Saját tabletta

• Elemzések

A Januvia (szitagliptin, Januvia, Sitagliptin) orális hipoglikémiás gyógyszer. A Januvia hatóanyagot bézs színű, kerek alakú, filmbevonatú tabletták formájában állítják elő. A Januvia egyik oldalán a "277" gravírozás van, a második oldal sima.

Egy buborékcsomagolás tizennégy tablettát tartalmaz. A kartondoboz két csomagolásban tartalmaz Januvia tablettát.

Anatómiai és terápiás kémiai besorolás (ATC)

Az anatómiai-terápiás-kémiai besorolás (anatómiai-terápiás-kémiai, ATC) egy nemzetközi kábítószer-osztályozási rendszer. Az ATC fő célja a kábítószer-fogyasztás statisztikáinak biztosítása.

Az ATH szerint a Januvia tabletták formájában lévő gyógyszer a „A10BH01 Sitagliptin” szekcióhoz tartozik.

Klinikai-farmakológiai csoport

A gyógyszer a Januvia tabletták formájában, egy orális hipoglikémiás gyógyszer, a hipoglikémiás szintetikus és más klinikai-farmakológiai csoport része.

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

A tizedik felülvizsgálat betegségeinek nemzetközi osztályozása (ICD-10) az egészségügyi menedzsment, az orvostudomány, az epidemiológia, valamint a lakosság általános egészségi állapotának elemzése terén alkalmazott standard értékelési eszköz. Az ICD-10 szerint a Januvia tabletták gyógyszere a következő betegségek és komplikációk esetén alkalmazható:

• E11 Inzulin-független diabetes mellitus (2. típusú cukorbetegség).

Hatóanyag

Egy Januvia tabletta 100 mg Sitagliptin hatóanyagot tartalmaz (foszfát-monohidrát formájában).

Segédanyagok

A Januvia kiegészítői:

• mikrokristályos cellulóz,
• kroszkarmellóz-nátrium,
• kalcium-foszfát,
• nátrium-fumarát,
• magnézium-sztearát.

• polivinil-alkohol,
• talkum,
• titán-dioxid,
• sárga vas-oxid,
• makrogol (polietilénglikol) 3350,
• vas-oxid vörös.

Használati utasítás Januia

A gyógyszer használatára vonatkozó utasítások elolvasása A Januvia nem mentesíti a beteget a „Januvia használati utasításáról”, amely a gyártó dobozában van.

A Januvia gyógyszerét a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára írják elő, egyes esetekben metforminnal vagy glitazonokkal kombinálva, könnyű fizikai terhelés és étrend. A hatóanyagot vesekárosodás és májelégtelenség kezelésére használják. A vércukorszint növekedésével a gyógyszer hatása gátolja a glukagon szekrécióját, ami megakadályozza a hypoglykaemia kialakulását.

A Januvia hatása stimulálja az inzulin termelést és a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek működését.

A gyógyszer bevétele során a beteg testsúlyának növekedése nem fordul elő.

Az utasítások szerint a tabletták kezelését és adagolását a résztvevő endokrinológus határozza meg. A diabetikusok naponta egyszer 100 mg Januvia-t kaptak. Veseelégtelenség esetén a napi dózis 50 vagy 25 mg-ra csökken a betegség súlyosságától függően. A következő fogadás kihagyásakor a Januvia adagjának növelése nem lehet.

Januárt sötét helyen, gyermekektől elzárva, 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.

Az eltarthatóság 24 hónap a gyógyszer felszabadulásának napjától számítva. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja.

A Januvia mellékhatásai

A Januvia jól tolerálható mellékhatások nélkül. Kivételes esetekben az alábbi jelenségek fordulhatnak elő.

A légzőrendszer részéről:

• Felső légúti fertőzések, t
• Nasopharyngitis.

A központi idegrendszer oldaláról:

Az emésztőrendszerből:

Az izom-csontrendszerből:

Az endokrin rendszer részéről:

Ellenjavallatok Januvia

A gyógyszer használata ellenjavallatok Januvia:

• 1. típusú diabétesz,
• terhesség,
• diabetikus ketoacidózis,
• szoptatási időszak
• extrém érzékenység a gyógyszerkészítményekre.

A Januvia 18 év alatti betegekre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták teljes mértékben, ezért a Januvia tablettát nem írják elő erre a betegcsoportra.

Januvia analógjai

Analógok Januvia hiányoznak.

Januia ár

A Januvia tablettákon belüli ára nem tartalmazza a szállítási költséget, ha a gyógyszert online gyógyszertáron keresztül vásárolják. Az árak a vásárlás helyétől és az adagolástól függően jelentősen eltérhetnek.

• Oroszország (Moszkva, Szentpétervár) 2080-tól 3110-ig orosz rubelt,
• Ukrajna (Kijev, Kharkov) 686–1026 ukrán hrivnya,
• Kazahsztán (Almaty, Temirtau) 9797 és 14648 között Kazahsztán
• Fehéroroszország (Minsk, Gomel) 547040-től 817930-ig Fehérorosz rubel,
• Moldova (Chisinau) 582-ről 871 Moldói Lei-ra,
• Kirgizisztán (Bishkek, Osh) 2 267 és 3 390 kirgiz között,
• Üzbegisztán (Taškent, Szamarkand) 80662-től 120606-ig üzbég szójaig,
• Azerbajdzsán (Baku, Ganja) 31,0 és 46,3 között Azerbajdzsán manat,
• Örményország (Jereván, Gyumri) 14290-től 21366-ig
• Grúzia (Tbiliszi, Batumi) 70,7-10,77 grúz lari,
• Tádzsikisztán (Dushanbe, Khujand) 195.9-től 293.0-ig.
• Türkmenisztán (Ashkhabad, Turkmenabat) 100,5-150,2 új türkmén manats.

Vásároljon Januvia-t

A Januvia filmtabletták formájában vásárolható a gyógyszertárban, a gyógyszerkölcsönzési szolgáltatás segítségével, beleértve. A Januvia vásárlás előtt tisztázza a lejárati dátumot. Rendelje meg a Januvia szállítását az online gyógyszertárban. A gyógyszer kizárólag recept alapján kapható.

Kattintson és ossza meg a cikket barátaival:

A Januvia véleménye

Visszajelzés a Januvia pozitívról. A negatív értékelésekben Januviya említette a fájdalmat a gyomorban a fogadás megkezdését követő első három napban. A Januvia magas ára panaszokat is okoz.

Gyártó Januia

A Januvia gyártója a Merck Sharp Dohme. Merck éles A Dohme az amerikai gyógyszeripari vállalat, a Merck védjegye Co értékesíti termékeit világszerte.

Januia fotója

Fotó: Januvia (100 mg tabletta). A kép nagyításához kattintson az ábrára.

A Januia leírásával

A Januvia gyógyszertárban lévő tablettákban található gyógyszerkészítmények leírása részletes leírása a „Januvia gyógyszer használatára vonatkozó orvosi utasításoknak”. Mielőtt megvásárolná és elkezdené használni a gyógyszert, ismerkedjen meg a gyártó által jóváhagyott utasításokkal, konzultáljon szakképzett szakemberrel, orvossal. A Januvia gyógyszer leírása kizárólag tájékoztató jellegű, és nem az önálló kezeléshez használható útmutató.

Januvia ® (Januvia)

Hatóanyag:

A tartalom

Farmakológiai csoport

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

struktúra

Az adagolási forma leírása

Tabletták, 25 mg: kerek, bikonvex, világos rózsaszín, halvány bézs színárnyalat, filmtablettával, egyik oldalán „221”, másik oldalán sima.

50 mg-os tabletták: kerek, bikonvex, világos bézs színű, filmbevonatú, egyik oldalán „112”, másik oldalán sima.

100 mg-os tabletták: kerek, bikonvex, bézs, filmbevonatú, egyik oldalán „277”, másik oldalán sima.

