Forsig: használati utasítás, jelzések, vélemények és analógok

• Diagnosztika

A Forsiga egy orális hipoglikémiás gyógyszer, amelyet a 2. típusú cukorbetegség kezelésére használnak. A fő hatóanyag - Dapagliflozin - segít felgyorsítani a glükóz kiválasztását a szervezetből a vesék által, csökkentve a glükóz reverz reabszorpciójának (felszívódásának) küszöbét a vese tubulusokban.

A gyógyszer hatásának kezdetét a Forsigi első adagja után már megfigyelték, a megnövekedett glükóz clearance a következő 24 órában fennmarad, és a teljes kezelési ciklusig tart. A vese által kiválasztott glükóz mennyisége függ a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR) és a vércukorszinttől.

A gyógyszer egyik előnye, hogy a Forsig akkor is csökkenti a cukor szintjét, ha a pancreas sérülést szenved, ami a β-sejtek egy részének halálához, vagy az inzulinszenzitivitás kialakulásához vezet.

Használati jelzések

Mit segít a Forsig? A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a gyógyszert a glikémiás kontroll javítása érdekében írják elő. Az étrend és a testmozgás hatékony kiegészítője. Használható önmagában vagy kombinált terápiában más antidiabetikumokkal és inzulinnal. A forsigue:

• Az egyetlen gyógyszer (monoterápia);
• További szerek metforminnal, szulfonil-karbamidszármazékokkal (beleértve a metforminnal való kombinációt is), inzulinkészítmények (beleértve egy vagy két hipoglikémiás orális készítményt is) és számos más szer, ha nincs megfelelő glikémiás kontroll a kiválasztott kezelés során;
• Célszerű - kombinált terápia kezdete a metforminnal.

Használati utasítások, adagolás

A Formsigu az étkezéstől függetlenül bőségesen vizet fogyaszt. A hatóanyag maximális koncentrációját a vérplazmában az éhgyomorra történő bevétel után 2 órán belül éri el.

Monoterápia: a Forsig standard adagja 10 mg - naponta egyszer.
Kombinált terápia: a Forsig ajánlott adagja - 10 mg naponta egyszer, metforminnal kombinálva.

A metforminnal történő kombinált kezelés kezdete: a gyógyszer ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg, a metformin adagja naponta egyszer 500 mg. Nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin adagját növelni kell.

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél 5 mg-os kezdő adag javasolt. Jó tolerancia esetén az adag 10 mg-ra emelhető.

Ellenjavallatok

A Forsigi ellenjavallatok a következők:

• Megnövekedett egyéni érzékenység a gyógyszer bármely összetevőjére.
• 1. típusú diabétesz.
• Diabetikus ketoacidotikus kóma.
• Közepes és súlyos veseelégtelenség (GFR)

Forsigara készítmény - használati utasítás, vélemények, olcsó analógok

A diabéteszben szenvedő betegek gyakran nem tudják normalizálni a glikémiát csak a diéta segítségével.

Sokan különböző cukrot redukáló szereket használnak. Az egyik ilyen gyógyszer a gyógyszerpiacon a Forsig.

Általános információk, összetétel, kiadási forma

A közelmúltban új osztályú gyógyszerek váltak elérhetővé Oroszországban, amelyek hipoglikémiás tulajdonságokkal rendelkeznek, de alapvetően eltérő hatással rendelkeznek a korábban használt gyógyszerekhez képest. Az egyik első az országban a Forsig.

A farmakológiai hatóanyagot a radarrendszerben (drogregiszterben) szájon át történő alkalmazásra szánt hipoglikémiás gyógyszerként mutatják be.

A kutatások során a szakértők az új gyógyszerek alkalmazása miatt egyes esetekben lenyűgöző eredményeket kaptak, amelyek megerősítették a bevitt gyógyszerek dózisának csökkentését, sőt az inzulinterápia megszűnését.

Az endokrinológusok és a betegek válaszai ebben a pontszámban vegyesek. Sokan új lehetőségekkel örülnek, és néhányan attól félnek, hogy használják, várva a hosszú vétel következményeiről szóló információkat.

A gyógyszerkészítmény tabletták formájában kapható, 10 vagy 5 mg dózisú, és buborékfóliába csomagolva 10, illetve 14 darab mennyiségben.

Az egyes tabletták összetétele a Dapagliflozin, amely a fő hatóanyag.

A segédanyagok a következő elemeket tartalmazzák:

• mikrokristályos cellulóz;
• vízmentes laktóz;
• szilícium-dioxid;
• kroszpovidon;
• magnézium-sztearát.

• részben hidrolizált polivinil-alkohol (Opadry II sárga);
• titán-dioxid;
• makrogol;
• talkum;
• sárga vas-oxid festék.

Farmakológiai hatás

A dapagliflozin, amely a hatóanyag aktív összetevője, szintén az SGLT2 (fehérjék) inhibitora, vagyis elnyomja munkájukat. A gyógyszer elemeinek hatása alatt csökken az elsődleges vizeletből felszívódó glükóz mennyisége, így az eliminációja teljesen a vesék munkájának köszönhető.

Ez a vér vércukorszintjének normalizálódásához vezet. A szerszám megkülönböztető jellemzője a nagy szelektivitás, így nem befolyásolja a glükóz transzportját a szövetekbe, és nem zavarja a glükóz felszívódását, amikor belép a bélbe.

A gyógyszer fő hatása a vérben koncentrált glükóz kiválasztása a vesék által. Az emberi testet rendszerint különböző anyagcsere-termékek és toxinok szennyezik.

A vese jól bevált munkája miatt ezeket az anyagokat sikeresen szűrjük és a vizelettel kiválasztják. A kiválasztás során a vér többször áthalad a glomerulusokon. A fehérje komponenseket először a testben tartjuk meg, és a maradék folyadékot kiszűrjük, és az elsődleges vizeletet képezzük. Napi mennyisége elérheti a 10 literet.

Ahhoz, hogy ezt a folyadékot másodlagos vizeletké és a húgyhólyaggá alakítsa, annak koncentrációjának növekednie kell. Ezt a célt az összes hasznos elem, köztük a glükóz fordított abszorpciója a vérbe érjük el.

Patológia hiányában az összes anyag teljesen visszatért, de a cukorbetegségben a vizeletben részlegesen csökken a cukor. Ez 9-10 mmol / l-nél nagyobb glikémiás szint esetén fordul elő.

A gyógyszer standard dózisban való elfogadása hozzájárul a 80 g vércukorszint felszabadulásához a vizelettel. Ez az mennyiség nem függ a hasnyálmirigy által termelt vagy injektálással kapott inzulin mennyiségétől.

A glükóz eltávolítása a tabletta bevétele után kezdődik, és hatása 24 órán át tart. A gyógyszer hatóanyaga nem befolyásolja hátrányosan az endogén glükóz természetes termelését a hypoglykaemia kialakulása után.

A vizsgálati eredmények során a hormon termeléséért felelős béta-sejtek javulását figyelték meg. Azoknál a betegeknél, akik 2 évig 10 mg dózisban vették be a gyógyszert, a glükózt folyamatosan eltávolították, ami az ozmotikus diurézis számának növekedéséhez vezetett. A vizeletmennyiség növekedése a nátrium kiválasztódásának a vesén keresztül történő jelentéktelen növekedésével járhat, de nem változtatta meg az anyag szérumkoncentrációjának értékét.

Alkalmazás A Forsigi már a kezelés megkezdése után 2-4 héttel hozzájárul a vérnyomás csökkenéséhez. Ezen túlmenően a gyógyszer 3 hónapig történő alkalmazása csökkenti a glikált hemoglobint.

farmakokinetikája

A farmakokinetikai hatást az abszorpció, az eloszlás, az anyagcsere és a fő komponensek jellemzői jellemzik:

1. Felszívódását. A behatolás után a termék összetevői teljesen elnyelődnek a gyomor-bél traktus falain (a gyomor-bél traktusban), függetlenül attól, hogy az étkezés melyik időszakban van. Az üres gyomor bevétele után a maximális koncentráció 2 óra múlva érhető el, és a dózissal arányosan nő. A fő komponens abszolút biohasznosulási szintje 78%.
2. Distribution. A hatóanyag hatóanyaga közel 91% -a kötődik a fehérjékhez. A vesebetegség vagy a májbetegség nem befolyásolja ezt a mutatót.
3. Anyagcserét. A gyógyszer fő összetevője egy glükóz, amely szén-kötéssel rendelkezik a glükózzal, ami magyarázza a glükozidázokkal szembeni rezisztenciáját. A vizsgált csoportban az egészséges önkéntesek körében a gyógyszer plazma komponenseinek felezési ideje 12,9 óra volt.
4. Kiválasztódását. A gyógyszer komponenseit a vesék választják ki.

