Hormonális rendellenességek

• Okok

A szulfonil-karbamid szulfamidból származó orális glükózcsökkentő gyógyszer, amelyet a 2. típusú diabétesz kezelésére használnak. A szulfonil-karbamid hatóanyagok hatása a hasnyálmirigy sejtjeinek (béta-sejtek) stimulálására épül, ami az inzulin felszabadulásához vezet.

Szulfonil-karbamid-gyógyszerek közé klórpropamid, tolazamid (syn. Tolinaze), glibenklamid (syn. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenklamid Teva, gliburid, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamid, glimepirid (syn. glimepirid-Teva, meglimid), gliklazid (syn. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), glipizid (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab, movogleken).

A szulfonil-karbamid-származékok hatásmechanizmusa.

1. Serkenti a hasnyálmirigy béta-sejtjeit (amelyek fenntartják a vér inzulinszintjét, gyors inzulint képződnek és felszabadulnak) és fokozzák a glükózérzékenységüket.

2. Növelje az inzulin hatását, gátolja az inzulináz (az inzulint lebontó enzim) aktivitását, gyengíti az inzulin kötődését a fehérjékhez, csökkenti az inzulin kötődését antitestekkel.

3. Növelje az izom- és zsírszövet receptorainak érzékenységét az inzulinra, növelje az inzulin receptorok mennyiségét a szövetek membránjain.

4. Fejlessze az izomban és a májban a glükóz kihasználtságot az endogén inzulin fokozásával.

5. Gátolják a glükóz felszabadulását a májból, gátolják a glükoneogenezist (a glükóz kialakulását a szervezetben a fehérjékből, zsírokból és más nem szénhidrát anyagokból), a ketózist (megnövekedett ketontartalmú szinteket) a májban.

6. A zsírszövetben: gátolja a lipolízist (zsírszétválasztást), a triglicerid lipáz termelési aktivitását (egy olyan enzimet, amely a triglicerideket glicerinné és szabad zsírsavakká bontja), fokozza a glükóz felszívódását és oxidációját.

7. Gátolja a Langerhans-szigetek alfa-sejtjeinek aktivitását (alfa-sejtek szekretálják a glukagonot, egy inzulin antagonistát).

8. Csökkentse a szomatosztatin szekréciót (a szomatosztatin gátolja az inzulin szekrécióját).

9. Növelje a cink, vas, magnézium plazmaszintjét.

A szulfonil-karbamid-gyógyszerek hipoglikémiás hatását növelő vagy gátló gyógyszerek.

Meg kell erősíteni a cukorcsökkentést.

Allopurinol, anabolikus hormonok, antikoagulánsok (kumarinok), szulfanilamid-gyógyszerek, szalicilátok, tetraciklinek, béta-blokkolók, MAO-blokkolók, bezafibrát, cimetidin, ciklofoszfamid, kloramfenikol, fenfluramin, fenil-butazon, etionamidok, imitánsok, etionamidok, etionamidok

Gátolja a hipoglikémiás hatást.

• Nikotinsav és származékai, saluretikumok (tiazidok), hashajtók,
• indometacin, pajzsmirigy hormonok, glükokortikoidok, szimpatomimetikumok, t
• barbiturátok, ösztrogének, klórpromazin, diazoxid, acetazolamid, rifampicin, t
• izoniazid, hormonális fogamzásgátlók, lítium-sók, kalciumcsatorna-blokkolók.

A szulfonil-karbamid-gyógyszerek beadására vonatkozó indikációk.

2. típusú cukorbetegség a következő feltételekkel:

• - A beteg normális vagy megnövekedett testtömege;
• - A betegség csak egy étrenddel való kompenzációjának hiánya;
• - A betegség időtartama legfeljebb 15 év.

Szulfonil-karbamidszármazékok - a kábítószerek ATC-osztályozása

A webhely ezen része az A10BB-szulfonil-karbamid-származékok gyógyszercsoportjairól tartalmaz információt. Minden kábítószert részletesen leírnak az EUROLAB portál szakértői.

Az anatómiai és terápiás-kémiai besorolás (ATC) a kábítószerek osztályozásának nemzetközi rendszere. A latin név anatómiai terápiás vegyi anyag (ATC). Ennek a rendszernek az alapján az összes gyógyszer a fő terápiás felhasználásuk szerint csoportokra oszlik. Az ATC-osztályozás világos hierarchikus struktúrával rendelkezik, amely megkönnyíti a kívánt gyógyszerek keresését.

Minden gyógyszernek saját farmakológiai hatása van. A szükséges gyógyszerek helyes meghatározása a betegségek sikeres kezelésének fő lépése. A nemkívánatos hatások elkerülése érdekében forduljon orvosához és olvassa el a használati utasítást, mielőtt ezeket vagy más gyógyszereket használná. Különös figyelmet kell fordítani a más gyógyszerekkel való kölcsönhatásra, valamint a terhesség alatti alkalmazásra.

A szulfonil-karbamid készítmények áttekintése

Az inzulin elégtelen termelése a koncentráció növekedését okozza. A szulfonil-karbamid-származékok olyan gyógyszerek, amelyek fokozzák a hormonkiválasztást, és szintetikus hipoglikémiás szerek.

Jellemzőbb hatásuk van a hasonló hatású más tablettákhoz képest.

Röviden a drogcsoportról

Szulfonil-karbamidszármazékok (PSM) - a cukorbetegség kezelésére szánt gyógyszerek csoportja. A hipoglikémián kívül koleszterinszint-csökkentő hatása van.

A gyógyszerek besorolása a bevezetés óta:

1. Az első generációt klórpropamid, tolbutamid képviseli. Ma gyakorlatilag nem használják őket. Rövidebb cselekvés jellemzi, hogy a nagyobb mennyiségben kijelölt hatást elérjék.
2. A második generáció - Glibenclamide, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Kisebb mennyiségben kerülnek kijelölésre a mellékhatások kevésbé kifejezett megnyilvánulása.

Egy gyógyszercsoport segítségével a cukorbetegség jó kompenzációja érhető el. Ez lehetővé teszi a komplikációk kialakulásának megelőzését és lassítását.

A PSM a következő szolgáltatásokat nyújtja:

• csökkent máj-glükóz-termelés;
• a hasnyálmirigy β-sejtek stimulálása a glükóz érzékenység javítása érdekében;
• fokozott szöveti érzékenység a hormonhoz;
• a szomatosztatin szekréció gátlása, amely gátolja az inzulint.

Gyógyszerek listája PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamide, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Működési mechanizmus

A fő összetevő befolyásolja a csatornák specifikus receptorait, és aktívan blokkolja azokat. A p-sejtmembránok depolarizációja következik be, és ezáltal a kalciumcsatornák megnyílnak. Ezután Ca-ionok jutnak be a béta sejtekbe.

Az eredmény a hormon felszabadulása az intracelluláris szemcsékből és a vérbe való felszabadulása. A PSM hatása nem függ a glükóz koncentrációjától. Emiatt gyakran fordul elő hipoglikémiás állapot.

A gyógyszerek felszívódnak az emésztőrendszerben, hatásuk a lenyelés után 2 órával kezdődik. A májban metabolizálódik, a Glykvidon kivételével a vesén keresztül ürül ki.

A hatóanyag felezési ideje és időtartama minden egyes gyógyszercsoport esetében eltérő. A plazmafehérje kötődése 94-99%. A gyógyszertől függő eliminációs út a vese, a vese-máj, a máj. A táplálék megosztásakor csökken a hatóanyag felszívódása.

Jelölések a találkozóra

Ilyen esetekben a 2. típusú cukorbetegségben szulfonil-karbamidszármazékokat írnak elő:

• elégtelen inzulintermeléssel;
• miközben csökkenti a szöveti hormon érzékenységét;
• az étrend-terápia hatástalanságával.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A szulfonil-karbamid-származékok ellenjavallatai a következők:

• 1. típusú diabétesz;
• májfunkció;
• terhesség
• szoptatás;
• vesefunkció;
• ketoacidózis;
• operatív beavatkozások;
• a szulfonamidokkal és a segéd komponensekkel szembeni túlérzékenység;
• a PSM-nek való intolerancia;
• anémia;
• akut fertőző folyamatok;
• 18 éves korig.

A magas éhgyomri cukorra nem írnak elő gyógyszert - több mint 14 mmol / l. Ne alkalmazzuk, ha az inzulin napi szükséglete meghaladja a 40 U-t. Nem ajánlott súlyos cukorbetegségben szenvedő betegeknél β-sejthiány jelenlétében.

A Glykvidont a vesék enyhe megsértésével rendelkező személyekre lehet kinevezni. Elvonása (kb. 95%) a belekben történik. A PSM használata ellenállást eredményezhet. Ezen jelenségek csökkentése érdekében inzulinnal és biguanidokkal kombinálhatók.

A gyógyszercsoport általában jól tolerálható. A gyakori mellékhatások közül a hypoglykaemia, a súlyos hipoglikémia csak az esetek 5% -ában fordul elő. A kezelés során a testsúlynövekedés is megfigyelhető. Ennek oka az endogén inzulin szekréciója.

A következő mellékhatások kevésbé gyakori:

• dyspeptikus rendellenességek;
• fém íz a szájban;
• hyponatraemia;
• hemolitikus anaemia;
• vesekárosodás;
• allergiás reakciók;
• a máj megzavarása;
• leukopenia és thrombocytopenia;
• kolesztatikus sárgaság.

Adagolás és kezelés

Az orvos által előírt PSM adagolása. Az anyagcsere állapotának elemzésén alapul.

Ajánlatos a PSM-gyel kezdeni a gyengébb terápiát a hatás hiányában, erősebb gyógyszerekre váltva. A glibenklamid kifejezettebb cukorszint-csökkentő hatást fejt ki, mint más hipoglikémiás orális szerek.

A kijelölt orvostudomány fogadása ebből a csoportból a minimális adagokkal kezdődik. Két héten belül fokozatosan növekszik. A PSM inzulinnal és más előformázott hipoglikémiás szerekkel adható be.

Az ilyen esetekben az adagolás csökken, helyesebb. A folyamatos kártérítés elérése esetén visszatér a szokásos kezelési rendszerhez. Ha az inzulinszükséglet kevesebb, mint 10 egység / nap, akkor az orvos átáll a szulfonil-karbamid készítményekre.

2. típusú diabéteszes kezelés

Az adott gyógyszer dózisát a használati utasítás tartalmazza. Figyelembe veszik a gyógyszer (hatóanyag) generálását és jellemzőit. Napi adag klórpropamid (1. generáció) - 0,75 g, tolbutamid - 2 g (2. generáció), Glikvidona (2. generáció) - legfeljebb 0,12 g, Glibenklamid (2. generáció) - 0,02 g. a kezdeti adagolás csökken.

A PSM csoport összes alapja az étkezés előtt fél órát és egy órát vesz igénybe. Ez jobb gyógyszerek felszívódását és következésképpen a postprandialis glikémiás csökkenést eredményezi. Ha nyilvánvaló diszpepsziás rendellenességek jelentkeznek, a PSM étkezés után történik.

Biztonsági óvintézkedések

Idős embereknél a hypoglykaemia kockázata sokkal magasabb. A nemkívánatos következmények megelőzése érdekében e betegcsoportot a legrövidebb időtartamú gyógyszereknek nevezik.

Ajánlott a hosszú hatású gyógyszerek (Glibenclamide) visszautasítása és rövid hatású (Glikvidon, Gliclazide).

A szulfonil-karbamidszármazékok bevétele a hypoglykaemia kockázatát okozza. A kezelés folyamán a cukor szintjét figyelni kell. Javasoljuk, hogy kövesse az orvos által kidolgozott kezelési tervet.

Elutasítás esetén a glükóz mennyisége változhat. Egyéb betegségek kialakulása esetén a PSM kezelése során tájékoztatnia kell orvosát.

A kezelés során a következő mutatókat figyeli:

Nem ajánlott az adag módosítása, átkapcsolás egy másik gyógyszerre, a kezelés megszakítása konzultáció nélkül. A kábítószerek fontosak az ütemezett időben.

Az előírt adag túllépése hipoglikémiához vezethet. Ennek megszüntetése érdekében a beteg 25 g glükózt vesz fel. Minden ilyen helyzetet a gyógyszer adagjának növelése esetén jelentenek az orvosnak.

Súlyos hypoglykaemiában, amelyhez eszméletvesztés következik be, orvoshoz kell fordulni.

Bevezettük a glükózt. Szükség lehet egy további glükagon IM / IV injekcióra. Az elsősegélynyújtás után a cukrot rendszeresen mérve több napig figyelni kell az állapotra.

Videó a cukorbetegség 2. típusú gyógyszereiről:

A PSM kölcsönhatása más gyógyszerekkel

Más gyógyszerek szedése során figyelembe veszik a szulfonil-karbamidokkal való kompatibilitást. Anabolikus hormonok, antidepresszánsok, béta-blokkolók, szulfonamidok, klofibrát, hím hormonok, kumarinok, tetraciklin-gyógyszerek, mikonazol, szalicilátok, más hypoglykaemiás szerek és inzulin fokozzák a hipoglikémiás hatást.

Kortikoszteroidok, barbiturátok, glukagon, hashajtók, ösztrogének és gesztagének, nikotinsav, klórpromazin, fenotiazin, diuretikumok, pajzsmirigyhormonok, izoniazid, tiazidok csökkentik a PSM hatását.

Farmakológiai csoport - hipoglikémiás szintetikus és egyéb eszközök

Az alcsoportok előkészítése kizárt. engedélyezéséhez

leírás

A hipoglikémiás vagy antidiabetikus szerek olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vér glükózszintjét és a cukorbetegség kezelésére használják.

Az inzulinnal együtt, mely készítmények csak parenterális használatra alkalmasak, számos szintetikus vegyület létezik, amelyeknek hypoglykaemiás hatása van és orálisan hatékonyak. Ezek a gyógyszerek elsősorban a 2. típusú diabetes mellitusban használhatók.

Az orális hipoglikémiás (hipoglikémiás) szerek az alábbiak szerint osztályozhatók:

- szulfonil-karbamidszármazékok (glibenklamid, glicidon, gliklazid, glimepirid, glipizid, klórpropamid);

- meglitinidek (nateglinid, repaglinid);

- biguanidok (buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidindionok (pioglitazon, roziglitazon, cyglitazon, englitazon, troglitazon);

- alfa-glükozidáz inhibitorok (akarbóz, miglitol);

A szulfonil-karbamid-származékok hipoglikémiás tulajdonságait véletlenszerűen fedezték fel. Az 50-es években felfedezték az e csoportban lévő vegyületek hipoglikémiás hatását, amikor a fertőző betegségek kezelésére antibakteriális szulfanilamid készítményeket kapó betegeknél csökkent a vércukorszint csökkenése. Ebben a tekintetben a 1950-es években kezdődött a kifejezett hipoglikémiás hatású szulfonamid-származékok keresése. Elvégeztük az első szulfonil-karbamidszármazékok szintézisét, amelyeket diabétesz kezelésére lehetett alkalmazni. Az első ilyen gyógyszerek a karbutamid (Németország, 1955) és a tolbutamid (USA, 1956). Az 50-es évek elején. ezeket a szulfonil-karbamid-származékokat alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. A 60–70-es években A II. Generációs szulfonil-karbamid-készítmények megjelentek. A második generációs szulfonil-karbamid-gyógyszerek - glibenklamid - első képviselője 1969-ben kezdte el használni a cukorbetegség kezelését, 1970-ben kezdte használni a glibornuridot, 1972 óta - glipizide. Majdnem egyszerre megjelentek a gliklazid és a glikvidon.

1997-ben a repaglinid (a meglitinidek csoportja) a diabétesz kezelésére engedélyezett.

A biguanidok alkalmazásának története a középkorra nyúlik vissza, amikor a Galega officinalis (francia liliom) növényt cukorbetegség kezelésére használták. A 19. század elején az alkaloid galegint (izoamilén-guanidin) izolálták ebből a növényből, de tiszta formában nagyon mérgezőnek bizonyult. 1918–1920-ban Az első gyógyszereket - guanidinszármazékokat - biguanidokat fejlesztettük ki. Ezt követően az inzulin felfedezése következtében a diabetes mellitus kezelésére irányuló kísérletek biguanidokkal elhalványultak a háttérben. A Biguanidokat (fenformin, buformin, metformin) a klinikai gyakorlatba csak 1957-1958-ban vezették be. az első generáció szulfonil-karbamidszármazékai után. Ennek a csoportnak az első hatóanyaga a fenformin (a kifejezett mellékhatás miatt - a tejsavas acidózis kialakulása) nem volt használható. A Buformin, amely viszonylag gyenge hipoglikémiás hatású és potenciális tejsavas acidózisveszélyt jelent, szintén megszűnt. Jelenleg csak a metformint használják a biguanid csoportból.

A tiazolidindionok (glitazonok) 1997-ben klinikai gyakorlatba léptek. A troglitazon volt az első olyan gyógyszer, amelyet hipoglikémiás szerként alkalmaztak, de a magas hepatotoxicitása miatt 2000-ben tiltották. Eddig két csoportot használnak ebben a csoportban - pioglitazon és rosiglitazon.

hatás szulfonil-karbamidszármazékok főként a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek stimulációjával társult, az endogén inzulin mobilizálásával és fokozott felszabadulásával együtt. A hatásuk megnyilvánulásának fő feltétele a funkcionálisan aktív béta-sejtek jelenléte a hasnyálmirigyben. A béta-sejtek membránján a szulfonil-karbamidszármazékok specifikus receptorokhoz kötődnek, amelyek az ATP-függő káliumcsatornákhoz kapcsolódnak. A szulfonil-karbamid receptor gént klónozzuk. A klasszikus, nagy affinitású szulfonil-karbamid-receptor (SUR-1) 177 kDa molekulatömegű fehérje. Más szulfonil-karbamidszármazékoktól eltérően a glimepirid egy másik, ATP-függő káliumcsatornával konjugált fehérjéhez kötődik, és a molekulatömege 65 kDa (SUR-X). Ezen túlmenően a K 6.2 csatorna tartalmazza a Kir 6.2 intramembrane alegységet (43 kDa molekulatömegű fehérje), amely felelős a káliumionok szállításáért. Úgy véljük, hogy ezen kölcsönhatás eredményeként a béta-sejtek káliumcsatornáinak "bezárása" következik be. A K + ionok koncentrációjának növelése a sejten belül hozzájárul a membrán depolarizációjához, a potenciálisan függő Ca 2+ csatornák megnyitásához és a kalciumionok intracelluláris tartalmának növekedéséhez. Az eredmény az inzulin felszabadulása a béta sejtekből.

A szulfonil-karbamidszármazékok hosszú távú kezelésével az inzulin szekrécióra gyakorolt ​​kezdeti stimuláló hatása eltűnik. Ez a béta-sejteken lévő receptorok számának csökkenéséből adódik. A kezelés megszakítása után a béta-sejtek reakciója ebben a csoportban gyógyszerekre áll vissza.

Néhány szulfonil-karbamid-gyógyszer extra hasnyálmirigy-hatással is rendelkezik. Az extrapancreatic hatásoknak nincs jelentős klinikai jelentőségük, ezek közé tartozik az inzulin-függő szövetek endogén inzulinra való érzékenységének növekedése és a máj glükózképződésének csökkenése. Ezen hatások kialakulásának mechanizmusa az, hogy ezek a gyógyszerek (különösen a glimepirid) növelik az inzulin-érzékeny receptorok számát a célsejteken, javítják az inzulin-receptor kölcsönhatást, helyreállítják a poszt-receptor jel transzdukcióját.

Ezenkívül bizonyíték van arra, hogy a primer szulfonil-karbamidok stimulálják a szomatosztatin felszabadulását és ezáltal gátolják a glukagon szekrécióját.

I generáció: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetohexamid, klórpropamid.

II. Generáció: glibenklamid, glizoxepid, glibornuril, glikidon, gliklazid, glipizide

III. Generáció: glimepirid.

Jelenleg Oroszországban az I. generációs szulfonil-karbamid készítményeket gyakorlatilag nem használják.

Az első generációs szulfonil-karbamidszármazékok gyógyszereinek második generációja közötti különbség a nagyobb aktivitás (50–100-szor), ami lehetővé teszi számukra, hogy kisebb dózisokban alkalmazzák, és ennek megfelelően csökkenti a mellékhatások valószínűségét. Az első és a második generáció hipoglikémiás szulfonil-karbamidszármazékai egyéni képviselői különböznek az aktivitás és a tolerálhatóság között. Így az első generációs gyógyszerek napi dózisa - a tolbutamid és a klórpropamid - 2 és 0,75 g, a második generációs gyógyszerek - glibenklamid - 0,02 g; glycvidone - 0,06-0,12 g A második generáció előkészítése általában a betegeknél jobban tolerálható.

A szulfonil-karbamid-gyógyszerek különböző hatásossággal és időtartammal rendelkeznek, ami meghatározza a gyógyszerek kiválasztását a kinevezéshez. Az összes szulfonil-karbamidszármazék legjelentősebb hipoglikémiás hatása glibenklamid. Ezt a referenciaként használják az újonnan szintetizált gyógyszerek hipoglikémiás hatásának értékelésére. A glibenklamid hatásos hipoglikémiás hatása annak a ténynek köszönhető, hogy a legmagasabb affinitással rendelkezik a hasnyálmirigy béta-sejtek ATP-függő káliumcsatornáival szemben. Jelenleg a glibenklamidot hagyományos adagolási formában és mikronizált formában állítják elő - a glibenklamid speciálisan zúzott formája, amely optimális farmakokinetikai és farmakodinámiás profilt biztosít a gyors és teljes felszívódás következtében (körülbelül 100% -os biológiai hozzáférhetőség). kisebb adagokban.

