Metformin az étkezés előtt vagy után

• Diagnosztika

Ez az anyag leírja a metformin, egy népszerű orális hipoglikémiás gyógyszer hatásmechanizmusát, amelyet a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére írnak fel, valamint a túlsúlyos és elhízott személyeket. A metformin megakadályozza a szív-érrendszeri betegségek és a cukorbetegség komplikációinak kialakulását, segít a szervezetben az inzulinérzékenység növelésében.

A népszerűség ellenére a metformin emberi testre gyakorolt ​​hatása nem teljesen ismert. A metformint „bestsellernek is nevezik, nem olvassák végig”. A mai napig különböző tanulmányok folynak, és a tudósok felfedezik a gyógyszer új aspektusait, feltárva további előnyös tulajdonságait és mellékhatásait.

Ismert, hogy az Egészségügyi Világszervezet elismeri a metformint az egészségügyi rendszer egyik leghatékonyabb és legbiztonságosabb gyógyszerének.

Másrészt, bár a Metformint 1922-ben fedezték fel, csak 1995-ben használták az Egyesült Államokban. Németországban a metformin még mindig nem vényköteles gyógyszer, és a német orvosok nem írják elő.

A metformin hatásmechanizmusa

A metformin aktiválja a máj enzim AMP-aktivált protein kináz (AMPK) szekrécióját, amely felelős a glükóz és zsír metabolizmusáért. Az AMPA aktiválása a metformin glükoneogenezisre gyakorolt ​​gátló hatásához szükséges.

A májban a glükoneogenezis folyamatának elnyomása mellett a metformin növeli az inzulinszövet érzékenységét, növeli a perifériás glükózfelvételt, növeli a zsírsav-oxidációt, miközben csökkenti a glükóz felszívódását a gyomor-bél traktusból.

Egyszerűen, miután a magas szénhidráttartalmú élelmiszerek belépnek a szervezetbe, a hasnyálmirigy inzulin elkezd szekretálódni a vércukorszint normál tartományban tartásához. Az élelmiszerekben lévő szénhidrátokat a belekben emésztik, és glükózvá alakítják, ami belép a véráramba. Az inzulinnal a sejtekbe kerül, és energiává válik.

A máj és az izmok képesek a felesleges glükóz tárolására, és szükség esetén könnyen felszabadítható a véráramba (például hypoglykaemia alatt, fizikai terhelés alatt). Emellett a máj más tápanyagokból, például zsírokból és aminosavakból (fehérjék építőkövei) tárolhatja a glükózt.

A metformin legfontosabb hatása a glükóz termelésének gátlása (szuppressziója) a májban, ami a 2. típusú diabéteszre jellemző.

A gyógyszer másik hatása a bélben a glükóz felszívódásának késleltetésében fejeződik ki, ami lehetővé teszi, hogy étkezés után alacsonyabb vércukorszintet érjenek el a vérben (posztprandiális vércukorszint), valamint fokozzák a sejtek inzulinérzékenységét (a célsejtek gyorsabban reagálnak az inzulinra) kiválasztva).

Dr. R. Bernstein észrevételei a metforminnal kapcsolatban: „A metformin szedése további pozitív tulajdonságokkal rendelkezik - csökkenti a rák előfordulását és elnyomja a ghrelin éhséghormonját, ezáltal csökkentve az overeating tendenciát. Tapasztalatom szerint azonban nem minden metformin analóg egyformán hatékony. Mindig Glucophage-t írok fel, bár kissé drágább, mint a társaik ”(Diabetes Soluton, 4. kiadás.).

Milyen gyorsan működik a metformin?

Orális adagolás után a Metformin tabletta felszívódik a gyomor-bél traktusban. A hatóanyag hatása a lenyelés után 2,5 órával kezdődik, és 9-12 óra elteltével a vesék kiválasztódnak. A metformin felhalmozódhat a májban, a vesében és az izomszövetben.

adagolás

A terápia kezdetén a metformin általában napi kétszer vagy háromszor 500-850 mg étkezést megelőzően vagy után. 10-15 napos kurzus után értékelik a vércukorszintre gyakorolt ​​hatását, és szükség esetén az orvos felügyelete mellett megnöveli a gyógyszer dózisát. A metformin adagja 3000 mg-ra emelhető. naponta, 3 egyenértékű adagra osztva.

