Glyukofazh

• Hipoglikémia

Cím: GLUCAF XR, Takeda

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinamikájára. A hatóanyag a glükofág XR - metformin - biguanid antihyperglikémiás hatással. A glükofág XR csökkenti mind a kezdeti glükózszintet, mind a glükózszintet a vérplazma étkezés után. Nem stimulálja az inzulin szekréciót, és nem okoz hipoglikémiás hatást.
A metformin háromféle módon működik:

• a glükóztermelés glikonogenezis és glikogenolízis gátlása miatt csökken a májban;
• javítja az izmok inzulinérzékenységét a perifériás glükóz felvételének és felhasználásának javításával;
• késlelteti a glükóz felszívódását a belekben.

A metformin a glikogén szintetáz hatására stimulálja az intracelluláris glikogén szintézist. Növeli a membrán glükóz transzporterek minden típusát (GLUT).
A metformin a glikémiára gyakorolt ​​hatásától függetlenül pozitív eredményt mutat a lipid anyagcserében: csökkenti a teljes koleszterint, az LDL-t és a TG-t.
farmakokinetikája
Szívás. A nyújtott hatóanyag-leadású Glucophage XR tabletták orális beadása után az idő elérte a C-t_max a plazmában 7 óra
Az egyensúlyi állapotban, mint a gyors felszabadítású tabletták esetében, C_max és az AUC növeli az aránytalanul beadott dózist. A 2000 mg metformin egy hosszabb hatóanyag-leadású tabletták formájában történő egyszeri bevétele után az AUC hasonló az AUC-hoz, amelyet a napi kétszer 1000 mg tabletták formájában felszabaduló 1000 mg metformin bevétele után figyeltek meg.
C ingadozások_max és az AUC az egyéni betegeknél a nyújtott hatóanyag-leadású metformin tabletták esetében hasonlóak a gyors felszabadulású metformin tabletták esetében megfigyelt változatokhoz.
A tartós felszabadulású tabletták étkezés előtt történő bevétele után az AUC növekedését figyelték meg (C)_max 26% -kal nőtt és a Tmax 1 órára nőtt.
A metformin felszívódása a nyújtott hatóanyag-leadású tablettákból az élelmiszer összetételétől függően nem változik. Ne vegye figyelembe a kumulációt legfeljebb 2000 mg metformin tablettákkal történő lassú felszabadulásával.
Distribution. A plazmafehérjékhez való kötődés nem jelentős. A metformin behatol a vörösvértestekbe. C_max a C-nál alacsonyabb vér_max vérplazmában, és ugyanabban az időben érhető el. Az eritrociták, a legvalószínűbb, a második elosztó kamrát képviselik. Az átlagos eloszlási térfogat (Vd) 63–276 literes tartományban változik.
Anyagcserét. A metformin változatlan formában kiválasztódik a vizelettel. Humán metabolitokat nem azonosítottak.
Visszavonását. A metformin renális clearance-e> 400 ml / perc, ami azt jelzi, hogy a metformin kiválasztódik a glomeruláris szűrés és a tubuláris szekréció következtében. Orális adagolás után T_½ A veseelégtelenség csökkenése a vesekárosodásban a kreatinin clearance-hez viszonyítva csökken, ezért T_½ emelkedik, ami a vérplazmában a metformin szintjének emelkedéséhez vezet.

Összetétel és felszabadulás

Táblázat. meghosszabbítja. a műveletet. 500 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/01 sz

Táblázat. meghosszabbítja. a műveletet. 1000 mg, № 30, № 60

Szám: UA / 3994/02/02 2013. május 13-tól 2013.05.13-ig

bizonyság

2-es típusú cukorbetegség (nem inzulinfüggő) felnőtteknél (különösen túlsúlyos betegeknél), rossz étrend és testmozgás, monoterápia vagy más orális hipoglikémiás szerekkel kombinálva, vagy inzulinnal kombinálva.