A glibenklamid után a gliclazid a második leggyakrabban előírt orális hipoglikémiás szer. Amellett, hogy a gliklazidnak hipoglikémiás hatása van, javítja a vér hematológiai paramétereit, reológiai tulajdonságait, és pozitív hatással van a hemosztázisra és a mikrocirkulációs rendszerre; megakadályozza a mikrovaszkulitisz kialakulását; a retina sérülése; gátolja a vérlemezke aggregációt, jelentősen megnöveli a relatív diszaggregációs indexet, növeli a heparin és a fibrinolitikus aktivitást, növeli a heparinnal szembeni toleranciát, és antioxidáns tulajdonságokkal is rendelkezik.

A Glikvidon egy olyan gyógyszer, amely mérsékelten súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek számára rendelhető, mert csak a metabolitok 5% -a eliminálódik a vesékből, a többi (95%) a belekben.

A kifejezett hatást mutató glipizid a hipoglikémiás reakciók szempontjából minimális, mivel nem akkumulálódik és nincs aktív metabolitja.

A 2-es típusú diabetes mellitus (nem inzulin-függő) kezelésében a szájon át szedhető antidiabetikus gyógyszerek általában a 35 év feletti betegek ketoacidózis, táplálkozási hiányosságok, komplikációk vagy azonnali inzulinkezelést igénylő betegségek nélkül kerülnek felírásra.

A szulfonil-karbamid-gyógyszereket nem ajánljuk olyan betegek számára, akik a megfelelő étrend mellett napi 40 U-nál nagyobb inzulinigényt igényelnek. Ezeket nem írják elő súlyos cukorbetegségben (súlyos béta-sejthiányos) szenvedő betegek számára, akiknek kórtörténetében cukorbetegség vagy cukorbetegség kóma lépett fel, 13,9 mmol / l feletti hyperglykaemiával (250 mg%) éhgyomorra és magas glükózuriára a diéta terápia hátterén.

Cukorbetegségben szenvedő, inzulinterápiás kezelésben részesülő szulfonil-karbamidos betegeknél történő átruházás akkor lehetséges, ha a szénhidrát-anyagcsere zavarok 40 U / napnál alacsonyabb inzulin dózisokkal kompenzálódnak. Az inzulin adagja 10 NE / nap, azonnal átválthatsz a szulfonil-karbamiddal.

A szulfonil-karbamidszármazékok hosszantartó alkalmazása rezisztencia kialakulását eredményezheti, amelyet az inzulin készítményekkel kombinált terápiával lehet leküzdeni. Az 1. típusú cukorbetegségben az inzulin készítmények és a szulfonil-karbamidszármazékok kombinációja lehetővé teszi az inzulin napi szükségletének csökkentését, és hozzájárul a betegség lefolyásának javításához, beleértve a retinopátia progressziójának lassítását, amely bizonyos mértékben összefügg a szulfonil-karbamid-származékok (különösen a II. Generáció) angioprotektív aktivitásával. Vannak azonban jelek annak lehetséges atherogén hatására.

Ezen túlmenően a szulfonil-karbamidszármazékok inzulinnal kombinálódnak (ez a kombináció akkor tekinthető megfelelőnek, ha a beteg állapota nem javul, ha naponta több mint 100 NE inzulin kerül kinevezésre), néha biguanidokkal és akarbózzal kombinálva.

Szulfonamid-hipoglikémiás gyógyszerek alkalmazásakor figyelembe kell venni, hogy az antibakteriális szulfonamidok, a közvetett antikoagulánsok, a butadion, a szalicilátok, az etionamid, a tetraciklinek, a levomycetin, a ciklofoszfamid gátolják metabolizmusukat és növelik a hatékonyságot (hipoglikémia alakulhat ki). Ha a tiazid-diuretikumokkal (hidroklorotiaziddal stb.) És a BPC-vel (nifedipin, diltiazem, stb.) Kombinált szulfonil-karbamidszármazékok nagy dózisokban fordulnak elő, a tiazidok befolyásolják a szulfonil-karbamid-származékok hatását a káliumcsatornák megnyitása miatt, és megzavarják a kalciumionok áramlását a szívbe. mirigy.

A szulfonil-karbamid-származékok növelik az alkohol hatását és intoleranciáját, valószínűleg az acetaldehid késleltetett oxidációjának köszönhetően. Antabusszerű reakciók lehetségesek.

Minden szulfonamid hipoglikémiás gyógyszert 1 órával az étkezés előtt ajánlott bevenni, ami hozzájárul a postprandialis (étkezés utáni) glikémiához. Dyseptikus jelenségek súlyos megnyilvánulása esetén ajánlatos ezeket a gyógyszereket étkezés után alkalmazni.

A szulfonil-karbamid-származékok nemkívánatos hatásai a hypoglykaemia mellett dyseptikus rendellenességek (beleértve a hányingert, hányást, hasmenést), kolesztatikus sárgaság, megnövekedett testtömeg, reverzibilis leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, aplasztikus és hemolitikus anaemia, allergia, allergiás, allergiás, allergiás és allergiás. viszketés, erythema, dermatitis).

A szulfonil-karbamidok alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott, mert legtöbbjük az FDA (Élelmiszer- és Gyógyszerigazgatás) C osztályába tartozik, az inzulin terápiát írják elő.

Idős betegeknél nem ajánlott hosszú hatású gyógyszerek (glibenklamid) alkalmazása a hypoglykaemia fokozott kockázata miatt. Ebben a korban előnyös a rövid hatótávolságú származékok - gliklazid, glykvidon.

meglitinidek - Prandialis szabályozók (repaglinid, nateglinid).

A repaglinid benzoesav származéka. Annak ellenére, hogy a szulfonil-karbamidszármazékok kémiai szerkezete különbözik, az blokkolja az ATP-függő káliumcsatornákat a hasnyálmirigy-szigeteki berendezés funkcionálisan aktív béta-sejtjeinek membránjaiban, depolarizálódást és kalciumcsatornák megnyitását okozza, ezáltal inzulinbehelyezést okoz. Az étkezési bevitelre adott inzulinotróp válasz 30 perccel az alkalmazás után alakul ki, és az étkezési időszak alatt a vércukorszint csökkenésével jár (az inzulin koncentrációja nem nő az étkezések között). A szulfonil-karbamid-származékokhoz hasonlóan a fő mellékhatás a hypoglykaemia. Óvatosan, a repaglinidet a máj- és / vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek számára írják elő.

A nateglinid a D-fenilalanin származéka. Más orális hipoglikémiás szerektől eltérően a nateglinid inzulinszekrécióra gyakorolt ​​hatása gyorsabb, de kevésbé tartós. A nateglinidet elsősorban a 2. típusú cukorbetegségben a postprandialis hiperglikémia csökkentésére használják.

biguanidok, A 70-es években a 2. típusú cukorbetegség kezelésére használt betegek nem stimulálják a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek inzulinszekrécióját. Hatásukat elsősorban a májban a glükoneogenezis elnyomása határozza meg (beleértve a glikogenolízist) és a perifériás szövetek glükózhasznosításának növekedését. Gátolják az inzulin inaktiválását és javítják az inzulin receptorokhoz való kötődését (ez növeli a glükóz felszívódását és metabolizmusát).

A Biguanidok (a szulfonil-karbamidszármazékokkal ellentétben) nem csökkentik a vércukorszintet egészséges emberekben és a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél egy éjszaka után, de jelentősen korlátozzák annak növekedését étkezés után anélkül, hogy hipoglikémiát okoznának.

Hipoglikémiás biguanidokat - metformint és másokat - szintén használnak a 2-es típusú cukorbetegségben, a cukorcsökkentő hatás mellett a hosszú ideig tartó biguanidok pozitív hatással vannak a lipid anyagcserére. Ennek a csoportnak a készítményei gátolják a lipogenezist (a glükóz és más anyagok zsírsavakká alakulnak a szervezetben), aktiválják a lipolízist (a lipidek, különösen a zsírban lévő trigliceridek zsírsavakba történő szétválasztása az enzim lipáz hatására, csökkenti az étvágyat, elősegíti az étvágyat. fogyás. Bizonyos esetekben ezek használatát a vérszérumban a trigliceridek, a koleszterin és az LDL (üres gyomorban meghatározott) csökkenése kíséri. A 2. típusú diabetes mellitusban a szénhidrát anyagcsere zavarai a lipid anyagcseréjében kifejezett változásokkal kombinálódnak. Tehát a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek 85–90% -ának megnövekedett testsúlya van. Ezért a túlsúly és a 2. típusú diabetes kombinációjával a lipid anyagcserét normalizáló gyógyszerek láthatóak.

A biguanid-receptre vonatkozó indikáció a 2. típusú diabetes mellitus (különösen az elhízással járó esetekben), az étrend-terápia hatástalanságával, valamint a szulfonil-karbamid-gyógyszerek hatástalanságával.

Inzulin hiányában a biguanidok hatása nem jelenik meg.

A Biguanidok inzulinnal kombinálva ellenállóképességük esetén alkalmazhatók. Ezeknek a gyógyszereknek a szulfonamidszármazékokkal való kombinációja olyan esetekben van feltüntetve, amikor ez utóbbi nem biztosítja az anyagcsere rendellenességek teljes korrekcióját. A Biguanidok a tejsavas acidózis (tejsavas acidózis) kialakulását okozhatják, ami korlátozza a gyógyszerek alkalmazását ebben a csoportban.

A Biguanidok inzulinnal kombinálva ellenállóképességük esetén alkalmazhatók. Ezeknek a gyógyszereknek a szulfonamidszármazékokkal való kombinációja olyan esetekben van feltüntetve, amikor ez utóbbi nem biztosítja az anyagcsere rendellenességek teljes korrekcióját. A Biguanidok a tejsavas acidózis (tejsavas acidózis) kialakulását okozhatják, ami korlátozza bizonyos gyógyszerek alkalmazását ebben a csoportban.

A Biguanidok ellenjavallt acidózis és az erre való hajlam jelenlétében (provokálják és növelik a laktát felhalmozódását), hipoxiával (beleértve a szív- és légzési elégtelenséget, a miokardiális infarktus akut fázisát, az agyi keringés akut elégtelenségét, anémiát) stb.

A biguanidok mellékhatásai gyakrabban fordulnak elő, mint a szulfonil-karbamidszármazékoké (20%, szemben a 4% -kal), először ezek a gasztrointesztinális traktus mellékhatásai: a szájban lévő fém íz, dyspeptikus jelenség stb. A szulfonil-karbamidszármazékoktól eltérően a hipoglikémia a biguanidok használatakor (például metformin). a) nagyon ritkán fordul elő.

A metformin szedésekor néha megjelenő laktát-acidózist komoly szövődménynek tekintik, ezért a metformint nem szabad előírni veseelégtelenség és olyan állapotok esetén, amelyek hajlamosak a fejlődésére - a vesefunkció és / vagy a máj, a szívelégtelenség és a tüdőpatológia.

A Biguanidokat nem szabad a cimetidinnel egyidejűleg alkalmazni, mivel a vesékben a tubuláris szekréció folyamatában versenyeznek egymással, ami a biguanidok kumulációjához vezethet, továbbá a cimetidin csökkenti a biguanidok májban történő biotranszformációját.

A glibenklamid (egy második generációs szulfonil-karbamidszármazék) és a metformin (biguanid) kombinációja optimálisan egyesíti tulajdonságaikat, lehetővé téve a kívánt hipoglikémiás hatás elérését mindegyik gyógyszer alacsonyabb dózisával, és csökkenti a mellékhatások kockázatát.

1997 óta a klinikai gyakorlat része tiazolidindionok (glitazonok), t A kémiai szerkezete tiazolidingyűrűn alapul. Az antidiabetikus szerek új csoportja a pioglitazon és a roziglitazon. Ennek a csoportnak a gyógyszerei növelik a célszövetek (izmok, zsírszövet, máj) érzékenységét az inzulinra, alacsonyabb lipidszintézist az izom- és zsírsejtekben. A tiazolidindionok szelektív PPARγ receptor agonisták (peroxiszóma proliferátor-aktivált receptor-gamma). Emberekben ezek a receptorok megtalálhatók a „célszövetekben”, amelyek nélkülözhetetlenek az inzulin hatásához: zsírszövetben, vázizomban és májban. A PPARγ nukleáris receptorok szabályozzák az inzulinnal felelős gének transzkripcióját a glükóz termelésének, szállításának és felhasználásának ellenőrzésében. Ráadásul a PPARγ-érzékeny gének részt vesznek a zsírsavak metabolizmusában.

Annak érdekében, hogy a tiazolidindionok hatásuk legyen, szükséges az inzulin jelenléte. Ezek a gyógyszerek csökkentik a perifériás szövetek és a máj inzulinrezisztenciáját, növelik az inzulin-függő glükóz fogyasztását és csökkentik a májból származó glükóz felszabadulását; csökkenti az átlagos trigliceridszinteket, növeli a HDL és a koleszterin koncentrációját; megakadályozza a hiperglikémiát üres gyomorban és étkezés után, valamint a hemoglobin-glikozilációt.

Alfa glükozidáz inhibitorok (akarbóz, miglitol) gátolja a poli- és oligoszacharidok lebomlását, csökkentve a glükóz képződését és felszívódását a bélben, és ezáltal megakadályozza a postprandialis hiperglikémia kialakulását. A táplálékkal bevitt változatlan szénhidrátok belépnek a kis és vastagbél alsó részébe, míg a monoszacharidok felszívódása 3-4 órára meghosszabbodik, a szulfonamid hipoglikémiás szerektől eltérően nem növelik az inzulin felszabadulását, és ezért nem okoznak hypoglykaemiát.

Kimutatták, hogy a hosszú távú akarbóz-terápia az atheroscleroticus jellegű szív komplikációk kialakulásának kockázatának jelentős csökkenésével jár. Az alfa-glükozidáz inhibitorokat monoterápiában vagy más orális hipoglikémiás szerekkel kombinációban alkalmazzák. A kezdeti adag 25-50 mg közvetlenül étkezés előtt vagy étkezés közben, és ezt követően fokozatosan növelhető (maximális napi adag 600 mg).

Az alfa-glükozidáz inhibitorok kinevezésére vonatkozó indikációk a 2-es típusú diabetes mellitus, a diétás terápia hatástalanságával (melynek legalább 6 hónapig kell tartania), valamint az 1. típusú diabetes mellitusnak (a kombinációs terápia részeként).

Ennek a csoportnak az előkészítése olyan dyspepsziás jelenségeket okozhat, melyeket a vastagbélben lebomló emésztés és felszívódás okoz, amelyek a vastagbélben zsírsavak, szén-dioxid és hidrogén képződnek. Ezért az alfa-glükozidáz inhibitorok kinevezéséhez szigorúan be kell tartani az összetett szénhidrátok korlátozott mennyiségű étrendjét, szacharóz.

Az akarbóz más antidiabetikus szerekkel kombinálható. A neomicin és a Kolestiramin fokozzák az akarbóz hatását, miközben növelik a gyomor-bél traktusból származó mellékhatások gyakoriságát és súlyosságát. Az emésztési folyamatot javító antacidákkal, adszorbensekkel és enzimekkel kombinálva az akarbóz hatékonysága csökken.

Jelenleg a hipoglikémiás szerek alapvetően új osztálya jelent meg - inkretin mimetikumok. Az inkretinek olyan hormonok, amelyeket bizonyos típusú vékonybélsejtek választanak ki az ételbevitelre reagálva és stimulálják az inzulinszekréciót. Két hormonot azonosítottak - egy glukagonszerű polipeptidet (GLP-1) és egy glükóz-függő inzulinotróp polipeptidet (HIP).

Az inkretin mimetikumokhoz két gyógyszercsoport tartozik:

- a GLP-1 hatását utánzó anyagok a GLP-1 analógjai (liraglutid, exenatid, lixisenatid);

- a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) blokkolása miatt az endogén GLP-1 hatását meghosszabbító anyagok - a GLP-1-DPP-4-gátlót (szitagliptin, vildagliptin, szaxagliptin, linagliptin, alogliptin) elpusztító enzim.

Tehát a hipoglikémiás szerek csoportja számos hatékony gyógyszert tartalmaz. Különböző hatásmechanizmusuk van, farmakokinetikai és farmakodinamikai paramétereikben különböznek. Ezeknek a tulajdonságoknak a ismerete lehetővé teszi az orvos számára, hogy a legmegfelelőbb és legmegfelelőbb terápiát választja.

I. Szulfonil-karbamidszármazékok

1. A hatás átlagos időtartama (8-24 óra) Butamid

2. Hosszú hatású (24 - 60 óra) Klórpropamid Glibenclamide Glipizid

P. Biguanid-származékok Buformin Metformin

A szulfonil-karbamid-származékok hipoglikémiás hatásának mechanizmusa az ATP-függő K-csatornák blokkolásának képességével kapcsolatos. Ez a feszültségfüggő Ca-csatornák megnyitásához, a kalciumionok intracelluláris tartalmának növekedéséhez és az α-sejtek inzulin felszabadulásának növekedéséhez vezet. Bizonyíték van arra, hogy ez növeli az cells-sejtek érzékenységét az inzulin termelést stimuláló glükóz- és aminosavakra. Így ezek a gyógyszerek közvetve hatnak, növelve az inzulin szekréciót. Azt is kimutatták, hogy a szulfonil-karbamidszármazékok fokozzák az inzulin stimuláló hatását a sejtek (zsír, izom) glükóz transzportjára.

Az egyik első gyógyszer ebben a csoportban a butamid. A butamid általában jól tolerálható. Használata azonban mellékhatásokat okozhat (dyseptikus rendellenességek, allergiás reakciók, ritkán leukopenia, thrombocytopenia, májfunkció depresszió). Talán addiktív a butamidu-ra.

A klórpropamid különbözik a nagyobb aktivitású és hosszabb hatású butamidtól. A klórpropamid és termékei kiválasztódnak a vesék által.

A hosszú hatású gyógyszerek közé tartozik a glibenklamid és a glipizide. A hatásmechanizmus szerint ezek hasonlóak a butamidhoz és a klórpropamidhoz. A butamidomhoz viszonyított főbb különbségek a farmakokinetikához kapcsolódnak. Hozzárendelje őket 30 perccel étkezés előtt naponta egyszer.

A szulfonil-karbamid-származékokat enyhe és közepes súlyosságú cukorbetegségben használják (leggyakrabban 40-45 évesnél idősebb betegeknél).

A Buformin normalizálja a fehérje metabolizmusát. Cukorbetegségben történő alkalmazása negatív nitrogén egyensúlyt eredményez (anabolikus hatás). Az elhízásban a betegek testsúlya csökken (a lipogenezis gátolódik, az étvágy csökken).

A Buformin jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A maximális hipoglikémiás hatás 4-6 óra múlva figyelhető meg, a hatás teljes időtartama 14 óra.

Amikor a buformint és más biguanid-származékokat használják, a mellékhatásokat gyakran megfigyelik (hányinger, hányás, hasmenés, acidózis). Ebben a tekintetben az egyik buformin szinte soha nem használt. Általában kisebb dózisokban, inzulinnal vagy szulfonil-karbamid-csoport gyógyszerekkel kombinálva írják elő.

Inzulinok, glibenklamid, metformin, akarbóz, pioglitazon, repaglinid.

N- [4- [2- (5-klór-2-metoxi-benzamido) -etil] -fenil-szulfonil] -N-ciklohexil-karbamid.

Szinonimák: Hilemal, Daonil, Maninil, Adiab, Betanase (Betanise), Clamid, Daonil, Digaben, Euclamin, Euglucon, Gilemal, Glicemin, Glucolon, Glibenclamide, Glyburide, Maninil, Miglucan, Normodiabet, stb.

A többi antidiabetikus szulfonil-karbamid-származékhoz hasonlóan a hasnyálmirigy b-sejtjeinek stimulátora.

Az első generációs gyógyszerekkel (butamid, klórpropamid, stb.) Összehasonlítva ez sokkal aktívabb (a hatás sokkal kisebb dózisoknál jelentkezik), gyors felszívódás, viszonylag jó tolerancia.

A maximális koncentráció a vérben az egyszeri dózis beadása után 1-2 óra elteltével, a hatás időtartama 8-12 óra.

Bizonyos esetekben hatékonyan ellenáll a többi gyógyszernek ebben a csoportban. A hipoglikémiás hatás mellett a glibenklamidnak koleszterinszint-csökkentő hatása van, és csökkenti a vér thrombogén tulajdonságait.

Elfogadhatja az étkezés után 1 - 2 alkalommal naponta. Az adagot a betegség lefolyásától és a terápia hatékonyságától függően egyénileg választjuk ki.

A vérben lévő glükóz normalizálásával állítsa be a fenntartó adagot.

Ha a 0, 015 - 0, 02 g napi dózis nem hat 4 - 6 héten belül, figyelembe kell venni, hogy a gyógyszer nem elég hatékony; ezekben az esetekben a glibenklamid és a biguanidok kombinációjába, és az ilyen kombináció kis hatásával történő átadása az inzulin alkalmazására.

