Trazhenta

• Megelőzés

Használati utasítás:

Az online gyógyszertárak ára:

Vontatás - orális adagolásra alkalmas hipoglikémiás gyógyszer.

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Ezt a gyógyszert fényes vörös kerek tabletták formájában készítik. Mindegyikük ferde élekkel és két kiálló oldallal rendelkezik, amelyek közül az egyik a cég szimbólumát hordozza, a másik pedig „D5”.

Amint azt a Trazenthez intézett utasítások jelzik, az egyik tabletta fő összetevője a lingliptin 5 mg. További elemek közé tartozik a kukoricakeményítő (18 mg), kopovidon (5,4 mg), mannit (130,9 mg), előzselatinizált keményítő (18 mg), magnézium-sztearát (2,7 mg). A héj összetétele rózsaszín opadry (02F34337) 5 mg.

Lehetséges, hogy Trazentot alumínium buborékfóliában kapjuk (egy 7 tablettaben). A használat megkönnyítése érdekében kartondobozban vannak, ahol 2, 4 vagy 8 buborékfólia található. 1 buborékfóliában 10 tabletta is elhelyezhető (ebben az esetben 3 csomag van benne egy csomagban).

Farmakológiai hatás trazhenty

A Trazhenty fő hatóanyaga a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) enzim inhibitora, amely gyorsan elpusztítja az emberi test számára szükséges normális glükózmennyiség fenntartásához szükséges inkretin hormonokat (GLP-1 és HIP). E két hormon koncentrációja közvetlenül étkezés után nő. Ha a vér normál vagy enyhén emelkedett glükózkoncentrációt tartalmaz, akkor ebben az esetben a GLP-1 és a HIP felgyorsítja az inzulin bioszintézisét, valamint a hasnyálmirigy felszabadulását. A GLP-1 segít csökkenteni a glükóz termelését a májban.

Analógok A gyakornokok és a gyógyszerek önmagukban fokozzák az inkretinek számát, és befolyásolják őket, hogy hosszú ideig megtartsák aktív munkájukat. A Trazentre vonatkozó vélemények szerint megjegyezzük, hogy ez a gyógyszer hozzájárul a glükózfüggő inzulinszekréció növekedéséhez és csökkenti a glükagon szekréciót, ezáltal normalizálja a vércukorszintet.

Használati jelzések

A vélemények szerint Trazenternek azt mondta, hogy ez a gyógyszer II-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára előírt, valamint:

• Adjunk meg egy lehetséges gyógyszerként olyan betegeket, akik nem kielégítőek a vércukorszint szabályozásában, ami a diéta vagy a testmozgás miatt következik be.
• Ha a metformin intoleranciája vagy a beteg vesebetegsége szenved, és a metformin szedése szigorúan tilos.
• A metforminnal, szulfonil-karbamidszármazékokkal vagy tiazolidindionnal együtt alkalmazható, amikor az étrenddel végzett kezelés, ezeknek a gyógyszereknek a monoterápiája, valamint a sportok nem adták meg a kívánt eredményt.

Ellenjavallatok Trazenty

A Trazenthez intézett utasítások egyértelműen jelzik, hogy a gyógyszer szigorúan tilos az I. típusú cukorbetegség terhesség alatt és a szoptatás alatt.

Tilos olyan gyógyszert előírni, amelynek életkora nem éri el a 18 évet.

Ne használja a kábítószert diabéteszes ketoacidózisban szenvedőknek, valamint azoknak, akik túlérzékenyek a gyógyszer egyes összetevőivel szemben.

Alkalmazási módszer Trazhenty és adagolás

Az utasítások Trazenternek azt mondta, hogy a gyógyszert szájon át kell bevenni, 1 tablettát étkezés előtt, étkezés közben vagy étkezés után. Ne javasoljuk, hogy naponta több tablettát használjon.

túladagolás

Számos orvosi vizsgálat azt mutatja, hogy az önkéntes betegek, akik egyszer 600 mg-ot vettek be (120 tabletta), nem károsították egészségüket. Ma nincs olyan eset, amely meghaladná a megadott dózist.

A Trazenthez intézett észrevételek azt jelezték, hogy ha a beteg túladagolja a gyógyszert, azonnal távolítsa el a még feloldatlan tablettákat a gyomor-bél traktusból, és kérdezze meg az orvost, aki előírhatja a megfelelő kezelést.

Alkalmazás Trazhenty terhesség és szoptatás alatt

Terhesség és szoptatás alatt szigorúan tilos a Trazhentu és a Trazhenty analógok bevétele. Az állatokon végzett kísérletek azt mutatják, hogy a gyógyszer fő hatóanyaga behatol az anyatejbe, és negatív hatással van az újszülött normális fejlődésére és életére.

Akut szükség esetén a linagliptin szoptatását le kell állítani.

Mellékhatások

Amint azt a Trazent-i vélemények is megállapították, a mellékhatások száma a gyógyszer bevétele után megegyezik a placebót fogyasztó negatív hatások számával.

A Trazhenty bevétele után a következő mellékhatások jelentkeznek:

• A gyógyszer egyes komponenseivel szembeni túlérzékenység;
• Köhögés, pancreatitis;
• Néha fertőző betegség, mint a nazofaringitis fordul elő.

A metformin, a nazofaringitis, a köhögés, a hasnyálmirigy-gyulladás, valamint a gyógyszer bizonyos összetevőivel szembeni túlérzékenységét egyidejűleg alkalmazott trazensek vagy analógok egyidejű alkalmazásával figyelték meg.

Közvetlenül a Trazent és szulfonil-karbamidszármazékok, köhögés, nazofaringitis, pancreatitis, hypertriglyceridemia gyakran előfordul, és néhány beteg érzékenyebbé válik a vizsgált gyógyszer összetevőire.

A linagliptin és a pioglitazon egyidejű alkalmazása hozzájárul a testtömeg növekedéséhez, a nasopharyngitis, a hasnyálmirigy-gyulladás, a köhögés, a hiperlipidémia és az immunrendszer egy részének túlérzékenységéhez.

Ha szulfonil-karbamidszármazékokkal és metforminnal trazhentet használ, köhögés, hypoglykaemia, nazofaringitis, pancreatitis és a szerszám összetevőire való érzékenység.

Feltételek és lejárati dátumok

A Trazentre vonatkozó utasítások előírják, hogy ezt a gyógyszert sötét helyen, legfeljebb 25 fokos hőmérsékleten kell tárolni. Ne adj gyermekeknek. A gyógyszer eltarthatósága 2,5 év.

Különleges utasítások

A vontatást nem írják elő azoknak az embereknek, akiknél a diabéteszes ketoacidózis regisztrálva van, valamint az I. típusú diabetes mellitus. A Trazhenty egyik lehetséges gyógyszerként történő alkalmazásakor a hypoglykaemia eseteit hasonlították össze a placebo miatt előforduló esetekkel.

Az orvosi vizsgálatok azt mutatják, hogy a hipoglikémia együttadása más gyógyszerekkel, amelyek egyidejűleg nem okozzák a hipoglikémiát, hasonló volt a placebo bevétele után.

A szulfonil-karbamid-származékok hozzájárulnak a hypoglykaemia kialakulásához. Éppen ezért, vigyázzon a linagliptinnel. Egyes esetekben az orvos jelentősen csökkentheti a szulfonil-karbamid-származékok adagját.

Eddig nem került sor olyan orvosi kutatásra, amely a Trazents és az inzulin közötti kölcsönhatásról szólna. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek Trazhentu más hipoglikémiás gyógyszerekkel együtt.

A glükóz koncentrációja a legjobban csökkent a Trazents vagy a gyógyszer analógjainak étkezés előtti bevétele esetén. A lehetséges szédülés miatt a gyógyszer használata során jobb, ha nem vezet.

Traction ® (Trajenta ®)

Hatóanyag:

A tartalom

Farmakológiai csoport

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

3D képek

struktúra

Az adagolási forma leírása

Kerek, bikonvex tabletták, ferde élekkel, világos színű, fólia bevonattal, a cég szimbólumának egyik oldalán gravírozva, a „D5” pedig a tabletta másik oldalán.