kérelem

monoterápiás vagy kombinált terápia más orális hipoglikémiás szerekkel kombinálva. A Glucophage XR gyógyszert naponta 1 alkalommal, este esténként fogyasztják. A legmagasabb ajánlott adag 2000 mg.
Azoknál a betegeknél, akik a kezelést megkezdték, a Glucophage XR gyógyszer kezdeti adagja naponta egyszer 500 mg, étkezés közben este. 10–15 napos kezelés után a dózist a plazma glükóz méréseinek eredményei szerint korrigálni kell. A lassú adagolás növeli az emésztőrendszer mellékhatásait.
Ha a szükséges glükémiás szintet tilos elérni a Glucophage XR 2000 mg maximális dózisban történő alkalmazásakor, amelyet a beteg naponta 1 alkalommal vesz igénybe, az adag két adagra osztható (1 alkalommal reggel és 1 alkalommal este, étkezés közben). Ha nem érik el a szükséges glikémiát, akkor a Glyukofazh-ot, 500 mg-os bevont tablettákat, 1000 mg-ot lehet alkalmazni a maximális ajánlott 3000 mg / nap dózisban.
Abban az esetben, ha a Glucophage XR hatóanyagot 500 mg-os, 1000 mg-os tartós hatóanyag-leadású tablettára váltják, abba kell hagyni egy másik antidiabetikus gyógyszer szedését.
A gyógyszer használata előtt a Glucophage XR 1000 mg-os dózist titráljuk, és a Glucophage XR 500 mg bevételével kezdődik.
A Glucophage XR 1000 mg hatóanyagot a korábban metforminnal kezelt betegek fenntartó kezelésére használják. A Glucophage XR gyógyszer, a nyújtott hatóanyag-leadású tabletták kezdeti dózisának meg kell egyeznie a gyors felszabadulású tabletták napi adagjával.
Kombinált terápia inzulinnal kombinálva. A vércukorszint jobb szabályozásához a metformin és az inzulin kombinációs terápiában alkalmazható. Gyakran a Glyukofazh XR kezdeti adagja naponta egyszer 500 mg étkezés közben este, ezért az inzulin dózist a vér glükózszintjének mérése alapján kell kiválasztani. A Glyukofazh XR, a 1000 mg-os hosszabb hatóanyag-leadású tabletta, a gyógyszer dózisának titrálása után alkalmazható.
Előrehaladott korúaknál a vesefunkció valószínűleg romlik, ezért a metformin dózisát a vesefunkció értékelése alapján kell kiválasztani, amelyet rendszeresen kell elvégezni (lásd a SPECIÁLIS INDIKÁCIÓK).

Ellenjavallatok

• túlérzékenység a metforminnal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben;
• diabetikus ketoacidózis, cukorbetegség;
• veseelégtelenség vagy vesekárosodás (kreatinin-clearance 5 mmol / l, az anion intervallum növekedése és a laktát / piruvát arány. Ha gyanítja a tejsavas acidózist, abba kell hagynia a gyógyszer használatát, és a beteg azonnal kórházi kezelésre szorul.
  Veseelégtelenség. Mivel a metformin a vesén keresztül választódik ki, a glükofág XR-kezelés előtt és alatt, a plazma kreatininszintjét ellenőrizni kell: a megfelelő vesefunkciójú betegek évente legalább 1 alkalommal, vesekárosodásban szenvedő betegek és korai korúak - legalább 2–4 alkalommal évben.
  Óvatosan kell eljárni olyan esetekben, amikor a veseműködés károsodott, különösen a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, a diuretikumok és a NSAID-kezelés kezdetén.
  Jód-sugárvédő szerek. Az i / v radioplasztikus szerek alkalmazása veseelégtelenséget okozhat, következésképpen a metformin kumulációjához és a tejsavas acidózis kialakulásához vezethet. Ezért a vesefunkciótól függően a metformin alkalmazását a vizsgálat előtt vagy alatt 48 órával le kell állítani, és a vesefunkció vizsgálatát és értékelését követő 48 órával nem szabad folytatni.
  Sebészeti beavatkozások. A Glyukofazh XR alkalmazását 48 órával a tervezett műtéti beavatkozás előtt meg kell szüntetni, amelyet általános, spinalis vagy epidurális érzéstelenítésben hajtanak végre, és ne folytassák 48 órával a vesefunkció működését és értékelését követően.
  Egyéb óvintézkedések. A betegeknek a nap folyamán egységes szénhidrát bevitel mellett kell követniük a táplálékot, és nyomon kell követniük a laboratóriumi értékeket. A túlsúlyos betegeknek továbbra is alacsony kalóriatartalmú étrendet kell követniük. Szükséges a vércukorszint laboratóriumi mutatóinak rendszeres ellenőrzése.
  A glükofág XR egyidejű alkalmazása inzulinnal vagy más orális hipoglikémiás gyógyszerekkel (szulfonil-karbamidszármazékok vagy meglitinid), hipoglikémiás hatás valószínűleg növekedni fog.
  Valószínűleg a tabletták héjtöredékeinek jelenléte a székletben. Ez normális és nincs klinikai jelentősége.
  Használat terhesség vagy szoptatás alatt
  A terhesség alatti kontrollált diabétesz (gesztációs vagy állandó) növeli a veleszületett rendellenességek és a perinatális halálozás kockázatát. A metformin terhes nőknél történő alkalmazásáról korlátozott adatok állnak rendelkezésre, amelyek nem jelzik a veleszületett rendellenességek fokozott kockázatát. A preklinikai vizsgálatok nem mutattak negatív hatást a terhességre, a magzati fejlődésre, a szülésre és a szülés utáni fejlődésre. Terhességtervezésnél, illetve terhesség esetén a metforminnal történő kezelést meg kell szakítani, tájékoztatni kell az orvost és meg kell adni az inzulinterápiát a vércukorszint fenntartása érdekében.
  Szoptatást. A metformin kiválasztódik az anyatejbe. A csecsemőknél / csecsemőknél nem észleltek mellékhatásokat. Mivel azonban nem állnak rendelkezésre elegendő adat a gyógyszer használatának biztonságáról, a szoptatás nem biztosított a gyógyszeres kezelés során. A szoptatás megszüntetésére vonatkozó döntést figyelembe kell venni annak szükségességére, hogy az anyának gyógyszert kell használni, és hogy milyen kockázatot jelent a baba.
  Termékenységet. A metformin nem befolyásolta a hím és nőstény állatok termékenységét 600 mg / ttkg / nap dózisban, ami majdnem 3-szorosa az emberben javasolt maximális napi adagnak, amelyet a test felülete alapján számítanak ki.
  Gyermek. A gyógyszert nem használják gyermekeknél, mivel nincsenek klinikai adatok e betegcsoportra vonatkozóan.
  Az a képesség, hogy befolyásolják a reakciósebességet, amikor más mechanizmusokat használnak. A Glyukofazh XR nem befolyásolja a reakciósebességet vezetés közben vagy más mechanizmusokkal végzett munka során, mivel a monoterápiás gyógyszer nem okoz hipoglikémiát.
  A hypoglykaemia kockázatával összefüggésben azonban óvatosan kell alkalmazni a metformint más hipoglikémiás szerekkel (szulfonil-karbamid-származékok, inzulin, repaglinid) kombinálva.