A kontraindikációk és óvintézkedések megegyeznek a butamid és más gyógyszerek felsorolásával ebben a csoportban: precomatózis és kóros állapot, ketoacidózis, gyermekkor és serdülőkorban, terhesség és szoptatás, kóros máj- és vesefunkció, leukopénia, szulfanilamid-gyógyszerekkel kapcsolatos allergiás reakciók stb

Szinonimák: Glucophagus, Diformin, Metformin, Diaberit, Diabetosan, Diabexyl, Diagnoguanil, Diformin, Diguanil, Gliguanid, Glucophage, Glukofag, Glycoran, Melbin, Mellitin, Metforminum, Metiguanide, Metolmin, Modulan és mások.

A felhasználásra utaló jelzések megegyeznek a glikbutid esetében. Az étkezés közben vagy közvetlenül utána hozzárendelhető.

Lehetséges mellékhatások: metál íz a szájban, néha gyomor-bélrendszeri betegségek, bőrallergiás reakciók. Hosszú használat esetén a B-vitamin bélben történő felszívódását sértheti.

A tejsavas acidózis kockázata kevésbé valószínű, mint a fenformin alkalmazásakor, mivel az utóbbiektől eltérően a metformin nem metabolizálódik a szervezetben, és változatlan formában kiválasztódik a vizelettel.

Ellenjavallatok megegyeznek a glibutida-val.

Női nemi hormonok és azok antagonistái. Orális fogamzásgátlók.

Női nemi hormonok és analógjaik

1. Ösztrogén gyógyszerek

a) szteroid szerkezet: ösztronnak, ösztradiol, etinil-ösztradiol;

b) nem szteroid szerkezet: Synoestrolum - t. 0,001 g - 1 t / d, amp. 1 ml 0,1% és 2% -os oldat olajban - in / m; diethylstilbestrol.

2. Progesztin gyógyszerek: Progesteronum - erősítő. 1 ml 1% és 2,5% -os oldat olajban - in / m, s / c; hidroxiprogeszteron-kaproát, noretiszteron.

3. Orális fogamzásgátlók.

3.1. Kombinált készítmények

a) egyfázisú - bisekurin, OVIDON és munkatársai;

b) kétfázisú - Ortho Novum 10/11 és munkatársai;

c) háromfázisú - o-tri-ciklus, triregol és mások

3.2. Progesztineket tartalmaz

a) szóbeli - noretiszteron (mikronor) és mások;

b) implantálható, depó készítmények - levonorgestrel (Norplant) medroxiprogeszteron-acetát (Provera);

c) „reggel után” - levonorgestrel (Postinor).

4. Az ösztrogén és a progesztin antagonistái: tamoxifen, clomiphen, danazol.

Kémiailag az ösztrogénkészítményeket szteroidokra (természetes hormonok és származékaik) és nem szteroid vegyületekre (szintetikus készítményekre) osztják.

A terhes nők vagy terhes állatok vizeletéből származó ösztront, valamint az ösztradiolt az orvosi gyakorlatban szteroid ösztrogénből használják. Az utóbbit észterek - benzoát, dipropionát, valerát - formájában alkalmazzuk. Az etinil-ösztradiol a legaktívabb ösztrogén. A szervezetben a félszintetikus ösztrogén mestranol etinil-ösztradiolvá alakul. Menj be. Tartalmaz a fogamzásgátló hatóanyagok körébe.

Amikor az enterális adagolás hatásos szintetikus eszköze a nem szteroid szerkezetnek, amelynek ösztrogén hatása van. Az egyik a hexánszármazék - a synestrol (hexestrol). Tevékenység szerint hasonló az ösztronhoz. Adja meg belsejében és intramuszkulárisan. Esztrogént használnak a petefészek elégtelen működése esetén (szabálytalan menstruáció esetén - amenorrhoea, dysmenorrhoea, posztgraduális zavarok esetén) a szoptatás elnyomására a szülés utáni időszakban. Az ösztrogének (például a synestrol) a prosztatarákban szenvedő betegek, valamint a mellrák (60 évnél idősebb nőknél) kezelésében használatosak. Az ösztrogének a kombinált fogamzásgátló eszközök részét képezik. A hormonpótló terápiát széles körben alkalmazzák a menopauzális rendellenességekben.

Az ösztrogén hosszan tartó használata esetén méhvérzés léphet fel. Ugyanakkor az ösztrogének növelik a véralvadást, ami a thromboembolizmus oka lehet. Néha megfigyelték az ödémát. Az ösztrogén bevezetésével a lehetséges hányinger, hányás, hasmenés. Férfiaknál az ösztrogének feminizálódást, libidót, szexuális hatást okoznak.

60 évesnél fiatalabb nemi és emlőmirigy tumorok esetén az ösztrogének ellenjavallt. Nem ajánlott belépni az endometritiszbe, a méhvérzés hajlamára. Az ösztrogént óvatosan kell alkalmazni a máj- és vesebetegségekben.

A progeszteron befolyásolja az endometriumot, előkészítve a tojás beültetésére. Elnyomja a myometrium izgathatóságát, megakadályozza az ovulációt, elősegíti az emlőmirigyek mirigyszövetének növekedését. Adjunk intramuszkulárisan, naponta. Lenyelés esetén nem hatékony. Az oxipropeszteron-kapronát egy hosszú hatású progesztogén. A Pregnin 5–15-szer alacsonyabb a progeszteron aktivitásban. Hatékony, ha lenyelik. Rendeljen általában szublingválisan. A tablettát a nyelv egészen a teljes reszorpcióig tartjuk.

A tesztoszteron származékai gestagenna aktivitással (nore-inodrel, stb.) Enterális beadásra szolgálnak. A gesztagéneket a corpus luteum elégtelensége esetén használják a vetélés megelőzésére (a terhesség első felében), menstruációs zavarok esetén. A fogamzásgátlók széles körben használják.

Hormonális fogamzásgátlók.

Különböző fogamzásgátlók és sémák vannak enterális használatra. A leghatékonyabb, nagy hatékonyságú és a mellékhatások viszonylag kis súlyosságú gyógyszerei a következők:

1) kombinált ösztrogén-progesztin készítmények;

2) gesztagens mikrodózisokat tartalmazó készítmények.

Az ösztrogén gyógyszerek közül általában az etinil-ösztradiolt használják. A progesztinek halmaza igen változatos. Legtöbbjük tesztoszteronból származik. A gyógyszerek hatásmechanizmusa azzal a ténnyel jár, hogy elnyomják az ovulációt. Ez a hipofízis és a hypothalamicus hormonok follikulus-stimuláló és luteinizáló hormonjainak termelődésének gátlásának következménye, amely bioszintézisüket és felszabadulását stimulálja. Ez hatással van a petefészkek állapotára, amely hasonló a menopauzaéhoz. Az endometriumban ilyen változások következnek be (a proliferatív fázis korai regressziója stb.), Amelyek megakadályozzák a tojássejt beültetését. A méhnyak nyálka összetétele is megváltozik, ami a spermiumok aktivitásának csökkenéséhez vezet.

Az ösztrogén-progesztin gyógyszerek szinte 100% -ban fogamzásgátló hatást fejtenek ki. Ezeknek a gyógyszereknek a megszűnése után a reprodukciós funkció helyreáll.

A második fogamzásgátló csoport csak kis gesztagéneket tartalmaz. Ezek közé tartozik a folytonos, mikrolut stb. A reprodukciós funkció általában 3 hónappal a progesztin fogamzásgátlók alkalmazásának leállítása után áll vissza.

Vannak olyan gyógyszerek is, amelyek nagy mennyiségű ösztrogént vagy gesztagént tartalmaznak, amelyeket a szexuális közösülés után az első 24–48 órában használnak, például postinor (levonorgesztrelt tartalmaz).

Az ösztrogén-progesztin fogamzásgátlók ellenjavallt a tromboembóliás betegségekben, az agyi keringés rendellenességeiben, a reproduktív rendszer daganataiban, emlőmirigyekben, súlyos májelégtelenségben, cukorbetegségben, pszichózisban. Ne feledje, hogy az ösztrogén-progesztin hatóanyagokat nemcsak fogamzásgátlókként, hanem terápiás célokra is használják. Tehát a menstruációs ciklus, a polipózis, az endometriózis és más nőgyógyászati ​​megbetegedések megsértésére szolgálnak.

Etinil-ösztradiol, hexesztrol, progeszteron, noretisteron, levonorgesztrel, tamoxifen.

ETHINYLESTRADIOL (etinilösztradiolum). 17 a-etinil-ösztrát-1, 3, 5 (10) - diol-3, 17 b.

Szinonimák: mikrofollin, Athinylostradiol, Diogyn E, Diolyn, Dyloform, Estigyn, Estinyl, Eston-E, Estrolan E, Ethidol, Ethin-Oestryl, Ethinoral, Ethynilestradiol, Ethynilestradiolum, Eticyclin, Eticyclol, Etivex, Feminone, Fodinyl, Follikoral, Gynoral, Kolpolyn, Linoral, Lynestoral, Lynoral, Metroval, Microfollin, Oestralyn, Oestroperos, Oradiol, Orestralyn, Ostral, Perovex, Primogyn C, Primogyn M, Progynon S, Progynon M, stb.

Az etinil-ösztradiol az egyik legaktívabb modern ösztrogén gyógyszer. Ezenkívül hatékony, ha szájon át szedik.

Az etinil-ösztradiol alkalmazására vonatkozó indikációk egybeesnek az ösztronéval.

Bekötés; A gyógyszer dózisát és a felhasználás időtartamát a betegség jellegétől és a kezelés hatékonyságától függően egyénileg kell meghatározni.

Etinil-ösztradiol használható, mint más ösztrogén gyógyszerek (általában sugárterápiával kombinálva), prosztatarák és mellrák kezelésében (60 évnél idősebb nőknél). Ezekben az esetekben a gyógyszert viszonylag nagy dózisokban írják elő; hosszú távú kezelés.

Az etinil-ösztradiol általában jól tolerálható; nagy adagokban, hányinger, hányás, szédülés.

Ellenjavallatok ugyanazok, mint az ösztron esetében.

SINESTROL (Synoestrolum). mezo-3,4-di- (para-hidroxi-fenil) -hexán.

Szinonimák: Cycloestrol, Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal, Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo, stb.

A Synestrol a stilbenből származó szintetikus vegyület.

Kémiai szerkezetben különbözik a szteroid ösztrogén hormonoktól, de biológiai és orvosi tulajdonságoktól, amelyek közel állnak hozzájuk. A stilbénszármazékok csoportja magában foglalja a dietil-szilbesztolt, a diametrolot és más szintetikus ösztrogén-gyógyszereket is.

A szintetikus ösztrogéneket az első években széles körben használták az orvosi gyakorlatban. Továbbá, a hatékonyabb és jobban tolerálható gyógyszerek (etinil-ösztradiol, stb.) Megszerzése kapcsán a synestrol és a dietilsztilbestrol alkalmazása korlátozottabbá vált.

Az ösztrogénaktivitás szintézise az ösztronnal egyenértékű.

A nőknél történő alkalmazásra vonatkozó indikációk alapvetően megegyeznek az ösztron alkalmazására vonatkozó jelzésekkel. Néha hipertrófiát és prosztatarákot írnak elő férfiaknál.

Injektálva intramuszkulárisan, a bőr alatt és belül; intramuszkulárisan és bőr alatt olajos oldatokban, tabletták belsejében. Orálisan beadva a synestrol gyorsan felszívódik; a gyomor-bél traktusban nem pusztult el.

Hypo-oligomenorrhea esetén a hatóanyagot intramuscularisan vagy orálisan adják be minden nap vagy minden más napon az intermenstruációs időszak első felében; a menstruáció utáni 7–8 napon belüli intramuszkulárisan vagy orálisan a méh alulteljesítménye miatt elszenvedett meddőségért; menopauzális rendellenességekkel. A kezelés időtartama individualizált (lásd Estron).

A szülés utáni időszakban a nők szoptatásának csökkentése, szájon át kétszer vagy intramuszkulárisan, naponta egyszer, 2 napig.

60 évesnél idősebb nőknél a mellrákban 2% -os szinesztrololdatot alkalmazunk.

A prosztata adenoma esetében naponta 30 napon keresztül adják be. Az év folyamán 2-3 hónapos időközönként további 2–3 20 napos tanfolyamot tartanak.

A prosztatarákban 2 hónap áll rendelkezésre.

A rosszindulatú daganatok kezelésében a Synestrol és más ösztrogén gyógyszerek (lásd Fosfestrol, Chlortrianisen) általában más módszerekkel (sebészeti kezelés, sugárkezelés) kerülnek alkalmazásra.

A Synestrol általában jól tolerálható. Egyes esetekben hányinger, hányás, szédülés. Nagy dózisok esetén a máj mérgező károsodása, az endometrium túlzott elterjedése és a nők vérzése, a férfiak kifejezett feminizációja (csökkent szexuális funkció, az emlőmirigyek duzzanata, a mellbimbók pigmentációja, a herék mérete stb.) Lehetséges.

A Sinestrol és annak analógjai terhesség alatt, a máj és a vesék betegségei ellenjavallt.

Szinonimák: Agolutin, Akrolutin, Gestone, Glanducorpin, Gynlutin, Lipolutin, Lucorten, Luteine, Luteogan, Luteopur, Luteoszteron, Lutocyclin, Lutoform, Lutrogl, Lutren, Lutromon, Lahren, Lästren, Lätröm, Lutroman et al.

Ez a sárga test hormonja. Orvosi használatra szintetikusan. Számos olyan szintetikus kábítószert is kaptak, amelyek szerkezetében hasonlóak a progeszteronhoz (lásd Pregnin, Norethisterone, stb.) És aktív progesztineket, azaz progeszterofóbiás hatású anyagokat.

Az endogén progeszteron a méh nyálkahártyájának a follikuláris hormon által okozott proliferációs fázistól a szekréciós fázishoz való átmenetét okozza, és a megtermékenyítés után elősegíti a megtermékenyített tojás fejlődéséhez szükséges állapotba való átmenetet. Csökkenti a méh és a petefészek izomzatának ingerlékenységét és összehúzódását, serkenti az emlőmirigy terminális elemeinek kialakulását.

A szintetikus progeszteron és analógjai hasonló hatásúak, ha gyógyszerként alkalmazzák.

A progeszteront az amenorrhea, az anovulációs méhvérzés, a meddőség, a korai terhesség, a hypogenitalism alapján történő algomenorrhea írják elő. Adjunk be olajoldatok formájában intramuszkulárisan vagy szubkután.

A petefészek diszfunkciójához kapcsolódó vérzés esetén naponta 6-8 napig előírt. Ha a méhüreg nyálkahártyáját előzetesen előzőleg végezzük, az injekciók 18-20 nap után kezdődnek. Ha lehetetlen a curettage készítése, a progeszteront vérzés közben is alkalmazzák. A progeszteron vérzés közbeni alkalmazása esetén átmenetileg (3–5 napig) növekedhet; A súlyos anemizált betegeknél ajánlott a vérátömlesztés (200-250 ml). A megszakított vérzésnél a kezelés megszakítása nem szabad 6 napig megszakítani. Ha a vérzés nem áll le 6–8 napos kezelés után, a progeszteron további bevitele nem megfelelő.

A hypogenitalismban és az amenorrhea-ban a kezelés az ösztrogén gyógyszerek beadásával kezdődik, hogy az endometrium elégséges proliferációját okozza. Közvetlenül az ösztrogén gyógyszerek alkalmazásának befejezése után a progeszteront injekció formájában minden második napon 6–8 napig írják elő (lásd Estron).

Az algodiszmenorrhea (dysmenorrhoea) esetén a progeszteron gyakran csökkenti vagy megszünteti a fájdalmat. A kezelés a menstruáció előtt 6-8 nappal kezdődik. A gyógyszert naponta 6-8 napig adagoljuk. A kezelést többször meg lehet ismételni. A méh alulfejlődésével összefüggő algomenorrhea progeszteron-kezelése kombinálható az ösztrogén gyógyszerek kijelölésével. Az ösztrogént 10 000 NE mennyiségben adják be minden második napon 2-3 hétig; majd a progeszteront 6 napon át adagoljuk.

A corpus luteum funkciójának elégtelenségével járó vetélés megelőzésére és kezelésére, fenyegető és kezdeti vetélésre 10–25 mg progeszteront szedünk naponta vagy minden másnap, amíg a lehetséges vetélés tünetei teljesen eltűnnek. A szokásos abortusz esetén a hatóanyagot a terhesség IV.

A gyógyszer általában jól tolerálható. Lehetséges mellékhatások: megnövekedett vérnyomás, ödéma.

Ellenjavallatok: kóros májfunkció, hepatitis, emlőmirigy és nemi szervek, trombózis hajlam.

Noretisteron (Norethisteronum). 17. a-17-etinil-17-oxi-4-ösztrén-3-on vagy 17a-etinil-19-nor-tesztoszteron.

Szinonimák: Norkolut, Etinilnortestosteron, Aethynilnortestosteron, Anovule, Anether, Anzela, Detor, Korábbi, Gestest, Hormoluton, Nlthinr, Norral, Norethindrone, Norforut, Nororel, Noridel, Norlutin, Norethindrone

A noretisteron szerkezete közel áll az etinil-ösztradiolhoz. Az utóbbitól eltérően egy ketoncsoport (hidroxilcsoport helyett) a C helyzetben és egy kettős kötés az A gyűrű 4-5 helyzetében.

A noretisteron jól felszívódott orális progesztin. A vérplazma maximális koncentrációját a gyógyszer bevétele után 1-2 órával észlelik.

A felhasználási indikációk alapvetően megegyeznek más progesztogénekkel (lásd Progesteron, Pregnin), beleértve a diszfunkcionális méhvérzést, a premenstruációs szindrómát, a menstruációs rendellenességet, valamint az endometriózist, a cisztás mirigy endometriális hiperpláziáját stb.

A premenstruációs szindróma és a menstruációs ciklus rendellenességei esetén naponta 1–2 tablettát kell alkalmazni, a ciklus 16. napjától a 25. napig. A diszfunkcionális méhvérzés és az endometrium cisztás mirigyes hiperplázia esetén naponta 1-2 tablettát adnak 6-12 napra. A relapszus megelőzése érdekében ugyanazt az adagot kell szedni a ciklus 16. és 25. napja közötti időszakban (általában ösztrogénkészítéssel).

Endometriózis esetén hosszú ideig (6 hónapig) 1 tablettát írnak fel naponta, a ciklus 5.-től 25. napjáig, vagy 1/2 tablettát, a ciklus 5. napjától kezdve, és fokozatosan növeljük az adagot 2/2 tablettára 2-szer. - 3 hét 4-6 hónapig.

Ha menopauza szindrómát írnak fel, 1 tabletta naponta (hosszú távon), szükség esetén együtt egy ösztrogén gyógyszerrel, mint például az etinil-ösztradiol 0, 025 - 0, 05 mg dózisban (25 - 50 mg naponta).

Minden esetben a noretisteron adagját egyedileg kell beállítani, a betegség jellegétől, a terápia hatékonyságától és a gyógyszer toleranciájától függően.

Lehetséges hányinger, allergiás reakciók (bőrkiütés, stb.), Paresztézia, fáradtság stb.

Ellenjavallatok: lásd a progeszteront.

TAMOXIFEN (Tamoxifenum). 1- [para- [2- (dimetil-amino) -etoxi] -fenil] -tran-1, 2-difenil-1-butén.

Elérhető citrát formában.

Szinonimák: Zitazonium, Sitofen, Noltam, Nolvadex, Tamaxin, Tamofen, Totorreh, Tamaxifen citrát, Valodex, Zitazonium, stb.

A szerkezet hasonló elemekkel rendelkezik a klórtrianizinnel és a klomifenitráttal (lásd).

A kábítószert az egyik legfontosabb modern antiösztrogénnek tekintik.

A tamoxifen és más antiösztrogének antiösztrogén hatásának mechanizmusát azzal magyarázzák, hogy képesek a célszervekben az ösztrogén receptorokkal való versenyképes kötődésre, és így megakadályozzák az ösztrogén-receptor komplex kialakulását az endogén ligandummal - 17-b-ösztradiollal.

Tumorellenes szerként a tamoxifent emlődaganatban alkalmazzák nőknél (posztmenopauzális időszakban), endometriális rákban, valamint anovulációs meddőségben.

Jelölje be a tabletták formáját.

Lehetséges mellékhatások: gyomor-bélrendszeri betegségek, szédülés, bőrkiütés, hiperkalcémia, thrombocytopenia. Előfordulhat, hogy mérsékelt metrorrhage; ebben az esetben csökkentse az adagot. Megjegyezték a trombózis kialakulását is. Nagyobb dózisok esetén a retina változása megfigyelhető.

A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt.

Androgén és antiandrogén anyagok. Anabolikus szteroidok.

Férfi nemi hormonok és származékaik

1. Adrogén gyógyszerek (metiltesztoszteronnal; Testosteroni propionák - erősítő. 1 ml 1% -os és 5% -os olajos oldat - i / m, s / c; tesztoszteron enanthate, hosszú hatású gyógyszerek (omnadren).