Farmakológiai hatás

farmakodinámia

A Januvia® (szitagliptin) hatóanyaga orálisan, a DPP-4 enzim igen szelektív inhibitora, a 2. típusú cukorbetegség kezelésére aktív. a proliferátor peroxiszóma (PPAR-y), alfa-glükozidáz inhibitorok, amilin analógok által aktivált receptorok. A DPP-4 gátlásával a szitagliptin növeli az inkretin család két hormonjának koncentrációját: GLP-1 és HIP. A nap folyamán az inkretinek családjának hormonjai kiválasztódnak a bélben, koncentrációjuk fokozódik az étkezés hatására. Az inkretinek a glükóz homeosztázis szabályozására szolgáló belső fiziológiai rendszer részét képezik. Normális vagy emelkedett vércukor-koncentrációk esetén az inkretin család hormonjai hozzájárulnak az inzulinszintézis növekedéséhez, valamint a hasnyálmirigy béta-sejtjei szekréciójához a cAMP-hez kapcsolódó jelző intracelluláris mechanizmusok miatt.

A GLP-1 szintén hozzájárul a hasnyálmirigy-alfa-sejtek fokozott glükagon-szekréciójának elnyomásához. A glükagonkoncentráció csökkenése az inzulin koncentráció növekedésének hátterében hozzájárul a máj glükóztermelésének csökkenéséhez, ami végső soron a vércukorszint csökkenéséhez vezet. Ez a hatásmechanizmus különbözik a szulfonil-karbamidszármazékok hatásmechanizmusától, amely stimulálja az inzulin felszabadulását és alacsony vércukor-koncentrációját, ami tele van szulfonált hipoglikémiával, nemcsak a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegek, hanem az egészséges egyének esetében is.

Alacsony vércukor-koncentráció esetén az inzulinok inzulin felszabadulására és a glukagon szekréció csökkenésére vonatkozó felsorolt ​​hatások nem figyelhetők meg. A GLP-1 és a HIP nem befolyásolja a glukagon felszabadulását a hipoglikémia hatására. Fiziológiai körülmények között az inkretinek aktivitását a DPP-4 enzim korlátozza, amely gyorsan inert termékekké hidrolizálja az inkretint.

A szitagliptin megakadályozza a DPP-4 enzim által az inkretinek hidrolízisét, ezáltal növelve a GLP-1 és a HIP aktív formáinak plazmakoncentrációit. Az inkretinek koncentrációjának növelésével a szitagliptin növeli a glükózfüggő inzulin felszabadulást, és segít csökkenteni a glukagon szekréciót. A II. Típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az inzulin és a glükagon szekréció változása a HbA koncentráció csökkenéséhez vezet._1C és a plazma glükózkoncentrációjának csökkenése üres gyomorban és stresszteszt után.

A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a Januvia ® egy adagjának bevétele a DPP-4 enzim aktivitásának 24 órán át történő gátlását eredményezi, ami 2-3-szoros növekedést eredményez a keringő GLP-1 és HIP inkretin koncentrációjának, az inzulin és a C plazmakoncentrációjának növekedésével. -peptid, csökkentve a glükagon koncentrációját a vérplazmában, csökkentve az éhgyomri glükózszintet, valamint a glükóz vagy élelmiszer terhelés után.

A szitagliptin (TECOS) kardiovaszkuláris biztonságát vizsgáló vizsgálat. A szitagliptin (TECOS) kardiovaszkuláris biztonságát vizsgáló vizsgálatban a betegek naponta 100 mg Januvia-t (vagy 50 mg-ot vettek naponta, ha a kezdeti számított GFR (eGFR) ≥30 és 2) vagy placebót kaptak, amelyet a standard terápiához adtak. a HbA célszintjének meghatározására vonatkozó meglévő nemzeti szabványok szerint_1C és a kardiovaszkuláris kockázati tényezők ellenőrzése. A 2 éves diabéteszben szenvedő betegek átlagos 3 éves követési időszakának befejezése után a Januvia ® szedése a standard kezelés mellett nem növelte a súlyos nemkívánatos események kockázatát a CVS-ből (kockázati arány - 0,98; 95% CI: 0,89 –1,08; p ®.

farmakokinetikája

A szitagliptin farmakokinetikáját az egészséges egyének és a 2-es típusú diabeteses betegek körében átfogóan leírták, egészséges egyéneknél 100 mg szitagliptin orális adagolása után a gyógyszer gyors felszívódását figyelték meg a C-eredmény elérésekor._max a felvétel időpontjától számított 1 és 4 óra közötti tartományban. Az AUC az adaghoz viszonyítva nő, és egészséges egyéneknél 8,52 µmol · h / l, ha 100 mg-ot szedünk orálisan._max 950 nmol / l volt. A szitagliptin plazma AUC-értéke a következő 100 mg-os dózis után körülbelül 14% -kal nőtt a C eléréséhez_ss az első adag bevétele után. A szitagliptin AUC-értékének variációi közötti és intersubjektív együtthatók jelentéktelenek voltak.

Felszívódását. A szitagliptin abszolút biohasznosulása körülbelül 87%. Mivel a Januvia ® és a zsíros ételek együttes bevitele nem befolyásolja a farmakokinetikát, a Januvia ® gyógyszert az étkezéstől függetlenül lehet beadni.

Distribution. V közeg_ss 100 mg sitagliptin egyszeri adagja az egészséges önkéntesekben körülbelül 198 liter. A szitagliptin plazmafehérjékhez való kötődésének aránya viszonylag alacsony, 38%.

Anyagcserét. A sitagliptin kb. 79% -a változatlan formában választódik ki a vesékkel. Az elfogyasztott gyógyszer csak kis része metabolizálódik. A 14 C-jelzett szitagliptin beadása után a radioaktív szitagliptin körülbelül 16% -át metabolitjai formájában lenyelik. 6 szitagliptin metabolit nyomát találtuk, valószínűleg nem DPP-4 gátló aktivitással. Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a korlátozott sitagliptin metabolizmusban részt vevő elsődleges izoenzimek a CYP3A4 és a CYP2C8.

Visszavonását. A 14 C-vel jelölt szitagliptin bevitele egészséges önkéntesek körében a beadott szitagliptin kb. 100% -át a következőképpen állapították meg: 13% a bélben, 87% a vesén keresztül egy héten belül a gyógyszer bevétele után. Átlagos t_1/2 A 100 mg szitagliptin orális adagolása körülbelül 12,4 óra volt; a renális clearance kb. 350 ml / perc.

A szitagliptin eltávolítását elsősorban a vesék által az aktív tubuláris szekréció mechanizmusával történő kiválasztás útján végezzük. A szitagliptin a harmadik típusú (hOAT-3) szerves humán anionok transzporterének szubsztrátja, amely részt vehet a szitagliptin vese eliminációjának folyamatában. Klinikailag nem vizsgálták, hogy a hOAT-3-nak a szitagliptin-transzportban való részvétele van. A szitagliptin a P-gp szubsztrátja, amely részt vehet a szitagliptin vese kiválasztásában. Azonban a ciklosporin, amely a P-gp gátlója, nem csökkentette a szitagliptin vese clearance-ét.

Speciális betegcsoportok

Veseelégtelenség. A Januvia ® hatóanyagának 50 mg / nap dózisban történő nyílt vizsgálatát annak farmakokinetikájának tanulmányozására végezték, akiknél a krónikus veseelégtelenség különböző fokú fokú volt. A vizsgálatba bevont betegeket a következő csoportokba soroltuk: enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegek (Cl kreatinin 50-80 ml / perc), mérsékelt (Cl kreatinin 30-50 ml / perc) és súlyos veseelégtelenség (Cl kreatinin kevesebb mint 30 ml / min), valamint a dialízisre szoruló krónikus veseelégtelenségben.

Enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem figyeltek meg klinikailag szignifikáns változást a plazma sitagliptin-koncentrációban az egészséges önkéntesek kontrollcsoportjához képest.

Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Sitagliptin SUC-értékének a kontroll csoporthoz viszonyított növekedése körülbelül 2-szeresére nőtt; a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint a végső stádiumú CRF-ben szenvedő betegeknél az AUC körülbelül négyszeres növekedését figyelték meg a kontroll csoporthoz képest. A hemodialízis során a szitagliptint enyhén eltávolították: a 3-4 órás dialízis során az adag csak 13,5% -át távolították el a szervezetből.

Így mérsékelt és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a szitagliptin terápiás koncentrációja a vérplazmában (hasonló a normál vesefunkciójú betegeknél), a dózismódosítás szükséges (lásd „Adagolás és adagolás”).

Májelégtelenség. Mérsékelt májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh skálán 7–9 pont) az átlagos AUC és C_max A 100 mg-os egyszeri dózisú szitagliptin kb. 21 és 13% -kal nő. Így nem szükséges a gyógyszer dózismódosítása enyhe és közepesen súlyos májelégtelenségre.

Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a szitagliptin alkalmazásáról nincs klinikai adat (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán). Mivel azonban a szitagliptin elsősorban a vesén keresztül választódik ki, a súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem várható jelentős változás a szitagliptin farmakokinetikájában.

Öregség A betegek kora nem mutatott klinikailag szignifikáns hatást a szitagliptin farmakokinetikai paramétereire. A fiatal betegekkel összehasonlítva az idős betegeknél (65–80 évesek) a sitagliptin koncentrációja körülbelül 19% -kal magasabb. Nem szükséges a gyógyszer dózismódosítása az életkor függvényében.

Jelentések gyógyszer Januvia ®

monoterápia, a diéta és a testmozgás mellett a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek glikémiás kontrolljának javítása.

kombinációban a metforminnal a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a glikémiás kontroll javítása, mint kezdő terápia, vagy amikor az étrend és a testmozgás kombinálva a felsorolt ​​gyógyszerek egyikével, nem vezet megfelelő glikémiás kontrollhoz;

szulfonil-karbamidszármazékokkal kombinálva a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a glikémiás kontroll javítására, amikor az étrend és a testmozgás kombinálva a felsorolt ​​gyógyszerek egyikével, nem vezet megfelelő glikémiás kontrollhoz;

PPAR-γ agonistákkal (tiazolidindionokkal) kombinálva a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a glikémiás kontroll javítása érdekében, amikor az étrend és a testmozgás egy ilyen gyógyszerrel végzett monoterápiával kombinálva nem vezet megfelelő glikémiás kontrollhoz;

kombinációban metforminnal és szulfonil-karbamidszármazékokkal a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, hogy javítsák a glikémiás kontrollt, amikor a diéta és a testmozgás kombinálva a két felsorolt ​​gyógyszerrel történő kezeléssel nem vezet megfelelő glikémiás kontrollhoz;

kombinációban metforminnal és PPAR-γ agonistákkal (tiazolidindionokkal) a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a glikémiás kontroll javítására, ha a diéta és a testmozgás két gyógyszert tartalmazó kezeléssel kombinálva nem vezet megfelelő glikémiás kontrollhoz;

kiegészítésként inzulinhoz (metforminnal vagy anélkül) a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél olyan esetekben, amikor az étrend, a testmozgás és a stabil inzulin adag nem vezet megfelelő glikémiás kontrollhoz.

Ellenjavallatok

túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;

1. típusú diabétesz;

szoptatási időszak;

18 éves korig.

Óvatosan: veseelégtelenség *; pancreatitis **.

* A szitagliptin szervezetből történő kiválasztásának fő útja a vese kiválasztása. Ugyanazon plazmakoncentrációk eléréséhez, mint a normális veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mérsékelt és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek, valamint a hemodialízist vagy peritoneális dialízist igénylő vég stádiumban lévő krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Januvia gyógyszer adagjának korrigálása (csökkentése) szükséges. ® (lásd "Adagolás és adagolás", Veseelégtelenség).

** Lásd "Különleges utasítások", pancreatitis.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Terhes nőknél a Januvia ® gyógyszerrel végzett kontrollált vizsgálatokat nem végeztek, ezért nem állnak rendelkezésre adatok a terhes nők alkalmazásának biztonságosságáról. A Januvia ® gyógyszer, mint más orális hipoglikémiás szerek, nem ajánlott terhesség alatt.

Nem állnak rendelkezésre adatok a szitagliptin szoptatására. Ezért a Januvia ® gyógyszert nem szabad szoptatás alatt beadni.

Mellékhatások

A Januvia ® gyógyszert általában jól tolerálják mind a monoterápiában, mind más hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva. A klinikai vizsgálatok során a mellékhatások általános előfordulási gyakorisága, valamint a mellékhatások miatt a gyógyszer abbahagyásának gyakorisága hasonló volt a placebóval kezeltekhez.

A 4 mg placebo-kontrollos (18-24 hét) 100 mg-os napi adag 100 mg-os dózisban monoterápiás vagy kombinált terápiában metforminnal vagy pioglitazonnal nem figyeltek meg a vizsgált gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatásokat, amelyek gyakorisága meghaladta az 1-et. % a Januvia ® -ot szedő betegek csoportjában. A napi 200 mg-os dózis biztonsági profilja hasonló volt a napi 100 mg-os dózis biztonsági profiljához.

A fenti klinikai vizsgálatok során nyert adatok elemzése azt mutatta, hogy a Januvia-t szedő betegeknél a hypoglykaemia általános előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebóval kezelt betegekhez (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0, 9%, placebo - 0,9%). A gyomor-bél traktusban megfigyelt mellékhatások gyakorisága, amikor a Januvia ® -ot bevonták mindkét dózisban, hasonló volt a placebóhoz képest (kivéve a gyakrabban előforduló hányingert, amikor a Januvia ® -ot 200 mg / nap dózisban szedték): - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), hányinger (1,4; 2,9; 0,6%), hányás (0,8; 0,7; 0,9%), hasmenés (3; 2,6; 2,3%).

Minden vizsgálatban a hypoglykaemia formájában jelentkező mellékhatásokat a klinikailag kifejezett hipoglikémiás tünetek összes bejelentése alapján rögzítették; a vérben a glükóz koncentráció párhuzamos mérése nem szükséges.

A metforminnal történő kombinált kezelés megkezdése

Egy 24 hetes placebo-kontrollos tényfeltáró vizsgálatban, melyben a Januvia ® kombinált terápiáját 100 mg-os napi dózisban és metforminnal kezelték 1000 mg vagy 2000 mg-os napi adagban (50 mg szitagliptin + 500 mg metformin vagy napi 1000 mg × 2-szer), a kombinált csoportban A kezelés során az alábbi mellékhatásokat figyelték meg a metformin monoterápiás csoporttal összehasonlítva, a Januvia ® csoportban ≥1% -os gyakorisággal, és a monoterápiában gyakrabban, mint a metforminnal kezelt csoportban: hasmenés (Januvia ® + metformin - 3,5%).. metformin - 3,3%), dyspepsia (1,3; 1,1%), fejfájás (1,3; 1,1%), duzzanat (1,3; 0,5%), hypoglykaemia (1,1 t 0,5%), hányás (1,1; 0,3%).

Szulfonil-karbamidszármazékok vagy szulfonil-karbamid-származékok és metformin kombinációja

Egy 24 hetes, placebo-kontrollos vizsgálatban a Januvia ® -val (100 mg-os napi adag) és a glimepiriddel vagy glimepiriddel és metforminnal kombinált terápiában a vizsgált gyógyszercsoportban a placebóval és glimepiriddel vagy glimepiriddel és metforminnal kezelt betegek csoportjával összehasonlítva a következő nemkívánatos hatásokat figyeltük meg. a gyógyszer szedése a Januvia-val kezelt csoportban ≥1% -os gyakorisággal, és gyakrabban, mint a placebóval kezelt kombinált terápiás csoportban: hipoglikémia (Januvia ® - 9,5%, placebo - 0,9%).

