FORSIGA

• Diagnosztika

Forsig: használati utasítások és vélemények

Latin név: Forxiga

ATX kód: A10BX09

Hatóanyag: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Gyártó: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Frissítés leírása és fotó: 07/27/2018

A gyógyszertárak ára: 2511 rubel.

Forsiga - orális hipoglikémiás gyógyszer.

Forma és összetétele

Adagolási forma Forsigi - filmtabletta: sárga, bikonvex; 5 mg-ot minden egyes fordulóban, az egyik oldalon az "5" gravírozással, másrészt "1427"; 10 mg - gyémánt alakú, egyik oldalán „10” -es gravírozás, másfelől - „1428” (10 db buborékfóliában, kartondobozban 3 vagy 9 buborékfólia, 14 db buborékfóliában, 2 vagy 4 kartondobozban) hólyagok).

Összetevők 1 tabletta:

• hatóanyag: dapagliflozin - 5 vagy 10 mg (propándiol-dapagliflozin-monohidrát - 6,15 vagy 12,3 mg);
• segéd komponensek (5/10 mg): mikrokristályos cellulóz - 85,725 / 171,45 mg; vízmentes laktóz - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; szilícium-dioxid - 1,875 / 3,75 mg; magnézium-sztearát - 1,25 / 2,5 mg;
• héj (5/10 mg): Opadry II sárga (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol - 2/4 mg; titán-dioxid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg, vas-oxid sárga színezék - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

A Forsigi hatóanyaga, a dapagliflozin, hatásos [gátlási állandó (K_én) - 0,55 nM] 2-es típusú nátrium-glükóz-transzporter szelektív reverzibilis inhibitora (SGLT2), amelyet szelektíven expresszálnak a vesékben, és több mint 70 testben (beleértve a májat, a vázizomzatot, a zsírszövetet, az emlőmirigyeket, a vizeletet). a buborék és az agy nem észlelhető.

Az SGLT2 a fő hordozó, amely részt vesz a vese-tubulusokban a glükóz reabszorpció folyamatában. A 2-es típusú cukorbetegségben (2. típusú cukorbetegség) a glükóz-reabszorpció a vese tubulusokban folytatódik a hiperglikémia ellenére. A glükóz veseátültetését gátló dapagliflozin csökkenti a vese tubulusokban való reabszorpcióját, ami a vese glükóz eliminációjához vezet. A dapagliflozin hatásának következtében a T2DM-ben szenvedő betegeknél az éhgyomri glükóz koncentrációja és étkezés után csökken, és a glikált hemoglobin koncentrációja csökken.

A glükozurikus hatást (glükózkiválasztást) a Forsigi első adagjának bevétele után figyelték meg, a hatás a következő 24 óráig tart, és a teljes felhasználási időtartamig tart. A glükózmechanizmus miatt a vesék által választott mennyiség függ a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR) és a vérben lévő glükóz koncentrációjától. A hipoglikémia hatására a dapagliflozin nem befolyásolja a normális glükóz termelést. Az anyag hatása az inzulin szekrécióra és az érzékenységre nem függ attól. A klinikai vizsgálatokban a Forsigi javult a β-sejtek működésében.

A dapagliflozin által kiváltott glükóz kiválasztódása a vesékhez kalóriaveszteséget és fogyást okoz. A nátrium-glükóz cotransport gátlása gyenge átmeneti natriuretikus és diuretikus hatásokkal jár.

A dapagliflozin nincs hatással más glükóz hordozókra, amelyek a glükózt perifériás szövetekbe szállítják. Az anyag több mint 1400-szor nagyobb szelektivitást mutat az SGLT2-hoz képest, mint az SGLT1 esetében, amely a glükóz felszívódásáért felelős bél fő transzportere.

farmakodinámia

A klinikai vizsgálatok szerint a T2DM esetében a napi 10 mg-os dózis hosszú időtartamának (legfeljebb 2 év) hátterében a glükóz kiválasztása a gyógyszer teljes bevétele alatt tartott fenn.

A vese glükóz kiválasztása az ozmotikus diurézishez és a vizeletmennyiség növekedéséhez vezet, ami 12 hétig tart (375 ml / nap). A vizeletmennyiség növekedését átmeneti és enyhe növekedés követte a nátrium kiválasztása a vesében, ami nem okozott változást a vérben lévő szérumkoncentrációban.

A kutatás eredményei szerint megállapították, hogy a gyógyszer alkalmazása a szisztolés és a diasztolés vérnyomás (CAD és DBP) csökkenését 3,7 és 1,8 Hgmm-rel csökkenti. Art. (a) az adagolás 24. hetében 10 mg dapagliflozinnal naponta összehasonlítva a placebo-csoporttal (a GARDEN és a DAD csökkenése 0,5 Hgmm-rel). Hasonló hatás figyelhető meg a kezelés 104 hetében.

Ha naponta 10 mg dapagliflozint alkalmazunk magas vérnyomású és nem megfelelő glikémiás kontroll cukorbetegségben szenvedő betegeknél, angiotenzin II receptor blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, beleértve más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva, a placebóhoz képest 12 hetes kezelés után. a glikozilált hemoglobin index 3,1% -os csökkenése és az SAP 4,3 mm Hg-os csökkenése. Art.

farmakokinetikája

Az orális adagolás után a dapagliflozin teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A gyógyszert étkezés közben és kívül is el lehet vinni. C_max (Az anyag maximális koncentrációja) a vérplazmában lévő dapagliflozin általában az éhgyomorra történő bevétel után 2 órán belül érhető el. C értékek_max és az AUC (koncentráció-idő görbe alatti terület) a kapott dózissal arányosan nő. Az anyag abszolút biohasznosulása orálisan 10 mg dózisban 78%. Egészséges önkéntesekben a dapagliflozin farmakokinetikájával való táplálkozás mérsékelt hatású. Nagy zsírtartalmú étkezés C_max dapagliflozin 50% -kal, hosszabbított T_max (a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő) a plazmában körülbelül 1 órán át, de nem volt hatással az AUC-re az éhgyomorra. Ezek a változások nem klinikailag jelentősek.

A plazmafehérjékhez kötődő dapagliflozin körülbelül 91%. A vese- / májfunkció és más betegségek nem befolyásolják ezt a mutatót.

A dapagliflozin egy C-kapcsolt glükozid, amelynek aglikonja a szén-szén kötéssel kapcsolódik a glükózhoz. Az anyag metabolizálódik túlnyomórészt dapagliflozin-3-O-glükuronid (inaktív metabolit) formájában.

Az 50 mg 14 C-dapagliflozin orális adagolása után bevitt dózis 61% -a dapagliflozin-3-O-glükuroniddá metabolizálódik (a teljes plazma radioaktivitás 42% -át teszi ki). A változatlan gyógyszer aránya - a teljes plazma radioaktivitás 39% -a, a fennmaradó metabolitok külön-külön - legfeljebb 5%. A dapagliflozin-3-O-glükuronid és más metabolitok farmakológiai hatást nem mutatnak.

Átlagos t_1/2 a plazma felezési ideje egészséges önkéntesekben 12,9 óra a 10 mg dapagliflozin egyszeri adagja után. Az anyag és metabolitjainak kiválasztása elsősorban a vesékben történik, kevesebb, mint 2% - változatlan. 50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -a észlelhető (a vizeletben 75%, a székletben 21%). A székletben található radioaktivitás mintegy 15% -a változatlan dapagliflozin.

Az egyensúlyi állapotban (átlagos AUC) a dapagliflozin szisztémás expozíciója a 2-es típusú diabéteszben és enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél 32%, 60% és 87% -kal magasabb volt, mint a normál vesefunkciónál. A vese által a dapagliflozin alkalmazása során 24 órán belül kiválasztódó glükóz mennyisége egyensúlyi állapotban a vesefunkció állapotától függ. A 2-es típusú cukorbetegek és a normál vesefunkció, valamint az enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a napi 85, 52, 18 és 11 g glükóz kiválasztódik. Az egészséges önkéntesekben és a különböző súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegekben a dapagliflozin fehérjékhez való kötődésében nem volt különbség. Nem ismert, hogy a hemodialízis befolyásolja-e a dapagliflozin expozícióját.

Enyhe vagy mérsékelt májelégtelenség esetén a C-értékek_max és a dapagliflozin AUC értéke 12% -kal, illetve 36% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest (klinikai jelentőségük nem volt). Súlyos májelégtelenség esetén ezeknek a mutatóknak az átlagos értékei 40% -kal, illetve 67% -kal magasabbak.

65 évnél idősebb betegeknél az expozíció növekedése várható, ami a vesefunkció csökkenésével jár.

A nők átlagos AUC-értéke 22% -kal magasabb, mint a férfiaknál.

A megnövekedett testsúly mellett alacsonyabb expozíciós értékeket észlelnek (nincs klinikai jelentősége).