2. Anabolikus szteroidok - nandrolon (Retabolilum - erősítő. 1 ml 5% -os olajos oldat - m / 1 r / 2-3 hét) stb.

3. Antiandrogén gyógyszerek - flutamid, gossypol.

Az androgének fokozzák a fehérjeszintézist, azaz anabolikus aktivitással rendelkeznek. Ez a vázizomtömeg növekedésében, számos parenchymás szervben és csontszövetben jelentkezik. A teljes testtömeg nő. A nitrogén, foszfát és kalcium késleltetett kiválasztása. A hím reproduktív mirigyek hormonkészítményeinek anabolikus hatása korlátozza androgén aktivitását. E tekintetben olyan szintetikus szereket hoztak létre, amelyekben anabolikus tulajdonságok dominálnak, kevésbé kifejezett androgén aktivitással. Kémiailag szteroid vegyületek. Ezeknek a vegyületeknek az alapvető biológiai hatásai és szerkezete alapján anabolikus szteroidok. Számos anabolikus szteroidot használnak az orvosi gyakorlatban. Az aktív, hosszú hatású gyógyszerek közé tartozik a fenobolin (nandrolon-fenil-propionát, durabolin, nerobolil) és retabolil (nandrolon decanoát, dekadrabolin). A fenobolin 7-15 napig érvényes, retabolil - 3 hét. Ezek hatása fokozatosan alakul ki (fenobolin esetében - 1-2 napon belül, a retabolil esetében 2-3 napon belül). Adja meg az intramuszkulárisan olajoldatokat. A Metandrostenolone (Dianabol, Nerobol) rövid távú hatású. Napi tablettákban (naponta 1-2 alkalommal) írják elő. Más anabolikus szteroidok is szintetizálódnak - oxandrolon, stanozol, etilestrenol, silabolin és mások. Az anabolikus szteroidok elősegítik a fehérjeszintézist. Használatuk javítja az étvágyat, növeli a testsúlyt. Osteoporosis esetén a csontkalcifikáció felgyorsul. Ezek az anyagok kedvező hatást gyakorolnak a regenerációs folyamatokra. Az anabolikus szteroidokat cachexia, asthenia, glükokortikoidok hosszú távú alkalmazása, sugárterápia után, osteoporosisra, regeneratív folyamatok (például csonttörések) ösztönzésére használják. A gyógyszerek felhasználásával a hormonális aktivitással kapcsolatos lehetséges mellékhatások. A nők masculinizáló hatását általában kis mértékben fejezik ki. Hányinger, ödéma, túlzott kalcium-lerakódások a csontszövetben és néha a májfunkció romlása fordulhat elő.

Az anabolikus szteroidok a terhesség alatt, a szoptatás, a prosztatarák és a májbetegségek ellenjavallt.

Metiltesztoszteron, tesztoszteron és észterek, flutamid, nandrolon (retabolil).

Metiltesztoszteron (Methyltestosteronum). 17. a-Metil -androsten-4-ol-17b-3-as.

Szinonimák: Androral, Glosso-Sterandryl, Hormale, Madiol, Malogen, Metandren, Methyltestosterone, Oraviron, Oreton M, Stenendiol, Testoral, Virormoneoral

A tesztoszteron szintetikus analógja. Megvan a természetes hormon biológiai és gyógyító tulajdonságai, és hasonlóan stimuláló hatással van a férfi nemi szervek és a másodlagos szexuális jellemzők fejlődésére.

A gyomor-bél traktus enzimjei nem pusztítják el a metiltesztoszteront, és szájon át történő alkalmazás esetén is aktívak maradnak. A nagyobb hatás érdekében azonban nem ajánlott a tablettát lenyelni, hanem inkább a szájüregben (a nyelv alatt) tartani, amíg teljesen fel nem reszponálódik.

A metil-tesztoszteron erős androgén, azonban a tesztoszteronhoz képest a propionát kevésbé aktív; ha a szájüreg nyálkahártyáján keresztül felszívódik, az izomzatba injektált propionát körülbelül 3-4-szer alacsonyabb az aktivitásnál, mint a tesztoszteron.

A férfi nemi hormonok intenzív kezelésére utaló jelzések esetén előnyös a tesztoszteron-propionát vagy a tesztenát injekció beadása.

A metil-tesztoszteront olyan férfiaknak írják elő, akiknek késői szexuális fejlődése és a szexuális funkciók rendellenességei menopauzális szindrómában szenvednek.

A genitális mirigyek veleszületett hipoplazia vagy műtéti eltávolítása alapján az elsődleges eunuchoidizmusban és a hypogenitalismban 0,02-0,03 g (néha több) napi adagot írnak elő.

Mérsékelt hypogenitalis formában a napi 0,02 - 0,0255 g (20-25 mg) dózis elegendő. A kezelést hosszú ideig végezzük, a betegség súlyosságától és a kezelés hatékonyságától függően. A gonádok funkcionális elégtelensége következtében fellépő impotencia kezelésére, túlterhelésre és ideges kimerültségre, 0, 01 - 0, 02 g naponta előírt. Menopauzális szindróma esetén 0, 005–0, 015 g-ot szájon át 1–2 hónapig, a prosztatarák adenómát kezdeti stádiumban - 0, 02–0,03 g / nap 1–2 hónapig; A kezelést a folyamat menetétől függően megismételjük. A metil-tesztoszteron kontraindikált prosztatarákban szenvedő betegeknél.

A gyermekek (fiúk) és serdülők késleltetett szexuális fejlődésével, infantilizmussal és növekedési késleltetéssel a metiltestoszteront naponta 0, 005-0, 01 g (5–10 mg) mennyiségben adják be; a kezelés időtartama a kapott hatástól függ.

Néha a metiltestoszteron tonikként (ami részben az anabolikus hatásnak köszönhető) van az akut fertőzések, sérülések, sebészeti beavatkozások, korai szenilis wilting stb. Ebből a célból azonban jobb anabolikus szteroidokat használni (lásd).

A metil-tesztoszteront néha angina kezelésére használják.

A diszfunkcionális méhvérzéssel járó nők a premenopauzális és a menopauzális időszakban 0, 01 - 0, 02 g - ot jelölnek 2 - 3 - 4 hétig. Súlyos esetekben az adagot növelik.

Amikor a nőknél a menopauzális érrendszeri és idegrendszeri rendellenességek előfordulnak, akkor a metiltestoszteront olyan esetekben írják elő, ahol az ösztrogén gyógyszerek alkalmazása ellenjavallt, naponta 0, 005 g dózisban, amíg a betegség meg nem szűnik; ha szükséges, ugyanazt a dózist alkalmazzuk újra.

Dysmenorrhoea (algomenorrhea) esetén az idősebb nőknél 0, 01 - 0, 02 g naponta 5 - 6 nappal a menstruáció megkezdése előtt írják elő. Az emlőmirigyek és a petefészek rákban 0, 05 - 0, 1 g naponta.

A metil-tesztoszteront egy orvos felügyelete mellett kell beadni. A lehetséges szövődményekért és ellenjavallatokért lásd a tesztoszteron propionátot.

TESTOSTERON PROPIONAT (Testostroni propionas).

Adrosten-4-ol-17-b-it-3-propionát.

Szinonimák: Agovirin, Androfort, Androlin, Andronate, Homosteron, Malestron, Oreton F, Perandren, Sterandryl, Synandrone, Testolutin, tesztoszteron propionát, Testosteronum propionicum, Testoviron, Virormone stb.

A tesztoszteron endogén férfi nemi hormon (adrogén) hormon. A nemi nemi szervekben termelődik, a nemi szervek kialakulásához és a férfiak másodlagos szexuális jellemzőinek kialakulásához szükséges. Az állandó tesztoszteron termelés a serdülőkorban kezdődik, és a szexuális funkció kihalásának idejéig tart.

A modern adatok szerint a szervezetben speciális androgén receptorok vannak. A vérben keringő tesztoszteron a célszervekben 5-a-dihidroszteronokká (az 5-ös reduktáz enzim segítségével) transzformálódik, amely az androgén receptorokhoz kötődik, és behatol a sejtmagba. A tesztoszteron egyes szövetekben a receptorokkal való kötődés is lehetséges.

Az orvosi gyakorlatban a tesztoszteron-propionátot szintetikusan nyerik. A biológiai és gyógyító tulajdonságai egy természetes hormon, de lassabban felszívódnak és stabilabbak a testben, mint a tesztoszteron. A tesztoszteron-propionátot parenterálisan alkalmazzák; ha szájon át szedik, hatástalan (gyorsan megsemmisül a májban).

A specifikus androgén hatás mellett a tesztoszteron, mint minden androgén, hatással van a test egyéb funkcióira és rendszereire, különösen a nitrogén- és foszfor-anyagcserére. Anabolikus hatása van, és endogén anabolikus hormonnak tekinthető. A testoszteron elégtelen mennyiségű tartalmát (elégtelen szexuális fejlődéssel, a kasztrálás után stb.) Általában a fehérje anabolizmus, a vázizmok atrófiájának és a zsírszövet alatti szövetekben és a belső szervekben tapasztalt megnövekedett lerakódásoknak a megsértésével kísérik. A tesztoszteron helyettesítése terápiás hatást gyakorolhat ezekre a változásokra. A tesztoszteron anabolikus hatása különféle kóros állapotokban is megnyilvánul, amit a fehérjék megromlása (krónikus fertőző betegségek, kimerülés, sebészeti beavatkozások, súlyos sérülések, stb.) És a kalcium- és foszfor metabolizmus (osteoporosis) károsodása okoz.

A tesztoszteront széles körben használják anabolikus szerként erős androgén hatásával.

Jelenleg olyan gyógyszereket kapnak, amelyek kémiai szerkezetében hasonlóak a tesztoszteronhoz, de szelektívebb anabolikus hatásuk van.

A tesztoszteron-propionátot elsősorban a szexuális alulteljesítményű férfiak, a reproduktív rendszer funkcionális rendellenességei, a menopauzális szindróma és az akromegalia írják elő.

Bizonyos esetekben a tesztoszteron-propionát pozitív hatással van a prosztata hipertrófiára: az általános állapot javul, csökken a vizelési zavarok stb.

A tesztoszteron-propionát és más androgének bevitele gátolja a hipofízis gonadotrop funkcióját a nőknél, gátolja a follikuláris készülék és a petefészek működését, endometriális atrófiát, az emlőmirigyek elnyomását. Terápiás célokra a tesztoszteron-propionátot időnként klimatikus érrendszeri és idegrendszeri betegségekben alkalmazzák olyan esetekben, amikor az ösztrogén gyógyszerek ellenjavallt (a nemi szervek és az emlőmirigyek daganatai, méhvérzés). Emellett az emlőrák és a petefészekrák sugárterápiájával egyidejűleg is rendelhető (általában 60 év alatti nőknél). Az idősebb nőknél a tesztoszteron-propionát használható a méhfunkció rendellenes működéséhez.

A tesztoszteron-propionát pozitív hatással lehet a magas vérnyomás korai szakaszában és az angina pectoris angioneurotikus formáiban is.

Mindenesetre a gyógyszert csak az orvos által felírt módon alkalmazzák, és a kezelés során gondosan figyelje a beteget.

Alkalmazzon intramuszkuláris vagy szubkután injekciókat olajoldatokban.

Az eunuchoidizmussal, a gonádok veleszületett hipoplazmájával rendelkező férfiak, azok eltávolítása sebészeti úton vagy sérülés következtében, valamint akromegalia, 0,025 g (25 mg) naponta vagy 0,05 g (50 mg) minden második nap vagy 2 nap. A kezelés időtartama a terápia hatékonyságától és a betegség jellegétől függ. Általában a kezelést hosszú ideig végezzük.

A gonádok funkcionális elégtelensége miatt fellépő impotenciával, fáradtsággal és ideges kimerültséggel, valamint a férfi menopauzális szindrómával 10 mg-os napi vagy 25 mg-os, heti 2-3 alkalommal 1–2 hónapig előírt adagot írnak elő.

A prosztatarák hipertrófiájában a kezdeti stádiumban minden második napon 10 mg-ot vegyen be 1-2 hónapig.

A 45 évnél idősebb nők diszfunkcionális méhvérzéssel 0, 01 - 0, 025 g (10 - 25 mg) adagot jelölnek minden második napon 20 - 30 nappal a vérzés leállítása előtt, és atrófiás sejtek megjelenését a hüvelyi kenetben. A méh rosszindulatú daganatait előzőleg kizárni.

Amikor a nőkben a menopauzális eredetű érrendszeri és idegrendszeri rendellenességek és az ösztrogének alkalmazásának ellenjavallatai állnak rendelkezésre, a tesztoszteron-propionátot 0,01 g (10 mg) adagban adják be minden második napban, vagy 0,025 g (25 mg) hetente kétszer 2-3 hétig.. Előnyösen ezekben az esetekben írjon elő metiltestoszteront.

Az angina pectorisban szenvedő betegek néha pozitív hatást gyakorolnak a tesztoszteron alkalmazásakor. A kezelés 15-20 injekcióból áll. A pozitív hatás a vérkeringés és a szívizom metabolikus folyamatainak javulásával jár; A vér lipid arányának kedvező változása és a lecitin / koleszterin arány növekedése szintén megfigyelhető. A legjobb eredményt az anginaödémában figyelték meg. Súlyos cardiosclerosis esetén a hormonkezelés hatástalan.

A mell- vagy petefészek rosszindulatú daganatai esetében a tesztoszteron-propionátot naponta többször kell beadni, majd (a kezelés eredményeitől függően) csökkenteni kell az adagot, és a fenntartó adagokat hosszú ideig kell előírni. A műtét vagy sugárkezelés kiegészítéseként a gyógyszert 60 év alatti nőknek írják elő (az idősebb nőknek ajánlott az ösztrogének bevétele).

A tesztoszteron propionát és más androgén gyógyszerek kezelésében szoros figyelemmel kell kísérni a betegek állapotát: a nagy dózisok növelhetik a szexuális izgalmat, a vizet és a sótartást a szervezetben, szédülést, hányingert; a nőknél előfordulhatnak masculinizációs (virilizmus) jelenségek: a hang durvasága, a haj túlzott növekedése az arcon és a testen, az arc lelkesedése, az emlőmirigyek atrófiája. A kábítószerek túladagolása a menstruáció megszűnéséhez vezethet.

A prosztatarákban az androgén gyógyszerek ellenjavallt.

Flutamid (flutamid). 4'-Nitro-3'-trifluor-metil-izobutiranilid. Szinonimák: Flucin, Flucin, Cebatrol, Drogenil, Euflex, Eulexin, Fluinom, Fugerel, Fulforel, Hibitron, Norex és mások.

A gyógyszer gátolja az androgének (dihidrotesztoszteron) sejt receptorokhoz való kötődését, és megakadályozza az androgén biológiai hatásainak megjelenését az androgénre érzékeny szervekben, beleértve a prosztata tumorsejteket is.

A flutamidot (nifolid) elsősorban a fejlett prosztatarák palliatív kezelésére használják.

A kezelést hosszú ideig végezzük (a betegség lefolyásától függően).

A gyógyszer általában jól tolerálható. Hosszú ideig tartó használat esetén nőgyógyulás, fájdalom jelentkezhet az emlőmirigyekben. Bizonyos esetekben a metemoglobin koncentrációja enyhén emelkedhet, ami átmeneti.

A kezelés során szükség van a máj működésének időszakos vizsgálatára. Óvatosan kell eljárni, amikor a kábítószert a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedőknek nevezik ki.

A hatóanyagot a férfiak hipogonadizmusának differenciáldiagnózisára is használják. E célból a gonadotropinok kiválasztódásának vizsgálatával 3 napig 3 dózisban nevezzen ki napi 10 mg / kg-ot.

A flutamid alkalmazása ellenjavallt súlyos májbetegségekben, vesékben, pajzsmirigyben.

PHENOBOLINE (Phenobolinum). 17 b-oxi-19-nor-4-androsten-3-on-17b-fenilpropionát vagy 19-nortesztoszteron fenilpropionát.

Szinopszis: Durabina, Turinabol, Unabol, stb.

A fenobolin egy aktív, hosszú hatású anabolikus szteroid. Egyszeri injekció után a hatás 7-15 napig tart. Ez gyenge androgén hatású, alacsony toxicitású.

A felhasználásra utaló jelzések megegyeznek a többi anabolikus szteroid anyaggal (lásd Methandrostenolone), különösen olyan esetekben, amikor erős anabolikus és anti-katabolikus hatás szükséges.

A gyógyszer jól tolerálható, általában nem okoz virilizációt.

A prosztatarák ellenjavallt.

A mellékvesekéreg hormonjai és szintetikus analógjai. A kortikoszteroid szintézis inhibitorai.

A mellékvesekéreg hormonjainak készítményei:

a) rövid cselekvés (hidrokortizon-acetát; Prednisolonum - t. 0,001 és 0,005 g - 1 tonna 3 r / d, kenőcs 0,5% 10 és 20 g csövekben - 3 p / d; metilprednizolon);

b) a cselekvés átlagos időtartama (triamcinolon és mások);

c) hosszú távú (betametazon; Dexamethasonum - T. 0,0005 g - 1 t / p p / e);

d) helyi alkalmazásra szánt glükokortikoidok: triamtsinalona acetonid (Kenalog- 0,025% és 0,1% kenőcs csövekben. 25 g-on - dörzsölje. 3 r / d; fluocinolon-acetonid (sinaflana).

2. Minerokortikoszteroidok készítményei: deoxicorticosterone acetát és mások

B. A kortikoszteroid szintézis inhibitorai (metyrapone)

1. Glükokortikoidok Hidrokortizon 11-Dehidrokortikoszteron Kortikoszteron

2. Mineralokortikoidok. Aldoszteron-11-dezoxikortikoszteron 11-dezoxi-17-oxikorticoszteron

3. Nemi hormonok Androsteron androstenedion Estron progeszteron

A glükokortikoidok (hidrokortizon, stb.) Kifejezett és változatos hatással vannak az anyagcserére. A szénhidrát anyagcseréjének részeként ez a vérben lévő cukortartalom növekedésével jár, amely a májban fokozottabb glikoneogenezissel jár. Lehetséges glükózuria. A zsír anyagcserére gyakorolt ​​hatás a zsír újraelosztásában nyilvánul meg. A glükokortikoidok szisztematikus alkalmazásával jelentős mennyiségű zsír halmozódik fel az arcra ("holdszerű arcra"), a nyak hátsó részére és a vállra. A víz-só anyagcsere tipikus változásai. A glükokortikoidok ásványi-kortikoid aktivitással rendelkeznek: megtartják a szervezetben lévő nátriumionokat (reabszorpciójuk a vesebetegekben), és növeli a káliumionok szekrécióját (szekrécióját). A glükokortikoidoknak gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatása van. A glükokortikoidok gyulladáscsökkentő hatása a gyulladásos mediátorok kialakulására, a vaszkuláris komponensre és a gyulladásban részt vevő sejtekre gyakorolt ​​hatásukhoz kapcsolódik. A glükokortikoidok hatására a kis edények keskenyek és a folyadékkivonás csökken.

A glükokortikoid gyógyszerek alkalmazásának közvetlen indikációja az akut és krónikus mellékvese elégtelenség. Azonban ezek a leggyakrabban gyulladásgátló és allergiaellenes szerek. Ezen tulajdonságok miatt a glükokortikoidokat sikeresen előírják kollagén betegségek, reuma, gyulladásos bőrbetegségek (ekcéma, stb.), Allergiás állapotok (pl. Bronchialis asztma, szénanátha) és néhány szembetegség (iritis, keratitis) esetén. Az akut leukémia kezelésére is alkalmazzák. Gyakran az orvosi gyakorlatban glükokortikoidokat alkalmaznak a sokk számára.

A természetes ásványokortikoidok az aldoszteron és a 11-deoxicorticosteron. A szénhidrát anyagcsere minerokortikoidok kissé megváltoznak. Nincsenek gyulladásgátló és allergiaellenes tulajdonságaik. A mellékvesekéreg (beleértve az Addison-kór) krónikus elégtelenségét az mineralokortikoidok használják. Emellett myasthenia-ban, adynámiában is alkalmazzák, mivel növelik az izmok hangerejét és teljesítményét. A nátrium-ionok és a víz túlzott késedelmével járó mellékhatások. Vannak duzzanat, paszta szövet, ascites. A vérnyomás emelkedik. Súlyos esetekben bal kamrai elégtelenség pulmonális ödémával alakulhat ki.

Hidrokortizon, metilprednizolon, triamcinolon, dexametazon, desoxikorton, aminoglutemis.

Hydrocortisone (Hydrocortisonum). 17 Oksikortikosteron.

Kémiai szerkezettel a hidrokortizon különbözik a kortizontól a C 11 helyén lévő szénatomot tartalmazó oxigén helyett hidroxil és hidrogénatom jelenlétével.

Orvosi gyakorlatban hidrokortizont (szabad alkohol), hidrokortizon-acetátot, hidrokortizon szukcinátot (hemiszukcinátot) használnak.

A hidrokortizon szinonimái: Cobadex, Cortef, Cortil, kortizol, Genacort, Hydrocortal, Hydrocortone, stb.

A hidrokortizon közel áll a kortizonhoz a testre gyakorolt ​​hatásában, de valamivel aktívabb. A szájon át szedett és az izmokban beadott gyógyszer mennyisége 2/3 adag kortizon.

Lehetséges mellékhatások, óvintézkedések és ellenjavallatok megegyeznek a kortizon esetében.

A hidrokortizont (szabad alkohol) ritkán használják orálisan. Elsősorban dózisformák előállítására használatos.

A hidrokortizon mikrokristályos szuszpenziója (Suspensio Hydrocortisoni 25%)

Rheumatikus és más eredetű arthritis (a gennyes, a tuberkulózis és a gonorrheal kivételével), bursitis, tendovaginitis stb.

Gyártott Magyarországon.

Hydrocortisone kenőcs 1% (Unguentum-hidrokortizon 1%).

Gyulladásos és allergiás bőrbetegségekkel, nem mikrobiális etiológiával alkalmazva: allergiás és kontakt dermatitis, ekcéma, neurodermatitis, stb. Alkalmazza az érintett bőrre naponta 2-3 alkalommal vékony réteggel.