Ha a vércukorszint nem csökken normál értékre, akkor a kombinációs terápia kijelölésének kérdését vizsgáljuk. A metformin kombinációs termékek az orosz és ukrán piacokon állnak rendelkezésre: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin és Glibenclamide. A kombinált inzulinkezelés is lehetséges.

Hosszú hatású metformin és analógjai

Ahhoz, hogy megszabaduljunk a gyomor-bélrendszeri rendellenességektől és javítsuk a betegek életminőségét, Franciaországban a metformint hosszú távú kezelésre fejlesztették ki. Glyukofazh Long - a hatóanyag lassú felszívódását okozó gyógyszer, amelyet naponta csak 1 alkalommal lehet bevenni. Ez az eljárás megakadályozza a metformin csúcskoncentrációjának a vérben való előfordulását, kedvező hatást gyakorol a metformin tolerálhatóságára és csökkenti az emésztéssel kapcsolatos problémák előfordulását.

A hosszabb ideig tartó metformin felszívódása a felső emésztőrendszerben jelentkezik. A tudósok kifejlesztettek egy GelShield gél diffúziós rendszert ("gél a gél belsejében"), amely fokozatosan és egyenletesen felszabadul a tabletta formájából.

A metformin analógjai

Az eredeti gyógyszer a francia Glyukofazh. A metforminnak sok analógja van (generikus). Ezek közé tartoznak az orosz gyógyszerek Gliformin, Novoformin, Formetin és Metformin-Richter, a német Metfohamma és a Siofor, a horvát Formin pliva, az argentin Bagomet, az izraeli Metformin-Teva, a szlovák Metformin Zentiva.

A hosszú hatású metformin analógjai és azok költsége

A metformin mellékhatásai

• Elég gyakran (az esetek több mint 10% -ában) a gyomor-bélrendszeri problémák (hányás, hányinger, hasmenés, puffadás, hasi fájdalom) lépnek fel. Ilyen esetekben a metformint étkezés közben kell bevenni, hogy kevésbé irritálja az emésztőrendszert. Akut gasztrointesztinális rendellenesség esetén a metformint meg kell állítani.
• A metforminnal végzett kezelés során a túlzott alkoholfogyasztás után erős vércukorszint (hipoglikémia) csökkenhet (az alkohol maga is csökkenti a vércukorszintet).
• A B12-vitamin hiánya a metformint szedő emberek mintegy 5% -ánál fordul elő, ami körülbelül kétszer olyan magas, mint a normál. A B12-vitaminhiány kockázata a gyógyszer hosszan tartó használatával nő - a 10-12 éves Metformint szedő betegek 30% -ában ez a vitamin bizonyos mértékű hiányosságot mutatott. Ezért ajánlott a B12-vitamin további bevitele.
• Az ízváltozás.
• Hosszú használat mellett, valamint a gyógyszer szedése mellett, nagy alkoholtartalmakkal együtt, magas a tejsavmennyiség a vérben (tejsavas acidózis).

Tejsav-acidózis és metformin

A tejsavas acidózis (lakticidémia, tejsavas kóma, tejsavas acidózis, tejsavas acidózis) ritka, de nagyon veszélyes betegség, gyakran halálos kimenetelű. A test tejsavval megsavanyul, a máj és az izmok laktát-felhasználásának mechanizmusa blokkolódik. A súlyos tejsavas acidózis eseteinek fele 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél fordul elő.

A tejsavas acidózis kockázata a metformin nagy mennyiségű alkohollal történő kombinációjával nő. Ezért az alkoholizmusban szenvedő betegeknél a metformin alkalmazása ellenjavallt.

A metformint vagy annak analógjait szedő betegek enyhe alkoholfogyasztást végezhetnek szénhidrát tartalmú élelmiszerekkel ritkán.

A tejsavas acidózis kialakulásának kockázata a károsodott máj- és vesefunkciójú betegek. Fennállnak olyan kockázatok is, amelyekben a szöveti hipoxia (szívelégtelenség, pulmonális embolia, szívroham, sokkállapot) áll fenn.

