Forsigara készítmény - használati utasítás, vélemények, olcsó analógok

• Okok

A diabéteszben szenvedő betegek gyakran nem tudják normalizálni a glikémiát csak a diéta segítségével.

Sokan különböző cukrot redukáló szereket használnak. Az egyik ilyen gyógyszer a gyógyszerpiacon a Forsig.

Általános információk, összetétel, kiadási forma

A közelmúltban új osztályú gyógyszerek váltak elérhetővé Oroszországban, amelyek hipoglikémiás tulajdonságokkal rendelkeznek, de alapvetően eltérő hatással rendelkeznek a korábban használt gyógyszerekhez képest. Az egyik első az országban a Forsig.

A farmakológiai hatóanyagot a radarrendszerben (drogregiszterben) szájon át történő alkalmazásra szánt hipoglikémiás gyógyszerként mutatják be.

A kutatások során a szakértők az új gyógyszerek alkalmazása miatt egyes esetekben lenyűgöző eredményeket kaptak, amelyek megerősítették a bevitt gyógyszerek dózisának csökkentését, sőt az inzulinterápia megszűnését.

Az endokrinológusok és a betegek válaszai ebben a pontszámban vegyesek. Sokan új lehetőségekkel örülnek, és néhányan attól félnek, hogy használják, várva a hosszú vétel következményeiről szóló információkat.

A gyógyszerkészítmény tabletták formájában kapható, 10 vagy 5 mg dózisú, és buborékfóliába csomagolva 10, illetve 14 darab mennyiségben.

Az egyes tabletták összetétele a Dapagliflozin, amely a fő hatóanyag.

A segédanyagok a következő elemeket tartalmazzák:

• mikrokristályos cellulóz;
• vízmentes laktóz;
• szilícium-dioxid;
• kroszpovidon;
• magnézium-sztearát.

• részben hidrolizált polivinil-alkohol (Opadry II sárga);
• titán-dioxid;
• makrogol;
• talkum;
• sárga vas-oxid festék.

Farmakológiai hatás

A dapagliflozin, amely a hatóanyag aktív összetevője, szintén az SGLT2 (fehérjék) inhibitora, vagyis elnyomja munkájukat. A gyógyszer elemeinek hatása alatt csökken az elsődleges vizeletből felszívódó glükóz mennyisége, így az eliminációja teljesen a vesék munkájának köszönhető.

Ez a vér vércukorszintjének normalizálódásához vezet. A szerszám megkülönböztető jellemzője a nagy szelektivitás, így nem befolyásolja a glükóz transzportját a szövetekbe, és nem zavarja a glükóz felszívódását, amikor belép a bélbe.

A gyógyszer fő hatása a vérben koncentrált glükóz kiválasztása a vesék által. Az emberi testet rendszerint különböző anyagcsere-termékek és toxinok szennyezik.

A vese jól bevált munkája miatt ezeket az anyagokat sikeresen szűrjük és a vizelettel kiválasztják. A kiválasztás során a vér többször áthalad a glomerulusokon. A fehérje komponenseket először a testben tartjuk meg, és a maradék folyadékot kiszűrjük, és az elsődleges vizeletet képezzük. Napi mennyisége elérheti a 10 literet.

Ahhoz, hogy ezt a folyadékot másodlagos vizeletké és a húgyhólyaggá alakítsa, annak koncentrációjának növekednie kell. Ezt a célt az összes hasznos elem, köztük a glükóz fordított abszorpciója a vérbe érjük el.

Patológia hiányában az összes anyag teljesen visszatért, de a cukorbetegségben a vizeletben részlegesen csökken a cukor. Ez 9-10 mmol / l-nél nagyobb glikémiás szint esetén fordul elő.

A gyógyszer standard dózisban való elfogadása hozzájárul a 80 g vércukorszint felszabadulásához a vizelettel. Ez az mennyiség nem függ a hasnyálmirigy által termelt vagy injektálással kapott inzulin mennyiségétől.

A glükóz eltávolítása a tabletta bevétele után kezdődik, és hatása 24 órán át tart. A gyógyszer hatóanyaga nem befolyásolja hátrányosan az endogén glükóz természetes termelését a hypoglykaemia kialakulása után.

A vizsgálati eredmények során a hormon termeléséért felelős béta-sejtek javulását figyelték meg. Azoknál a betegeknél, akik 2 évig 10 mg dózisban vették be a gyógyszert, a glükózt folyamatosan eltávolították, ami az ozmotikus diurézis számának növekedéséhez vezetett. A vizeletmennyiség növekedése a nátrium kiválasztódásának a vesén keresztül történő jelentéktelen növekedésével járhat, de nem változtatta meg az anyag szérumkoncentrációjának értékét.

Alkalmazás A Forsigi már a kezelés megkezdése után 2-4 héttel hozzájárul a vérnyomás csökkenéséhez. Ezen túlmenően a gyógyszer 3 hónapig történő alkalmazása csökkenti a glikált hemoglobint.

farmakokinetikája

A farmakokinetikai hatást az abszorpció, az eloszlás, az anyagcsere és a fő komponensek jellemzői jellemzik:

1. Felszívódását. A behatolás után a termék összetevői teljesen elnyelődnek a gyomor-bél traktus falain (a gyomor-bél traktusban), függetlenül attól, hogy az étkezés melyik időszakban van. Az üres gyomor bevétele után a maximális koncentráció 2 óra múlva érhető el, és a dózissal arányosan nő. A fő komponens abszolút biohasznosulási szintje 78%.
2. Distribution. A hatóanyag hatóanyaga közel 91% -a kötődik a fehérjékhez. A vesebetegség vagy a májbetegség nem befolyásolja ezt a mutatót.
3. Anyagcserét. A gyógyszer fő összetevője egy glükóz, amely szén-kötéssel rendelkezik a glükózzal, ami magyarázza a glükozidázokkal szembeni rezisztenciáját. A vizsgált csoportban az egészséges önkéntesek körében a gyógyszer plazma komponenseinek felezési ideje 12,9 óra volt.
4. Kiválasztódását. A gyógyszer komponenseit a vesék választják ki.

Videó előadás a Forsig eszközről, 1. rész:

Jelzések és ellenjavallatok

A gyógyszer nem képes normalizálni a vércukorszintet, ha a beteg továbbra is ellenőrizetlen szénhidrát bevitelre képes.

Ezért az étrend és bizonyos fizikai gyakorlatok végrehajtása kötelező terápiás intézkedések. A Forsiga az egyetlen terápiás gyógyszer lehet, de leggyakrabban ezeket a tablettákat a Metforminnal kombinációban ajánlják.

• fogyás a nem inzulinfüggő betegekben;
• további gyógyszerként történő alkalmazása súlyos cukorbetegségben szenvedő betegeknél;
• az étrend rendszeres megsértésének korrekciója;
• a fizikai aktivitást tiltó kórképek jelenléte.

1. Inzulin-függő cukorbetegség.
2. Terhesség. A kontraindikációt azzal magyarázza, hogy nem áll rendelkezésre információ a használat biztonságosságáról ezen időszak alatt.
3. Szoptatás.
4. 75 év feletti életkor. Ez annak köszönhető, hogy a vesék funkciói csökkentek és a vér mennyisége csökken.
5. Laktóz intolerancia, amely a tabletták kiegészítő komponense.
6. Egy tabletta allergiája, amely akkor alakulhat ki, ha az elfogyasztott festékeket használják.
7. A keton testek szintjének növelése.
8. Nefropátia (cukorbeteg).
9. Bizonyos diuretikumok elfogadása, amelyek hatása Forsig tablettákkal történő egyidejű terápiával nő.

• krónikus fertőzések;
• alkohol, nikotin (a gyógyszer hatásának vizsgálata nem történt meg);
• megnövekedett hematokrit;
• a vizelési rendszer betegségei;
• korosztály;
• súlyos vesekárosodás;
• szívelégtelenség.

Használati utasítás

A tablettákat szájon át, a beteg terápiájától függően adagoljuk:

1. Monoterápia esetén. A dózis nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot.
2. Kombinált kezelés. Naponta 10 mg Forsigi-t kaphatunk Metforminnal kombinálva.
3. A kezdeti kezelés 500 mg metforminnal 10 mg (naponta egyszer).

Az orális gyógyszerek nem függnek az étkezési időtől. A gyógyszer dózisának csökkentése a leggyakrabban az inzulinkezeléshez vagy a szekréció fokozására szolgáló eszközökhöz szükséges.

Súlyos vese- vagy májbetegségben szenvedő betegeknek 5 mg-os adaggal kell kezdeniük a tablettákat. A jövőben 10 mg-ra emelhető, feltéve, hogy az összetevők jól tolerálhatók.