Videó előadás a Forsig eszközről, 1. rész:

Jelzések és ellenjavallatok

A gyógyszer nem képes normalizálni a vércukorszintet, ha a beteg továbbra is ellenőrizetlen szénhidrát bevitelre képes.

Ezért az étrend és bizonyos fizikai gyakorlatok végrehajtása kötelező terápiás intézkedések. A Forsiga az egyetlen terápiás gyógyszer lehet, de leggyakrabban ezeket a tablettákat a Metforminnal kombinációban ajánlják.

• fogyás a nem inzulinfüggő betegekben;
• további gyógyszerként történő alkalmazása súlyos cukorbetegségben szenvedő betegeknél;
• az étrend rendszeres megsértésének korrekciója;
• a fizikai aktivitást tiltó kórképek jelenléte.

1. Inzulin-függő cukorbetegség.
2. Terhesség. A kontraindikációt azzal magyarázza, hogy nem áll rendelkezésre információ a használat biztonságosságáról ezen időszak alatt.
3. Szoptatás.
4. 75 év feletti életkor. Ez annak köszönhető, hogy a vesék funkciói csökkentek és a vér mennyisége csökken.
5. Laktóz intolerancia, amely a tabletták kiegészítő komponense.
6. Egy tabletta allergiája, amely akkor alakulhat ki, ha az elfogyasztott festékeket használják.
7. A keton testek szintjének növelése.
8. Nefropátia (cukorbeteg).
9. Bizonyos diuretikumok elfogadása, amelyek hatása Forsig tablettákkal történő egyidejű terápiával nő.

• krónikus fertőzések;
• alkohol, nikotin (a gyógyszer hatásának vizsgálata nem történt meg);
• megnövekedett hematokrit;
• a vizelési rendszer betegségei;
• korosztály;
• súlyos vesekárosodás;
• szívelégtelenség.

Használati utasítás

A tablettákat szájon át, a beteg terápiájától függően adagoljuk:

1. Monoterápia esetén. A dózis nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot.
2. Kombinált kezelés. Naponta 10 mg Forsigi-t kaphatunk Metforminnal kombinálva.
3. A kezdeti kezelés 500 mg metforminnal 10 mg (naponta egyszer).

Az orális gyógyszerek nem függnek az étkezési időtől. A gyógyszer dózisának csökkentése a leggyakrabban az inzulinkezeléshez vagy a szekréció fokozására szolgáló eszközökhöz szükséges.

Súlyos vese- vagy májbetegségben szenvedő betegeknek 5 mg-os adaggal kell kezdeniük a tablettákat. A jövőben 10 mg-ra emelhető, feltéve, hogy az összetevők jól tolerálhatók.

Video előadás a Forsig eszközről, 2. rész:

Speciális betegek

A gyógyszer tulajdonságai a páciens bizonyos betegségei vagy jellemzői függvényében változhatnak:

1. A vesék patológiája. A kiürült glükóz mennyisége közvetlenül függ ezen szervek működésétől.
2. Kóros májfunkció esetén a gyógyszer hatása csak kismértékben változik, ezért nincs szükség az előírt dózisok módosítására. Jelentős eltéréseket figyeltek meg a hatóanyag tulajdonságaiban csak súlyos patológiával.
3. Age. A 70 évnél fiatalabb betegek nem mutattak jelentős növekedést az expozícióban.
4. Szexuális identitás. A gyógyszer alkalmazása során a férfiakhoz képest 22% -kal nagyobb az AUC.
5. A verseny nem okoz különbséget a szisztémás expozícióban.
6. Tömeg. Azoknál a betegeknél, akiknél a terápia túlzott súlya volt, alacsonyabb az expozíciós érték.

A gyógyszer hatását a gyermekekre nem vizsgálták, ezért nem szabad a betegség kezelésére használni. Ugyanez a korlátozás vonatkozik a terhes és szoptató nőkre is, mivel nincs információ a termék összetevőinek a tejbe való behatolásának lehetőségéről.

Különleges utasítások

A gyógyszer hatékonysága függ a cukorbetegségben szenvedő betegektől:

1. A vesék patológiája. A legtöbb esetben nem csökken a hatóanyag használatának hatása a szerv kisebb rendellenességeiben szenvedőkben. A patológia súlyos formája esetén a tabletták bevétele nem eredményezheti a kívánt terápiás eredményt. Az ilyen utasítások megmagyarázzák a vesék funkcióinak rendszeres ellenőrzésének szükségességét, amelyet évente többször kell elvégezni az orvosi ajánlások szerint.
2. A máj patológiája. Ilyen jogsértésekkel növelheti a hatóanyag, amely a gyógyszer része.

A Forsigg eszköz a következő módosításokat eredményezi:

• növeli a keringő vér mennyiségének csökkentésének kockázatát;
• növeli a nyomásnövekedés valószínűségét;
• megzavarja az elektrolit egyensúlyt;
• növeli a húgyutakra ható fertőzések kialakulásának kockázatát;
• előfordulhat ketoacidózis;
• növeli a hematokrit értékét.

Fontos megérteni, hogy a tablettákat a kezelőorvosgal folytatott konzultációt követően kell elvégezni.

Mellékhatások és túladagolás

A dapagliflozin biztonságos eszköznek tekinthető, és az egyszeri adag 50 mg-nál nagyobb megengedett dózisú tabletta adagolásakor jól tolerálható.

A vizeletben a glükóz meghatározását több napig figyelték meg, de a dehidratáció, valamint a hipotenzió és az elektrolit egyensúlyhiány észlelése nem történt.

A vizsgálati csoportokban, ahol néhány ember Forsig-t vett be, a másik pedig placebót, a hypoglykaemia előfordulása, valamint más negatív jelenségek kissé eltérőek voltak.

A kezelést a következő esetekben kell elvégezni:

• a kreatininszint emelkedett;
• a húgyutak különböző fertőzései voltak;
• hányinger megjelent;
• szédülés érezhető;
• bőrkiütés alakult ki;
• kialakult patológiai folyamatok a májban.

Túladagolás esetén fenntartó terápia szükséges, figyelembe véve, ahogyan érzi magát.

Lehet-e fogyni Forsigoy-val?

A gyógyszergyártó utasításai szerint a gyógyszer súlyvesztést jelez, amelyet a terápia során megfigyelnek. Ez leginkább a cukorbetegségben szenvedő betegeknél, de az elhízásnál is leginkább észrevehető.

A szerszám diuretikus tulajdonságai miatt csökkenti a testben lévő folyadék mennyiségét. A hatóanyag komponenseinek a glükóz egy részének eltávolítására való képessége szintén hozzájárul az extra fontok elvesztéséhez.

A gyógyszerhasználat hatásának elérésének fő feltétele az elégtelen táplálkozás és az étrendre vonatkozó korlátozások bevezetése az ajánlott étrendnek megfelelően.

Az egészséges emberek nem használhatják ezeket a tablettákat a fogyás érdekében. Ennek oka a vesék túlzott terhelése, valamint a Forsigi használatának elégtelen tapasztalata.

Gyógyszerkölcsönhatások és analógok

A gyógyszer fokozza a diuretikumokat, az inzulint és a szekréció fokozását.

A kábítószer hatékonysága a következő gyógyszerek alkalmazásakor csökken:

• rifampinnel
• aktív transzporterek induktora;
• más komponensek metabolizmusát elősegítő enzimek.

A Forsig tabletták és a mefenaminsav 55% -kal növeli a hatóanyag szisztémás expozícióját.