Ellenjavallatok

A metformin ellenjavallt az alábbi esetekben: t

• Abszolút inzulinhiány esetén - az 1. típusú cukorbetegség, a diabéteszes ketoacidózis vagy a diabeteses kóma esetén a metformin teljesen elfogadhatatlan (ellenjavallt).
• Súlyos vesebetegségben (akut nefritisz, nephrosclerosis) és veseelégtelenségben.
• Májelégtelenség esetén.
• Amikor az alkoholizmus, mert Az alkohol tejsavval provokálja a szervezet savasodását, így fennáll a laktát-acidózis kockázata.
• Instabil szívelégtelenség, miokardiális infarktus, szív (cardiogen sokk).
• A test súlyos fertőzése.
• Ha gyanítja, hogy a betegben emphysema jelenléte nő, a tejsavas acidózis kockázata nő.
• A műtét előtt, ahol az érzéstelenítést vagy érzéstelenítést tervezik, a vér kontrasztanyag intravaszkuláris injekciójával végzett orvosi vizsgálat előtt, a metformint a kezelés kezdete előtt 24-48 órával le kell állítani a vér acidózisának kockázata miatt.

Hogyan hat a metformin a májra és a vesére?

A metformin mellékhatásokkal járhat a májban és a vesékben, ezért tilos a krónikus betegségekben (krónikus veseelégtelenség, hepatitis, cirrhosis stb.) Szenvedő betegeknél bevenni.

A májcirrózisban szenvedő betegeknél a metformint el kell kerülni a gyógyszer hatása közvetlenül a májban jelentkezik, és változásokat okozhat, vagy súlyos hipoglikémiához vezethet, ami gátolja a glükoneogenezis szintézisét. Talán a máj elhízásának kialakulása.

Néhány esetben azonban a metformin pozitív hatást gyakorol a májbetegségre, ezért a máj állapotát gondosan ellenőrizni kell.

A krónikus hepatitisben a metformint el kell hagyni májbetegség súlyosbodhat. Ebben az esetben tanácsos az inzulinkezelés alkalmazása, mert az inzulin közvetlenül a vérbe kerül, megkerülve a májat, vagy szulfonil-karbamidokkal kezeli.

A metformin egészséges májra gyakorolt ​​mellékhatásait nem találták.

A metformin vesebetegség kezelésére vonatkozóan további információkat olvashat honlapunkon.

Hogyan hat a metformin terhességi cukorbetegségben szenvedő nőkre?

A metformin terhes nőkre történő kijelölése nem abszolút ellenjavallat, a kompenzálatlan terhességi cukorbetegség sokkal károsabb a gyermek számára. Azonban az inzulin gyakoribb a terhességi cukorbetegség kezelésére. Ezt a metformin terhes betegekre gyakorolt ​​hatásának ellentmondásos eredményei magyarázzák.

Az Egyesült Államokban végzett vizsgálatok egyike azt mutatta, hogy a metformin a terhesség alatt biztonságos. A metformint szedő terhességi cukorbetegségben szenvedő nőknél a terhesség alatt kisebb volt a súlygyarapodás, mint az inzulin betegeknél. A metformint szedő nőknél született gyermekeknél kisebb volt a zsigeri zsírszegénység, ami egy későbbi életidő alatt kevésbé hajlamos az inzulinrezisztenciára.

Állatkísérletekben a metformin nem befolyásolta a magzat magzati fejlődését.

Ennek ellenére egyes országokban a metformin nem ajánlott terhes nőknek. Például Németországban a gyógyszer terhesség és terhességi cukorbetegség elkövetése hivatalosan tilos, és azok a betegek, akik meg akarják szedni, minden kockázatot magukra fizetnek. A német orvosok szerint a metformin káros hatással lehet a magzatra és az inzulinrezisztenciára hajlamos.

Amikor a laktáció elhagyja a metformint, mert az anyatejbe kerül. A metforminnal való szoptatást meg kell szakítani.

Hogyan fejti ki a metformin a petefészkeket?

A metformint leggyakrabban a 2. típusú cukorbetegség kezelésére használják, de ez a betegség között fennálló kölcsönös összefüggés miatt a policisztás petefészek-szindróma (PCOS) esetében is előírt. a policisztás petefészek szindróma gyakran kapcsolódik az inzulinrezisztenciához.