Használati jelzések

A Forsigu-t 2-es típusú cukorbetegség kezelésére írják elő a diéta és a testmozgás kiegészítéseként a glikémiás kontroll javítása érdekében.

A gyógyszer a következőképpen alkalmazható:

• monoterápia;
• a metforminnal történő kombinált kezelés kezdete (ha ez a kombináció megfelelő);
• a metforminnal, tiazolidindionokkal, szulfonil-karbamidszármazékokkal (beleértve a metforminnal kombinálva is) a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) (beleértve a metforminnal kombinálva) inhibitorokat is, inzulin készítmények (beleértve a t egy vagy két orális hipoglikémiás gyógyszerrel kombinálva) a megfelelő glikémiás kontroll hiányában.

Ellenjavallatok

• örökletes glükóz-galaktóz intolerancia, laktóz intolerancia, laktázhiány;
• 1. típusú diabétesz;
• végső stádiumú veseelégtelenség vagy közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenség (GFR 2);
• diabetikus ketoacidózis;
• kombinált terápia hurok-diuretikumokkal vagy csökkent vérmennyiséggel, amely például akut betegségekkel (például gyomor-bélrendszeri betegségekkel) kapcsolatos;
• 18 éves korig;
• 75 éves életkor (első felhasználásra);
• terhesség és szoptatás;
• az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire.

Relatív (Forsig orvosi felügyelet mellett):

• megnövekedett hematokrit;
• krónikus szívelégtelenség;
• súlyos májelégtelenség;
• a keringő vérmennyiség csökkenésének kockázata;
• húgyúti fertőzés;
• öregség

Használati utasítás Forsigi: módszer és adagolás

Forsigu szájon át. A terápia hatékonyságára való táplálkozásnak nincs hatása.

Az ajánlott adagolási rend naponta egyszer 10 mg.

Az inzulin készítményekkel vagy az inzulin szekréciót növelő gyógyszerekkel (különösen szulfonil-karbamidszármazékokkal) kombinált terápiában történő alkalmazásakor szükség lehet az adag csökkentésére.

Ha a Forsig-et metforminnal kombinált terápiában alkalmazzák, napi dózisa 500 mg egy adagban. A nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin adagja nő.

A súlyos májkárosodás súlyos dózisa 5 mg. A jó hordozhatóság mellett a Forsigi 10 mg használható.

Mellékhatások

A Forsigi törléséhez vezető leggyakoribb mellékhatások a szédülés, a húgyúti fertőzések, a hányinger, a kiütés és a vér kreatinin-koncentrációjának növekedése. Egy esetben észlelték a nemkívánatos májbetegség (autoimmun és / vagy gyógyszer hepatitis) kialakulását. A hipoglikémia leggyakrabban a kezelés során jelentkezett.

Lehetséges mellékreakciók (> 10% - nagyon gyakran;> 1% és 0,1% és 2, a gyógyszer törlődik.

Súlyos májfunkció esetén a dapagliflozin expozíció fokozódik.

Nagyon magas glükózkoncentrációval a vér diuretikus hatása kifejezettebb lehet.

Azoknál a betegeknél, akiknél a dapagliflozin okozta vérnyomáscsökkenés veszélyt jelenthet például a szív- és érrendszeri betegségek, az artériás hipotenzió, valamint a vérnyomáscsökkentő kezelés és az idős betegek előrehaladtával, a kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni.

A Forsigi-t szedve ajánlatos körültekintően ellenőrizni a keringő vérmennyiséget és az elektrolitkoncentrációt (különösen a fizikai vizsgálatot, a laboratóriumi vizsgálatokat, beleértve a hematokritot, a vérnyomásmérést) a kapcsolódó körülmények hátterében, amelyek e mutató csökkenését okozhatják. Ha ez az állapot javulása előtt csökken, a terápia átmeneti megszakítása jelennek meg.

Ha a kezelés időtartama alatt olyan hasi fájdalom, hányinger, légszomj, rossz közérzet, hányás jelentkezik, akkor a beteget ketoacidózissal kell ellenőrizni (akár 14 mmol / l-es glükózkoncentráció esetén is). Ha azt gyanítja, hogy ennek a jogsértésnek a kialakulását meg kell fontolnia a Forsigi használatának törlésének / rövid távú megszüntetésének lehetőségét, és azonnal végezzen felmérést.

A ketoacidózis kialakulására hajlamosító fő tényezők közé tartozik az inzulin dózis csökkentése, a hasnyálmirigy diszfunkciójából adódó alacsony β-sejt-funkcionális aktivitás, az élelmiszerek kalóriabevitelének csökkentése vagy a fertőzések, betegségek, alkoholfogyasztás vagy műtét következtében az inzulinigény növekedése. Ezt a betegcsoportot óvatosan kell felírni.

Ha a glükózt a vesék eliminálják, fokozott a húgyúti fertőzések kockázata, ezért az uroszepszis vagy a pyelonefritisz kezelésének figyelembe kell vennie a Forsigi ideiglenes törlésének lehetőségét.

Regisztráció utáni alkalmazásban súlyos húgyúti fertőzésekről számoltak be, beleértve az uroszepszis és a pyelonefritisz kialakulását, amelyek a Forsigu-t és más SGLT2-inhibitorokat szedő betegek kórházi kezelését igényelték. Mivel az SGLT2-gátlókkal történő kezelés növeli a húgyúti fertőzések valószínűségét, a betegek állapotát monitorozni kell az ilyen fertőzések kialakulása szempontjából. A diagnózis megerősítésekor azonnali kezelésre van szükség.

A Forsigi alkalmazása a funkcionális osztály I-II. Fokú krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a NYHA besorolás szerint korlátozott, a klinikai vizsgálatok során nem használták a III - IV.

A Forsigi terápia során kifejtett hatásmechanizmusa miatt a vizelet glükóz vizsgálatának eredményei pozitívak lesznek.

Az 1,5-anhidroglükitol meghatározásával a glikémiás kontroll nem ajánlott, mivel az 1,5-anhidroglükitol mérése nem megbízható módszer az SGLT2-gátlót kapó betegek számára. A glikémiás kontroll értékeléséhez alternatív módszereket kell alkalmazni.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A biztonsági profilt nem vizsgálták, és a Forsig-et nem adják terhes és szoptató nőknek.

Használja gyermekkorban

A biztonságossági profilt nem vizsgálták, ezért a 18 év alatti betegek nem írják elő a gyógyszert.

Károsodott vesefunkció esetén

A végstádiumú veseelégtelenségben vagy közepesen súlyos / súlyos veseelégtelenségben (kreatinin clearance 2) szenvedő betegek ellenjavallt Forsigu esetében.

Rendellenes májfunkcióval

Súlyos májelégtelenség esetén a terápiát óvatosan kell előírni.

Használjon öregkorban

A Forsigi biztonságossági profilját nem vizsgálták, ezért a 75 év feletti betegek nem kezdhetik a terápiát.

Kábítószer-kölcsönhatás

• tiazid és hurok diuretikumok: fokozzák diuretikus hatásukat, és növelik az artériás hipotenzió és dehidratáció valószínűségét;
• inzulin és gyógyszerek, amelyek fokozzák az inzulinszekréciót: a hypoglykaemia kialakulása; a kombináció elővigyázatosságot és esetleg dózismódosítást igényel.

analógok

A Forsigi analógokról nem áll rendelkezésre információ.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C-on tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Vényköteles.

Forsig véleménye

A vélemények szerint a Forsig egy hatékony gyógyszer a glükóz eltávolítására a szervezetből. Bizonyos esetekben a terápia lehetővé teszi, hogy teljesen elhagyja az inzulint. Sokan azonban figyelemre méltó mellékhatásokat fejtenek ki, beleértve a túl gyakori vizeletet, az urogenitális rendszer gyulladásos betegségeinek súlyosbodását, az alvászavarokat, viszketést, láz, légszomj.

Forsigu ár a gyógyszertárakban

A 10 mg Forsigu (csomagolásonként 30 tabletta) becsült ára 1,470–28080 rubel.

