Galvus - használati utasítás, áttekintés, analóg és felszabadulási forma (50 mg tabletta, metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 met) a 2. típusú cukorbetegség kezelésére felnőttek, gyermekek és terhesség alatt. struktúra

• Elemzések

Ebben a cikkben elolvashatja a Galvus gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. Bemutatták az oldal látogatóinak véleményét - a gyógyszer fogyasztói, valamint az orvosok szakembereinek véleményét a Galvus használatáról a gyakorlatban. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Galvusa analógok rendelkezésre álló strukturális analógok jelenlétében. Alkalmas a 2. típusú diabétesz kezelésére felnőttek, gyermekek, valamint a terhesség és a szoptatás alatt. A gyógyszer összetétele.

Galvus - orális hipoglikémiás gyógyszer. A Vildagliptin (a Galvus gyógyszer hatóanyaga) tagja a hasnyálmirigy készülékének stimulátorainak, szelektíven gátolja a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) enzimet. A DPP-4 aktivitásának gyors és teljes gátlása (több mint 90%) a glükagon-szerű 1. típusú peptid (GLP-1) és a glükóz-függő inzulinotróp polipeptid (HIP) bazális és élelmiszer-stimulált szekréciójának növekedését okozza a bélből a szisztémás keringésbe egész nap.

A GLP-1 és a HIP koncentrációjának növelésével a vildagliptin növeli a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek érzékenységét a glükózhoz, ami a glükózfüggő inzulinszekréció javulásához vezet.

A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vildagliptin napi 50-100 mg-os dózisban történő alkalmazásakor javul a hasnyálmirigy β-sejtjeinek működése. A béta-sejtek működésének javulásának mértéke a kezdeti károsodás mértékétől függ; így a nem cukorbetegeknél (normál plazma glükózszinttel) a vildagliptin nem stimulálja az inzulin szekréciót, és nem csökkenti a glükózszintet.

Az endogén GLP-1 koncentrációjának növelésével a vildagliptin növeli az α-sejtek érzékenységét a glükózra, ami a glükagon-szekréció glükózfüggő szabályozásának javulásához vezet. A glükagon feleslegének csökkentése étkezés közben viszont csökkenti az inzulinrezisztenciát.

Az inzulin / glukagon arány növekedése a hiperglikémia hátterében a GLP-1 és a HIP koncentrációjának növekedése miatt a májban a glükóz termelés csökkenését eredményezi mind a prandialis időszakban, mind az étkezés után, ami a vérplazma glükózkoncentrációjának csökkenéséhez vezet.

Ezenkívül a vildagliptin alkalmazásának hátterében a vérplazmában a lipidek szintje csökken, azonban ez a hatás nem kapcsolódik a GLP-1-hez vagy a HIP-hez való hatásához és a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek működésének javulásához.

Ismert, hogy a GLP-1 szintjének növekedése lassabb gyomorürülést eredményezhet, de ez a hatás nem figyelhető meg a vildagliptin alkalmazásakor.

Galvus Met - kombinált orális hipoglikémiás gyógyszer. A Galvus Met hatóanyag két különböző hatásmechanizmusú hipoglikémiás szerből áll: a dipeptidil-peptidáz-4 inhibitorok osztályába tartozó vildagliptin és a metformin (hidroklorid formájában), a biguanidok osztályának képviselője. Ezeknek az összetevőknek a kombinációja lehetővé teszi, hogy 24 órán belül hatékonyabban ellenőrizzék a 2-es típusú cukorbetegek vérében lévő glükóz koncentrációját.

struktúra

Vildagliptin + segédanyagok (Galvus).

Vildagliptin + Metformina-hidroklorid + segédanyagok (Galvus Met).

farmakokinetikája

Amikor a vildagliptint üres gyomorban veszik be, gyorsan felszívódik. Egyidejű étkezés közben a vildagliptin felszívódási sebessége enyhén csökken, de a táplálékfelvétel nem befolyásolja az abszorpció mértékét és az AUC-t. A gyógyszer egyenletesen eloszlik a plazma és a vörösvértestek között. A biotranszformáció a vildagliptin kiválasztásának fő útja. Az emberi szervezetben a gyógyszeradag 69% -a átalakul. A gyógyszer bevétele után a dózis 85% -a kiválasztódik a vesékből és 15% -a a belekből, a változatlan vildagliptin vese kiválasztása 23%.

A nem, a testtömeg-index és az etnicitás nem befolyásolja a vildagliptin farmakokinetikáját.

A vildagliptin farmakokinetikai jellemzőit gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.

A táplálékfelvétel hátterében a metformin felszívódásának mértéke és mértéke némileg csökkent. A gyógyszer gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez, míg a szulfonil-karbamid-származékok több mint 90% -kal kötődnek hozzájuk. A metformin belép a vörösvérsejtekbe (valószínűleg ez a folyamat idővel növekszik). Egészséges önkénteseknek intravénásan adva a metformin változatlan formában eliminálódik a vesékből. Nem metabolizálódik a májban (emberben nem észlelnek metabolitokat), és nem választódik ki az epében. Lenyeléskor az elnyelt dózis 90% -a eliminálódik a vesékben az első 24 órában.

A betegek neme nem befolyásolja a metformin farmakokinetikáját.

A metformin farmakokinetikai jellemzőit gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.

Az élelmiszer hatása a vildagliptin és a metformin farmakokinetikájára a Galvus Met részeként nem különbözött attól, amikor mindkét gyógyszert külön-külön vették be.

bizonyság

2. típusú cukorbetegség:

• a monoterápia diéta terápiával és edzéssel kombinálva;
• olyan betegeknél, akik korábban vildagliptinnel és metforminnal kombinált terápiát kaptak monodrug formájában (Galvus Met esetében);
• kombinációban a metforminnal, mint kezdeti gyógyszeres terápiával, amely nem elegendő az étrend-terápia és a testmozgás hatékonyságával;
• a metforminnal, szulfonil-karbamidszármazékokkal, tiazolidindionnal vagy inzulinnal kombinált kétkomponensű kombinációs terápia részeként az étrend-terápia, a testmozgás és a monoterápia e gyógyszereknél nem hatékony;
• háromszoros kombinációs terápia részeként: szulfonil-karbamidszármazékokkal és metforminnal kombinálva olyan betegeknél, akik korábban a szulfonil-karbamidszármazékokkal és metforminnal terápiát kaptak a táplálkozás és a testmozgás hátterében, és nem értek el megfelelő glikémiás kontrollt;
• háromszoros kombinációs terápia részeként: inzulinnal és metforminnal kombinálva olyan betegeknél, akik korábban inzulint és metformint kaptak a diéta és a testmozgás hátterében, és nem értek el megfelelő glikémiás kontrollt.

A kiadás formái

50 mg tabletta (Galvus).

Tabletták, bevont 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Használati utasítás és adagolási rend

Galvus az étkezéstől függetlenül lenyelte.

A hatóanyag adagolási rendjét a hatásosságtól és a tolerálhatóságtól függően egyedileg kell kiválasztani.

A gyógyszer ajánlott adagja monoterápiában vagy a metforminnal, tiazolidindionnal vagy inzulinnal kombinált kétkomponensű kombinációs terápia részeként (metforminnal vagy metformin nélkül) 50 mg vagy 100 mg naponta. Súlyosabb 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akiket inzulinnal kezeltek, a Galvus-t 100 mg / nap dózisban kell alkalmazni.

A Galvus ajánlott adagja a hármas kombinációs kezelés részeként (vildagliptin + szulfonil-karbamid-származékok + metformin) naponta 100 mg.

Az 50 mg-os adagot naponta 1 fogadásban kell felírni. A napi 100 mg-os adag 50 mg-ot kell beadni naponta kétszer, reggel és este.

