokra gyakorolt hatás
Nem végeztek tanulmányokat a Januvia hatásáról a pszichomotoros reakciók sebességére és a koncentrációs képességre, azonban a gyógyszer negatív hatása ezekre a mutatókra nem várható.
Használat terhesség és szoptatás alatt
A terhes nőknél a gyógyszer alkalmazásának biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó ellenőrzött vizsgálatokból származó adatok hiánya miatt a Yanuviya, mint más orális adagolásra szánt hipoglikémiás szerek, nem javasolt terhesség alatt.
Nem állnak rendelkezésre adatok a szitagliptin szoptatás alatt történő elosztására vonatkozóan, ezért a gyógyszer nem említhető a szoptatás ideje alatt.
Használja gyermekkorban
Az utasítások szerint a Yanuvia nem alkalmazható gyermekgyógyászati gyakorlatban.
Károsodott vesefunkció esetén
A veseelégtelenségben szenvedő betegek a Januvia dózismódosítását igénylik, ezért ajánlatos a vesefunkciót a kurzus megkezdése előtt értékelni, majd periodikusan megismételni a terápia során.
Az adagolás korrekciója a veseelégtelenség és a kreatinin-clearance (CK) mértékétől függően:
- enyhe veseelégtelenség, QA> 50 ml / perc (szérum kreatinin: kevesebb, mint 1,7 mg / dl férfiaknál; kevesebb, mint 1,5 mg / dl nőknél): az adag módosítása nem szükséges;
- mérsékelt veseelégtelenség, CC 30-50 ml / perc (szérum kreatinin-koncentráció: 1,7–3 mg / dl férfiaknál; 1,5–2,5 mg / dl nők esetében): napi dózis - 50 mg 1 fogadás esetén;
- súlyos veseelégtelenség, QC
Oktatás: I. Moszkvai első orvostudományi egyetem. Sechenov, "Medicine" specialitás.
Általános információk a gyógyszerről, tájékoztató jellegűek és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az önkezelés veszélyes az egészségre!