A kombinált terápia megkezdése PPAR-y agonistákkal

A kombinált kezelési csoportban a 24 hónapos, a 100 mg 100 mg-os napi dózisban és a kombinált kezelésben részesülő pioglitazon kombinációs kezelésének 24 hetes vizsgálatában a gyógyszer szedésével kapcsolatos következő nemkívánatos hatásokat a csoportban ≥1% -os gyakorisággal figyelték meg, összehasonlítva a pioglitazon monoterápiával. kezelés a Januvia-val és gyakrabban, mint a pioglitazon-kezelésben részesülő csoportban monoterápiában: aszimptomatikus vércukor-koncentráció csökkenés (Januvia ® + pioglitazon - 1,1%, pioglitazon - 0%), tüneti hipoglikus Miya (0,4; 0,8%).

Az agonisták PPAR-y és metformin kombinációja

Egy placebo-kontrollos vizsgálat szerint a Januvia ® -val (100 mg-os napi dózis) a roziglitazon és a metformin kombinációjával kezelt csoportban a placebo-csoporthoz képest a roziglitazon és a metformin kombinációjával összehasonlítva a következő, a gyógyszer szedésével kapcsolatos mellékhatásokat figyelték meg. a Januvia-val kezelt csoportban ≥1% -os gyakorisággal és gyakrabban, mint a placebóval kezelt kombinációs terápiás csoportban: 18 hetes megfigyeléskor - fejfájás (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hasmenés (1,8; 1,1%), hányinger (1,2; 1,1%), hyp glikémia (1,2; 0%), hányás (1,2; 0%); 54 hetes megfigyelés - fejfájás (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hipoglikémia (2,4; 0%), felső légúti fertőzések (1,8; 0%), hányinger (1,2 1,1%), köhögés (1,2; 0%), gombás fertőzés (1,2; 0%), perifériás ödéma (1,2; 0%), hányás (1,2; 0%).

Inzulin kombináció

Egy 24 hetes placebo-kontrollos vizsgálatban a Januvia®-val (100 mg-os napi adag) és egy fix dózisú inzulinnal (metforminnal vagy anélkül) a vizsgálandó gyógyszercsoportban a placebót és inzulint szedő betegek csoportjával összehasonlítva (metforminnal vagy anélkül) Megfigyelték a következő, a gyógyszer bevételével kapcsolatos mellékhatásokat, amelyek gyakorisága ≥1% volt a Januvia ® -nál, és gyakrabban, mint az inzulin-kezelési csoportban (metforminnal vagy anélkül): hypoglykaemia (Januvia ® + inzulin (metforminnal vagy anélkül) - 9,6%, placebo + inzulin (metforminnal vagy anélkül) - 5,3%), influenza (1,2; 0,3%), fejfájás (1,2; 0%).

Egy másik 24 hetes vizsgálatban, amelyben a betegek Januvia®-t kaptak kiegészítő kezelésként inzulinkezeléshez (metforminnal vagy anélkül), a Januvia ® kezelési csoportban ≥1% -os gyakorisággal nem észleltek mellékhatásokat. (100 mg-os dózisban) és gyakrabban, mint a placebo-csoportban.

19 dupla vak, randomizált klinikai vizsgálat általános vizsgálatában, ahol a szitagliptint 100 mg-os napi dózissal vagy megfelelő kontroll hatóanyaggal (aktív vagy placebo) alkalmazták, a nem megerősített akut pancreatitis előfordulása 0,1 eset 100 betegévenként minden egyes csoportban (lásd „Különleges utasítások "Pancreatitis, valamint a szitagliptin (TECOS) kardiovaszkuláris biztonságáról szóló tanulmány).

A Januvia®-kezelés alatt nem figyeltek meg klinikailag szignifikáns eltéréseket az életjelek vagy az EKG (beleértve a QT-intervallum időtartamát is) során.

A szitagliptin (TECOS) kardiovaszkuláris biztonságát vizsgáló vizsgálat

A szitagliptin (TECOS) kardiovaszkuláris biztonságának értékelésére vonatkozó vizsgálatban 7332 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő beteg vett részt, akik naponta 100 mg Januvia-t kaptak (vagy 50 mg naponta, ha az eGFR alapértéke ≥30 és 2), és 7339 beteg, akik placebót szedtek az előírt kezelésben részesülő betegek általános populációjában. A vizsgálati hatóanyagot (Januvia ® vagy placebo) a standard terápiához adtuk a meglévő HbA-szint kiválasztásához._1C és a kardiovaszkuláris kockázati tényezők ellenőrzése. Összesen 2004-ben 75 éves és idősebb beteg vett részt a vizsgálatban (970 volt Januvia ® és 1034 - placebo). A Januvia-t szedő betegeknél a súlyos nemkívánatos események előfordulási gyakorisága megegyezett, mint a placebót szedő betegeknél. A korábban jelzett diabetes mellitussal kapcsolatos komplikációk felmérése a csoportok közötti hasonló mellékhatások, köztük a fertőzések (18,4% a Januvia-t szedő betegeknél, és 17,7% a placebót szedő betegeknél) kimutatására. vesebetegségben (1,4% a Januvia-t szedő betegeknél és 1,5% a placebót szedő betegekben). A 75 éves és idősebb betegeknél a mellékhatások profilja általában hasonló volt az általános populációhoz.

A betegpopuláció szándékában (a legalább egy adag gyógyszeradagot szedő betegeknél) azok közül, akik kezdetben inzulinterápiát és / vagy szulfonilureátot szedtek, a súlyos hipoglikémia előfordulása 2,7% volt a Januvia-t szedő betegeknél. És 2,5% a placebót szedő betegeknél. A kezdetben inzulint és / vagy szulfonil-karbamidot nem kapó betegek közül a súlyos hipoglikémia előfordulási gyakorisága 1% volt a Januvia-t szedő betegeknél és 0,7% a placebót szedő betegeken. A vizsgálat során megerősített pancreatitis előfordulási gyakorisága 0,3% volt a Januvia-t szedő betegeknél, és 0,2% a placebót szedő betegeknél. A rosszindulatú daganatok esetének vizsgálata során a Januvia ® -ot szedő betegeknél 3,7% -kal, a placebót szedő betegeknél pedig 4% volt.

A Januvia® alkalmazásának monoterápiában és / vagy más hipoglikémiás szerekkel kombinált terápiában történő alkalmazásának utólagos ellenőrzése során további mellékhatásokat azonosítottak. Mivel ezek az adatok bizonytalan méretű populációból önként érkeztek, lehetetlen meghatározni az ilyen mellékhatások kezelésével kapcsolatos gyakoriságot és okozati összefüggést. Ezek közé tartoznak a túlérzékenységi reakciók, pl. anafilaxia, angioödéma, kiütés, csalánkiütés, bőrvaszkulitisz, exfoliatív bőrbetegségek, beleértve Stevens-Johnson szindrómát; akut pancreatitis, beleértve a vérzéses és nekrotikus formákat, amelyek halálos és nem halálos kimenetelűek; károsodott vesefunkció, beleértve az akut veseelégtelenséget (néha szükség van dializálásra); felső légúti fertőzések; nasopharyngitis; székrekedés; hányás; fejfájás; ízületi fájdalom; izomfájdalom; végtagfájdalom; hátfájás; viszketés; pemphigoidban.

A laboratóriumi paraméterek változása

A laboratóriumi paraméterek eltéréseinek gyakorisága a Januvia ® (100 mg-os napi adag) kezelési csoportjában hasonló volt a placebo csoportok gyakoriságához. A legtöbb, de nem minden klinikai vizsgálatban a leukociták számának enyhe emelkedése volt tapasztalható (kb. 200 / μl a placebóval összehasonlítva, a kezelés kezdetén az átlagos tartalom 6600 / μl) a neutrofilek számának növekedése miatt.