Video előadás a Forsig eszközről, 2. rész:

Speciális betegek

A gyógyszer tulajdonságai a páciens bizonyos betegségei vagy jellemzői függvényében változhatnak:

1. A vesék patológiája. A kiürült glükóz mennyisége közvetlenül függ ezen szervek működésétől.
2. Kóros májfunkció esetén a gyógyszer hatása csak kismértékben változik, ezért nincs szükség az előírt dózisok módosítására. Jelentős eltéréseket figyeltek meg a hatóanyag tulajdonságaiban csak súlyos patológiával.
3. Age. A 70 évnél fiatalabb betegek nem mutattak jelentős növekedést az expozícióban.
4. Szexuális identitás. A gyógyszer alkalmazása során a férfiakhoz képest 22% -kal nagyobb az AUC.
5. A verseny nem okoz különbséget a szisztémás expozícióban.
6. Tömeg. Azoknál a betegeknél, akiknél a terápia túlzott súlya volt, alacsonyabb az expozíciós érték.

A gyógyszer hatását a gyermekekre nem vizsgálták, ezért nem szabad a betegség kezelésére használni. Ugyanez a korlátozás vonatkozik a terhes és szoptató nőkre is, mivel nincs információ a termék összetevőinek a tejbe való behatolásának lehetőségéről.

Különleges utasítások

A gyógyszer hatékonysága függ a cukorbetegségben szenvedő betegektől:

1. A vesék patológiája. A legtöbb esetben nem csökken a hatóanyag használatának hatása a szerv kisebb rendellenességeiben szenvedőkben. A patológia súlyos formája esetén a tabletták bevétele nem eredményezheti a kívánt terápiás eredményt. Az ilyen utasítások megmagyarázzák a vesék funkcióinak rendszeres ellenőrzésének szükségességét, amelyet évente többször kell elvégezni az orvosi ajánlások szerint.
2. A máj patológiája. Ilyen jogsértésekkel növelheti a hatóanyag, amely a gyógyszer része.

A Forsigg eszköz a következő módosításokat eredményezi:

• növeli a keringő vér mennyiségének csökkentésének kockázatát;
• növeli a nyomásnövekedés valószínűségét;
• megzavarja az elektrolit egyensúlyt;
• növeli a húgyutakra ható fertőzések kialakulásának kockázatát;
• előfordulhat ketoacidózis;
• növeli a hematokrit értékét.

Fontos megérteni, hogy a tablettákat a kezelőorvosgal folytatott konzultációt követően kell elvégezni.

Mellékhatások és túladagolás

A dapagliflozin biztonságos eszköznek tekinthető, és az egyszeri adag 50 mg-nál nagyobb megengedett dózisú tabletta adagolásakor jól tolerálható.

A vizeletben a glükóz meghatározását több napig figyelték meg, de a dehidratáció, valamint a hipotenzió és az elektrolit egyensúlyhiány észlelése nem történt.

A vizsgálati csoportokban, ahol néhány ember Forsig-t vett be, a másik pedig placebót, a hypoglykaemia előfordulása, valamint más negatív jelenségek kissé eltérőek voltak.

A kezelést a következő esetekben kell elvégezni:

• a kreatininszint emelkedett;
• a húgyutak különböző fertőzései voltak;
• hányinger megjelent;
• szédülés érezhető;
• bőrkiütés alakult ki;
• kialakult patológiai folyamatok a májban.

Túladagolás esetén fenntartó terápia szükséges, figyelembe véve, ahogyan érzi magát.

Lehet-e fogyni Forsigoy-val?

A gyógyszergyártó utasításai szerint a gyógyszer súlyvesztést jelez, amelyet a terápia során megfigyelnek. Ez leginkább a cukorbetegségben szenvedő betegeknél, de az elhízásnál is leginkább észrevehető.

A szerszám diuretikus tulajdonságai miatt csökkenti a testben lévő folyadék mennyiségét. A hatóanyag komponenseinek a glükóz egy részének eltávolítására való képessége szintén hozzájárul az extra fontok elvesztéséhez.

A gyógyszerhasználat hatásának elérésének fő feltétele az elégtelen táplálkozás és az étrendre vonatkozó korlátozások bevezetése az ajánlott étrendnek megfelelően.

Az egészséges emberek nem használhatják ezeket a tablettákat a fogyás érdekében. Ennek oka a vesék túlzott terhelése, valamint a Forsigi használatának elégtelen tapasztalata.

Gyógyszerkölcsönhatások és analógok

A gyógyszer fokozza a diuretikumokat, az inzulint és a szekréció fokozását.

A kábítószer hatékonysága a következő gyógyszerek alkalmazásakor csökken:

• rifampinnel
• aktív transzporterek induktora;
• más komponensek metabolizmusát elősegítő enzimek.

A Forsig tabletták és a mefenaminsav 55% -kal növeli a hatóanyag szisztémás expozícióját.

A Forsiga az egyetlen olyan gyógyszer, amely Oroszországban elérhető Dapagliflozint tartalmaz. Az eredeti más, olcsóbb társait nem állítják elő.

A Forsig tabletták alternatívája lehet a glifozin osztályba tartozó gyógyszerek:

Szakemberek és betegek véleménye

Az orvosok és a betegek Forsig-készítményre vonatkozó véleménye alapján arra a következtetésre juthatunk, hogy a gyógyszer jól csökkenti a vér glükózt, és kedvező hatást gyakorol a szervezet egészére, azonban némelyiküknek igen erős mellékhatása van, amelyet figyelembe kell venni a gyógyszer szedése során.

A gyógyszer a tesztelés során bizonyította hatékonyságát. A legtöbb esetben a glikémiát normalizálni lehet mellékhatások előfordulása nélkül. Néhány beteg abbahagyja az inzulin beadását. Ez az információ a kísérlet eredményéből származik, amelyen 50 000 ember vett részt 10 mmol / l glikémiával. A cukor szintjének stabilizálása mellett a gyógyszer pozitív hatással volt az általános egészségügyi mutatókra.

Alexander Petrovich, endokrinológus

A Forsiga az első szer az új inhibitorok csoportjában. A gyógyszer tulajdonságai nem függnek a béta-sejtek és az inzulin munkájától. Az aktív komponensek megakadályozzák a glükóz reabszorpcióját a vesékben, ezáltal csökkentve annak értékét a vérben. Nem kevésbé fontos előnyök a testtömeg csökkentése és a hypoglykaemia valószínűségének csökkentése. A vizsgálatok kimutatták, hogy a terápia szinte nem jár mellékhatásokkal. A kábítószert több éve sikeresen használják külföldön, ahol többször is bizonyította hatékonyságát.

Irina Pavlovna, endokrinológus

A Forsigg tablettákat az anyámnak az inzulin kategorikus elutasítása után írták le. A recepció kezdetén az anya szinte minden mutatója messze volt a normától. A C-peptid a megengedett határérték alatt volt, és a cukor kb. 20 körül volt. Az első részeg tabletta után körülbelül négy nappal javult a javulás. Az egyéb gyógyszerek (Amaryl, Siofor) állandó adagjaitól függetlenül a cukor megállt 10 fölött. Egy hónapos kezelés után ezek a tabletták sok gyógyszert szedtek le az anyának. Azt mondhatom, hogy míg Vorsig eszközei nagyon elégedettek.

Vladimir, 44 éves

Olvastam más felhasználók véleményét és csodálkoztam. Sok gyógyszer segített, de nem én. A fogadás pillanatától kezdve a cukorom nem csak a normálra nem lépett, hanem ugrott. De a legrosszabb az a test viszketése, amelyet nem lehet elviselni. Úgy vélem, hogy az ilyen mellékhatásokkal rendelkező gyógyszert senki sem használhatja.

A 30 tablettát tartalmazó Forsig-csomag (10 mg-os adag) ára körülbelül 2600 rubel.

Forsiga - egy új gyógyszer a cukorbetegség kezelésére

Újabban az oroszországi diabéteszes betegek új osztályú hipoglikémiás szerekké váltak, amelyeknek alapvetően más hatása van. A 2-es típusú cukorbetegségben a Forsig-gyógyszert először regisztráltuk hazánkban, ami 2014-ben történt. A gyógyszeres vizsgálatok eredményei lenyűgözőek, használata jelentősen csökkentheti a bevitt gyógyszerek adagját, és bizonyos esetekben a betegség súlyos eseteiben is kizárja az inzulin injekciókat.

Fontos tudni! Az endokrinológusok által ajánlott újdonság a cukorbetegség folyamatos megfigyeléséhez! Csak naponta kell. Bővebben >>

Vélemények az endokrinológusokról és a kétértelmű betegekről. Valaki új lehetőségekkel örül, mások inkább várják, amíg a gyógyszer hosszú távú használatának hatásai ismertek.

Hogyan működik a Forsiga gyógyszer

A Forsig hatóanyag hatása a vesék azon képességére épül, hogy összegyűjti a vér glükózt és eltávolítja azt a vizelet összetételében. A testünkben lévő vért folyamatosan metabolizálják a metabolikus termékek és a mérgező anyagok. A vesék szerepe az, hogy kiszűrje ezeket az anyagokat és megszabaduljon tőlük. Ehhez a vér sokszor áthalad a glomeruluson. Az első szakaszban csak a vér fehérje komponensei nem jutnak át a szűrőn, a folyadék többi része belép a glomerulusokba. Ez az úgynevezett elsődleges vizelet, több tíz liter képződik a nap folyamán.