A kenőcs használata ellenjavallt a bőr fertőző betegségeiben: tuberkulózis, pyoderma, mycose, valamint a bőr és a sebek fekélyei.

Methylprednisolonum (Methylprednisolonum). 6- a - Metilprednizolon:

Szinonimák: Medrol, Metipred, Urbazon, Bioprednon, Medeson, Medrate, Medrelon, Medrol, Medron, Meropolone, Mesopren, Metastab, Metypred, Metipred, Metrisone, Moderin, Prednol, Promacortine, Suprametil, Urbason, Wyacort és Prednol, Promacortine, Suprametil, Urbason, Wyacort és Prednol, Promacortine, Suprametil, Urbason,

Analóg prednizolon. Aktivitás szerint közel van a prednizonhoz, de gyakorlatilag nem rendelkezik ásványi-kortikoid (nátrium-visszatartás) aktivitással, ami jobb tolerálhatóságot biztosít. Az intramuszkuláris injekció lassan felszívódik, és hosszabb ideig tartó hatást fejt ki, mint a hidrokortizon és a prednizon.

A felhasználási indikációk megegyeznek a prednizolonéval, de a metilprednizolon bizonyos esetekben aktívabb, jobban tolerálható.

A bronchialis asztma esetén orálisan kell beadni, napi 12-40 mg-ot; napi 4–12 mg-os fenntartó adag. Krónikus poliartritisz esetén naponta 6-20 mg-ot írtak elő. Amikor a reumatizmus 0, 8 - 1, 5 mg / kg dózissal kezdődik, fokozatosan csökken.

Akut esetekben, az izmokba vagy egy vénába (csepegtető vagy nagyon lassan áramló) beadva, majd folytassa a gyógyszer bevitelét.

A metilprednizolon oldatot, ha szükséges, az ízületi üregbe, a hasi és a pleurális üregbe juttatjuk a kötőhártya alatt.

Bizonyíték van a metilprednizolon (80 mg 10 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban) epidurális beadására a diszkrét szizília kezelésére.

A lupus nefritisz nagyon súlyos formáinak kezelésére nagy dózisú metilprednizolont (vagy prednizolont) alkalmaztak.

A metilprednizolon kinevezésének ellenjavallatai és a lehetséges szövődmények ugyanazok, mint más glükokortikoszteroidok alkalmazásakor.

TRIAMCINOLON (Triamcinolonum). 9 a-Fluor-16-a-oxi-prednizolon.

Szinonimák: Kenacort, Polcortoron, Adcortyl, Albacort, Aristocort, Berlicort, Delfacort, Delsolone, Flogicort, Fluosterolone, Kenacort, Ledercort, Omcilon, Supercort, Triamcinolone, Triamcort, stb.

A kémiai szerkezet és a hatás közel van a dexametazonhoz. Ez eltér a hidroxilcsoportok (OH) jelenlététől a СНз helyett a С pozícióban (13). Egyes esetekben jobban tolerálható, mint más glükokortikoszteroidok.

Jelölje be. Szükség esetén növelje az adagot, és a terápiás hatás kezdete után fokozatosan csökken.

Dexametazon (Dexamethasonum). 9 a-Fluor-11b, 17a, 21-trioxi-16 a-metil-pregna-1,4-dién-3, 20-dion vagy 9 a-fluor-16-a-metil-prednizolon.

Szinonimák: Amradexone, Arcodexan, Cortadex, Deason, Decacortin, Decacort, Dekacort, Desometon, Dexacort, Dexamecortin, Dexametan, Dexason, Dexone, Hexadecadrol, Hexadrol., Resticort, Steralol, Superprendol, Wymesone, stb.

A dexametazon kémiai szerkezetének jellemzője a fluoratom jelenléte a molekulájában. A szervezetre gyakorolt ​​hatás, más glükokortikoszteroidok közelében van, de aktívabb, erős gyulladáscsökkentő és antiallergén hatása van.

A hatásosság szempontjából 0,5 mg dexametazon felel meg körülbelül 3,5 mg prednizolonnak, 15 mg hidrokortizonnak vagy 17,5 mg kortizonnak; így 7-szer aktívabb, mint a prednizolon és 35-szer aktívabb, mint a kortizon.

A felhasználási indikációk alapvetően megegyeznek a többi hasonló gyógyszerrel: reumatoid arthritis, dermatosis, nefrotikus szindróma, allergiás betegségek (bronchialis asztma stb.), Limfóma granulomatosis stb.

A gyógyszer jól tolerálható. Terápiás adagokban viszonylag kevés hatással van az elektrolitok cseréjére, és általában nem okoz nátrium- és vízvisszatartást a szervezetben. Szükséges azonban figyelembe venni, hogy nagy dózisokban és túlérzékenység esetén ez a gyógyszer más glükokortikoszteroidokra jellemző mellékhatásokat is okozhat; A kezelést szoros orvosi felügyelet mellett kell végezni, figyelembe véve a lehetséges szövődményeket és ellenjavallatokat.

A kezelést fokozatosan, más glükokortikoszteroidok alkalmazásával is leállítják; A kezelés végén ajánlatos több kortikosztrin injekciót adni.

Súlyos mellékvese elégtelenség, sokk és eszméletvesztés esetén stb. intravénásan és intramuszkulárisan oldható dexametazon formában

A terápiás hatás elérése után a dexametazon szájon át kerül.

Oldható dexametazon (szemészeti gyakorlatban) retrobulbarno-t adunk be.

A pszichiátriai gyakorlatban a dexametazont afektív rendellenességek diagnosztizálására használják (az úgynevezett deximetazon teszt). Általában a dexametazon beadása a vérben a hidrokortizon (kortizol) tartalmának csökkenéséhez vezet. Bizonyos típusú patológiáknál, beleértve a depressziót, ez nem történik meg.

Diagnosztikai célból a dexametazon felnőttek számára előírt.

A szemészeti gyakorlatban külföldön használható szemcseppek állnak rendelkezésre.

Ezeket a cseppeket allergiás kötőhártya-gyulladásban, keratitisben, keratokonjunktivitában, iritisben, iridociklitiszben, valamint a szemészeti műtétet, sérülést követően csökkenti a gyulladást.

A szemcseppek dexametazon alkalmazásával ellenjavallt a szem vírusos és gombás megbetegedéseiben, valamint a szem (pl. Fertőző terápia hiányában) akut formái.

Ne feledje, hogy a gyógyszer hosszan tartó használata, valamint a kortikoszteroidokat tartalmazó egyéb szemcseppek az intraokuláris nyomás növekedéséhez vezethetnek. A szaruhártya elvékonyodása esetén fennáll a perforáció veszélye. A herpes simplex esetében megfigyelhető a folyamat terjedése.

A szem-fülcseppek> () 0, 1% dexametazon-nátrium-foszfát-oldatot és 0, 5% -os neomicin-szulfát-oldatot tartalmaznak; Kapható 5 ml cseppentő palackban.

A kötőhártya-gyulladás, keratitis, blefaritis, középfülgyulladás stb.

Ellenjavallatok: vírusos betegségek és szem tuberkulózis, egyszerű versicolor, gombás betegségek.

Desoxicorticosterone-acetát (Desoxycorticosteroni acetas).

Pregnen-4-ol-21-dion-3, 20-acetát.

Szinonimák: DOXA, Arcort, Desoxycorticosteronum aceticum, Cortarmur, Cortate, Cortenil, Cortexon, Cortinaq, Cortiron, Decorten, Decosteron, Decostrate, Descortone, Desoxycortoni aceták, Desoxycortone acetát, Martans, Descortone, Descortone, Desoxycortoni aceták, Descortone acetum, Descortone acetumum és mások

A gyógyszert szintetikusan állítják elő. Szintetikus gyógyszer - deoxicorticosterone acetát (DOXA) - a mellékvesekéreg természetes hormonjának tulajdonságai.

A deoxikortinoteron egy mineralokortikoszteroid. Ez késlelteti a nátrium-ionokat és fokozza a kálium kiválasztását, ami a szöveti hidrofilitás növekedéséhez vezet; a plazma térfogata növekszik, növeli a vérnyomást. A dezoxikortikoszteron javítja a bőr tónusát és javítja az izom teljesítményét.

A DOXS alkalmazásának fő indikációi az Addison-kór és a mellékvesekéreg (hypocorticism) funkciójának átmeneti csökkenése. A gyógyszert myasthenia, asthenia, adynámiában, általános izomgyengeségben, hipoklorémában és más betegségekben is alkalmazzák.

Adjunk intramuszkulárisan olajoldatokba. Az Addison-kór beadása a betegség súlyosságától függően.

Addison-kórban ajánlatos egyidejűleg glükokortikoszteroidokat adni. A nátrium-kloridot egyidejűleg adagoljuk.

A mellékvesekéreg akut elégtelenségében és addíciós válságban napi 5-10 mg-ot adnak be.

A dezoxikortikoszteron-acetát ugyancsak felhasználható hypocorticizmusra tabletták formájában a nyelv (arc) alatt. A pirulát addig tartják, amíg teljesen fel nem szívódik, rágás vagy lenyelés nélkül.

A kábítószer-kezelést orvos felügyelete mellett kell végezni. Túladagolás esetén kialakulhat ödéma (nátrium- és vízvisszatartás miatt), a vérnyomás emelkedése.

Ellenjavallt hipertónia, szívelégtelenség, ödéma, ateroszklerózis, angina, nefritisz, nephrosis, májcirrózis.

Protivoateroskleroticheskie olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a főleg koleszterin (LDL) vérszintjét. A magas lipidszint-csökkentő hatékonyság olyan gyógyszerekkel rendelkezik, amelyek szelektíven gátolják a koleszterin szintézisét a májban, amely a statinok általános nevét kapta. Ezek közé tartozik a lovasztatin, amely a Monascus ruber és az Aspergillus terreus, valamint a mevastatin, a Penicillium citricum és a Penicillium brevicompactum metabolitjaiból származik. Félszintetikus és szintetikus anyagokat állítottak elő ilyen típusú hatással (pravasztatin, fluvasztatin, szimvasztatin).

A lovasztatin prodrug. Aktív metabolitja a májban keletkezik. Adja meg a lovasztatin belsejét, naponta egyszer lefekvés előtt. A gyógyszer jól tolerálható. A mellékhatások viszonylag ritkák (dyseptikus rendellenességek, fejfájás, bőrkiütés, myopathia). A betegek 2% -ánál megfigyelték a máj transzamináz növekedését, amely azonban nem jár kóros jelenségekkel. Az izom kreatin-foszfokináz szintje nő (a betegek 10–11% -ában), amelyhez izomfájdalom, ritkán myopathia és izomszöveti károsodás kíséri (ha nem hagyja abba a gyógyszer szedését). A terhesség alatt ellenjavallt, aktív májbetegségek, kolesztázis, myopathia, túlérzékenység. Nem ajánlott gyermeknek adni a gyógyszert.

A statinokat primer hiperkoleszterinémiához, Na és Hb típusú hyperlipoproteinémiához használják, fokozott LFPP és teljes koleszterinszint mellett, a koleszterinszint és a trigliceridek magasabb szintjének kombinációjához, valamint a diabetes mellitushoz és a nefrotikus szindrómához kapcsolódó szekunder hiperlipoproteinémiához.

A koleszterinra jellemző a hipolipidémiás hatás más elve. Ez a kvaterner ammóniumcsoportokat tartalmazó fő anioncserélő gyanta kloridja. A gyomor-bél traktusból nem felszívódik, az emésztőenzimeket nem pusztítják el. Az epesavakat a bélben kötik össze (kvaterner ammóniumcsoportok miatt). A kapott komplex kiválasztódik. Ezért az ilyen típusú anyagokat gyakran epesav-szekvenáló szereknek nevezik. Ugyanakkor csökken a koleszterin felszívódása a bélből. Ezek hozzájárulnak az LDL intenzívebb eltávolításához a plazmából. A plazma LDL-tartalma csökken. Emellett a májban az LDL és a koleszterin katabolizmusa is emelkedett. Először a VLDL és a trigliceridek koncentrációja növekszik, majd a kezelés folyamán az eredeti számokhoz jut. A vérplazma HDL-tartalma nem változik vagy enyhén nő. A gyógyszer a P-típusú hiperlipoproteinémiában a leghatékonyabb. A 11-6-os típusú fibrátokkal vagy nikotinsavval kombinálva is alkalmazzák. Vedd be a drogot.

Az ateroszklerotikus szerek csökkentik a trigliceridek (fibrátok, nikotinsav) és endothelotrop szerek vérszintjét.

A komplex anti-ateroszklerotikus gyógyszerek az úgynevezett endotheliotrop szereket (angioprotektorokat) is használják, amelyek csökkentik az atherogén lipoproteinek endotél-permeabilitását. Ezek a gyógyszerek közé tartozik a parmidin (piridinol-karbamát, angina, prodektin). Anti-bradikinin hatású, gátolja a duzzanatot és csökkenti az érfal átjárhatóságát. Ezen túlmenően a Parmidin javítja a mikrocirkulációt az érfalban, csökkenti a vérlemezke aggregációt. Elősegíti a rugalmas és izomrostok regenerálódását a koleszterin lerakódás helyén. Csökkenti a véralvadást. Injektálja azt néhány hónapon belül. A gyógyszer jól tolerálható. Néha hányingert, allergiás reakciót okoz.

A prosztaciklinre vonatkozó adatok azt is jelzik, hogy az ateroszklerózis komplex terápiájában (például acetilszalicilsav) más anti-trombocita szereket is használhatunk.

Ismételten hangsúlyozni kell, hogy a hiperlipoproteinémia kezelésében sok esetben a különböző hatásmechanizmusú gyógyszerek (sztatinok + kolesztiramin, gemfibrozil + kolesztiramin, nikotinsav + kolesztipol, nikotin-sav + sztatin + epesav szekvenáló szerek) együttes hatása a legnagyobb hatású.

Kolesztiramin, nikotinsav, atorvasztatin, gemfibrozil, probucol, lipostabil.

Sztirol polimer klorid divinilbenzollal és alifás, kvaterner ammóniumcsoportokkal.

Szinonimák: Colestyramin, Divistyramine, Butstan, Ipocol, Questran, stb.

Ez egy anioncserélő gyanta, amely a belek belépésekor az epesavakkal nem felszívódó komplexeket eredményez, ami az epesavaknak a szervezetből történő eliminációjához és a bélben a koleszterin felszívódásának csökkenéséhez vezet.

A gyógyszer csökkenti a p-lipoproteinek és a trigliceridek vérszintjét.

A hiperkoleszterinémiával, valamint az intra- és extrahepatikus cholestasis által okozott krónikus májbetegségek és viszketések megelőzésére és kezelésére használják.

Adja meg a felnőtteket, kezdve. A terápiás hatás bekövetkezésekor fokozatosan csökken az adag. Az íz javítása érdekében a gyógyszert gyümölcslével keverheti.

Figyelembe véve a kolesztiramin nagy abszorpciós képességét, más gyógyszereket nem szabad vele együtt bevenni (és az adagolás utáni első 4 órában).

Nikotinsav (Acidum nicotinicum). VITAMIN RR.

Szinonimák: Bz-vitamin, Arelagrin, Induracin, Liplyt, Niacin, Nicodan, Nicodon, Niconacid, Nicotene, Nicovit, Рllagramin, Роlоnin, Рviton, Vitaplex N.

A nikotinsav szerkezete hasonló a nikotinamiddal.

A nikotinsavat és a nikotinamidot az állatok szerveiben (máj, vesék, izmok, stb.), Tejben, halban, élesztőben, zöldségekben, gyümölcsökben, hajdina és más termékekben találjuk.

A nikotinsav és amidja alapvető szerepet játszik a szervezet létfontosságú aktivitásában; ezek az enzimek protéziscsoportjai - I kodehidáz (difoszfopiridin nukleotid - NAD) és a II kodehidáz (trifoszfopiridin nukleotid - NADP), amelyek hidrogén hordozói és redox folyamatokat hajtanak végre. A II. Kodehidáz szintén részt vesz a foszfát transzferben.

A nikotinsav (és nikotinamid) napi szükséglete körülbelül 20 mg felnőtteknél, és körülbelül 25 mg kemény fizikai munka esetén.

A PP-vitamin hiánya emberben a pellagra kialakulásához vezet.

A nikotinsav és amidja specifikus antipellagens szerek, ezért ezeket PP-vitaminnak nevezik („Relagra-Preventive” - figyelmeztető pellagra.). Használatuk, különösen a betegség korai szakaszában, a pellagra jelenségeinek eltűnéséhez vezet.

A nikotinsav nem csak pellagellenes tulajdonságokkal rendelkezik; javítja a szénhidrát anyagcserét, pozitívan hat a cukorbetegség, a máj, a szív, a gyomorfekély és a nyombélfekély és az enterokolitisz enyhébb formáiban, lassú gyógyító sebeken és fekélyeken. Ez is értágító hatású.

A nikotinsavnak lipoproteinémiás hatása van. (Lásd: Hypolipoproteinémiás (ateroszklerotikus) szerek. Nagy dózisban (naponta 3-4 g) a vérben a trigliceridek és a β-lipoproteinek száma csökken, a hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a koleszterin / foszfolipidek aránya az alacsony sűrűségű lipoproteinekben csökken.

A pellagra megelőzésére és kezelésére specifikus szerként rendeljünk. Emellett gyomor-bélrendszeri betegségekben (különösen alacsony savasságú gastritisben), májbetegségekben (akut és krónikus hepatitis, cirrhosis), végtagok, vese, agy (lásd Nikokerin, Nikoshpan, Xantinol-nikotinát) és neuritisban használatos. arc ideg, atherosclerosis, nem gyógyító sebek és fekélyek, fertőző és egyéb betegségek.

Helyezzen nikotinsavat (étkezés után) és parenterálisan.

Amikor a pellagra 15 - 20 napig ad otthont a felnőtteknek; parenterálisan beadott 1% -os oldat 1 ml 1 - 2-szer naponta 10-15 napig.

Az ischaemiás stroke vazodilatátorként intravénásán 1 ml 1% -os oldatot injektálunk.

Lassan intravénásan. A szubkután és intramuszkuláris nikotinsav fájdalmas. Az irritáció elkerülése érdekében nátrium-nikotinátot (nátrium-nikotinsavat) vagy nikotinamidot használhat.

A nikotinsav (különösen akkor, ha szájon át szedik az üres gyomorban és a túlérzékenységben szenvedő személyeknél) az arc és a test felső felének bőrpírját, szédülést, a fejre érkező vérérzetet, csalánkiütést, paresztéziát okozhat. Ezek a jelenségek önmagukban haladnak. A nikotinsavoldatok gyors intravénás adagolásával erős vérnyomáscsökkenés léphet fel.

Az intravénás injekciók ellenjavallt a magas vérnyomás és az atherosclerosis súlyos formáiban.

A nikotinsavval szembeni túlérzékenység esetén nikotinamidot kell adni, kivéve, ha a nikotinsavat vazodilatátorként alkalmazzák.

Ne feledje, hogy a nagy dózisú nikotinsav hosszan tartó alkalmazása zsírmáj kialakulásához vezethet. Ennek a komplikációnak a megelőzése érdekében ajánlott a metioninban gazdag étrend-élelmiszerekben (lásd), illetve a metionin és más lipotróp gyógyszerek felírása.

Gemfibrozil (gemfibrozil). 5- (2, 5-dimetil-fenoxi) -2,2-dimetil-pentánsav.

Szinonimák: Gevilon, Dopur, Gevilon, Nipolixan, Lipigem, Lipozid, Lopid, Normolip, stb.

A kevésbé toxikus klofibrát származékainak megkeresése. A gemfibrozil alacsony toxicitású és ugyanakkor rendkívül hatékony lipidcsökkentő anyagot mutatott, ami csökkenti a VLDL-tartalmat a hipertrigliceridémiás betegek vérében, akik nem reagálnak a diéta és más lipidcsökkentő szerek kezelésére. Emellett növeli a HDL koncentrációját.

A gemfibrozil szájon át történő bevételekor gyors és szinte teljesen felszívódik. A maximális vérkoncentrációt a lenyelés után 1-2 óra múlva figyeljük meg. Elsősorban a vesékből választódik ki glükuronid formájában.

A teljes terápiás hatás 3-4 hét alatt alakul ki. A terápiás étrendekkel és más lipidcsökkentő szerekkel szembeni rezisztenciával rendelkező hipertrigliceridémiás betegek hozzárendelése. A lipoprotein lipáz családi hiánya miatt hyperchylomicronemia esetén a gyógyszer hatástalan.

A gemfibrozil általában jól tolerálható. Emésztőrendszeri betegségek (hasi fájdalom, hányinger, hasmenés lehetségesek). Ritka esetekben egy kis anaemia, leukopenia. Mint a klofibrát (de ritkábban), ez hozzájárulhat az epekő kialakulásához.

Ellenjavallt az epehólyag betegségben szenvedő betegeknél. A drogot nem írják fel terhes nők és gyermekek számára.

Erősíti az antikoagulánsok hatását.

PROBUKOL (Probucol). 4, 4 '- (izopropilidenditio) -bis (2,6-di-terc-butil-fenol).

Szinonimák: Lipomal, Bifenabid, Fenbutol, Lesterol, Lipomal, Lorelcol, Luisosterol, Lursel, Sinlestal, Superlipid.

A probucol gátolja a koleszterin bioszintézisét, továbbá csökkenti a koleszterin felszívódását az élelmiszerből. Kis hatással van a trigliceridek és a VLDL vérkoncentrációjára.