Farmakológiai hatás

farmakodinámia

A linagliptin a DPP-4 enzim inhibitora, amely részt vesz a hormonok inkretinumok inaktiválásában - GLP-1 és HIP. Ezeket a hormonokat a DPP-4 enzim gyorsan megsemmisíti. Mindkét inkretin részt vesz a glükóz koncentráció fenntartásában fiziológiai szinten. A GLP-1 és a HIP alapkoncentrációi alacsonyak a nap folyamán, gyorsan emelkednek a táplálékfelvétel hatására. A GLP-1 és a HIP fokozza az inzulin bioszintézisét és a hasnyálmirigy-béta-sejtek szekrécióját normál vagy emelkedett vércukor-koncentrációban. Ezenkívül a GLP-1 csökkenti a hasnyálmirigy alfa-sejtjeinek glükagon-szekrécióját, ami a máj glükóztermelésének csökkenéséhez vezet. A linagliptin aktívan kapcsolódik a DPP-4 enzimhez (a kapcsolat reverzibilis), ami az inkretinek koncentrációjának állandó növekedését és aktivitásuk hosszú távú fenntartását okozza.

A Trazheta ® gyógyszer növeli a glükózfüggő inzulinszekréciót és csökkenti a glukagon szekrécióját, ami a vér glükózkoncentrációjának normalizálódásához vezet. A linagliptin szelektíven kötődik a DPP-4 enzimhez, és 10 000-szer nagyobb szelektivitást mutat a DPP-4-hez képest a DPP-8 vagy DPP-9 enzimekhez képest in vitro.

Klinikai vizsgálatokban, ahol a linagliptint monoterápiában alkalmazták, metforminnal kombinált terápiával, kombinált terápiával szulfonilureával, kombinált terápiával inzulinnal, kombinált terápiával metforminnal és szulfonil-karbamiddal, kombinált terápia pioglitazonnal, kombinált terápia metforminnal és pioglitazonnal. A metformin a glimepiridhez képest statisztikailag szignifikáns csökkenést mutatott a HbA1-ben_c és az éhgyomri plazma glükóz (FPG) csökkenése.

A linagliptin alkalmazása súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik megfelelő alapvető hipoglikémiás terápiát kaptak. A klinikai vizsgálatokban, ahol a linagliptint az alapvető hipoglikémiás kezelés mellett alkalmazták (beleértve az inzulint, a szulfonil-karbamidszármazékokat, a glinideket vagy a pioglitazonot), statisztikailag szignifikáns csökkenés mutatkozott a HbA1-ben._c (0,59% a placebóval összehasonlítva; a kiindulási HbA1_c 8,2%).

A linagliptinnel végzett monoterápia és a linagliptinnel és a metforminnal végzett kezdeti kombinációs kezelés alkalmazása a nemrégiben diagnosztizált 2-es típusú diabetes mellitusban (súlyos hiperglikémia esetén). Klinikai vizsgálatok során bebizonyosodott, hogy mind a linagliptinnel, mind a linagliptinnel és a metforminnal kombinált terápia monoterápiája statisztikailag szignifikáns csökkenést eredményezett a HbA1 t_c 2% -kal, illetve 2,8% -kal (HbA1 alapérték)_c 9,9% és 9,8%). A kezelési módszerek közötti különbség –0,8% (95% CI: -1,1–0,5) igazolta a linagliptinnel és a metforminnal végzett kezdeti kombinációs terápia előnyeit a linagliptin monoterápia (p 14 C) egészséges egészséges önkénteseknél, a dózis körülbelül 85% -a megszűnt (a belek 80% -a és a vesék 5% -a) körülbelül 70 ml / perc Cl kreatininnel.

Farmakokinetika speciális betegcsoportokban

Veseelégtelenség. Enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin 50 és ® között)

2. típusú cukorbetegség:

- monoterápiában - olyan betegeknél, akiknél a vércukorszint nem megfelelő a táplálkozás és a testmozgás hátterében, a metforminnal szembeni intoleranciával vagy a veseelégtelenség miatt történő alkalmazásának ellenjavallatával;

- kétkomponensű kombinációs terápiában metforminnal, szulfonil-karbamidszármazékokkal vagy tiazolidindionnal az étrend-terápia, a testmozgás és a monoterápia e hatástalannak való hatástalansága esetén;

- három komponensű kombinációs terápia metforminnal és szulfonil-karbamidszármazékokkal az étrendterápia, a fizikai gyakorlatok és a kombinált terápia hatékonysága esetén;

- kétkomponensű kombinációs terápia inzulinnal vagy többkomponensű terápiával inzulin és metformin és / vagy pioglitazon és / vagy szulfonil-karbamidszármazékok alkalmazásával diétás terápia, edzés és kombinált terápia esetén.

Ellenjavallatok

túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;

1. típusú diabétesz;

terhesség és szoptatás;

gyermekek 18 éves korig.

Óvatosan: az anamnézisben a pancreatitis; 80 évnél idősebb betegek; szulfonil-karbamidszármazékokkal és / vagy inzulinnal kombinálva.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A linagliptin alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. A linagliptin szoptatás alatt történő alkalmazása ellenjavallt. Az állatokon végzett preklinikai vizsgálatok során kapott adatok azt mutatják, hogy a linagliptin és metabolitja behatol az anyatejbe. Az újszülöttek és a gyermekek szoptatás alatt való expozíciójának kockázata nem zárható ki. Szükség esetén a linagliptint szoptatás alatt kell szoptatni.

Mellékhatások

A mellékhatások gyakorisága az 5 mg linagliptin alkalmazásakor hasonló volt a mellékhatások gyakoriságához, amikor a placebót szedték. A nemkívánatos események miatt a terápia befejezése magasabb volt a placebót kapó betegeknél (4,3%), mint az 5 mg linagliptint kapó csoportban (3,4%). A placebo-kontrollos vizsgálatokban a linagliptint monoterápiában és más hipoglikémiás szerekkel kombinált terápiában részesülő betegeknél észlelt mellékhatásokat az alábbi táblázat mutatja be (a nemkívánatos reakciókat szervek és rendszerek szerint osztályozták, és a MedDRA-ban előnyben részesített kifejezések szerint), abszolút frekvencia. A gyakorisági kategóriákat a következőképpen definiáljuk: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100 - ® ellenjavallt az 1. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél vagy diabéteszes ketoacidózis kezelésére.

A hipoglikémia előfordulása a linagliptin monoterápiában történő alkalmazásakor hasonló volt a placebóval. Klinikai vizsgálatokban azt jelentették, hogy a hipoglikémia incidenciája a linagliptin kombinációjával olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyekről feltételezhető, hogy nem okoz hipoglikémiát (metformin, tiazolidindion-származékok) hasonló volt a megfelelő placebo hatáshoz.

Ismert, hogy a szulfonil-karbamidszármazékok és az inzulin hipoglikémiát okoz. Ezért a linagliptin szulfonil-karbamidszármazékokkal és / vagy inzulinnal kombinálva óvatosan kell eljárni. Szükség esetén a szulfonil-karbamid vagy inzulinszármazékok dózisának csökkentése lehetséges. A linagliptin nem növeli a kardiovaszkuláris betegségek kialakulásának kockázatát.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a linagliptint más orális hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinált terápiában alkalmazták. A linagliptin jelentősen csökkentette a HbA1 koncentrációját_c és GPN.

Nem szükséges az adag módosítása a vesekárosodásban, a májban és az idős betegekben szenvedő betegeknél.

Linagliptin alkalmazása 70 év feletti betegeknél

A Linagliptin alkalmazása a HbA1 szignifikáns csökkenését eredményezte_c (0,64% a placebóval összehasonlítva;_c körülbelül 7,8%). A linagliptin alkalmazása a HHF koncentrációjának jelentős csökkenéséhez is vezetett. A 80 évnél idősebb betegek esetében azonban a klinikai tapasztalat korlátozott, ezért az ilyen betegcsoportok kezelését óvatosan kell végezni.

