Mi a biguanidok: egy gyógyszercsoport egy csoportja a cukorbetegségben

  • Hipoglikémia

A Biguanidok a vér glükózszintjének csökkentésére létrehozott gyógyszerek. Az eszköz tabletta formájában kapható.

Leggyakrabban a 2. típusú diabetes mellitusban adjuvánsként alkalmazzák.

A monoterápia részeként a hipoglikémiás gyógyszereket ritkán írják elő. Ez általában 5-10% -ban történik.

A Biguanidok közé tartoznak a következő gyógyszerek:

  • Bagomet,
  • Avandamet,
  • Metfogamma,
  • GLUCOPHAGE
  • Metformin Acre,
  • Siofor 500.

Jelenleg Oroszországban és a világ minden táján a biguanidok többsége metil-biguanid-származékokat, azaz metformint használ.

  1. GLUCOPHAGE
  2. siofor,
  3. metfo-gamma,
  4. metformin,
  5. gliformin és mások.

A metformin másfél-három órára szétesik. A gyógyszer 850 és 500 mg-os tablettákban kapható.

A terápiás dózis napi 1-2 g.

Naponta 3 g-ot fogyaszthat diabétesz esetén.

Kérjük, vegye figyelembe, hogy a biguanidok korlátozottak, a kifejezett mellékhatások, nevezetesen a gyomor-dyspepsia miatt.

Most az orvosok nem javasolják a fenil-biguanid-származékok használatát, mivel bebizonyosodott, hogy emberi vérben felhalmozódnak:

Kábítószer-cselekvés

A tudósok kimutatták, hogy a cukorbetegségben a metformin hipoglikémiás hatásai a gyógyszer specifikus hatásához kapcsolódnak a medencéhez és a szintézishez. A metformin cukorcsökkentő hatását a sejt glükóz transzportereivel társítják.

A glükóz transzporterek térfogata növekszik a biguanidok kitettsége miatt. Ez a sejtmembránon áthaladó glükóz-transzport javulásában nyilvánul meg.

Ez a hatás magyarázza a test hatására és inzulinjára gyakorolt ​​hatást, valamint a kívülről érkező inzulint. A gyógyszerek a mitokondriális membránban is hatnak.

A Biguanidok gátolják a glükoneogenezist, ezáltal hozzájárulnak a következők tartalmának növekedéséhez: t

Ezek az anyagok a glükóz prekurzorai a glükoneogenezis összefüggésében.

A glükóz transzporterek térfogata a metformin hatására nő a plazmamembránban. Arról van szó, hogy:

A glükóz-szállítás gyorsul:

  1. vaszkuláris simaizomban
  2. endothelium
  3. a szív izma.

Ez magyarázza az inzulinrezisztencia csökkenését a 2-es típusú cukorbetegeknél a metformin hatására. Az inzulinérzékenység növekedése nem jár a hasnyálmirigy által okozott szekréció növekedésével.

Az inzulinrezisztencia csökkenésének hátterében a vér inzulinszintjét jelző kiindulási érték csökken. Az inzulinérzékenység növekedése nem jár a hasnyálmirigy által kiváltott szekréció növekedésével, mint a szulfonilureák alkalmazása.

Metforminnal emberben történő kezelés esetén a fogyás figyelhető meg, de a szulfonil-karbamid és az inzulin kezelésében ellentétes hatás lehet. Ezenkívül a metformin hozzájárul a szérum lipidek csökkenéséhez.

Mellékhatások

Meg kell jegyezni, hogy a metformin használatának fő mellékhatásai a következők:

  • hasmenés, hányinger, hányás;
  • fém íz a szájban;
  • kellemetlen érzés a hasban;
  • az étvágy csökkenése és elvesztése, akár az étellel szembeni ellenérzésig;
  • tejsavas acidózis.

Ezek a mellékhatások és intézkedések általában alacsonyabb dózisok esetén gyorsan eltűnnek. A hasmenés támadása jelzi a metformin megállítását.

Ha a Metformint naponta 200-3000 mg-os adagban szedi, ne feledje, hogy a gyomor-bélrendszer felszívódása csökken:

  1. B-vitaminok,
  2. folsav.

Minden esetben meg kell oldani a vitaminok további kinevezésének problémáját.

Szükséges a vér laktát ellenőrzése, és évente legalább kétszer ellenőrizni. Ez azért fontos, mert a metformin képes növelni az anaerob glikolízist a vékonybélben, és gátolja a glikogenolízist a májban.

Ha egy személynek van izomfájdalma és fémes íze a szájban, meg kell vizsgálni a laktát szintjét. Ha a vérben lévő tartalma megnő, a metforminnal végzett kezelés hatását le kell állítani.