A Forsiga az egyetlen olyan gyógyszer, amely Oroszországban elérhető Dapagliflozint tartalmaz. Az eredeti más, olcsóbb társait nem állítják elő.

A Forsig tabletták alternatívája lehet a glifozin osztályba tartozó gyógyszerek:

Szakemberek és betegek véleménye

Az orvosok és a betegek Forsig-készítményre vonatkozó véleménye alapján arra a következtetésre juthatunk, hogy a gyógyszer jól csökkenti a vér glükózt, és kedvező hatást gyakorol a szervezet egészére, azonban némelyiküknek igen erős mellékhatása van, amelyet figyelembe kell venni a gyógyszer szedése során.

A gyógyszer a tesztelés során bizonyította hatékonyságát. A legtöbb esetben a glikémiát normalizálni lehet mellékhatások előfordulása nélkül. Néhány beteg abbahagyja az inzulin beadását. Ez az információ a kísérlet eredményéből származik, amelyen 50 000 ember vett részt 10 mmol / l glikémiával. A cukor szintjének stabilizálása mellett a gyógyszer pozitív hatással volt az általános egészségügyi mutatókra.

Alexander Petrovich, endokrinológus

A Forsiga az első szer az új inhibitorok csoportjában. A gyógyszer tulajdonságai nem függnek a béta-sejtek és az inzulin munkájától. Az aktív komponensek megakadályozzák a glükóz reabszorpcióját a vesékben, ezáltal csökkentve annak értékét a vérben. Nem kevésbé fontos előnyök a testtömeg csökkentése és a hypoglykaemia valószínűségének csökkentése. A vizsgálatok kimutatták, hogy a terápia szinte nem jár mellékhatásokkal. A kábítószert több éve sikeresen használják külföldön, ahol többször is bizonyította hatékonyságát.

Irina Pavlovna, endokrinológus

A Forsigg tablettákat az anyámnak az inzulin kategorikus elutasítása után írták le. A recepció kezdetén az anya szinte minden mutatója messze volt a normától. A C-peptid a megengedett határérték alatt volt, és a cukor kb. 20 körül volt. Az első részeg tabletta után körülbelül négy nappal javult a javulás. Az egyéb gyógyszerek (Amaryl, Siofor) állandó adagjaitól függetlenül a cukor megállt 10 fölött. Egy hónapos kezelés után ezek a tabletták sok gyógyszert szedtek le az anyának. Azt mondhatom, hogy míg Vorsig eszközei nagyon elégedettek.

Vladimir, 44 éves

Olvastam más felhasználók véleményét és csodálkoztam. Sok gyógyszer segített, de nem én. A fogadás pillanatától kezdve a cukorom nem csak a normálra nem lépett, hanem ugrott. De a legrosszabb az a test viszketése, amelyet nem lehet elviselni. Úgy vélem, hogy az ilyen mellékhatásokkal rendelkező gyógyszert senki sem használhatja.

A 30 tablettát tartalmazó Forsig-csomag (10 mg-os adag) ára körülbelül 2600 rubel.

Forsiga - egy új gyógyszer a cukorbetegség kezelésére

Újabban az oroszországi diabéteszes betegek új osztályú hipoglikémiás szerekké váltak, amelyeknek alapvetően más hatása van. A 2-es típusú cukorbetegségben a Forsig-gyógyszert először regisztráltuk hazánkban, ami 2014-ben történt. A gyógyszeres vizsgálatok eredményei lenyűgözőek, használata jelentősen csökkentheti a bevitt gyógyszerek adagját, és bizonyos esetekben a betegség súlyos eseteiben is kizárja az inzulin injekciókat.

Fontos tudni! Az endokrinológusok által ajánlott újdonság a cukorbetegség folyamatos megfigyeléséhez! Csak naponta kell. Bővebben >>

Vélemények az endokrinológusokról és a kétértelmű betegekről. Valaki új lehetőségekkel örül, mások inkább várják, amíg a gyógyszer hosszú távú használatának hatásai ismertek.

Hogyan működik a Forsiga gyógyszer

A Forsig hatóanyag hatása a vesék azon képességére épül, hogy összegyűjti a vér glükózt és eltávolítja azt a vizelet összetételében. A testünkben lévő vért folyamatosan metabolizálják a metabolikus termékek és a mérgező anyagok. A vesék szerepe az, hogy kiszűrje ezeket az anyagokat és megszabaduljon tőlük. Ehhez a vér sokszor áthalad a glomeruluson. Az első szakaszban csak a vér fehérje komponensei nem jutnak át a szűrőn, a folyadék többi része belép a glomerulusokba. Ez az úgynevezett elsődleges vizelet, több tíz liter képződik a nap folyamán.

Ahhoz, hogy másodlagos legyen és belépjen a húgyhólyagba, a szűrt folyadéknak koncentrálódnia kell. Ez a második szakaszban érhető el, amikor az összes hasznos anyag feloldódik a vérbe oldott formában - nátrium, kálium, vérelemek. A szervezet a glükózt is szükségesnek tartja, mert ez az energiaforrás az izmok és az agy számára. A speciális SGLT2 transzporterfehérjék visszaadják a vérbe. Egyfajta alagút képeznek a nefron csövében, amelyen keresztül a cukor a vérbe jut. Egy egészséges emberben a cukorbetegségben szenvedő betegben a glükóz visszatér, a részlegesen a vizeletbe esik, amikor a szint meghaladja a 9-10 mmol / l vese küszöbértéket.

A Forsig gyógyszerét a gyógyszeripari cégek keresik fel azon anyagok számára, amelyek képesek lezárni ezeket az alagutakat és blokkolni a vizelet glükózját. A kutatás a múlt században kezdődött, és végül 2011-ben a Bristol-Myers Squibb és az AstraZeneca cégek benyújtották a cukorbetegség kezelésére szolgáló alapvetően új eszköz nyilvántartásba vételét.

A Forsigi hatóanyaga a dapagliflozin, az SGLT2 fehérjék inhibitora. Ez azt jelenti, hogy képes elnyomni a munkájukat. A glükóz felszívódása az elsődleges vizeletből csökken, a vesék által kiváltott mennyiségek megnövekszik. Ennek eredményeként csökken a vércukorszint, a vérerek fő ellensége és a cukorbetegség összes szövődményének fő oka. A dapagliflozin megkülönböztető jellemzője a magas szelektivitás, szinte nincs hatása a glükóz transzporterekre a szövetekben, és nem zavarja a bélben való felszívódását.

A gyógyszer standard dózisánál körülbelül 80 g glükózt szabadul fel a vizeletben naponta, függetlenül a hasnyálmirigy által termelt inzulin mennyiségétől, vagy injekcióval nyert. Nem befolyásolja a Forsigi hatékonyságát és az inzulinrezisztencia jelenlétét. Továbbá a glükóz koncentrációjának csökkentése megkönnyíti a fennmaradó cukor átjutását a sejtmembránokon keresztül.

Milyen esetekben van hozzárendelve

A Forsiga nem tudja eltávolítani az összes cukor fölösleges mennyiségét az élelmiszerekből származó szénhidrátok ellenőrizetlen bevitelével. Más hipoglikémiás szerek mellett a táplálkozás és a testmozgás használat közben is elengedhetetlen. Egyes esetekben ez a gyógyszer monoterápia lehetséges, de leggyakrabban az endokrinológusok a Forsigu-t a Metforminnal együtt írják fel.

Ajánlott gyógyszerkötelezettség a következő esetekben:

• a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegek testsúlycsökkenésének elősegítése;
• további eszközként súlyos betegség esetén;
• az étrend rendszeres hibáinak kijavítására;
• a fizikai aktivitást megakadályozó betegségek jelenlétében.

Az 1-es típusú cukorbetegség kezelésére ez a gyógyszer nem megengedett, mivel az azzal együtt alkalmazott glükóz mennyisége nem állandó, és számos tényezőtől függ. Az ilyen körülmények között az inzulin szükséges adagjának helyes kiszámítása lehetetlen, ami hipo-hiperglikémiával van tele.