A Linagliptin-kezelés nem vezet a kardiovaszkuláris kockázat növekedéséhez. Az elsődleges végpont (a kardiovaszkuláris halálozás, a nem halálos szívinfarktus, a nem halálos stroke vagy az instabil angina okozta kórházi kezelés előfordulása előtti előfordulási gyakoriság vagy idő kombinációja) olyan betegeknél érhető el, akik a linagliptint valamivel ritkábban kapták, mint az aktív hatóanyagot kapó kombinált csoportban. összehasonlítások és placebo (relatív kockázat 0,78; 95% CI: 0,55; 1,12).

A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok

A linagliptint szedő betegeknél akut pancreatitis-es esetekről számoltak be. Ha a hasnyálmirigy-gyulladás gyanúja áll fenn, a gyógyszert vissza kell vonni.

A járművek és mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás. Nem végeztek vizsgálatokat a hatóanyagnak a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokhoz való hatására. Azonban a hipoglikémia lehetséges fejlődése (amely fejfájás, álmosság, gyengeség, szédülés, zavartság, ingerlékenység, éhség, szívdobogás, izzadás, pánikrohamok) jelentkezhet, különösen ha linglyptint szulfonil-karbamidszármazékokkal és / vagy inzulint, gondoskodni kell a gépjárművek és gépek vezetéséről.

Kiadási forma

5 mg filmtablettát tartalmazó tabletta. 7 lapon. alumínium-alumínium fóliában. 2, 4 vagy 8 bl. egy kartondobozba kell helyezni. 10 lapon. buborékfóliában. 3 bl. egy kartondobozba kell helyezni.

gyártó

A gyógyszer előállításának helye és címe. A kész adagolási forma és elsődleges csomagolás előállítása West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA.

Másodlagos csomagolás és minőségellenőrzés a West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA vagy Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Németország.

A regisztrációs bizonyítvány jogosultjának neve és címe. Boehringer Ingelheim International GmbH, Németország Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Németország.

További információ a gyógyszerről, valamint a káreseményekről szóló információk elküldése a következő címen Oroszországban. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Moszkva, Leningradskoye Shosse, 16A, 3. o.

Tel: (495) 544-50-44; fax: (495) 544-56-20.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

A Trazhent® gyógyszer tárolási feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

A Trazhent® gyógyszer lejárati ideje

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Trazhenta

Leírás 2016. 02. 02-től

• Latin név: Trajenta
• ATC kód: A10BH05
• Hatóanyag: Linagliptin
• Gyártó: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (Amerikai Egyesült Államok)

struktúra

1 mg linagliptin tabletta.

Mannit, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, kopovidon - segédanyagként.

Kiadási forma

Tabletták egy filmfóliában, 5 mg 30 darab.

Farmakológiai hatás

Farmakodinamika és farmakokinetika

farmakodinámia

Orális adagolásra szánt cukorcsökkentő gyógyszer. Ez a DPP-4 enzim inhibitora, amely inaktiválja a szénhidrát anyagcsere szabályozásában részt vevő GLP-1 és HIP hormonokat: növeli az inzulin szekréciót, csökkenti a glikémiát és gátolja a glukagon termelést. Ezeknek a hormonoknak a hatása rövid, mivel az enzim lebontja őket. A linagliptin reverzibilisen kötődik a DPP-4-hez, ami az inkretinek aktivitásának hosszú távú fenntartását és szintjük növekedését vonja maga után. A II. Típusú diabetes mellitusban a glikált hemoglobin, éhgyomri vércukorszint és étkezési terhelés után 2 óra elteltével csökken.

A Metforminnel együtt történő alkalmazásakor a glikémiás paraméterek javulnak, és a testtömeg nem változik. A szulfonil-karbamid-származékokkal való kombináció a glikozilált hemoglobin szint jelentős csökkenéséhez vezet.

A Linagliptin-kezelés nem növeli a kardiovaszkuláris kockázatot (miokardiális infarktus, kardiovaszkuláris haláleset).

farmakokinetikája

Lenyeléskor gyorsan felszívódik, és 1,5 óra elteltével meghatározzuk a Сmax értéket, a koncentráció két fázisban csökken. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a farmakokinetikát. A biológiai hozzáférhetőség 30%. A gyógyszer csak kis része metabolizálódik. Körülbelül 5% -a választódik ki a vizelettel, a többi (kb. 85%) a bélen keresztül. Bármilyen fokú veseelégtelenség esetén nincs szükség az adag módosítására. Emellett nem igényel semmilyen mértékű májelégtelenség-változást. Gyermekekben végzett farmakokinetikai vizsgálatokat nem vizsgálták.

Használati jelzések

• monoterápiában a metformin intoleranciájára vagy a használatának ellenjavallatai (veseelégtelenség) esetén;
• a két komponensű szulfonil-karbamidszármazékok, a Metformino vagy a tiazolidindion kezelés során ezeknek a gyógyszereknek a monoterápiája nem hatékony;
• a metforminnal és szulfonil-karbamid-származékokkal végzett hármas terápia;
• kétkomponensű inzulin-terápiában;
• az inzulin + Pioglitazon vagy Metforminom vagy szulfonil-karbamidszármazékok multikomponens terápiájaként.

Ellenjavallatok

• ketoacidózis;
• I. típusú cukorbetegség;
• 18 éves korig;
• terhesség
• szoptatás;
• Túlérzékenység.

Mellékhatások

Ha a gyógyszert monoterápiában alkalmazzák, ritkán okoz:

Kombinált terápia esetén gyakran hipoglikémia jelentkezik. Ritkán - székrekedés, pancreatitis, köhögés. Nagyon ritkán - angioödéma, nasopharyngitis, urticaria, súlygyarapodás, hipertrigliceridémia, hiperlipidémia.

Vontatás, használati utasítás (módszer és adagolás)

5 mg-os adagot alkalmazunk naponta 1 alkalommal. A gyógyszer a nap bármely időpontjában bevehető.

Mint korábban említettük, a dózis módosítása nem történik meg a máj, a vesék és az idősek funkcióinak megsértésével.

Tilos kettős adagot bevenni egy adag hiányában.

túladagolás

A túladagolás eseteit nem írják le. A klinikai vizsgálatok során a 600 mg-os dózisban a gyógyszer bevétele is jól tolerálható, és nem okozott mellékhatásokat.

Lehetséges túladagolás esetén szükség van a szokásos intézkedésekre: a nem felszívódó gyógyszer eltávolítása (gyomor- vagy bélvíz, szorbensek beadása), tüneti kezelés előírása.

kölcsönhatás

A Metformin egyidejű alkalmazása, még a terápiásnál nagyobb dózis esetén sem vezetett jelentős változáshoz mindkét gyógyszer farmakokinetikájában.

A pioglitazon kombinált alkalmazása nem befolyásolja jelentősen a két gyógyszer farmakokinetikai paramétereit.

A gyógyszer farmakokinetikája nem változik a Glibenklamiddal történő alkalmazáskor, de a glibenklamid Cmax-értéke klinikailag jelentéktelen csökkenést mutatott 14% -kal. Emellett nem várható klinikailag szignifikáns kölcsönhatás más szulfonil-karbamid-származékokkal.

A ritonavir egyidejű kinevezése 3-szor növeli a Cmax linagliptin értékeit, ami nem szignifikáns, és nem igényel dózismódást.

A rifampicin kombinált alkalmazása a Cmax linagliptin csökkenéséhez vezet, ezért a klinikai hatékonysága megmarad, de nem teljes mértékben megnyilvánul.

A digoxin egyidejű alkalmazása nem befolyásolja farmakokinetikáját.

Ez a gyógyszer kevés hatással van a szimvasztatin farmakokinetikájára, de nem szükséges megváltoztatni az adagot.

A linagliptin nem változtatja meg az orális fogamzásgátlók farmakokinetikáját.

Eladási feltételek

Vényköteles.

Tárolási feltételek

Tárolási hőmérséklet 25 ° C-ig

Tárolási idő

Analógok Tractiona

Egy olyan gyógyszer, amely ugyanazzal a hatóanyaggal rendelkezik - a Linagliptin.