kölcsönhatás

Nem javasolt kombinációk
Az akut alkoholfogyasztás a tejsavas acidózis fokozott kockázatával jár, különösen éhgyomorra vagy alacsony kalóriatartalmú étrend esetén, valamint májelégtelenség esetén. Glucophage XR kezelésével kerülni kell az alkoholt és az alkoholtartalmú gyógyszereket.
A jód radioplasztikus anyagok a funkcionális veseelégtelenség hátterében cukorbetegeknél a tejsavas acidózis kialakulását okozhatják. A Glucophage XR alkalmazását a vizsgálat megkezdése előtt meg kell szakítani, és a vizsgálatot követő 48 órával nem szabad folytatni a röntgen kontrasztanyagokkal és a vesefunkció értékelésével.
Gondosan alkalmazandó kombinációk
Hiperglikémiás hatású gyógyszerek (GCS szisztémás és helyi hatás, szimpatomimetikumok, klórpromazin). Folyamatosan figyelnie kell a vér glükózszintjét, különösen a kezelés kezdetén. Az ilyen kombinációs terápia megszakítása alatt és után a Glucophage XR dózisát a glikémiás szint ellenőrzése mellett kell beállítani.
Az ACE-gátlók csökkenthetik a vércukorszintet. Szükség esetén lehetőség van a gyógyszer dózisának korrigálására a kombinációs kezelés ideje alatt.
A diuretikumok, különösen a hurok-diuretikumok fokozhatják a tejsavas acidózis kialakulásának kockázatát.

túladagolás

ha a gyógyszert 85 g-os dózisban alkalmazták, a hipoglikémia kialakulását nem észlelték. Ebben az esetben azonban megfigyelték a tejsavas acidózis kialakulását. A tejsavas acidózis kialakulásával a metformin-hidroklorid-kezelést le kell állítani, és a beteget azonnal kórházba kell vinni. A hemodialízist hatékony intézkedésnek tekintik a laktát és a metformin szervezetből történő eltávolítására.

Tárolási feltételek

25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) metformin

oktatás

• orosz
• kazah orosz

Kereskedelmi név

Nemzetközi nem saját tulajdonú név

Adagolási forma

A tartós 500 mg-os hatású tabletták

összetétel

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - 500 mg metformin-hidroklorid,

segédanyagok: nátrium-karboxi-metil-cellulóz, 100000 cP (hidroxi-propil-metil-cellulóz) hipromellóz, 5 cP hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz), mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát.

leírás

Kapszula alakú tabletták, duplex domború, fehértől szinte fehérig, a tabletta egyik oldalán „500” jelzéssel.

Farmakoterápiás csoport

Cukorbetegség kezelésére szolgáló eszközök. Cukorcsökkentő gyógyszerek orális beadásra. Biguanidok. Metformin.

ATH-kód А10ВА02

Farmakológiai tulajdonságok

farmakokinetikája

Hosszú hatású tabletta formájában beadott orális adagolás után a metformin felszívódása lassú, mint a szokásos metformin felszabadulású tabletta. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (TCmax) 7 óra. Ugyanakkor a gyors felszabadulású tabletta TCmax 2,5 óra.

2000 mg metformin egyszeri bevétele után hosszabb hatású tabletták formájában a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) hasonlít az 1000 mg metformin tabletták formájában történő bevételét követően, naponta kétszer.

A metformin (Cmax) és az AUC maximális koncentrációjának ingadozása az egyes betegeknél, ha a metformint hosszabb ideig tartó tabletták formájában szedik, összehasonlíthatóak ugyanazokkal a mutatókkal, mint a normál felszabadulási profillal rendelkező tabletták esetében.

Tartós felszabadulású tabletták üres gyomorátvételekor az AUC 30% -kal csökken, míg a Cmax és Tmax változatlan marad. A metformin meghosszabbított felszabadulású tabletták felszívódása nem változik az étkezéstől függően. Kumulációt nem figyeltek meg, ha legfeljebb 2000 mg metformint tabletták formájában alkalmaznak hosszabb ideig.