A szájon át történő bevételkor a gyógyszer lassan felszívódik. Elsősorban az epe és a széklet, kis mértékben a vizelettel ürül.

Hipercholeszterinémiával, a koszorúér-megbetegedésekkel járó betegségek hiperlipoproteinémia kíséretében alkalmazhatók.

A terápiás hatás általában az első 2 hónapban alakul ki.

A gyógyszer általában jól tolerálható, de a diszeptikus tünetek lehetségesek. Nem okoz epekőképződést; Ez fokozza az epesavak ürülékkel való kiválasztását.

A probukol a terhesség és a szoptatás ideje alatt ellenjavallt.

Komplex készítmény, kapszulákban (forte), telítetlen zsírsavakkal (linolsav, linolén, olajsav) és 7- (b-hidroxi-etil) -heofilinnel (50 mg kapszulánként), valamint ugyanazon savakkal intravénás injekcióhoz való injekciós üvegekben. 500 mg mennyiségben, 4 mg piridoxin-hidroklorid, 2 mg nikotinsav; 2 mg adenozin-5-monofoszfát (AMP).

A hatóanyag lipidcsökkentő hatása a telítetlen zsírsavak (lásd Linetol) és más összetevők hatásának köszönhető. A teofillinszármazék jelenléte a kapszulákban hozzájárulhat az aggregálódó hatáshoz, és a nikotinsav és más komponensek tartalma az amullahban lipidszint-csökkentő hatású, bár a készítményben a nikotinsav adagja (2 mg az ampullában) kicsi.

Hiperkoleszterinémia és hipertrigliceridémia, ateroszklerózis, koronária, agyi és perifériás keringés, nefrotikus szindróma és egyéb hiperlipoproteinémiával kapcsolatos betegségek esetén ajánlott.

Adja meg a felnőtteknél 2 kapszulát (ne rágjon) naponta háromszor étkezés előtt (kis mennyiségű vízzel). A kezelés időtartama 1-6 hónap vagy annál hosszabb.

A vénába (lassan) injekciózzuk 2-4 hétig, majd váltsunk fenntartó kezelésre (napi 1-2 kapszula).

A gyógyszer általában jól tolerálható. Intravénás beadás további hígítás nélkül. A nátrium-klorid oldatokkal való hígítás nem megengedett. Az intramuscularis injekciók fájdalmasak.

Vízben oldódó vitaminok.

A B. csoport vitaminai

A tiamin sóinak parenterális adagolásakor (az izomban) a gyógyszerek biológiai hozzáférhetősége meglehetősen magas. A bélből történő felszívódás korlátozott. Ne feledje, hogy a környezet megnövekedett lúgosságával a tiamin elpusztul. Bizonyos mennyiségű tiamin a szövetekben lerakódik. A tiamin és termékei a vesén keresztül kiválasztódnak a szervezetből. A tiamin elégtelensége, a neuritis, a neuralgia, a parézis, a radiculitis, számos bőrbetegség, valamint a gyomor-bél traktus patológiás állapota, a kardiovaszkuláris rendszer. A tiamin készítmények használatakor mérgező hatások általában nem fordulnak elő. Néha allergiás reakciókat figyeltek meg.

Riboflavin (B2-vitamin) A bélből felszívódott, az ATP részvételével foszforilálódik és a következő koenzimformákká alakul át: flavin mononukleotid (FMN) és flavivinenin nukleotid (FAD). Amikor a riboflavin hiánya szögletes szájgyulladást (cheilosis) alakít ki - repedések alakulnak ki a száj sarkában, az ajkakon. A Glossitis is megfigyelhető (a nyelv papillája simított, a nyelv színe lila, kékes árnyalatú), bőrkárosodások az orr közelében és az auricles körül. Tipikus vaszkuláris keratitis (a szaruhártya körüli kötőhártya-tartályok dilatációja). Vannak fotofóbia, szakadás. Néha a sötétben látássérült (hemeralópia). A riboflavin-hiány gyakran anémiához vezet.

Riboflavint alkalmaznak elégtelensége, valamint keratitis, kötőhártya-gyulladás, iritis, számos bőr- és fertőző betegség, sugárbetegség esetén. Jelölje be a belső és a helyi értékeket. Parenterális riboflavin-mononukleotidot alkalmazunk.

A B6-vitamint általában három vegyület: piridoxin (piridoxol), piridoxál és piridoxamin jelöli. Az egész csoport megnevezéséhez általában az első vegyület, a piridoxin nevét használják. Emberben a B6-vitamin-hiány ritka. Gyermekeknél előfordulhat (görcsök, dermatitis). Ne feledje, hogy a W-vitaminhiány oka az isonikotinsav-hidrazidok (izoniazid stb.) Csoportjának hosszú távú kezelése tuberkulózisellenes szerekkel, amelyek gátolják a piridoxál-foszfát szintézisét. Ha egyidejűleg a perifériás neuritis kialakul, akkor piridoxin segítségével eliminálódnak. Orvosi gyakorlatban piridoxin-hidrokloridot készíthet. Alkalmazza a B6-vitamin-hiány esetén az izonicotinsav-hidrazid, antibiotikumok alkalmazása során, a nehéz edzés alatt, a terhességi toxicitás során. A gyógyszert a parkinsonizmus, a neuritis, a radiculitis, a sugárbetegség, az enyhe vagy közepesen súlyos hepatitis, számos bőrbetegség kezelésére is használják. Írja be belsejébe és parenterálisan. A gyógyszer jól tolerálható. Néha allergiás reakciók lépnek fel.

B12-vitamin A természetben csak mikroorganizmusok szintetizálják. Ezt az utat használják a vitaminok ipari előállításához. A cianokobalamin-hiány (amely általában a gyomor és a vékonybél patológiájával jár, megzavarva a cianokobalamin felszívódását), megaloblasztos anaemia alakul ki (káros vagy rosszindulatú, anémia, Addison-Birmera anémia). Az emésztőrendszer is érintett (a nyelv fényes vörösvé, simavá, kémiai ingerekre érzékeny, nyálkahártya atrófia és achilia figyelhető meg a gyomorban) és az idegrendszer (paresthesia, fájdalom, járási zavar). A cianokobalamin ("Casla külső faktor") a vékonybélben felszívódik. Ez a gyomorban a "vár belső tényezőjével" való kölcsönhatás után következik be. Ez utóbbi egy glikoprotein, amely cianokobalamin felszívódását biztosítja. Ha semmilyen okból nincs belső tényező (például a gastrectomia következtében), a cianokobalamint parenterálisan kell beadni. A vérplazmában a cianokobalamin elsősorban fehérjékhez kötött állapotban van. Nagy mennyiségben a májba kerül. Elsősorban az emésztőrendszer mirigyei (különösen az epe), valamint a vesék kiválasztódnak.

A gyógyszer jól tolerálható. Néha a véralvadás növekedését okozza. Ha a vörösvértestek és a fehérvérsejtek normális száma meghaladja a cianokobalamin adagját.

Fontos biológiai szerepet játszanak az aszkorbinsav (C-vitamin). Emberekben az aszkorbinsav nem szintetizálódik.

Az aszkorbinsav főbb hatásai a redox folyamatokban való részvételéhez kapcsolódnak. Ez utóbbi az aszkorbinsav dehidro-korbinsavvá történő oxidációjának eredményeként történik. Ez az eljárás reverzibilis, és a hidrogének átvitelével jár. Az aszkorbinsav részt vesz a kötőszövet fő anyagának (beleértve a mükopoliszacharidokat - hialuronsavakat és kondroitin-kénsavat) kialakításában, valamint a kollagén szintézisében, amelynek hiányossága a porerek és a vérerek törékenysége, lassítva a regenerációs folyamatot. Megállapítottuk, hogy az aszkorbinsav a kortikoszteroidok képződésében részt vesz a tirozin metabolizmusában, a folsav aktív formává alakításában - tetrahidrofolsav, számos enzim aktiválása.

Alkalmazott aszkorbinsav meghibásodásának megelőzésére és kezelésére, vérzéssel, fertőzésekkel, kémiai mérgezéssel, ateroszklerózissal, sugárbetegséggel, lassan mozgó regeneratív folyamatokkal, fokozott stresszel. Adja meg a gyógyszert belsejében és parenterálisan.

A P-vitamin egyesíti a bioflavonoidok csoportjába tartozó anyagokat (kémiailag flavonból származó).

A P-vitamin fő hatása a kapillárisok permeabilitásának és törékenységének csökkentése. Az aszkorbinsav mellett részt vesz a redox folyamatokban.

P-vitamin-hiány esetén a kapillárisrezisztencia csökkenését figyelték meg, amelyet P-vitamin aktivitással rendelkező gyógyszerek adagolásával eliminálnak. Utóbbiaként a rutin-rutinosid quercetin-et használjuk, amely a hajdina zöld tömegéből származik, a kvercetinből, a P-vitaminból a teagyár leveleiből (katekineket tartalmaz), a P-vitaminból a citrusfélékből és más növényekből.

P-vitamin aktivitással rendelkező gyógyszert (előnyösen aszkorbinsavval kombinálva) alkalmazzunk patológiás állapotokban, fokozott vascularis permeabilitással (hemorrhagiás diathesis, kapilláris toxicitás). Jelölje be.

Tiamin, riboflavin, kalcium-pantotenát, folsav, nikotinsav, piridoxin, aszkorbinsav, rutin.

B VITAMIN (Vitaminum B 1).

Szinonimák: Aneurin, Anevryl, Benerva, Beneurin, Berin, Betabion, Betamine, Betaneurin, Betavitan, Betaxin, Bethiamin, Bevimin, Bevital, Bevitine, Crystovibex, Oryzanin, Tiamin, Vitaplex B1 stb.

A természetben a B 1-vitamin megtalálható az élesztőben, a csírában és a búza, a zab, a hajdina, valamint az egyszerű őrölt lisztből készült kenyérben.

Finom őrléssel a gabonafélék leggazdagabb B-vitamin 1 részét korpa segítségével távolítják el, így a B 1-vitamin tartalma a liszt és a kenyér magasabb osztályaiban drasztikusan csökken.

Orvosi célokra szintetikus drogokat (tiamin-bromid és tiamin-klorid) használunk, amelyek megfelelnek a természetes B-vitaminnak: 4-metil-5-b-oxi-etil-N- (2-metil-4-amino-5-metil-pirimidil) -tiazolium-bromid (vagy klorid) hidrobromid (vagy hidroklorid).

A B 1-vitamin (tiamin-bromid és tiamin-klorid) készítményeket specifikus szerként alkalmazzák a hipo és avitaminózis B 1 megelőzésére és kezelésére.

A megfelelő hypo- és avitaminózissal végzett profilaktikus és terápiás hatás mellett a B 1-vitamin alkalmazására vonatkozó jelzések neuritis, isiász, neuralgia és perifériás bénulás.

Pozitív eredményeket találtak a B 1-vitamin kezelésében gyomorfekély és nyombélfekély, intesztinális atóniával, valamint májbetegséggel. Bizonyíték van a B 1-vitamin pozitív hatásaira a miokardiális disztrófiában, a perifériás edények spazmusában (endarteritis stb.).

A bőrgyógyászati ​​gyakorlatban a B 1-vitamint neurogén eredetű dermatosisra, különböző etiológiák, pyoderma, ekcéma, pikkelysömör viszketésére használják.

A B 1-vitamin hatásmechanizmusának elemzése során szem előtt kell tartani, hogy ez és más vitaminok nem csak specifikus "anti-vitamin" szerek. A test különböző funkcióinak aktív befolyásolása, az anyagcsere és a neuro-reflex szabályozás megakadályozása, pozitív hatást gyakorolhatnak a különböző kóros folyamatokra, ezért széles körben farmakoterápiás anyagnak kell tekinteni.

A B 1-vitamin farmakológiai tulajdonságai közül, amelyek nem kapcsolódnak közvetlenül a vitamin tulajdonságaihoz, különös figyelmet érdemel annak a képessége, hogy befolyásolja a szinapszisokban az ideges izgalom vezetését. A többi kvaterner nitrogénatomot tartalmazó vegyülethez hasonlóan ganglioblokiruyuschimi és kurarepodobnymi tulajdonságokkal rendelkezik, bár mérsékelt mértékben kifejezve. A neuromuszkuláris szinapszisok területén a polarizációs folyamatokat befolyásolva ez gyengítheti az izomrelaxánsok (dithilina, stb.) Depolarizálását.

A B 1-vitamint (étkezés után) és parenterálisan kell alkalmazni.

A B 1-vitamin napi szükséglete körülbelül 2 mg felnőttnek; nehéz fizikai munkával a vitamin szükségessége némileg növekszik

Gyógyászati ​​célokra a tiamin-kloridot és a tiamin-bromidot orálisan (étkezés után) és parenterálisan adagoljuk.

A magasabb relatív molekulatömeg (435, 2) miatt a tiamin-bromidot valamivel magasabb dózisokban alkalmazzuk, mint a tiamin-kloridot (rel. Mol. Mass 337, 27); 0, 001 (1 mg) tiamin-klorid aktivitás 0, 00129 g (1, 29 mg) tiamin-bromidnak felel meg.

Bélfelszívódási zavarok esetén, és ha szükséges, a vérben magas koncentrációjú B-vitamin gyors kialakulását, a tiamin-kloridot vagy a tiamin-bromidot parenterálisan kell beadni. A kezelés 10-30 injekció.

A B 1-vitamin általában jól tolerálható. A szubkután injekciók (néha intramuszkuláris) fájdalmasak az oldatok alacsony pH-ja miatt. Bizonyos esetekben a vitamin beadása után (ritkábban a lenyelés után) allergiás reakciók lehetségesek (angioödéma, csalánkiütés, viszketés). Vénába történő injekció esetén az allergiás szövődmények súlyosabbak lehetnek; Anafilaxiás sokk fordulhat elő.

Allergiás reakciók és anafilaxia gyakrabban alakulnak ki allergiára hajlamos, premenopauzális és menopauzális nőknél, valamint az alkoholizmusban szenvedőknél.

A tiamin parenterális adagolását kis adagokkal ajánlott, és csak jó toleranciával kezdeni, hogy nagyobb dózisokra váltson.

A tiamin ellenjavallt allergiás betegségekben szenvedő és a történelemben szenvedő gyógyszer intoleranciában.

A B 1-vitamin egyidejű parenterális adagolása piridoxinnal (B6-vitamin) és cianokobalaminnal (B 12-vitamin) nem ajánlott. A cianokobalamin fokozza a tiamin allergiás hatását, és a piridoxin megnehezíti a tiamin biológiailag aktív (foszforilált) formájának átalakítását.

A B 1-vitamin és a penicillin vagy a streptomycin (antibiotikumok megsemmisítése), valamint a B 1-vitamin és a nikotinsav (B1-vitamin megsemmisítése) egyetlen fecskendőben sem keverhető.

CALCIUM PANTOTENAT (Calcii pantothenas).

Kalcium-só D (+) pantoténsav.

Szinonimák: Calcipan, Calcium pantothenicum, Calpanate, Cutivitol, Pancal, Panthoject, Pantholin, Pantotén, Pantotaxin, Pantotone, Pentavitol.

Fehér kristályos por. Könnyen oldódik vízben, nagyon kevés - alkoholban. Szegényen higroszkópos. A vizes oldatok (pH 6, 5 -9, 0) optikailag aktívak; specifikus forgatás (+25 ") - (+28 '), +100 ° C-on sterilizálva 30 percig.

Pantoténsav (a görög szó „pantotén” - mindenhol, mindenhol. A szerzők bizonyos szerzők „B5-vitaminként” jelölnek pantoténsavat, míg másokat „B-vitamin” -nak.) [D (+) a, g-dioxi-b, b a dimetil-butiril-b-alanin] széles körben elterjedt a természetben. A leggazdagabb élelmiszerforrások a máj, a vese, a tojássárgája, a halak, a borsó, az élesztő.

A testben a pantoténsav a koenzim A része, amely fontos szerepet játszik az acetilezés és az oxidáció folyamatában. A pantoténsav részt vesz a szénhidrát- és zsír anyagcserében és az acetilkolin szintézisében. Jelentős mennyiségben található a mellékvesekéregben és stimulálja a kortikoszteroidok kialakulását.

A pantoténsav humán igénye napi 10-12 mg. A nehéz fizikai munka és a szoptató nők esetében ez 20 mg-ra emelkedik. Az emberi szervezetben a pantoténsav jelentős mennyiségben termelődik az Escherichia coli-ban, ezért nincs vitaminhiány, ami a pantoténsav hiányában van-e. Különböző állatokban hiányossága miatt olyan patológiás folyamatokat figyeltek meg, mint a vitaminhiány.

Gyógyszerként a pantoténsav kalcium-sóját (szintetikusan) különböző kóros állapotokban alkalmazzák, amelyek a metabolikus folyamatok károsodásához kapcsolódnak; polyneuritis, neuralgia, paresztézia, ekcéma, allergiás reakciók (dermatitis, szénanátha, stb.), trófiai fekélyek, égési sérülések, toxicitás, krónikus májbetegségek, krónikus hasnyálmirigy-gyulladás, nem fertőző jellegű gyomor-bélrendszeri betegségek (gyomor-bél traktus)

A szívizom összehúzódó funkciójának energiaellátásának javításával és a szívglikozidok kardiotonikus hatásának fokozásával a kalcium-pantotenát növeli terápiás hatékonyságukat.

A műtéti gyakorlatban a kalcium-pantotenátot a gyomor-bél traktusban végzett műtét utáni bél atónia kiküszöbölésére használják.

A streptomicin és más tuberkulózisellenes szerek toxikus hatásainak csökkentése.

Nemrégiben kalcium-pantotenátot alkalmaztak az absztinencia szindróma komplex kezelésében alkoholizmusban szenvedő betegeknél.

A kalcium Pantotenátot orálisan, intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be.

A kezelés folyamata a betegség természetétől függően 2 hónapig folytatódik.

A TB-ellenes gyógyszerek mellékhatásainak kijavítása érdekében a tabletták és oldatok a kezelés teljes időtartama alatt kerülnek felírásra.

Visszavonási szindróma esetén a gyógyszert intravénásan vagy intramuszkulárisan (az állapot súlyosságától függően) 10 napon keresztül adják be.

Néha kalcium-pantotenátot alkalmaznak helyileg az égési folyadékokra, lassú gyógyító sebekre.

A felső légutak és a hörgők betegségeiben aeroszolok formájában alkalmazzák.

A kalcium Pantotenát általában jól tolerálható. Lenyelés esetén hányinger, gyomorégés, hányás; intramuszkuláris injekciókkal, fájdalommal és elszigetelt esetekben a beszivárgás megjelenésével.

FOLIC ACID (Acidum folicum) [A "folsav" (a folium-levélből származó) neve annak a ténynek köszönhető, hogy eredetileg spenótlevélből izolálták.].

N- [4 - [(2-amino-l, 4-dihidro-4-oxo-6-pteridil) -metil] -amino] -benzoil-L (+) - glutaminsav.

Szinonimák: B-vitamin, Pteroil-glutaminsav, citofol, Folacid, Folacin, Folamin, Folcidin, Foldin, Folsav, Folicil, Folsan, Folvit, Millafol, Piofolin, stb.

A folsav a B. vitamincsoporthoz tartozik. Friss zöldségekben (bab, spenót, paradicsom, stb.), Valamint az állatok májjában és vesében található. Emberben a bél mikroflóra képződik.

Gyógyászati ​​célokra, szintetikus eszközökkel. A szintetikus gyógyszer sárga vagy sárga-narancssárga kristályos por. Vízben és alkoholban gyakorlatilag nem oldódik; könnyen oldható a lúgos oldatokban. Nedvszívó. A fényben lebomlik.

A szervezetben a folsav tetrahidrofolsavvá redukálódik, amely a különböző metabolikus folyamatokban részt vevő koenzim. Szükséges a vérsejtek normális képződéséhez, beleértve a megaloblasztok érési folyamatát és a normoblasztok kialakulását.

A folsav hiánya gátolja a vérképződés megaloblasztikus fázisának átmenetét a normoblasztikusvá.

A B 12-vitaminnal együtt stimulálja az eritropoiesist, továbbá részt vesz az aminosavak (metionin, szerin és mások), nukleinsavak, purinok és pirimidinek szintézisében a kolin metabolizmusában.

Az erythropoiesis makrocitás anaemiával (megaloblasztos anaemia terhes nőknél, stb.), Valamint a mellkasban történő stimulálására használják. A aplasztikus anaemia kezelésében a gyógyszer hatástalan. A folsav csökkenti vagy kiküszöböli a betegség klinikai megnyilvánulásait, normalizálja a vérképződést (ebben a betegségben a cianokobalamin és az aszkorbinsav, a májkészítmények, a hemoterápia egyidejűleg is előírt). A folsavat gyógyászati ​​anyagok és ionizáló sugárzás okozta anémiák és leukopeniák esetében is használják, a gyomor és a belek reszekciójából, valamint az újszülöttek táplálkozási makrocitális anaemiáit okozó anémiákból. A bélműködésre gyakorolt ​​kedvező hatásának köszönhetően krónikus gyomor-gyulladás és bél-tuberkulózis kezelésére ajánlott.

A káros anaemia esetén a folsavat csak a B 12-vitaminnal kell előírni. Bár a folsav enyhén javíthatja a vérképződést, nem gátolja a neurológiai szövődmények kialakulását (siklós myelosis, stb.).