Hasonló hatások vannak ugyanazon csoportba tartozó Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin gyógyszerekkel.

Trazhent - vélemények

A DPP-4 inhibitorok, amelyekhez a Trazent hatóanyag tartozik, nemcsak kifejezett hipoglikémiás hatást, hanem magas szintű biztonságot is mutatnak, mivel nem okoznak hipoglikémiás állapotot és súlygyarapodást. Jelenleg a II. Típusú cukorbetegség kezelésében ez a gyógyszercsoport a legígéretesebb.

Számos nemzetközi vizsgálat megerősítette a nagy hatékonyságot a különböző kezelési sémákban. Előnyös, ha a II. Típusú diabétesz kezelésének kezdetén vagy más gyógyszerekkel kombinálva írják elő őket. Gyakorlatilag a szulfonil-karbamidszármazékok helyett hipoglikémiás körülményekre hajlamos betegeknél írják elő őket.

Vannak vélemények, hogy a gyógyszer monoterápiás formában az inzulinrezisztenciára és a megnövekedett testsúlyra íródott. 3 hónapos tanfolyam után jelentős súlyvesztés volt tapasztalható. A betegek többsége a komplex terápia részeként kapta ezt a gyógyszert. Ebben az összefüggésben nehéz megbecsülni a glükózszint-csökkentő terápia hatékonyságát és biztonságosságát, mivel más gyógyszerek hatása is lehetséges. Mindenki pozitív hatással van a súlyra - csökkenés van, ami nagyon fontos a cukorbetegség esetében.

A gyógyszert különböző korú betegek, köztük az idősek, valamint a máj, a vesék és a szív- és érrendszeri betegségek patológiájának jelenlétében adták be. A gyógyszer leggyakoribb mellékhatása a nazofaringitis. A fogyasztók tudomásul veszik a drog magas árát, ami korlátozza a befogadását, különösen a nyugdíjasokat.

Ár Trazents, hol vásároljon

Vásárolhat Trazentot számos gyógyszertárban Moszkvában és más városokban.

A 30 tabletta 5 mg-os ára 1450 - 1756 rubel.

A Trazent drog: utasítások, cukorbetegek véleménye és költség

A vontatás viszonylag új gyógyszer a vércukorszint csökkentésére a cukorbetegségben, Oroszországban 2012-ben regisztrálták. A hatóanyag a Trazhenty, a linagliptin, a glükózszint csökkentő szerek egyik legbiztonságosabb osztálya - a DPP-4 inhibitorok közé tartozik. Ezek jól tolerálhatók, szinte nincsenek mellékhatásai, szinte nem okoznak hypoglykaemiát.

Fontos tudni! Az endokrinológusok által ajánlott újdonság a cukorbetegség folyamatos megfigyeléséhez! Csak naponta kell. Bővebben >>

A szoros akcióval rendelkező kábítószerek csoportjában a vontatás egyedül van. A linagliptin a leghatékonyabb, így a tabletta mindössze 5 mg. Továbbá a vesék és a máj nem vesznek részt az eltávolításban, ami azt jelenti, hogy a cukorbetegeket, akik e szervek elégtelenségével rendelkeznek, a Trazent végezheti.

Használati jelzések

Az utasítás lehetővé teszi, hogy Trazent-ot kizárólag a 2. típusú betegségben szenvedő cukorbetegeknek rendelhesse. Általában ez egy 2-soros gyógyszer, vagyis a kezelési rendbe kerül, amikor a táplálkozási korrekció, a testmozgás, a metformin az optimális vagy korlátozó dózisban megszűnik a cukorbetegség megfelelő kompenzálására.

A belépési jelzések:

1. Ha a metformin rosszul tolerálható, vagy annak alkalmazása ellenjavallt, a vontatás egyetlen glükózcsökkentő szerként is rendelhető.
2. Alkalmazható szulfonil-karbamidszármazékok, metformin, glitazonok, inzulin komplex kezelésének részeként.
3. A Trazhenty alkalmazása során a hypoglykaemia kockázata minimális, ezért a gyógyszer előnyös a veszélyes cukorcsökkenésre hajlamos betegeknél.
4. A diabetes mellitus egyik legsúlyosabb és leggyakoribb következménye a veseműködési zavar - nefropátia kialakulása veseelégtelenségben. Bizonyos mértékig ez a szövődmény a cukorbetegek 40% -ánál fordul elő, általában kezdődően tünetmentes. A szövődmény súlyosbodása a kezelési rend korrekcióját igényli, mivel a legtöbb gyógyszer a vesén keresztül választódik ki. A betegeknek le kell szüntetniük a metformint és a vildagliptint, csökkenteniük kell az akarbóz, szulfonil-karbamid, szaxagliptin, szitagliptin készítmények dózisát. Az orvos rendelkezésére állnak csak glitazonok, glinidok és Trazent.
5. A cukorbetegek körében gyakori a májbetegségek, különösen a zsíros hepatosis. Ebben az esetben a Trazhent a DPP4 inhibitorok egyetlen hatóanyaga, amelyet az utasítás korlátozás nélkül tesz lehetővé. Ez különösen igaz az idős betegek esetében, akiknél magas a hypoglykaemia kockázata.

A Trazhenty beadását követően várható, hogy a glikált hemoglobin körülbelül 0,7% -kal csökken. A metforminnal kombinálva az eredmények jobbak - körülbelül 0,95%. Az orvosok véleménye azt sugallja, hogy a gyógyszer egyformán hatékony a csak diagnosztizált cukorbetegségben szenvedő betegeknél, és több mint 5 éves tapasztalattal rendelkezik. Két év alatt végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a Trazent gyógyszer hatékonysága nem csökken időben.

Hogyan működik a gyógyszer

A hormonhormonok közvetlenül részt vesznek a glükóz csökkentésében fiziológiai szinten. Koncentrációjuk fokozódik a glükóz véredényekbe való belépése esetén. Az inkretinek munkájának eredménye az inzulin szintézisének növekedése, a glukagon csökkenése, ami a vércukorszint csökkenését okozza.

Az inkretineket a DPP-4 speciális enzimek gyorsan elpusztítják. A Trazent kábítószer képes kommunikálni az enzimekkel, lelassítja a munkájukat, ezért meghosszabbítja az inkretinek élettartamát és növeli az inzulin felszabadulását a vérbe a cukorbetegség során.

A Trazhenty kétségtelen előnye, hogy a hatóanyagot elsősorban a bélen keresztül az epéből távolítják el. Az utasítások szerint legfeljebb 5% linagliptin lép be a vizeletbe, még kevésbé metabolizálódik a májban.

A cukorbetegek véleménye szerint a Trazents:

• a gyógyszert naponta egyszer;
• minden betegnek egy adagot kell előírni;
• a máj- és vesebetegség esetében nem szükséges az adag módosítása;
• A trazánsok nem igényelnek további vizsgálatokat a kinevezéshez;
• a gyógyszer nem mérgező a májra;
• a dózis nem változik, amikor Trazhenty-t más gyógyszerekkel szed;
• gyógyszerkölcsönhatás A linagliptin szinte nem csökkenti hatékonyságát. Cukorbetegek számára ez fontos, mert egyszerre több gyógyszert kell szedniük.

Adagolás és kiadás

A Trazent drog a vörösvörös tabletták formájában kapható. A hamisítás elleni védelem érdekében a gyártó védjegyének, a Beringer Ingelheim vállalatcsoportjának egyik eleme egyrészről kiszorul, a másik pedig a D5 szimbólumok.

A tabletta filmfóliában van, és nem oszlik meg részekre. Az Oroszországban értékesített csomagban 30 tabletta (3 db buborékfólia 10 db). A Trazherenta tabletták 5 mg linagliptint, keményítőt, mannitot, magnézium-sztearátot, színezéket tartalmaznak. A használati utasítás a segédkomponensek teljes listáját tartalmazza.

Használati utasítás

Cukorbetegség esetén az utasításban javasolt napi adag 1 tabletta. Bármilyen kényelmes időben is lehet inni, az étkezéstől függetlenül. Ha a Trazent kábítószert a metformin mellett nevezik ki, az adagja változatlan marad.