Ahhoz, hogy másodlagos legyen és belépjen a húgyhólyagba, a szűrt folyadéknak koncentrálódnia kell. Ez a második szakaszban érhető el, amikor az összes hasznos anyag feloldódik a vérbe oldott formában - nátrium, kálium, vérelemek. A szervezet a glükózt is szükségesnek tartja, mert ez az energiaforrás az izmok és az agy számára. A speciális SGLT2 transzporterfehérjék visszaadják a vérbe. Egyfajta alagút képeznek a nefron csövében, amelyen keresztül a cukor a vérbe jut. Egy egészséges emberben a cukorbetegségben szenvedő betegben a glükóz visszatér, a részlegesen a vizeletbe esik, amikor a szint meghaladja a 9-10 mmol / l vese küszöbértéket.

A Forsig gyógyszerét a gyógyszeripari cégek keresik fel azon anyagok számára, amelyek képesek lezárni ezeket az alagutakat és blokkolni a vizelet glükózját. A kutatás a múlt században kezdődött, és végül 2011-ben a Bristol-Myers Squibb és az AstraZeneca cégek benyújtották a cukorbetegség kezelésére szolgáló alapvetően új eszköz nyilvántartásba vételét.

A Forsigi hatóanyaga a dapagliflozin, az SGLT2 fehérjék inhibitora. Ez azt jelenti, hogy képes elnyomni a munkájukat. A glükóz felszívódása az elsődleges vizeletből csökken, a vesék által kiváltott mennyiségek megnövekszik. Ennek eredményeként csökken a vércukorszint, a vérerek fő ellensége és a cukorbetegség összes szövődményének fő oka. A dapagliflozin megkülönböztető jellemzője a magas szelektivitás, szinte nincs hatása a glükóz transzporterekre a szövetekben, és nem zavarja a bélben való felszívódását.

A gyógyszer standard dózisánál körülbelül 80 g glükózt szabadul fel a vizeletben naponta, függetlenül a hasnyálmirigy által termelt inzulin mennyiségétől, vagy injekcióval nyert. Nem befolyásolja a Forsigi hatékonyságát és az inzulinrezisztencia jelenlétét. Továbbá a glükóz koncentrációjának csökkentése megkönnyíti a fennmaradó cukor átjutását a sejtmembránokon keresztül.

Milyen esetekben van hozzárendelve

A Forsiga nem tudja eltávolítani az összes cukor fölösleges mennyiségét az élelmiszerekből származó szénhidrátok ellenőrizetlen bevitelével. Más hipoglikémiás szerek mellett a táplálkozás és a testmozgás használat közben is elengedhetetlen. Egyes esetekben ez a gyógyszer monoterápia lehetséges, de leggyakrabban az endokrinológusok a Forsigu-t a Metforminnal együtt írják fel.

Ajánlott gyógyszerkötelezettség a következő esetekben:

• a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegek testsúlycsökkenésének elősegítése;
• további eszközként súlyos betegség esetén;
• az étrend rendszeres hibáinak kijavítására;
• a fizikai aktivitást megakadályozó betegségek jelenlétében.

Az 1-es típusú cukorbetegség kezelésére ez a gyógyszer nem megengedett, mivel az azzal együtt alkalmazott glükóz mennyisége nem állandó, és számos tényezőtől függ. Az ilyen körülmények között az inzulin szükséges adagjának helyes kiszámítása lehetetlen, ami hipo-hiperglikémiával van tele.

A nagy hatékonyság és a jó értékelés ellenére a Forsig még nem kapott széles körű felhasználást. Ennek több oka van:

• magas ára;
• elégtelen tanulmányi idő;
• csak a cukorbetegség tüneteire gyakorolt ​​hatás, anélkül, hogy befolyásolná annak okát;
• mellékhatásai.

A gyógyszer használatára vonatkozó utasítások

Elérhető Forsig 5 és 10 mg tabletta formájában. Az ajánlott napi adag kontraindikációk nélkül állandó - 10 mg. A metformin dózisát egyedileg választják ki. Cukorbetegség kimutatásakor általában 10 mg és 500 mg metformint írnak fel, majd az utóbbi adagját a glükométertől függően állítjuk be.

A pirula 24 órán át tart, így a gyógyszert naponta egyszer 1 alkalommal kell bevenni. A Forsigi felszívódásának teljessége nem függ attól, hogy a gyógyszert üres gyomorban vagy étellel veszik-e. A lényeg az, hogy elegendő vízzel itassuk, és egyenlő időközönként biztosítsuk az adagokat.

A gyógyszer hatással van a vizelet napi térfogatára, 80 g glükóz eltávolítására további 375 ml folyadék szükséges. Ez körülbelül egy további utazás a WC-vel naponta. Az elveszett folyadékot fel kell tölteni a kiszáradás megelőzése érdekében. A glükóz egy részének megszabadulása a gyógyszer szedése közben az élelmiszer teljes kalóriatartalma is mintegy 300 kalóriával csökken naponta.

A gyógyszerek mellékhatásai

A Forsigi regisztrálása az Egyesült Államokban és Európában, gyártói nehézségekbe ütköztek, a bizottság nem hagyta jóvá a kábítószert, mert attól tart, hogy a hólyag duzzanatot okozhat. A klinikai vizsgálatok során ezeket a feltételezéseket elutasították, Forsigi-ben nem volt rákkeltő hatás.

Jelenleg több mint egy tucat tanulmány adatai bizonyították a gyógyszer relatív biztonságát és annak képességét, hogy csökkentse a vércukorszintet. A mellékhatások listája és előfordulási gyakorisága. Minden összegyűjtött információ a Forsig gyógyszer rövid távú használatán alapul - körülbelül hat hónap.

Nincsenek adatok arról, hogy milyen következményekkel jár a gyógyszerek hosszú távú állandó használata. A nephrológusok aggodalmukat fejezték ki azzal kapcsolatban, hogy a gyógyszer hosszan tartó használata befolyásolhatja a vesék munkáját. Az a tény, hogy állandó túlterheléssel kényszerülnek, a glomeruláris szűrési sebesség csökkenhet, és csökkenhet a vizeletmennyiség térfogata.

Jelenleg azonosított mellékhatások:

1. Ha további szerként írják elő, a vércukorszint túlzott csökkenése lehetséges. A megfigyelt hipoglikémia általában enyhe.
2. A fertőzések okozta gyulladás az urogenitális rendszerben.
3. A vizeletmennyiség növekedése meghaladja a glükóz eltávolításához szükséges mennyiséget.
4. Megnövekedett lipidek és hemoglobin a vérben.
5. 65 évesnél idősebb betegeknél a vesekárosodásban szenvedő vér kreatininszintjének növekedése.

A cukorbetegek kevesebb, mint 1% -ánál a gyógyítás szomjúságot, nyomáscsökkentést, székrekedést, túlzott izzadást és gyakori éjszakai vizeletet okoz.

Az orvosok legnagyobb éberségét a Forsigi bevétele következtében fellépő urogenitális fertőzések növekedése okozza. Ez a mellékhatás igen gyakori - a cukorbetegek 4,8% -ában. A nők 6,9% -a bakteriális és gombás vaginitis. Ez azzal magyarázható, hogy a magas cukor a húgycső, a vizelet és a hüvelyben a baktériumok felgyorsult szaporodását idézi elő. A gyógyszer védelmében elmondható, hogy ezek a fertőzések többnyire enyhe vagy mérsékeltek, és jól reagálnak a standard terápiára. Gyakran előfordulnak a Forsigi-kezelés kezdetén, és a kezelés után ritkán fordulnak elő.

A gyógyszer használatára vonatkozó utasítások folyamatos változásokon mennek keresztül, amelyek új mellékhatások és ellenjavallatok felfedezéséhez kapcsolódnak. Például 2017 februárjában figyelmeztetést adtak ki, hogy az SGLT2 gátlók használata növelte a lábujjak vagy a láb egy részének amputációjának kockázatát 2 alkalommal. A megadott információk az új kutatások után megjelennek a gyógyszer utasításaiban.

Ellenjavallatok

A kapott ellenjavallatok:

1. Az 1. típusú cukorbetegség, mivel nem zárható ki a súlyos hypoglykaemia lehetősége.
2. A terhesség és a szoptatás ideje, 18 éves korig. Még nem kapott bizonyítékot a gyógyszer terhes nők és gyermekek biztonságára, valamint az anyatejbe történő felszabadulásának lehetőségére.
3. A vesefunkció fiziológiai csökkenése és a keringő vérmennyiség csökkenése miatt több mint 75 év.
4. A laktóz intolerancia, segédanyagként a tabletta része.
5. Allergia a tabletta héjához használt színezékekre.
6. Növelte a keton testek koncentrációját a vérben.
7. Diabéteszes nefropátia a glomeruláris szűrési sebesség 60 ml / perc vagy a diabéteszhez nem kapcsolódó súlyos veseelégtelenség csökkenésével.
8. A hurok (furoszemid, toraszemid) és tiazid (dihlotiazid, politiazid) diuretikumok elfogadása a hatásuk fokozása miatt, ami a nyomás és a kiszáradás csökkenésével jár.