Ha nincs lehetőség a laktát szintjének tanulmányozására a vérben, akkor a metformint addig törlik, amíg az állapot normalizálódik, majd elvégzik a céljának minden lehetőségének értékelését.

Fő ellenjavallatok

A metformin kinevezésére specifikus ellenjavallatok állnak rendelkezésre:

  1. a diabetikus ketoacidózis, valamint a cukorbetegség és a cukorbetegség más állapotai;
  2. vesefunkció, a kreatininszint emelkedése a vérben több mint 1,5 mmol / l;
  3. bármilyen eredetű hipoxiás állapotok (angina pectoris, keringési elégtelenség, 4 FC, angina pectoris, miokardiális infarktus);
  4. légzési elégtelenség;
  5. súlyos dyscirculatory encephalopathia,
  6. sztrók;
  7. anémia;
  8. akut fertőző betegségek, sebészeti betegségek;
  9. alkohol;
  10. májelégtelenség;
  11. terhesség
  12. a tejsavas acidózisra utaló jelek.

A máj növelésének folyamatában a biguanidokat akkor írják elő, ha a hepatomegalia a diabéteszes hepato-steatosis következménye.

A máj fertőző-allergiás és dystrofikus rendellenességei esetén a biguanidok hatása a máj parenchyma-ra rögzíthető, ami a következőképpen fejeződik ki:

  • a kolesztázis megjelenése a sárgaságig, beleértve a t
  • változások a májfunkciós vizsgálatokban.

A krónikus, tartós hepatitisben a gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni.

A szulfonil-karbamidszármazékokkal ellentétben a biguanidoknak nincs közvetlen toxikus hatása a csontvelő és a vese hematopoietikus funkciójára. Azonban ezek ellenjavallt:

  • vesebetegségek, amelyek stimulálják a glomeruláris szűrést
  • nitrogén salakok visszatartása
  • súlyos anaemia, a lakticidémia kockázata miatt.

Az idősebb betegek kötelesek gondosan felírni a gyógyszereket, mert a tejsavas acidózis veszélyével jár. Ez vonatkozik azokra a betegekre, akik intenzív fizikai munkát végeznek.

Vannak olyan gyógyszerek, amelyek használata a biguanidok kezelésében súlyosbítja a tejsavas acidózis mechanizmusát:

  • fruktóz,
  • teturam,
  • antihisztamin gyógyszerek
  • szalicilátok,
  • barbiturátok.

A Biguanides csoport előkészítése és használata cukorbetegségben

Az emberi civilizáció fejlődésével járó cukorbetegség egyre gyakoribbá válik. A statisztikák szerint a teljes népesség 15% -a beteg ebben a kellemetlen és életkorlátozó betegségben, ugyanakkor ugyanakkora szám nem tudatában van, hogy az első cukorbetegség jelei vannak, vagy már az áldozatai.

Mindezek alapján minden harmadik személy meghallgathatja ezt a diagnózist saját útján, ezért fontos, hogy rendszeres ellenőrzéseket végezzünk annak érdekében, hogy megakadályozzuk vagy a legrosszabb esetben megfelelően kísérjük a betegséget az egész életben, teljes és boldog ember maradjon.

Mik azok a Biguanidok?

A Biguanidok speciális készítmények, amelyek célja a szervezet sejtjeinek inzulinrezisztenciájának csökkentése a különböző cukrok és zsírok belekben történő felszívódásának csökkentésével. A diabétesz kezelésének csak egy módja, melyet a vérben a glükóz szignifikánsan magasabb szintje jellemez, és genetikai hajlam vagy egészségtelen étrend okoz.

Az ebbe a csoportba tartozó anyagok listája a következőket tartalmazza:

  1. Guanidine - aktívan használják a középkori Európában, de ugyanakkor mérgező volt a májra. Most nem használják;
  2. A Sintalin célja a betegség enyhe formájának leküzdése volt, de a magas toxicitás és az orvostudomány kialakulása hozzájárult a kapcsolódó kutatás felfüggesztéséhez, bár a gyógyszert a múlt század 40-es évekig használták;
  3. A Buformin és a fenformin a 20. század ötvenes éveiben jelentek meg, mivel szükség van hatékony orális gyógyszerek alkalmazására a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére, de mellékhatásokként is feltártak a gyomor-bélrendszeri problémák. Továbbá bizonyították a veszélyüket, és szigorúan tiltották ezeket a gyógyszereket. Az alacsonyabb költségek miatt most már a Metformin illegális helyettesítőjévé válhatnak, de ez felesleges kockázat.
  4. Metformin (a kiválasztott csoport csak a laktát-acidózis kialakulásának alacsony kockázata miatt engedélyezett). A gyógyszer a Glyukofazh, Siofor néven is ismert. Vannak többkomponensű tabletták, amelyek tartalmazzák. A kutatások eredményeként (eddig csak a férgeken) bizonyították, hogy a jövőben a Metmorfin „öregkori tablettává” válhat a kísérő tulajdonságai miatt.