Ha kihagyja a tablettát, akkor ugyanazon a napon is beveheti. Az ivás Trazent dupla adagban tilos, még akkor is, ha a recepció előestéjén hiányzott.

Glimepiriddel, glibenklamiddal, gliklaziddal és analógokkal együtt adva hipoglikémia lehetséges. Hogy elkerüljék őket, a Trazhentu igyon, mint korábban, és csökkentse más gyógyszerek adagját, amíg a normoglikémia el nem éri. A bevitel kezdetétől számított legalább három napig a Trazenseknek gyorsított glükóz kontrollra van szükségük, mivel a gyógyszer hatása fokozatosan történik. Az értékelés szerint az új adag kiválasztása után a hypoglykaemia gyakorisága és súlyossága kevesebb, mint a Trazent-kezelés megkezdése előtt.

Lehetséges gyógyszerek kölcsönhatások az utasítások szerint:

Útmutató a Trazent gyógyszer használatához

A radarban említett gyógyszerek között (kábítószer-nyilvántartás) a Trazent nevű gyógyszer.

A cukorbetegség elleni küzdelemre szolgál.

A betegeknek ismerniük kell az alapvető jellemzőket, hogy ne véletlenül károsítsák egészségüket.

Általános információk, összetétel és kiadási forma

Az eszköz a hipoglikémiás csoporthoz tartozik. Használatát csak vényköteles és az orvos pontos utasításai alapján végezzük. Ellenkező esetben fennáll annak a kockázata, hogy a vércukorszint jelentősen csökken, ami a hipoglikémiás állapot kialakulásával jár.

A gyógyszer előállítása Németországban történik. INN-je (nemzetközi nem védett neve) - Linagliptin (a fő gyógyszerkomponensből).

Eladáskor a gyógyszer csak egy formája - tabletta. Használat előtt olvassa el az utasításokat.

A gyógyszer felszabadulási formája tabletta. Ennek alapja a linagliptin, amely a hatóanyag minden egységében 5 mg mennyiségben van jelen.

Emellett a gyógyszer a következőket tartalmazza:

• kukoricakeményítő;
• Copovidone;
• mannit;
• titán-dioxid;
• makrogol;
• talkum;
• magnézium-stereattal.

Ezek az anyagok a tabletták kialakítására szolgálnak.

A gyógyszer felszabadítása csomagokban történik, ahol a tablettákat 30 darab mennyiségben helyezzük el. A gyógyszer minden egysége kerek alakú és világos színű.

A vontatást hipoglikémiás hatás jellemzi. Az ő hatása alatt fokozódik az inzulin termelés, aminek következtében a glükóz semlegesül.

Mivel a linagliptin gyorsan hasad, a hatás rövidsége jellemző a készítményre. Nagyon gyakran ezt a gyógyszert a Metforminnal kombinálva alkalmazzák, ezáltal javítja tulajdonságait.

Az aktív komponenst a gyors felszívódás jellemzi, és a tabletta bevétele után körülbelül 1,5 órával eléri a maximális hatást. A táplálékfelvétel nem befolyásolja hatásának sebességét.

A lignagliptin jelentéktelen mértékben kötődik a vérfehérjékhez, szinte nem képez metabolitokat. Ennek egy része a vesén keresztül ürül ki a vizelettel együtt, de az anyag többnyire a belekből eliminálódik.

Jelzések és ellenjavallatok

A trazhy felírására vonatkozó indikáció a 2. típusú diabetes mellitus.

Különböző módon alkalmazható, például:

• monoterápia (ha a betegnek metformin-intoleranciája vagy ellenjavallatai vannak);
• kezelés metforminnal vagy szulfonilureával (ha ezek a gyógyszerek önmagukban hatástalanok);
• a gyógyszer egyidejű alkalmazása Metformin és szulfonil-karbamid-származékokkal;
• kombináció inzulintartalmú szerekkel;
• komplex terápia nagyszámú gyógyszer felhasználásával.

Egy adott módszer megválasztását befolyásolja a klinikai kép jellemzői és a szervezet tulajdonságai.

Vannak esetek, amikor tilos a Trazhentoy használata a bizonyítékok megléte ellenére.

Ezek a következők:

• 1. típusú diabétesz;
• ketoacidózis;
• intolerancia;
• 18 évesnél fiatalabb;
• terhesség;
• szoptatást.

Ezeknek a körülményeknek a jelenlétében a gyógyszert biztonságosabbra kell cserélni.

Használati utasítás

Használja ezeket a tablettákat csak egy pohár vízzel táplálja. Az étkezés nem befolyásolja hatásosságát, így a gyógyszert bármikor inni lehet.

Az orvosnak meg kell határoznia a gyógyszer optimális dózisát az egyedi jellemzők és a klinikai kép elemzésével.

Hacsak nem kifejezetten utasították, a betegnek rendszeres kinevezési menetrendet ajánlunk. Ez általában 1 tabletta (5 mg) naponta. Csak akkor állítsa be az adagolást, ha szükséges.

Nagyon fontos, hogy a gyógyszert kb. De ha egy dupla adagot iszik, akkor az idő nem volt.

A 2. típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló antidiabetikus szerekről szóló videó előadás:

Speciális betegek és indikációk

A gyógyszert csak az orvos írhatja fel, nem csak az ellenjavallatok miatt. Néhány betegnek különleges kezelésre és gondozásra van szüksége.

Ezek a következők:

1. Gyermekek és tizenévesek. A 18 év alatti emberek teste sebezhetőbb és érzékenyebb a gyógyszerek hatására. Emiatt a Trazent-t nem használják kezelésükre.
2. Idősebb emberek. A linagliptin hatása az idős emberekre, akiknek nincs jelentős a szervezet munkájának megzavarása, nem tér el a többi betegre gyakorolt ​​hatásától. Ezért a szokásos terápiás rend.
3. Terhes nők. Nem ismert, hogy ez a gyógyszer hogyan befolyásolja a gyermek hordozását. A jövőbeli anyák nemkívánatos következményeinek megakadályozása érdekében a gyógyszert nem írják elő.
4. Szoptató anyák. A kutatás szerint a gyógyszer hatóanyaga behatol az anyatejbe, így befolyásolhatja a babát. Ebben a tekintetben a táplálkozási időszakban a trazensek alkalmazása ellenjavallt.

Minden más betegcsoportra általános utasítások vonatkoznak.

A cukorbetegség kezelésében nagyon fontos figyelembe venni a máj és a vesék állapotát. A cukorcsökkentő gyógyszerek erősen hatnak ezekre a szervekre.

A következő utasítások a Trazent pénzeszközeire vonatkoznak:

1. Vesebetegség. A linagliptin nem befolyásolja a veséket, és nem befolyásolja azok működését. Ezért az ilyen problémák jelenléte nem igényli a gyógyszer elutasítását, vagy a dózisok korrekcióját.
2. Zavarok a májban. Az aktív komponensnek nincs is kóros hatása a májra. Ez lehetővé teszi az ilyen betegek számára, hogy a szokásos szabályoknak megfelelően használják a gyógyszert.

Azonban, ha nem nevezünk ki egy speciális gyógyszert, nem kívánatos használni. Az orvosi ismeretek hiánya nem megfelelő cselekményeket okozhat, ami súlyos egészségkárosodást okozhat.

Mellékhatások és túladagolás

A gyakornokok használata káros tünetek megjelenését okozhatja, amelyeket mellékhatásoknak neveznek. Ez annak köszönhető, hogy a szervezet reagál a gyógyszerre. Néha a mellékhatások nem veszélyesek, mert enyheek.

Más esetekben jelentősen ronthatják a beteg egészségét. E tekintetben az orvosoknak sürgősen meg kell szüntetniük a gyógyszert, és intézkedéseket kell tenniük a negatív hatás semlegesítésére.

Leggyakrabban olyan tünetek, mint:

• hipoglikémia;
• hasnyálmirigy-gyulladás;
• szédülés;
• fejfájás;
• súlygyarapodás;
• köhögés;
• nasopharyngitis;
• urticaria.

