Mi a biguanidok: egy gyógyszercsoport egy csoportja a cukorbetegségben

• Termékek

A Biguanidok a vér glükózszintjének csökkentésére létrehozott gyógyszerek. Az eszköz tabletta formájában kapható.

Leggyakrabban a 2. típusú diabetes mellitusban adjuvánsként alkalmazzák.

A monoterápia részeként a hipoglikémiás gyógyszereket ritkán írják elő. Ez általában 5-10% -ban történik.

A Biguanidok közé tartoznak a következő gyógyszerek:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• GLUCOPHAGE
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Jelenleg Oroszországban és a világ minden táján a biguanidok többsége metil-biguanid-származékokat, azaz metformint használ.

1. GLUCOPHAGE
2. siofor,
3. metfo-gamma,
4. metformin,
5. gliformin és mások.

A metformin másfél-három órára szétesik. A gyógyszer 850 és 500 mg-os tablettákban kapható.

A terápiás dózis napi 1-2 g.

Naponta 3 g-ot fogyaszthat diabétesz esetén.

Kérjük, vegye figyelembe, hogy a biguanidok korlátozottak, a kifejezett mellékhatások, nevezetesen a gyomor-dyspepsia miatt.

Most az orvosok nem javasolják a fenil-biguanid-származékok használatát, mivel bebizonyosodott, hogy emberi vérben felhalmozódnak:

Kábítószer-cselekvés

A tudósok kimutatták, hogy a cukorbetegségben a metformin hipoglikémiás hatásai a gyógyszer specifikus hatásához kapcsolódnak a medencéhez és a szintézishez. A metformin cukorcsökkentő hatását a sejt glükóz transzportereivel társítják.

A glükóz transzporterek térfogata növekszik a biguanidok kitettsége miatt. Ez a sejtmembránon áthaladó glükóz-transzport javulásában nyilvánul meg.

Ez a hatás magyarázza a test hatására és inzulinjára gyakorolt ​​hatást, valamint a kívülről érkező inzulint. A gyógyszerek a mitokondriális membránban is hatnak.

A Biguanidok gátolják a glükoneogenezist, ezáltal hozzájárulnak a következők tartalmának növekedéséhez: t

Ezek az anyagok a glükóz prekurzorai a glükoneogenezis összefüggésében.

A glükóz transzporterek térfogata a metformin hatására nő a plazmamembránban. Arról van szó, hogy:

A glükóz-szállítás gyorsul:

1. vaszkuláris simaizomban
2. endothelium
3. a szív izma.

Ez magyarázza az inzulinrezisztencia csökkenését a 2-es típusú cukorbetegeknél a metformin hatására. Az inzulinérzékenység növekedése nem jár a hasnyálmirigy által okozott szekréció növekedésével.

Az inzulinrezisztencia csökkenésének hátterében a vér inzulinszintjét jelző kiindulási érték csökken. Az inzulinérzékenység növekedése nem jár a hasnyálmirigy által kiváltott szekréció növekedésével, mint a szulfonilureák alkalmazása.

Metforminnal emberben történő kezelés esetén a fogyás figyelhető meg, de a szulfonil-karbamid és az inzulin kezelésében ellentétes hatás lehet. Ezenkívül a metformin hozzájárul a szérum lipidek csökkenéséhez.

Mellékhatások

Meg kell jegyezni, hogy a metformin használatának fő mellékhatásai a következők:

• hasmenés, hányinger, hányás;
• fém íz a szájban;
• kellemetlen érzés a hasban;
• az étvágy csökkenése és elvesztése, akár az étellel szembeni ellenérzésig;
• tejsavas acidózis.

Ezek a mellékhatások és intézkedések általában alacsonyabb dózisok esetén gyorsan eltűnnek. A hasmenés támadása jelzi a metformin megállítását.

Ha a Metformint naponta 200-3000 mg-os adagban szedi, ne feledje, hogy a gyomor-bélrendszer felszívódása csökken:

1. B-vitaminok,
2. folsav.

Minden esetben meg kell oldani a vitaminok további kinevezésének problémáját.

Szükséges a vér laktát ellenőrzése, és évente legalább kétszer ellenőrizni. Ez azért fontos, mert a metformin képes növelni az anaerob glikolízist a vékonybélben, és gátolja a glikogenolízist a májban.

Ha egy személynek van izomfájdalma és fémes íze a szájban, meg kell vizsgálni a laktát szintjét. Ha a vérben lévő tartalma megnő, a metforminnal végzett kezelés hatását le kell állítani.

Ha nincs lehetőség a laktát szintjének tanulmányozására a vérben, akkor a metformint addig törlik, amíg az állapot normalizálódik, majd elvégzik a céljának minden lehetőségének értékelését.

Fő ellenjavallatok

A metformin kinevezésére specifikus ellenjavallatok állnak rendelkezésre:

1. a diabetikus ketoacidózis, valamint a cukorbetegség és a cukorbetegség más állapotai;
2. vesefunkció, a kreatininszint emelkedése a vérben több mint 1,5 mmol / l;
3. bármilyen eredetű hipoxiás állapotok (angina pectoris, keringési elégtelenség, 4 FC, angina pectoris, miokardiális infarktus);
4. légzési elégtelenség;
5. súlyos dyscirculatory encephalopathia,
6. sztrók;
7. anémia;
8. akut fertőző betegségek, sebészeti betegségek;
9. alkohol;
10. májelégtelenség;
11. terhesség
12. a tejsavas acidózisra utaló jelek.

A máj növelésének folyamatában a biguanidokat akkor írják elő, ha a hepatomegalia a diabéteszes hepato-steatosis következménye.

A máj fertőző-allergiás és dystrofikus rendellenességei esetén a biguanidok hatása a máj parenchyma-ra rögzíthető, ami a következőképpen fejeződik ki:

• a kolesztázis megjelenése a sárgaságig, beleértve a t
• változások a májfunkciós vizsgálatokban.

A krónikus, tartós hepatitisben a gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni.

A szulfonil-karbamidszármazékokkal ellentétben a biguanidoknak nincs közvetlen toxikus hatása a csontvelő és a vese hematopoietikus funkciójára. Azonban ezek ellenjavallt:

• vesebetegségek, amelyek stimulálják a glomeruláris szűrést
• nitrogén salakok visszatartása
• súlyos anaemia, a lakticidémia kockázata miatt.

Az idősebb betegek kötelesek gondosan felírni a gyógyszereket, mert a tejsavas acidózis veszélyével jár. Ez vonatkozik azokra a betegekre, akik intenzív fizikai munkát végeznek.

Vannak olyan gyógyszerek, amelyek használata a biguanidok kezelésében súlyosbítja a tejsavas acidózis mechanizmusát:

• fruktóz,
• teturam,
• antihisztamin gyógyszerek
• szalicilátok,
• barbiturátok.

A biguanidok hatásmechanizmusa

BIGUANIDES - a guanidin sorozatú anyagok csoportja, amelyek csökkentik a cukorbetegek vérében a cukortartalmat.

Watanabe (S. Watanabe, 1918) jelentése alapján a guanidin, Frank (E. Frank, 1926) és munkatársai hipoglikémiás hatásáról. Mindazonáltal a szintetinnek a különféle hipoglikémiás hatásokkal együtt mérgező tulajdonságai voltak. Nyilvánvaló, hogy ezzel kapcsolatban a Slotta és Tshashi által 1929-ben szintetizált klinikusok (K. H. Slotta, R. Tschesche) nem vonzotta az anidbit glükózcsökkentő származékait.