Hatásmechanizmus

Mint tudod, testünk kétféleképpen kaphat cukrot:

  1. Kívülről étellel.
  2. A máj glükoneogenezisén keresztül.

Így van egy rendszer a cukor szintjének állandó optimális szinten tartására. A kora reggeli órákban a cukor a véráramba kerül, és az agyba kerül, ezáltal táplálja és biztosítja a stabil működését. De ha nem töltjük el a megfelelő mennyiségben, akkor a felesleget a testen zsír formájában helyezik el.

A legjobb, ha a Metformint egyidejűleg beveszik az étellel, az aktív emésztés során sokkal jobban felszívódik a vérbe, mint az üres gyomorban. Az anyag hatással van a hepatocitákra, növelve a szövetek érzékenységét az inzulinra, és lassítja az összes azonos felszívódást a bélben.

A Metmorfin szedésének pozitív hatásai:

  • a testzsír tartalékok folyamatos csökkenése;
  • jobb étvágy;
  • a cukrot elfogadható szintre csökkenteni;
  • a glikált hemoglobin csökkenése 1,5% -ra;
  • a 2. csoportban és az egészséges emberekben az alvás és az egyidejű éhség után a vércukorszint nem csökken;
  • lipolízis aktiválása;
  • lipogenezis gátlása;
  • a koleszterinszint csökkentése;
  • alacsonyabb trigliceridszintek;
  • az alacsony sűrűségű lipoprotein szintjének csökkentése;
  • vérlemezke hemosztázisának csökkenése.

Mellékhatások

A gyógyszer okozta mellékhatások gyakrabban fordulnak elő, mint mások.

  • a gyomor-bél traktus gyulladása vagy csak a munka megsértése;
  • a szerotonin (az öröm hormon) koncentrációjának növekedése a bélben, amely stimulálja a munkáját és gyakori hasmenést okoz;
  • B12-vitamin hipovitaminózis;
  • bőrkiütések;
  • a tejsavas acidózis megjelenése;
  • csökkent a tesztoszteron szintje férfiaknál;
  • a megaloblasztos anaemia megjelenése (nagyon ritkán).

Ellenjavallatok

A metformin ellenjavallt:

  • az alkoholtartalmú libációk, mivel a cukor savanyúsága miatt csökken a vér, és ez rendkívül veszélyes;
  • kemény fizikai munka a 60 év feletti emberek számára;
  • az akut állapotok jelenléte az inzulinterápia szükségességével;
  • terhesség és szoptatás;
  • veseelégtelenség vagy más veseproblémák;
  • májproblémák;
  • a tejsavas acidózis jelenléte (amikor a tejsav tartalma a vérben meghaladja;
  • hipoxiás betegségek (anaemia, légzési elégtelenség, krónikus szívelégtelenség);
  • akut húgyúti fertőzések;
  • bronchopulmonalis fertőzések;
  • alultápláltság és a test kimerülése.

Kábítószer-kölcsönhatás

A művelet a következővel bővül:

  • inzulin;
  • secretogenic;
  • azakarbóz
  • MAO inhibitorok;
  • ciklofoszfamid;
  • klofibrát;
  • szalicilátok;
  • ACE-gátlók;
  • Oxitetraciklin.

A művelet gyengül, ha:

  • GCS;
  • hormonális fogamzásgátlók;
  • pajzsmirigy hormonok;
  • tiazid-diuretikumok;
  • nikotinszármazékok;
  • epinefrin;
  • glukagon
  • fenotiazin származékai.

A Biguanidok teljes csoportja közül a Metformin viszonylag megfizethető, sokoldalú és leghasznosabb terápiás szer. A rosszullét érzésének első jeleit azonosítva mindig forduljon orvoshoz és vegyen vérvizsgálatot. A gyógyszer ésszerű adagolásával az előírt dózisokban javíthatja az általános egészségi állapotát, és gondtalan életet okozhat anélkül, hogy szükségtelen aggodalmakra lenne szüksége.

Dr. Malysheva videója a cukorbetegség három korai jeleiről:

A legfontosabb dolog, hogy ne feledje, hogy a cukorbetegség nem mondat, és hogy a betegség lefolyásának kellemetlensége az étrend és az orvos utasításait követően minimálisra csökkenthető.