A gyógyszer klinikai vizsgálatának adatainak vizsgálata a Januvia®-t szedő betegeknél 100 és 200-as adagban a vizeletsav koncentrációjának enyhe növekedését mutatta (kb. 0,2 mg / dl a placebóval összehasonlítva, az 5-5,5 mg / dl kezelés előtti átlagos koncentráció). mg / nap Nem jelentettek köszvényes eseteket.

A teljes lúgos foszfatáz koncentrációja enyhe csökkenést mutatott (kb. 5 NE / l a placebóval összehasonlítva, az átlagos koncentráció a kezelés előtt 56–62 NE / l) volt, részben az alkáli foszfatáz csontfrakciójának enyhe csökkenése miatt.

A felsorolt ​​laboratóriumi paraméterek változásait nem tekintik klinikailag szignifikánsnak.

kölcsönhatás

A más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokkal kapcsolatos vizsgálatokban a szitagliptin nem gyakorolt ​​klinikailag szignifikáns hatást a következő gyógyszerek farmakokinetikájára: metformin, roziglitazon, glibenklamid, szimvasztatin, warfarin, orális fogamzásgátlók. Ezen adatok alapján a szitagliptin nem gátolja a CYP3A4, CYP2C8 vagy CYP2C9 izoenzimeket, az in vitro adatok alapján a szitagliptin nem gátolja a CYP2D6, CYP1A 2, CYP2C 19 és CYP2B6 izoenzimeket, és nem indukálja a CYP3A4 izoenzimet.

A metformin szitagliptinnel kombinálva történő ismételt alkalmazása nem befolyásolta szignifikánsan a szitagliptin farmakokinetikai paramétereit a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegeknél.

A 2-es típusú cukorbetegek populáció farmakokinetikai elemzése szerint az egyidejű kezelés nem befolyásolta klinikailag szignifikánsan a szitagliptin farmakokinetikáját. A vizsgálatban számos, a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő beteg által leggyakrabban használt gyógyszert értékeltek lipid-csökkentő gyógyszerek (sztatinok, fibrátok, ezetimib), trombocitaaggregációt gátló szerekkel (clopidogrel), magas vérnyomás elleni szerek (ACE-gátlók, ARA II, béta-blokkolók, CCB, hidroklorotiazid), NSAID-ok (naproxen, diclofenac, celecoxib), antidepresszánsok (bupropion, fluoxetin, szertralin), antihisztaminok (cetirizin), protonpumpa inhibitorok (omeprazol, lansoprazol) és gyógyszerek erekciós diszfunkció (sildenafil) kezelésére.

Az AUC (11%) enyhe növekedését, valamint az átlagos C-értéket figyelték meg_max (18%) digoxint szitagliptinnel együtt alkalmazva. Ez a növekedés nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak. Nem ajánlott a digoxin vagy a Januvia ® adagjának módosítása együtt.

Megfigyeltük az AUC és C növekedését._max A Januvia ® 29% és 68%, a 100 mg Januvia ® együttes orális dózisú és 600 mg ciklosporin, a P-gp erős gátlójának egyszeri orális adagja. A szitagliptin farmakokinetikai jellemzőinek megfigyelt változásait nem tekintik klinikailag szignifikánsnak. Nem ajánlott a Januvia ® dózisának módosítása ciklosporinnal és más P-gp inhibitorokkal (beleértve a ketokonazolt) együtt.

A betegek és az egészséges önkéntesek populáció farmakokinetikai elemzése (n = 858) a kapcsolódó gyógyszerek széles körében (n = 83, amelynek körülbelül a fele a vesén keresztül ürül ki) nem mutatott ezen anyagok klinikailag jelentős hatásait a szitagliptin farmakokinetikájára.

Adagolás és adagolás

Belül. A Januvia ® ajánlott adagja 100 mg / nap szájon át monoterápiában vagy metforminnal vagy szulfonil-karbamidszármazékokkal, vagy PPAR-γ agonistákkal (tiazolidindionokkal) vagy inzulinnal (metforminnal vagy anélkül) vagy metforminnal és szulfonil-karbamiddal kombinálva. vagy metformin és PPAR-y agonisták.

A Januvia ® gyógyszert az étkezéstől függetlenül lehet bevenni. A metformin, a szulfonil-karbamid-származékok és a PPAR-γ-agonisták adagolási rendjét a javasolt gyógyszeradagok alapján kell kiválasztani.

A Januvia ® szulfonil-karbamidszármazékokkal vagy inzulinnal kombinálva a szulfonil-karbamid vagy inzulinszármazék hagyományosan ajánlott adagját csökkenteni kell a szulfon-indukált vagy inzulin által kiváltott hypoglykaemia kialakulásának csökkentése érdekében (lásd "Különleges utasítások". Hipoglikémia).

Ha a beteg elfelejtette bevenni a Januvia-t, a gyógyszert a lehető leghamarabb be kell szedni, miután a beteg emlékezett az elfelejtett adagra.

Ugyanazon a napon ne vegyen be dupla adag Januvia-t.

Speciális betegcsoportok

Veseelégtelenség. Enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegek (Cl kreatinin ≥50 ml / perc, megközelítőleg a szérum kreatinin-koncentráció ≤ 1,7 mg / dl férfiaknál és ≤ 1,5 mg / dl nőknél) nem igénylik a Januvia ® adagjának módosítását.

Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin ≥30 ml / perc, de 1,7 mg / dl, de ≤ 3 mg / dl férfiaknál és> 1,5 mg / dl, de ≤ 2,5 mg / dl) A Januvia ® adagja 50 mg / nap.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin 3 mg / dl férfiaknál és> 2,5 mg / dl nőknél) vagy végstádiumú CRF-nek, amely hemodialízist vagy peritoneális dialízist igényel, a Januvia ® adagja 25 mg / nap. A Januvia ® gyógyszer alkalmazható a dialízis eljárás ütemezésétől függetlenül.

A dózismódosítás szükségességét figyelembe véve, ajánlott, hogy a veseelégtelenségben szenvedő betegek a Januvia ®-kezelés megkezdése előtt és a kezelés folyamán rendszeresen értékeljék vesefunkcióikat.

Májelégtelenség. Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a Januvia ® adagjának módosítása nem szükséges. A gyógyszert nem vizsgálták súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Öregség Idős betegeknél a Januvia ® adagjának módosítása nem szükséges.

túladagolás

Egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatok során a 800 mg Januvia ® egyszeri adagját általában jól tolerálták. A QIAc-intervallum minimális változásait, amelyek nem tekinthetők klinikailag szignifikánsnak, a Januvia® gyógyszer egyik vizsgálatában 800 mg / nap dózisban észlelték. A 800 mg-nál nagyobb napi adagot emberben nem vizsgálták.

A klinikai vizsgálatok első fázisában nem észleltek olyan Janute®-kezeléssel kapcsolatos mellékhatásokat, amelyek 28 napig napi 400 mg-os adagban vették be a gyógyszert.

Kezelés: el kell kezdeni a szokásos karbantartási tevékenységeket - a nem felszívódó gyógyszer eltávolítását a gyomor-bélrendszerből, a létfontosságú jelek monitorozását, beleértve az EKG-t, valamint szükség esetén a fenntartó terápia kijelölését.

A szitagliptin rosszul dializálódik. A klinikai vizsgálatok során az adag csak 13,5% -át távolították el a szervezetből 3-4 órás dialízis során. Klinikai igény esetén hosszadalmas dialízis írható elő. Nincs adat a sitagliptin peritoneális dialízisének hatékonyságáról.