A nem-kiegyensúlyozott vagy nem kielégítő táplálkozással összefüggő folsavhiány megelőzésére a folsavat orálisan, napi 20-50 mg-os adagolással adják be. A terhesség alatt 400 mcg naponta, szoptatás közben - 300 mcg.

A folsav (különösen nagy dózisokban) hosszan tartó használata nem ajánlott, mivel a B 12-vitamin vérkoncentrációjának csökkenése lehetséges.

Rutin (rutinum). 3-rutinozid-kvercetin vagy 3-ramoglukozil-3, 5, 7, 3 ', 4'-pentaoxi-flavon.

Szinonimák: Birutan, Еldrin, Farutine, Idorutin, Melin, Murticolorin, Neorutin, Okhuritin, Hytomelin, Rucetin, Rutabion, Rutavit, Rutinon, Rutisan, Rutorbin, Rutosidum, Ruvit, stb.

A rue illatos (Ruta graveolens L.) és más növények levelei tartalmazzák. Gyógyászati ​​célokra a Sophora japán (Sophora japonica) hajdina és vese virágának zöld tömegéből nyerik ki. hüvelyesek (Leguminoseae).

A zsírban oldódó vitaminok és vitaminszerű vegyületek előállítása.

Ez a vitamin-csoport egyesíti az A, D, E, K. vitaminokat.

Az A-vitamin hatása az anyagcserére nem egyértelmű. Nyilvánvalóan fontos szerepet játszik a redox folyamatokban (a telítetlen kötések nagy száma miatt). Bizonyíték van arra, hogy az A-vitamin részt vesz a mukopoliszacharidok, fehérjék, lipidek szintézisében. Az A-vitamin főleg a vékonybélben felszívódik. Az epesavak szükségesek a diszperzióhoz és az abszorpcióhoz. Ezzel összefüggésben az A hipovitaminózis az epe képződésének elégtelenségével alakulhat ki, a táplálékkal bevitt karotinokat a bélnyálkahártya A-vitaminává alakítják át. Ettől kezdve biológiai aktivitást szereznek.

Az A-vitamin és a karotin-készítményeket az A-vitamin-hiány kezelésére és megelőzésére használják, néhány bőrbetegségben (a keratinizáció zavara esetén), a szaruhártya és a retina számos kóros állapotában, égési sérülések, fagyás, fertőző betegségek kezelésében, a gyomor-bélrendszer bizonyos kóros állapotaiban. bélrendszer. Az A-vitamin gyógyszer szájon át, intramuszkulárisan és helyileg hozzárendelve.

A D-vitamin csoportba tartoznak az ergokalciferol (D-vitamin) és a kolecalciferol (D-vitamin).

A kolecalciferol legaktívabb metabolitja a kalcitriol (rokaltrol), amely tulajdonságaiban hormon. Interakcióba lép a specifikus intracelluláris receptorokkal, és számos szövetben szabályozza a kalcium anyagcserét. A kalcifediol a krecalciferol fő keringő metabolitja.

A D-vitamin azon képessége, hogy növelje reabszorpcióját a vesék tubulusaiban, különösen fontos a szükséges foszfátkoncentrációk fenntartásában a szervezetben. A kalcium és a foszfát anyagcseréjét nemcsak a D-vitamin, hanem a parathormon és a tirocalcitonin is szabályozza. A kalcium-anyagcserére gyakorolt ​​hatáson kívül kimutatták, hogy a kolecalciferol és metabolitjai gátolják a bőr keratinocitáinak szaporodását és aktiválják a differenciálódást.

Az E-vitamin (tokoferol) számos, hasonló biológiai tulajdonságú és a tokoferolok csoportjába tartozó vegyületet egyesít. 7 tokoferol, ezek izomerjei és szintetikus származékai ismertek.

Az orvosi gyakorlatban az E-vitamint (a tokoferol-acetát olajban oldott oldata, az E-vitamin koncentrátuma) spontán abortuszokra, izomdisztrofiákra, angina pectorisra, perifériás vaszkuláris elváltozásokra, reumatoid arthritisre, menopauzára használják. Az E hipervitaminózis nem ismert.

A zsírokban oldódó vitaminok a K csoportba tartozó vitaminok, amelyek vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek (növelik a véralvadást). Ezek közé tartozik a természetes K-vitamin (phylloquinone) és kevésbé aktív KzSmenahinon-vitamin). Hasonló tulajdonságokkal rendelkezik a szintetikus vízoldható gyógyszer - Vikasol. Szélesebb körben használják, mivel a K-vitamin ultraibolya sugárzás és lúg hatására megsemmisül.

A K-vitamin stimulálja a protrombin, prokonvertin és számos más véralvadási faktor szintézisét a májban. Ezenkívül előnyös az ATP, a kreatin-foszfát, számos enzim szintézise.

A K-hipovitaminózis a leggyakrabban a K-vitamin felszívódását sértené (a máj, a belek patológiájában).

A pangaminsav és a kolin-klorid szintén a B-csoport vitaminai közé tartoznak, azonban helyesebb, ha vitaminszerű anyagként vagy fiziológiailag aktív biogén vegyületekként értékeljük őket. Ha ezek az anyagok nem elegendőek az élelmiszerekben, az embereknél nem fordul elő hipo-avitaminózis. A pangaminsav és a kolin-klorid koenzim-formái nem ismertek. A biokémiai folyamatokban való részvételük az a tény, hogy metilcsoportok adományozói. Alkalmazza őket májbetegségekkel (cirrhosis, hepatitis), ateroszklerózissal, alkoholizmus kezelésével. Pangaminsavat is felírtak a szívizom dinstrofikus elváltozásaira, az angina pectorisra. Gyógyszerként a pangámsavat kalcium-só formájában (kalcium-pangamat) állítják elő, amelyet orálisan adnak be.

Retinol, ergokalciferol, tokoferol, kolin-klorid, inozin.

Riboxin (Riboxinum). 9-b-D-ribofuranozil-piroxantin vagy hipoxantin-ribozid.

Szinonimák: Inosie-F, Inosin, Atorel, Inosie-F, Inosin, Inosiron-E, Inotin, Irpelen, Oxiamin, Ribonosine, Teberin, Troficardard stb.

A riboxin a purin származéka (nukleozid). Ez tekinthető az ATP előfutárának. Bizonyíték van arra, hogy a gyógyszer képes növelni számos Krebs-ciklus enzim aktivitását, stimulálja a nukleotidok szintézisét, pozitív hatást gyakorol az anyagcsere-folyamatokra a szívizomban, és javítja a koszorúér-vérkeringést. A cselekvés típusa szerint anabolikus anyagokra utal. Nukleozidként az inozin bejuthat a sejtekbe és növelheti a szívizom energia egyensúlyát.

A riboxint ischaemiás szívbetegség, miokardiális infarktus, miokardiális disztrófia, szívglikozidok használatával kapcsolatos ritmuszavarok kezelésére használják. Azt is előírják, májbetegségek (hepatitis, cirrhosis) és az urokoproporfirii kezelésére. A riboxin hatására a glaukómában szenvedő betegeknél a látásfunkció javulását is igazolták (a nyílt szögű forma, amelynek intraokuláris nyomása normalizálódott a vérnyomáscsökkentő kezelés hatására). Úgy tűnik, hogy a hatás a gyógyszer antihipoxikus hatásával függ össze.

Mielőtt eszik, vegye be a riboxint.

A kezelés időtartama 4 hét és 1, 5 - 3 hónap. Uracoproporfiria esetén a riboxint naponta adagoljuk 0, 8 g (0, 2 g, 4-szeres) dózisban 1 3 hónapig.

A riboxint intravénásan is alkalmazzák. Lassan lépjen be egy vízsugárba vagy csepegtetőbe (40 - 60 csepp percenként). A kezelés időtartama 10-15 nap.

A szív és a vezetés ritmusának akut rendellenességei esetén a hatóanyagot egyszeri 200-400 mg dózisban (10-20 ml 2% -os oldat) adhatjuk be.

Csepegtetéshez a riboxin oldatot izotóniás nátrium-klorid-oldatban vagy 5% -os glükózoldatban 250 ml-re hígítjuk.

A gyógyszer általában jól tolerálható; bizonyos esetekben viszketés, bőröblítés lehetséges; ezekben az esetekben a gyógyszer törlésre kerül. Ritka esetekben a húgysav koncentrációja nő a vérben. Hosszú használat esetén nagy dózisokban a köszvény súlyosbodhat.

A köszvény kezelésére használt eszközök közé tartoznak azok a gyógyszerek, amelyek csökkentik a húgysav tartalmát a vérben, valamint a gyulladáscsökkentő szereket.

A húgysavkiválasztó hatóanyagokat urikuláris gyógyszereknek nevezik. Ezek közé tartozik az anturán, az etamid, a probenecid. Ezeket használják a köszvényes támadások megelőzésére. Az anturán (szulfinpirazon) pirazolon-származék. Nagy dózisokban gátolja a húgysav reabszorpcióját a proximális vese-tubulusokban, ami növeli a vizeletben történő kiválasztódását. Kis adagokban - gátolja a húgysav kiválasztását, késlelteti a szervezetben. Ez is gátolja a benzilpenicillin vese kiválasztását.

A mellékhatások közül az emésztőrendszer nyálkahártyájára gyakorolt ​​irritáló hatás a legjellemzőbb (ezért a gyógyszert étellel együtt kell bevenni), allergiás reakciók lehetségesek, kövek kialakulása a húgyutakban, ritkán - a vérképződés elnyomása.

A probenecid és az ethamid hasonló mechanizmusokkal rendelkezik az uricurikus hatással. Ezenkívül mindkét gyógyszer, valamint az anturán csökkenti a benzilpenicillin kiválasztását és számos más anyagot, amelyek kiválasztódnak a vese-tubulusokba. A probenecid egy benzoesav-származék. Jól felszívódik, ha enterálisan adják be. A Probenecid irritálhatja az emésztőrendszer nyálkahártyáját, a bőr allergiás reakcióit, a vesekő kialakulását.

Az etamid egy benzoesav-származék. Hasonló a struktúrában a probenecidhez. Jól felszívódik a belekből. Jól tolerálja. Lehetnek dyseptikus rendellenességek, a vizeletben a vizelet elvesztése és a kövek képződése. A méheket néha anti-köszvény elleni szerként használják. Úgy véljük, hogy ennek a komplex pornak (piperazin és lítium sói) összetevői könnyen oldódó vegyületeket képeznek húgysavval, ami elősegíti a húgysav kiválasztását a szervezetből.

A húgysav képződésének gátlásával az allopurinol. A hipoxantin szerkezeti analógja. A szervezetben az alloxantinná alakul, ami megakadályozza a húgysav kialakulását, de kevésbé aktív, mint az allopurinol. Mindkét vegyület hatásmechanizmusát a xantin-oxidázra kifejtett gátló hatásuk magyarázza, amely megakadályozza a húgysav képződését hipoxantinból és xantinból. Az allopurinol vizelettel való hatásának fényében a húgysav helyett könnyebben oldódik a hipoxantin és a xantin.

A kolhicin csökkenti a testhőmérsékletet, növeli a vérnyomást, gátolja a légzés közepét, megsérti a neuromuszkuláris transzmissziót. A kolhicin nagy toxicitással és kis terápiás hatással rendelkezik; gyakran okozhat mellékhatásokat. A gyomor-bél traktus legjellemzőbb károsodása, ahol a kolhicin jelentős mennyiségben halmozódik fel. Ez émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom. Leukopeniát is okoz, amelyet leukocitózis helyettesít. Hosszú használat esetén agranulocitózis, aplasztikus anaemia, alopecia és egyéb káros hatások alakulhatnak ki.

A köszvény kezelésében a különböző hatásmechanizmusokkal rendelkező gyógyszerek hatékony kombinációja (például allopurinol + anthurant, kolchicin + probenecid stb.).

Allopurinol, szulfinpirazon, etamid, urodán, kolhicin.

Főbb gyulladáscsökkentő szerek.

A szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek a glükokortikoidok.

1. Természetes hormonok és észtereik (hidrokortizon, hidrokortizon-acetát).

2. Szintetikus gyógyszerek (prednizolon, dexametazon, triamcinolon, sinaflan, flumesaton pivalát, beklometazon).

A glükokortikoidok gyulladáscsökkentő hatása a gyulladásos mediátorok kialakulására, a vaszkuláris komponensre és a gyulladásban részt vevő sejtekre gyakorolt ​​hatásukhoz kapcsolódik. A glükokortikoidok hatására a kis edények keskenyek és a folyadékkivonás csökken. A leukociták gyulladásának területén a felhalmozódás csökken, a makrofágok és a fibroblasztok aktivitása csökken. A prosztanoidok, a leukotriének és a vérlemezke aktiváló faktor (PAF) termelése csökken. Ez utóbbi a foszfolipáz A gátlásának köszönhető. Ebben az esetben a szteroidok közvetetten hatnak. A lipokortinok speciális fehérjéinek leukocitáiban bioszintézist indukálnak, amelyek gátolják ezt az enzimet. Ezenkívül a glükokortikoidok csökkentik az indukált ciklooxigenáz (COX-2) expresszióját. A glükokortikoidok immunszuppresszív hatása összefügg a T és B limfocita aktivitás elnyomásával, számos interleukin és más citokin termelésének csökkenésével, a vérplazma komplement tartalmának csökkenésével, a keringő limfociták és makrofágok csökkenésével, valamint a migrációs gátló tényező (MYTH) csökkenésével.

Kollagenózisra, reumára, gyulladásos bőrbetegségekre (ekcéma, stb.), Allergiás állapotokra (pl. Bronchialis asztma, szénanátha) és bizonyos szembetegségekre (iritis, keratitis) írják elő. Az akut leukémia kezelésére is alkalmazzák. Gyakran az orvosi gyakorlatban glükokortikoidokat alkalmaznak a sokk számára. Az immunszuppresszív hatások segíthetnek az immunválaszok elnyomásában a szervek és szövetek transzplantációja során. A glükokortikoidokat széles körben alkalmazzák különböző bőrbetegségekben, kifejezett gyulladásos komponenssel. A megjelölt készítmények azonban a bőr alkalmazásával abszorbeálódnak, és reszorpciós hatásuk miatt nemkívánatos mellékhatásokat okoznak. Ebben a tekintetben szükség volt olyan gyógyszerekre, amelyek helyileg alkalmaznak rosszul. Az ilyen glükokortikoidokat szintetizáltuk. Ezek a molekulájukban két fluoratomot tartalmazó prednizolon származékai: sinaflan (fluocinolon acetonid) és flumetazon-pivalát. Magas gyulladáscsökkentő, antiallergiás és antipruritikus hatásuk van. Csak helyben alkalmazza kenőcsökben, krémekben. Nagyon kevés a bőrön keresztül felszívódnak, és gyakorlatilag nincsenek reszorpciós hatásuk. Ugyanakkor szem előtt kell tartani, hogy a terápiás hatás mellett az ilyen gyógyszerek csökkentik a bőr és a nyálkahártyák rezisztenciáját, és szuperinfekciót okozhatnak. Ezért racionálisnak tartjuk azokat antimikrobiális szerekkel, például neomicinnel (Sinalar-N kenőcs, Lokakorten-N) kombinálni.

A mellékhatások általában a glükokortikoidok fő tulajdonságainak megnyilvánulása, de mértékük meghaladja a fiziológiai normákat. Így az ásványokortikoid aktivitás jelenléte, ami elektrolit-egyensúlyhiányhoz vezet, a túlzott víz mennyiségének késleltetése, az ödéma kialakulása és a vérnyomás növekedése lehet. Talán a vércukorszint jelentős növekedése, a zsír eloszlása. A regenerációs folyamat lelassul, a gyomor-bél traktus nyálkahártyáján fekély lehet, oszteoporózis lehetséges. Csökkent a fertőzésekkel szembeni rezisztencia. Mentális rendellenességek, menstruációs rendellenességek és egyéb nemkívánatos hatások figyelhetők meg.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek.

I. A ciklooxigenáz-1 és -2 (COX-1 + COX-2) nem szelektív inhibitorai Szalicil (orto-hidroxi-benzoesav) -származékok, acetil-szalicilsav. Anthranil (ortoaminobenzoesav) savszármazékok Mefenaminsav flufenaminsav.

II. A ciklooxigenáz-2 (COX-2) szelektív inhibitorai Meloxicam

A legtöbb nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású. Ezeknek a gyógyszereknek a gyulladásgátló hatásának mechanizmusa a ciklikus endoperoxidok szintéziséhez szükséges cyclooksiga enzimre kifejtett gátló hatásukhoz kapcsolódik. Ennek eredményeként csökken a prosztanoidok termelése. Ez a gyulladás ilyen megnyilvánulásának csökkenéséhez vezet, mint hiperémia, ödéma, fájdalom. A fájdalomcsillapító hatás mechanizmusa az anyagcsoportnak a prosztaglandinok szintézisére gyakorolt ​​gátló hatásával függ össze (a ciklooxigenáz enzim gátlása eredményeként). Mint tudják, a prosztaglandinok hiperalgéziát okoznak - növelik a nociceptorok érzékenységét a kémiai mechanikai ingerekre. Ezért a prosztaglandinszintézis gátlása megakadályozza a hyperalgesia kialakulását. A fájdalmas ingerek érzékenységének küszöbértéke nő.

Az anyagok gyulladásgátló tulajdonságainak fontossága a fájdalomcsökkentésben szintén tisztán mechanikai tényezőknek köszönhető. Az ödéma csökkentése, a szöveti infiltráció csökkenti a receptor végpontokra gyakorolt ​​nyomást és hozzájárul a fájdalom csökkentéséhez.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket lázcsillapító hatások jellemzik. Ez utóbbit a prosztaglandinszintézis károsodásával és a hypothalamusban található termoregulációs központra gyakorolt ​​pirogén hatásuk csökkenésével is összefüggésben áll. Különösen aktív pirogén a prosztaglandin E.

Használati jelzések.

Salicilátok - gyulladáscsökkentő szerek az akut és krónikus reumatikus betegségek kezelésében, valamint neuralgia, izomfájdalom, ízületi fájdalom fájdalomcsillapítója.

Pirazolonszármazékok - fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő, lázcsillapító tulajdonságok.

Az amidopirint és az analginet fájdalomcsillapítóként használják fejfájás, fogfájás, neuralgia, myalgia.

Butadion - nem specifikus fertőző polyarthritisben, valamint akut köszvényben.

Az antranilsav-származékokat a gyulladás folyamatának gátlására használják krónikusan ismétlődő reumás betegségekben.

Az indoloecetsav származékai - a rheumatoid arthritis és más krónikus reumatikus betegségek esetében.

Fenil-ecetsav-származékok - a legaktívabb gyulladásgátló hatás.

A fenil-propionsav-származékok olyanok, mint a butadion.

A szalicilátok kinevezésében a mellékhatások főként dyspeptikus jelenségeket mutatnak. Tehát a hányinger és a hányás igen gyakori. Elsősorban az anyagok központi befolyása (a hányás középső trigger zóna kemoreceptorai) és részben a gyomor nyálkahártya irritációja magyarázza.

A szalicilátoktól való függőség és a kábítószer-függőség nem alakul ki.

Akut mérgezésben szalicilátokkal, a központi idegrendszer megsértésével (fejfájás, fülzúgás, látászavarok, psziché), gyomor-bélrendszerben (hányinger, hányás, hasmenés, epigasztriás fájdalom), sav-bázis állapotban (légzési alkalózis vagy metabolikus acidózis) ). A krónikus mérgezést (szalicilizmust) általában a szalicilátok hosszantartó alkalmazása során figyelték meg, és ezek túladagolásával járnak. A butadion alkalmazásában bekövetkező kedvezőtlen hatásokat nagyon gyakran (az esetek kb. 50% -a) figyelték meg. A Butadion ellenjavallt az emésztőrendszer gyulladásos és fekélyes folyamataiban, a szívelégtelenségben, a vérbetegségekben, a májelégtelenségben.

Diklofenak, ibuprofen, naproxen, indometacin, meloxicam, celekoxib, nabumeton, prednizolon, metilprednizolon, dexametazon, fluocinolon-acetonid.

A 2 - [(2,6-diklór-fenil) -amino] -fenil-ecetsav nátrium-sója.

Szinonimák: Voltaren, Diklofenak-nátrium, Revodin, Feloran, Aflamin, Batafil, Delimon, Diklofenac-nátrium, Diklofenak-nátrium, Diclogesic, Diclomax, Diclofenak, Dicloremic, Diclofenac-Natrium, Valetan, Veral, Voltaren, Voltarol, Vonafec, Votaxil, Votrex, Youfenac, stb.

A gyógyszer tulajdonságai jellemzőek a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekre: gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású. A gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatás nagyobb, mint az acetilszalicilsav, a butadion és az ibuprofen. A reumatizmus és az ankilozáló spondylitis hatékonysága szempontjából nem alacsonyabb, mint a prednizon és az indometacin.

Lenyelve a gyógyszer jól felszívódik. A rheumatoid arthritisben szenvedő betegek kezelése során intenzíven behatol az ízületek üregébe.

Az Ortofen-t akut reumatizmus, reumatoid arthritis, ankilozáló spondylitis (ankilozáló spondylitis), arthrosis, spondylarthrosis kezelésére használják.

Adja meg a felnőtteket tabletták formájában. A kezelés folyamata általában 5-6 hétig tart. A tablettákat lenyelik, rágás nélkül, étellel vagy közvetlenül étkezés után.