A szulfonil-karbamidszármazékok kétkomponensű kombinációs terápiájának részeként a Galvus ajánlott adagja naponta egyszer 50 mg, reggel. A szulfonil-karbamidszármazékokkal kombinálva a gyógyszeres kezelés hatékonysága 100 mg / nap dózisban hasonló volt az 50 mg / nap dózishoz. A 100 mg-os maximális ajánlott napi dózisnak a jobb glikémiás kontrollhoz képest nem kielégítő klinikai hatása miatt további hipoglikémiás szerek írhatók fel: metformin, szulfonil-karbamidszármazékok, tiazolidindion vagy inzulin.

Enyhe vese- és májbetegségben szenvedő betegeknél nem szükséges az adagolási rend módosítására. Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (beleértve a hemodialízis végső stádiumú krónikus veseelégtelenségét) a gyógyszert naponta egyszer 50 mg-os adagban kell alkalmazni.

Idős betegek (65 év feletti) nem igénylik a Galvus adagolási rendjének korrekcióját.

Mivel a 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nincs tapasztalat a gyógyszerrel kapcsolatban, a gyógyszer ebben a betegcsoportban nem ajánlott.

A gyógyszert belsejében használják. A Galvus Met hatóanyag adagolási rendjét a hatékonyságtól és a tolerálhatóságtól függően egyedileg kell kiválasztani. A gyógyszer alkalmazása során a Galvus Met nem haladhatja meg a vildagliptin ajánlott maximális napi adagját (100 mg).

A Galvus Met ajánlott kezdeti dózisát ki kell választani, figyelembe véve a vildagliptin és / vagy a betegben már alkalmazott metformin kezelési rendjét. A metforminra jellemző emésztőrendszeri mellékhatások súlyosságának csökkentése érdekében Galvus Met étkezés közben szed.

A Galvus kezdeti adagja a vildagliptin monoterápia hatástalanságával párosult: a Galvus Honey-kezelést naponta kétszer 50 mg / 500 mg adaggal lehet kezdeni, és a terápiás hatás értékelése után fokozatosan növelhető az adag.

A Galvus kezdeti adagja a metformin monoterápia hatástalanságával párosult: A már bevett metformin adagjától függően a Galvus Met-kezelést napi egyszeri 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg vagy 50 mg / 1000 mg-os adaggal lehet kezdeni.

A Galvus Met kezdeti adagja olyan betegeknél, akik korábban vildagliptinnel és metforminnal kombinált terápiában részesültek, a vildagliptinnel vagy a metforminnal már bevitt dózisoktól függően, a Galvus Met-kezelést a lehető legközelebbi tablettával kell kezdeni 50 mg / 500 mg kezeléshez. 50 mg / 850 mg vagy 50 mg / 1000 mg, és hatás szerint titráljuk.

A Galvus Meth kezdeti terápiája a 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a táplálkozási terápia és a testmozgás elégtelensége esetén: a Galvus Met kezdeti terápiájaként naponta egyszer 50 mg / 500 mg dózisban és a terápiás hatás értékelése után kell beadni. az adagot naponta kétszer 50 mg / 100 mg-ra titráljuk.

A Galvus Met-szel kombinált kezelés szulfonil-karbamidszármazékokkal vagy inzulinnal együtt: a Galvus Met adagját napi 50 mg-os vildagliptin dózisból (100 mg naponta) és a metforminnak a korábban egyetlen egyedként alkalmazott dózissal számítottuk.

A Galvus Met gyógyszer alkalmazása ellenjavallt veseelégtelenségben vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

A metformin kiválasztódik a vesék által. Mivel a 65 évesnél idősebb betegeknél a vesefunkció gyakran csökken, a Galvus Met-et a betegek ezen kategóriájára írják fel a minimális dózisban, amely csak a QC meghatározása után biztosítja a glükóz koncentráció normalizálódását a normális vesefunkció megerősítése céljából. A 65 évnél idősebb betegeknél a gyógyszer használatakor rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkciót.

Mivel a Galvus Met biztonságosságát és hatásosságát nem vizsgálták gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél, a gyógyszer alkalmazása ebben a betegcsoportban ellenjavallt.

Mellékhatások

• fejfájás;
• szédülés;
• remegés;
• hidegrázás;
• hányinger, hányás;
• gastroezofagális reflux;
• hasi fájdalom;
• hasmenés, székrekedés;
• felfúvódás;
• hipoglikémia;
• kiütés;
• fáradtság;
• bőrkiütés;
• csalánkiütés;
• viszketés;
• ízületi fájdalom;
• perifériás ödéma;
• hepatitis (a kezelés abbahagyása esetén reverzibilis);
• hasnyálmirigy-gyulladás;
• a bőr lokális hámlása;
• hólyagok;
• csökkent B12-vitamin felszívódása;
• tejsavas acidózis;
• fém íz a szájban.

Ellenjavallatok

• veseelégtelenség vagy veseelégtelenség: ha a szérum kreatininszint több mint 1,5 mg% (több mint 135 mmol / l) a férfiaknál és több mint 1,4 mg% (több mint 110 mmol / l) nőknél;
• a veseelégtelenség kialakulásának veszélyében fellépő akut állapotok: dehidratáció (hasmenés, hányás), láz, súlyos fertőző betegségek, hipoxia (sokk, szepszis, vesefertőzések, bronchopulmonalis betegségek);
• akut és krónikus szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus, akut kardiovaszkuláris kudarc (sokk);
• légzési elégtelenség;
• kóros májfunkció;
• akut vagy krónikus metabolikus acidózis (beleértve a diabéteszes ketoacidózist kómával vagy anélkül). A diabéteszes ketoacidózist inzulinkezeléssel kell beállítani;
• tejsavas acidózis (beleértve a történelmet is);
• a gyógyszert nem írják elő 2 nappal a műtét előtt, a radioizotóp, a röntgensugaras vizsgálatok kontrasztanyagok bevezetésével és 2 napon belül azok végrehajtását követően;
• terhesség
• szoptatási időszak;
• 1. típusú diabétesz;
• krónikus alkoholizmus, akut alkohol mérgezés;
• alacsony kalóriatartalmú étrend betartása (kevesebb, mint 1000 kcal naponta);
• gyermekek 18 éves korig (a hatékonyság és a biztonság biztonsága nem állapítható meg);
• A vildagliptinnel vagy a metforminnal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Mivel bizonyos esetekben laktacidózist figyeltek meg a májfunkciójú betegeknél, ami a metformin egyik mellékhatása lehet, a Galvus Met nem alkalmazható májbetegségben vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél.

Óvatosan ajánlott a metformint tartalmazó gyógyszerek alkalmazása 60 évesnél idősebb betegeknél, valamint a súlyos fizikai munka során a tejsavas acidózis kialakulásának fokozott kockázata miatt.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Mivel a Galvus vagy a Galvus Met kábítószer használatával kapcsolatban elegendő adat nem áll rendelkezésre, a terhesség alatt a gyógyszer használata ellenjavallt.

A vemhes nőknél a glükóz anyagcsere zavarai esetén megnövekedett a veleszületett rendellenességek kialakulásának kockázata, valamint az újszülöttkori morbiditás és mortalitás gyakorisága. A vércukor-koncentráció normalizálása a terhesség alatt inzulin monoterápia javasolt.

Kísérleti vizsgálatokban a vildagliptint az ajánlottnál 200-szor nagyobb dózisokban történő adagolásakor a gyógyszer nem okozott károsodást a termékenységre és a korai embrionális fejlődésre, és nem volt teratogén hatása a magzatra. A vildagliptin metforminnal kombinálva 1:10 arányban történő felírásakor nem találtak teratogén hatást a magzatra.