Vorsiga - Értékelések

Kiadási forma: Tabletták

Analógok Forsig

Egybeesik a jelzések szerint

Ár: 90 rubel. Analóg olcsóbb 2038 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 97 rubelt. Analóg olcsóbb 2031 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 115 rubelt. Az analóg olcsóbb 2013-as rubelre

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 130 rubelt. Analóg olcsóbb 1998-as rubelre

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 273 rubelből. Analóg olcsóbb 1855 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 287 rubelből. Analóg olcsóbb 1841 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 288 rubelből. Analóg olcsóbb 1840 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 435 rubeltől. Analóg olcsóbb 1693 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 499 rubeltől. Analóg olcsóbb 1629 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 735 rubeltől. Analóg olcsóbb 1393 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 982 rubelt. Analóg olcsóbb 1146 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1060 rubeltől. Analóg olcsóbb 1068 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1301 rubeltől. Analóg olcsóbb 827 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1395 rubeltől. Analóg olcsóbb 733 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1806 rubelt. Analóg olcsóbb 322 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 2569 rubelből. Analóg drágább 441 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 3396 rubelből. Analóg drágább 1268 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 4919 rubelből. Analóg drágább 2791 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 8880 rubelt. Az analóg a 6752 rubelnél drágább

Használati utasítás a Forsig számára

A gyógyszer kereskedelmi neve:

Nemzetközi nem saját tulajdonú név:

Adagolási forma:

struktúra

Egy tabletta, filmtablettánként, 5 mg:
Hatóanyag:
dapagliflozin-propandiol-monohidrát, 6 150 mg dapagliflozin 5 mg-ban kifejezve
Segédanyagok: 85,725 mg mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz, 25 000 mg, kroszpovidon, 5000 mg, szilícium-dioxid, 1,875 mg, magnézium-sztearát, 1,250 mg;
Tabletta héj: Opadry ® II sárga 5000 mg (poli (vinil-alkohol) részlegesen hidrolizálva 2000 mg, titán-dioxid 1,177 mg, makrogol 3350 1,010 mg, talkum 0,740 mg, színező vas-oxid 0,073 mg sárga színű.
Egy tabletta, 10 mg filmtablettát tartalmaz:
Hatóanyag:
dapagliflozin-propandiol-monohidrát 12,30 mg dapagliflozin 10 mg-ban kifejezve
Segédanyagok: 171,45 mg mikrokristályos cellulóz, 50,00 mg vízmentes laktóz, 10,00 mg kroszpovidon, 3,75 mg szilícium-dioxid, 2,50 mg magnézium-sztearát;
Tabletta héj: Opadry® II sárga 10,00 mg (polivinil-alkohol részlegesen hidrolizálva 4,00 mg, titán-dioxid 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, talaj 1,48 mg, színező vas-oxid 0,15 mg sárga).

leírás
5 mg filmtabletta tabletta:
Kerek bikonvex tabletta, sárga fóliával bevont, egyik oldalán „5” gravírozással, másik oldalán „1427”.
10 mg filmtabletta:
Gyémánt alakú, kétoldalas, sárga filmmembránnal bevont tabletták, egyik oldalán „10” és másik oldalán „1428”.

Farmakoterápiás csoport

Hipoglikémiás szer orális adagoláshoz - gátló nátrium 2-es típusú glükóz transzporter

ATH kód: A10BH09

Farmakológiai tulajdonságok

Működési mechanizmus
A dapagliflozin egy erős (gátló konstans (Ki) 0,55 nM), amely a 2. típusú nátrium-glükóz cotransporter (SGLT2) szelektív reverzibilis inhibitora. Az SGLT2 szelektíven expresszálódik a vesében, és nem található meg több mint 70 testben (beleértve a májat, a vázizomzatot, a zsírszövetet, az emlőmirigyeket, a hólyagot és az agyat). Az SGLT2 a fő hordozó, amely részt vesz a vese-tubulusokban a glükóz reabszorpció folyamatában. A 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek (2. típusú cukorbetegség) a vese tubulusokban a glükóz reabszorpciója a hiperglikémia ellenére folytatódik. A glükóz veseátültetésének gátlásával a dapagliflozin csökkenti a vese tubulusokban való reabszorpcióját, ami a vese glükóz eliminációjához vezet. A dapagliflozin eredménye az éhomi és postprandialis glükózkoncentrációk csökkenése, valamint a glikozilált hemoglobin koncentrációjának csökkenése a 2-es típusú cukorbetegeknél.
A glükózkiválasztást (glükózuroid hatást) már a gyógyszer első adagjának bevétele után is megfigyelik, a következő 24 órában fennmarad, és a kezelés időtartamáig tart. A vese által e mechanizmus hatására kiválasztódó glükóz mennyisége függ a vérben lévő glükóz koncentrációjától és a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR). A hipoglikémia hatására a dapagliflozin nem befolyásolja a normális glükóz termelést. A dapagliflozin hatása nem függ az inzulin szekréciótól és az inzulinérzékenységtől. A Forsig ™ klinikai vizsgálatokban javult a béta-sejtfunkció (HOMA-teszt, homeosztázis modell-értékelés).
A dapagliflozin által okozott glükóz kiválasztódása a vesékhez kalóriaveszteséggel és fogyással jár. A nátrium-glükóz cotransport gátlása dapagliflozinnal gyenge diuretikus és átmeneti natriuretikus hatásokkal jár.
A dapagliflozin nem befolyásolja más glükóz transzportereket, amelyek a glükózt perifériás szövetekbe szállítják, és több mint 1400-szor nagyobb szelektivitást mutatnak az SGLT2-hoz képest, mint az SGLT1, amely a bél fő transzportere, amely felelős a glükóz felszívódásáért.

farmakodinámia
A dapagliflozin egészséges önkéntesek és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek után a vesén keresztül választott glükóz mennyiségének növekedését figyelték meg. Ha a dapagliflozint napi 10 mg-os dózisban szedjük, a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegek napi 70 g glükózt vettek fel a vesékből (ami 280 kcal / nap). A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akik hosszú ideig (legfeljebb 2 évig) 10 mg / nap dapagliflozint szedtek, a teljes terápia folyamán a glükóz-kiválasztás fennmaradt.
A glükóz kiválasztása a vesékbe a dapagliflozinnal szintén ozmotikus diurézishez és a vizeletmennyiség növekedéséhez vezet. A dipagliflozint 10 mg / nap dapagliflozint szedő 2-es cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vizeletmennyiség növekedését 12 hétig tartottuk, és körülbelül 375 ml / nap volt. A vizeletmennyiség növekedését kismértékű és átmeneti növekedés kísérte a vesén keresztül, ami nem okozott változást a szérum nátriumkoncentrációban.

farmakokinetikája
abszorpció
Lenyelés után a dapagliflozin gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és étkezés közben és kívül is bevehető. A dapagliflozin maximális koncentrációját a plazmában (Cmax) általában az éhgyomorra történő bevétel után 2 órán belül érik el. A C max és az AUC értékek (a koncentráció görbe alatti terület az idő függvényében) a dapagliflozin adagjával arányosan nőnek. A dapagliflozin abszolút biohasznosulása orálisan 10 mg dózisban 78%. Az étkezés egészséges önkéntesekben mérsékelt hatással volt a dapagliflozin farmakokinetikájára. A magas zsírtartalmú élelmiszerek étkezése 50% -kal csökkentette a Stach-dapagliflozint, hosszabb Tmax-ot (a maximális plazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő) körülbelül 1 órával, de nem befolyásolta az AUC-t az éhgyomorra. Ezek a változások nem klinikailag jelentősek.
elosztás
A dapagliflozin körülbelül 91% -ban kötődik fehérjékhez. Különböző betegségekben szenvedő betegeknél, például vesekárosodásban vagy májműködésben, ez a indikátor nem változott.
anyagcsere
A dapagliflozin egy C-kapcsolt glükozid, amelynek aglikonját egy szén-szén kötés révén glükózhoz kapcsolják, amely biztosítja a stabilitását glükozidázokkal szemben. Az egészséges önkéntesekben a plazma (T½) átlagos felezési ideje 10,9 órával a dapagliflozin egyszeri dózisának 10 mg-os adagja után történt. A dapagliflozin metabolizálódik, és főként a dapagliflozin-3-O-glükuronid inaktív metabolitját képezi.
50 mg 14C-dapagliflozin bevétele után az elfogadott dózis 61% -a dapagliflozin-3-O-glükuroniddá metabolizálódik, ami a teljes plazma radioaktivitás 42% -át teszi ki (az AUC szerint)._{0-12 óra}) - A változatlan gyógyszer a teljes plazma radioaktivitás 39% -át teszi ki. A többi metabolit részesedése nem haladja meg a teljes plazma radioaktivitás 5% -át. A dapagliflozin-3-O-glükuronid és más metabolitok farmakológiai hatást nem mutatnak. A dapagliflozin-3-O-glükuronidot a májban és a vesékben jelen lévő uridin-difoszfát-glükuronosil-transzferáz 1A9 (UGT1A9) enzim képezi, és a citokróm CYP izoenzimek kevésbé szerepet játszanak az anyagcserében.
tenyésztés
A dapagliflozin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki, és csak kevesebb, mint 2% -a válik változatlan formában. 50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -át észlelték - 75% a vizeletben és 21% a székletben. A székletben található radioaktivitás mintegy 15% -a változatlan dapagliflozin volt.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
Károsodott vesefunkciójú betegek
Az egyensúlyi állapotban (átlagos AUC) a dapagliflozin szisztémás expozíciója diabetes mellitusban és enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (a jogexol clearance alapján) 32%, 60% és 87% -kal magasabb volt, mint a cukorbetegek és a normál funkciójú betegeknél. vesékben. A vese által a dapagliflozin alkalmazása közben egyensúlyban lévő glükóz mennyisége függ a vesefunkció állapotától. A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő és normál vesefunkciójú betegeknél enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben napi 85, 52, 18 és 11 g glükóz került eltávolításra. Az egészséges önkéntesekben és a különböző súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegekben a dapagliflozin fehérjékhez való kötődése nem volt különbség. Nem ismert, hogy a hemodialízis befolyásolja-e a dapagliflozin expozícióját.
Károsodott májfunkciójú betegek
Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a dapagliflozin átlagos Cmax és AUC értékei 12% és 36% -kal voltak magasabbak az egészséges önkénteseknél. Ezek a különbségek nem klinikailag szignifikánsak, ezért nem szükséges a dapagliflozin dózisának enyhe és közepes fokú májelégtelenséghez igazítása (lásd a „Adagolás és adagolás” c. Részt) Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály) az átlagértékek A dapagliflozin Cmax és AUC értéke 40% és 67% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest.
Idős betegek (> 65 év)
70 évesnél fiatalabb betegeknél nem volt klinikailag szignifikáns növekedés az expozíciónál (kivéve, ha figyelembe vették az életkoron kívül egyéb tényezőket). Azonban az expozíció növekedése várható az életkorhoz kapcsolódó vesefunkció csökkenése miatt. A 70 év feletti betegek expozíciójára vonatkozó adatok nem elegendőek.
Paul
A nőknél az egyensúlyi átlagos AUC 22% -kal magasabb, mint a férfiaké.
etnikum
A Caucasoid, a Negroid és a Mongoloid fajok képviselői között nem volt klinikailag szignifikáns különbség a szisztémás expozícióban.
Testtömeg
Alacsonyabb expozíciós értékeket jelöltek meg a megnövekedett testtömegre. Ezért alacsony testtömegű betegeknél az expozíció enyhe növekedése lehetséges, és a megnövekedett testtömegű betegeknél megfigyelhető a dapagliflozin expozíció csökkenése. Ezek a különbségek azonban nem klinikailag jelentősek.