A recepció engedélyezett, de óvatosan és orvosi felügyeletre van szükség: idős betegek cukorbetegségben, máj-, szív- vagy gyenge veseelégtelenségben szenvedők, krónikus fertőzések.

Magas vérnyomásban szenved? Tudta, hogy a magas vérnyomás szívrohamot és stroke-ot okoz? Normalizálja a nyomását. Olvassa el a módszertani véleményt és visszajelzést itt >>

Az alkohol, a nikotin és a különböző élelmiszerek hatásának vizsgálata a gyógyszer hatására még nem történt meg.

Segíthet fogyni

A gyógyszergyártó feljegyzésében a Forsigi tájékoztatja a recepció során megfigyelt fogyást. Ez különösen az elhízással járó cukorbetegeknél észlelhető. A dapagliflozin enyhe diuretikumként hat, csökkentve a testfolyadékok százalékos arányát. Sok súlyú és ödéma jelenléte esetén ez az első héten mínusz 3-5 kg ​​víz. Hasonló hatás érhető el a sómentes étrendre való áttéréssel és egyszerűen élesen korlátozva az élelmiszer mennyiségét - a test azonnal elkezdi megszabadulni a nedvességtől, amire nincs szüksége.

A súlycsökkenés második oka a kalóriák csökkentése a glükóz egy részének eltávolítása miatt. Ha naponta 80 g glükózt szabadítanak fel a vizeletben, ez 320 kalóriaveszteséget jelent. Ahhoz, hogy elveszítsük egy kilogramm súlyt a zsír miatt, meg kell szabadulnod a 7716 kalóriát, vagyis az 1 kg-os veszteség 24 napot vesz igénybe. Nyilvánvaló, hogy a Forsig csak akkor fog fellépni, ha hiányzik az élelmiszer. A fogyás stabilitásának meg kell felelnie a kijelölt étrendnek és nem szabad elfelejtenie a képzést.

Az egészséges emberek a súlycsökkenéshez nem használják a forcicle-et. Ez a gyógyszer a vérben a magasabb glükózszintnél aktívabb. Minél közelebb van a normálhoz, annál lassabb a gyógyszer hatása. Ne felejtsük el a vesék túlzott terhelését és az alapok felhasználásával kapcsolatos tapasztalat hiányát.

A Forsiga csak receptre kapható, és kizárólag a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára készült.

Betegvélemények

Az endokrinológus csak Vorsuigot és étrendet nevezett ki, de azzal a feltétellel, hogy szigorúan betartom a szabályokat, és rendszeresen részt veszek a fogadásokon. A vérben a glükóz zökkenőmentesen csökkent, kb. 10 napig. Most, fél év telt el, még nem írtak be semmilyen más gyógyszert, egészségesnek érzem magam, 10 óra alatt esett vissza. Most a kereszteződésben: Meg akarok szakítani a kezelést, és megnézem, hogy magam is tarthatom-e a cukrot, csak diétán, de az orvos nem engedi meg.

Mik azok az analógok

A gyógyszer a Forsiga az egyetlen rendelkezésre álló gyógyszer a dapagliflozin hatóanyaggal. Az eredeti Forsigi teljes analógjait nem állítják elő. Cserélődésként bármely, a glifozin osztályából származó gyógyszert használhat, amelynek hatása az SGLT2 transzporterek gátlásán alapul. Két ilyen gyógyszert regisztráltak Oroszországban - Jardins és Invokana.

A Forsig bizonyítottan hatékony inhibitora

A Forsiga az egyetlen SGLT2-gátló, amely bizonyított hatékonysággal és biztonságossággal rendelkezik 4 évig. Egy tabletta naponta, függetlenül az étkezéstől, biztosítja a vérnyomás állandó csökkenését, a glikált hemoglobin jelentős és tartós csökkenését, a testtömeg állandó csökkenését. A gyógyszer nem szerepel az elhízás és a magas vérnyomás kezelésére. Az eredmények másodlagos végpontok voltak a klinikai vizsgálatokban.

Ki írta

A Dapagliflozin (Forxiga kereskedési változata) a kábítószer-osztályában - a 2. típusú nátrium-glükóz-crans transzporter (SGLT-2) először az orosz gyógyszerpiacon jelent meg. Monoterápiában regisztrálták a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére, valamint a Metformin-nel kombinálva, valamint a betegség progresszív lefolyására. Ma a felhalmozott tapasztalatok lehetővé teszik a diabéteszes gyógyszerek használatát a "tapasztalattal" minden lehetséges kombinációban:

• Szulfonil-karbamidszármazékokkal (beleértve a metforminnal való komplex terápiát);
• Glypthinekkel;
• Tiazolidindionnal;
• DPP-4 inhibitorokkal (kombináció a metforminnal és analógokkal lehetséges);
• Inzulinnal (plusz orális hipoglikémiás szerekkel).

Ki ellenjavallt inhibitor

Ne írja be az 1. típusú betegségben szenvedő Forsigu cukorbetegeket. A képlet összetevőinek egyéni intoleranciáját az analógok is helyettesítik. Nem látható dapagliflozin is:

• A krónikus természetű vesékkel kapcsolatos problémák, valamint ha a glomeruláris szűrés 60 ml / perc / 1,73 m2-re csökken;
• Diabetikus ketoacidózis;
• Laktóz intolerancia;
• Laktázhiány és fokozott glükóz-galaktóz érzékenység;
• Terhesség és szoptatás;
• Serdülőkorban;
• Bizonyos típusú diuretikumok szedése alatt;
• Az emésztőrendszer betegségei;
• A vérszegénység;
• Ha a test kiszáradt;
• Érett (75 éves) korban, ha a gyógyszert először írják elő.

Figyelmeztetést igényel a Forsigi alkalmazása, ha a hematokrit szintje megemelkedik, a húgyúti rendszer fertőzései, a krónikus szívelégtelenség.

A dapagliflozin előnyei

A terápiás hatás a nátrium-glükóz cotransporter gátlása és a farmakológiai glükózuria kialakulása, melyet a súlycsökkentés és a vérnyomás csökkenése kísér. Az inzulin-független hatásoknak ez a hármas tulajdonsága számos előnnyel jár:

• A hatásosság nem függ a szövetek inzulinra való érzékenységétől;
• A hatásmechanizmus nem tölt be β-sejteket;
• Β-sejt-képességek közvetített fokozása;
• Az inzulinrezisztencia csökkentése;
• A hipoglikémia minimális kockázata hasonló a placebóval.

Az inzulinfüggetlen hatásmechanizmust minden lehetséges kombinációban, a betegek kezelésének minden szakaszában hajtják végre - a diabétesz progresszív formáitól, amikor inzulinnal kombinációra van szükség. A GLP-1 receptor agonistákkal kombinálva csak a képességeit vizsgálták.

A betegség időtartama nem befolyásolja a dapagliflozin lehetőségeit. Ellentétben más, a diabétesz kialakulásának első 10 évében hatásos analógokkal, a Vorsughu sikeresen használhatja a "tapasztalattal rendelkező" cukorbetegeket.

Az inhibitor bevételének befejezése után a terápiás hatás hosszú ideig tart. Sok a függ a vesék egészségétől.

A gyógyszer segít a vérnyomáscsökkentő betegeknek a vérnyomás szabályozásában, enyhe vérnyomáscsökkentő hatást biztosítva. Ez viszont csökkenti a kardiovaszkuláris állapot kialakulásának kockázatát.

A Forsiga gyorsan normalizálja a sovány glikémiát, de a koleszterin (mind az összes, mind az LDL) koncentrációja nőhet.

A dapagliflozin esetleges károsodása

A klinikai gyakorlat számára négy év nem nagyon stabil idő.

A metforminnal évtizedek óta sikeresen alkalmazott gyógyszerekkel összehasonlítva a Forsigi hosszú távú hatékonyságát nem vizsgálták minden szempontból.

Nem beszélünk a Forsigoy önkezeléséről, de akkor is, ha a gyógyszert az orvos írja fel, meg kell hallgatnia az állapotát, le kell írnia az összes változást, hogy időben értesítse az orvost. Ezek a feltételek a következők:

• Polyuria - fokozott vizeletkibocsátás;
• A polidipszia állandó szomjúságérzet;
• Polyphagy - megnövekedett éhség;
• Fokozott fáradtság és ingerlékenység;
• Megmagyarázhatatlan fogyás;
• Lassú sebgyógyulás;
• Húgyúti fertőzések, viszketés és hiperémia kíséretében;
• Glükozuria (a glükóz megjelenése a vizeletvizsgálatokban);
• pyelonephritis;
• Éjszakai láb görcsök (a folyadékhiány miatt);
• Szubstandard neoplazia (nem elegendő információ);
• A húgyhólyag és a prosztata onkológiája (nem ellenőrzött információk);
• A bélmozgások ritmusának megsértése;
• Fokozott izzadás;
• A karbamid és a kreatinin szintjének emelkedése a vérben;
• Ketaocidózis (cukorbetegség);
• dyslipidaemia;
• Hátfájás.