A metformin plazmafehérjékhez való kötődése elhanyagolható. A metformin eloszlik a vörösvértestekben. A vérben a maximális szint alacsonyabb, mint a plazmában, és körülbelül ugyanabban az időben érhető el. Az átlagos eloszlási térfogat (Vd) 63–276 liter.

A metformin változatlan formában kiválasztódik a vizelettel. Ezen anyag metabolitjait emberben nem azonosították.

A metformin renális clearance-e több mint 400 ml / perc, ami a metformin glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval történő eltávolítását jelzi. Lenyelés után a felezési idő körülbelül 6,5 óra.

Veseelégtelenség esetén a vese clearance csökken a kreatinin clearance-hez viszonyítva, így a felezési idő nő, ami a metformin plazmaszintjének növekedéséhez vezet.

farmakodinámia

A metformin antihyperglikémiás hatású biguanid, csökkentve mind a bazális, mind a postprandialis glükózszintet. Nem stimulálja az inzulin szekrécióját, ezért nem okoz hipoglikémiát.

A Metforminnak 3 hatásmechanizmusa van:

csökkenti a glükóz termelését a májban a glükoneogenezis és a glikogenolízis gátlása miatt;

az inzulinérzékenység növelésével javítja a perifériás glükóz felfogását és felhasználását az izmokban;

késlelteti a glükóz felszívódását a belekben.

A metformin glikogén szintetáz hatására stimulálja az intracelluláris glikogén szintézisét. Ezenkívül javítja az összes típusú glükóz membrán transzporter (GLUT) képességét.

A metformin fő nem glikémiás hatásai a stabilizáció vagy a mérsékelt fogyás.

Emberekben a glikémiára gyakorolt ​​hatásuktól függetlenül a metformin javítja a lipid anyagcserét. Ezt bizonyították a metformin terápiás dózisainak alkalmazása közepes és hosszú távú klinikai vizsgálatokban: A metformin csökkenti a teljes koleszterin, az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) és a trigliceridek koncentrációját.

Használati jelzések

a 2-es típusú cukorbetegség kezelése, különösen a túlsúlyos betegeknél, amikor csak étrend-terápia és edzés nem nyújt elegendő glikémiás kontrollt.

A glükofág XR monoterápiában vagy más orális antidiabetikumokkal vagy inzulinnal kombinálva alkalmazható.

Adagolás és adagolás

Monoterápia és kombinált terápia más orális antidiabetikumokkal kombinálva:

A szokásos kezdő adag napi egyszer 500 mg.

A terápia megkezdése után 10-15 nappal a vércukorszint mérése alapján szükséges a gyógyszer dózisát beállítani. A dózis lassú növelése javíthatja a gastrointestinalis toleranciát.

A maximális napi adag - 4 tabletta Glucophage age XR 500 mg naponta.

A vérplazma glükóz-tartalmától függően, 10–15 naponként az adagot lassan 500 mg-mal növelik napi maximum napi 2000 mg-os adagra vacsoránként.

Ha a glükóz-kontroll nem érhető el napi egyszeri maximális dózissal, akkor figyelembe vehetjük azt a lehetőséget, hogy ezt az adagot naponta több dózisra lehessen osztani a következő séma szerint: Glucofage® XR tartós hatás 500 mg: 2 tabletta reggeli közben és 2 tabletta egyenként vacsora ideje. Ha a szükséges glikémiát nem érik el, a betegek a legmagasabb ajánlott 3000 mg / nap dózisban átadhatók a standard metforminnak.

A Metformin tablettát kapó betegeknél a Glucophage XR kezdő adagjának meg kell egyeznie a Metformin napi adagjával azonnali felszabadulású tablettákban.

A naponta 2000 mg-nál nagyobb dózisban metformint szedő betegeknél nem ajánlott a Glucophage XR-re való átállás hosszú ideig.

A másik antidiabetikus gyógyszer szedésének átmeneti tervezése esetén: abba kell hagynia egy másik gyógyszer szedését, és el kell kezdeni a Glucophage XR szedését a fenti adagban.

Inzulin kombináció

A jobb vércukorszint szabályozásához a Glucofas XR és az inzulin kombinációs terápiaként használható. A Glucophage® XR szokásos kezdeti adagja naponta egyszer 500 mg, míg az inzulin dózis a vér glükózmérésének eredményei alapján kerül kiválasztásra.

Idős betegek:

Az idősek veseműködésének esetleges csökkenése miatt a Glucophage XR adagját a vesefunkció paraméterei alapján kell kiválasztani. Szükséges a vesefunkció rendszeres értékelése.

Károsodott vesefunkciójú betegek:

A metformin mérsékelt veseelégtelenségben, 3a. Stádiumban (kreatinin-clearance (CLCr) 45–59 ml / perc vagy becsült glomeruláris szűrési sebesség (cGPL) 45–59 ml / perc / 1,73 m2) alkalmazható más betegségek hiányában, ha nincs más feltétel. fokozhatja a tejsavas acidózis kockázatát a következő dózismódosítással: a kezdeti adag 500 vagy 750 mg metformin-hidroklorid naponta egyszer. A maximális adag 1000 mg / nap. A vesefunkciót gondosan ellenőrizni kell (3–6 hónaponként).