A 2006–2007-ben befejezett klinikai vizsgálatok arra a következtetésre jutottak, hogy a metformin hatékonysága a policisztás petefészek betegségben nem volt jobb, mint a placebó, és hogy a metformin klomifénnel kombinálva nem volt jobb, mint egyedül klomifén alkalmazása.

Az Egyesült Királyságban nem ajánlott a metformin felírása a policisztás petefészek szindróma elsődleges kezelésének. Ajánlásként a klomifént jelezték, és hangsúlyozzák az életmódváltozások szükségességét, függetlenül a gyógyszeres terápiától.

Metformin a női meddőségért

Számos klinikai vizsgálat kimutatta a metformin meddőségben kifejtett hatékonyságát a klomifén mellett. A metformint másodlagos gyógyszerként kell alkalmazni, ha a klomifén kezelés nem bizonyult hatékonynak.

Egy másik tanulmány azt javasolja, hogy a Metformin-t elsődleges kezelési lehetőségként fenntartás nélkül írják elő, mivel nemcsak az anovulációra, hanem az inzulinrezisztenciára, a hirsutizmusra és az elhízásra is pozitív hatást gyakorol, amelyet gyakran megfigyelnek a PCOS-ban.

Prediabet és metformin

A metformin elődiabetesben (a 2-es típusú cukorbetegség kialakulásának veszélyével küzdő betegek) adható be, ami csökkenti a betegség kialakulásának esélyét, bár az intenzív edzés és a szénhidrát-korlátozott étrend sokkal előnyösebb e célból.

Az Egyesült Államokban egy tanulmányt végeztek, mely szerint az egyik alanycsoport metformint kapott, a másik pedig sportolásra, diétát követett. Ennek eredményeként az egészséges életmód csoportjában a cukorbetegség előfordulása 31% -kal volt alacsonyabb, mint a metformint szedő prediabetikumoké.

Íme, mit írnak a prediabetről és a metforminról egyetlen, a PubMeden közzétett tudományos áttekintésben, amely az orvosi és biológiai kiadványok angol nyelvű adatbázisa (PMC4498279):

„A magas cukorszinttel küzdő emberek, akik nem cukorbetegek, a 2. típusú cukorbetegség, az úgynevezett„ prediabetes ”kialakulásának veszélyével járnak. A prediabetes kifejezés általában az éhgyomri éhgyomri vércukorszintre (csökkent glükózszint) és / vagy plazma glükóz, amelyet az orális glükóz tolerancia teszt után 2 órával 75 g cukorral adtunk be (csökkent glükóz tolerancia) Az USA-ban a glikált hemoglobin (HbA1c) felső határszintje is először cukorbetegnek tekinthető.
A cukorbetegség hosszú távú szövődményeihez hasonlóan az elő diabeteses betegeknél nagyobb a mikrovaszkuláris károsodás és a makrovaszkuláris szövődmények kialakulásának kockázata. A 2-es típusú cukorbetegség megelőzéséhez kulcsfontosságú az inzulinérzékenység csökkentése és a β-sejtfunkció megszakítása.

Számos súlycsökkentésre irányuló intézkedést fejlesztettek ki: farmakológiai kezelés (metformin, tiazolidindionok, akarbóz, bazális inzulin injekciók és fogyáscsökkentő gyógyszerek), valamint bariatrikus sebészet. Ezek az intézkedések célja, hogy csökkentse a 2. típusú cukorbetegség kialakulásának kockázatát az elő diabéteszes betegekben, bár a pozitív eredmények nem mindig érhetők el.

A metformin fokozza az inzulin hatását a májban és a vázizomban, és hatékonysága a diabétesz kialakulásának késleltetésében vagy megelőzésében számos nagy, jól megtervezett, randomizált vizsgálatban bizonyított,

beleértve a cukorbetegség megelőző programjait. A klinikai használat évtizedei kimutatták, hogy a metformin általában jól tolerálható és biztonságos. "

Tudom-e a Metformint fogyni? Kutatási eredmények

A kutatás szerint a metformin segíthet néhány embernek fogyni. Azonban még mindig nem világos, hogy a metformin súlyvesztéshez vezet.