Használati jelzések

Ellenjavallatok

Használat terhesség alatt és szoptatás alatt

Adagolás és adagolás

Belül, az étkezéstől függetlenül.
Monoterápia: A Forsiga ™ ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg.
Kombinált terápia: A Forsig ™ ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg metforminnal kombinálva.
A metforminnal történő kombinált kezelés kezdete: a Forsig ™ ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg, a metformin adagja naponta egyszer 500 mg. Nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin adagját növelni kell.

Speciális betegcsoportokban történő alkalmazás
Károsodott májfunkciójú betegek
Amikor a máj enyhe vagy közepes súlyosságú megsértése nem szükséges a gyógyszer adagjának módosítása. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél 5 mg-os kezdő adag javasolt. Jó toleranciával az adag 10 mg-ra emelhető (lásd a "Farmakokinetika" és a "Különleges utasítások" fejezetet).
Károsodott veseműködésű betegek A dapagliflozin hatékonysága függ a vesefunkciótól, mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kezelés hatékonysága csökken, és a súlyos károsodásban szenvedő betegeknél ez a legvalószínűbb. A Forsig ™ ellenjavallt közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance (CK) 2) vagy végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél (lásd a „Ellenjavallatok”, „mellékhatások” és „Speciális utasítások” szakaszokat).
Enyhe veseelégtelenség esetén nincs szükség a gyógyszer adagjának beállítására.
gyerekek
A dapagliflozin biztonságosságát és hatásosságát 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem vizsgálták (lásd a "Ellenjavallatok" c. Részt).
Idős betegek
Az idős betegeknek nem kell beállítani a gyógyszer dózisát. Az adag kiválasztásakor azonban szem előtt kell tartani, hogy a betegek ezen csoportja nagyobb valószínűséggel károsodott vesefunkcióval és a keringő vérmennyiség csökkenésének kockázatával (BCC). Mivel a 75 éves és idősebb betegeknél a klinikai tapasztalatok korlátozottak, a dapagliflozin-kezelés megkezdése ebben a korcsoportban ellenjavallt.

Mellékhatások
Biztonsági profil áttekintése
Az összegyűjtött adatok előre tervezett elemzése 12 placebo-kontrollos vizsgálat eredményeit tartalmazza, amelyben 1 193 beteg vett 10 mg dapagliflozint és 1339 beteg placebót.
A dapagliflozint 10 mg-os dapagliflozint szedő betegeknél a mellékhatások (rövid távú kezelés) általános előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebo csoporthoz. A kezelés abbahagyását eredményező mellékhatások száma kicsi volt és a kezelési csoportok között kiegyensúlyozott volt. A leggyakoribb mellékhatások, amelyek a dapagliflozin terápia 10 mg-os adagjának megszüntetéséhez vezettek, a vér kreatinin-koncentrációjának növekedése (0,4%), húgyúti fertőzés (0,3%), hányinger (0,2%), szédülés (0, 3%). 2%) és kiütés (0,2%). Egy dapagliflozint szedő betegnél a máj részleges mellékhatásainak kialakulását gyógyszer okozta hepatitis és / vagy autoimmun hepatitis diagnosztizálta.
A leggyakoribb mellékhatás a hipoglikémia volt, amelynek kialakulása az egyes vizsgálatokban alkalmazott alapterápia típusától függ. Az enyhe hypoglykaemia előfordulási gyakorisága hasonló volt a kezelési csoportokban, beleértve a placebót.
A nemkívánatos reakciók listája táblázat formájában
A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban jelentett mellékhatásokat az alábbiakban ismertetjük. Egyikük sem függött a gyógyszer dózisától. A nemkívánatos reakciók gyakorisága a következő fokozatban jelenik meg: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a A táblázat a gyógyszer használatának adatait mutatja be 24 hétig (rövid távú terápia, függetlenül attól, hogy egy további hipoglikémiás gyógyszer bevétele engedélyezett).
g További információkért lásd az alábbi alfejezetet.
c Vulvovaginitis, balanitis és hasonló nemi szerv fertőzések közé tartoznak például a következő előre meghatározott előnyös kifejezések: vulvovaginalis gombás fertőzés, hüvelyi fertőzés, balanitis, a nemi szervek gombás fertőzése, vulvovaginális kandidozis, vulvovaginitis, kandidális balanitis, genitális kandidózis; a nemi szerv fertőzése, a férfiak genitális fertőzése, a pénisz fertőzése, a bakteriális vaginitis, a vulvar tályog.
d A polyuria az előnyös kifejezéseket tartalmazza: pollakiuria, poliuria és fokozott diurézis.
A bcc-ben történő redukció magában foglalja például az alábbi előre meghatározott előnyös feltételeket: dehidratáció, hipovolémia, artériás hipotenzió.
f A következő indikátorok átlagos változása a 10 mg-os dapagliflozin-csoportban és a placebo-csoportban az alapértékek százalékában: a teljes koleszterin 1,4%, szemben a -0,4% -kal; koleszterin-HDL 5,5%, szemben a 3,8% -kal; LDL-koleszterin-2,7% ps képest -1,9%; trigliceridek -5,4%, szemben a -0,7% -kal.
g A hematokrit érték átlagértéke az alapértékekhez képest 2,15% volt a dapagliflozin 10 mg-os csoportban, szemben a -0,40% -kal a placebo-csoportban.
* 10 mg dapagliflozint szedő betegek> 2% -ánál és> 1% -nál gyakrabban, mint a b-placebo-csoportban.
** A betegek> 0,2% -ánál és> 0,1% -nál nagyobb gyakorisággal és nagyobb számú betegnél (legalább 3) a 10 mg-os dapagliflozin csoportban jelent meg a placebo-csoporthoz képest, függetlenül attól, hogy egy további hipoglikémiás hatóanyagot alkalmaznak.