A B. cukorbetegség használatának lehetőségét újra tanulmányozták, miután Ungar (G. Ungar) 1957-ben jelentést tett a fenetil-biguanid hipoglikémiás hatásáról.

A következő években nagyszámú biguanid-származékot szintetizáltak, de csak a fenetil-biguanidot (fenformint), a dimetil-biguanidot (metformint) és a butil-biguanidot (buformint) használták a diabetes mellitus kezelésére:

A glükózcsökkentő B. szerkezetének különbségei meghatározzák a testben lévő anyagok metabolizmusának bizonyos jellemzőit, a hatásos dózisok nagyságát, de az anyagcserére gyakorolt ​​hatása alapvetően azonos.

A nagy mennyiségű kutatás ellenére a biguanidok hatásmechanizmusa nem teljesen tisztázott.

Megállapították, hogy a B. cukorbetegségben szenvedő és kísérleti cukorbetegségben szenvedő betegek vércukorszintjének csökkenését okozzák. A B. cukorcsökkentő hatása különösen a diabéteszes glükóz toleranciájú elhízott betegeknél nyilvánvaló. A vérben lévő cukor mennyiségének csökkenésével párhuzamosan csökken a hiperinzulinémia, amely ezekben a betegekben rejlik.

A szulfonil-karbamid-gyógyszerekkel ellentétben B. nem gyakorol stimuláló hatást az inzulin szekrécióra. Használatuk nemcsak nem béta-sejt degranulációt okoz, hanem a granulátumok felhalmozódásához is vezet ezekben a sejtekben. Ez a B. hatás az "inzulin-megtakarító" hatás. Nyilvánvalóan az inzulinigény csökkenéséhez kapcsolódik.

A normál testtömegű egészséges embereknél a vércukor és az inzulin szintje nem változik a terápiás dózisok hatására. B. az egészséges emberek vércukorszintjének csökkentése csak hosszú idő után. Ez a körülmény a kutatóknak a B. glükoneogenezisre gyakorolt ​​hatásának tanulmányozásához vezetett, mivel ismert, hogy a diabétesz mellitusában és az éhezésben bekövetkezett növekedése megtörténik. Azt találtuk, hogy B. csökkentette a fehérjéből származó fokozott glükoneogenezist.

Azt is megállapították, hogy a B. növeli a glükóz felvételét az izmok által, és a cukorbetegségben szenvedő betegeknél, normál glükóz toleranciájú és egészséges állatokban történő átalakulásához. Searle (GL Searle, 1966) és munkatársai, valamint Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) úgy vélték, hogy a B. cukorszint csökkentő hatásának hiánya egészséges emberekben annak a ténynek köszönhető, hogy megnövekedett perifériás glükózhasznosításuk kiegyensúlyozott a laktátból származó reszintézisének növekedésével (Corey ciklus), míg a cukorbetegeknél csökkenhet a glükóz reszintézisének képessége.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) és munkatársai magyarázzák a B. cukorcsökkentő hatását a bélben a glükóz felszívódásának lassításával.

B. hatására más anyagok felszívódása is lelassul: B12-vitamin, D-xilóz, aminosavak és zsírok. Megállapítást nyert azonban, hogy a B12-vitamin és a D-xilóz felszívódásának lassulása csak a biguanidok első bevételekor történt. Berchtold (P. Berchtold, 1969) és munkatársai Az ilyen anyagok normális felszívódásának helyreállítása a B. hosszan tartó beadása során elmagyarázza az enzimrendszerek B. adaptációját.

Williams (1958) és munkatársai, Steiner és Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) és mások úgy vélik, hogy a B. hatásának alapja az oxidatív foszforiláció gátlása és a glükóz kihasználtság növelése anaerob glikolízissel.

A szöveti légzés gátlása következtében csökken az ATP képződése, ami számos olyan anyagcsere-folyamat lelassulásához vezet, amelyek energiafogyasztással járnak, mint például a glükoneogenezis és a vékonybél aktív transzportmechanizmusa. Meg kell azonban jegyezni, hogy az oxidatív foszforiláció gátlására vonatkozó adatokat in vitro nagy B. koncentráció alkalmazásával kaptuk, ami jelentősen meghaladta a terápiás dózisokat szedő emberek vérében lévő koncentrációját.

A B.-nek a zsírok anyagcseréjére gyakorolt ​​hatásának kérdése nem teljesen tisztázott. Vannak üzenetek, hogy a B. hatására a cukorbetegségben szenvedő betegeknél a szabad zsírsavakból való kilépés a vérben növekszik, vérszintjük emelkedik és oxidációjuk nő. Hosszú ideig tartó B kezelés esetén azonban számos kutató megállapította, hogy csökken a szabad zsírsavak szintje a vérben. Bizonyíték van a hiperkoleszterinémia és a hipertrigliceridémia csökkenésére diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a B kezelés során; ugyanakkor megfigyelhető a trigliceridszintézis növekedése.

Sok kutató megjegyezte, hogy az elhízással rendelkező diabéteszes betegek B. kezelésében mérsékelt testtömeg csökkenést figyeltek meg. Ez a hatás azonban csak a kezelés kezdetén jelenik meg. Mind a bélben lévő számos anyag felszívódásának csökkenésével, mind az étvágy csökkenésével jár. A normál glükóz toleranciájú elhízásban szenvedő betegeknél a B. testtömegre kifejtett hatása kevésbé kifejezett, mint a diabéteszes glükóz toleranciájú elhízás esetén.

Használati jelzések

B. a cukorbetegség kezelésére használható: a) önálló kezelésként; b) szulfonil-karbamid készítményekkel kombinálva; c) inzulinnal kombinálva.

A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a B. felhasználása a diabetes mellitus különböző formáinak kezelésére alkalmazható, kivéve a ketoacidózisban szenvedő betegeket. Független kezelési módszerként azonban B. csak a diabetes mellitus enyhébb formáihoz alkalmazható túlsúlyos betegeknél.

A B. cukorbetegség kezelésének alapja, valamint a többi betegség kezelésének alapja az anyagcsere-betegségek kompenzálásának elve. A B. kezelés során a diéta nem különbözik a diabetes mellitusban szenvedő betegek szokásos étrendjétől. Normál testsúlyú betegeknél a kalória és a készítmény összetétele, kivéve a cukrot és néhány más, könnyen emészthető szénhidrátot (rizs, búzadara, stb.) Tartalmazó készítményt, valamint a túlsúlyos betegeknél - a zsírok és a szénhidrátok korlátozása mellett. a cukor kivételével.

A B. cukorcsökkentő hatást a használat kezdetétől számított néhány napon belül teljesen kiépítették.

A kezelés hatékonyságának felméréséhez legalább hét napig kell fogadni őket. Ha a B. kezelése nem vezet az anyagcsere-károsodások kompenzálásához, akkor a kezelést önálló kezelésként meg kell szakítani.

A másodlagos B-érzékenység ritkán alakul ki: a Joslin Klinika szerint (E. P. Joslin, 1971) a betegek legfeljebb 6% -ában fordul elő. A folyamatos felvétel időtartama B. egyéni betegek - 10 év vagy annál idősebbek.

A szulfonil-karbamidokkal végzett kezelés során a B. adagolása kompenzálhatja az anyagcsere-rendellenességeket, amikor a szulfonil-karbamidokkal való kezelés önmagában hatástalan. Ezek a gyógyszerek mindegyike kiegészíti a másik: a szulfonil-karbamid hatóanyagok inzulinszekréciót, és B. javítja a perifériás glükóz-felhasználást.