Fontos megjegyezni, hogy a dapagliflozin a vesék fokozott munkáját idézi elő, idővel teljesítményük csökken, mint a glomeruláris szűrési sebesség. Egy diabéteszes vese esetében - a legsebezhetőbb szerv, ha már ezen a területen már megsértették, a Forsigi analógok használatát el kell hagyni. A diabéteszes nefropátia elhanyagolt formája magában foglalja a vese mesterséges tisztítását hemodialízissel.

A glükozuria (a cukor magas koncentrációja a vizeletvizsgálatokban) rossz a húgyúti traktus számára. A gátló növeli az "édes" vizelet mennyiségét és ezzel együtt a fertőzések valószínűségét, melyet vörösség, viszketés, kellemetlen érzés kísér. Leggyakrabban ezek a tünetek nyilvánvaló okokból a nők körében megfigyelhetők.

Az inhibitor az 1-es típusú cukorbetegségben való használat szempontjából veszélyes, mivel a szervezet által az ételektől kapott glükóz kiválasztódik a vesék által is. A hipoglikémia, a gyorsan változó prekurzor és kóma kockázata nő.

Nincs egyértelmű kép a diabéteszes ketoacidózisról. Elszigeteltek voltak olyan esetek, amelyek a metabolikus szindróma más kapcsolódó összetevőivel társultak.

A vízhajtó szerek párhuzamos alkalmazása gyorsan kiszárítja a testet és veszélyes lehet.

Kényszerítő mechanizmus

A dapagliflozin fő feladata a cukrok felszívódásának a küszöbértékének csökkentése a vese tubulusokban. A vese a fő szűrő szerv, amely megtisztítja a vért és eltávolítja a vizeletből származó hulladékfelesleget. A testünkben saját kritériumaink vannak a létfontosságú tevékenységéhez megfelelő vérminőség meghatározására. A „szennyezés” mértéke és a vesék által becsült érték.

A véredények hálóján keresztül a vér kiszűrésre kerül. Ha a vegyületek nem felelnek meg a szűrőfrakciónak, a test megjeleníti azokat. Szűréskor kétféle vizelet képződik. Elsődleges - ez valójában vér, de fehérje nélkül. A kezdeti durva tisztítás után reszorpcióba kerül. Az első vizelet mindig szignifikánsan nagyobb, mint a másodlagos vizelet, amely naponta a metabolitokkal együtt halmozódik fel, és a vesék eltávolítják.

Ha a vizeletben a 2. típusú cukorbetegség glükóz és keton testek, jelezve a hiperglikémiát, amely hosszú ideig tarthat. Ez a többlet meghaladja a vesék határértékét (10-12 mmol / l), ezért az elsődleges vizelet kialakulása során részben felhasznált. De ez csak egyensúlytalansággal lehetséges.

A tudósok megpróbálták ezeket a képességeket használni a vesékben, hogy beállítsák őket a vércukor és más cukorértékek elleni küzdelemben, és nem csak a hiperglikémia során. Ehhez meg kellett szakítani a fordított abszorpció folyamatát, hogy a glükóz nagy része a másodlagos vizeletben maradjon, és természetes módon biztonságosan eltávolítható legyen a testből.

Tanulmányok kimutatták, hogy a nefronban lokalizált nátrium-glükóz transzporterek a legújabb inzulin-független mechanizmus alapját képezik, amely biztosítja a glükóz egyensúlyát. Rendszerint 180 g glükózt naponta teljesen szűrtünk minden glomerulusban, és majdnem az egészet a proximális tubulusban a véráramba visszük fel, más anyagcserefolyamatokhoz szükséges vegyületekkel együtt. A proximális tubulus S1 szegmensében lokalizált SGLT-2 a glükóz reabszorpciójának körülbelül 90% -áért felelős a vesében. A 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a hiperglikémia esetében az SGLT-2 továbbra is reagálja a glükózt, a kalória fő forrását, a véráramba.

A 2-es típusú nátrium-glükóz crans transzporter gátlása az SGLT-2 új inzulin-független megközelítés a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében, segítve a glikémiás kontroll számos problémájának megoldását. A folyamat első hegedűjét a transzporter fehérjék, főként az SGLT-2 hajtják végre, amelyek glükózt rögzítenek a vesék reszorpciójának növelése érdekében. Az SGLT-2 inhibitorok a leghatékonyabbak a glükóz kiválasztásához 80 g / nap mennyiségben. Ezzel párhuzamosan csökken az energia mennyisége: a diabétesz naponta 300 kcal-ot veszít.

A Forsiga az SGLT-2 inhibitorok osztályának tagja. A hatásmechanizmusa a proximális tubulus S1 szegmensében lévő glükóz blokkolása és elnyelése. Ez biztosítja, hogy a glükóz kiválasztódik a vizelettel. Természetesen a Forsigi bevétele után a cukorbetegek gyakrabban látogatják a WC-t: a napi ozmotikus diurézis 350 ml-rel nő.

Egy ilyen inzulin-független mechanizmus nagyon fontos, mivel a β-sejtek idővel fokozatosan kimerülnek, és az inzulinrezisztencia döntő szerepet játszik a 2. típusú cukorbetegség progressziójában. Mivel az inzulin koncentrációja nem befolyásolja az inhibitor aktivitását, célszerű a 2. típusú diabéteszben a metforminnal és az inzulin analógokkal vagy készítményekkel kombinációban használni.

Forsig előkészítése - szakértői becslések

A gyógyszert széles körben tanulmányozták a klinikai vizsgálatokban, beleértve a vizsgálatok harmadik fázisát is, amelyben több mint 7000 önkéntes vett részt. A vizsgálat első rétege monoterápia (beleértve az alacsony dózisú hatékonyságot), a második kombináció más hipoglikémiás szerekkel (metformin, DPP-4 inhibitorok, inzulin), a harmadik változat szulfonil-karbamidszármazékokkal vagy metforminnal. A Forsig két adagjának - 10 mg és 5 mg hosszútávú expozíciós metforminnal kombinációban - hatásosságát külön-külön vizsgálták, különösen a gyógyszer magas vérnyomásos betegek hatékonyságát.

A Forsiga szakértői a legmagasabbak. A vizsgálatok azt mutatták, hogy jelentős klinikai hatást fejt ki a glikált hemoglobin szintjére, jelentős különbséggel a placebo csoporttal szemben, a HbA1c dinamikája körülbelül egy (a maximális értékek inzulinnal és tiazolidindionnal kombinálva), a kezdeti értékek nem haladják meg a 8% -ot. A betegek egy csoportjának elemzése során, akiknek a kezdeti glikált hemoglobinszintje 9% -nál magasabb volt, 24 hét után a HbA1c-változások dinamikája magasabb volt számukra - 2% (monoterápiával) és 1,5% -kal (különböző kombinációs terápiás lehetőségeknél). Minden különbség szignifikáns volt a placebóval összehasonlítva.

A Forsiga a sovány glikémiában is aktív. A maximális választ a dapagliflozin + metformin kezdeti kombinációja adja, ahol az éhgyomri cukor indikátorok dinamikája meghaladta a 3 mmol / l értéket. A postprandialis glikémia hatásának értékelése a gyógyszer 24 hetes kezelését követően történt. Minden kombinációban szignifikáns különbség mutatkozott a placebóval összehasonlítva: monoterápia - mínusz 3,05 mmol / l, szulfonil-karbamid hozzáadása gyógyszerekhez - mínusz 1,93 mmol / l, tiazolidindionnal való kombináció - mínusz 3,75 mmol / l.

Figyelmet érdemel a gyógyszer súlyveszteségre gyakorolt ​​hatásának értékelése. A vizsgálat minden fázisában stabil súlycsökkenés történt: átlagosan 3 kg-os monoterápiával kombinálva a súlygyarapodást elősegítő gyógyszerekkel (inzulin, szulfonil-karbamid) - 1,6 -2,26 mmol / l. A komplex terápiában a Forsiga megszüntetheti a súlygyarapodást elősegítő gyógyszerek nemkívánatos hatásait. A 92 kg-os súlyú cukorbetegek egyharmada, aki a Vorsig-t kapta Metforminnal, 24 hét alatt klinikailag szignifikáns eredményt ért el: mínusz 4,8 kg (5% vagy több). A teljesítményértékelés során egy helyettesítő jelölőt (derék kerülete) is használtak. Hat hónapig tartósan csökkent a derék körvonala (átlagosan 1,5 cm), és ez a hatás tartott és megnövekedett 102 hetes kezelés után (legalább 2 cm).