A nagy hatékonyság és a jó értékelés ellenére a Forsig még nem kapott széles körű felhasználást. Ennek több oka van:

• magas ára;
• elégtelen tanulmányi idő;
• csak a cukorbetegség tüneteire gyakorolt ​​hatás, anélkül, hogy befolyásolná annak okát;
• mellékhatásai.

A gyógyszer használatára vonatkozó utasítások

Elérhető Forsig 5 és 10 mg tabletta formájában. Az ajánlott napi adag kontraindikációk nélkül állandó - 10 mg. A metformin dózisát egyedileg választják ki. Cukorbetegség kimutatásakor általában 10 mg és 500 mg metformint írnak fel, majd az utóbbi adagját a glükométertől függően állítjuk be.

A pirula 24 órán át tart, így a gyógyszert naponta egyszer 1 alkalommal kell bevenni. A Forsigi felszívódásának teljessége nem függ attól, hogy a gyógyszert üres gyomorban vagy étellel veszik-e. A lényeg az, hogy elegendő vízzel itassuk, és egyenlő időközönként biztosítsuk az adagokat.

A gyógyszer hatással van a vizelet napi térfogatára, 80 g glükóz eltávolítására további 375 ml folyadék szükséges. Ez körülbelül egy további utazás a WC-vel naponta. Az elveszett folyadékot fel kell tölteni a kiszáradás megelőzése érdekében. A glükóz egy részének megszabadulása a gyógyszer szedése közben az élelmiszer teljes kalóriatartalma is mintegy 300 kalóriával csökken naponta.

A gyógyszerek mellékhatásai

A Forsigi regisztrálása az Egyesült Államokban és Európában, gyártói nehézségekbe ütköztek, a bizottság nem hagyta jóvá a kábítószert, mert attól tart, hogy a hólyag duzzanatot okozhat. A klinikai vizsgálatok során ezeket a feltételezéseket elutasították, Forsigi-ben nem volt rákkeltő hatás.

Jelenleg több mint egy tucat tanulmány adatai bizonyították a gyógyszer relatív biztonságát és annak képességét, hogy csökkentse a vércukorszintet. A mellékhatások listája és előfordulási gyakorisága. Minden összegyűjtött információ a Forsig gyógyszer rövid távú használatán alapul - körülbelül hat hónap.

Nincsenek adatok arról, hogy milyen következményekkel jár a gyógyszerek hosszú távú állandó használata. A nephrológusok aggodalmukat fejezték ki azzal kapcsolatban, hogy a gyógyszer hosszan tartó használata befolyásolhatja a vesék munkáját. Az a tény, hogy állandó túlterheléssel kényszerülnek, a glomeruláris szűrési sebesség csökkenhet, és csökkenhet a vizeletmennyiség térfogata.

Jelenleg azonosított mellékhatások:

1. Ha további szerként írják elő, a vércukorszint túlzott csökkenése lehetséges. A megfigyelt hipoglikémia általában enyhe.
2. A fertőzések okozta gyulladás az urogenitális rendszerben.
3. A vizeletmennyiség növekedése meghaladja a glükóz eltávolításához szükséges mennyiséget.
4. Megnövekedett lipidek és hemoglobin a vérben.
5. 65 évesnél idősebb betegeknél a vesekárosodásban szenvedő vér kreatininszintjének növekedése.

A cukorbetegek kevesebb, mint 1% -ánál a gyógyítás szomjúságot, nyomáscsökkentést, székrekedést, túlzott izzadást és gyakori éjszakai vizeletet okoz.

Az orvosok legnagyobb éberségét a Forsigi bevétele következtében fellépő urogenitális fertőzések növekedése okozza. Ez a mellékhatás igen gyakori - a cukorbetegek 4,8% -ában. A nők 6,9% -a bakteriális és gombás vaginitis. Ez azzal magyarázható, hogy a magas cukor a húgycső, a vizelet és a hüvelyben a baktériumok felgyorsult szaporodását idézi elő. A gyógyszer védelmében elmondható, hogy ezek a fertőzések többnyire enyhe vagy mérsékeltek, és jól reagálnak a standard terápiára. Gyakran előfordulnak a Forsigi-kezelés kezdetén, és a kezelés után ritkán fordulnak elő.

A gyógyszer használatára vonatkozó utasítások folyamatos változásokon mennek keresztül, amelyek új mellékhatások és ellenjavallatok felfedezéséhez kapcsolódnak. Például 2017 februárjában figyelmeztetést adtak ki, hogy az SGLT2 gátlók használata növelte a lábujjak vagy a láb egy részének amputációjának kockázatát 2 alkalommal. A megadott információk az új kutatások után megjelennek a gyógyszer utasításaiban.

Ellenjavallatok

A kapott ellenjavallatok:

1. Az 1. típusú cukorbetegség, mivel nem zárható ki a súlyos hypoglykaemia lehetősége.
2. A terhesség és a szoptatás ideje, 18 éves korig. Még nem kapott bizonyítékot a gyógyszer terhes nők és gyermekek biztonságára, valamint az anyatejbe történő felszabadulásának lehetőségére.
3. A vesefunkció fiziológiai csökkenése és a keringő vérmennyiség csökkenése miatt több mint 75 év.
4. A laktóz intolerancia, segédanyagként a tabletta része.
5. Allergia a tabletta héjához használt színezékekre.
6. Növelte a keton testek koncentrációját a vérben.
7. Diabéteszes nefropátia a glomeruláris szűrési sebesség 60 ml / perc vagy a diabéteszhez nem kapcsolódó súlyos veseelégtelenség csökkenésével.
8. A hurok (furoszemid, toraszemid) és tiazid (dihlotiazid, politiazid) diuretikumok elfogadása a hatásuk fokozása miatt, ami a nyomás és a kiszáradás csökkenésével jár.

A recepció engedélyezett, de óvatosan és orvosi felügyeletre van szükség: idős betegek cukorbetegségben, máj-, szív- vagy gyenge veseelégtelenségben szenvedők, krónikus fertőzések.

Magas vérnyomásban szenved? Tudta, hogy a magas vérnyomás szívrohamot és stroke-ot okoz? Normalizálja a nyomását. Olvassa el a módszertani véleményt és visszajelzést itt >>

Az alkohol, a nikotin és a különböző élelmiszerek hatásának vizsgálata a gyógyszer hatására még nem történt meg.

Segíthet fogyni

A gyógyszergyártó feljegyzésében a Forsigi tájékoztatja a recepció során megfigyelt fogyást. Ez különösen az elhízással járó cukorbetegeknél észlelhető. A dapagliflozin enyhe diuretikumként hat, csökkentve a testfolyadékok százalékos arányát. Sok súlyú és ödéma jelenléte esetén ez az első héten mínusz 3-5 kg ​​víz. Hasonló hatás érhető el a sómentes étrendre való áttéréssel és egyszerűen élesen korlátozva az élelmiszer mennyiségét - a test azonnal elkezdi megszabadulni a nedvességtől, amire nincs szüksége.

A súlycsökkenés második oka a kalóriák csökkentése a glükóz egy részének eltávolítása miatt. Ha naponta 80 g glükózt szabadítanak fel a vizeletben, ez 320 kalóriaveszteséget jelent. Ahhoz, hogy elveszítsük egy kilogramm súlyt a zsír miatt, meg kell szabadulnod a 7716 kalóriát, vagyis az 1 kg-os veszteség 24 napot vesz igénybe. Nyilvánvaló, hogy a Forsig csak akkor fog fellépni, ha hiányzik az élelmiszer. A fogyás stabilitásának meg kell felelnie a kijelölt étrendnek és nem szabad elfelejtenie a képzést.

Az egészséges emberek a súlycsökkenéshez nem használják a forcicle-et. Ez a gyógyszer a vérben a magasabb glükózszintnél aktívabb. Minél közelebb van a normálhoz, annál lassabb a gyógyszer hatása. Ne felejtsük el a vesék túlzott terhelését és az alapok felhasználásával kapcsolatos tapasztalat hiányát.

A Forsiga csak receptre kapható, és kizárólag a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára készült.