Ha bármelyik ilyen állapot bekövetkezik, konzultáljon orvosával, hogy megtudja, milyen veszélyes az előforduló tulajdonság. A cselekvés önmagában nem érdemes, mert még többet is fájhat.

A túladagolásról nem áll rendelkezésre információ. A gyógyszer szedése esetén, még nagyon nagy adagban sem volt komplikáció. Feltételezhető azonban, hogy a nagy mennyiségű linagliptin alkalmazása különböző súlyosságú hipoglikémiás állapotot okozhat. Egy szakértő, akinek problémát kell jelentenie, segít vele szembenézni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A legtöbb gyógyszer hatása eltérő lehet más eszközökkel történő egyidejű alkalmazásukkal. Ezért szükséges tudni, hogy mely gyógyszerekhez külön intézkedések szükségesek, ha egymással kombinálják.

A gyakornoknak nincs jelentős hatása más eszközök hatékonyságára.

Kisebb változások történnek, ha ilyen módon érkezik:

Ezek a változások azonban kisebbnek tekinthetők, a vételük nem igényel korrekciós dózist.

Ezért Trazent biztonságos gyógyszer a komplex terápiához. Ugyanakkor lehetetlen kizárni az esetleges kockázatokat a beteg egyedi jellemzői miatt, ezért óvatosságra van szükség.

A páciensnek nem szabad elrejtenie az orvost, hogy bármilyen gyógyszert használjon, mivel ez helyes véleményt ad a szakembernek.

Analóg készítmények

Az orvosok és a betegek véleménye erről a gyógyszerről leggyakrabban pozitív. De néha szükségessé válik a gyógyszer visszavonása és a másik helyettesítése. Ez különböző okokból adódik.

A trazensek ugyanazon hatóanyag alapján létrehozott analógokkal, valamint más összetételű, de hasonló hatású szinonimákkal rendelkeznek. Ezek közül általában egy további gyógyszert választanak.

A következő termékek a leghíresebbek:

Az analóg kiválasztásához orvoshoz kell fordulni, mivel a gyógyszer független kiválasztása negatívan befolyásolhatja az állapotot. Ezenkívül az analógok ellenjavallatokkal rendelkeznek, és a páciens egyik gyógyszerből a másikba való áthelyezése bizonyos szabályok betartását igényli.

A betegek véleménye

A drogok véleménye többnyire pozitív - a jól csökkenti a cukrot, de néhányan mellékhatásokat észleltek és meglehetősen magas árat jelentettek a gyógyszer számára.

3 hónapja kezdtem a trazentu szedését. Szeretem az eredményt. Nem észlelték a mellékhatásokat, és a cukor jó állapotban van. Az orvos diétát is ajánlott, de nem mindig sikerül követni. De még a feloldatlan termékek evés után is meglehetősen sokszor emelkedik a cukor.

Az orvos ezt a gyógyszert több mint egy éve írta nekem. Először minden rendben volt, a cukor normális volt, és nem volt komplikáció. Aztán elkezdtem fejfájást, állandóan aludni akartam, gyorsan elkezdtem fáradni. Több hétig szenvedtem, és kértem az orvost, hogy írjon elő egy másik jogorvoslatot. Valószínűleg Trazent nem felel meg nekem.

5 évig, amely alatt a cukorbetegség kezelését végeztem, sok gyógyszert kellett kipróbálni. A vontatás a legjobbra utal. Hát tartja a normál glükózszintet, nem okoz mellékhatásokat, javítja a jólétet. Ennek hátránya a magas ár - a kábítószert folyamatosan előírják, nem pedig rövid pályán. De ha valaki megengedheti magának ezt a bánásmódot, nem fogják megbánni.

A cukorbetegségemet Sioforral kezeltem. Jól volt velem, de a cukorbetegség bonyolult volt a nefropátia kialakulásával. Az orvos helyettesítette a Siofort Trazentrel. A cukor nagyon hatékonyan csökkenti ezt a gyógyszert. A kezelés kezdetén néha szédülés és gyengeség volt, de elhagyták. Nyilvánvalóan a test megszokta és alkalmazkodik. Most jól érzem magam.

A legtöbb hipoglikémiás szerhez hasonlóan ezt a gyógyszert csak akkor kaphatja meg, ha az orvoshoz rendel. Ez annak a kockázatoknak köszönhető, hogy felmerülnek. Bármely gyógyszertárban vásárolhat Trazhentort.

A gyógyszer a drága drogok közé tartozik. Az ár 1400 és 1800 rubel között változik. Egyes városokban és régiókban alacsonyabb vagy magasabb költséggel találhatók.

TRAZHENTA

Tabletta, film bevonatú, világos piros színű, kerek, bikonvex, ferde szélekkel, a cég egyik oldalán lévő szimbólum gravírozásával, a "D5" gravírozásával.

Segédanyagok: 130,9 mg mannit, előzselatinizált keményítő - 18 mg, kukoricakeményítő - 18 mg, kopovidon - 5,4 mg, magnézium-sztearát - 2,7 mg.

A filmhéj összetétele: Opadry rózsaszín (02F34337) - 5 mg (2910 - 2,5 mg hipromellóz, titán-dioxid (E171) - 1,25 mg, talkum - 0,875 mg, makrogol 6000 - 0,25 mg, vasfesték vörösoxid (E172) - 0,125 mg).

7 darab - Al / Al buborékfóliák (2) - karton csomagolás.
7 darab - Al / Al buborékfólia (4) - karton csomagolás.
7 darab - Al / Al buborékfóliák (8) - karton csomagolás.
10 db. - Al / Al buborékfóliák (3) - kartoncsomagolás.

A linagliptin a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) enzim inhibitora, amely részt vesz az inkretin hormonok inaktiválásában - glükagon-szerű 1. típusú (GLP-1) és glükóz-függő inzulinotróp polipeptid (HIP). Ezeket a hormonokat a DPP-4 enzim gyorsan megsemmisíti. Mindkét inkretin részt vesz a glükóz koncentráció fenntartásában fiziológiai szinten. A GLP-1 és a HIP alapkoncentrációi alacsonyak a nap folyamán, de az étkezési bevitel hatására gyorsan növekednek. A GLP-1 és a HIP fokozza az inzulin bioszintézisét és a hasnyálmirigy β-sejtjeinek szekrécióját normál vagy emelkedett vércukor-koncentrációban. Emellett a GLP-1 csökkenti a hasnyálmirigy-α-sejtek glükagon-szekrécióját, ami a máj glükóztermelésének csökkenéséhez vezet. A linagliptin aktívan kapcsolódik a DPP-4 enzimhez (a kapcsolat reverzibilis), ami az inkretinek koncentrációjának állandó növekedését és aktivitásuk hosszú távú fenntartását okozza. A vontatás növeli a glükózfüggő inzulinszekréciót és csökkenti a glükagon szekréciót, ami a vércukorszint normalizálódásához vezet. A linagliptin szelektíven kötődik a DPP-4 enzimhez és 10 000-szer nagyobb szelektivitást mutat a DPP-4-hez, mint az in vitro dipetilpeptidáz-8 vagy dipetilpeptidáz-9 enzimek.

Klinikai vizsgálatokban, ahol a linagliptint monoterápiában alkalmazták, metforminnal kombinált terápiával, kombinált terápiával szulfonilureával, kombinált terápiával inzulinnal, kombinált terápiával metforminnal és szulfonil-karbamiddal, kombinált terápia pioglitazonnal, kombinált terápia metforminnal és pioglitazonnal. A metformin a glimepiridhez képest statisztikailag szignifikáns csökkenést mutatott a glikált hemoglobinban (HbA_1c) és csökkentse a plazma glükózt üres gyomorban.

A linagliptin alkalmazása súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik megfelelő alapvető hipoglikémiás terápiát kaptak

Klinikai vizsgálatokban, ahol a linagliptint az alapvető hipoglikémiás kezelés mellett alkalmazták (beleértve az inzulint, a szulfonil-karbamidszármazékokat, a glinideket és a pioglitazonot), a glikált hemoglobin HbA statisztikailag szignifikáns csökkenése bizonyult._1c (0,59% a placebóval összehasonlítva;_1c 8,2%).