Az egyes nemkívánatos reakciók leírása
hipoglikémia
A hipoglikémia előfordulási gyakorisága az egyes vizsgálatokban alkalmazott alapterápia típusától függ.
A dapagliflozin monoterápiában, metforminnal kombinált terápiában legfeljebb 102 hétig végzett vizsgálatokban az enyhe hipoglikémiás epizódok előfordulása hasonló volt (65 év)
A 65 évesnél idősebb betegek csoportjában a dapagliflozinnal kezelt betegek 2,5% -ánál és a placebót kapó betegek 1,1% -ánál jelentették a vesekárosodásban vagy a veseelégtelenségben szenvedő mellékhatásokat (lásd a "Különleges utasítások" című részt). A vesefunkció csökkenésével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a szérum kreatinin-koncentráció növekedése volt. A legtöbb ilyen reakció átmeneti és reverzibilis volt. A 65 évnél idősebb betegek körében a dapagliflozint és placebót szedő betegek 1,5% -ánál és 0,4% -ánál megfigyelték a BCC csökkenését, leggyakrabban artériás hipotenzióként (lásd a "Különleges utasítások" fejezetet).

túladagolás

A dapagliflozin biztonságos és jól tolerálható egészséges önkénteseknél, ha egyszer 500 mg-os dózisban (50-szer nagyobb, mint az ajánlott dózis) szedik. A glükózt a gyógyszer bevétele után a vizeletben határozták meg (legalább 5 nappal az 500 mg-os dózis bevétele után), míg a QTc-intervallumra nem találtak dehidratációt, hipotenziót, elektrolit-egyensúlytalanságot vagy klinikailag szignifikáns hatást. A hypoglykaemia előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebo-csoporthoz hasonló gyakorisággal. Az egészséges önkéntesek és a T2DM-ben szenvedő betegek klinikai vizsgálatokban, akik a gyógyszert egyszeri 100 mg-os dózisban (10-szer magasabb, mint a maximális ajánlott dózis) 2 hétig vették be, a hypoglykaemia előfordulási gyakorisága valamivel magasabb volt, mint a placebót szedve, és nem függött az adagtól.. A mellékhatások előfordulása, beleértve a dehidratációt vagy a hypotensiát, hasonló volt a placebo-csoportban előforduló előfordulási gyakorisághoz, klinikailag nem jelentős, dózisfüggő változás a laboratóriumi paraméterekben, beleértve a szérum elektrolitkoncentrációt és a veseműködés biomarkereit.
Túladagolás esetén fenntartó terápiát kell végezni, figyelembe véve a beteg állapotát. A dapagliflozin hemodialízissel történő kiválasztását nem vizsgálták.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
vízhajtók
A dapagliflozin növelheti a tiazid és a „hurok” diuretikumok diuretikus hatását, és fokozhatja a kiszáradás és az artériás hipotenzió kockázatát (lásd a Speciális utasítások fejezetet).

Farmakokinetikai kölcsönhatás
A dapagliflozin metabolizmusát főként az UGT1A9 hatására glükuronid konjugációval végezzük.
In vitro vizsgálatok során a dapagliflozin nem gátolta a CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP219, CYP2D6, CYP3A4 citokróm P450 izoenzimjeit, és nem indukált CYP1A2, CYP22 izoenzimeket, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. Ebből a szempontból a dapagliflozin hatása az ilyen izoenzimek által metabolizálódó egyidejű gyógyszerek metabolikus clearance-re nem várható.
Egyéb gyógyszerek hatása a Dapagliflozinra
Az egészséges önkénteseket érintő kölcsönhatások, főként egyetlen adag dózisban végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a metformin, a pioglitazon, a szitagliptin, a glimepirid, a voglibóz, a hidroklorotiazid, a bumetanid, a valzartán vagy a szimvasztatin nem befolyásolja a dapagliflozin farmakokinetikáját. A dapagliflozin és a rifampicin, a különböző aktív transzporterek és a gyógyszer metabolizáló enzimek induktorának közös alkalmazása után a dapagliflozin szisztémás expozíciójának (AUC) 22% -os csökkenését figyelték meg, klinikailag szignifikáns hatással a napi glükóz kiválasztódásra a vesékben. Nem ajánlott a gyógyszer adagjának beállítása. Más induktorokkal (pl. Karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál) együtt történő alkalmazás esetén nem várható klinikailag szignifikáns hatás.
A dapagliflozin és a mefenaminsav (UGT1A9 inhibitor) együttes alkalmazása után 55% -kal nőtt a dapagliflozin szisztémás expozíciója, de klinikailag szignifikáns hatása nem volt a vese glükóz napi kiválasztására. Nem ajánlott a gyógyszer adagjának beállítása.
A dapagliflozin hatása más gyógyszerekre
Az egészséges önkénteseket érintő interakciók vizsgálatában, főként egyetlen adag dózisban, a dapagliflozin ctv nem befolyásolta a metformin, a pioglitazon, a szitagliptin, a glimepirid, a hidroklorotiazid, a bumetanid, a valzartán, a digoxin (P-gr, dis, unac, unac, ux, digesin, p-gp szubsztrát) vagy búvár, búvár, ill. izoenzim CYP2C9), vagy az antikoaguláns hatásra, amelyet a Nemzetközi Normalizált Ratio (MHO) alapján mérünk. A 20 mg dapagliflozin egyszeri adagja és a szimvasztatin (CYP3A4 izoenzim szubsztrát) együttes alkalmazása 19% -kal növelte a szimvasztatin AUC-jét és 31% -át a simvastatin-sav AUC-jének. A szimvasztatin és a simvastatinsav expozíciójának növelése nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak.
Egyéb kölcsönhatások
Nem vizsgálták a dapagliflozin farmakokinetikájának paramétereit a dohányzás, az étrend, a gyógynövények és az alkoholfogyasztás hatásai.

Különleges utasítások

Alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél
A dapagliflozin hatékonysága függ a vesefunkciótól, és ez a hatásosság mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökken, és valószínűleg hiányzik a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd „Adagolás és adagolás”). Közepesen súlyos veseelégtelenségben (CK 2) szenvedő betegek körében a dapagliflozint szedő betegek nagyobb része a kreatinin, a foszfor, a parathormon és az artériás hipotenzió növekedését mutatta, mint a placebót kapó betegeknél. A Forsig ™ ellenjavallt közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC 2). A Forsig ™ -et nem vizsgálták súlyos veseelégtelenségben (CC 2) vagy végstádiumú vesebetegségben.
Ajánlott a vesefunkció ellenőrzése a következőképpen:

• a dapagliflozin-kezelés megkezdése előtt és azt követően évente legalább egyszer (lásd a „Adagolás és adagolás”, „Káros hatás”, „Farmakodinámia” és „Farmakokinetika” pontokat);
  
• a vese működését csökkentő és az azt követő időszakos gyógyszerekkel együtt;
  
• a veseműködés megsértésével, közel közepes súlyossággal, évente legalább 2-4 alkalommal. A vesefunkció csökkenése a KK 2 érték alá csökken, ezért meg kell szüntetni a dapagliflozin szedését.
  

Alkalmazása májkárosodásban szenvedő betegeknél
A klinikai vizsgálatokban a károsodott májfunkciójú betegeknél a gyógyszer alkalmazásáról korlátozott mennyiségű adatot kaptak. A dapagliflozin expozíciója súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél megnövekedett (lásd „Adagolás és alkalmazás”, „Óvatosan” és „Farmakokinetika”).
Alkalmazása a BCC csökkentésére, az artériás hipotenzió kialakulására és / vagy elektrolit-egyensúlyhiány kialakulására
A dapagliflozin hatásmechanizmusának megfelelően a diurézis a vérnyomás enyhe csökkenésével jár (lásd a Farmakodinámiás szakaszt), a diuretikus hatás kifejezettebb lehet a nagyon magas vércukorszintű betegeknél.
A dapagliflozin ellenjavallt olyan betegeknél, akik „hurok” diuretikumokat szednek (lásd a „Gyógyszerkölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb gyógyszerekkel való kölcsönhatásokkal” című fejezetet) vagy csökkent O-CK-val rendelkező betegekben, például akut betegségek (pl. Gyomor-bélrendszeri betegségek) miatt. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknél a dapagliflozin által kiváltott vérnyomáscsökkenés kockázatot jelenthet, például olyan betegeknél, akiknek korábban szív- és érrendszeri betegsége van, olyan betegeknél, akiknél előfordult artériás hipotenzió, vagy vérnyomáscsökkentő kezelés, vagy idős betegeknél.
A dapagliflozin szedése során ajánlott a BCC állapot és az elektrolit koncentráció (például fizikai vizsgálat, vérnyomásmérés, laboratóriumi vizsgálatok, beleértve a hematokritot is) gondos monitorozása az egyidejű körülmények között, ami a BCC csökkenéséhez vezethet. A BCC csökkenésével a dapagliflozin szedésének ideiglenes leállítását ajánlott addig, amíg ezt a feltételt nem javítják (lásd a „mellékhatások” részt).
Húgyúti fertőzések
A dapagliflozin legfeljebb 24 hetes húgyúti fertőzés kombinált adatait elemezve gyakrabban fordul elő, ha a dapagliflozint 10 mg-os dózisban alkalmazzák a placebóval összehasonlítva (lásd a „Káros hatások” részt). A pirelonefritisz kialakulását ritkán észlelték, hasonló gyakorisággal a kontrollcsoportban. A glükóz kiválasztása a vesékbe a húgyúti fertőzések kialakulásának fokozott kockázatával járhat, ezért a pyelonefritisz vagy az uroszepszis kezelésében figyelembe kell venni a dapagliflozin terápia átmeneti felfüggesztésének lehetőségét (lásd a „Káros hatások” részt).
Idős betegek
Az idősebb betegek nagyobb valószínűséggel károsítják a vesefunkciót és / vagy olyan vérnyomáscsökkentő szereket, amelyek befolyásolhatják a vesefunkciókat, mint például az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) és az 1. típusú angiotenzin II receptor antagonisták (ARA). Az idősebb betegek esetében ugyanazok az ajánlások vonatkoznak a veseműködési zavarokra, mint minden betegpopuláció esetében (lásd a „Adagolás és adagolás”, „Káros hatások” és „Farmakodinámiák” című fejezetet.) A 65 év feletti csoportban a betegek nagyobb arányban részesültek dapagliflozin, a veseelégtelenségben vagy a veseelégtelenségben jelentkező mellékhatások a placebóval összehasonlítva. A vesefunkció csökkenésével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a szérum kreatininszint emelkedése volt, a legtöbb esetben átmeneti és reverzibilis (lásd a „mellékhatások” részt).
Idős betegeknél a BCC csökkenésének kockázata magasabb lehet, és a diuretikumok nagyobb valószínűséggel kerülnek bevételre. A 65 év feletti betegek körében a dapagliflozint kapó betegek nagyobb aránya a BCC csökkenésével összefüggő mellékhatásokat mutatott (lásd a „Káros hatások” részt).
A 75 éves és idősebb betegeknél szerzett tapasztalatok korlátozottak. A populációban a dapagliflozin-kezelés megkezdése ellenjavallt (lásd "Adagolás és adagolás" és "Farmakokinetika").
Krónikus szívelégtelenség
A krónikus szívelégtelenségben szenvedő I-II. Funkcionális osztályban szenvedő betegeknél a gyógyszerhasználat tapasztalata korlátozott, és a klinikai vizsgálatokban a dapagliflozint nem alkalmazták a krónikus szívelégtelenségben szenvedő III-IV funkcionális csoportban a NYHA szerint.
A hematokrit növekedése
A dapagliflozin alkalmazásakor a hematokrit emelkedését figyelték meg (lásd a „Káros hatások” részt), ezért fokozott hematokrit értékű betegeknél óvatosan kell eljárni.
A vizeletelemzés eredményeinek értékelése
A gyógyszer hatásmechanizmusa miatt a Forsig ™ -et szedő betegek vizelet-glükóz-vizsgálatának eredményei pozitívak lesznek.