Az egyik elmélet az, hogy a metformin csökkenti az étvágyat, ezért a fogyás következik be. Annak ellenére, hogy a Metformin segít a fogyásban, ez a gyógyszer nem közvetlenül erre a célra szolgál.

Egy randomizált, hosszú távú vizsgálat szerint (lásd: PubMed, PMCID: PMC3308305) a metformin használatából adódó súlyvesztés fokozatosan, egy-két év alatt alakul ki. A leesett kilogrammok száma is változik az emberek között, és sok más tényezőhöz is kapcsolódik - a test alkotása, a napi fogyasztott kalóriák száma és az életmód. A vizsgálat szerint az alanyok átlagosan 1,8-3,1 kg-ot vesztettek el a metformin két vagy több éves bevétele után. Ha összehasonlítjuk a fogyás egyéb módszereivel (alacsony szénhidráttartalmú étrend, magas fizikai aktivitás, éhezés), akkor ez több, mint egy szerény eredmény.

Az egészséges életmód más aspektusainak figyelembevétele nélkül a gondtalan gyógyszer nem vezet fogyáshoz. Azok az emberek, akik egészséges étrendet és edzést végeznek a metformin szedésével, több súlyt veszítenek. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a metformin növeli a kalóriát az edzés során. Ha nem sportol, akkor valószínűleg nem lesz ez az előny.

Ezen túlmenően a fogyás mindaddig folytatódik, amíg a gyógyszert szedjük. Ez azt jelenti, hogy ha abbahagyja a metformin szedését, sok esély van visszatérni az eredeti súlyra. És még akkor is, ha még mindig szedi a gyógyszert, lassan elkezdhet súlyt szerezni. Más szavakkal, a metformin nem egy „mágikus tabletta” a fogyásért, ellentétben néhány ember elvárásaival. Olvasson többet erről a mi anyagunkban: A metformin alkalmazása fogyásért: vélemények, kutatás, oktatás

A metformint gyermekeknek írják elő?

A 10 évnél idősebb gyermekek és serdülők számára elfogadható a metformin - ezt különböző klinikai vizsgálatok igazolták. Nem mutattak ki semmilyen specifikus mellékhatást a gyermek fejlődésével kapcsolatban, de a kezelést orvos felügyelete mellett kell végezni.

megállapítások

• A metformin csökkenti a glükóz termelését a májban (glükoneogenezis), és növeli a testszövetek érzékenységét az inzulinra.
• Annak ellenére, hogy a kábítószer világszerte nagy piacképessége van, a hatásmechanizmusa nem teljesen tisztázott, és sok tanulmány ellentmond egymásnak.
• A metformin elfogadása az esetek több mint 10% -ában bélrendszeri problémákat okoz. A probléma megoldásához hosszú hatású metformint fejlesztettek ki (az eredeti a Long Glucophage), ami lelassítja a hatóanyag felszívódását, és gyengébbé teszi a gyomrot.
• A metformint nem szabad súlyos májbetegségek (krónikus hepatitis, cirrhosis) és vesék (krónikus veseelégtelenség, akut nefritisz) kezelésére alkalmazni.
• Alkohollal kombinálva a metformin halálos betegségben tejsavas acidózist okozhat, ezért az alkoholistáknak szigorúan tilos alkoholt fogyasztani.
• A metformin hosszú távú alkalmazása B12-vitamin hiányát okozza, ezért ajánlatos ezen vitamin kiegészítéseit is bevenni.
• A metformin alkalmazása nem javasolt terhesség és terhességi cukorbetegség, valamint szoptatás alatt behatol a tejbe.
• A metformin nem egy „mágikus tabletta” a fogyásért. A fogyás jobb az egészséges táplálkozással (beleértve a szénhidrát-korlátozást is), valamint a fizikai aktivitás.

forrás:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. A metformin hosszabb hatású analógjai // a kezelőorvos. 2012. №3.
2. A metformin laktacidózist okoz? / Cochrane Systematic Review: Alapismeretek // Orvosi és gyógyszertári hírek. 2011. №11-12.
3. Hosszú távú biztonság, tolerálhatóság és fogyás a metformin szedésével a diabetes mellitus (tanulmány) / hosszú távú biztonság, tolerálhatóság és cukorbetegség kezelésében. 2012 április; 35 (4): 731–737. PMCID: PMC3308305.