Olga Bondur

• Okok

Jó nap, rendszeres olvasók és a blog vendégei! Ma már nehéz cikk lesz a modern gyógyszerekről, amelyeket az orvosok már használnak az egész világon.

Melyek az inkretinek és az inkretinek, melyeket a dipeptidil-peptidáz 4-gátlók és a glukagon-szerű peptid 1 agonistákból származó gyógyszerek használnak a cukorbetegség kezelésében? Ma megtanulod, hogy mit jelentenek ezek a hosszú és összetett szavak, és ami a legfontosabb, hogyan kell alkalmazni a megszerzett tudást.

Ez a cikk teljesen új gyógyszerek - glükagon-szerű peptid 1 (GLP1) és dipeptidil-peptidáz 4 (DPP4) blokkolók teljesen új gyógyszereit tárgyalja. Ezeket a gyógyszereket az inkretin hormonok vizsgálatában találták fel, amelyek közvetlenül részt vesznek az inzulin szintézisében és a vérben a glükóz felhasználásában.

Increins és a 2-es típusú cukorbetegség kezelése

Kezdetben elmondom, milyen maguk az inkretinek, ahogyan ezeket röviden nevezik. Az inkretinek olyan hormonok, amelyek a gyomor-bél traktusban a táplálékfelvétel hatására keletkeznek, ami növeli a vér inzulinszintjét. Két hormonot, glükogonszerű peptid-1-et (GLP-1) és glükózfüggő inzulinotróp polipeptidet (HIP) tekintünk inkretineknek. A HIP-receptorok a hasnyálmirigy béta-sejtjein helyezkednek el, és a GLP-1 receptorok különböző szervekben találhatók, ezért az inzulin-termelés stimulálásán túl a GLP-1 receptorok aktiválása ezen hormon egyéb hatásait is eredményezi.

Íme a GLP-1 munkájának eredményeként megjelenő hatások:

• Az inzulin termelés stimulálása a hasnyálmirigy béta-sejtjei által.
• A glukagon termelésének elnyomása a hasnyálmirigy alfa-sejtjei által.
• Lassított gyomorürítés.
• Csökkent étvágy és fokozott teljességérzet.
• Pozitív hatása a szív- és érrendszerre és a központi idegrendszerre.

Ha mindent egyértelmű az első és vezető hatással: több inzulin-kevesebb glükóz van, akkor a másodikval valószínűleg nehezebb lesz kitalálni. A glükagon egy alfa-sejtek által termelt hasnyálmirigy hormon. Ez a hormon az inzulin abszolút ellentéte. A glükagon növeli a vér glükózszintjét a májból való felszabadításával. Ne felejtsük el, hogy testünkben a májban és az izmokban nagy mennyiségű glükóz tartalék van energiaforrásként, amely glikogén formájában van. A glukagon termelésének csökkentésével az inkretinek nemcsak csökkentik a glükóz felszabadulását a májból, hanem növelik az inzulinszintézist is.

Milyen pozitív hatása van a gyomorürítés csökkentésének a cukorbetegség kezelésében? Az a tény, hogy az élelmiszer-glükóz fő része a vékonybélből felszívódik. Ezért, ha az élelmiszer kis adagokban belép a belekbe, a vérben lévő cukor lassabban és hirtelen ugrások nélkül emelkedik, ami szintén nagy plusz. Ez megoldja a glükóz növelését az evés után (postprandialis glikémia).

A 2. típusú cukorbetegség kezelésében az étvágycsökkentés és a teljesség érzésének növelése általában túlbecsülhető. A GLP-1 közvetlenül a hipotalamusz éhségének és telítettségének központjaira hat. Tehát ez egy nagy és kövér plusz. A szívre és az idegrendszerre gyakorolt ​​pozitív hatást csak vizsgálják, és csak kísérleti modellek vannak, de biztos vagyok benne, hogy a közeljövőben többet fogunk megtudni ezekről a hatásokról.

Ezen hatások mellett a kísérletekben bebizonyosodott, hogy a GLP-1 stimulálja az új hasnyálmirigy sejtek regenerálódását és növekedését, valamint a béta-sejtek blokkolását. Így ez a hormon védi a hasnyálmirigyet a kimerültségtől és növeli a béta sejtek tömegét.