A járművek és mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

Megvizsgálták a dapagliflozin gépjárművezetésre és mechanizmusokra gyakorolt ​​hatását.

A Forsig bizonyítottan hatékony inhibitora

A Forsiga az egyetlen SGLT2-gátló, amely bizonyított hatékonysággal és biztonságossággal rendelkezik 4 évig. Egy tabletta naponta, függetlenül az étkezéstől, biztosítja a vérnyomás állandó csökkenését, a glikált hemoglobin jelentős és tartós csökkenését, a testtömeg állandó csökkenését. A gyógyszer nem szerepel az elhízás és a magas vérnyomás kezelésére. Az eredmények másodlagos végpontok voltak a klinikai vizsgálatokban.

Ki írta

A Dapagliflozin (Forxiga kereskedési változata) a kábítószer-osztályában - a 2. típusú nátrium-glükóz-crans transzporter (SGLT-2) először az orosz gyógyszerpiacon jelent meg. Monoterápiában regisztrálták a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére, valamint a Metformin-nel kombinálva, valamint a betegség progresszív lefolyására. Ma a felhalmozott tapasztalatok lehetővé teszik a diabéteszes gyógyszerek használatát a "tapasztalattal" minden lehetséges kombinációban:

• Szulfonil-karbamidszármazékokkal (beleértve a metforminnal való komplex terápiát);
• Glypthinekkel;
• Tiazolidindionnal;
• DPP-4 inhibitorokkal (kombináció a metforminnal és analógokkal lehetséges);
• Inzulinnal (plusz orális hipoglikémiás szerekkel).

Ki ellenjavallt inhibitor

Ne írja be az 1. típusú betegségben szenvedő Forsigu cukorbetegeket. A képlet összetevőinek egyéni intoleranciáját az analógok is helyettesítik. Nem látható dapagliflozin is:

• A krónikus természetű vesékkel kapcsolatos problémák, valamint ha a glomeruláris szűrés 60 ml / perc / 1,73 m2-re csökken;
• Diabetikus ketoacidózis;
• Laktóz intolerancia;
• Laktázhiány és fokozott glükóz-galaktóz érzékenység;
• Terhesség és szoptatás;
• Serdülőkorban;
• Bizonyos típusú diuretikumok szedése alatt;
• Az emésztőrendszer betegségei;
• A vérszegénység;
• Ha a test kiszáradt;
• Érett (75 éves) korban, ha a gyógyszert először írják elő.

Figyelmeztetést igényel a Forsigi alkalmazása, ha a hematokrit szintje megemelkedik, a húgyúti rendszer fertőzései, a krónikus szívelégtelenség.

A dapagliflozin előnyei

A terápiás hatás a nátrium-glükóz cotransporter gátlása és a farmakológiai glükózuria kialakulása, melyet a súlycsökkentés és a vérnyomás csökkenése kísér. Az inzulin-független hatásoknak ez a hármas tulajdonsága számos előnnyel jár:

• A hatásosság nem függ a szövetek inzulinra való érzékenységétől;
• A hatásmechanizmus nem tölt be β-sejteket;
• Β-sejt-képességek közvetített fokozása;
• Az inzulinrezisztencia csökkentése;
• A hipoglikémia minimális kockázata hasonló a placebóval.

Az inzulinfüggetlen hatásmechanizmust minden lehetséges kombinációban, a betegek kezelésének minden szakaszában hajtják végre - a diabétesz progresszív formáitól, amikor inzulinnal kombinációra van szükség. A GLP-1 receptor agonistákkal kombinálva csak a képességeit vizsgálták.

A betegség időtartama nem befolyásolja a dapagliflozin lehetőségeit. Ellentétben más, a diabétesz kialakulásának első 10 évében hatásos analógokkal, a Vorsughu sikeresen használhatja a "tapasztalattal rendelkező" cukorbetegeket.

Az inhibitor bevételének befejezése után a terápiás hatás hosszú ideig tart. Sok a függ a vesék egészségétől.

A gyógyszer segít a vérnyomáscsökkentő betegeknek a vérnyomás szabályozásában, enyhe vérnyomáscsökkentő hatást biztosítva. Ez viszont csökkenti a kardiovaszkuláris állapot kialakulásának kockázatát.

A Forsiga gyorsan normalizálja a sovány glikémiát, de a koleszterin (mind az összes, mind az LDL) koncentrációja nőhet.

A dapagliflozin esetleges károsodása

A klinikai gyakorlat számára négy év nem nagyon stabil idő.

A metforminnal évtizedek óta sikeresen alkalmazott gyógyszerekkel összehasonlítva a Forsigi hosszú távú hatékonyságát nem vizsgálták minden szempontból.

Nem beszélünk a Forsigoy önkezeléséről, de akkor is, ha a gyógyszert az orvos írja fel, meg kell hallgatnia az állapotát, le kell írnia az összes változást, hogy időben értesítse az orvost. Ezek a feltételek a következők:

• Polyuria - fokozott vizeletkibocsátás;
• A polidipszia állandó szomjúságérzet;
• Polyphagy - megnövekedett éhség;
• Fokozott fáradtság és ingerlékenység;
• Megmagyarázhatatlan fogyás;
• Lassú sebgyógyulás;
• Húgyúti fertőzések, viszketés és hiperémia kíséretében;
• Glükozuria (a glükóz megjelenése a vizeletvizsgálatokban);
• pyelonephritis;
• Éjszakai láb görcsök (a folyadékhiány miatt);
• Szubstandard neoplazia (nem elegendő információ);
• A húgyhólyag és a prosztata onkológiája (nem ellenőrzött információk);
• A bélmozgások ritmusának megsértése;
• Fokozott izzadás;
• A karbamid és a kreatinin szintjének emelkedése a vérben;
• Ketaocidózis (cukorbetegség);
• dyslipidaemia;
• Hátfájás.

Fontos megjegyezni, hogy a dapagliflozin a vesék fokozott munkáját idézi elő, idővel teljesítményük csökken, mint a glomeruláris szűrési sebesség. Egy diabéteszes vese esetében - a legsebezhetőbb szerv, ha már ezen a területen már megsértették, a Forsigi analógok használatát el kell hagyni. A diabéteszes nefropátia elhanyagolt formája magában foglalja a vese mesterséges tisztítását hemodialízissel.

A glükozuria (a cukor magas koncentrációja a vizeletvizsgálatokban) rossz a húgyúti traktus számára. A gátló növeli az "édes" vizelet mennyiségét és ezzel együtt a fertőzések valószínűségét, melyet vörösség, viszketés, kellemetlen érzés kísér. Leggyakrabban ezek a tünetek nyilvánvaló okokból a nők körében megfigyelhetők.

Az inhibitor az 1-es típusú cukorbetegségben való használat szempontjából veszélyes, mivel a szervezet által az ételektől kapott glükóz kiválasztódik a vesék által is. A hipoglikémia, a gyorsan változó prekurzor és kóma kockázata nő.