Ha a CLCr vagy az eGFR 60 ml / perc / 1,73 m2-re csökken, a metformin alkalmazását a vizsgálat előtt vagy alatt a jódtartalmú kontrasztanyagokkal kell leállítani, és a vizsgálatot követően legkorábban 48 órával újra kell kezdeni, és csak a vesefunkció után. újra elemezték, és nem következett be romlás.

Mérsékelt súlyosságú (eGFR 45-60 ml / perc / 1,73 m2) veseműködésű betegeknél a metformint a jódtartalmú kontrasztanyag alkalmazása előtt 48 órával le kell állítani, és a vizsgálatot követően legkorábban 48 órával újra kell kezdeni hogyan vizsgálták újra a vesefunkciót, és nem találtak további romlást.

Óvatosságot igénylő kombinációk

Hiperglikémiás hatású gyógyszerek (glükokortikoid (szisztémás és helyi) és szimpatomimetikumok): a vércukorszint gyakoribb meghatározása szükséges lehet, különösen a kezelés kezdetén. Szükség esetén a metformin adagját a megfelelő gyógyszerrel a kezelés megszakítása előtt kell beállítani.

A diuretikumok, különösen a hurok-diuretikumok növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát a vese működésére gyakorolt ​​potenciális negatív hatásuk miatt.

Különleges utasítások

A tejsavas acidózis rendkívül ritka, de súlyos metabolikus szövődmény, magas halálozási arány mellett sürgősségi kezelés nélkül, amely a metformin felhalmozódása következtében alakulhat ki. A metforminnal kezelt betegeknél észleltek a tejsavas acidózis előfordulását, elsősorban diabetes mellitusban és súlyos veseelégtelenségben vagy akut veseműködési zavarban szenvedő betegeknél. Óvatosan kell eljárni olyan esetekben, amikor a veseműködés károsodhat, például dehidratáció (súlyos hasmenés, hányás) vagy vérnyomáscsökkentő kezelés, diuretikus terápia vagy nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) esetén. Ezekben az akut állapotokban a metformin terápiát átmenetileg fel kell függeszteni.

Egyéb kapcsolódó kockázati tényezőket is figyelembe kell venni, mint például a rosszul szabályozott cukorbetegség, a ketózis, a hosszan tartó éhínség, a túlzott alkoholfogyasztás, a májelégtelenség és bármely hipoxiával kapcsolatos állapot (pl. Dekompenzált szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus).

Meg kell fontolni a tejsavas acidózis diagnózisát, ha nem specifikus tünetek, például izomgörcsök, hasi fájdalom és / vagy súlyos asténia jelentkeznek. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy ezeket a tüneteket jelenteniük kell orvosuknak, különösen, ha a betegek korábban már jól tolerálták a metformint. Ha gyanítja a tejsavas acidózist, hagyja abba a Glucophage XR-kezelést. A Glucophage® XR újbóli alkalmazását csak az előny / kockázat arány és a vesefunkció figyelembevételével kell megvizsgálni.

A tejsavas acidózist a acidotikus dyspnea, a hasi fájdalom és a hipotermia kialakulása jellemzi, amelyet kóma követ. A diagnosztikai laboratóriumi indikátorok a vér pH-jának csökkenése, 5 mmol / l feletti plazma-laktát-szint, az anion intervallum növekedése és a laktát / piruvát arány. Ha tejsavas acidózis gyanúja áll fenn, a beteget azonnal kórházba kell vinni. Az orvosoknak értesíteniük kell a betegeket a tejsavas acidózis kockázatáról és tüneteiről.

Az orvosoknak értesíteniük kell a betegeket a tejsavas acidózis kockázatáról és tüneteiről.

Mivel a metformin kiválasztódik a vesék által, meg kell vizsgálni a kreatinin clearance-ét a kezelés megkezdése előtt és rendszeresen a Glucophage XR-kezelés alatt (a kreatinin szintjének meghatározásával a vérszérumban a Cockroft-Gault képlet segítségével):

legalább évente egyszer normális vesefunkciójú betegeknél;

évente legalább 2-4 alkalommal idős betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknél a kreatinin clearance a normál alsó határnál van.

GLUCOPHAGE XR, ELLENŐRZETT AKTÍV TABLETEK

Rendeljen egy kattintással

• ATX besorolás: A10BA02 Metformin
• MNN vagy csoportnév: Metformin
• Farmakológiai csoport: A10J - BIGUANIDA
• Gyártó: NYCOMED PHARMA
• Licenc tulajdonosa: NYCOMED / TAKEDA
• Ország: Ismeretlen

Orvosi használatra vonatkozó utasítások

gyógyszert

Glucose ® XR

Kereskedelmi név

Nemzetközi nem saját tulajdonú név

Adagolási forma

A tartós 500 mg-os hatású tabletták

összetétel

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - 500 mg metformin-hidroklorid,

segédanyagok: nátrium-karboxi-metil-cellulóz, 100000 cP (hidroxi-propil-metil-cellulóz) hipromellóz, 5 cP hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz), mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát.

leírás

Kapszula alakú tabletták, duplex domború, fehértől szinte fehérig, a tabletta egyik oldalán „500” jelzéssel.