Különleges utasítások

Hasnyálmirigy-gyulladás. A szitagliptint szedő betegeknél akut pancreatitis kialakulásáról számoltak be, beleértve a hemorrhagiás vagy nekrotikus, halálos és nem halálos kimenetelű betegeket (lásd „mellékhatások”). A betegeket tájékoztatni kell az akut pancreatitis jellegzetes tüneteiről - tartós, súlyos hasi fájdalomról. A szitagliptin abbahagyása után a pancreatitis klinikai tünetei eltűntek. Pancreatitis gyanúja esetén meg kell szüntetni a Januvia ® és egyéb potenciálisan veszélyes gyógyszerek szedését.

Hipoglikémiát. A Januvia ® klinikai vizsgálatai szerint a hipoglikémia előfordulási gyakorisága monoterápiában vagy kombinált terápiában olyan gyógyszerekkel, amelyek nem okozzák a hypoglykaemiát (metformin, pioglitazon) hasonló volt a hipoglikémia előfordulási gyakoriságához a placebo csoportban. Mint más hipoglikémiás szerek esetében is, a Januvia ® gyógyszer inzulin vagy szulfonil-karbamidszármazékok kombinációjával történő alkalmazásakor hipoglikémiát figyeltek meg (lásd "mellékhatások"). A szulfonil-indukálta hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében a szulfonil-karbamid adagját csökkenteni kell (lásd „Adagolás és adagolás”).

Alkalmazás időseknél. A klinikai vizsgálatokban a Januvia ® hatékonysága és biztonságossága idős betegeknél (≥65 év, 409 beteg) hasonló volt a 65 évesnél fiatalabb betegekhez. Nem szükséges az életkor függvényében az adag módosítása. Idős betegeknél nagyobb a veseelégtelenség kialakulása. Ennek megfelelően, mint más korcsoportoknál, a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a dózismódosítás szükséges (lásd „Adagolás és adagolás”).

A járművek és mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás. Nem végeztek vizsgálatokat a Januvia ® gépjárművezetésre gyakorolt ​​hatásának vizsgálatára. A Januvia ® negatív hatása a gépjárművezetésre vagy a komplex mechanizmusokra nem várható.

Kiadási forma

Tabletta, filmtabletta, 25 mg, 50 mg, 100 mg. 14 lapon. PVDC / PE / PVC fóliában és alumínium fóliában. 1, 2, 4, 6 vagy 7 bl. egy kartondobozba kell helyezni.

AKRIKHIN JSC-nél történő gyártás esetén

100 mg filmtabletta, tabletta. 14 lapon. PVDC / PE / PVC fóliában és alumínium fóliában. 2 bl. egy kartondobozba kell helyezni.

gyártó

vagy (100 mg dózis esetén)

Akrikhin Kémiai és Gyógyszergyár JSC (Akrikhin JSC). 142450, Moszkva, Noginszk kerület, Old Kupavna város, st. Kirov, 29.

Csomagolva: Merck Sharp & Dome Ltd., Egyesült Királyság;

vagy AKRIKHIN JSC, Oroszország.

Minőségellenőrzés Kibocsátó: Merck Sharp & Dome Ltd., Egyesült Királyság;

vagy Merck Sharp és Dome B.V., Hollandia;

vagy AKRIKHIN JSC, Oroszország.

A jogi személy, akinek a nevében a regisztrációs bizonyítványt kiadták: Merck Sharp és Dome B.V., Hollandia.

Fogyasztói igények közvetlenül a címre: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Oroszország, Moszkva, ul. Pavlovskaya, 7, 1. o.

Tel: (495) 916-71-00; fax: (495) 916-70-94.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Tárolási körülmények gyógyszer Januvia ®

Gyermekektől elzárva tartandó.

A Januvia ® gyógyszer eltarthatósági ideje

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Hipoglikémiás gyógyszer Januvia (cukorbetegek utasítása és áttekintése)

A Januvia az elsődlegesen új gyógyszercsoportba, a DPP-4 inhibitorokba tartozó első antidiabetikus gyógyszer. A Januvia gyártásának kezdetével egy új incretin korszak kezdődött a cukorbetegség kezelésében. A tudósok szerint ez a találmány nem kevésbé fontos, mint a metformin felfedezése vagy a mesterséges inzulin létrehozása. Egy új gyógyszer hatékonyan csökkenti a cukrot, mint a szulfonil-karbamid-gyógyszerek (PSM), de nem vezet hipoglikémiához, könnyen tolerálható, sőt hozzájárul a béta-sejtek helyreállításához.

Fontos tudni! Az endokrinológusok által ajánlott újdonság a cukorbetegség folyamatos megfigyeléséhez! Csak naponta kell. Bővebben >>

Az utasítások szerint a Yanuvia más antihiperglikémiás szerekkel együtt is alkalmazható, kombinálva az inzulinkezeléssel.

Használati jelzések

Számos cukorbeteg asszociáció ajánlásai szerint az első vonalbeli gyógyszer, azaz a 2-es típusú cukorbetegség diagnosztizálása után előírt gyógyszer, metformin. A hatékonyság hiánya miatt hozzáadnak a másodlagos gyógyszereket. Hosszú ideig előnyben részesítették a szulfonil-karbamid-gyógyszereket, mivel hatékonyabbak, mint a többi vércukorszintet befolyásoló gyógyszer. Jelenleg egyre több orvos hajlamos új gyógyszerekre - GLP-1 mimetikumok és DPP-4 inhibitorok.

Általános szabályként a Januvia egy cukorbetegség elleni gyógyszer, amelyet a diabeteses kezelés második szakaszában a metforminhoz adnak. A második glükózcsökkentő gyógyszer szükségességének indikátora> 6,5% -os glikált hemoglobin, feltéve, hogy a metformint a legközelebbi dózisban veszik fel, alacsony szénhidráttartalmú étrend figyelhető meg, rendszeres fizikai aktivitás biztosított.

Amikor kiválasztjuk, hogy mit nevezzünk a betegnek: szulfonilureát gyógyszerek vagy Yanuviya, vegye figyelembe a beteg hypoglykaemia veszélyét.

A Januvia és annak analógjainak alkalmazására vonatkozó indikációk:

1. Azok a betegek, akiknél a neuropátia vagy más okok miatt csökkent a hipoglikémia érzékenysége.
2. Az éjszakai hipoglikémiára hajlamos diabétesz.
3. Magányos, idős betegek.
4. Cukorbetegek, akik nagy figyelmet igényelnek, amikor autót vezetnek, magasságban dolgoznak, összetett mechanizmusokkal, stb.
5. Gyakori hipoglikémia, szulfonilureát fogyasztó betegek.

Természetesen bármely cukorbeteg beteg választhat, hogy a Yanuvia-ra vált. A Januvia hatásossági indexe a glikált hemoglobin csökkenése 0,5 vagy több százalékkal hat hónapos kezelés után. Ha ezek az eredmények nem érhetők el, a betegnek ki kell választania egy másik gyógyszert. Ha a HS csökkent, de még mindig nem érte el a normát, egy harmadik antidiabetikumot adnak a kezelési rendhez.

Hogyan működik a gyógyszer?

Az inkretinek gasztrointesztinális hormonok, amelyek étkezés után keletkeznek, és inzulin felszabadulást okoznak a hasnyálmirigyből. Miután befejezték munkájukat, egy speciális enzim, 4-es típusú dipeptidil-peptidáz vagy DPP-4 gyorsan lebontják őket. A Januvia ezt az enzimet gátolja vagy gátolja. Ennek eredményeként az inkretinek hosszabbak a vérben, ami azt jelenti, hogy az inzulin szintézis nő, és a glükóz csökken.