A linagliptin monoterápiában és a metforminnal történő kezdeti kombinációs kezelés részeként történő alkalmazása újonnan diagnosztizált 2. típusú diabetes mellitusban (súlyos hiperglikémia esetén)

A klinikai vizsgálatok során bebizonyosodott, hogy mind a linagliptinnel, mind a linagliptinnel és a metforminnal végzett kombinált terápia monoterápiája a glikozilált hemoglobin (HbA) statisztikailag szignifikáns csökkenését eredményezte._1c) 2,0% -kal és 2,8% -kal (kezdeti HbA-érték)_1c 9,9% és 9,8%). A kezelési módszerek különbsége -0,8% (95% CI -1,1-től -0,5-ig) kimutatta a linagliptinnel és a metforminnal végzett kezdeti kombinációs terápia előnyeit a linagliptin monoterápiával (p 14 C) egészséges önkéntesekben, az adag kb. 85% -a megszűnt (80% a belekben és a vesékben) 5%), kb. 70 ml / perc CC-vel.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Májelégtelenség. Enyhe, közepesen súlyos és súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (a Child-Pugh besorolás szerint) az AUC és C t_max Az 5 mg-os dózisú ismételt alkalmazása után a Linagliptin hasonló volt a hasonló értékekhez hasonló egészséges egyéneknél. Az enyhe, közepesen súlyos és súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a linagliptin adagolásának változása nem szükséges.

BMI. Nem szükséges a linagliptin adagolásának változása a BMI-től függően.

Paul. Nem szükséges a linagliptin adagolásának változása a nemtől függően.

Idős betegek. Nem szükséges megváltoztatni a linagliptin adagolását az életkor függvényében, mivel a klinikai vizsgálatokban végzett populációs farmakokinetikai elemzés alapján a kor nem rendelkezett klinikailag jelentős hatással a linagliptin farmakokinetikájára. Mind az idős betegek (65-80 évesek), mind a fiatalabb betegeknél a linagliptin plazmakoncentrációja hasonló volt.

Gyermek. A linagliptin farmakokinetikáját gyermekeknél nem vizsgálták.

Race. A linagliptin adagolásának változása a fajtól függően nem szükséges. A kaukázusi betegek, a latin-amerikai származású betegek, az afrikai amerikaiak és az ázsiai betegek farmakokinetikai adatainak kombinált elemzése alapján a faj nem volt szignifikáns hatással a linagliptin plazmakoncentrációjára. Ezenkívül a linagliptin farmakokinetikai jellemzőinek hasonlóságát találták az egészséges kaukázusi önkéntesek és Japán és Kína lakosai, valamint a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő afroamerikai betegek speciális tanulmányaiban.

2. típusú cukorbetegség:

- monoterápiában olyan betegeknél, akiknél a vércukorszint nem megfelelő, csak a diéta és a testmozgás hátterében, a metforminnal szembeni intoleranciával vagy a veseelégtelenség miatt történő alkalmazásának ellenjavallatával;

- kétkomponensű kombinációs terápiában metforminnal, szulfonil-karbamidszármazékokkal vagy tiazolidindionnal az étrendterápia, a testmozgás és a monoterápia e gyógyszerekkel való meghibásodása esetén;

- háromkomponensű kombinációs terápia metforminnal és szulfonil-karbamidszármazékokkal az étrend-terápia, a testmozgás és a kombinált terápia hatékonyságának hiányában;

- kétkomponensű kombinált terápiában inzulinnal vagy többkomponensű terápiával inzulin, metformin és / vagy pioglitazon és / vagy szulfonil-karbamidszármazékok alkalmazásával az étrendterápia, a testmozgás és a kombinált terápia esetén.

- a gyógyszer bármely összetevőjéhez való túlérzékenység;

- 1. típusú diabetes mellitus;

- szoptatási időszak (szoptatás);

- gyermekek 18 éves korig.

- pancreatitis a történelemben;

- 80 évnél idősebb betegek;

- szulfonil-karbamidszármazékokkal és / vagy inzulinnal kombinálva.

Menj be. Az ajánlott adag 5 mg (1 tabletta) 1 nap / nap. A metformin mellett adva a linagliptint a metforminnal egyidejűleg szedik, miközben megtartják a korábban előírt metformin adagot.

Ha a linagliptint szulfonil-karbamidszármazékokkal és / vagy inzulinnal kombinációban alkalmazzák, a szulfonil-karbamid vagy inzulinszármazékok dózisának csökkentése lehetséges a hypoglykaemia kockázatának csökkentésére.

A Trazent kábítószer a nap bármelyik szakaszában étkezéstől függetlenül bevehető.

Akciók, amikor egy vagy több dózis adagolását átugorja: ha kihagy egy adagot, a betegnek azonnal fel kell vennie a gyógyszert, amint eszébe jut. Ne vegyen be dupla adagot egy nap alatt.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a linagliptin dózisának módosítása nem szükséges.

Károsodott májfunkciójú betegeknél a linagliptin dózismódosítása nem szükséges, azonban ezeknél a betegeknél a klinikai tapasztalat nem elegendő.

Idős betegeknél nem szükséges az adag módosítása. A 80 évnél idősebb betegek esetében azonban a klinikai tapasztalat korlátozott, ezért az ilyen betegcsoportok kezelését óvatosan kell végezni.

A mellékhatások gyakorisága a linagliptin 5 mg-os dózisával hasonló volt a mellékhatások gyakoriságával a placebóval.

A nemkívánatos események miatt a terápia befejezése magasabb volt a placebót kapó betegeknél (4,3%), mint az 5 mg linagliptint kapó csoportban (3,4%).

A placebo-kontrollos vizsgálatokban a linagliptint monoterápiában és más hipoglikémiás szerekkel kombinált terápiában részesülő betegeknél észlelt mellékhatásokat az alábbi táblázat mutatja be (a nemkívánatos reakciókat szervek és rendszerek szerint osztályozták, és a MedDRA-ban előnyben részesített kifejezések szerint), abszolút frekvencia. A mellékhatások gyakoriságának kategorizálása: nagyon gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100 -. T <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Táblázat. A mellékhatások besorolása az előfordulás típusa és gyakorisága szerint

A linagliptinnel, a metforminnal és a pioglitazonnal való kombinált terápia biztonságossági profilja hasonló volt a linagliptin monoterápiával, a linagliptinnel és a metforminnal kombinált terápiával, valamint a linagliptinnel és pioglitazonnal kombinált kezeléssel.

Egészséges önkéntesekkel végzett kontrollos klinikai vizsgálatok során a linagliptin egyszeri dózisa 600 mg-os adagban (az ajánlott adag 120-szorosa) jól tolerálható volt. 600 mg-nál nagyobb linagliptin dózis alkalmazása.

Kezelés: túladagolás esetén ajánlott a szokásos támogató intézkedések alkalmazása, például a nem felszívódó gyógyszer eltávolítása a gyomor-bélrendszerből, klinikai monitorozás és tüneti kezelés.

Az in vitro hatóanyag-kölcsönhatások értékelése

A linagliptin a CYP3A4 izoenzim gyenge, versenyképes inhibitora.

A linagliptin nem gátolja más CYP izoenzimeket, és nem az induktor.

A linagliptin a P-glikoprotein szubsztrátja, és gátolja a digoxin kis mennyiségben történő P-glikoprotein által történő szállítását.

A gyógyszer kölcsönhatások értékelése in vivo

A linagliptin nem gyakorol klinikailag szignifikáns hatást a metformin, a glibenklamid, a szimvasztatin, a pioglitazon, a varfarin, a digoxin és az orális fogamzásgátlók farmakokinetikájára, amely in vivo bizonyított, és a linagliptin A4PP3-val történő gyógyszerkölcsönhatások okozta alacsony képességén alapul. A szerves kationok P-glikoproteinje és transzportmolekulái.