Farmakoterápiás csoport

Cukorbetegség kezelésére szolgáló eszközök. Cukorcsökkentő gyógyszerek orális beadásra. Biguanidok. Metformin.

ATH-kód А10ВА02

Farmakológiai tulajdonságok

farmakokinetikája

Hosszú hatású tabletta formájában beadott orális adagolás után a metformin felszívódása lassú, mint a szokásos metformin felszabadulású tabletta. A maximális koncentráció elérésének ideje (TC_max) 7 óra. Ugyanakkor a TC_max egy gyors felszabadulású tabletta 2,5 óra.

2000 mg metformin egyszeri bevétele után hosszabb hatású tabletták formájában a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) hasonlít az 1000 mg metformin tabletták formájában történő bevételét követően, naponta kétszer.

A metformin maximális koncentrációjának ingadozása (C. T_max) és az AUC az egyes betegeknél, ha a metformint hosszabb ideig tartó tabletták formájában szedik, összehasonlíthatóak ugyanazokkal a mutatókkal, mint a normál felszabadulási profillal rendelkező tabletták esetében.

A metformin felszívódása a nyújtott hatóanyag-leadású tablettáktól nem változik a táplálékfelvétel függvényében. Kumulációt nem figyeltek meg, ha legfeljebb 2000 mg metformint tabletták formájában alkalmaznak hosszabb ideig.

A plazmafehérjékkel való kommunikáció elhanyagolható. A metformin részben vörösvértestekhez kapcsolódik. C_max a C alatti vérben_max a plazmában, és körülbelül ugyanabban az időben érhető el. A szokásos terápiás dózisoknál a metformin plazmaszintje nem figyelhető meg, kivéve a veseműködés romlását. Az átlagos eloszlási térfogat 63-276 liter tartományban változik.

A metformin nem vesz részt az anyagcserében, és mivel a plazmafehérjékkel való kapcsolat elhanyagolható, nem kötődött formában metabolizálódik. Humán metabolitokat nem észleltek. A metformin változatlan formában választódik ki a vesékkel.

A metformin vese clearance-e> 400 ml / perc, ami azt jelzi, hogy a metformin kiválasztódik a glomeruláris szűrés és a csatornás szekréció következtében. Orális adagolás után a felezési idő körülbelül 6,5 óra.

Károsodott vesefunkció esetén a metformin clearance a kreatinin clearance-hez viszonyítva csökken, a felezési idő nő, ami a plazma metformin koncentrációjának növekedéséhez vezethet.

farmakodinámia

A glükofág Ò ХR egy antihyperglikémiás hatású biguanid, amely csökkenti a plazma glükózszintjét mind az üres gyomorban, mind az étkezés után. Mivel a gyógyszer nem stimulálja az inzulinszekréciót, nem okoz hipoglikémiát.

A metforminnak három mechanizmusa van:

1. A glükóztermelés csökkentése a májban a glükoneogenezis és a glikogenolízis gátlásával.
2. Az izmokban az inzulinérzékenység növelésével javul a glükóz perifériás abszorpciója és felhasználása.
3. Késleltetett bél-glükóz felszívódás.

A metformin glikogén szintetáz hatására stimulálja a glükóz intracelluláris szintézisét.

A Methomin növeli a mai napig ismert összes glükózmembrán transzporter (GLUT) szállítási kapacitását.

A klinikai vizsgálatok során a metformin alkalmazását vagy súlystabilizálással, vagy fogyással követték.

A metformin növeli a vérkeringést a májban, és felgyorsítja a glükóz glikogénré alakítását. Csökkenti a triglicerideket, az LDL-t, a VLDL-t.

Használati jelzések

• 2-es típusú cukorbetegség kezelése felnőtteknél, különösen túlsúlyos és glikémiás betegeknél, kontrollálatlan étrend és edzés monoterápiában, vagy más orális hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal kombinálva

Adagolás és adagolás

Monoterápia és kombinált terápia más orális antidiabetikumokkal kombinálva:

A szokásos kezdő adag napi egyszer 500 mg vacsora alatt.

10-15 napos kezelés után az adagot a vércukorszint mérése alapján kell beállítani. A dózis lassú növelése javíthatja a gastrointestinalis toleranciát.

A maximális napi adag Glucophage age XR 4 tabletta naponta egyszer 1 vacsora alatt.

A vérplazmában lévő glükóztartalomtól függően 10-15 naponként az adagot lassan 500 mg-mal növelik a maximális napi adagba (2000 mg).

Ha a glükóz-kontroll nem érhető el naponta egyszeri maximális dózissal, akkor fontolóra vehetjük azt a lehetőséget, hogy ezt az adagot naponta több dózisra osztjuk az alábbi séma szerint:

A Glucophage прол XR 500 mg: 2 tabletta a reggeli és 2 tabletta a vacsora alatt.

A másik antidiabetikus gyógyszer szedésének átmeneti tervezése esetén: abba kell hagynia egy másik gyógyszer szedését, és el kell kezdeni a Glucophage taking XR szedését a fenti adagban.