Nincs egyértelmű kép a diabéteszes ketoacidózisról. Elszigeteltek voltak olyan esetek, amelyek a metabolikus szindróma más kapcsolódó összetevőivel társultak.

A vízhajtó szerek párhuzamos alkalmazása gyorsan kiszárítja a testet és veszélyes lehet.

Kényszerítő mechanizmus

A dapagliflozin fő feladata a cukrok felszívódásának a küszöbértékének csökkentése a vese tubulusokban. A vese a fő szűrő szerv, amely megtisztítja a vért és eltávolítja a vizeletből származó hulladékfelesleget. A testünkben saját kritériumaink vannak a létfontosságú tevékenységéhez megfelelő vérminőség meghatározására. A „szennyezés” mértéke és a vesék által becsült érték.

A véredények hálóján keresztül a vér kiszűrésre kerül. Ha a vegyületek nem felelnek meg a szűrőfrakciónak, a test megjeleníti azokat. Szűréskor kétféle vizelet képződik. Elsődleges - ez valójában vér, de fehérje nélkül. A kezdeti durva tisztítás után reszorpcióba kerül. Az első vizelet mindig szignifikánsan nagyobb, mint a másodlagos vizelet, amely naponta a metabolitokkal együtt halmozódik fel, és a vesék eltávolítják.

Ha a vizeletben a 2. típusú cukorbetegség glükóz és keton testek, jelezve a hiperglikémiát, amely hosszú ideig tarthat. Ez a többlet meghaladja a vesék határértékét (10-12 mmol / l), ezért az elsődleges vizelet kialakulása során részben felhasznált. De ez csak egyensúlytalansággal lehetséges.

A tudósok megpróbálták ezeket a képességeket használni a vesékben, hogy beállítsák őket a vércukor és más cukorértékek elleni küzdelemben, és nem csak a hiperglikémia során. Ehhez meg kellett szakítani a fordított abszorpció folyamatát, hogy a glükóz nagy része a másodlagos vizeletben maradjon, és természetes módon biztonságosan eltávolítható legyen a testből.

Tanulmányok kimutatták, hogy a nefronban lokalizált nátrium-glükóz transzporterek a legújabb inzulin-független mechanizmus alapját képezik, amely biztosítja a glükóz egyensúlyát. Rendszerint 180 g glükózt naponta teljesen szűrtünk minden glomerulusban, és majdnem az egészet a proximális tubulusban a véráramba visszük fel, más anyagcserefolyamatokhoz szükséges vegyületekkel együtt. A proximális tubulus S1 szegmensében lokalizált SGLT-2 a glükóz reabszorpciójának körülbelül 90% -áért felelős a vesében. A 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a hiperglikémia esetében az SGLT-2 továbbra is reagálja a glükózt, a kalória fő forrását, a véráramba.

A 2-es típusú nátrium-glükóz crans transzporter gátlása az SGLT-2 új inzulin-független megközelítés a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében, segítve a glikémiás kontroll számos problémájának megoldását. A folyamat első hegedűjét a transzporter fehérjék, főként az SGLT-2 hajtják végre, amelyek glükózt rögzítenek a vesék reszorpciójának növelése érdekében. Az SGLT-2 inhibitorok a leghatékonyabbak a glükóz kiválasztásához 80 g / nap mennyiségben. Ezzel párhuzamosan csökken az energia mennyisége: a diabétesz naponta 300 kcal-ot veszít.

A Forsiga az SGLT-2 inhibitorok osztályának tagja. A hatásmechanizmusa a proximális tubulus S1 szegmensében lévő glükóz blokkolása és elnyelése. Ez biztosítja, hogy a glükóz kiválasztódik a vizelettel. Természetesen a Forsigi bevétele után a cukorbetegek gyakrabban látogatják a WC-t: a napi ozmotikus diurézis 350 ml-rel nő.

Egy ilyen inzulin-független mechanizmus nagyon fontos, mivel a β-sejtek idővel fokozatosan kimerülnek, és az inzulinrezisztencia döntő szerepet játszik a 2. típusú cukorbetegség progressziójában. Mivel az inzulin koncentrációja nem befolyásolja az inhibitor aktivitását, célszerű a 2. típusú diabéteszben a metforminnal és az inzulin analógokkal vagy készítményekkel kombinációban használni.

Forsig előkészítése - szakértői becslések

A gyógyszert széles körben tanulmányozták a klinikai vizsgálatokban, beleértve a vizsgálatok harmadik fázisát is, amelyben több mint 7000 önkéntes vett részt. A vizsgálat első rétege monoterápia (beleértve az alacsony dózisú hatékonyságot), a második kombináció más hipoglikémiás szerekkel (metformin, DPP-4 inhibitorok, inzulin), a harmadik változat szulfonil-karbamidszármazékokkal vagy metforminnal. A Forsig két adagjának - 10 mg és 5 mg hosszútávú expozíciós metforminnal kombinációban - hatásosságát külön-külön vizsgálták, különösen a gyógyszer magas vérnyomásos betegek hatékonyságát.

A Forsiga szakértői a legmagasabbak. A vizsgálatok azt mutatták, hogy jelentős klinikai hatást fejt ki a glikált hemoglobin szintjére, jelentős különbséggel a placebo csoporttal szemben, a HbA1c dinamikája körülbelül egy (a maximális értékek inzulinnal és tiazolidindionnal kombinálva), a kezdeti értékek nem haladják meg a 8% -ot. A betegek egy csoportjának elemzése során, akiknek a kezdeti glikált hemoglobinszintje 9% -nál magasabb volt, 24 hét után a HbA1c-változások dinamikája magasabb volt számukra - 2% (monoterápiával) és 1,5% -kal (különböző kombinációs terápiás lehetőségeknél). Minden különbség szignifikáns volt a placebóval összehasonlítva.

A Forsiga a sovány glikémiában is aktív. A maximális választ a dapagliflozin + metformin kezdeti kombinációja adja, ahol az éhgyomri cukor indikátorok dinamikája meghaladta a 3 mmol / l értéket. A postprandialis glikémia hatásának értékelése a gyógyszer 24 hetes kezelését követően történt. Minden kombinációban szignifikáns különbség mutatkozott a placebóval összehasonlítva: monoterápia - mínusz 3,05 mmol / l, szulfonil-karbamid hozzáadása gyógyszerekhez - mínusz 1,93 mmol / l, tiazolidindionnal való kombináció - mínusz 3,75 mmol / l.

Figyelmet érdemel a gyógyszer súlyveszteségre gyakorolt ​​hatásának értékelése. A vizsgálat minden fázisában stabil súlycsökkenés történt: átlagosan 3 kg-os monoterápiával kombinálva a súlygyarapodást elősegítő gyógyszerekkel (inzulin, szulfonil-karbamid) - 1,6 -2,26 mmol / l. A komplex terápiában a Forsiga megszüntetheti a súlygyarapodást elősegítő gyógyszerek nemkívánatos hatásait. A 92 kg-os súlyú cukorbetegek egyharmada, aki a Vorsig-t kapta Metforminnal, 24 hét alatt klinikailag szignifikáns eredményt ért el: mínusz 4,8 kg (5% vagy több). A teljesítményértékelés során egy helyettesítő jelölőt (derék kerülete) is használtak. Hat hónapig tartósan csökkent a derék körvonala (átlagosan 1,5 cm), és ez a hatás tartott és megnövekedett 102 hetes kezelés után (legalább 2 cm).

A speciális vizsgálatok (kettős energiájú röntgensugár-abszorptiometria) a testsúlycsökkenés jellemzőit értékelték: 102 héten át 70% -ot, a testzsír elvesztése miatt - mind a belső szervekben, mind a szubkutánban. Az összehasonlító hatóanyaggal végzett vizsgálatok nemcsak összehasonlítható hatékonyságot, Forsigi és Metformin hatásának hosszabb megtartását mutatják 4 éves megfigyelésre, hanem jelentős súlycsökkenést jelentettek a Metformint szulfonil-karbamidszármazékokkal kombinált csoporthoz képest, ahol a testsúly 4,5 kg-ról növekedett.

A vérnyomás indikátorok vizsgálatakor a szisztolés vérnyomás dinamikája 4,4 mmHg volt. St, diasztolés - 2,1 mm Hg. Art. Hipertóniás betegeknél, akiknek a kiindulási értéke 150 mm Hg. A vérnyomáscsökkentő szereket kapó cikkek dinamikája több mint 10 mm Hg volt. A cikk több mint 150 mm Hg. Art. - több mint 12 mm Hg. Art.

Ajánlások felhasználásra

A szájon át alkalmazandó anyagot bármikor, az ételtől függetlenül használják. Az 5 mg és 10 mg tömegű tablettákat 28, 30, 56 és 90 darab kartondobozba csomagoljuk. A Forsigi szabványos ajánlása, amelyet a használati utasításban írtak le - 10 mg / nap. Egy vagy két tabletta, az adagolástól függően, egyszer vízzel együtt részeg.