Mivel nem ismert, hogy a vildagliptin vagy a metformin kiválasztódik-e az emberi anyatejbe, a Galvus alkalmazása szoptatás alatt ellenjavallt.

Gyermekeknél

Gyermekek és 18 év alatti serdülők ellenjavallt (a hatásosság és a biztonságosság nem állapították meg).

Alkalmazás idős betegeknél

Óvatosan ajánlott a metformint tartalmazó gyógyszerek alkalmazása 60 év feletti betegeknél.

Különleges utasítások

Az inzulint kapó betegeknél a Galvus vagy a Galvus Met nem helyettesítheti az inzulint.

Mivel a vildagliptin alkalmazásakor az aminotranszferázok aktivitásának növekedése (általában klinikai tünetek nélkül) némileg gyakrabban fordult elő, mint a kontrollcsoportban, a Galvus vagy a Galvus Met gyógyszerek felírása előtt, és rendszeresen a gyógyszeres kezelés során ajánlott meghatározni a májfunkció biokémiai mutatóit. Ha egy beteg fokozott aktivitással rendelkezik az aminotranszferázokkal, ezt az eredményt meg kell erősíteni ismételt kutatással, majd a májfunkció biokémiai mutatóit rendszeresen meg kell határozni, amíg normalizálódnak. Ha az AST vagy ALT aktivitás feleslege 3-szor vagy többször meghaladja a VGN-t az ismételt vizsgálat megerősíti, ajánlatos a gyógyszert törölni.

A tejsavas acidózis egy nagyon ritka, de súlyos metabolikus szövődmény, amely akkor fordul elő, amikor a metformin felhalmozódik a szervezetben. A metformin hátterében laktát-acidózist főként a magas veseelégtelenségben szenvedő cukorbetegeknél figyelték meg. A tejsavas acidózis kialakulásának kockázata fokozódik a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, akiket nehéz kezelni, ketoacidózissal, tartós éhgyomorral, hosszan tartó alkoholfogyasztással, májelégtelenséggel és hipoxiát okozó betegségekkel.

A tejsavas acidózis kialakulásával a légszomj, a hasi fájdalom és a hipotermia, amelyet kóma követ. A következő laboratóriumi paraméterek diagnosztikai értékkel bírnak: a vér pH-jának csökkenése, az 5 nmol / l feletti szérum laktátkoncentráció, valamint a megnövekedett anionintervallum és a laktát / piruvát arány növekedése. Metabolikus acidózis gyanúja esetén a gyógyszert abba kell hagyni, és a beteget azonnal kórházba kell vinni.

Mivel a metformin nagyrészt a vesén keresztül választódik ki, a felhalmozódásának és a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata a magasabb, annál több vesefunkciója csökken. A gyógyszer használatakor a Galvus Met-et rendszeresen meg kell vizsgálni a vesefunkcióban, különösen a következő betegség megsértését elősegítő állapotokban: a vérnyomáscsökkentő szerek, a hipoglikémiás szerek vagy a NSAID-ok kezelésének kezdeti fázisa. A Galvus Met-kezelés megkezdése előtt a vesefunkciót általában meg kell vizsgálni, majd normális vesefunkciójú betegeknél legalább évente egyszer, és évente legalább 2–4 alkalommal a VGN-t meghaladó szérum kreatininszintű betegeknél. Azoknál a betegeknél, akiknél nagy a vesekárosodás veszélye, évente több mint 2-4 alkalommal kell figyelni. Ha a vesefunkció romlásának jelei jelennek meg, a Galvus Met-et fel kell szüntetni.

A jódtartalmú radioaktív szerek intravaszkuláris beadását igénylő radiológiai vizsgálatok elvégzése során a Galvus Met-et átmenetileg meg kell szüntetni (48 órával a vizsgálat előtt és 48 órával a vizsgálat után), mivel a jódtartalmú radiokontrasztanyagok intravaszkuláris beadása a vesefunkció éles romlásához és a kockázat növeléséhez vezethet a tejsavas acidózis kialakulása. A Galvus Met szedését csak a vesefunkció újraértékelése után lehet folytatni.

Akut kardiovaszkuláris elégtelenségben (sokk), akut szívelégtelenségben, akut myocardialis infarktusban és egyéb hypoxia, laktacidózis és prerenális akut veseelégtelenségben fellépő állapotok alakulhatnak ki. Amikor a fenti feltételek jelentkeznek, a gyógyszert azonnal törölni kell.

A műtéti beavatkozások időpontjában (kivéve a táplálék- és folyadékbevitel korlátozásával nem összefüggő kis műveleteket) a Galvus Met-et törölni kell. A gyógyszert önmagában is elkezdheti szedni, és azt mutatja, hogy a vesefunkció nem károsodott.

Megállapították, hogy az etanol (alkohol) fokozza a metformin laktát-anyagcserére gyakorolt ​​hatását. A betegeket figyelmeztetni kell az alkoholfogyasztás elfogadhatatlanságára a Galvus Met gyógyszer használata során.

A metformin az esetek 7% -ában a B12-vitamin szérumkoncentráció tünetmentes csökkenését okozza. Az ilyen csökkenés nagyon ritka esetekben az anaemia kialakulásához vezet. Nyilvánvaló, hogy a metformin és / vagy a B12-vitaminnal való helyettesítés után a B12-vitamin szérumkoncentrációja gyorsan normalizálódik. A Galvus Met-et kapó betegek számára ajánlott, hogy évente legalább egyszer teljes vérvizsgálatot végezzenek, és ha szabálytalanságokat észlelnek, határozzák meg az okukat, és tegyenek meg megfelelő intézkedéseket. Nyilvánvaló, hogy néhány beteg (például a B12-vitamin vagy kalcium elégtelen beszívódása vagy abszorpciója nem megfelelő) csökkenti a B12-vitamin szérumkoncentrációját. Ilyen esetekben ajánlott a B12-vitamin szérumkoncentrációjának meghatározása legalább 2-3 évenként.

Ha a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő beteg, aki korábban a kezelésre reagált, a romlás jeleit mutatta (a laboratóriumi paraméterek vagy a klinikai tünetek változása), és a tünetek homályosak, akkor vizsgálatokat kell végezni a ketoacidózis és / vagy a lakticidózis kimutatására. Ha a acidózis egy vagy másik formában igazolódik, azonnal szüntesse meg Galus Met-et és tegye meg a megfelelő intézkedéseket.

Jellemzően csak a Galvus Met-et kapó betegeknél nincs hypoglykaemia, de előfordulhat alacsony kalóriatartalmú étrend hátterében (amikor az intenzív fizikai terhelést nem kompenzálja a kalóriabevitel) vagy az alkoholfogyasztás hátterében. A hipoglikémia leginkább idős, legyengült vagy legyengült betegekben, valamint a hypopituitarizmus, a mellékvese elégtelenség vagy az alkohol mérgezés hátterében áll. Idős betegek és a béta-blokkolókat kapó betegeknél a hypoglykaemia diagnózisa nehéz lehet.

Az olyan stressz (láz, trauma, fertőzés, sebészeti beavatkozás) esetén, amely egy stabil rendszer szerint hipoglikémiás szereket kapó betegben jelentkezett, az utóbbi egy ideig tartó hatékonyságának jelentős csökkenése lehetséges. Ebben az esetben szükség lehet a Galvus Met megszakítására és az inzulin írására. A Galvus Met kezelést az akut időszak vége után folytathatja.

A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

Nem vizsgálták a Galvus vagy a Galvus Met hatóanyag-hatását a gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez. A szédülés kialakulásával a gyógyszer használata során tartózkodnia kell a vezetéstől és a mechanizmusokkal való munkától.