Mi akadályozná meg, hogy ezeket a hormonokat gyógyszerként használjuk? Ezek majdnem tökéletes gyógyszerek, mivel azonosak lennének az emberi hormonokkal. A nehézség abban rejlik, hogy a GLP-1 és a HIP nagyon gyorsan elpusztul (GLP-1 2 perc alatt, és HIP 6 perc alatt) a 4. típusú dipeptidil-peptidáz (DPP-4) által.

De a tudósok találtak kiutat.

Ma a világon két kábítószer-csoport van, amelyek valamilyen módon kapcsolódnak az inkrecretinekhez (mivel a GLP-1-nek több pozitív hatása van, mint a GUI, gazdaságilag előnyös volt a GLP-1-gyel dolgozni).

1. A humán GLP-1 hatását utánzó gyógyszerek.
2. Gyógyszerek, amelyek gátolják a DPP-4 enzim hatását, ezáltal meghosszabbítják hormonjának hatását.

a tartalomhoz

GLP-1 analógok a 2. típusú diabétesz kezelésében

Jelenleg az orosz piacon két GLP-1 analóg készítmény készül - ez a Bayetta (exenatid) és a Viktoza (liraglutid). Ezek a gyógyszerek a humán GLP-1 szintetikus analógjai, de csak a hatás ideje sokkal hosszabb. A humán hormon minden olyan hatásával rendelkeznek, amit fent említettem. Ez kétségtelenül plusz. Az előnyök közé tartozik a testtömeg csökkenése átlagosan 4 kg 6-12 hónap alatt. és a glikált hemoglobin csökkenése átlagosan 0,8-1,8%. Mi a glikált hemoglobin, és miért kell ezt szabályozni, a "Glycated hemoglobin: hogyan adományoz?"

A hátrányok a következők:

• Kizárólag szubkután beadás, azaz nem tabletta formában.
• A GLP-1 koncentrációja 5-ször nőhet, ami növeli a hypoglykaemiás állapotok kockázatát.
• A GLP-1 hatásai csak növekednek, a gyógyszer nem befolyásolja az ISP-t.
• 30-40% -ban mellékhatások jelentkezhetnek hányinger, hányás, de átmeneti jellegűek.

A Byetta eldobható injekciós tollban kapható (hasonlóan az inzulin tollal) 250 mg / mg dózisban. A fogantyú 1,2 és 2,4 ml térfogatú. Egy csomagban - egy toll. Kezdje a cukorbetegség kezelését naponta kétszer 5 µg-os dózissal 1 hónapig, hogy javítsa a tolerálhatóságot, majd szükség esetén naponta kétszer 10 µg-ra emeljük az adagot. A további dózis növelés nem fokozza a gyógyszer hatását, de növeli a mellékhatások számát.

A Baet injekció egy órával a reggeli és vacsora előtt, nem lehet étkezés után. Ha az injekciót kihagyják, akkor a következőt az ütemezett időpontban végezzük. Az injekciót a comb, a has vagy a váll szubkután adják be. Nem adható be intramuszkulárisan vagy intravénásan.

Tárolja a gyógyszer legyen egy sötét, hideg helyen, vagyis az ajtón a hűtőszekrény, nem teszi lehetővé a fagyasztás. A fecskendő tollát az injekció beadása után minden alkalommal hűtőszekrényben kell tartani. 30 nap elteltével a Baeta injekciós tollat ​​akkor is ártalmatlanítják, még akkor is, ha a gyógyszer a benne marad, mivel ezután a gyógyszer részben megsemmisül, és nem rendelkezik a kívánt hatással. Ne tárolja a használt gyógyszert csatolt tűvel, azaz minden egyes használat után a tűt csavarja ki és dobja ki, és új injekciót kell helyezni.

A Byetta más hipoglikémiás szerekkel kombinálható. Ha a hatóanyagot szulfonil-karbamid gyógyszerekkel kombinálják (manin, diabeton, stb.), Akkor a dózist csökkenteni kell a hipoglikémia kialakulásának elkerülése érdekében. Van egy külön cikk a hipoglikémiáról, ezért azt javaslom, hogy kövesse a linket és tanulmányozzon, ha nem tette volna meg. Ha a Byetta-t metforminnal együtt alkalmazzák, a metformin adagja nem változik, mivel ebben az esetben a hipoglikémia nem valószínű.