A speciális vizsgálatok (kettős energiájú röntgensugár-abszorptiometria) a testsúlycsökkenés jellemzőit értékelték: 102 héten át 70% -ot, a testzsír elvesztése miatt - mind a belső szervekben, mind a szubkutánban. Az összehasonlító hatóanyaggal végzett vizsgálatok nemcsak összehasonlítható hatékonyságot, Forsigi és Metformin hatásának hosszabb megtartását mutatják 4 éves megfigyelésre, hanem jelentős súlycsökkenést jelentettek a Metformint szulfonil-karbamidszármazékokkal kombinált csoporthoz képest, ahol a testsúly 4,5 kg-ról növekedett.

A vérnyomás indikátorok vizsgálatakor a szisztolés vérnyomás dinamikája 4,4 mmHg volt. St, diasztolés - 2,1 mm Hg. Art. Hipertóniás betegeknél, akiknek a kiindulási értéke 150 mm Hg. A vérnyomáscsökkentő szereket kapó cikkek dinamikája több mint 10 mm Hg volt. A cikk több mint 150 mm Hg. Art. - több mint 12 mm Hg. Art.

Ajánlások felhasználásra

A szájon át alkalmazandó anyagot bármikor, az ételtől függetlenül használják. Az 5 mg és 10 mg tömegű tablettákat 28, 30, 56 és 90 darab kartondobozba csomagoljuk. A Forsigi szabványos ajánlása, amelyet a használati utasításban írtak le - 10 mg / nap. Egy vagy két tabletta, az adagolástól függően, egyszer vízzel együtt részeg.

Ha a májfunkciók károsodnak, az orvos másfél-két alkalommal csökkenti a normát (5 mg / nap kezdeti terápiával).

A leggyakoribb a Forsigi kombinációja a Metforminnal vagy annak analógjaival. Ilyen kombinációban 10 mg inhibitor és legfeljebb 500 mg metformin kerül felírásra.

A hypoglykaemia megelőzésére gondosan fel kell írnia a Forsigu-t az inzulinterápia hátterében és a szulfonil-karbamid-csoport gyógyszerekkel kombinálva.

A maximális hatékonyság érdekében tanácsos a gyógyszert ugyanabban az időpontban inni.

Az életmód módosítása nélkül értelmetlen értelmezni az inhibitor potenciálját.

A glükozozinnal kombinált kezelés (10 mg-tól) csökkenti a HbA1c értékeit.

Ha az összetett kezelésben inzulin van, akkor a glikált hemoglobin még jobban csökken. Egy komplex kezelési rendben a Forsigi felírásakor az inzulin dózisát felül kell vizsgálni. A hormonális injekciók teljes elutasítása is lehetséges, de ezek a kérdések kizárólag a kezelő endokrinológus hatáskörébe tartoznak.

Különleges ajánlások

A veseelégtelenségben szenvedő betegeket fokozott figyelemben kell részesíteni: a Forchiga-t kiegyensúlyozott komplexben kell alkalmazni, rendszeresen ellenőrizni kell a vesék állapotát, szükség szerint módosítva az adagolást. Hosszú ideig tartó (4 éves) alkalmazás esetén a dapagliflozin alternatív gyógyszerekkel - Novonorm, Diagninide - rendszeresen cserélhető.

A szív- és érrendszeri problémákkal küzdő cukorbetegeknek, valamint a cukorszint csökkentő gyógyszereknek a kardioprotektort írják elő, mivel a dapagliflozin képes további terhelést létrehozni az erekre.

Túladagolás tünetei

Általában véve a gyógyszer nem veszélyes, a kísérletek során a cukorbetegek nélküli önkéntesek 50-szer többszörösen megengedték az egyszeri adagot. Az ilyen dózis után 5 napon át a vizeletben kimutatták a cukrot, de nem volt hipotenzió, hipoglikémia vagy súlyos dehidratáció.

A diabéteszes betegek és a résztvevők anélkül, hogy ilyen problémákat szenvedtek, a kéthetes dózis 10-szerese, a hipoglikémia egy kicsit gyakrabban alakult ki, mint a placebo alkalmazása.

Véletlen vagy szándékos túladagolás esetén a gyomrot megtisztítják és fenntartó terápiát végeznek. A Forsigi hemodialízissel történő eltávolítását nem vizsgálták.

Lehet-e fogyni Forsigoy-val

A fogyás hatását kísérleti úton bizonyították, de veszélyes a gyógyszer kizárólag súlykorrekcióra történő alkalmazása, így a gyógyszert csak recept alapján szabadítják fel. A dapagliflozin aktívan zavarja a vesék normális működését. Ez az egyensúlytalanság befolyásolja az összes szerv és rendszer munkáját.

A test kiszáradt. A gyógyszerhatás mechanizmusa hasonló a sómentes étrend hatásához, amely lehetővé teszi, hogy az első hét alatt 5 kg-ot veszítsen. A só megtartja a vizet, ha csökkenti annak használatát, a test eltávolítja a felesleges vizet.

Csökkentett kalóriabevitel. Ha a glükózt nem szívja fel, hanem hasznosítja, csökkenti a bejövő energia mennyiségét: naponta 300-350 kcal.

Ha nem túlterhelte a testet szénhidrátokkal, akkor a tömeg aktívabb.

Az inhibitorok használatának erős visszautasítása nem garantálja az elért eredmények stabilitását, ezért nem ajánlott hipoglikémiás gyógyszert használni az egészséges embereknek kizárólag a testsúly korrekciójához.

A gyógyszer kölcsönhatás eredményei

Az inhibitor növeli a diuretikumok diuretikus hatását, növelve a kiszáradás és a hypotonia kockázatát.

A dapagliflozin a metforminnal, a pioglitazondal, a szitagliptinnel, a glimepiriddel, a valzartánnal, a voglibózzal, a bumetaniddal nyugodtan eljut. Kis mértékben befolyásolják a rifampicinnel, fenitoinnal, karbamazepinnel, fenobarbitallal kombinált gyógyszer gyógyszerezését, de ez nem befolyásolja a glükóz mennyiségét. Nem szükséges az adag módosítása és a Forsigi és a mefenaminsav kombinációja.

A Forsig viszont nem csökkenti a metformin, a pioglitazon, a szitagliptin, a glimepirid, a bumetanid, a valzartán, a digoxin aktivitását. A szimvasztatin képességeire gyakorolt ​​hatás nem jelentős.

A Forsigi dohányzás, az alkohol, a különböző étrendek, a gyógynövények gyógyszereinek farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

A vásárlás és tárolás feltételei

Ha úgy ítéljük meg, hogy a kábítószert extraként tervezték, az ára nem lesz mindenki számára megfizethető: a Forsigunál az ár 2400-2700 rubel között változik. 30 tabletta, 10 mg súlyú tabletta. Vásároljon egy dobozot, amelynek két vagy négy buborékfóliája lehet alumínium fólia szabadon a gyógyszertárláncban, rendelhető. A csomag megkülönböztető tulajdonsága - védő átlátszó rakodógépek, amelyek elválasztó vonal mentén a minta sárga rács formájában vannak.

A gyógyszer tárolására vonatkozó különleges feltételek nem szükségesek. Az elsősegély-készletet olyan helyen kell elhelyezni, amely nem elérhető a gyermekek figyelmébe, 30 ° C-os hőmérsékleti körülmények között. Az eltarthatósági idő végén (az utasítások szerint, 3 év) a gyógyszert ártalmatlanítják.

Forsig - analógok

Csak három cserélhető hasonló SGLT-2 kábítószert fejlesztettek ki:

• Jardins (márkanév) vagy empagliflozin;
• Invokana (kereskedelmi opció) vagy kangagloflozin;
• Forsiga, nemzetközi formátumban - dapagliflozin.

A név hasonlósága arra utal, hogy ugyanazt az aktív összetevőt tartalmazzák. A kábítószer-analógok költsége - 2500-5000 rubel. Nincsenek olcsó analógok a Forsig-kezeléshez, ha generikus generációkat alakítanak ki perspektívában, akkor a legvalószínűbbek, a gyógyszerek alapvető összetevői alapján.

Betegvizsgálatok

összefoglalás

A 2. típusú cukorbetegség kezelésében alkalmazott különböző technikák és gyógyszerek számos megoldatlan kérdésben maradnak.

1. A betegség késői diagnózisa (a várható élettartam 5-6 évvel csökken).
2. Progresszív cukorbetegség tanfolyam a terápiától függetlenül.
3. Több mint 50% nem éri el a terápiás célokat, és nem tartja meg a glikémiás kontrollt.
4. Mellékhatások: hypoglykaemia és súlygyarapodás - a minőségi glikémiás kontroll ára.
5. Nagyon magas a kardiovaszkuláris események kockázata (CVS).

A legtöbb cukorbetegnek olyan komorbid betegségei vannak, amelyek növelik a szív-érrendszeri betegségek kockázatát - elhízás, magas vérnyomás és diszlipidémia. Az egy kilogramm tömeg csökkentése vagy a derékkörváltás 1 cm-rel való csökkentése 13% -kal csökkenti az IHD kialakulásának kockázatát.