Betegvélemények

Az endokrinológus csak Vorsuigot és étrendet nevezett ki, de azzal a feltétellel, hogy szigorúan betartom a szabályokat, és rendszeresen részt veszek a fogadásokon. A vérben a glükóz zökkenőmentesen csökkent, kb. 10 napig. Most, fél év telt el, még nem írtak be semmilyen más gyógyszert, egészségesnek érzem magam, 10 óra alatt esett vissza. Most a kereszteződésben: Meg akarok szakítani a kezelést, és megnézem, hogy magam is tarthatom-e a cukrot, csak diétán, de az orvos nem engedi meg.

Mik azok az analógok

A gyógyszer a Forsiga az egyetlen rendelkezésre álló gyógyszer a dapagliflozin hatóanyaggal. Az eredeti Forsigi teljes analógjait nem állítják elő. Cserélődésként bármely, a glifozin osztályából származó gyógyszert használhat, amelynek hatása az SGLT2 transzporterek gátlásán alapul. Két ilyen gyógyszert regisztráltak Oroszországban - Jardins és Invokana.

FORSIGA

farmakokinetikája

A dapagliflozin-3-O-glükuronidot a májban és a vesékben jelen lévő uridin-difoszfát-glükuronosil-transzferáz 1A9 (UGT1A9) enzim képezi, és a citokróm CYP izoenzimek kevésbé szerepet játszanak az anyagcserében.
A dapagliflozin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki, és csak kevesebb, mint 2% -a válik változatlan formában. 50 mg 14C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -át észlelték - 75% a vizeletben és 21% a székletben. A székletben található radioaktivitás mintegy 15% -a változatlan dapagliflozin volt.

Használati jelzések

A Forsig készítmény a 2. típusú cukorbetegségben történő alkalmazásra szolgál a diéta és a testmozgás mellett a glikémiás kontroll javítása érdekében: monoterápia; a terápia megfelelő glikémiás kontroll hiányában a metformin terápia kiegészítése; kezdetben a metforminnal történő kombinált terápia megkezdése, ha ez a kezelés

Használati módszer

Belül, az étkezéstől függetlenül.
Monoterápia: A Forsig ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg.
Kombinált kezelés: A Forsig ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg metforminnal kombinálva.
A metforminnal történő kombinált kezelés megkezdése: a Forsig ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg, a metformin adagja naponta egyszer 500 mg.
Nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin adagját növelni kell.

Vorsiga - Értékelések

Kiadási forma: Tabletták

Analógok Forsig

Egybeesik a jelzések szerint

Ár: 90 rubel. Analóg olcsóbb 2038 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 97 rubelt. Analóg olcsóbb 2031 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 115 rubelt. Az analóg olcsóbb 2013-as rubelre

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 130 rubelt. Analóg olcsóbb 1998-as rubelre

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 273 rubelből. Analóg olcsóbb 1855 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 287 rubelből. Analóg olcsóbb 1841 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 288 rubelből. Analóg olcsóbb 1840 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 435 rubeltől. Analóg olcsóbb 1693 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 499 rubeltől. Analóg olcsóbb 1629 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 735 rubeltől. Analóg olcsóbb 1393 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 982 rubelt. Analóg olcsóbb 1146 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1060 rubeltől. Analóg olcsóbb 1068 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1301 rubeltől. Analóg olcsóbb 827 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1395 rubeltől. Analóg olcsóbb 733 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 1806 rubelt. Analóg olcsóbb 322 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 2569 rubelből. Analóg drágább 441 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 3396 rubelből. Analóg drágább 1268 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 4919 rubelből. Analóg drágább 2791 rubel

Egybeesik a jelzések szerint

Ár 8880 rubelt. Az analóg a 6752 rubelnél drágább

Használati utasítás a Forsig számára

A gyógyszer kereskedelmi neve:

Nemzetközi nem saját tulajdonú név:

Adagolási forma:

struktúra

Egy tabletta, filmtablettánként, 5 mg:
Hatóanyag:
dapagliflozin-propandiol-monohidrát, 6 150 mg dapagliflozin 5 mg-ban kifejezve
Segédanyagok: 85,725 mg mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz, 25 000 mg, kroszpovidon, 5000 mg, szilícium-dioxid, 1,875 mg, magnézium-sztearát, 1,250 mg;
Tabletta héj: Opadry ® II sárga 5000 mg (poli (vinil-alkohol) részlegesen hidrolizálva 2000 mg, titán-dioxid 1,177 mg, makrogol 3350 1,010 mg, talkum 0,740 mg, színező vas-oxid 0,073 mg sárga színű.
Egy tabletta, 10 mg filmtablettát tartalmaz:
Hatóanyag:
dapagliflozin-propandiol-monohidrát 12,30 mg dapagliflozin 10 mg-ban kifejezve
Segédanyagok: 171,45 mg mikrokristályos cellulóz, 50,00 mg vízmentes laktóz, 10,00 mg kroszpovidon, 3,75 mg szilícium-dioxid, 2,50 mg magnézium-sztearát;
Tabletta héj: Opadry® II sárga 10,00 mg (polivinil-alkohol részlegesen hidrolizálva 4,00 mg, titán-dioxid 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, talaj 1,48 mg, színező vas-oxid 0,15 mg sárga).

leírás
5 mg filmtabletta tabletta:
Kerek bikonvex tabletta, sárga fóliával bevont, egyik oldalán „5” gravírozással, másik oldalán „1427”.
10 mg filmtabletta:
Gyémánt alakú, kétoldalas, sárga filmmembránnal bevont tabletták, egyik oldalán „10” és másik oldalán „1428”.

Farmakoterápiás csoport

Hipoglikémiás szer orális adagoláshoz - gátló nátrium 2-es típusú glükóz transzporter

ATH kód: A10BH09

Farmakológiai tulajdonságok

Működési mechanizmus
A dapagliflozin egy erős (gátló konstans (Ki) 0,55 nM), amely a 2. típusú nátrium-glükóz cotransporter (SGLT2) szelektív reverzibilis inhibitora. Az SGLT2 szelektíven expresszálódik a vesében, és nem található meg több mint 70 testben (beleértve a májat, a vázizomzatot, a zsírszövetet, az emlőmirigyeket, a hólyagot és az agyat). Az SGLT2 a fő hordozó, amely részt vesz a vese-tubulusokban a glükóz reabszorpció folyamatában. A 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek (2. típusú cukorbetegség) a vese tubulusokban a glükóz reabszorpciója a hiperglikémia ellenére folytatódik. A glükóz veseátültetésének gátlásával a dapagliflozin csökkenti a vese tubulusokban való reabszorpcióját, ami a vese glükóz eliminációjához vezet. A dapagliflozin eredménye az éhomi és postprandialis glükózkoncentrációk csökkenése, valamint a glikozilált hemoglobin koncentrációjának csökkenése a 2-es típusú cukorbetegeknél.
A glükózkiválasztást (glükózuroid hatást) már a gyógyszer első adagjának bevétele után is megfigyelik, a következő 24 órában fennmarad, és a kezelés időtartamáig tart. A vese által e mechanizmus hatására kiválasztódó glükóz mennyisége függ a vérben lévő glükóz koncentrációjától és a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR). A hipoglikémia hatására a dapagliflozin nem befolyásolja a normális glükóz termelést. A dapagliflozin hatása nem függ az inzulin szekréciótól és az inzulinérzékenységtől. A Forsig ™ klinikai vizsgálatokban javult a béta-sejtfunkció (HOMA-teszt, homeosztázis modell-értékelés).
A dapagliflozin által okozott glükóz kiválasztódása a vesékhez kalóriaveszteséggel és fogyással jár. A nátrium-glükóz cotransport gátlása dapagliflozinnal gyenge diuretikus és átmeneti natriuretikus hatásokkal jár.
A dapagliflozin nem befolyásolja más glükóz transzportereket, amelyek a glükózt perifériás szövetekbe szállítják, és több mint 1400-szor nagyobb szelektivitást mutatnak az SGLT2-hoz képest, mint az SGLT1, amely a bél fő transzportere, amely felelős a glükóz felszívódásáért.