A Viktoza injekciós tollban is kapható 6 mg / 1 ml-es adagban. A fecskendő toll térfogata 3 ml. Az 1, 2 vagy 3 fecskendővel a csomagolásban eladott. A fecskendő toll tárolása és használata hasonló a Baye-hez. A cukorbetegség kezelését Viktozy-val naponta egyszer végezzük el, ugyanakkor a páciens maga is választhat, függetlenül attól, hogy melyik étkezés. A gyógyszert szubkután injekciózzák a comb, a has vagy a váll felé. Emellett nem alkalmazható intramuszkuláris és intravénás beadásra.

A Victoza kezdeti adagja napi 0,6 mg. 1 hét múlva fokozatosan növelheti az adagot 1,2 mg-ra. A maximális dózis 1,8 mg, amely 1 hét elteltével az adag 1,2 mg-ra történő emelését követően indítható. Ezen dózis felett a gyógyszer nem ajánlott. A Baeta analógiájával a Viktozu más antidiabetikumokkal is alkalmazható.

És most a legfontosabb - mindkét gyógyszer ára és elérhetősége. Ez a gyógyszercsoport nem szerepel a cukorbetegek kezelésére szolgáló preferenciális gyógyszerek szövetségi vagy regionális listájában. Ezért ezeknek a gyógyszereknek saját pénzükért kell vásárolniuk. Őszintén szólva, ezek a gyógyszerek nem olcsóak. Az ár a beadott gyógyszer dózisától és a csomagolástól függ. Például az 1,2 mg Byet 60 adagot tartalmaz a gyógyszerből. Ez az összeg elegendő egy hónapig. feltéve, hogy az előírt napi adag 5 mikrogramm. Ebben az esetben a gyógyszer havonta átlagosan 4,600 rubelt fog fizetni. Ha ez Viktoza, akkor legalább 6 mg napi dózissal havonta 3,400 rubel kerül.

DPP-4 inhibitorok a 2. típusú cukorbetegség kezelésében

Amint azt már említettem, a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) enzim elpusztítja az inkretin hormonokat. Ezért a tudósok úgy döntöttek, hogy blokkolják ezt az enzimet, ami a saját hormonjainak hosszabb élettani hatását eredményezi. A drogok nagy csoportja mindkét hormon - GLP-1 és HIP - növekedése, ami fokozza a gyógyszer hatását. Pozitív az a tény is, hogy ezeknek a hormonoknak a növekedése nem több, mint 2-szeres fiziológiás tartományban fordul elő, ami teljesen kiküszöböli a hipoglikémiás reakciókat.

A plusz is tekinthető ezeknek a gyógyszereknek az alkalmazásának módja - ezek tabletta készítmények, nem injekciók. A DPP-4-gátlók gyakorlatilag nincsenek mellékhatásai, mivel a hormonok fiziológiás határokon belül növekednek, mintha egészséges emberben lennének. Az inhibitorok alkalmazása esetén a glikált hemoglobin szintje 0,5-1,8% -kal csökken. De ezek a gyógyszerek szinte nincs hatással a testtömegre.

Ma az orosz piacon három drog van - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (szaxagliptin).

A Januvia a csoport első gyógyszere, amelyet először az Egyesült Államokban, majd az egész világon kezdtek használni. Ezt a gyógyszert monoterápiában és más hipoglikémiás gyógyszerekkel, sőt inzulinnal kombinálva is lehet alkalmazni. Januia 24 órán át blokkolja az enzimet, a lenyelés után 30 percen belül elkezd hatni.

25, 50 és 100 mg-os tablettákban kapható. Az ajánlott adag - 100 mg naponta (naponta 1 alkalommal) bevehető étkezés nélkül. Veseelégtelenség esetén a gyógyszer dózisa 25 vagy 50 mg-ra csökken.

Az alkalmazás hatása már a használat első hónapjában is megfigyelhető, és mind a pirítós, mind a postprandialis vércukorszint csökken.