A világon várható élettartam meghatározza a kardiovaszkuláris biztonságot. Stratégia az SS-kockázat optimális csökkentésére:

• Életmód korrekció;
• A lipid metabolizmus módosítása;
• Csökkent vérnyomás;
• A szénhidrát anyagcsere normalizálása.

Ebből a szempontból az ideális gyógyszer 100% -os glikémiás kontrollt, alacsony hipoglikémiás kockázatot, a testtömegre gyakorolt ​​pozitív hatást és más kockázati tényezőket (különösen a magas vérnyomást, a szív-érrendszeri betegségek kockázatát). Ebben a tekintetben a Forsig megfelel minden modern követelménynek: a glikált hemoglobin jelentős csökkenése (1,3% -ról), a hipoglikémia alacsony kockázata, súlyvesztés (mínusz 5,1 kg / év, 4 évig fennmaradó), vérnyomáscsökkenés (5%). mm Hg. Art.). Két vizsgálat kombinált eredményei azt mutatják, hogy a Forsig hatásossága és biztonságossága a különböző betegségekkel járó cukorbetegek kezelésében jó. Ez a leggyakrabban felírt gyógyszer (290 ezer beteg 2 évig).

Forsiga

Forsig: használati utasítások és vélemények

Latin név: Forxiga

ATX kód: A10BX09

Hatóanyag: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Gyártó: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Frissítés leírása és fotó: 07/27/2018

A gyógyszertárak ára: 2511 rubel.

Forsiga - orális hipoglikémiás gyógyszer.

Forma és összetétele

Adagolási forma Forsigi - filmtabletta: sárga, bikonvex; 5 mg-ot minden egyes fordulóban, az egyik oldalon az "5" gravírozással, másrészt "1427"; 10 mg - gyémánt alakú, egyik oldalán „10” -es gravírozás, másfelől - „1428” (10 db buborékfóliában, kartondobozban 3 vagy 9 buborékfólia, 14 db buborékfóliában, 2 vagy 4 kartondobozban) hólyagok).

Összetevők 1 tabletta:

• hatóanyag: dapagliflozin - 5 vagy 10 mg (propándiol-dapagliflozin-monohidrát - 6,15 vagy 12,3 mg);
• segéd komponensek (5/10 mg): mikrokristályos cellulóz - 85,725 / 171,45 mg; vízmentes laktóz - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; szilícium-dioxid - 1,875 / 3,75 mg; magnézium-sztearát - 1,25 / 2,5 mg;
• héj (5/10 mg): Opadry II sárga (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol - 2/4 mg; titán-dioxid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg, vas-oxid sárga színezék - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

A Forsigi hatóanyaga, a dapagliflozin, hatásos [gátlási állandó (K_én) - 0,55 nM] 2-es típusú nátrium-glükóz-transzporter szelektív reverzibilis inhibitora (SGLT2), amelyet szelektíven expresszálnak a vesékben, és több mint 70 testben (beleértve a májat, a vázizomzatot, a zsírszövetet, az emlőmirigyeket, a vizeletet). a buborék és az agy nem észlelhető.

Az SGLT2 a fő hordozó, amely részt vesz a vese-tubulusokban a glükóz reabszorpció folyamatában. A 2-es típusú cukorbetegségben (2. típusú cukorbetegség) a glükóz-reabszorpció a vese tubulusokban folytatódik a hiperglikémia ellenére. A glükóz veseátültetését gátló dapagliflozin csökkenti a vese tubulusokban való reabszorpcióját, ami a vese glükóz eliminációjához vezet. A dapagliflozin hatásának következtében a T2DM-ben szenvedő betegeknél az éhgyomri glükóz koncentrációja és étkezés után csökken, és a glikált hemoglobin koncentrációja csökken.

A glükozurikus hatást (glükózkiválasztást) a Forsigi első adagjának bevétele után figyelték meg, a hatás a következő 24 óráig tart, és a teljes felhasználási időtartamig tart. A glükózmechanizmus miatt a vesék által választott mennyiség függ a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR) és a vérben lévő glükóz koncentrációjától. A hipoglikémia hatására a dapagliflozin nem befolyásolja a normális glükóz termelést. Az anyag hatása az inzulin szekrécióra és az érzékenységre nem függ attól. A klinikai vizsgálatokban a Forsigi javult a β-sejtek működésében.

A dapagliflozin által kiváltott glükóz kiválasztódása a vesékhez kalóriaveszteséget és fogyást okoz. A nátrium-glükóz cotransport gátlása gyenge átmeneti natriuretikus és diuretikus hatásokkal jár.

A dapagliflozin nincs hatással más glükóz hordozókra, amelyek a glükózt perifériás szövetekbe szállítják. Az anyag több mint 1400-szor nagyobb szelektivitást mutat az SGLT2-hoz képest, mint az SGLT1 esetében, amely a glükóz felszívódásáért felelős bél fő transzportere.

farmakodinámia

A klinikai vizsgálatok szerint a T2DM esetében a napi 10 mg-os dózis hosszú időtartamának (legfeljebb 2 év) hátterében a glükóz kiválasztása a gyógyszer teljes bevétele alatt tartott fenn.

A vese glükóz kiválasztása az ozmotikus diurézishez és a vizeletmennyiség növekedéséhez vezet, ami 12 hétig tart (375 ml / nap). A vizeletmennyiség növekedését átmeneti és enyhe növekedés követte a nátrium kiválasztása a vesében, ami nem okozott változást a vérben lévő szérumkoncentrációban.

A kutatás eredményei szerint megállapították, hogy a gyógyszer alkalmazása a szisztolés és a diasztolés vérnyomás (CAD és DBP) csökkenését 3,7 és 1,8 Hgmm-rel csökkenti. Art. (a) az adagolás 24. hetében 10 mg dapagliflozinnal naponta összehasonlítva a placebo-csoporttal (a GARDEN és a DAD csökkenése 0,5 Hgmm-rel). Hasonló hatás figyelhető meg a kezelés 104 hetében.

Ha naponta 10 mg dapagliflozint alkalmazunk magas vérnyomású és nem megfelelő glikémiás kontroll cukorbetegségben szenvedő betegeknél, angiotenzin II receptor blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, beleértve más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva, a placebóhoz képest 12 hetes kezelés után. a glikozilált hemoglobin index 3,1% -os csökkenése és az SAP 4,3 mm Hg-os csökkenése. Art.

farmakokinetikája

Az orális adagolás után a dapagliflozin teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A gyógyszert étkezés közben és kívül is el lehet vinni. C_max (Az anyag maximális koncentrációja) a vérplazmában lévő dapagliflozin általában az éhgyomorra történő bevétel után 2 órán belül érhető el. C értékek_max és az AUC (koncentráció-idő görbe alatti terület) a kapott dózissal arányosan nő. Az anyag abszolút biohasznosulása orálisan 10 mg dózisban 78%. Egészséges önkéntesekben a dapagliflozin farmakokinetikájával való táplálkozás mérsékelt hatású. Nagy zsírtartalmú étkezés C_max dapagliflozin 50% -kal, hosszabbított T_max (a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő) a plazmában körülbelül 1 órán át, de nem volt hatással az AUC-re az éhgyomorra. Ezek a változások nem klinikailag jelentősek.

A plazmafehérjékhez kötődő dapagliflozin körülbelül 91%. A vese- / májfunkció és más betegségek nem befolyásolják ezt a mutatót.

A dapagliflozin egy C-kapcsolt glükozid, amelynek aglikonja a szén-szén kötéssel kapcsolódik a glükózhoz. Az anyag metabolizálódik túlnyomórészt dapagliflozin-3-O-glükuronid (inaktív metabolit) formájában.

Az 50 mg 14 C-dapagliflozin orális adagolása után bevitt dózis 61% -a dapagliflozin-3-O-glükuroniddá metabolizálódik (a teljes plazma radioaktivitás 42% -át teszi ki). A változatlan gyógyszer aránya - a teljes plazma radioaktivitás 39% -a, a fennmaradó metabolitok külön-külön - legfeljebb 5%. A dapagliflozin-3-O-glükuronid és más metabolitok farmakológiai hatást nem mutatnak.

Átlagos t_1/2 a plazma felezési ideje egészséges önkéntesekben 12,9 óra a 10 mg dapagliflozin egyszeri adagja után. Az anyag és metabolitjainak kiválasztása elsősorban a vesékben történik, kevesebb, mint 2% - változatlan. 50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -a észlelhető (a vizeletben 75%, a székletben 21%). A székletben található radioaktivitás mintegy 15% -a változatlan dapagliflozin.

Az egyensúlyi állapotban (átlagos AUC) a dapagliflozin szisztémás expozíciója a 2-es típusú diabéteszben és enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél 32%, 60% és 87% -kal magasabb volt, mint a normál vesefunkciónál. A vese által a dapagliflozin alkalmazása során 24 órán belül kiválasztódó glükóz mennyisége egyensúlyi állapotban a vesefunkció állapotától függ. A 2-es típusú cukorbetegek és a normál vesefunkció, valamint az enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a napi 85, 52, 18 és 11 g glükóz kiválasztódik. Az egészséges önkéntesekben és a különböző súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegekben a dapagliflozin fehérjékhez való kötődésében nem volt különbség. Nem ismert, hogy a hemodialízis befolyásolja-e a dapagliflozin expozícióját.