Kábítószer-kölcsönhatás

A vildagliptin (naponta egyszer 100 mg) és a metformin (1000 mg 1 alkalommal naponta egyszerre) alkalmazásakor nem volt klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás. Sem a klinikai vizsgálatok során, sem a Galvus Met hatóanyag széles körű klinikai alkalmazása során nem részesültek más nemkívánatos gyógyszereket és anyagokat kapó betegeknél, nem volt várt kölcsönhatás.

A vildagliptin alacsony a gyógyszer kölcsönhatás lehetősége. Mivel a vildagliptin nem a citokróm P450 izoenzimek szubsztrátja, és nem gátolja vagy indukálja ezeket az izoenzimeket, interakciója a P450 szubsztrátja, inhibitora vagy indukálószerrel rendelkező gyógyszerekkel valószínűtlen. A vildagliptin egyidejű alkalmazása nem befolyásolja az enzim szubsztrátok metabolikus sebességét: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 és CYP3A4 / 5.

A vildagliptin klinikai jelentős kölcsönhatása a leggyakrabban használt 2-es típusú cukorbetegség (glibenklamid, pioglitazon, metformin) vagy szűk terápiás tartományban (amlodipin, digoxin, ramipril, szimvasztatin, valzartán, varfarin) kezelésében nem igazolt.

A furozemid növeli a metformin Cmax-ját és AUC-jét, de nem befolyásolja a vese clearance-ét. A metformin csökkenti a furoszemid Cmax-értékét és AUC-értékét, és nem befolyásolja a vese clearance-ét.

A nifedipin növeli a metformin felszívódását, Cmax-ját és AUC-jét; emellett növeli a vizelettel való kiválasztódását. A metformin gyakorlatilag nem befolyásolja a nifedipin farmakokinetikai paramétereit.

A glibenklamid nem befolyásolja a metformin farmakokinetikai / farmakodinamikai paramétereit. A metformin általában csökkenti a glibenklamid Cmax és AUC értékét, de a hatás nagysága nagymértékben változik. Emiatt az ilyen kölcsönhatás klinikai jelentősége nem tisztázott.

A szerves kationok, mint amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamterén, trimetoprim, vankomicin és mások, amelyeket a vese tubuláris szekrécióval választanak ki, elméletileg kölcsönhatásba léphetnek a metforminnal, mivel a közös vese-tubuláris transzportrendszerekért versenyeznek. A cimetidin 60% -kal, illetve 40% -kal növeli a plazma / vér metformin koncentrációját és az AUC-értékét. A metformin nem befolyásolja a cimetidin farmakokinetikai paramétereit.

A Galvus Met gyógyszert és a vesefunkciót befolyásoló gyógyszereket, illetve a szervezetben a metformin eloszlását befolyásoló gyógyszerekkel együtt ügyelni kell.

Néhány gyógyszer okozhat hiperglikémia és hozzájárulnak a hatékonyság hiánya hipoglikémiás szerek ilyen készítmények közé tartoznak a tiazidok és egyéb diuretikumok, glükokortikoszteroidok (GCS), fenotiazinok, hormonok, a pajzsmirigy gyógyszerek, ösztrogén, orális fogamzásgátlók, fenitoin, nikotinsav, szimpatomimetikumok, kalciumcsatorna-blokkolók, és izoniazid. Az ilyen egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek felírásakor, vagy éppen ellenkezőleg, kivonásuk esetén ajánlott gondosan ellenőrizni a metformin hatásosságát (hipoglikémiás hatása), és szükség esetén módosítani kell a gyógyszer adagját.

Nem ajánlott a danazolt egyidejűleg bevenni annak érdekében, hogy elkerüljük az utóbbi hiperglikémiás hatását. Szükség esetén a danazollal történő kezelés és az utóbbi kezelés megszakítása után a metformin dózisának módosítása szükséges a glükózszint ellenőrzése alatt.

A klorpromazin nagy dózisban (100 mg naponta) bevéve fokozza a vércukorszintet, csökkentve az inzulin felszabadulását. A neuroleptikumok kezelésénél és az utóbbi kezelés abbahagyása után a glükózszint szabályozásánál a gyógyszer dózisának módosítása szükséges.

A jódtartalmú radioplasztikus szerekkel végzett radiológiai vizsgálat a funkcionális veseelégtelenség hátterében cukorbetegségben szenvedő betegeknél a tejsavas acidózis kialakulását okozhatja.

Az injekció formájában beadott béta2-szimpatomimetikumok növelik a glikémiát a béta2-adrenerg receptorok stimulálása következtében. Ebben az esetben a glikémiás kontroll szükséges. Szükség esetén az inzulin kinevezése javasolt.

A metformin szulfonil-karbamidszármazékokkal, inzulinnal, akarbózzal, szalicilátokkal történő egyidejű alkalmazásával hipoglikémiás hatás nőhet.

Mivel a metformin alkalmazása akut alkoholos mérgezésben szenvedő betegeknél fokozza a tejsavas acidózis kockázatát (különösen éhínség, kimerültség vagy májelégtelenség), a Galvus Met-et szedő betegeket alkoholtól és etanolt (alkoholt) tartalmazó gyógyszerektől kell tartózkodni.

A Galvus gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

Analógok farmakológiai csoporthoz (hipoglikémiás szerek):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• bucarban;
• Viktoza;
• Glemaz;
• Glibenez;
• glibenklamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliklazidot;
• glimepirid;
• Gliminfor;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glyukobay;
• Glyukobene;
• Glyukonorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazon;
• Diaformin;
• Lanzherin;
• Manin;
• Meglimid;
• metadon
• Metglib;
• Metfogamma;
• metformin;
• Nova Met;
• Pioglit;
• Reklid;
• Rogla;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetto;
• Trazhenta;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• klórpropamid;
• Euglyukon;
• Janow;
• Yanumet.

Alkalmas betegségek kezelésére: cukorbetegség, cukorbetegség

Galvus Met

Leírás 2014. november 23-tól

• Latin név: Galvus Met
• ATX kód: A10BD08
• Hatóanyag: Vildagliptin + Metformin (Vildagliptin + Metformin)
• Gyártó: Novartis Pharma Production GmbH., Németország; Novartis Pharma Stein AG, Svájc

struktúra

A tabletták tartalmazzák a vildagliptint és a metformin-hidrokloridot.

További komponensek: hyprolosis, hipromellóz, magnézium-sztearát, titán-dioxid, talkum, makrogol 4000, vas-oxid sárga és piros.

Kiadási forma

A Galvus Met-et filmtabletták formájában kapjuk 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg vagy 50 mg + 1000 mg adagokban. A tablettákat 6 vagy 10 darab, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 buborékcsomagolásban csomagoljuk.

Farmakológiai hatás

Ez a gyógyszer hipoglikémiás farmakológiai hatással rendelkezik.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A Galvus Met 2 hipoglikémiás hatóanyagot tartalmaz különböző hatásmechanizmusokkal. Ebben az esetben a vildagliptin egy dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) inhibitor, és a metformin-hidroklorid egy biguanid. Ezekben az összetevőkben a 2. típusú cukorbetegségben a nap folyamán a vérben lévő glükózkoncentráció hatékony szabályozását segíti elő.

E gyógyszer alkalmazása statisztikailag szignifikánsan tartósan csökkenti a vércukor koncentrációját. Ugyanakkor csak a hipoglikémiás eseteket figyelték meg.

Megállapítást nyert, hogy az élelmiszer-fogyasztás nem befolyásolja a gyógyszer felszívódásának sebességét és mértékét, és a hatóanyagok koncentrációja némileg csökken, de általában függ az alkalmazott dózistól.