Metformin. Az egészséges önkéntesekben a metformin (naponta egyszeri 850 mg / nap) és a linagliptin együttes alkalmazása 10 mg-os dózisban 1-szer / nap (magasabb, mint a terápiás dózis) nem okozott klinikailag szignifikáns változást a linagliptin vagy metformin farmakokinetikájában. Így a linagliptin nem gátolja a szerves kationok szállítását.

Szulfonil-karbamidszármazékok. A linagliptin (5 mg) farmakokinetikája nem változott, ha glibenklamiddal (1,75 mg gliburid egyszeri dózisa) és szájon át bevitt linagliptinnel (5 mg) együtt alkalmazzák. Azonban az AUC és C értékek klinikailag jelentéktelen csökkenését figyelték meg._max glibenklamidot 14% -kal. Mivel a glibenklamidot elsősorban a CYP2C9 metabolizálja, ezek az adatok azt is alátámasztják, hogy a linagliptin nem CYP2C9 inhibitor. Nem várható klinikailag szignifikáns kölcsönhatás más szulfonil-karbamidszármazékokkal (például glipizid és glimepirid), amelyek a glibenklamidhoz hasonlóan elsősorban a CYP2C9 által metabolizálódnak.

Tiazolidindionok. A Linagliptin többszöri dózisainak 10 mg / nap (a terápiás dózisnál magasabb) és a 45 mg / nap (ismételt adagolás) kombinációja, amely a CYP2C8 és a CYP3A4 szubsztrátja, nem mutatott klinikailag szignifikáns hatást a linagliptin vagy a pioglitazon farmakokinetikájára vagy aktív pioglitáz metabolitokra.. Ez azt jelzi, hogy a linagliptin in vivo nem gátolja a CYP2C8 által közvetített anyagcserét, és megerősíti azt a következtetést, miszerint a linagliptin in vivo nem gátolja jelentősen a CYP3A4-et.

A ritonavir. A linagliptin (5 mg dózis egyszeri adagja) és a ritonavir (200 mg ismételt bevitel) együttes alkalmazása, a P-glikoprotein és az CYP3A4 izoenzim aktív inhibitora, megnövelte az AUC és C értékeket._max linagliptin, körülbelül 2-szer és 3-szor. Azonban a linagliptin farmakokinetikai változásai nem tekinthetők szignifikánsnak. Ezért nem várható klinikailag jelentős kölcsönhatás más P-glikoprotein és CYP3A4 inhibitorokkal, és a dózis módosítása nem szükséges.

A rifampicin. A linagliptin és a rifampicin, a P-glikoprotein és a CYP3A4 izoenzim aktív induktorának ismételt kombinált alkalmazása az AUC és C értékek csökkenéséhez vezetett_max a linagliptin, 39,6% és 43,8%, valamint a dipeptidil-peptidáz-4 bazális aktivitásának gátlásának csökkenése körülbelül 30% -kal. Várható tehát, hogy a linagliptin klinikai hatékonysága, amelyet a P-glikoprotein aktív induktorával kombinálva alkalmazunk, megmarad, bár ez nem feltétlenül nyilvánul meg teljes mértékben.

Digoxin. A linagliptin (5 mg / nap) és a digoxin (0,25 mg / nap) kombinált ismételt alkalmazása egészséges önkénteseken nem befolyásolta a digoxin farmakokinetikáját. Így a linagliptin in vivo nem a P-glikoprotein által közvetített transzport inhibitora.

Warfarin. A 5 mg / nap dózisban ismételten beadott linagliptin nem befolyásolta a warfarin farmakokinetikáját, amely a CYP2C9 szubsztrátja, ami azt jelzi, hogy a linagliptin nem képes gátolni a CYP2C9-t.

Simvastatin. Az egészséges önkéntesekben ismételten alkalmazott 10 mg / nap dózisban alkalmazott Linagliptin minimális hatással volt a simvastatin farmakokinetikai paramétereire, amely a CYP3A4 érzékeny szubsztrátja. Miután a linagliptint 10 mg-os dózisban szedték a szimvasztatinnal együtt, napi 40 mg-os dózisban, 6 napig, a simvastatin AUC-értéke 34% -kal, a C-érték pedig emelkedett._max - 10% -kal. Így a linagliptin a CYP3A4 által közvetített metabolizmus gyenge inhibitora. A dózis változása a CYP3A4 részvételével metabolizálódó gyógyszerek alkalmazása során nem megfelelő.

Orális fogamzásgátlók. Az 5 mg linagliptin levonorgesztrel vagy etinil-ösztradiol kombinált alkalmazása nem változtatta meg ezen gyógyszerek farmakokinetikáját.

A Trazent gyógyszer alkalmazása ellenjavallt az 1. típusú diabetes mellitusban szenvedő vagy diabéteszes ketoacidózis kezelésére.

A hipoglikémia előfordulása a linagliptin monoterápiában történő alkalmazásakor hasonló volt a placebóval.

Klinikai vizsgálatokban azt jelentették, hogy a hipoglikémia incidenciája a linagliptin kombinációjával olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyekről feltételezhető, hogy nem okoz hipoglikémiát (metformin, tiazolidindion-származékok) hasonló volt a megfelelő placebo hatáshoz.

Ismert, hogy a szulfonil-karbamidszármazékok és az inzulin hipoglikémiát okoz. Ezért a linagliptin szulfonil-karbamidszármazékokkal és / vagy inzulinnal kombinálva óvatosan kell eljárni. Szükség esetén a szulfonil-karbamid vagy inzulinszármazékok dózisának csökkentése lehetséges.

A linagliptin nem növeli a kardiovaszkuláris betegségek kialakulásának kockázatát.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a linagliptint más orális hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinált terápiában alkalmazták.

A linagliptin jelentősen csökkentette a glikált hemoglobin koncentrációját és az éhomi glükóz koncentrációt.

Linagliptin alkalmazása 70 év feletti betegeknél

A linagliptin alkalmazása a glikozilált A hemoglobin (HbA) jelentős csökkenését eredményezte_1c) (0,64% a placebóval összehasonlítva;_1c 7,8% -ot tett ki). A linagliptin alkalmazása az éhgyomri vércukorszint jelentős csökkenéséhez vezetett. A 80 évnél idősebb betegek esetében azonban a klinikai tapasztalat korlátozott, ezért az ilyen betegcsoportok kezelését óvatosan kell végezni.

A Linagliptin-kezelés nem vezet a kardiovaszkuláris kockázat növekedéséhez. Az elsődleges végpont (a kardiovaszkuláris halálozás, a nem halálos szívinfarktus, a nem halálos stroke vagy az instabil angina okozta kórházi kezelés előfordulása előtti előfordulási gyakoriság vagy idő kombinációja) olyan betegeknél érhető el, akik a linagliptint valamivel ritkábban kapták, mint az aktív hatóanyagot kapó kombinált csoportban. összehasonlítás és placebo (relatív kockázat 0,78; 95% -os konfidencia intervallum 0,55; 1,12).

A forgalomba hozatalt követő tapasztalatok

A linagliptint szedő betegeknél akut pancreatitis-es esetekről számoltak be. Pancreatitis gyanúja esetén a gyógyszer használatát abba kell hagyni.

A járművek és mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

Nem végeztek vizsgálatokat a hatóanyagnak a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokhoz való hatására. Azonban a hipoglikémia lehetséges fejlődése (amely fejfájás, álmosság, gyengeség, szédülés, zavartság, ingerlékenység, éhség, szívdobogás, izzadás, pánikrohamok) jelentkezhet, különösen ha linglyptint szulfonil-karbamidszármazékokkal és / vagy inzulint, gondoskodni kell a gépjárművek és gépek vezetéséről.

A linagliptin alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.

Az állatokon végzett preklinikai vizsgálatok során kapott adatok azt mutatják, hogy a linagliptin és metabolitja felszabadul az anyatejben. Az újszülöttek és a gyermekek szoptatás alatt való expozíciójának kockázata nem zárható ki.

Szükség esetén a linagliptint szoptatás ideje alatt szoptatni kell.