Intramuszkuláris injekciók formájában is alkalmazzák. A hatás gyorsabb és kifejezettebb. Általában 2–5 napon belül (legfeljebb 2 hétig) injektálják az izmokba, majd lépjünk be a pirulába.

A gyógyszer általában jól tolerálható, és ritkán okoz mellékhatásokat. Vannak azonban (különösen a kezelés kezdetén) az epigasztriás fájdalom, a hasfájás, a hányás, a hasmenés, valamint a fejfájás és enyhe szédülés. Ezek a jelenségek általában önmagukban haladnak. Bizonyos esetekben a bőr allergiája lehetséges.

A gyógyszer ellenjavallt a gyomorfekély és a nyombélfekély, valamint a terhesség első három hónapjában.

Óvatosságra van szükség a gyomor-bélrendszeri megbetegedésekben, a máj- és a vesekárosodásban szenvedő személyek számára a gyógyszer kijelölésekor.

Hosszú ideig tartó alkalmazásával a vérképet monitorozni kell.

Nem ajánlott az ortofenet acetilszalicilsavval együtt előírni, mivel ez csökkenti az ortofen koncentrációját a vérplazmában.

IBUPROFEN (Ibuprofenum). d, 1-2- (4-izobutil-fenil) -propionsav.

Szinonimák: Brufen, Algofen, Anflagen, Artofen, Brufanic, Brufen, Bufigen, Burana, Dolgit, Ebufac, Iborufen, Ibumetin, Inflam, Lamidon, Mortifen, Motrin, Napacetin, Nobfen, Nuprin, Nur, mi, Neurfen, Morphen, Mothrin, Napacetin, Nobfen, Nur, Nur, Nur, Nur, Nur, Nofrin, Nur, Nur, Nofrin Reumafen, Ruprin, Seclodin, Sednafen és mások.

A gyógyszer a modern, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek egyike. Gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és mérsékelt vérnyomáscsökkentő hatása van.

Az ibuprofen hatásmechanizmusában fontos szerepet játszik a prosztaglandinok bioszintézisére gyakorolt ​​gátló hatása.

Bizonyíték van az ibuprofen stimuláló hatására az endogén interferon képződésére (lásd az interferonokat) és annak képességét, hogy immunmoduláló hatást fejtsen ki, és javítsa a szervezet nemspecifikus rezisztenciájának indexét.

A rheumatoid arthritisben az ibuprofen a gyulladásos folyamat kezdeti szakaszában kifejezettebb hatást fejt ki anélkül, hogy drasztikus változások történnének az ízületekben. Ez valamivel rosszabb az ortofen, az indometacin erősségében, de jobban tolerálható.

Rheumatoid artritisz, osteoarthritis deformánok, ankilozáló spondylitis és az ízületi és extra-ízületi reumatoid betegségek különböző formáiban, valamint a perifériás idegrendszer egyes gyulladásos elváltozásaiban előforduló fájdalom szindrómában.

Jelölje be a tabletták formáját.

Javasoljuk, hogy az első napi adagot étkezés előtt (gyors felszívódás), teát inni és a fennmaradó adagokat megelőzően vegye be az étkezés utáni napon (fokozatosabb felszívódás érdekében).

A gyógyszer általában jól tolerálható anélkül, hogy a gyomornyálkahártya irritációját okozná, melynek fő előnye a szalicilátokhoz képest. Néhány esetben azonban gyomorégés, hányinger, hányás, duzzanat és bőr allergiás reakciók lehetségesek. Súlyos mellékhatásokkal csökkentse az adagot, vagy hagyja abba a gyógyszer szedését.

Az ibuprofen ellenjavallt a gyomorfekély és a nyombélfekély, a fekélyes vastagbélgyulladás, a fokozott egyéni érzékenység és a látóideg betegségei esetén.

Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert olyan személyeknek nevezik ki, akik a múltban szenvedtek, gyomorfekély és nyombélfekély, gastritis, enteritis, colitis, krónikus hepatitis, májcirrhosis.

Naproxen (Naproxenum). 2- (6-metoxi-2-naftil) -propionsav.

Nátrium-só formájában is kapható.

Szinonimák: Nalixan, Naprosin, Noritix, Anaprox, Apranax, Artagen, Flanax, Floginas, Inaprol, Metoxypropriocin, Nalixan, Nalyxan, Naprosin, Naprosyn, Naxen, Noritix, Proxen, Xenar, stb.

Gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású. Az ortofenhez képest kevésbé erős gyulladáscsökkentő, de kifejezettebb fájdalomcsillapító hatása van. Hosszabb hatást fejt ki, mint más gyulladáscsökkentő gyógyszerek, ezért naponta kétszer veszik be. A naproxen napi dózisa azonban meghaladja az ortofen adagját.

A használat jelzései megegyeznek az ortofen alkalmazásával.

A gyógyszer általában jól tolerálható. Néha gyomorégés, fájdalom az epigasztriumban, fejfájás, izzadás, allergiás bőrreakciók lehetségesek.

A drogot nem szabad terhes nőknek, 16 év alatti gyermekeknek, szoptatás alatt álló nőknek, gyomorfekélynek és nyombélfekélynek, szívbetegségben, májbetegségben szenvedő, allergiás reakcióra hajlamos betegeknek szedni.

INDOMETACIN (Indometacinum) *. 1- (pár-klór-benzoil) -5-metoxi-2-metil-indol-3-ecetsav.

Szinonimák: indocid, metindol, algometacin, articin, Artrocid, Bonatol, Cidalgon, cinodocin, Cosmocalm, Dolopas, Dolovin, elmetacin, Fortarthrin, savanyú, indacin, indocid, indometacin, indomin, indopin, indometin, indometin, indometacin, indometacin, indometacin, indometacin, indometacin Metacen, Mataril, Matartril, Metacid, Mathindol, Metindol, Nuricon, Peralgon, Fenotacin, Rumacid, Reumadolon, Reumatin, Sadoreum, Valicent, Vellopan, stb.

Az indometacin az indol-ecetsav származékai. Ez az egyik legaktívabb nem szteroid gyulladásgátló gyógyszer. A prosztaglandin bioszintézisének erős inhibitora. Nyilvánvaló fájdalomcsillapító hatása van.

Az indometacin egy aktív gyulladáscsökkentő szer, hatékony a rheumatoid arthritisben, a periarthritisben, az ankilozáló spondylitisben, az osteoarthrosisban, a köszvényben, az izom-csontrendszer kötőszövetének gyulladásos betegségében, a thrombophlebitisben és más gyulladással járó betegségekben. Nefrotikus szindrómában is alkalmazzák.

Az indometacint tabletták vagy kapszulák formájában kell bevinni.

Az indometacint étkezés után szájon át szedik.

Mint más gyulladáscsökkentő szerek, az indometacint általában hosszú ideig írják elő; A gyógyszer korai megszakítása a fájdalom újraindulásához vezethet.

A kezelés időtartama a hatékonyságtól és a tolerálhatóságtól függ.

Indometacin alkalmazásával lehetséges mellékhatások: fejfájás, szédülés, álmosság.

Hányinger, hányás, étvágytalanság, fájdalom fordulhat elő az epigasztriás régióban. A gyógyszer ulcerogén hatású lehet: bizonyos esetekben a gyomor fekélye és a gyomor-bél traktusból származó vérzés léphet fel.

A diszepsziás tünetek megelőzése és csökkentése érdekében a gyógyszert étkezés közben vagy után, ivóvizet, antacidákat kell használni. Allergiás reakciók (bőrkiütés, stb.) Esetén anti-hisztamin készítményeket írnak elő.

A gyógyszer ellenjavallt a gyomorfekély és a nyombélfekély, valamint a bél- és nyelőcső egyéb fekélyes folyamataival, bronchiás asztmával. A terhesség és szoptatás ideje alatt nem szabad a kábítószert a nőknek rendelni. A betegeket figyelmeztetni kell a szédülés lehetőségére, különösen ezt figyelembe kell venni, amikor az indometacint a járművezetők, a gépen dolgozó emberek stb.

Az indometacin kenőcsöt akut és krónikus polyarthritis, neuritis, plexitis, radiculitis, thrombophlebitis, arthropathicus psoriasis kezelésére használják.

A napi kenőcs teljes mennyisége nem haladhatja meg a 15 cm-t, kiszorítva a csőből, és fele a gyermekeknek.

SINAFLAN (Synaflanum). 6a, 9a-Difluor-16a, 17a-izopropilidén-dioxi-pregna-1, 4-dién-11b, 21-diol-3, 20-dion vagy 6a, 9a-difluor-16-a-oxi-prednizolon-16 17-acetonid.

Szinonimák: Fluocinolone acetonid, Flucort, Fluocinolone acetonid, Fluocinoloni acetonidum, Localyn, Synandone, Topiclyn, stb.

Fehér vagy fehér krémes árnyalatú kristályos por. Vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban oldódik.

A szerkezet hasonló a prednizolonhoz, dexametazonhoz, triamcinolonhoz, de a molekulában két flóraatomot tartalmaz a C (6) és a C (9) pozíciókban.

Ez a Sinaflan kenőcs hatóanyaga, hasonlóan a kenőcs jelenlegi (terápiás) hatásához (Synalar).

Helyi gyulladásos bőrbetegségekkel, viszketéssel, bőr- és nyálkahártya-allergiás betegségekkel, ekcémával, korlátozott pikkelysömörséggel stb.

Vigyen fel egy vékony réteget az érintett területekre naponta 2-3 alkalommal, óvatosan dörzsölje a bőrbe. A sinaflan alacsony abszorpciója miatt a külső felhasználásra szánt gyógyszer nem gyakorol jelentős általános hatást a testre.

A kenőcs-szinaflana (más glükokortikoszteroidokhoz hasonlóan) ellenjavallt tuberkulózis, gombás, szifilitikus és vírusos bőrbetegségek, bőrreakciók után. Szembetegségek kezelésére nem szabad felírni. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása, különösen a bőr nagy területein, nem ajánlott; Ne használja a gyógyszert az érintett bőr nagy területein a gyermekeknél.

A fő antiallergiás szerek.

A közvetlen típusú allergiák (túlérzékenység) esetén a következő gyógyszercsoportokat használják.

1. Szenzibilizált hízósejtek és hisztamin-bazofilek és más biológiailag aktív anyagok felszabadulásának megelőzésére szolgáló eszközök. Ez a hatás a glükokortikoidok, kromolin-nátrium és ketotifen, az erg-adrenomimetikus hatású anyagok (adrenalin stb.), Aminofillin, antiallergiás hatásának komponense.

2. A szabad hisztamin interakciójának megakadályozására érzékeny szöveti receptorokkal szemben: anti-hisztamin szerek - hisztamin H receptor receptor blokkolók (difenhidramin, diprazin stb.).

3. Az allergiás reakciók közös megnyilvánulásának megszüntetésére szolgáló eszközök, mint például az anafilaxiás sokk (elsősorban a vérnyomás és a bronchospasmus éles csökkenése):

a) adrenomimetikumok (adrenalin stb.)

b) myotrop hatású bronchodilatátorok (euphyllinum, stb.).

4. A szövetkárosodás csökkentésének eszköze.

Erre a célra általában szteroid gyulladáscsökkentő szereket használnak.

A H-receptorokat blokkoló anti-hisztamin-szerek kiküszöbölik vagy csökkentik a következő típusú hisztamin-hatásokat: növelik a hörgők, a belek, a méh sima izmainak hangját; a vérnyomás csökkentése (részben); fokozott kapilláris permeabilitás az ödéma kialakulásával; hiperémia és viszketés a hisztamin intradermális beadásával vagy az endogén hisztamin felszabadulásával a bőrben. Ezek az anyagok nem befolyásolják a gyomormirigyek szekréciójának hisztamin stimulációját. Etanolamin - Dimed (herdan), loratadin (klarinit).

Máj- és vesebetegségek esetében a hisztaminellenes szereket óvatosan kell alkalmazni.

A diprazinnel rendelkező gyógyszeripari cégek és orvosi személyzet dolgozóival való munka során óvintézkedéseket kell betartani, mivel a bőr és a nyálkahártyák allergiás károsodása előfordulhat.

A glükokortikoidok. Cromoglyic acid, ketotifen, antihisztaminok, zafirlukast, fenspirid, aminofillin, epinefrin (adrenalin), arany sók, penicillamin. Immunszuppresszánsok.

KETOTHIPHENE (Ketotifenum) *. 4,9-dihidro-4- (1-metil-4-piperidinilidén-1OH-benzo [4, 5] ciklohepta [l, 2-b] -tiofén-10-on [hidrofumarát].

Szinonimák: Astafen, Zaditen, Asmasedil, Asmen, Astafen, Histaten, Ketotisin, Raziten, Respimex, Totifen, Zaditen, Zasten.

A gyógyszer antihisztamin és antiallergiás hatású. A hatás azzal jár, hogy gátolja a hisztamin és más mediátor anyagok ("anafilaxiás lassú reakcióképes anyag", limfinek stb.) Felszabadulását a hízósejtekből, hogy elnyomja az eozinofilek felhalmozódását a légutakban a vérlemezkék aktiváló tényezője miatt, hogy blokkoló hatással legyen a H

A gyógyszer jól felszívódik, a vérplazma csúcskoncentrációja a lenyelés után 2-4 órával észlelhető, a felezési idő 21 óra.

Az asztma, allergiás hörghurut, szénanátha, allergiás rhinitis, allergiás bőrreakciók kezelésére (elsősorban a támadások megelőzésére) használják.

A gyógyszer nyugtató hatású lehet, és óvatosan kell előírni a közlekedés, az üzemeltetők stb. Vezetői számára. Ne feledje, hogy a gyógyszer fokozza az altatók, nyugtatók és alkohol hatását. Talán csökken a vérlemezkék száma.

A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt. Nem adható egyszerre orális antidiabetikus és más, trombocitopeniát okozó gyógyszerekkel. A nyugtató hatásra érzékeny személyek a kezelés első heteiben csökkentett dózisokban írják elő a gyógyszert.

Teofillin 1, 2-etiléndiaminnal. A teofillin tartalma körülbelül 80%, etilén-diamin - 20%.

Szinonimák: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammofhyllin, Diaphyllin, Genophyllin, Metaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophhyllin, Theophyllamin, Teofillin etilendiamin, stb.

Az aminofillin hatása elsősorban a teofillin tartalmának köszönhető. Az etilén-diamin növeli a görcsoldó aktivitást és elősegíti a gyógyszer oldódását. Az aminofillin molekuláris hatásmechanizmusa alapvetően hasonló a teofillinéhoz.

Az aminofillin fontos jellemzői a vízben való oldhatósága és parenterális (intravénás) alkalmazásának lehetősége.

A teofillinhez hasonlóan az aminofillin ellazítja a hörgők izmait, csökkenti a vérerek rezisztenciáját, kiterjeszti a koszorúerek érrendszerét, csökkenti a pulmonális artériás rendszer nyomását, növeli a vese véráramlását, diuretikus hatással jár, főként a tubuláris reabszorpció csökkenésével; növeli a vizelet és az elektrolitok, különösen a nátriumionok és a klór kiválasztását.

A gyógyszer nagymértékben gátolja a vérlemezke aggregációt.

Az Euphyllinumot bronchiás asztmában és különböző etiológiájú bronchiol görcsökben alkalmazzák (főként a támadások kezdete); magas vérnyomás a pulmonalis keringésben, valamint a szív asztmában, különösen akkor, ha a rohamokat bronchiolitis és légzési rendellenességek kísérik, mint például Cheyn Stokes. Ajánlott az ateroszklerotikus eredetű agyi érrendszeri válságok megállítására és az agyi keringés javítására, az intracraniális nyomás és az agyi ödéma csökkentésére ischaemiás stroke-okban, valamint krónikus cerebrovascularis elégtelenségben. A gyógyszer javítja a vese véráramlását, és megfelelő indikációkkal alkalmazható.

Jelölje be az aminofillint belsejébe, az izmokba, a vénákba és a mikrocellákba. A bőr alatt az aminofillin oldatokat nem injektáljuk, mivel szöveti irritációt okoznak.

Az adagolás módja az eset jellemzőitől függ: a hörgő asztma és a stroke akut rohamai esetén intravénásan, kevésbé súlyos esetekben, intramuszkulárisan vagy orálisan adják be.

A felnőttek lassan befecskendeznek egy vénába (4-6 perc alatt). A szívdobogás, szédülés, hányinger megjelenésével az adagolás üteme lelassul vagy cseppre vált. Ha a vénába való bejutás nem lehetséges, intramuszkulárisan adják be.

Parenterálisan adagolt aminofillin naponta legfeljebb 3 alkalommal, legfeljebb 14 napig.

Az aminofillint rektálisan rendelhetjük mikrokeverők formájában.

Ha szájon át szedjük az euphyllinumot (különösen, ha üres gyomorban veszik be), a gyógyszer irritáló hatásával kapcsolatos diszepsziás tünetek lehetségesek; gyors intravénás adagolással, szédülés, fejfájás, szívdobogás, hányinger, hányás, görcsök, a vérnyomás éles csökkenése lehetséges.

Az intravénás beadást a vérkeringés, a légzés és a beteg általános jólétének szoros monitorozása mellett kell végezni.

Az etilén-diamin fokozott érzékenységével exfoliatív dermatitis, lázas reakció és egyéb mellékhatások lehetségesek; Az injekció beadásának helyén az aminofillin intramuszkuláris beadása esetén fájdalom léphet fel.

Rektális adagolás esetén a végbél nyálkahártya irritációja léphet fel.

Az euphyllinum alkalmazása, különösen intravénásan, ellenjavallt az erősen csökkent vérnyomás, paroxiszmális tachycardia, extrasystole, epilepszia esetén. Nem szabad a szívelégtelenségre szánt gyógyszert is használni, különösen szívizominfarktushoz kapcsolódóan, amikor a szívkoszorúér-elégtelenség és a szívritmus zavarai vannak.

D-2-amino-3-merkapto-3-metil-vajsav vagy D-3-dimetil-cisztein.

Szinonimák: Artamin, Kuprenil, Artamin, Beracillin, Сuprenil, Сupional, uralkodó, depamin, distamin, b-Mercartovalin, Mersartyl, Меtalcaptase, d-Рnicillamin, Sulredox, Troloval, stb.

A penicillamin egy szintetikus gyógyszer, amely szerkezetéből adódóan a penicillin molekula részét képezi, és az aminosav cisztein dimetil-származéka. A gyógyszer optikailag aktív. D-forma formájában alkalmazzák, mivel az L-forma és a racemát toxikusabb.

A penicillamin fő tulajdonsága a fémionokkal szembeni magas komplexképző aktivitása. Főleg a réz, a higany, az ólom és a vas, valamint a kalcium ionjait köti össze. A kapott komplexeket a vesék eltávolítják.

A penicillamint ezekben a fémekben, valamint a Westphal-Wilson-Konovalov-betegségben (hepatocerebrális dystrophia) használják akut és krónikus mérgezésben. A gyógyszer fokozza a túlzott réz eltávolítását a betegségben szenvedő betegek szövetéből, és állítólag hatékonyabb, mint a tipikus vegyületek (lásd Unithiol).

Ezenkívül a penicillamin gátolja a kollagén szintézist a szervezetben, és normalizálja az oldható és oldhatatlan frakciói közötti kapcsolatot, ezáltal hozzájárulva a szklerózis folyamatának gátlásához a szövetekben. A gyógyszer hatása alatt csökken a patológiás makroglobulinok szintje, beleértve a reumatoid faktort is.

Lenyeléskor a penicillamin gyorsan felszívódik, és hosszú ideig kimutatható a vérplazmában; az eliminációs felezési idő 24-75 óra.

A penicillaminot a rheumatoid arthritis különböző formáival rendelkező felnőtteknek írják elő a hagyományos gyulladáscsökkentő szerek alkalmazása nélkül. A betegség kezelésében a penicillamin az egyik fő ("bázikus") szer.

Szisztémás szkleroderma és más betegségek esetén is alkalmazható.

Vegyük a gyógyszert 2 - 2, 5 órával az étkezés után.

Westphal-Wilson-Konovalov-betegségben nagy dózisokat használnak a vizeletben az általános állapot és a réztartalom ellenőrzése alatt. A nagy dózisok hemolitikus válság kialakulása következtében a vérből a réz fokozott eliminációját okozhatja. Az állam javulásával csökkentse a napi értéket. Ugyanakkor a piridoxint (naponta 60–100 mg) adják be. A kezelést hosszú ideig végezzük.

Penicillamin alkalmazásakor különböző mellékhatások lehetségesek. Allergiás reakciók (bőr stb.), Gyomor-bélrendszeri betegségek (étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés), gingivitis, stomatitis, ízveszteség alakulhatnak ki. Lehetséges leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, myalgia, ízületi fájdalom, myasthenia jelenségek. Hosszú használat esetén nefrotoxikus hatás (proteinuria, hematuria), ritkán lupusszerű, pemphigus-szerű szindrómák jelentkeznek.

A kezelés során szükséges a vérkép szisztematikus vizsgálata, vizeletvizsgálatok elvégzése, májfunkció ellenőrzése (legalább 3 alkalommal 3 hónap alatt).

Westphal-Wilson-Konovalov-betegségben rendszeresen vizsgálja a réz tartalmát a vizeletben.

A gyógyszer ellenjavallt penicillinnel, terhességgel, leukopéniával és thrombocytopeniával, súlyos veseelégtelenséggel, hörgő-asztmával szembeni túlérzékenység esetén.

Számos anti-hisztamin-gyógyszer összehasonlító jellemzői, amelyek blokkolják a H-receptorokat