Ha a szulfonil-karbamid és a B. gyógyszerek kombinált kezelése 7-10 napon belül nem nyújt kompenzációt az anyagcsere-rendellenességekért, akkor azt abba kell hagyni, és a betegnek inzulint kell kapnia. A B. kombinációs terápia és a szulfonamidok jövőbeni hatékonysága esetén mindkét gyógyszer dózisát csökkenteni lehet a B. fokozatos törléssel. A per os adagjainak csökkentésének lehetőségéről a vércukor és a vizelet indikátorai alapján döntenek.

Az inzulin-kezelésben részesülő betegeknél a B. alkalmazása gyakran csökkenti az inzulin szükségességét. Amikor a normális vércukorszint elérésekor előírják, az inzulin dózisát körülbelül 15% -kal kell csökkenteni.

B. alkalmazását a cukorbetegség inzulin-rezisztens formáiban mutatjuk be. Az egyes betegeknél a betegség labilis folyamata során a B. segítségével a vérben a cukorszint bizonyos mértékű stabilizálása érhető el, de a legtöbb betegben a diabétesz során a labilitás nem csökken. B. hipoglikémiás állapotai nem okozzák.

Biguanid készítmények és azok felhasználása

A B. terápiás dózisok mérgező közelsége miatt a B. kezelés általános elve a kis adagok alkalmazása a kezelés kezdetén, majd 2–4 naponta történő megemelésük jó tolerancia esetén. Minden K. gyógyszert azonnal étkezés után kell bevenni, hogy megakadályozzák a mellékhatásokat az oldalról. traktusban.

B. vigye be. Ezek a vékonybélben felszívódnak, és gyorsan eloszlanak a szövetekben. A terápiás dózisok beérkezése után a vér koncentrációja csak 0,1-0,4 µg / ml. A B. primer felhalmozódását vesékben, májban, mellékvesékben, hasnyálmirigyben figyelték meg. traktus, tüdő. Az agyban és a zsírszövetben kis számot határozunk meg.

A fenetil-biguanidot N'-p-hidroxi-béta-fenetil-biguaniddá metabolizáljuk; a dimetil-biguanid és a butil-biguanid nem metabolizálódnak az emberi szervezetben. A fenetil-biguanid egyharmada metabolit formájában szabadul fel, és kétharmada változatlan formában.

B. kiválasztódik a vizeletben és a székletben. Beckman (R. Beckman, 1968, 1969) szerint a vizeletben naponta 45-55% -ban fenetil-biguanidot és metabolitját találjuk, és a butil-biguanidot egyszeri 50 mg-os adag 90% -ában; A dimetil-biguanidot a vizelettel 36 órán belül választják ki. az elfogadott egyszeri dózis 63% -a; a széklet a nem felszívódó B. részből, valamint egy kis részből kiürült, amely belekerült az epebe. A félperiódusú biol, a B. aktivitása teszi ki a kb. 2,8 óra

A tablettákban előállított B. cukor redukáló hatása 0,5-1 órán belül kezd megjelenni, a maximális hatás 4-6 óra alatt érhető el, majd a hatás 10 óra elteltével csökken.

A kapszulákban és drazsékban előállított fenformin és buformin lassabb felszívódást és hosszabb hatást biztosít. B. a hosszú hatású gyógyszerek kevésbé valószínűsítik a mellékhatásokat.

Fenetil-biguanid: Fenformin, DBI, 25 mg tabletta, napi adag - 50-150 mg 3-4 adagban; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapszulák, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapszulák vagy tabletták, napi dózis - 50-150 mg, naponta 1-2 alkalommal, 12 órás intervallummal). ).

Butilbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg tabletta, napi adag - 100–300 mg 3-4 adagban; Silubin retard, 100 mg dragee, napi adag - 100-300 mg, naponta 1-2 alkalommal, 12 órás intervallummal.

Dimetilbiguanid: Metformin, Glucofag, 500 mg tabletta, napi adag - 1000-3000 mg 3-4 adagban.

A biguanidok mellékhatásait különböző külső zavarok mutatják. - Kish. traktus - fém íz a szájban, étvágytalanság, hányinger, hányás, gyengeség, hasmenés. Mindezek a jogsértések rövid időn belül teljesen eltűnnek a gyógyszer visszavonását követően. Egy bizonyos idő elteltével folytathatja a B. szedését, de kisebb adagokban.

A máj és a vese toxikus károsodása a B. kezelés során nem ismert.

A szakirodalom a tejsavas acidózis kialakulásának lehetőségéről beszélt a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a B kezelés alatt.

Ritkán fordul elő, hogy a B-ben szenvedő diabéteszes betegeknél a tejben magas a tejet tartalmazó tejsav-acidózis, és a vér pH-ja csökken.

Klinikailag a tejsavas acidózist a beteg súlyos állapota jellemzi: a kipirulás állapota, a Kussmaul légzése, kóma, ami halált okozhat. A B-kezelés alatt a cukorbetegeknél a tejsavas acidózis veszélye akkor következik be, amikor ketoacidózis, kardiovaszkuláris vagy veseelégtelenség, valamint számos egyéb olyan állapot lép fel, amelyek a mikrocirkuláció és a szöveti hipoxia jelei miatt jelentkeznek.

Ellenjavallatok

B. a terhesség alatt ellenjavallt ketoacidózis, kardiovaszkuláris elégtelenség, veseelégtelenség, lázas betegségek, preoperatív és posztoperatív időszakokban.

Bibliográfia: Vasyukova Ye. A. és Zephyr a G.A. S. Biguanidokról a cukorbetegség kezelésében. Wedge, Medical, 49. kötet, 5. o. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, szerk. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Z-val z-on k A. a. kb. A biguaniaek hatása a glu-kose, Diabetes, v. 17, p. 492, 1968; A r 1 1 L. P. Az orális hipoglikémiás szerek klinikai alkalmazása a könyvben: Diabetes mellitus, ed. készítette: M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. A d e 1 W-ről D. Fenetil-amil,-és izoamil-diguanid, Diabetes, v. 7, p. 87, 1958; Williams R. H. a. o. A fenetildiguanid, a metabolizmus, v. 6, p. 311, 1957.

A biguanid csoport előkészítése

Biguanidok - gyógyszerek a vércukorszint csökkentésére, pirula formájában előállítottak.

Elsősorban a II. Típusú diabetes mellitusban, kiegészítő gyógyszerekként használják.

Monoterápiában a hipoglikémiás tablettákat ritkán használják, az esetek 5-10% -ában.

A biguanidok csoportja gyógyszerek: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Működési mechanizmus

A biguanidok bevétele után az inzulinrezisztencia csökken, a szabad inzulin mennyisége nő a kötötthez viszonyítva. A hormonok gyógyszereinek szekréciója ebben a csoportban nem befolyásolja.

A biguanid elfogadása A metformin javítja az izmok glükózfelvételét, lelassítja a zsíroxidációt és zsírsavak képződését. A metformin hatékonyan lelassítja az alacsony sűrűségű zsírok képződését.

Gyakran a biguanidov kábítószer-csoportja fogyni vágyott.

Ellenjavallatok

A metformint és más biguanid gyógyszereket nem szabad szedni, ha:

• A szívelégtelenség.
• Rendellenességek a májban, a vesékben.
• Krónikus alkoholizmus.
• Myocardialis infarktus akut formában.
• Légzési elégtelenség.
• Terhesség, szoptatás.
• A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
• Tejsav-acidózis.
• Ketoacidosis.
• Diabetikus láb - több.

Mellékhatások

• Hányinger, hányás.
• Emésztési zavarok.
• Megaloblasztos anaemia.
• Acidózis. Ebben az esetben a gyógyszert azonnal le kell állítani.
• Hipoglikémiát. Leggyakrabban túladagolás esetén észlelték.
• Tejsav-acidózis (tejsav-mérgezés).