Felszívódás A Galvus Met gyorsan előfordul, az összetevők biohasznosulása körülbelül 85%. Amikor a gyógyszert üres gyomorban szedik, az összetevőinek jelenléte a vérplazmában 1-1,5 óra elteltével észlelhető. A szervezetben a gyógyszer metabolitokká alakul, amelyek kiválasztódnak a vesék és egy kis része ürülékkel.

A gyógyszerek használatára vonatkozó jelzések

A Galvus Met szedésének fő indikációja a 2. típusú diabétesz terápiája olyan esetekben, amikor: t

• a vildagliptinnel vagy metforminnal végzett monoterápia nem hatékony;
• nem képes megfelelően kezelni a glikémiát más kezelési lehetőségekkel, és így tovább.

Ellenjavallatok

A Galvus Met nincs hozzárendelve, ha:

• nagy érzékenység az összetevőire;
• veseelégtelenség és a vesék egyéb rendellenességei;
• a vesekárosodás kialakulását okozó betegségek akut formái - dehidratáció, láz, fertőzések, hipoxia stb.;
• kóros májfunkció;
• 1. típusú diabétesz;
• krónikus alkoholizmus, akut alkohol mérgezés;
• szoptatás, terhesség;
• a hipokaloros étrend betartása;
• 18 év alatti gyermekek.

Óvatosan, a tablettákat 60 éves korú betegeknek írják fel, akik súlyos fizikai termelésben dolgoznak, mivel a tejsavas acidózis kialakulhat.

Mellékhatások

A Galvus Met kezelésében nemkívánatos hatások alakulhatnak ki: súlyos fejfájás, szédülés, remegés. A gyomor-bélrendszeri zavarok is előfordulhatnak: hányinger, hasmenés, gyomor-nyelőcső reflux, metszés. Bár a gyógyszer bevétele minimalizálja a hipoglikémia megjelenését, nem szabad kizárni a tünetek kialakulását.

Galvus Met - használati utasítás (módszer és adagolás)

Ez a gyógyszer lenyelésre szolgál. Az adagolás a Galvus Met-et egyedileg választja ki, és függ a kezelés hatékonyságától és az összetevők tolerálhatóságától. A terápia során ajánlott szigorúan betartani a vildagliptin előírt napi adagját, amely nem haladhatja meg a 100 mg-ot.

A kezelés kezdetén az adagot a betegség időtartamának, a glikémiának, a beteg állapotának és a korábban alkalmazott terápiás rendnek a figyelembevételével választjuk ki. Az emésztőrendszer munkájához kapcsolódó mellékhatások súlyosságának csökkentése érdekében a gyógyszert étkezés közben kell bevenni.

Általában a kezelés egy 50 mg + 500 mg-os tablettával kezdődik, amely naponta kétszer kerül bevételre. A terápiás hatás értékelése után fokozatosan növelheti az adagolást.

Ha a metformin monoterápia hatástalannak bizonyult, majd a korábban alkalmazott metformint figyelembe véve, az egyik tabletta a naponta kétszer szedhető legmegfelelőbb adagot írhatja elő.

Amikor a gyógyszer kezdeti dózisát a vildagliptin és a metformin különálló tablettáival kombinált terápiában részesülő betegek számára írják elő, a legközelebbi dózist választjuk.

A Galvus Met és a szulfonil-karbamid vagy az inzulinszármazékok kombinált terápiájában a dózist a vildagliptin 50 mg × 2-szerese, azaz napi 100 mg-os mennyisége és a metformin monoterápiában alkalmazott dózishoz hasonló dózisból számítják ki.

túladagolás

Mint ismeretes, a vildagliptin a készítmény összetételében jól tolerálható, ha napi 200 mg-os dózisban alkalmazzák. Más esetekben izomfájdalom, duzzanat és láz léphet fel. Általában a túladagolás tünetei kiküszöbölhetők a gyógyszer törlésével.

A metformin túladagolása esetén, amelyek tünetei 50 g-ról léphetnek fel, a hipoglikémia, a tejsavas acidózis előfordulása, hányinger, hányás, hasmenés, csökkent testhőmérséklet, hasi és izmos fájdalom, fokozott légzés, szédülés. A súlyos formák a tudatosság csökkenéséhez és a kóma kialakulásához vezetnek.

Ugyanakkor tüneti kezelést végeznek, hemodialízist végzünk, és így tovább.

Meg kell jegyezni, hogy az inzulint kapó betegek esetében a Galvus Met találkozója nem helyettesíti az inzulint.

kölcsönhatás

A vildagliptin nem tartozik a citokróm P450 enzimek szubsztrátjaihoz, nem az enzimek inhibitora és induktora, ezért gyakorlatilag nem lép kölcsönhatásba a szubsztrátokkal, induktorokkal vagy P450 inhibitorokkal. Ezenkívül bizonyos enzimek szubsztrátjaival való egyidejű alkalmazása nem befolyásolja ezeknek az összetevőknek az anyagcseréjét.

Továbbá, a vildagliptin és a 2-es típusú cukorbetegségre előírt egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása, például: glibenklamid, pioglitazon, metformin és szűk terápiás tartományú gyógyszerek - amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartán, varfarin nem okoz klinikailag jelentős kölcsönhatást.

A furoszemid és a metformin kombinációja kölcsönösen befolyásolja ezen anyagok koncentrációját a szervezetben. A nifedipin növeli a metformin felszívódását és eliminációját a vizelet összetételében.

Szerves kationok, például: amilorid, digoxin, prokainamid, kinidin, morfin, kinin, ranitidin, trimetoprim, vankomicin, triamterén és mások, a metforminnal való kölcsönhatásban, a versengés következtében a vese-tubulusok teljes transzportja miatt, növelhetik a vérplazma koncentrációját. Ezért a Galvus Met alkalmazása ilyen kombinációkban óvatosan szükséges.

A gyógyszer és a tiazidok, más diuretikumok, fenotiazinok, pajzsmirigy hormonok, ösztrogének, orális fogamzásgátlók, fenitoin, nikotinsav, szimpatomimetikumok, kalcium antagonisták és izoniazid kombinációja hiperglikémiát okozhat és csökkentheti a hypoglykaemiás szerek hatékonyságát.

Ezért, ha az ilyen gyógyszereket egyidejűleg felírják vagy törlik, a metformin hatásosságának gondos ellenőrzése - hipoglikémiás hatása és szükség esetén dózismódosítás szükséges. Javasoljuk, hogy a danazollal való kombinációt elkerüljük annak érdekében, hogy elkerüljük a hiperglikémiás hatásának megnyilvánulását.

A klorpromazin nagy dózisainak alkalmazása növelheti a glikémiát, mivel csökkenti az inzulin felszabadulását. A neuroleptikus kezeléshez adagolási beállításra és glükózkoncentráció-monitorozásra van szükség.

A jódtartalmú radioplasztikus szerekkel való kombinált terápia, például radiológiai kutatások elvégzése a használatukkal, gyakran cukorbetegségben és funkcionális veseelégtelenségben a tejsavas acidózis kialakulását okozza.

Az injektálható β2-szimpatomimetikumok a β2 receptorok stimulálása következtében megnövekedett glikémiát okozhatnak. Ezért a vércukorszintet kell ellenőrizni, talán az inzulin kinevezését.

A metformin és szulfonil-karbamid származékok, inzulin, akarbóz, szalicilátok egyidejű alkalmazása fokozhatja a hipoglikémiás hatást.

Eladási feltételek

Vényköteles gyógyszer.

Tárolási feltételek

A tablettákat sötét, száraz helyen, gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen, 30 ° C hőmérsékleten kell tárolni.