A naponta 2000 mg-nál nagyobb dózisban metformint kapó betegeknél nem ajánlott a Glucofage Ò XR-re való átállás hosszú ideig.

Inzulin kombináció

Ha a Glucophage R XR hatóanyagot inzulinnal együtt hosszabb ideig alkalmazzák, a gyógyszer szokásos kezdeti dózisa 1 tabletta naponta egyszer, és az inzulin dózis a vérplazmában mért glükóz mérése alapján kerül kiválasztásra.

Idős betegek: az idősek veseműködésének esetleges csökkenése miatt a Glucophage Ò XR dózisát a vesefunkció alapján kell kiválasztani (a kreatinin szintjének mérése a vérben!).

Mellékhatások

A gyógyszer mellékhatásainak gyakorisága a következő:

Nagyon gyakori: ³ 1/10

Gyakori: ³ 1/100, Ò XR nemkívánatos jelenségek teljesen eltűnnek.

Ellenjavallatok

• túlérzékeny a metformin-hidrokloridra vagy bármely segédanyagra
• diabéteszes ketoacidózis, diabéteszes pre-comatose állapot, kóma
• veseelégtelenség vagy vesekárosodás (kreatinin-clearance kevesebb, mint 60 ml / perc)
• dehidratáció, súlyos fertőzés, hipoglikémiás sokk, ami a vesefunkció romlásához vezethet
• akut és krónikus betegségek klinikailag jelentős megnyilvánulásai, amelyek szöveti hipoxia kialakulásához vezethetnek (szív- vagy légzési elégtelenség, akut miokardiális infarktus és sokk)
• májelégtelenség
• akut alkohol mérgezés, alkoholizmus

Kábítószer-kölcsönhatások

Az alkoholfogyasztás növeli a tejsavas acidózis kockázatát az akut alkoholfogyasztás során, különösen éhomi vagy alacsony kalóriatartalmú étrend esetén, valamint a májelégtelenség esetén. A gyógyszer szedése közben kerülje az alkoholt és az alkoholtartalmú gyógyszerek szedését.

Jódozott kontrasztanyag:

A jódozott kontrasztanyag intravaszkuláris alkalmazása veseelégtelenséghez vezethet, aminek eredményeként a metformin kumulációja következik be a szervezetben, és fennáll a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata. A metformin befogadását a vizsgálat előtt vagy alatt meg kell szüntetni, és a vizsgálatot követő 48 órán belül nem szabad folytatni, és csak a vesefunkció értékelése után, és ha ez normális, újra kell folytatni.

Az alkalmazás során óvintézkedéseket igénylő kombinációk

A hiperglikémiás hatású gyógyszerek (glükokortikoid (szisztémás és helyi hatás) és szimpatomimetikumok) a vércukorszint gyakoribb meghatározását igénylik, különösen a kezelés kezdetén. Szükség esetén a metformin adagját a megfelelő gyógyszerrel a kezelés megszakítása előtt kell beállítani.

A diuretikumok, különösen a hurok-diuretikumok növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát, mivel potenciálisan csökkenthetik a vesefunkciót.

Különleges utasítások

A tejsavas acidózis ritka, de súlyos metabolikus szövődmény, amely a metformin felhalmozódása miatt előfordulhat.

A metforminnal kezelt betegeknél a tejsavas acidózis esetei elsősorban diabetes mellitusban szenvedő betegeknél jelentkeztek, súlyos veseelégtelenséggel együtt.

A tejsavas acidózis előfordulásának megelőzése érdekében a gyógyszert különösen a rosszul kontrollált diabétesz, a ketózis, a hosszan tartó böjtölés, az alkoholfogyasztás, a májelégtelenség és a hipoxiával kapcsolatos bármely állapotban szenvedő betegek számára írják elő.

Ha a kezelés során a beteg izomgörcsöket, emésztési zavarokat (hasi fájdalmat) és súlyos aszténiát észlel, ezek a tünetek a kezdeti tejsavas acidózis jelei lehetnek.

A laboratóriumi diagnosztika kimutatja: a vér pH-jának csökkenése, a plazma-laktát-szint 5 mmol / l felett van, a plazma anion intervallum növekedése és a laktát / piruvát arány növekedése. Tejsav-acidózis gyanúja esetén a metforminnal történő kezelést meg kell szakítani és a beteget kórházba kell helyezni.

Mivel a metformin a vesékből eliminálódik, a kezelés megkezdése előtt és a jövőben rendszeres időközönként meg kell határozni a szérum kreatininszintjét (ezt a szérum kreatininszintről a Cockroft-Gault képlet segítségével lehet becsülni):

• legalább évente egyszer normális vesefunkciójú betegeknél;
• évente legalább két-négyszer olyan betegeknél, akiknél a szérum kreatininszint a normál felső határán és idős embereknél van.

Idős betegeknél a csökkent vesefunkció gyakran és tünetmentes. Különös óvatossággal kell eljárni olyan esetekben, amikor a veseelégtelenséget vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy diuretikumok bevételével és nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) alkalmazásával indítják be.