Ezeknek a lehetséges következményeknek köszönhetően megkérdőjelezik a metformin és annak analógjainak szedését, különösen, ha a gyógyszert csak a fogyás érdekében írják elő.

A Biguanides csoport előkészítése és használata cukorbetegségben

Az emberi civilizáció fejlődésével járó cukorbetegség egyre gyakoribbá válik. A statisztikák szerint a teljes népesség 15% -a beteg ebben a kellemetlen és életkorlátozó betegségben, ugyanakkor ugyanakkora szám nem tudatában van, hogy az első cukorbetegség jelei vannak, vagy már az áldozatai.

Mindezek alapján minden harmadik személy meghallgathatja ezt a diagnózist saját útján, ezért fontos, hogy rendszeres ellenőrzéseket végezzünk annak érdekében, hogy megakadályozzuk vagy a legrosszabb esetben megfelelően kísérjük a betegséget az egész életben, teljes és boldog ember maradjon.

Mik azok a Biguanidok?

A Biguanidok speciális készítmények, amelyek célja a szervezet sejtjeinek inzulinrezisztenciájának csökkentése a különböző cukrok és zsírok belekben történő felszívódásának csökkentésével. A diabétesz kezelésének csak egy módja, melyet a vérben a glükóz szignifikánsan magasabb szintje jellemez, és genetikai hajlam vagy egészségtelen étrend okoz.

Az ebbe a csoportba tartozó anyagok listája a következőket tartalmazza:

1. Guanidine - aktívan használják a középkori Európában, de ugyanakkor mérgező volt a májra. Most nem használják;
2. A Sintalin célja a betegség enyhe formájának leküzdése volt, de a magas toxicitás és az orvostudomány kialakulása hozzájárult a kapcsolódó kutatás felfüggesztéséhez, bár a gyógyszert a múlt század 40-es évekig használták;
3. A Buformin és a fenformin a 20. század ötvenes éveiben jelentek meg, mivel szükség van hatékony orális gyógyszerek alkalmazására a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére, de mellékhatásokként is feltártak a gyomor-bélrendszeri problémák. Továbbá bizonyították a veszélyüket, és szigorúan tiltották ezeket a gyógyszereket. Az alacsonyabb költségek miatt most már a Metformin illegális helyettesítőjévé válhatnak, de ez felesleges kockázat.
4. Metformin (a kiválasztott csoport csak a laktát-acidózis kialakulásának alacsony kockázata miatt engedélyezett). A gyógyszer a Glyukofazh, Siofor néven is ismert. Vannak többkomponensű tabletták, amelyek tartalmazzák. A kutatások eredményeként (eddig csak a férgeken) bizonyították, hogy a jövőben a Metmorfin „öregkori tablettává” válhat a kísérő tulajdonságai miatt.

Hatásmechanizmus

Mint tudod, testünk kétféleképpen kaphat cukrot:

1. Kívülről étellel.
2. A máj glükoneogenezisén keresztül.

Így van egy rendszer a cukor szintjének állandó optimális szinten tartására. A kora reggeli órákban a cukor a véráramba kerül, és az agyba kerül, ezáltal táplálja és biztosítja a stabil működését. De ha nem töltjük el a megfelelő mennyiségben, akkor a felesleget a testen zsír formájában helyezik el.

A legjobb, ha a Metformint egyidejűleg beveszik az étellel, az aktív emésztés során sokkal jobban felszívódik a vérbe, mint az üres gyomorban. Az anyag hatással van a hepatocitákra, növelve a szövetek érzékenységét az inzulinra, és lassítja az összes azonos felszívódást a bélben.

A Metmorfin szedésének pozitív hatásai:

• a testzsír tartalékok folyamatos csökkenése;
• jobb étvágy;
• a cukrot elfogadható szintre csökkenteni;
• a glikált hemoglobin csökkenése 1,5% -ra;
• a 2. csoportban és az egészséges emberekben az alvás és az egyidejű éhség után a vércukorszint nem csökken;
• lipolízis aktiválása;
• lipogenezis gátlása;
• a koleszterinszint csökkentése;
• alacsonyabb trigliceridszintek;
• az alacsony sűrűségű lipoprotein szintjének csökkentése;
• vérlemezke hemosztázisának csökkenése.

Mellékhatások

A gyógyszer okozta mellékhatások gyakrabban fordulnak elő, mint mások.

• a gyomor-bél traktus gyulladása vagy csak a munka megsértése;
• a szerotonin (az öröm hormon) koncentrációjának növekedése a bélben, amely stimulálja a munkáját és gyakori hasmenést okoz;
• B12-vitamin hipovitaminózis;
• bőrkiütések;
• a tejsavas acidózis megjelenése;
• csökkent a tesztoszteron szintje férfiaknál;
• a megaloblasztos anaemia megjelenése (nagyon ritkán).

Ellenjavallatok

A metformin ellenjavallt:

• az alkoholtartalmú libációk, mivel a cukor savanyúsága miatt csökken a vér, és ez rendkívül veszélyes;
• kemény fizikai munka a 60 év feletti emberek számára;
• az akut állapotok jelenléte az inzulinterápia szükségességével;
• terhesség és szoptatás;
• veseelégtelenség vagy más veseproblémák;
• májproblémák;
• a tejsavas acidózis jelenléte (amikor a tejsav tartalma a vérben meghaladja;
• hipoxiás betegségek (anaemia, légzési elégtelenség, krónikus szívelégtelenség);
• akut húgyúti fertőzések;
• bronchopulmonalis fertőzések;
• alultápláltság és a test kimerülése.

Kábítószer-kölcsönhatás

A művelet a következővel bővül:

• inzulin;
• secretogenic;
• azakarbóz
• MAO inhibitorok;
• ciklofoszfamid;
• klofibrát;
• szalicilátok;
• ACE-gátlók;
• Oxitetraciklin.

A művelet gyengül, ha:

• GCS;
• hormonális fogamzásgátlók;
• pajzsmirigy hormonok;
• tiazid-diuretikumok;
• nikotinszármazékok;
• epinefrin;
• glukagon
• fenotiazin származékai.

A Biguanidok teljes csoportja közül a Metformin viszonylag megfizethető, sokoldalú és leghasznosabb terápiás szer. A rosszullét érzésének első jeleit azonosítva mindig forduljon orvoshoz és vegyen vérvizsgálatot. A gyógyszer ésszerű adagolásával az előírt dózisokban javíthatja az általános egészségi állapotát, és gondtalan életet okozhat anélkül, hogy szükségtelen aggodalmakra lenne szüksége.

Dr. Malysheva videója a cukorbetegség három korai jeleiről:

A legfontosabb dolog, hogy ne feledje, hogy a cukorbetegség nem mondat, és hogy a betegség lefolyásának kellemetlensége az étrend és az orvos utasításait követően minimálisra csökkenthető.

Hormonális rendellenességek

Kategóriák

• Szakember segít (15)
• Egészségügyi kérdések (13)
• Hajhullás (3)
• A magas vérnyomás. (1)
• Hormonok (33)
• Endokrin betegségek diagnosztizálása (40) t
• Belső szekréciós mirigyek (8) t
• Női meddőség (1)
• Kezelés (33)
• Túlsúlyos. (23)
• Férfi meddőség (15)
• Orvosi hírek (4)
• A pajzsmirigy patológiája (50)
• Cukorbetegség (44)
• Akne (3)
• Endokrin patológia (18) t

biguanidok

Biguanidok - a cukorbetegségben (metformin gyógyszerek - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850) használt gyógyszerek csoportja.