Galvus Met

Galvus Met: használati utasítások és vélemények

Latin név: Galvus Met

ATX kód: A10BD08

Hatóanyag: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Gyártó: Novartis Pharma Productions, GmbH (Németország), Novartis Pharma Stein, AG (Svájc)

A leírás és a fotó aktualizálása: 18/18/2018

A gyógyszertárak ára: 1565 rubel.

A Galvus Meth egy kombinált gyógyszer hipoglikémiás hatással.

Forma és összetétele

A Galvus Met felszabadulása - filmtabletta: ovális alakú, ferde élekkel, NVR-jelölés az egyik oldalon; 50 + 500 mg - világos sárga, halvány rózsaszínű árnyalattal, jelöléssel az LLO másik oldalán; 50 + 850 mg - sárga, halvány szürkés árnyalattal, a másik oldalon jelöléssel - SEH; 50 + 1000 mg - sárgásbarna, szürkés árnyalatú, a másik oldalon jelölés - FLO (6 vagy 10 db buborékfóliában, 1, 3, 5, 6, 12, 18 vagy 36 buborékcsomagolásban).

A hatóanyagok összetétele 1 tabletta:

• vildagliptin - 50 mg;
• Metformin-hidroklorid - 500, 850 vagy 1000 mg.

Kiegészítő komponensek (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromellóz - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talkum - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyprolosis - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnézium-sztearát 6,5 / 9,85 / 11 mg; titán-dioxid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; vas-oxid (E172) - 0,006 / 0/0 mg; sárga vas-oxid (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia

A Galvus Met két hatóanyagot tartalmaz különböző hatásmechanizmussal: metformint (hidroklorid formájában), amely a biguanidok kategóriájába tartozik, és a vildagliptin, amely egy dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) inhibitor. Ezeknek az anyagoknak a kombinációja 1 napon belül hatékonyabban szabályozza a 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek vérében a glükóz koncentrációját.

A vildagliptin a hasnyálmirigy-szigetelőberendezések osztályának tagja, amely biztosítja a DPP-4 enzim szelektív gátlását, amely felelős az 1. típusú (GLP-1) és glükóz-függő inzulinotróp polipeptid (HIP) glukagonszerű peptidjének pusztulásához.

A metformin csökkenti a glükóz termelését a májban, csökkenti az inzulinrezisztenciát a perifériás szövetekben végzett glükózfelvétel és felhasználás miatt, és gátolja a glükóz felszívódását a bélben. A glikogén szintetáz hatásának köszönhetően az intracelluláris glikogén szintézis indukálója is, és aktiválja a glükóz transzportot, amelyért felelősek a glükóz bizonyos GLB-1 és GLUT-4 fehérjék.

vildagliptin

A vildagliptin bevétele után a DPP-4 aktivitása gyorsan és majdnem teljesen gátolódik, ami mind a stimulált táplálékfelvétel, mind a HIP és a GLP-1 bázikus szekréciójának növekedéséhez vezet, amelyek a bélből a szisztémás keringésbe 24 órán keresztül szabadulnak fel.

A HIP és a GLP-1 megnövekedett koncentrációja a vildagliptin hatásának köszönhetően hozzájárul a hasnyálmirigy β-sejt érzékenységének növekedéséhez a glükózhoz, ami tovább javítja a glükózfüggő inzulin termelést. A β-sejtek működésének javulásának mértékét az eredeti károsodás mértéke határozza meg. Így azoknál az embereknél, akik nem szenvednek cukorbetegségben (a vérplazmában normális glükózszinttel), a vildagliptin nem stimulálja az inzulin termelést, és nem csökkenti a glükózt.

A vildagliptin növeli az endogén GLP-1 koncentrációját, ezáltal növelve az α-sejtek érzékenységét a glükózra, ami hozzájárul a glükagontermelés glükózfüggő szabályozásának javításához. A magasabb glükagonszint csökkentése étkezés után viszont az inzulinrezisztencia csökkenéséhez vezet.

Az inzulin / glükagon arány növekedése a hiperglikémia hátterében, ami a HIP és a GLP-1 koncentrációjának növekedésével jár, a glükózszintézis csökkenését eredményezi mind az étkezés, mind az étkezés után. Az eredmény a plazma glükóz csökkenése.

Továbbá a vildagliptinnel végzett kezelés során csökkent a plazma lipidek fogyasztása étkezés után, azonban ez a hatás nem függ a Galvus Met hatásától a HIP vagy GLP-1-en, és javítja a hasnyálmirigyben lokalizált szigetsejtek működését. Bizonyíték van arra, hogy a GLP-1 tartalmának növekedése lassíthatja a gyomor kiürülését, azonban a vildagliptin alkalmazása során ez a hatás nem volt megfigyelhető.

Azok a vizsgálatok eredményei, amelyekben 5759 2-es típusú diabéteszes beteg vett részt, arra utalnak, hogy a vildagliptin monoterápia vagy inzulin, metformin, tiazolidindion vagy szulfonil-karbamidszármazékkal kombinálva 52 héten keresztül történő alkalmazása során a betegek jelentősen csökkentették a glikált hemoglobin (HbA_1C) és a vércukorszint egy üres gyomorban.

metformin

A metformin növeli a glükóz toleranciát a 2-es típusú diabéteszben szenvedő betegeknél, csökkentve a vérplazma glükózt az étkezés előtt és után is. Megkülönböztethető a szulfonil-karbamidszármazékoktól azzal a ténnyel, hogy nem provokál hipoglikémiát egészséges egyéneknél (kivéve a speciális eseteket) vagy a 2-es típusú cukorbetegeknél. A metforminnal végzett kezelés nem jár együtt a hyperinsulinemia kialakulásával. A metformin szedése során az inzulintermelés nem változik, míg a vérplazma koncentrációja étkezés előtt és a nap folyamán csökkenhet.

A metformin alkalmazása kedvezően befolyásolja a lipoproteinek metabolizmusát, és az alacsony sűrűségű lipoproteinek, a teljes koleszterin és a trigliceridek koleszterin-tartalmának csökkenéséhez vezet, ami nem kapcsolódik a gyógyszer plazma glükózszintre gyakorolt ​​hatásához.

Vildagliptin + metformin

A metforminnal és vildagliptinnel kombinált terápiás kezelés esetén a napi dózisok 1500-3000 mg és 50 mg, és a dózis napi 2-szerese 1 évre, statisztikailag szignifikáns, a plazma glükózszint csökkenése (a HbA csökkenése alapján határozható meg)._1C) és a betegek számának növekedése, akiknek a HbA szintje csökken_1C 0,6–0,7% -ot tett ki (összehasonlítva a kizárólag a metformint szedő betegek csoportjával).

A kezelés megkezdése előtt a metforminnal kombinációban vildagliptint és a metforminnal kombinált betegeknél nem volt statisztikailag szignifikáns változás. A terápia megkezdése után 24 héttel az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a diasztolés és szisztolés vérnyomás csökkenését jelentették olyan betegcsoportoknál, akik vildagliptint kaptak kombinációban metforminnal.

A metformin és a vildagliptin együttes alkalmazása a terápia megkezdésének eszközeként a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél 24 héten keresztül a HbA-értékek dózisfüggő csökkenését eredményezte._1C ezekhez a gyógyszerekhez képest. A hipoglikémia esete ritka mindkét betegcsoportban.