Ha a májfunkciók károsodnak, az orvos másfél-két alkalommal csökkenti a normát (5 mg / nap kezdeti terápiával).

A leggyakoribb a Forsigi kombinációja a Metforminnal vagy annak analógjaival. Ilyen kombinációban 10 mg inhibitor és legfeljebb 500 mg metformin kerül felírásra.

A hypoglykaemia megelőzésére gondosan fel kell írnia a Forsigu-t az inzulinterápia hátterében és a szulfonil-karbamid-csoport gyógyszerekkel kombinálva.

A maximális hatékonyság érdekében tanácsos a gyógyszert ugyanabban az időpontban inni.

Az életmód módosítása nélkül értelmetlen értelmezni az inhibitor potenciálját.

A glükozozinnal kombinált kezelés (10 mg-tól) csökkenti a HbA1c értékeit.

Ha az összetett kezelésben inzulin van, akkor a glikált hemoglobin még jobban csökken. Egy komplex kezelési rendben a Forsigi felírásakor az inzulin dózisát felül kell vizsgálni. A hormonális injekciók teljes elutasítása is lehetséges, de ezek a kérdések kizárólag a kezelő endokrinológus hatáskörébe tartoznak.

Különleges ajánlások

A veseelégtelenségben szenvedő betegeket fokozott figyelemben kell részesíteni: a Forchiga-t kiegyensúlyozott komplexben kell alkalmazni, rendszeresen ellenőrizni kell a vesék állapotát, szükség szerint módosítva az adagolást. Hosszú ideig tartó (4 éves) alkalmazás esetén a dapagliflozin alternatív gyógyszerekkel - Novonorm, Diagninide - rendszeresen cserélhető.

A szív- és érrendszeri problémákkal küzdő cukorbetegeknek, valamint a cukorszint csökkentő gyógyszereknek a kardioprotektort írják elő, mivel a dapagliflozin képes további terhelést létrehozni az erekre.

Túladagolás tünetei

Általában véve a gyógyszer nem veszélyes, a kísérletek során a cukorbetegek nélküli önkéntesek 50-szer többszörösen megengedték az egyszeri adagot. Az ilyen dózis után 5 napon át a vizeletben kimutatták a cukrot, de nem volt hipotenzió, hipoglikémia vagy súlyos dehidratáció.

A diabéteszes betegek és a résztvevők anélkül, hogy ilyen problémákat szenvedtek, a kéthetes dózis 10-szerese, a hipoglikémia egy kicsit gyakrabban alakult ki, mint a placebo alkalmazása.

Véletlen vagy szándékos túladagolás esetén a gyomrot megtisztítják és fenntartó terápiát végeznek. A Forsigi hemodialízissel történő eltávolítását nem vizsgálták.

Lehet-e fogyni Forsigoy-val

A fogyás hatását kísérleti úton bizonyították, de veszélyes a gyógyszer kizárólag súlykorrekcióra történő alkalmazása, így a gyógyszert csak recept alapján szabadítják fel. A dapagliflozin aktívan zavarja a vesék normális működését. Ez az egyensúlytalanság befolyásolja az összes szerv és rendszer munkáját.

A test kiszáradt. A gyógyszerhatás mechanizmusa hasonló a sómentes étrend hatásához, amely lehetővé teszi, hogy az első hét alatt 5 kg-ot veszítsen. A só megtartja a vizet, ha csökkenti annak használatát, a test eltávolítja a felesleges vizet.

Csökkentett kalóriabevitel. Ha a glükózt nem szívja fel, hanem hasznosítja, csökkenti a bejövő energia mennyiségét: naponta 300-350 kcal.

Ha nem túlterhelte a testet szénhidrátokkal, akkor a tömeg aktívabb.

Az inhibitorok használatának erős visszautasítása nem garantálja az elért eredmények stabilitását, ezért nem ajánlott hipoglikémiás gyógyszert használni az egészséges embereknek kizárólag a testsúly korrekciójához.

A gyógyszer kölcsönhatás eredményei

Az inhibitor növeli a diuretikumok diuretikus hatását, növelve a kiszáradás és a hypotonia kockázatát.

A dapagliflozin a metforminnal, a pioglitazondal, a szitagliptinnel, a glimepiriddel, a valzartánnal, a voglibózzal, a bumetaniddal nyugodtan eljut. Kis mértékben befolyásolják a rifampicinnel, fenitoinnal, karbamazepinnel, fenobarbitallal kombinált gyógyszer gyógyszerezését, de ez nem befolyásolja a glükóz mennyiségét. Nem szükséges az adag módosítása és a Forsigi és a mefenaminsav kombinációja.

A Forsig viszont nem csökkenti a metformin, a pioglitazon, a szitagliptin, a glimepirid, a bumetanid, a valzartán, a digoxin aktivitását. A szimvasztatin képességeire gyakorolt ​​hatás nem jelentős.

A Forsigi dohányzás, az alkohol, a különböző étrendek, a gyógynövények gyógyszereinek farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

A vásárlás és tárolás feltételei

Ha úgy ítéljük meg, hogy a kábítószert extraként tervezték, az ára nem lesz mindenki számára megfizethető: a Forsigunál az ár 2400-2700 rubel között változik. 30 tabletta, 10 mg súlyú tabletta. Vásároljon egy dobozot, amelynek két vagy négy buborékfóliája lehet alumínium fólia szabadon a gyógyszertárláncban, rendelhető. A csomag megkülönböztető tulajdonsága - védő átlátszó rakodógépek, amelyek elválasztó vonal mentén a minta sárga rács formájában vannak.

A gyógyszer tárolására vonatkozó különleges feltételek nem szükségesek. Az elsősegély-készletet olyan helyen kell elhelyezni, amely nem elérhető a gyermekek figyelmébe, 30 ° C-os hőmérsékleti körülmények között. Az eltarthatósági idő végén (az utasítások szerint, 3 év) a gyógyszert ártalmatlanítják.

Forsig - analógok

Csak három cserélhető hasonló SGLT-2 kábítószert fejlesztettek ki:

• Jardins (márkanév) vagy empagliflozin;
• Invokana (kereskedelmi opció) vagy kangagloflozin;
• Forsiga, nemzetközi formátumban - dapagliflozin.

A név hasonlósága arra utal, hogy ugyanazt az aktív összetevőt tartalmazzák. A kábítószer-analógok költsége - 2500-5000 rubel. Nincsenek olcsó analógok a Forsig-kezeléshez, ha generikus generációkat alakítanak ki perspektívában, akkor a legvalószínűbbek, a gyógyszerek alapvető összetevői alapján.

Betegvizsgálatok

összefoglalás

A 2. típusú cukorbetegség kezelésében alkalmazott különböző technikák és gyógyszerek számos megoldatlan kérdésben maradnak.

1. A betegség késői diagnózisa (a várható élettartam 5-6 évvel csökken).
2. Progresszív cukorbetegség tanfolyam a terápiától függetlenül.
3. Több mint 50% nem éri el a terápiás célokat, és nem tartja meg a glikémiás kontrollt.
4. Mellékhatások: hypoglykaemia és súlygyarapodás - a minőségi glikémiás kontroll ára.
5. Nagyon magas a kardiovaszkuláris események kockázata (CVS).

A legtöbb cukorbetegnek olyan komorbid betegségei vannak, amelyek növelik a szív-érrendszeri betegségek kockázatát - elhízás, magas vérnyomás és diszlipidémia. Az egy kilogramm tömeg csökkentése vagy a derékkörváltás 1 cm-rel való csökkentése 13% -kal csökkenti az IHD kialakulásának kockázatát.

A világon várható élettartam meghatározza a kardiovaszkuláris biztonságot. Stratégia az SS-kockázat optimális csökkentésére:

• Életmód korrekció;
• A lipid metabolizmus módosítása;
• Csökkent vérnyomás;
• A szénhidrát anyagcsere normalizálása.

Ebből a szempontból az ideális gyógyszer 100% -os glikémiás kontrollt, alacsony hipoglikémiás kockázatot, a testtömegre gyakorolt ​​pozitív hatást és más kockázati tényezőket (különösen a magas vérnyomást, a szív-érrendszeri betegségek kockázatát). Ebben a tekintetben a Forsig megfelel minden modern követelménynek: a glikált hemoglobin jelentős csökkenése (1,3% -ról), a hipoglikémia alacsony kockázata, súlyvesztés (mínusz 5,1 kg / év, 4 évig fennmaradó), vérnyomáscsökkenés (5%). mm Hg. Art.). Két vizsgálat kombinált eredményei azt mutatják, hogy a Forsig hatásossága és biztonságossága a különböző betegségekkel járó cukorbetegek kezelésében jó. Ez a leggyakrabban felírt gyógyszer (290 ezer beteg 2 évig).