A biguanidok hatásmechanizmusa.

Növelje a szövetmembránok permeabilitását a glükózhoz, csökkenti a glükoneogenezist (a fehérjékből, zsírokból és más nem szénhidrátokból származó glükóz képződését) a májban.

Csökkentse a glükóz, B 12-vitamin, folsav felszívódását a bélben.

Javítsa az inzulin hatását.

Az anaerob glikolízis megerősítése (a glükóz oxigén hiányában történő szétválasztása), a tejsav- és piruvinsavak képződésének növelése.

Csökkentse a lipogenezist (a szénhidrátok zsírokká alakításának folyamata), növeli a lipolízist (a lipidek, különösen a trigliceridek szétválasztása) - csökkenti a vérben a koleszterin és a triglicerid szintjét.

A fibrinolízis megerősítése (intravaszkuláris vérrögök feloldódása).

Jelzéseket.

2. típusú cukorbetegség túlsúlyos embereknél.

Szulfonil-karbamiddal vagy inzulinkészítményekkel való kombináció, amely ellenáll ezeknek a gyógyszereknek (a hatás fokozása).

Ellenjavallat.

Az 1. típusú cukorbetegség labilis folyamata.

Ketoacidózis (a keton testek felesleges vérszintje), kóma.

Terhesség és szoptatás.

Károsodott vesefunkció, máj, szív- és érrendszeri betegségek (IHD, hipotenzió, miokardiális infarktus), tüdőbetegségek (tüdőgyulladás, pneumklerózis, tüdőembólia).

Perifériás érbetegség (gangrén).

Idős betegek.

Mellékhatások

Dyspepsia (emésztési zavar).

Hemopoiesis rendellenességek (B12-folsavhiányos vérszegénység), polyneuritis súlyosbodása.

Tejsav-acidózis (magas tejsav a vérben).

Ketoacidózis (a keton testek felesleges vérszintjei) az alacsony hiperglikémia hátterén.

Biguanidok (metformin)

Napjainkban a klinikai gyakorlatban a biguanid csoport egyetlen gyógyszerét használják - metformin.

A hatásmechanizmus. A metformin a biguanid gyógyszerek osztályába tartozik. Aktiválja az ATP-aktivált fehérje-kinázt, amely intracelluláris jel a sejtenergia-tárolók mobilizálására. A metformin szénhidrát anyagcseréjére gyakorolt ​​hatása főként a máj szintjén jön létre, és elsősorban a májban a glükóztermelés T2DM-ben történő szuppressziójával csökken. A glükóztermelés 75% -os csökkenése miatt a glükóztermelés csökkenése a glükoneogenezis elnyomásával és 25% -kal a glikogenolízis modulációjával függ össze. Annak ellenére, hogy a metformin a máj glükóztermelésére elsöprő hatást gyakorol, nem veszíti el a glükóz termelésének képességét éhgyomorra (éhgyomorra), ami kizárja a hipoglikémia kialakulását a metformin-kezelés alatt. Ez is javítja az izomszövet érzékenységét az inzulinra, különösen nagy dózisok esetén. A metforminnal történő kezelés nem jár együtt a testtömeg növekedésével, akár csökkenhet. A metformin némileg javítja a lipidprofilt és az artériás hipertónia lefolyását, ami valószínűleg magyarázza a halálozás csökkenését a gyógyszeres kezelés során. Nemrégiben kimutatták a metformin anti-onkogén hatását is, különösen olyan betegeknél, akiknél a T2DM inzulint vagy inzulin készítményt kap.

Farmakokinetikáját. A metformin biológiai hozzáférhetősége eléri az 50-60% -ot, és főleg a vékonybélben felszívódik, a felezési ideje 0,09-2,6 óra. A metformin 500-1000 mg-os adagjának beadása után a maximális koncentrációja a vérben (Stax) 1-2 óra alatt figyelhető meg, 1-2 μg / ml. A szervezetben a metformin metabolitjai nem képződnek. A metformin legfeljebb 90% -a eliminálódik a veséből 12 órával a bevétel után, részben a vese glomerulusain keresztül történő szűréssel, de 3,5-szer nagyobb, mint a vesén keresztül. Többé-kevésbé egyenletesen oszlik el a test szövetében a plazmában mért koncentrációval megegyező koncentrációban. A metformin legmagasabb koncentrációi a nyálmirigyekben és a bélfalban találhatók, és viszonylag magas koncentrációja a májban és a vesében figyelhető meg.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel. A szulfonamidokkal való kombináció nem befolyásolja mindkét gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságait.

Gyógyszerek, dózisok és kezelési módok. A metformin glükózcsökkentő gyógyszer 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek kezelésére. A metformin nem tartós hatásának kezdeti dózisa tipikusan 500-850 mg naponta egyszer, és a legnagyobb táplálékmennyiséget írja elő. Ezután a kívánt dózist titráljuk úgy, hogy egy tablettával hetente növekszik, legfeljebb 2500 mg / nap. A szokásos kezelési rend 850-1000 mg, naponta kétszer, reggel / este. Ha a betegnek maximális napi dózisa van, akkor jobban tolerálható, ha naponta három dózisra oszlik.
A kezdeti 500 mg-os dózisban a metformin hosszan tartó hatását naponta egyszer, a vétel legnagyobb mennyiségével írják elő. A dózist hatékonyan titráljuk, ha egy tablettát hetente, maximum 2000 mg-ra emelünk, amit este kell bevenni. Azoknál a betegeknél, akik korábban nem hosszabb ideig tartó metformint írtak fel, naponta egyszer, ugyanazon dózissal lehet hosszabbítani, este.
Mivel a metformin általában jól tolerálható, a legtöbb betegnél a hatásos dózisa általában közel van a maximumhoz (2000–2500 mg), bár a maximális napi adag 3000 mg, ami nemkívánatos a mellékhatások fokozott kockázata miatt.
Annak ellenére, hogy a metformin ma kifejezett T2DM kezelésére szolgáló gyógyszerként van elhelyezve, a T2DM-re gyakorolt ​​profilaktikus hatását klinikai kísérletekben vizsgálták. Összefoglalva, bemutatjuk adatainkat a diabetes megelőzésének hatékonyságáról a korai károsodott szénhidrát anyagcserével (NGN - 13 fő, NTG - 21 fő és NGN + NTG - 16 fő) metforminnal és akarbózzal (kezelés - 6 hónap). Az akarbóz vagy a metforminnal végzett kezelés során a betegek 40% -ában normalizálódott a glikémia, és a T2D a betegek -20% -ánál alakult ki, míg a tablettázatlan hipoglikémiás gyógyszerek nélkül a betegek 16% -ában normalizálódott a vércukorszint, és a cukorbetegség az esetek 26% -ában alakult ki. Így a szénhidrát anyagcsere korai rendellenességeinek metforminnal vagy akarbózzal történő rövid távú (6 hónapos) kezelése a szénhidrát anyagcserét gyakrabban normalizálja, mint a T2DM kialakulásának megakadályozása. Bár más kutatók hasonló és elég pozitív eredményeket kaptak, a szénhidrát anyagcsere korai rendellenességeinek kezelése a metforminnal ma kizárólag kísérleti terápiának tekinthető, vagyis a szérum kezelésére. Nem ajánlott széles körben elterjedt klinikai gyakorlatra, ezért nem szerepel a cukorbetegség kezelésére vonatkozó előírásokban. Ugyanakkor az akrbózisos prediabéták kezelése engedélyezett, de még nem talált széles körben elterjedt alkalmazást.
Mivel a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek túlnyomó többsége, akiknek az oroszországi népesség legfeljebb 5% -a szüksége van az előkészítésre, a metformin termelői közötti verseny nagyon magas. A Vidal gyógyszerkönyv 12 Oroszországban regisztrált metformin hatóanyagot tartalmaz.