Ha a klinikai vizsgálatban résztvevő betegeknél a vildagliptint naponta kétszer 50 mg-os adagban szedik, ha metforminnal vagy inzulinnal kombinálva (41 VD átlagos dózisérték) együtt alkalmazzák, a HbA indikátor_1C 0,72% -kal csökkent (a kezdeti átlag 8,8%), ami statisztikailag szignifikáns. A hipoglikémia előfordulási gyakorisága a kezelés alatt álló betegeknél hasonló volt a hipoglikémia előfordulási gyakoriságához a placebo csoportban. Ha a betegek naponta kétszer 50 mg vildagliptint kaptak metforminnal kombinálva (az adag egyenlő vagy meghaladta az 1500 mg-ot) és a glimepiridet (a napi dózis 4 mg vagy annál nagyobb), HbA_1C statisztikailag szignifikánsan csökkent 0,76% -kal, átlagosan 8,8% -kal.

farmakokinetikája

vildagliptin

Ha az orális Galvus Met-et üres gyomorban szedik, ez az anyag gyorsan felszívódik, és a plazma maximális koncentrációja 1,75 órával a vildagliptin bejutása után kerül meghatározásra. Amikor a táplálékot beveszik a táplálékkal, az abszorpciós sebessége enyhén csökken: a maximális koncentráció 19% -kal csökken, és az elért idő 2,5 órára emelkedik. Ugyanakkor az étkezés nem változtatja meg a „koncentráció-idő” görbe (AUC) és az abszorpció mértékét.

A vildagliptin abszolút biohasznosulása orális adagolás után 85%. Az ajánlott dózistartományban a maximális koncentráció és az AUC növelése dózisfüggő (a bevitt dózissal arányosan nő).

A vildagliptin gyengén kötődik a plazmafehérjékhez (a kötődés mértéke 9,3%). Olyan anyagok esetében, amelyekre a vörösvértestek és a plazma közötti egyenletes eloszlás jellemző. Feltételezhető, hogy ez az eljárás extravaszkulárisan történik, intravénás beadás esetén az egyensúlyi állapot eloszlási térfogata 71 liter.

A vildagliptin elsősorban biotranszformációs folyamatokban való részvételből származik. Emberekben a gyógyszeradag körülbelül 69% -a metabolizálódik. A fő metabolit a LAY151, amelybe a vildagliptin adagjának kb. 57% -a megy át. Nem mutat farmakológiai hatást, és a ciano komponens hidrolízisének terméke. A hatóanyag dózisának körülbelül 4% -a részt vesz az amid-hidrolízis folyamatában.

A kísérleti vizsgálatok eredményei a DPP-4 pozitív hatását mutatják a vildagliptin hidrolízisére. Az anyag nem vesz részt a citokróm P izoenzimek részvételével bekövetkező metabolikus folyamatokban₄₅₀. Az in vitro vizsgálatok adatai megerősítik, hogy a vildagliptin nem tartozik a P (CYP) izoenzimek szubsztrátjaihoz₄₅₀ és a citokróm CYP450 izoenzimek inhibitora vagy induktora.

A vildagliptin orális adagolása után az adag kb. 85% -a kiválasztódik a vizelettel és 15% a székletben. Az anyag változatlan formában történő kiválasztása 23%. A gyógyszer intravénás alkalmazásával az eliminációs felezési idő átlagosan 2 óra, a vese clearance és a teljes plazma clearance 13 l / óra és 41 l / óra. Ha a Galvus Met-et szájon át szedik, a felezési idő körülbelül 3 óra, függetlenül a vildagliptin adagjától.

A vildagliptin farmakokinetikai paramétereit nem befolyásolja az etnikum, a nem vagy a testtömeg-index.

Az enyhe és közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek (6–10 pont a Child-Pugh-skála szerint) a vildagliptin egyszeri adagja után 8% -kal és 20% -kal csökkentek a biológiai hozzáférhetőségük. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (12 pont a Child-Pugh skála szerint) ennek az anyagnak a biológiai hozzáférhetősége 22% -kal nő. A vildagliptin biohasznosulása átlagosan 30% -kal változik felfelé vagy lefelé, ami nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak. Nincs összefüggés a májműködési zavarok súlyossága és a Galvus Met hatóanyag biohasznosulása között.

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a vildagliptin enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos AUC-je az egészséges önkéntesekhez képest 1,4, 1,7 és 2-szeresére nőtt. A LAY151 metabolit AUC értéke 1,6, 3,2 és 7,3-szeresére emelkedik, és a BQS867 metabolitja enyhe, közepes és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél 1,4, 2,7 és 7,3-szor nő. A végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegek adatai korlátozottak, de a betegeknél a indikátorok hasonlóságát mutatják a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A hemodialízis során a vildagliptin rosszul választódik ki (az elfogadott dózis 3% -a, feltéve, hogy az eljárás 3–4 óránál tovább tart, és 4 órával a Galvus Met egyszeri adagja után).

70 évnél idősebb betegeknél a vildagliptin maximális biológiai hasznosulását 32% -kal figyelték meg (a maximális koncentráció 18% -kal nőtt), ami nem jelent különleges klinikai jelentőséget, és nem befolyásolja a DPP-4 gátlását.

A vildagliptin farmakokinetikáját gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem határozták meg.

metformin

Az étkezés előtt 500 mg-os metformin orális adagolása esetén abszolút biohasznosulása 50-60%. Az anyag plazmakoncentrációját a lenyelés után 1,81–2,69 óra elteltével határozzuk meg. A metformin dózisának 500 mg-ról 1500 mg-ra vagy 850 mg-ról 2250 mg-ra történő növelése a farmakokinetikai paraméterek lassabb növekedését eredményezi, mint ami lineáris kapcsolatra jellemző. Ezt a hatást nem annyira magyarázza a gyógyszer kiválasztásának változása, hanem az abszorpció csökkenése. Amikor a metformint táplálékkal szedik, az anyag felszívódásának mértéke és mértéke is enyhén csökken. Tehát a Galvus Met egyszeri adagja 850 mg-os dózisban az AUC csökkenése és a maximális koncentráció körülbelül 25% és 40% között megfigyelhető az étkezés során, és a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 35 perccel nő. A fenti tények klinikai jelentősége még nem állapítható meg.

A metformin egyszeri orális adagja 850 mg-os dózisban a látszólagos megoszlási térfogata 654 ± 358 l. A plazmafehérje-kötődés gyakorlatilag hiányzik, míg a szulfonil-karbamid-származékok kötési foka meghaladja a 90% -ot. A metformint a vörösvértestekbe történő behatolás jellemzi, és ez az eljárás idővel fokozódhat. Ha a gyógyszert a szokásos módszerrel (standard dózis és adagolás gyakorisága) alkalmazva alkalmazzuk, a hatóanyag koncentrációja az egyensúlyi állapotban 24–48 óra alatt érhető el, és általában nem haladja meg az 1 μg / ml értéket. A kontrollos klinikai vizsgálatok során a metformin maximális koncentrációja a vérplazmában, még akkor is, ha nagy dózisban bevitték, nem haladta meg az 5 μg / ml értéket.

Az egészséges önkénteseknek ez a hatóanyag egyetlen intravénás adagolásával bizonyították, hogy a vesén keresztül változatlan formában választódik ki. Ugyanakkor a metformin nem vesz részt a májban az anyagcsere folyamatokban (az emberi szervezetben nem észleltek metabolitokat), és nem választódik ki az epében.

Mivel a metformin renális clearance-e körülbelül 3,5-szer nagyobb, mint a kreatinin-clearance, az anyagnak a szervezetből történő fő eliminációs útja a tubuláris szekréció. Szájon át szedve a gyógyszer felszívódó dózisának körülbelül 90% -a kiválasztódik a vizelettel az első 24 órában. Ugyanakkor a plazma felezési ideje körülbelül 6,2 óra. A gyógyszer teljes vérből való felezési ideje körülbelül 17,6 óra, ami a metformin jelentős részének a vörösvérsejtekben történő kumulációját jelzi.