A diabetes mellitusban alkalmazott összes DPP-4 inhibitor általános jellemzői:

• A Januvia és az analógok szájon át szedhetők, pirulák formájában kaphatók;
• növelik az inkretinek koncentrációját, de nem több, mint a fiziológiás 2-szerese;
• gyakorlatilag nincsenek nemkívánatos hatásai az emésztőrendszerben;
• nem befolyásolják hátrányosan a súlyt;
• a diabetes mellitusban a hypoglykaemiát a szulfonil-karbamid-gyógyszerek sokkal kevésbé okozzák;
• csökkentse a glikált hemoglobint 0,5-1,8% -kal;
• mind a toscak, mind a postprandialis glikémiát befolyásolja. Az üres gyomorban lévő glükóz csökken, beleértve a májban történő szekréció csökkenését is;
• növeli a hasnyálmirigyben lévő béta-sejtek tömegét;
• nem befolyásolják a glükagon szekrécióját a hipoglikémia hatására, nem csökkentik a tartalékokat a májban.

A használati utasítás részletesen leírja a Januvia hatóanyaga, a szitagliptin farmakokinetikáját. Magas biológiai hozzáférhetősége (kb. 90%), felszívódik a gyomor-bélrendszerből 4 órán belül. Az akció a felvétel után fél órával kezdődik, a hatás több mint egy napig tart. A szervezetben a szitagliptin gyakorlatilag nem metabolizálódik, 80% -a ugyanabban a formában választódik ki a vizelettel.

Gyártó Januvia - American Corporation Merck. Az orosz piacra belépő gyógyszert Hollandiában állítják elő. Jelenleg megkezdődött az orosz Akrihin cég által gyártott sitagliptin. A gyógyszertárak polcain való megjelenése 2018 második negyedévében várható.

Használati utasítás

A Januvia gyógyszere 25, 50, 100 mg dózisban kapható. A tabletták filmbevonattal vannak ellátva, és az adagtól függően színezettek: 25 mg - halvány rózsaszín, 50 mg - tej, 100 mg - bézs.

A gyógyszer több mint 24 órán át érvényes. A készítményt naponta egyszer szedik, bármikor, függetlenül attól, hogy milyen étkezési idő és összetétel van. A vélemények szerint a Januvia vételének idejét 2 órára eltolhatja, anélkül, hogy a glikémiát sérülné.

Ajánlások az adagolási utasításokról:

1. Az optimális adag 100 mg. Szinte minden cukorbeteg számára írják elő, akik nem rendelkeznek ellenjavallattal. Nem szükséges kis adaggal kezdeni és fokozatosan növelni, mivel a Januvia jól tolerálható a szervezetben.
2. A vesék részt vesznek a szitagliptin eliminációjában, ezért veseelégtelenség esetén a gyógyszer felhalmozódhat a vérben. A túladagolás elkerülése érdekében a Januvia adagját a elégtelenség mértékétől függően kell beállítani. Ha a GFR> 50, a szokásos 100 mg-ot kell előírni. SCF 9% -kal.

Janow

Januvia: használati utasítás és értékelés

Latin név: Januvia

ATX kód: A10BH01

Hatóanyag: sitagliptin (szitagliptin)

Gyártó: Merck Sharp Dohme B.V. (Hollandia), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Olaszország), Akrihin, OAO (Oroszország)

A leírás és a fotó aktualizálása: 20/24/2018

A Januvia hipoglikémiás gyógyszer; dipeptidil-peptidáz-4 inhibitor.

Forma és összetétele

Januvia adagolási formája - filmtabletta: bikonvex, kerek; 25 mg dózisban - világos rózsaszín, enyhén bézs árnyalattal és "221" gravírozással; 50 mg dózisban - világos bézs, "112" gravírozással; 100 mg dózisban - bézs, "277" gravírozással (14 db buborékfóliában, 1, 2, 4, 6 vagy 7 buborékfólia dobozban).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: sitagliptin-foszfát-hidrát - 32.13 / 64.25 / 128,5 mg (megfelel a szitagliptin tartalmának - 25/50/100 mg);
• Kiegészítő komponensek: mikrokristályos cellulóz, nem őrölt kalcium-foszfát, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, nátrium-fumarát;
• filmborítás: 25 mg dózisban - Opadry II Pink 85 F 97191; 50 mg dózisban - Opadry II Light bézs 85 F 17498; 100 mg dózisban - Opadry II Beige 85 F 17438 (polivinil-alkohol, titán-dioxid, polietilénglikol 3350, talkum, vas-sárga oxid, vas-vörös-oxid).

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia

A Januvia hatóanyaga a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szánt, a DPP-4 enzim (dipeptidil-peptidáz-4) rendkívül szelektív inhibitora. A kémiai szerkezet és a farmakológiai hatás szempontjából a szitagliptin különbözik a GLP-1 analógoktól (glukagonszerű peptid-1), szulfonil-karbamidszármazékoktól, inzulinoktól, biguanidoktól, γ-receptor agonistáktól (a peroxiszóma proliferátor - PPAR-γ által aktivált), α-glikozidáz inhibitoroktól és analógoktól amilin. A szitagliptin, amely gátolja a DPP-4-t, növeli a GLP-1 és a HIP (glükóz-függő inzulinotróp peptid) koncentrációját - két ismert hormon, amelyek a bélben 24 órán keresztül szekretált inkretinek családjába tartoznak, és amelynek szintje az étkezési bevitel hatására nő. Az inkretyn - a glükóz homeosztázis belső fiziológiai bioszisztémájának szabályozásának része - hozzájárulnak az inzulin szintéziséhez és a hasnyálmirigy β-sejtjeinek szekréciójához, a ciklikus AMP-vel (adenozin-monofoszfáttal) kapcsolatos jel intracelluláris mechanizmusok következtében, normál vagy megnövekedett vércukorszinttel.

A GLP-1 gátolja a glukagon fokozott szekrécióját a hasnyálmirigy α-sejtjeivel. A glükagonszint csökkenése az inzulin koncentrációjának növekedésével szemben hozzájárul a máj glükóztermelésének gátlásához, ami a vércukorszint csökkenéséhez vezet.

Alacsony vércukorszint esetén az inkretin inzulinszintézisre és glükagon szekrécióra gyakorolt ​​hatása nem figyelhető meg, nem befolyásolják a glukagon felszabadulását a hipoglikémia hatására. Természetes körülmények között a DPP-4 enzim korlátozza az inkretinek aktivitását, gyorsan hidrolizálja és inaktív komponensekké bontja őket.

A szitagliptin, amely gátolja a DPP-4 hatékonyságát, megakadályozza az inkretinek hidrolízisét, növelve a GLP-1 és a HIP aktív formáinak plazmakoncentrációinak növekedését, ami növeli a glükóz-függő inzulin felszabadulást és hozzájárul a glukagon szekréció csökkenéséhez. A 2-es típusú diabetes mellitusban hyperglykaemiával az inzulin és a glukagon szekréció ilyen korrekciója a HbA1c (glikozilált hemoglobin) koncentrációjának csökkenéséhez és a glükózszint csökkenéséhez vezet, amelyet mind az üres gyomorban, mind a stresszteszt után határoznak meg.

A Januvia egy dózisának alkalmazása a 2. típusú diabetes mellitusban a DPP-4 enzim 24 órás gátlásához vezet, aminek következtében a keringő GLP-1 és a HIP inkretin szintje 2-3-szor nő, az inzulin és a C-peptid plazmakoncentrációja nő, csökken a plazma glükagon koncentrációja, éhgyomri vércukor-indikátorok és az élelmiszer-terhelés vagy a glükózterhelés csökkenése után.

farmakokinetikája

A szitagliptinnel együtt járó kémiai és biológiai folyamatok kinetikai mintáit az egészséges egyének és a 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek testében széles körben tanulmányozták. Egészséges önkénteseknek a 100 mg szitagliptin szájon át történő adagolása után jellemzőek: felszívódás - gyors, TC érték_max (a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő) - 1-4 óra a felvétel időpontjától; AUC („koncentráció-idő” görbe alatti terület) - 8,52 µm / óra, ez a mutató arányos a bevitt dózissal; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (átlagos felezési idő) - 12,4 óra A szitagliptin AUC-je a következő 100 mg-os bevitel után az egyensúlyi állapot elérése után az első adag után megnövekedett.