A kombinációs terápia kényelmesebbé tétele érdekében a Yanuvia a metformin - Janumet kombinációjával szabadul fel. Két adagban kapható: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin és 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Ebben a formában a tablettákat naponta kétszer veszik be.

A Galvus a DPP-4 inhibitorcsoport tagja. Az étkezéstől függetlenül szedik. A Galvus kezdeti dózisa naponta egyszer 50 mg, ha szükség van rá, az adagot 100 mg-ra emelik, de az adagot naponta kétszer 50 mg-ra osztják fel.

A Galvus-t más hipoglikémiás szerekkel kombinációban is alkalmazzák. Ezért van olyan kombinált gyógyszer, mint a Galvusmet, amely magában foglalja a metformint is. A tabletta 500, 850 és 1000 mg metforminnal rendelkezik, a Galvus adagja 50 mg marad.

Általában a gyógyszerek kombinációja a monoterápia hatástalanságára vonatkozik. Galvusmet esetében a gyógyszert naponta kétszer veszik be. Más gyógyszerekkel kombinálva a Galvus-t naponta egyszer 1 alkalommal kell bevenni.

Enyhe károsodott vesefunkció esetén a gyógyszer dózisa nem változtatható meg. A Januvia és a Galvus két készítményének összehasonlításakor azonos változásokat tapasztaltunk a glikált hemoglobinban, a postprandialis glikémiában (cukor étkezés után) és éhgyomri glikémiában.

Ongliza - a DPP-4 inhibitorok utolsó nyitott gyógyszercsoportja. 2,5 és 5 mg-os tablettákban kapható. Az étkezés naponta egyszer, étkezés nélkül történik. Monoterápiában, valamint más antidiabetikumokkal kombinálva is alkalmazzák. De eddig nem létezik kombinált gyógyszer a metforminnal, ahogyan Yanuvía vagy Galvus esetében.

Enyhe veseelégtelenség esetén a dózis módosítása nem szükséges, mérsékelt és súlyos stádiumban, a gyógyszer dózisa 2-szer csökken. A Yanuvía-val és a Galvus-tal való összehasonlítás nem mutatott egyértelmű és jelentős különbségeket sem a hatások, sem a mellékhatások előfordulási gyakoriságában. Ezért a gyógyszer megválasztása az orvos és a gyógyszer áraival és tapasztalatával függ.

Ezek a gyógyszerek sajnos nem szerepelnek a preferenciális gyógyszerek szövetségi listáján, de egyes régiókban a helyi költségvetés kárára lehetőség van a gyógyszereknek a regionális nyilvántartásból származó betegek számára történő kiadására. Ezért ezeknek a gyógyszereknek is meg kell vásárolniuk a saját pénzüket.

Ezeknek a gyógyszereknek az ára nem is más. Például a Yanuviya diabetes mellitus kezelése 100 mg-os dózisban átlagosan 2 200-2 400 rubelt kell töltenie. A Galvus 50 mg-os adagja havonta 800-900 rubelt fog fizetni. Az Ongliz 5 mg havonta 1700 rubelt fizet. Az árak kizárólag tájékoztató jellegűek, az online áruházakból származnak.

Kikre írják fel ezeket a gyógyszercsoportokat? Ezeknek a két csoportnak a felkészítése már a betegség debütálása idején, természetesen azok számára is előírható, akik megengedhetik magukat. Ebben az időben különösen fontos a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek fenntartása, és talán még növelni is, majd a cukorbetegség hosszú ideig jól kompenzálódik, és nem igényel inzulint.

A cukorbetegség kimutatására egyidejűleg előírt gyógyszerek száma a glikált hemoglobin szintjétől függ.

Mindent megvan. Sokat kiderült, nem is tudom, hogy megtanítod-e. De tudom, hogy az olvasók között vannak olyan emberek, akik már kapják ezeket a gyógyszereket. Ezért felkérem Önöket, hogy kérje meg a gyógyszerekkel kapcsolatos benyomásaink megosztását. Azt hiszem, hasznos lesz azok számára, akik még mindig gondolkodnak egy új kezelésre való áttérésről.

Ne feledje, hogy a leghatékonyabb gyógyszerek ellenére a cukorbetegség táplálkozásának normalizálása vezető szerepet játszik a rendszeres fizikai erőfeszítésekkel kapcsolatban.