A metformin farmakokinetikája nem változik a beteg nemétől függően. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a hatóanyag farmakokinetikai jellemzőit gyakorlatilag nem vizsgálták. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknek a mértékét a QC értéke határozza meg (kreatinin-clearance), a metformin felezési ideje a teljes vérből és a plazmából nő, és a vese clearance-e a QC csökkenésével arányosan csökken.

A 65 éves és idősebb egészséges önkéntesek farmakokinetikai vizsgálatából származó korlátozott adatok szerint csökken a metformin teljes plazma clearance-e, valamint a felezési idő és a maximális koncentráció növekedése e korcsoportban a fiatalabbakhoz képest. A metformin farmakokinetikai paramétereinek ezek a jellemzői a 65 évesnél idősebb betegeknél valószínűleg a vesefunkció változásából adódnak, aminek következtében a 80 év feletti betegeknél a gyógyszer használata csak normál CC-ben engedélyezett.

A metformin farmakokinetikája gyermekeknél és serdülőknél, akiknek életkora nem haladja meg a 18 évet, nem ismert.

Hiányzik a betegek etnikumának a hatóanyag farmakokinetikai mutatóira gyakorolt ​​hatása. Az ellenőrzött klinikai vizsgálatok, amelyekben a különböző nemzetekhez és fajokhoz tartozó 2-es típusú diabetes mellitusos betegek vettek részt, megerősítették, hogy a Galvus Met hipoglikémiás hatása azonos volt.

Vildagliptin + metformin

A vizsgálatok azt mutatták, hogy a Galvus Meth maximális koncentrációja és AUC-értéke három különböző dózisban (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg és 50 mg + 500 mg), valamint metformin és vildagliptin külön tabletták formájában, megfelelő adagokban, bioekvivalensek.

Az étkezés nem változtatja meg a kombinált készítmény részét képező vildagliptin felszívódási sebességét és fokát. A Galvus Met-ben bevitt AUC és a metformin maximális koncentrációja étkezés közben 7% -kal, illetve 26% -kal csökkent. A táplálékfelvétel hátterében a metformin felszívódása is csökkent, ami a felezési idő növekedését okozta (2-4 óra). A metformin tiszta formában történő alkalmazásakor ugyanazt az AUC és a maximális koncentráció változást is rögzítették, ha egyszeri étkezést alkalmaztak, de az utóbbi esetben a változások kevésbé voltak klinikailag szignifikánsak. Az élelmiszer hatása a metformin és a vildagliptin farmakokinetikájára, amely a Galvus Met összetételében szerepel, analóg a két hatóanyag külön-külön történő bevételével.

Használati jelzések

Az utasítások szerint a Galvus Met a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére (edzés és étrend-terápia kombinációjával) az alábbi esetekben kerül felírásra:

• a metforminnal vagy a vildagliptinnel végzett monoterápia hatékonyságának hiánya;
• a metforminnal és a vildagliptinnel korábban kombinált terápia monodrugokként történő alkalmazása;
• háromszor kombinált kezelés inzulinnal olyan betegeknél, akik korábban inzulinterápiát kaptak stabil dózisban és metforminban, de nem értek el megfelelő glikémiás kontrollt;
• kombinált szulfonil-karbamidszármazékokkal (hármas kombinációs terápia) olyan betegeknél, akik korábban szulfonil-karbamidszármazékokkal és metforminnal kezeltek, de nem értek el megfelelő glikémiás kontrollt;
• a 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek kezdeti terápiája a fizikai testmozgás, a táplálkozás hatékonyságának hiánya és szükség esetén javítja a vércukorszintet.

Ellenjavallatok

• 1. típusú diabétesz;
• a máj funkcionális rendellenességei;
• akut miokardiális infarktus, akut és krónikus szívelégtelenség, légzési elégtelenség, akut kardiovaszkuláris kudarc (sokk);
• krónikus / akut metabolikus acidózis (beleértve a diabéteszes ketoacidózist / kómával vagy anélkül, diabéteszes ketoacidózist inzulinkezeléssel kell módosítani), tejsavas acidózist (beleértve a történelemben lévő jelzéseket);
• veseelégtelenség vagy vesekárosodás (szérum kreatinin-koncentráció férfiaknál ≥ 1,5 mg% és nők ≥ 1,4 mg%);
• akut állapotok, amelyek vesekárosodás veszélyével járnak: dehidratáció (a hasmenés és hányás hátterében), láz, súlyos fertőző betegségek, hipoxia (szepszis, sokk, bronchopulmonalis betegségek, vesefertőzések);
• a műtétet megelőző időszak, radioizotóp, röntgenvizsgálatok kontrasztanyagok bevezetésével (szünet előtt / után tartva - 48 óra);
• akut alkohol mérgezés, krónikus alkoholizmus;
• májbetegség vagy a májfunkció károsodott biokémiai mutatói;
• alacsony kalóriatartalmú étrend betartása (kevesebb, mint 1000 kcal naponta);
• 18 éves korig (a kezelés hatékonyságát / biztonságosságát nem állapították meg);
• terhesség és szoptatás;
• Galvus Met sajátosságai.

Idős betegek (60 éves korig) óvatosan kell alkalmazni a Galvus Met-et nehéz fizikai munka során (a laktát-acidózis kialakulásának fokozott kockázatával).

Használati utasítás Galvus Met: módszer és adagolás

A Galvus Met tablettákat szájon át kell bevenni, lehetőleg egyidejűleg étkezés közben (az emésztőrendszerből származó, a metforminra jellemző mellékhatások súlyosságának csökkentése érdekében).

Az adagolási rendet az orvos a terápia hatékonyságának / toleranciájának megfelelően választja ki. Ne feledje, hogy a vildagliptin maximális napi adagja 100 mg.

A Galvus Met kezdeti dózisát a cukorbetegség lefolyásának, a glikémiás szint, a beteg állapota és a korábban alkalmazott vildagliptinnel és / vagy metforminnal kezelt kezelési rendszerek alapján számítják ki.

• a 2-es típusú diabetes mellitus terápia kezdete a fizikai gyakorlatok és az étrend-terápia elégtelen hatékonyságával: 1 tabletta 50 + 500 mg naponta egyszer, a hatásosság értékelése után a dózist naponta kétszer 50 + 1000 mg-ra emeljük;
• kezelés a vildagliptin monoterápia sikertelensége esetén: naponta kétszer, 1 tabletta 50 + 500 mg, az adag fokozatos növelése a terápiás hatás értékelése után lehetséges;
• kezelés a metformin monoterápia hatástalansága esetén: naponta kétszer, 1 tabletta 50 + 500 mg, 50 + 850 mg vagy 50 + 1000 mg (a metformin adagjától függően);
• kezelés metforminnal és vildagliptinnel kombinált terápia esetén külön tabletták formájában: a dózist a lehető legközelebb választják a terápiához, később a korrekció hatékonysága alapján;
• kombinált terápia a Galvus Met szulfonil-karbamidszármazékokkal vagy inzulinnal kombinálva történő alkalmazásával (az adag kiszámítása a következők alapján történik): vildagliptin 50 mg naponta kétszer; Metformin - olyan dózisban, amely megegyezik a korábban egyetlen hatóanyagként alkalmazott dózissal.

A 60–90 ml / perc kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél szükség lehet a Galvus Met adagjának módosítására. A 65 évesnél idősebb betegeknél is lehetőség van az adagolási rend megváltoztatására, ami a vesefunkció valószínűségével függ össze (a indikátorok rendszeres ellenőrzése szükséges).

Mellékhatások

Az alábbiakban leírt mellékhatások a vildagliptin és a metformin monoterápiában és kombinációban történő alkalmazására vonatkoznak.

A lehetséges jogsértések gyakoriságának becslése:> 10% - nagyon gyakran; > 1% és 0,1% és 0,01% és