A jódozott kontrasztanyag bevezetése:

Mivel a jódozott kontrasztanyag intravaszkuláris injekciója radiobiológiai vizsgálatok során veseelégtelenséghez vezethet, ami a metformin kumulációját okozhatja, és tejsavas acidózishoz vezethet, ezekben az esetekben a metformint a vizsgálat előtt vagy alatt meg kell szakítani, és a vizsgálatot követő 48 órán belül nem kell folytatni., és csak a vesefunkció vizsgálatának elvégzése után kell folytatni, és feltéve, hogy ez normális.

A metformin befogadását 48 órával meg kell szüntetni az ajánlott sebészeti beavatkozás elvégzése előtt általános, gerinc vagy peredurális érzéstelenítéssel. A kezelést legkorábban a műtét után 48 órával, vagy az orális táplálékfelvétel megkezdése után, és csak a normális vesefunkció megerősítése után lehet megkezdeni.

Minden beteg köteles a Glucophage при XR kezelés alatt a táplálkozás és a szénhidrátok egyenletes használatát követni a nap folyamán. A túlsúlyos betegeknek továbbra is alacsony kalóriatartalmú étrendet kell követniük.

A betegség lefolyásának nyomon követése érdekében rendszeresen végezzen laboratóriumi vizsgálatokat.

A metformin önmagában történő alkalmazása nem okozhat hypoglykaemiát, de a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy óvatosan kell eljárniuk inzulin vagy szulfonil-karbamidszármazékokkal kombinálva, rendszeres vércukorszint-vizsgálatot írva elő.

A Glyukofazh R XR hosszú távú kezelésben részesülő betegeknél csökkent a B-vitamin felszívódása₁₂, a szérum koncentrációjának csökkenésével jár. Csökkentett B-vitamin szint₁₂ megaloblasztos anaemiában szenvedő betegeknél figyelembe kell venni.

Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

A Glyukofazh R XR tartós hatású gyógyszert nem szabad alkalmazni 18 év alatti gyermekek és serdülők körében, mivel az alkalmazásra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.

Terhesség és szoptatás

A metformin terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó korlátozott adatok nem jelzik a veleszületett rendellenességek fokozott kockázatát. Alkalmazása azonban csak az előny / kockázat figyelembevételével lehetséges.

A terhesség tervezésekor, valamint a Glucophage R XR bevételének hátterében történő terhesség esetén a gyógyszer alkalmazása ajánlott az inzulinkezelés megszüntetésére és felírására. A szoptatás nem javasolt a Glucophage XR kezelés alatt. A szoptatás megszakítására vonatkozó döntést figyelembe kell venni a szoptatás előnyeit és a gyermekre gyakorolt ​​esetleges mellékhatások kockázatát.

A hatóanyagnak a gépjármű vagy a potenciálisan veszélyes gépjárművezetés képességére gyakorolt ​​hatása

A Glucophage Ò XR monoterápia nem okoz hipoglikémiát, és ezért nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokkal való munkához való képességet. A betegeknek azonban tisztában kell lenniük a hypoglykaemia lehetőségével, amikor Glucophage-t más antidiabetikumokkal (szulfonil-karbamidszármazékok, inzulin, repaglinid) kombinálva használnak.

túladagolás

Tünetek: ha a Glucophage-t 85 g-os adagban alkalmazzák, a hipoglikémia kialakulását nem figyelték meg. Ebben az esetben azonban megfigyelték a tejsavas acidózis kialakulását.

Kezelés: ha a tejsavas acidózis jelei vannak, a gyógyszerrel történő kezelést azonnal le kell állítani, a beteget sürgősen kórházba kell helyezni, és a laktát koncentrációjának meghatározása után tisztázni kell a diagnózist. A laktát és a metformin szervezetből történő eliminálásának leghatékonyabb módszere a hemodialízis. Tüneti kezelésre is sor kerül.

Kiadási forma és csomagolás

15 db tabletta PVC / alumínium fólia buborékcsomagolásban, 2 vagy 4 buborékcsomagolásban és a használati utasításban egy kartondobozba kerül.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.

Gyermekektől elzárva tartandó!

Tárolási idő

Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után

Gyógyszertár értékesítési feltételek

gyártó

Merck Sante SAO, Franciaország

Regisztrációs tanúsítvány birtokosa

Merck Sante SAO, Franciaország

A szervezet címe, amely a fogyasztóktól a Kazah Köztársaságban a termékek (áruk) minőségéről kap igényt

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefonszám (727) 2444004

Faxszám (727) 2444005

E-mail [email protected]

Hátfájás miatt betegszabadságot kaptál?

Milyen gyakran fordul elő hátfájás?

Elviselheti a fájdalmat fájdalomcsillapítók nélkül?

Tudjon meg többet a lehető leggyorsabban, hogy megbirkózzon a hátfájással.

Hátfájás miatt betegszabadságot kaptál?

Milyen gyakran fordul elő hátfájás?

Elviselheti a fájdalmat fájdalomcsillapítók nélkül?

Tudjon meg többet a lehető leggyorsabban, hogy megbirkózzon a hátfájással.