Mellékhatások A tejsavas acidózis egy nagyon ritka, de rendkívül életveszélyes szövődmény (halálozás -50%), amely a metformin szervezetbe történő toxikus felhalmozódása következtében alakulhat ki. Azonban gyakorisága a Metformint szedő betegek körében nagyon alacsony, és 1000 betegnél évente -0,03 esetet ért el, évente 1000 beteg körében végzetes kimenetelű -0,015. A legtöbb esetben a laktát-acidózis a súlyos veseelégtelenség hátterében alakult ki, ami a metforminnal történő kezelés ellenjavallata. Ha a metformint nem írják elő olyan betegeknél, akiknél ellenjavallt, akkor a tejsavas acidózis nem gyakrabban fordul elő, mint azoknál a betegeknél, akik nem kapnak metformint. A metformin szedése során gyakran megfigyelhető a gyomor-bélrendszeri tünetek, mint a hányinger, hányás, anorexia, hasi feszültség, gáz és / vagy hasmenés. A placebóval összehasonlítva ezek gyakorisága körülbelül 30% -kal magasabb. Ezek a tünetek gyakran folytatódnak a kezelés folytatásával, de bizonyos esetekben a metformin dózisának csökkentése szükséges, és ritkán visszavonás. A gyomor-bélrendszeri tünetek kisebb mértékben jelennek meg, ha a gyógyszer dózisát fokozatosan növelik és étellel együtt veszik. De ha a betegnek súlyos hasmenése és / vagy hányása van, a kezelést meg kell szakítani.
Az ízérzékelés zavarai, a fém íze vagy más hasonló érzés formájában, a betegek mintegy 3% -ában alakulnak ki és általában spontán eltűnnek.
A B-vitamin hiánya₁₂ a metformint kapó betegek körülbelül 7% -ánál alakul ki. Azonban ritkán alakul ki anémia, ami gyorsan megszűnik a gyógyszer abbahagyása vagy a további B-vitamin felírása után₁₂. Ebben a tekintetben a Metformint szedő cukorbetegségben szenvedő betegek számára javasolt a hematológiai paraméterek vizsgálata évente. Azoknál a betegeknél, akiknél a B-vitamin felszívódása csökkent₁₂ Javasoljuk, hogy azt is írja elő, és ellenőrizze a hatékonyságát a B-vitamin vizsgálatával.₁₂ 2-3 évente.
A metformin-kezelés alatt ritkán fordul elő hipoglikémia, csak szulfonamidokkal vagy inzulinnal történő kombinált kezelés esetén, valamint a túlzott fizikai terhelés és a kalóriabevitel éles korlátozása miatt.

Ellenjavallatok és korlátozások. Jelenleg a metformin olyan gyógyszerekre utal, amelyeknél a 2. típusú cukorbetegség a túlsúlyos háttéren jelentkezik, részben azért, mert nemcsak nem járul hozzá a további súlygyarapodáshoz, hanem számos betegben is csökken.. Emellett a metformin mérsékelten csökkenti a plazma trigliceridszintjét és az alacsony sűrűségű lipoproteineket. Kombinálható más glükózcsökkentő gyógyszerek, beleértve az inzulint is. A metformin-kezeléssel a HbA1c szint átlagosan 1,5% -kal csökken. Azonban számos beteg rosszul tolerálja, és viszonylag nagy ellenjavallatokkal rendelkezik:

• akut és krónikus acidózis;
• korábban észlelt túlérzékenység metforminnal szemben;
• szívelégtelenség 3. vagy 4. osztály;
• vesebetegség vagy a kreatinin-clearance akut megsértése a kardiovaszkuláris összeomlás hátterében;
• 80 év felett van, amíg a tárolt vesefunkció be nem bizonyul.

Mivel a metformin a veséken keresztül eliminálódik, a felhalmozódás kockázata drámaian megnő az ilyen vagy a vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata. A metformin felezési ideje a kreatinin clearance csökkenésével arányosan csökken. Például a normál vesefunkciójú betegeknél 850 mg metformin bevétele után a clearance 552 ml / perc. Enyhe (60–91 ml / perc), közepes (31–60 ml / perc) és súlyos (10–30 ml / perc) vesekárosodásban szenvedő betegeknél a metformin clearance-e 384, 108 és 130 ml / perc. Ugyanakkor, a glomeruláris szűrési sebesség (GFR)> 60 ml / perc / 1,73 m 2, a metformin a maximális dózisban adható be, GFR-értéke 30–59 ml / perc / 1,73 m 2, ezért ajánlott, hogy ne haladja meg a maximum felét és csak a A metforminnal végzett GFR 2-kezelés ellenjavallt. A metformint kapó idős betegeknél a veseműködést rendszeresen meg kell vizsgálni, különösen azért, mert az idősebb betegeknél a metformin clearance-e alacsonyabb, mint a fiatalabbaknál, és a felezési ideje és koncentrációja nagyobb.
A metformint nem szabad felírni 80 évesnél idősebb betegek számára, amíg nem állapították meg a normális vesefunkciót, különösen azért, mert ebben a korban a betegek különösen hajlamosak a tejsavas acidózis kialakulására. A 80 évnél idősebb személyek esetében a glomeruláris szűrési sebességet csak a napi vizelet vizsgálatának eredményei alapján kell kiszámítani, ami csökkenti a hamis eredmények valószínűségét.
A jódot tartalmazó radiocontrast anyagok bevezetésével az akut veseelégtelenség hirtelen kialakulhat. Ebben a tekintetben az ilyen vizsgálat megkezdése előtt a metforminnal történő kezelést legalább 48 órával le kell állítani, és csak a kreatinin vizsgálata után kell folytatni, ha a szintje normális.
Mivel bármilyen természetű hipoxia növeli a tejsavas acidózis és a metformin kockázatát, azt nem szabad felírni olyan betegek számára, akiknek a kardiovaszkuláris összeomlása, az akut szívelégtelenség, az akut miokardiális infarktus, a vérszegénység és más hipoxiát okozó állapotok fenyegethetnek. Ugyanezen okból kifolyólag a következő 48 órával korábban megkezdett nagy műtétet megelőzően a metformint meg kell szüntetni, és a kezelést csak a vér kreatininje alatt kell folytatni, ami normális.
A metformint rendkívül óvatosan kell alkalmazni alkoholizmusban szenvedő betegeknél, mivel a túlzott alkoholfogyasztás acidózist okoz.
Mivel a kóros májfunkció bizonyos esetekben a tejsavas acidózis kialakulásához vezethet, nem javasolt a rendellenes májfunkció esetén. Ezenkívül a májelégtelenségben a metforminnal kapcsolatos farmakokinetikai adatok még nem állnak rendelkezésre.

A biguanidok hatásmechanizmusa, a gyógyszerek felülvizsgálata, kompatibilitás más eszközökkel

A Biguanidok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek célja a vércukorszint csökkentése cukorbetegségben.

A gyógyszerek tabletta formájában kaphatók. Monoterápia esetén ezeket a gyógyszereket ritkán írják elő.

A Biguanidok leírása

Ahhoz, hogy megértsük, mi a biguanida, meg kell vizsgálni a gyógyszer leírását. A gyógyszer fő funkciója a cukor és a zsír felszívódásának csökkentése a belekben, az anyagcsere rendszeres használatával történő stabilizálása.