farmakodinámia
A dapagliflozin egészséges önkéntesek és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek után a vesén keresztül választott glükóz mennyiségének növekedését figyelték meg. Ha a dapagliflozint napi 10 mg-os dózisban szedjük, a 2. típusú diabéteszben szenvedő betegek napi 70 g glükózt vettek fel a vesékből (ami 280 kcal / nap). A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, akik hosszú ideig (legfeljebb 2 évig) 10 mg / nap dapagliflozint szedtek, a teljes terápia folyamán a glükóz-kiválasztás fennmaradt.
A glükóz kiválasztása a vesékbe a dapagliflozinnal szintén ozmotikus diurézishez és a vizeletmennyiség növekedéséhez vezet. A dipagliflozint 10 mg / nap dapagliflozint szedő 2-es cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vizeletmennyiség növekedését 12 hétig tartottuk, és körülbelül 375 ml / nap volt. A vizeletmennyiség növekedését kismértékű és átmeneti növekedés kísérte a vesén keresztül, ami nem okozott változást a szérum nátriumkoncentrációban.

farmakokinetikája
abszorpció
Lenyelés után a dapagliflozin gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és étkezés közben és kívül is bevehető. A dapagliflozin maximális koncentrációját a plazmában (Cmax) általában az éhgyomorra történő bevétel után 2 órán belül érik el. A C max és az AUC értékek (a koncentráció görbe alatti terület az idő függvényében) a dapagliflozin adagjával arányosan nőnek. A dapagliflozin abszolút biohasznosulása orálisan 10 mg dózisban 78%. Az étkezés egészséges önkéntesekben mérsékelt hatással volt a dapagliflozin farmakokinetikájára. A magas zsírtartalmú élelmiszerek étkezése 50% -kal csökkentette a Stach-dapagliflozint, hosszabb Tmax-ot (a maximális plazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő) körülbelül 1 órával, de nem befolyásolta az AUC-t az éhgyomorra. Ezek a változások nem klinikailag jelentősek.
elosztás
A dapagliflozin körülbelül 91% -ban kötődik fehérjékhez. Különböző betegségekben szenvedő betegeknél, például vesekárosodásban vagy májműködésben, ez a indikátor nem változott.
anyagcsere
A dapagliflozin egy C-kapcsolt glükozid, amelynek aglikonját egy szén-szén kötés révén glükózhoz kapcsolják, amely biztosítja a stabilitását glükozidázokkal szemben. Az egészséges önkéntesekben a plazma (T½) átlagos felezési ideje 10,9 órával a dapagliflozin egyszeri dózisának 10 mg-os adagja után történt. A dapagliflozin metabolizálódik, és főként a dapagliflozin-3-O-glükuronid inaktív metabolitját képezi.
50 mg 14C-dapagliflozin bevétele után az elfogadott dózis 61% -a dapagliflozin-3-O-glükuroniddá metabolizálódik, ami a teljes plazma radioaktivitás 42% -át teszi ki (az AUC szerint)._{0-12 óra}) - A változatlan gyógyszer a teljes plazma radioaktivitás 39% -át teszi ki. A többi metabolit részesedése nem haladja meg a teljes plazma radioaktivitás 5% -át. A dapagliflozin-3-O-glükuronid és más metabolitok farmakológiai hatást nem mutatnak. A dapagliflozin-3-O-glükuronidot a májban és a vesékben jelen lévő uridin-difoszfát-glükuronosil-transzferáz 1A9 (UGT1A9) enzim képezi, és a citokróm CYP izoenzimek kevésbé szerepet játszanak az anyagcserében.
tenyésztés
A dapagliflozin és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki, és csak kevesebb, mint 2% -a válik változatlan formában. 50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -át észlelték - 75% a vizeletben és 21% a székletben. A székletben található radioaktivitás mintegy 15% -a változatlan dapagliflozin volt.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben
Károsodott vesefunkciójú betegek
Az egyensúlyi állapotban (átlagos AUC) a dapagliflozin szisztémás expozíciója diabetes mellitusban és enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (a jogexol clearance alapján) 32%, 60% és 87% -kal magasabb volt, mint a cukorbetegek és a normál funkciójú betegeknél. vesékben. A vese által a dapagliflozin alkalmazása közben egyensúlyban lévő glükóz mennyisége függ a vesefunkció állapotától. A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő és normál vesefunkciójú betegeknél enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben napi 85, 52, 18 és 11 g glükóz került eltávolításra. Az egészséges önkéntesekben és a különböző súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegekben a dapagliflozin fehérjékhez való kötődése nem volt különbség. Nem ismert, hogy a hemodialízis befolyásolja-e a dapagliflozin expozícióját.
Károsodott májfunkciójú betegek
Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a dapagliflozin átlagos Cmax és AUC értékei 12% és 36% -kal voltak magasabbak az egészséges önkénteseknél. Ezek a különbségek nem klinikailag szignifikánsak, ezért nem szükséges a dapagliflozin dózisának enyhe és közepes fokú májelégtelenséghez igazítása (lásd a „Adagolás és adagolás” c. Részt) Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh C osztály) az átlagértékek A dapagliflozin Cmax és AUC értéke 40% és 67% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest.
Idős betegek (> 65 év)
70 évesnél fiatalabb betegeknél nem volt klinikailag szignifikáns növekedés az expozíciónál (kivéve, ha figyelembe vették az életkoron kívül egyéb tényezőket). Azonban az expozíció növekedése várható az életkorhoz kapcsolódó vesefunkció csökkenése miatt. A 70 év feletti betegek expozíciójára vonatkozó adatok nem elegendőek.
Paul
A nőknél az egyensúlyi átlagos AUC 22% -kal magasabb, mint a férfiaké.
etnikum
A Caucasoid, a Negroid és a Mongoloid fajok képviselői között nem volt klinikailag szignifikáns különbség a szisztémás expozícióban.
Testtömeg
Alacsonyabb expozíciós értékeket jelöltek meg a megnövekedett testtömegre. Ezért alacsony testtömegű betegeknél az expozíció enyhe növekedése lehetséges, és a megnövekedett testtömegű betegeknél megfigyelhető a dapagliflozin expozíció csökkenése. Ezek a különbségek azonban nem klinikailag jelentősek.

Használati jelzések

Ellenjavallatok

Használat terhesség alatt és szoptatás alatt

Adagolás és adagolás

Belül, az étkezéstől függetlenül.
Monoterápia: A Forsiga ™ ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg.
Kombinált terápia: A Forsig ™ ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg metforminnal kombinálva.
A metforminnal történő kombinált kezelés kezdete: a Forsig ™ ajánlott adagja naponta egyszer 10 mg, a metformin adagja naponta egyszer 500 mg. Nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin adagját növelni kell.

Speciális betegcsoportokban történő alkalmazás
Károsodott májfunkciójú betegek
Amikor a máj enyhe vagy közepes súlyosságú megsértése nem szükséges a gyógyszer adagjának módosítása. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél 5 mg-os kezdő adag javasolt. Jó toleranciával az adag 10 mg-ra emelhető (lásd a "Farmakokinetika" és a "Különleges utasítások" fejezetet).
Károsodott veseműködésű betegek A dapagliflozin hatékonysága függ a vesefunkciótól, mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kezelés hatékonysága csökken, és a súlyos károsodásban szenvedő betegeknél ez a legvalószínűbb. A Forsig ™ ellenjavallt közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance (CK) 2) vagy végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél (lásd a „Ellenjavallatok”, „mellékhatások” és „Speciális utasítások” szakaszokat).
Enyhe veseelégtelenség esetén nincs szükség a gyógyszer adagjának beállítására.
gyerekek
A dapagliflozin biztonságosságát és hatásosságát 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem vizsgálták (lásd a "Ellenjavallatok" c. Részt).
Idős betegek
Az idős betegeknek nem kell beállítani a gyógyszer dózisát. Az adag kiválasztásakor azonban szem előtt kell tartani, hogy a betegek ezen csoportja nagyobb valószínűséggel károsodott vesefunkcióval és a keringő vérmennyiség csökkenésének kockázatával (BCC). Mivel a 75 éves és idősebb betegeknél a klinikai tapasztalatok korlátozottak, a dapagliflozin-kezelés megkezdése ebben a korcsoportban ellenjavallt.