Enyhe vagy mérsékelt májelégtelenség esetén a C-értékek_max és a dapagliflozin AUC értéke 12% -kal, illetve 36% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest (klinikai jelentőségük nem volt). Súlyos májelégtelenség esetén ezeknek a mutatóknak az átlagos értékei 40% -kal, illetve 67% -kal magasabbak.

65 évnél idősebb betegeknél az expozíció növekedése várható, ami a vesefunkció csökkenésével jár.

A nők átlagos AUC-értéke 22% -kal magasabb, mint a férfiaknál.

A megnövekedett testsúly mellett alacsonyabb expozíciós értékeket észlelnek (nincs klinikai jelentősége).

Használati jelzések

A Forsigu-t 2-es típusú cukorbetegség kezelésére írják elő a diéta és a testmozgás kiegészítéseként a glikémiás kontroll javítása érdekében.

A gyógyszer a következőképpen alkalmazható:

• monoterápia;
• a metforminnal történő kombinált kezelés kezdete (ha ez a kombináció megfelelő);
• a metforminnal, tiazolidindionokkal, szulfonil-karbamidszármazékokkal (beleértve a metforminnal kombinálva is) a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) (beleértve a metforminnal kombinálva) inhibitorokat is, inzulin készítmények (beleértve a t egy vagy két orális hipoglikémiás gyógyszerrel kombinálva) a megfelelő glikémiás kontroll hiányában.

Ellenjavallatok

• örökletes glükóz-galaktóz intolerancia, laktóz intolerancia, laktázhiány;
• 1. típusú diabétesz;
• végső stádiumú veseelégtelenség vagy közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenség (GFR 2);
• diabetikus ketoacidózis;
• kombinált terápia hurok-diuretikumokkal vagy csökkent vérmennyiséggel, amely például akut betegségekkel (például gyomor-bélrendszeri betegségekkel) kapcsolatos;
• 18 éves korig;
• 75 éves életkor (első felhasználásra);
• terhesség és szoptatás;
• az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire.

Relatív (Forsig orvosi felügyelet mellett):

• megnövekedett hematokrit;
• krónikus szívelégtelenség;
• súlyos májelégtelenség;
• a keringő vérmennyiség csökkenésének kockázata;
• húgyúti fertőzés;
• öregség

Használati utasítás Forsigi: módszer és adagolás

Forsigu szájon át. A terápia hatékonyságára való táplálkozásnak nincs hatása.

Az ajánlott adagolási rend naponta egyszer 10 mg.

Az inzulin készítményekkel vagy az inzulin szekréciót növelő gyógyszerekkel (különösen szulfonil-karbamidszármazékokkal) kombinált terápiában történő alkalmazásakor szükség lehet az adag csökkentésére.

Ha a Forsig-et metforminnal kombinált terápiában alkalmazzák, napi dózisa 500 mg egy adagban. A nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin adagja nő.

A súlyos májkárosodás súlyos dózisa 5 mg. A jó hordozhatóság mellett a Forsigi 10 mg használható.

Mellékhatások

A Forsigi törléséhez vezető leggyakoribb mellékhatások a szédülés, a húgyúti fertőzések, a hányinger, a kiütés és a vér kreatinin-koncentrációjának növekedése. Egy esetben észlelték a nemkívánatos májbetegség (autoimmun és / vagy gyógyszer hepatitis) kialakulását. A hipoglikémia leggyakrabban a kezelés során jelentkezett.

Lehetséges mellékreakciók (> 10% - nagyon gyakran;> 1% és 0,1% és 2, a gyógyszer törlődik.

Súlyos májfunkció esetén a dapagliflozin expozíció fokozódik.

Nagyon magas glükózkoncentrációval a vér diuretikus hatása kifejezettebb lehet.

Azoknál a betegeknél, akiknél a dapagliflozin okozta vérnyomáscsökkenés veszélyt jelenthet például a szív- és érrendszeri betegségek, az artériás hipotenzió, valamint a vérnyomáscsökkentő kezelés és az idős betegek előrehaladtával, a kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni.

A Forsigi-t szedve ajánlatos körültekintően ellenőrizni a keringő vérmennyiséget és az elektrolitkoncentrációt (különösen a fizikai vizsgálatot, a laboratóriumi vizsgálatokat, beleértve a hematokritot, a vérnyomásmérést) a kapcsolódó körülmények hátterében, amelyek e mutató csökkenését okozhatják. Ha ez az állapot javulása előtt csökken, a terápia átmeneti megszakítása jelennek meg.

Ha a kezelés időtartama alatt olyan hasi fájdalom, hányinger, légszomj, rossz közérzet, hányás jelentkezik, akkor a beteget ketoacidózissal kell ellenőrizni (akár 14 mmol / l-es glükózkoncentráció esetén is). Ha azt gyanítja, hogy ennek a jogsértésnek a kialakulását meg kell fontolnia a Forsigi használatának törlésének / rövid távú megszüntetésének lehetőségét, és azonnal végezzen felmérést.

A ketoacidózis kialakulására hajlamosító fő tényezők közé tartozik az inzulin dózis csökkentése, a hasnyálmirigy diszfunkciójából adódó alacsony β-sejt-funkcionális aktivitás, az élelmiszerek kalóriabevitelének csökkentése vagy a fertőzések, betegségek, alkoholfogyasztás vagy műtét következtében az inzulinigény növekedése. Ezt a betegcsoportot óvatosan kell felírni.

Ha a glükózt a vesék eliminálják, fokozott a húgyúti fertőzések kockázata, ezért az uroszepszis vagy a pyelonefritisz kezelésének figyelembe kell vennie a Forsigi ideiglenes törlésének lehetőségét.

Regisztráció utáni alkalmazásban súlyos húgyúti fertőzésekről számoltak be, beleértve az uroszepszis és a pyelonefritisz kialakulását, amelyek a Forsigu-t és más SGLT2-inhibitorokat szedő betegek kórházi kezelését igényelték. Mivel az SGLT2-gátlókkal történő kezelés növeli a húgyúti fertőzések valószínűségét, a betegek állapotát monitorozni kell az ilyen fertőzések kialakulása szempontjából. A diagnózis megerősítésekor azonnali kezelésre van szükség.

A Forsigi alkalmazása a funkcionális osztály I-II. Fokú krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a NYHA besorolás szerint korlátozott, a klinikai vizsgálatok során nem használták a III - IV.

A Forsigi terápia során kifejtett hatásmechanizmusa miatt a vizelet glükóz vizsgálatának eredményei pozitívak lesznek.

Az 1,5-anhidroglükitol meghatározásával a glikémiás kontroll nem ajánlott, mivel az 1,5-anhidroglükitol mérése nem megbízható módszer az SGLT2-gátlót kapó betegek számára. A glikémiás kontroll értékeléséhez alternatív módszereket kell alkalmazni.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A biztonsági profilt nem vizsgálták, és a Forsig-et nem adják terhes és szoptató nőknek.

Használja gyermekkorban

A biztonságossági profilt nem vizsgálták, ezért a 18 év alatti betegek nem írják elő a gyógyszert.

Károsodott vesefunkció esetén

A végstádiumú veseelégtelenségben vagy közepesen súlyos / súlyos veseelégtelenségben (kreatinin clearance 2) szenvedő betegek ellenjavallt Forsigu esetében.

Rendellenes májfunkcióval

Súlyos májelégtelenség esetén a terápiát óvatosan kell előírni.

Használjon öregkorban

A Forsigi biztonságossági profilját nem vizsgálták, ezért a 75 év feletti betegek nem kezdhetik a terápiát.

Kábítószer-kölcsönhatás

• tiazid és hurok diuretikumok: fokozzák diuretikus hatásukat, és növelik az artériás hipotenzió és dehidratáció valószínűségét;
• inzulin és gyógyszerek, amelyek fokozzák az inzulinszekréciót: a hypoglykaemia kialakulása; a kombináció elővigyázatosságot és esetleg dózismódosítást igényel.

analógok

A Forsigi analógokról nem áll rendelkezésre információ.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C-on tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Vényköteles.

Forsig véleménye

A vélemények szerint a Forsig egy hatékony gyógyszer a glükóz eltávolítására a szervezetből. Bizonyos esetekben a terápia lehetővé teszi, hogy teljesen elhagyja az inzulint. Sokan azonban figyelemre méltó mellékhatásokat fejtenek ki, beleértve a túl gyakori vizeletet, az urogenitális rendszer gyulladásos betegségeinek súlyosbodását, az alvászavarokat, viszketést, láz, légszomj.

Forsigu ár a gyógyszertárakban

A 10 mg Forsigu (csomagolásonként 30 tabletta) becsült ára 1,470–28080 rubel.