14%. Az AUC anyag intra- és intramubjektum variabilitása elhanyagolható.

A Januvia farmakokinetikai jellemzői:

felszívódás: a sitagliptin abszolút biohasznosulási mutatója

87%; a gyógyszer zsíros élelmiszerekkel való együttes alkalmazása nem befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikáját; eloszlás: a gyógyszer 100 mg-os dózisának egyszeri adagja után a szitagliptin átlagos megoszlási térfogata egészséges egyének egyensúlyi állapotában volt.

198 l. A plazmafehérje-kötő frakció viszonylag alacsony (

38%); anyagcsere: a szitagliptin legfeljebb 79% -a változatlan formában eliminálódik a vesékben, a bevitt anyag csak kis része metabolizálódik; 14 C-jelzett szitagliptin beadása után

A radioaktív gyógyszer 16% -a metabolitok formájában választódott ki; kis mennyiségben 6 szitagliptin metabolitot észleltek, amelyek valószínűleg nem rendelkeznek DPP-4 gátló hatással; kiválasztás: 14 C-jelzett szitagliptin adása egészséges egyéneknek, a gyógyszer 100% -át az adagolás pillanatától egy héten belül elimináltuk: a bélen keresztül - 13%, a vesék - 87%. T_1/2 szájon át, 100 mg-os dózisban

12,4 óra, vese clearance

Használati jelzések

• monoterápia: a speciális diétával és a fogadó testtel rendelkező betegeket olyan gyógyszerként írják elő, amely javítja a 2. típusú cukorbetegségben a glikémiás kontrollot;
• kombinált terápia: a metforminnal vagy a PPARγ receptor agonistákkal kombinálva (tiazolidindionok) a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknek írják elő a glikémiás kontroll javítása érdekében, a nem hatékony étrend és a monoterápia kombinációja esetén.

Ellenjavallatok

• 1. típusú diabétesz;
• diabetikus ketoacidózis;
• a terhesség és a szoptatás ideje (laktáció);
• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Relatív ellenjavallatok: A Yanuvut óvatosan kell alkalmazni a veseelégtelenségben. A hemodialízist igénylő terminális stádiumban közepesen súlyos és súlyos veseelégtelenségben és vesekárosodásban szenvedő betegeknél a szitagliptin dózist kell módosítani.

A Januvia alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A Januvia tablettát szájon át, az étkezéstől függetlenül kell bevenni.

A monoterápia javasolt adagja, valamint metforminnal vagy PPARγ agonistával (tiazolidindionokkal) kombinálva - naponta egyszer 100 mg.

Ha a beteg elfeledkezett egy másik pirulát inni, akkor azt a lehető leghamarabb kell bevenni, azonnal, miután eszébe jutott az adag kihagyása, de a kettős adagot nem.

Mellékhatások

A Januvia monoterápiában és más hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva általában jól tolerálható. A klinikai vizsgálatok szerint a negatív mellékhatások előfordulásának gyakorisága, valamint a nemkívánatos hatások miatt a szitagliptin törlésének gyakorisága hasonló volt a placebó bevételével.

A szitagliptin 100 és 200 mg-os napi adagolásával nem azonosított mellékhatások, de gyakrabban, mint a placebót kapó betegeknél (az esetek 3% -a): felső légúti fertőzés, nasopharyngitis, fejfájás, hasmenés, ízületi fájdalom.

A Januvia egyéb mellékhatásai:

• Emésztőrendszeri (gyomor-bélrendszeri): hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés;
• laboratóriumi adatok (nem tekinthetők klinikailag szignifikánsnak): a húgysav enyhe növekedése (nem jelentettek köszvényeket); a teljes lúgos foszfatáz koncentrációjának enyhe csökkenése, részben az alkáli foszfatáz csontfrakciójának csekély csökkenése miatt; a leukociták tartalmának gyenge növekedése a neutrofilek számának növekedése miatt (a jelenséget a legtöbb vizsgálatban észlelték, de nem minden esetben);
• Szív- és érrendszer: nem volt klinikailag szignifikáns változás az életjelek és az elektrokardiogram (EKG) között, beleértve a QTc intervallumot.

túladagolás

Az egészséges önkéntesek részvételével végzett klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a szitagliptin egyszeri 800 mg-os adagja általában jól tolerálható. Egyetlen esetben minimális klinikailag jelentéktelen változás történt a QTc-intervallumban. A 800 mg-ot meghaladó napi dózisok vételét emberben nem vizsgálták.

Túladagolás esetén ajánlott a szokásos támasztó intézkedések végrehajtása: a gyógyszer felszívódatlan maradékainak kivonása a gyomor-bél traktusból, a létfontosságú jelek folyamatos ellenőrzése, beleértve az EKG-t, valamint szükség esetén tüneti kezelés kijelölése.

A gyógyszer rosszul dializálódik (a 3-4 órás hemodialízis után a klinikai megfigyelések szerint a dózis csak 13,5% -a eliminálódik a szervezetből). Bizonyított klinikai szükséglet esetén hosszan tartó dialízis írható elő. A szitagliptin peritoneális dialízisben való kiválasztásának hatékonyságára vonatkozó adatok ma nem állnak rendelkezésre.

Különleges utasítások

A klinikai vizsgálatok szerint a Januvia monoterápiás gyógyszerként történő alkalmazása vagy a metformin / pioglitazon komplex kezelés részeként a placebóhoz hasonló gyakorisággal rendelkező betegekben kialakult hipoglikémia alakult ki.

A gyógyszer kombinált alkalmazását olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek képesek hipoglikémiát kiváltani, például inzulinnal vagy szulfonil-karbamid-származékokkal, nem vizsgálták.

A gépjárművek vezetésére és a komplex mechanizmusokra gyakorolt ​​hatás

Nem végeztek tanulmányokat a Januvia hatásáról a pszichomotoros reakciók sebességére és a koncentrációs képességre, azonban a gyógyszer negatív hatása ezekre a mutatókra nem várható.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A terhes nőknél a gyógyszer alkalmazásának biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó ellenőrzött vizsgálatokból származó adatok hiánya miatt a Yanuviya, mint más orális adagolásra szánt hipoglikémiás szerek, nem javasolt terhesség alatt.

Nem állnak rendelkezésre adatok a szitagliptin szoptatás alatt történő elosztására vonatkozóan, ezért a gyógyszer nem említhető a szoptatás ideje alatt.

Használja gyermekkorban

Az utasítások szerint a Yanuvia nem alkalmazható gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban.

Károsodott vesefunkció esetén

A veseelégtelenségben szenvedő betegek a Januvia dózismódosítását igénylik, ezért ajánlatos a vesefunkciót a kurzus megkezdése előtt értékelni, majd periodikusan megismételni a terápia során.

Az adagolás korrekciója a veseelégtelenség és a kreatinin-clearance (CK) mértékétől függően:

• enyhe veseelégtelenség, QA> 50 ml / perc (szérum kreatinin: kevesebb, mint 1,7 mg / dl férfiaknál; kevesebb, mint 1,5 mg / dl nőknél): az adag módosítása nem szükséges;
• mérsékelt veseelégtelenség, CC 30-50 ml / perc (szérum kreatinin-koncentráció: 1,7–3 mg / dl férfiaknál; 1,5–2,5 mg / dl nők esetében): napi dózis - 50 mg 1 fogadás esetén;
• súlyos veseelégtelenség, QC

Oktatás: I. Moszkvai első orvostudományi egyetem. Sechenov, "Medicine" specialitás.

Általános információk a gyógyszerről, tájékoztató jellegűek és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az önkezelés veszélyes az egészségre!