Mellékhatások
Biztonsági profil áttekintése
Az összegyűjtött adatok előre tervezett elemzése 12 placebo-kontrollos vizsgálat eredményeit tartalmazza, amelyben 1 193 beteg vett 10 mg dapagliflozint és 1339 beteg placebót.
A dapagliflozint 10 mg-os dapagliflozint szedő betegeknél a mellékhatások (rövid távú kezelés) általános előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebo csoporthoz. A kezelés abbahagyását eredményező mellékhatások száma kicsi volt és a kezelési csoportok között kiegyensúlyozott volt. A leggyakoribb mellékhatások, amelyek a dapagliflozin terápia 10 mg-os adagjának megszüntetéséhez vezettek, a vér kreatinin-koncentrációjának növekedése (0,4%), húgyúti fertőzés (0,3%), hányinger (0,2%), szédülés (0, 3%). 2%) és kiütés (0,2%). Egy dapagliflozint szedő betegnél a máj részleges mellékhatásainak kialakulását gyógyszer okozta hepatitis és / vagy autoimmun hepatitis diagnosztizálta.
A leggyakoribb mellékhatás a hipoglikémia volt, amelynek kialakulása az egyes vizsgálatokban alkalmazott alapterápia típusától függ. Az enyhe hypoglykaemia előfordulási gyakorisága hasonló volt a kezelési csoportokban, beleértve a placebót.
A nemkívánatos reakciók listája táblázat formájában
A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban jelentett mellékhatásokat az alábbiakban ismertetjük. Egyikük sem függött a gyógyszer dózisától. A nemkívánatos reakciók gyakorisága a következő fokozatban jelenik meg: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a A táblázat a gyógyszer használatának adatait mutatja be 24 hétig (rövid távú terápia, függetlenül attól, hogy egy további hipoglikémiás gyógyszer bevétele engedélyezett).
g További információkért lásd az alábbi alfejezetet.
c Vulvovaginitis, balanitis és hasonló nemi szerv fertőzések közé tartoznak például a következő előre meghatározott előnyös kifejezések: vulvovaginalis gombás fertőzés, hüvelyi fertőzés, balanitis, a nemi szervek gombás fertőzése, vulvovaginális kandidozis, vulvovaginitis, kandidális balanitis, genitális kandidózis; a nemi szerv fertőzése, a férfiak genitális fertőzése, a pénisz fertőzése, a bakteriális vaginitis, a vulvar tályog.
d A polyuria az előnyös kifejezéseket tartalmazza: pollakiuria, poliuria és fokozott diurézis.
A bcc-ben történő redukció magában foglalja például az alábbi előre meghatározott előnyös feltételeket: dehidratáció, hipovolémia, artériás hipotenzió.
f A következő indikátorok átlagos változása a 10 mg-os dapagliflozin-csoportban és a placebo-csoportban az alapértékek százalékában: a teljes koleszterin 1,4%, szemben a -0,4% -kal; koleszterin-HDL 5,5%, szemben a 3,8% -kal; LDL-koleszterin-2,7% ps képest -1,9%; trigliceridek -5,4%, szemben a -0,7% -kal.
g A hematokrit érték átlagértéke az alapértékekhez képest 2,15% volt a dapagliflozin 10 mg-os csoportban, szemben a -0,40% -kal a placebo-csoportban.
* 10 mg dapagliflozint szedő betegek> 2% -ánál és> 1% -nál gyakrabban, mint a b-placebo-csoportban.
** A betegek> 0,2% -ánál és> 0,1% -nál nagyobb gyakorisággal és nagyobb számú betegnél (legalább 3) a 10 mg-os dapagliflozin csoportban jelent meg a placebo-csoporthoz képest, függetlenül attól, hogy egy további hipoglikémiás hatóanyagot alkalmaznak.

Az egyes nemkívánatos reakciók leírása
hipoglikémia
A hipoglikémia előfordulási gyakorisága az egyes vizsgálatokban alkalmazott alapterápia típusától függ.
A dapagliflozin monoterápiában, metforminnal kombinált terápiában legfeljebb 102 hétig végzett vizsgálatokban az enyhe hipoglikémiás epizódok előfordulása hasonló volt (65 év)
A 65 évesnél idősebb betegek csoportjában a dapagliflozinnal kezelt betegek 2,5% -ánál és a placebót kapó betegek 1,1% -ánál jelentették a vesekárosodásban vagy a veseelégtelenségben szenvedő mellékhatásokat (lásd a "Különleges utasítások" című részt). A vesefunkció csökkenésével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a szérum kreatinin-koncentráció növekedése volt. A legtöbb ilyen reakció átmeneti és reverzibilis volt. A 65 évnél idősebb betegek körében a dapagliflozint és placebót szedő betegek 1,5% -ánál és 0,4% -ánál megfigyelték a BCC csökkenését, leggyakrabban artériás hipotenzióként (lásd a "Különleges utasítások" fejezetet).

túladagolás

A dapagliflozin biztonságos és jól tolerálható egészséges önkénteseknél, ha egyszer 500 mg-os dózisban (50-szer nagyobb, mint az ajánlott dózis) szedik. A glükózt a gyógyszer bevétele után a vizeletben határozták meg (legalább 5 nappal az 500 mg-os dózis bevétele után), míg a QTc-intervallumra nem találtak dehidratációt, hipotenziót, elektrolit-egyensúlytalanságot vagy klinikailag szignifikáns hatást. A hypoglykaemia előfordulási gyakorisága hasonló volt a placebo-csoporthoz hasonló gyakorisággal. Az egészséges önkéntesek és a T2DM-ben szenvedő betegek klinikai vizsgálatokban, akik a gyógyszert egyszeri 100 mg-os dózisban (10-szer magasabb, mint a maximális ajánlott dózis) 2 hétig vették be, a hypoglykaemia előfordulási gyakorisága valamivel magasabb volt, mint a placebót szedve, és nem függött az adagtól.. A mellékhatások előfordulása, beleértve a dehidratációt vagy a hypotensiát, hasonló volt a placebo-csoportban előforduló előfordulási gyakorisághoz, klinikailag nem jelentős, dózisfüggő változás a laboratóriumi paraméterekben, beleértve a szérum elektrolitkoncentrációt és a veseműködés biomarkereit.
Túladagolás esetén fenntartó terápiát kell végezni, figyelembe véve a beteg állapotát. A dapagliflozin hemodialízissel történő kiválasztását nem vizsgálták.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
vízhajtók
A dapagliflozin növelheti a tiazid és a „hurok” diuretikumok diuretikus hatását, és fokozhatja a kiszáradás és az artériás hipotenzió kockázatát (lásd a Speciális utasítások fejezetet).