A biguanidokat jóváírják:

• elhízás;
• a szulfonil-karbamid alapú gyógyszerek nem hatékony alkalmazása;
• az inzulin termelést stimuláló gyógyszerek egyidejű alkalmazása.

A cukorcsökkentő hatás 30 perc - 1 óra után jelentkezik, és a gyógyszer teljes koncentrációja 4-6 óra múlva jelentkezik, a hatás 10 órán belül csökken.

Ahhoz, hogy a gyógyszer hatékonyságát 7 napon belül kezeljék. A megszakítás nélküli felvétel időtartama 10 év vagy több. Nem okoz glikémiát.

Működési mechanizmus

A Biguanidoknak van egy specifikus hatásmechanizmusuk. Az anyag cukorcsökkentő hatását a sejtekben lévő glükóz transzporterekkel társítják. Számuk nő, ami növeli a glükóz mozgását a sejtmembránon keresztül. Az inzulin termelés a mirigyben nem nő, hanem éppen ellenkezőleg, felhalmozódáshoz vezet. A szabad zsírsavak képződése és a zsírok oxidációja lelassul.

A gyógyszer 2-es típusú cukorbetegségre van jelölve. Az inzulin elégtelen mennyiségével csökken a gyógyszer hatékonysága. A kezelés kezdeti szakaszában a testtömeg csökken. Lehetővé teszi az intravaszkuláris vérrögök feloldódását. A lipideket, különösen a triglicerideket hasítja, csökkentve a vér koleszterinszintjét.

Egészséges betegeknél a cukor és az inzulin szintje nem változik a gyógyszer hatása alatt. Csak akkor, ha hosszú időn keresztül éhögünk, csökken.

készítmények

A biguanid gyógyszerek listája kiterjedt. A készítmények metformint, egy olyan anyagot tartalmaznak, amelyre jellemző a vércukorszint csökkentése, különösen hiperglikémia esetén. Minden gyógyszernek szinte azonos kezelési rendje van. Kezdje a kis dózisok bevételét, fokozatosan növekszik 2-4 nap alatt, amíg a szükséges adag meg nem halad.

A gyógyszertárnak miért nem rendelkezik egyedülálló eszközzel a cukorbetegségért.

Gyorsan felszívódik a vékonybélben, és eloszlik a szervezetben, kiválasztódik a vizelettel és a székletgel. Élelmiszerrel vagy mellékhatások csökkentése érdekében elfogadott. Fontos, hogy bőséges mennyiségű tablettát inni vízzel, nem rágva vagy zúzva.

Siofor 1000/850/500

A gyógyszer a metformint tartalmazza.

Felnőttek és 10 éves korú gyermekek hozzárendelése. Gyógyszer túladagolás esetén cukoroldatot adnak be, vagy glükózt intramuszkulárisan adnak be.

Bagomet

A gyógyszer a metformin alapján készül, 2-es típusú cukorbetegségre írják elő, nem pedig az étrend hatékonyságát.

Orális fogamzásgátlókkal együtt szedve a pajzsmirigyhormonok csökkentik a glükózcsökkentő gyógyszerek hatását.

metformin

Az étkezéssel együtt a szervezet jobban elnyeli a gyógyszert.

Növeli a sejtek érzékenységét az inzulinra. A rendszeres bevitel csökkenti a zsírtartalmat, javítja az étvágyat, a cukorszintet. A gyógyszer univerzális célpont.

Glyukofazh

A hatóanyag metformin. Ha a Glyukofazh-ról a másik hatóanyaggal rendelkező gyógyszerre kell átállnia, akkor egyszerűen abba kell hagynia a tabletták szedését.

Honlapunk olvasói kedvezményt kínálnak!

A pubertás idején a cukorbetegségben szenvedő gyermekeket óvatosan írják fel a gyógyszerre.

Azok a betegek, akiknél a munka veszélyes gépek kezeléséhez vagy járművezetéshez kapcsolódik, fontos, hogy rendkívül figyelmes legyen a monoterápiában. Terhesség vagy terhesség tervezésekor a gyógyszer felfüggesztésre kerül.

Metfogamma

A gyógyszer maximális adagja 6 tabletta naponta. A kezelés hatástalanságával nem szükséges a dózis növelése az előírtnál nagyobb mértékben, mert ez nem növeli a terápia minőségét.

Ne növelje meg az orvos által előírt adagokat, mivel a túladagolás rontja a légzési folyamatot, és a beteg elveszítheti az eszméletét, az ilyen állapot akár kómához is vezethet.

A gyógyszer nem befolyásolja a mechanizmusok ellenőrzésének képességét.

Mellékhatások

A Biguanidok olyan mellékhatásokat okoznak, amelyeket a tünetek fejeznek ki:

• hasmenés, hányinger, hányás;
• fém íz a szájban;
• kellemetlen érzés a gyomorban;
• az étvágy csökkenése még az élelmiszer teljes elutasítása előtt is;
• tejsavas acidózis.

A gyógyszer adagjának csökkenésével a mellékhatások is eltűnnek. Évente kétszer meg kell vizsgálni a laktát szintjét. Ha a beteg az izmokban fájdalmat érez, és fémes ízt érez a szájról, akkor ez a laktát növekedését jelzi, érdemes teljesen leállítani a biguanid terápiát, vagy egy ideig megállítani, amíg a normális laktátszint vissza nem áll.

Ha napi 200-3000 mg-os dózist írnak fel, és a beteg ezt a rendszert hosszú ideig veszi, akkor a B-csoport és a folsav vitaminok észlelése romlik a gyomor-bélrendszerben. Ezért fontos, hogy vitaminokat vegyenek fel a hiányuk kompenzálására.

Ellenjavallatok

A gyógyszert nem bizonyos betegségek és kóros folyamatok jelenléte okozza:

• 1. típusú diabétesz;
• sztrók;
• anémia;
• légzési elégtelenség;
• dyscirculatory encephalopathia;
• májelégtelenség;
• akut fertőző betegség;
• csökkent vesefunkció, megnövekedett kreatininszint (több mint 1,5 mmol / l)
• diabéteszes ketoacidózis, cukorbetegségű kóros állapot;
• problémák a szívben (szívroham, angina stb.).

Ne javasoljuk, hogy terhesség alatt szedjen, egyszerre alkoholtartalmú italokkal. A hepatitis krónikus formáiban a gyógyszert óvatosan tulajdonítják. A Biguanidok nem okoznak toxikus hatást a csontvelő és a vese hematopoietikus tulajdonságaira. De tilos:

• a glomeruláris szűrés csökkentését befolyásoló vesebetegségek;
• nitrogén salakok visszatartása;
• súlyos vérszegénység.

Ha a beteg súlyos fizikai munkát végez, vagy életkora meghaladja a 60 évet, a gyógyszert óvatosan írják elő.

Kompatibilitás más gyógyszerekkel

Ugyanakkor nem ajánlott fruktoszaminokkal, antihisztaminokkal, barbiturátokkal, szalicilátokkal és tejsavas acidózissal súlyosbodni. A szulfonil-karbamid-csoport gyógyszerek (inzulin, klofibrát, ciklofoszfamid) erősítik a hatást, mivel az anyagcsere-folyamat nő. Az inzulinnal egyidejűleg történő bevétel esetén a betegnek orvosi felügyelet alatt kell állnia.

A megfelelő gyógyszerek, az egészségi állapot figyelembevételével lassíthatja az endokrin betegség komplikációinak kialakulását. A biguanid csoport gyógyszereit más módszerekkel kombinálhatjuk a cukorbetegség stabilizálására.