Farmakokinetikai kölcsönhatás
A dapagliflozin metabolizmusát főként az UGT1A9 hatására glükuronid konjugációval végezzük.
In vitro vizsgálatok során a dapagliflozin nem gátolta a CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP219, CYP2D6, CYP3A4 citokróm P450 izoenzimjeit, és nem indukált CYP1A2, CYP22 izoenzimeket, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. Ebből a szempontból a dapagliflozin hatása az ilyen izoenzimek által metabolizálódó egyidejű gyógyszerek metabolikus clearance-re nem várható.
Egyéb gyógyszerek hatása a Dapagliflozinra
Az egészséges önkénteseket érintő kölcsönhatások, főként egyetlen adag dózisban végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a metformin, a pioglitazon, a szitagliptin, a glimepirid, a voglibóz, a hidroklorotiazid, a bumetanid, a valzartán vagy a szimvasztatin nem befolyásolja a dapagliflozin farmakokinetikáját. A dapagliflozin és a rifampicin, a különböző aktív transzporterek és a gyógyszer metabolizáló enzimek induktorának közös alkalmazása után a dapagliflozin szisztémás expozíciójának (AUC) 22% -os csökkenését figyelték meg, klinikailag szignifikáns hatással a napi glükóz kiválasztódásra a vesékben. Nem ajánlott a gyógyszer adagjának beállítása. Más induktorokkal (pl. Karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál) együtt történő alkalmazás esetén nem várható klinikailag szignifikáns hatás.
A dapagliflozin és a mefenaminsav (UGT1A9 inhibitor) együttes alkalmazása után 55% -kal nőtt a dapagliflozin szisztémás expozíciója, de klinikailag szignifikáns hatása nem volt a vese glükóz napi kiválasztására. Nem ajánlott a gyógyszer adagjának beállítása.
A dapagliflozin hatása más gyógyszerekre
Az egészséges önkénteseket érintő interakciók vizsgálatában, főként egyetlen adag dózisban, a dapagliflozin ctv nem befolyásolta a metformin, a pioglitazon, a szitagliptin, a glimepirid, a hidroklorotiazid, a bumetanid, a valzartán, a digoxin (P-gr, dis, unac, unac, ux, digesin, p-gp szubsztrát) vagy búvár, búvár, ill. izoenzim CYP2C9), vagy az antikoaguláns hatásra, amelyet a Nemzetközi Normalizált Ratio (MHO) alapján mérünk. A 20 mg dapagliflozin egyszeri adagja és a szimvasztatin (CYP3A4 izoenzim szubsztrát) együttes alkalmazása 19% -kal növelte a szimvasztatin AUC-jét és 31% -át a simvastatin-sav AUC-jének. A szimvasztatin és a simvastatinsav expozíciójának növelése nem tekinthető klinikailag szignifikánsnak.
Egyéb kölcsönhatások
Nem vizsgálták a dapagliflozin farmakokinetikájának paramétereit a dohányzás, az étrend, a gyógynövények és az alkoholfogyasztás hatásai.

Különleges utasítások

Alkalmazása vesekárosodásban szenvedő betegeknél
A dapagliflozin hatékonysága függ a vesefunkciótól, és ez a hatásosság mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csökken, és valószínűleg hiányzik a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (lásd „Adagolás és adagolás”). Közepesen súlyos veseelégtelenségben (CK 2) szenvedő betegek körében a dapagliflozint szedő betegek nagyobb része a kreatinin, a foszfor, a parathormon és az artériás hipotenzió növekedését mutatta, mint a placebót kapó betegeknél. A Forsig ™ ellenjavallt közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC 2). A Forsig ™ -et nem vizsgálták súlyos veseelégtelenségben (CC 2) vagy végstádiumú vesebetegségben.
Ajánlott a vesefunkció ellenőrzése a következőképpen:

• a dapagliflozin-kezelés megkezdése előtt és azt követően évente legalább egyszer (lásd a „Adagolás és adagolás”, „Káros hatás”, „Farmakodinámia” és „Farmakokinetika” pontokat);
  
• a vese működését csökkentő és az azt követő időszakos gyógyszerekkel együtt;
  
• a veseműködés megsértésével, közel közepes súlyossággal, évente legalább 2-4 alkalommal. A vesefunkció csökkenése a KK 2 érték alá csökken, ezért meg kell szüntetni a dapagliflozin szedését.
  

Alkalmazása májkárosodásban szenvedő betegeknél
A klinikai vizsgálatokban a károsodott májfunkciójú betegeknél a gyógyszer alkalmazásáról korlátozott mennyiségű adatot kaptak. A dapagliflozin expozíciója súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél megnövekedett (lásd „Adagolás és alkalmazás”, „Óvatosan” és „Farmakokinetika”).
Alkalmazása a BCC csökkentésére, az artériás hipotenzió kialakulására és / vagy elektrolit-egyensúlyhiány kialakulására
A dapagliflozin hatásmechanizmusának megfelelően a diurézis a vérnyomás enyhe csökkenésével jár (lásd a Farmakodinámiás szakaszt), a diuretikus hatás kifejezettebb lehet a nagyon magas vércukorszintű betegeknél.
A dapagliflozin ellenjavallt olyan betegeknél, akik „hurok” diuretikumokat szednek (lásd a „Gyógyszerkölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb gyógyszerekkel való kölcsönhatásokkal” című fejezetet) vagy csökkent O-CK-val rendelkező betegekben, például akut betegségek (pl. Gyomor-bélrendszeri betegségek) miatt. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknél a dapagliflozin által kiváltott vérnyomáscsökkenés kockázatot jelenthet, például olyan betegeknél, akiknek korábban szív- és érrendszeri betegsége van, olyan betegeknél, akiknél előfordult artériás hipotenzió, vagy vérnyomáscsökkentő kezelés, vagy idős betegeknél.
A dapagliflozin szedése során ajánlott a BCC állapot és az elektrolit koncentráció (például fizikai vizsgálat, vérnyomásmérés, laboratóriumi vizsgálatok, beleértve a hematokritot is) gondos monitorozása az egyidejű körülmények között, ami a BCC csökkenéséhez vezethet. A BCC csökkenésével a dapagliflozin szedésének ideiglenes leállítását ajánlott addig, amíg ezt a feltételt nem javítják (lásd a „mellékhatások” részt).
Húgyúti fertőzések
A dapagliflozin legfeljebb 24 hetes húgyúti fertőzés kombinált adatait elemezve gyakrabban fordul elő, ha a dapagliflozint 10 mg-os dózisban alkalmazzák a placebóval összehasonlítva (lásd a „Káros hatások” részt). A pirelonefritisz kialakulását ritkán észlelték, hasonló gyakorisággal a kontrollcsoportban. A glükóz kiválasztása a vesékbe a húgyúti fertőzések kialakulásának fokozott kockázatával járhat, ezért a pyelonefritisz vagy az uroszepszis kezelésében figyelembe kell venni a dapagliflozin terápia átmeneti felfüggesztésének lehetőségét (lásd a „Káros hatások” részt).
Idős betegek
Az idősebb betegek nagyobb valószínűséggel károsítják a vesefunkciót és / vagy olyan vérnyomáscsökkentő szereket, amelyek befolyásolhatják a vesefunkciókat, mint például az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok (ACE-gátlók) és az 1. típusú angiotenzin II receptor antagonisták (ARA). Az idősebb betegek esetében ugyanazok az ajánlások vonatkoznak a veseműködési zavarokra, mint minden betegpopuláció esetében (lásd a „Adagolás és adagolás”, „Káros hatások” és „Farmakodinámiák” című fejezetet.) A 65 év feletti csoportban a betegek nagyobb arányban részesültek dapagliflozin, a veseelégtelenségben vagy a veseelégtelenségben jelentkező mellékhatások a placebóval összehasonlítva. A vesefunkció csökkenésével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a szérum kreatininszint emelkedése volt, a legtöbb esetben átmeneti és reverzibilis (lásd a „mellékhatások” részt).
Idős betegeknél a BCC csökkenésének kockázata magasabb lehet, és a diuretikumok nagyobb valószínűséggel kerülnek bevételre. A 65 év feletti betegek körében a dapagliflozint kapó betegek nagyobb aránya a BCC csökkenésével összefüggő mellékhatásokat mutatott (lásd a „Káros hatások” részt).
A 75 éves és idősebb betegeknél szerzett tapasztalatok korlátozottak. A populációban a dapagliflozin-kezelés megkezdése ellenjavallt (lásd "Adagolás és adagolás" és "Farmakokinetika").
Krónikus szívelégtelenség
A krónikus szívelégtelenségben szenvedő I-II. Funkcionális osztályban szenvedő betegeknél a gyógyszerhasználat tapasztalata korlátozott, és a klinikai vizsgálatokban a dapagliflozint nem alkalmazták a krónikus szívelégtelenségben szenvedő III-IV funkcionális csoportban a NYHA szerint.
A hematokrit növekedése
A dapagliflozin alkalmazásakor a hematokrit emelkedését figyelték meg (lásd a „Káros hatások” részt), ezért fokozott hematokrit értékű betegeknél óvatosan kell eljárni.
A vizeletelemzés eredményeinek értékelése
A gyógyszer hatásmechanizmusa miatt a Forsig ™ -et szedő betegek vizelet-glükóz-vizsgálatának eredményei pozitívak lesznek.

A járművek és mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

Megvizsgálták a dapagliflozin gépjárművezetésre és mechanizmusokra gyakorolt ​​hatását.