Miért elrejti és eladja a cukorbetegség elavult gyógyszereket, amelyek csak a vércukorszintet csökkentik.

Valóban nem előnyös kezelni?

Van egy korlátozott mennyiségű gyógyszer, a cukorbetegség kezelésére.

Orális hipoglikémiás terápia

Biguanidok (metformin)

Jelenleg csak a metformint szabad használni a biguanid-csoportból, mivel alacsony a tejsavas acidózis kockázata.

Működési mechanizmus

A metformin (siofor, glükofág stb.) Hatással van a szénhidrátra a hepatociták befolyásolásával (glükoneogenezis gátlása), növelve a perifériás szövetek érzékenységét az inzulinnal (főként keresztkötésű izmok, kisebb mértékben - zsírszövet), lassítva a glükóz felszívódását a bélben ( ennek következtében előfordulhat olyan mellékhatás, mint a hasmenés.

nyalánkság

• Jó cukorcsökkentő hatás, hasonló a szulfonil-karbamid készítményekhez. A metforminnal végzett monoterápia a HbA csökkenéséhez vezet_1C körülbelül 1,5-1,8%
• A metformin-terápia mellett a zsírszövet csökkenése miatt mérsékelten csökken a testtömeg. Emellett a metformin némileg csökkenti az étvágyat (enyhe anorektikus hatás).
• A metformin (a szulfonil-karbamidszármazékokkal ellentétben) nem csökkenti a vérben lévő glükózszintet az egészséges embereknél és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél egy éjszakai gyorsulás után (nincs veszély a hypoglykaemia kialakulására).
• Hosszú használat esetén a metformin pozitív hatással van a lipid anyagcserére: gátolja a lipogenezist, aktiválja a lipolízist. Egyes esetekben a metformin a trigliceridek, a koleszterin és az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) csökkenését okozza.
• A metformin növeli a vérlemezke hemosztázis aktivitását is.

ellenérvek

• Tejsav-acidózis (tejsav felhalmozódása). A laktát-acidózis lehetséges halálos kimenetelének ellenére ez a betegség rendkívül ritka a metforminnal történő kezelés során (kevesebb, mint egy eset 100 000 kezelt beteg esetében). A tejsavas acidózis korai tünetei a hányinger, hányás, hasmenés, a testhőmérséklet csökkenése, hasi fájdalom, izmok; a jövőben a légzés, a szédülés, a károsodott tudat és a kóma kialakulásának növekedése lehet.

bizonyság

• A metformin az elődiabeteses betegek számára választott gyógyszer, amelyet vékony bőrű hiperglikémia követ, és étkezés után normális cukorszinttel, ami közvetve az inzulinrezisztenciát jelzi.
• A metformint 2-es típusú diabetes mellitusban jelzik, mind monoterápiában, mind kombinációban, elsősorban szekretagénekkel (amikor ez utóbbiak nem adnak teljes korrekciót a hyperglykaemiában) és inzulinnal (ha inzulinrezisztencia van jelen).

Ellenjavallatok és mellékhatások

Ellenjavallatok:

• minden inzulinterápiát igénylő akut állapot (műtét és trauma, akut miokardiális infarktus vagy akut cerebrovascularis baleset);
• terhesség és szoptatás;
• súlyos kóros máj- és / vagy vesefunkció;
• laktát-acidózis vagy olyan körülmények, amelyek hozzájárulhatnak a tejsavas acidózis kialakulásához: hipoxiás betegségek (anaemia, krónikus szívelégtelenség, légzési elégtelenség, dehidratáció, krónikus alkoholizmus); akut húgyúti fertőzések vagy bronchopulmonalis fertőzések; alacsony kalóriatartalmú étrend betartása (kevesebb, mint 1000 kcal / nap); 60 év feletti személyek, akik súlyos fizikai munkát végeznek.

A metformin gyakrabban okozhat mellékhatásokat, mint a szulfonilureát (20% vs. 4%). Először is ezek a gyomor-bélrendszeri mellékhatások: a szájban lévő fém íz (a bélben a glükóz felszívódásának lassulása miatt), dyspeptikus tünetek stb. Úgy vélik, hogy a glükofág tisztább, mint a siofor, és kevésbé gyakran hasmenést okoz. Az anyagcsere részéről: ritkán - tejsavas acidózis (a kezelés megszakítása szükséges); hosszú távú kezeléssel - hypovitaminosis B₁₂ (abszorpció romlása). Esetenként allergiás reakciók - bőrkiütés.

Adagolás és adagolás

A metformin 500 mg, 850 mg, 1000 mg dózisban kapható.

Elfogadja a metformint egészben, étkezés közben vagy közvetlenül utána, folyadékkal (pohár vízzel). Az összes létező gyógyszer ma Metformin 12 órán keresztül dolgozik. Ezért kívánatos, hogy a napi adagot két adagra osztjuk (reggel és este), és az adag megosztása csökkenti a gyomor-bél traktusból származó mellékhatások esélyét.

Az adag titrálása. A kezdő adag 500 mg / nap. este. 7 nap elteltével, a gyomor-bélrendszerben bekövetkező káros hatások hiányában, a napi adagot 850 mg-ra emeljük, vagy reggel egy második 500 mg-os adagot adunk. Ha a mellékhatások (hasmenés) növekvő dózissal alakulnak ki, az adagot az előzőre kell csökkenteni, majd meg kell próbálkozni később. Fokozatosan (egy-két hónapon belül) a metformint fokozni kell a leghatékonyabb (glikémiás kontroll) és tolerált dózisig.

A szokásos fenntartó dózis a legtöbb esetben 1700-2000 mg / nap, a dózis maximalizálásával (3000 mg / nap), a gyógyszer hatékonysága kissé nő. Idős betegeknél a napi adag nem haladhatja meg az 1000 mg-ot.

Biztonsági óvintézkedések

A kezelés alatt szükséges a vesefunkció (vizeletvizsgálat, vér kreatinin) monitorozása, a myalgia megjelenésével meg kell határozni a plazma laktát tartalmát. Az alkoholfogyasztás a metforminnal végzett kezelés során „antabuse hatást” okozhat, és az alkoholfogyasztás is növeli a hypoglykaemia kockázatát.

Metformin kombinációban

A metformin inzulinnal kombinálható, a glitazonok (mint a metformin, az érzékenyítők osztályába tartoznak) és a szekretagének (glinidek és szulfonil-karbamidok).

A metformin és a glitazonok kombinációja megengedett, mivel különböző alkalmazási pontokkal rendelkeznek. Számos vizsgálatban az ilyen kombináció additív hatását a HbA szint csökkenése fejezte ki_1C körülbelül 0,3–0,8%.

Gyógyszergyártók készítenek glibenklamid és metformin - Glibomet (glibenklamid 2,5 mg + metformin 400 mg), glükovánok (2,5 mg vagy 5 mg + metformin 500 mg glibenklamid) glükovánokat, amelyek lehetővé teszik, hogy alacsonyabb dózisban mindegyik hatóanyag és hipoglikémiás hatás elérjék. csökkenti a mellékhatások kockázatát. A hipoglikémiás hatás 2 óra múlva alakul ki, és 12 órán át tart. Szájon át, étkezés közben. A kezdeti dózis általában 1 tabletta naponta, a dózis fokozatos kiválasztásával (titrálási lépés 1 hét), amíg a betegség stabil kompenzációját nem érik el. Az optimális kezelési rendet naponta kétszer (reggel és este) veszik be. Nem ajánlott a metformint 2000 mg-nál nagyobb adagban bevenni.

Fájl tartalma Orális hipoglikémiás terápia

• Érzékenyítők - Metformin (Siofor, Glucophage).