A biguanid csoport előkészítése

Biguanidok - gyógyszerek a vércukorszint csökkentésére, pirula formájában előállítottak.

Elsősorban a II. Típusú diabetes mellitusban, kiegészítő gyógyszerekként használják.

Monoterápiában a hipoglikémiás tablettákat ritkán használják, az esetek 5-10% -ában.

A biguanidok csoportja gyógyszerek: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Működési mechanizmus

A biguanidok bevétele után az inzulinrezisztencia csökken, a szabad inzulin mennyisége nő a kötötthez viszonyítva. A hormonok gyógyszereinek szekréciója ebben a csoportban nem befolyásolja.

A biguanid elfogadása A metformin javítja az izmok glükózfelvételét, lelassítja a zsíroxidációt és zsírsavak képződését. A metformin hatékonyan lelassítja az alacsony sűrűségű zsírok képződését.

Gyakran a biguanidov kábítószer-csoportja fogyni vágyott.

Ellenjavallatok

A metformint és más biguanid gyógyszereket nem szabad szedni, ha:

  • A szívelégtelenség.
  • Rendellenességek a májban, a vesékben.
  • Krónikus alkoholizmus.
  • Myocardialis infarktus akut formában.
  • Légzési elégtelenség.
  • Terhesség, szoptatás.
  • A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
  • Tejsav-acidózis.
  • Ketoacidosis.
  • Diabetikus láb - több.

Mellékhatások

  • Hányinger, hányás.
  • Emésztési zavarok.
  • Megaloblasztos anaemia.
  • Acidózis. Ebben az esetben a gyógyszert azonnal le kell állítani.
  • Hipoglikémiát. Leggyakrabban túladagolás esetén észlelték.
  • Tejsav-acidózis (tejsav-mérgezés).

Ezeknek a lehetséges következményeknek köszönhetően megkérdőjelezik a metformin és annak analógjainak szedését, különösen, ha a gyógyszert csak a fogyás érdekében írják elő.

Biguanidok mellékhatásai

BIGUANIDES - a guanidin sorozatú anyagok csoportja, amelyek csökkentik a cukorbetegek vérében a cukortartalmat.

Watanabe (S. Watanabe, 1918) jelentése alapján a guanidin, Frank (E. Frank, 1926) és munkatársai hipoglikémiás hatásáról. Mindazonáltal a szintetinnek a különféle hipoglikémiás hatásokkal együtt mérgező tulajdonságai voltak. Nyilvánvaló, hogy ezzel kapcsolatban a Slotta és Tshashi által 1929-ben szintetizált klinikusok (K. H. Slotta, R. Tschesche) nem vonzotta az anidbit glükózcsökkentő származékait.

A B. cukorbetegség használatának lehetőségét újra tanulmányozták, miután Ungar (G. Ungar) 1957-ben jelentést tett a fenetil-biguanid hipoglikémiás hatásáról.

A következő években nagyszámú biguanid-származékot szintetizáltak, de csak a fenetil-biguanidot (fenformint), a dimetil-biguanidot (metformint) és a butil-biguanidot (buformint) használták a diabetes mellitus kezelésére:

A glükózcsökkentő B. szerkezetének különbségei meghatározzák a testben lévő anyagok metabolizmusának bizonyos jellemzőit, a hatásos dózisok nagyságát, de az anyagcserére gyakorolt ​​hatása alapvetően azonos.

A nagy mennyiségű kutatás ellenére a biguanidok hatásmechanizmusa nem teljesen tisztázott.

Megállapították, hogy a B. cukorbetegségben szenvedő és kísérleti cukorbetegségben szenvedő betegek vércukorszintjének csökkenését okozzák. A B. cukorcsökkentő hatása különösen a diabéteszes glükóz toleranciájú elhízott betegeknél nyilvánvaló. A vérben lévő cukor mennyiségének csökkenésével párhuzamosan csökken a hiperinzulinémia, amely ezekben a betegekben rejlik.

A szulfonil-karbamid-gyógyszerekkel ellentétben B. nem gyakorol stimuláló hatást az inzulin szekrécióra. Használatuk nemcsak nem béta-sejt degranulációt okoz, hanem a granulátumok felhalmozódásához is vezet ezekben a sejtekben. Ez a B. hatás az "inzulin-megtakarító" hatás. Nyilvánvalóan az inzulinigény csökkenéséhez kapcsolódik.

A normál testtömegű egészséges embereknél a vércukor és az inzulin szintje nem változik a terápiás dózisok hatására. B. az egészséges emberek vércukorszintjének csökkentése csak hosszú idő után. Ez a körülmény a kutatóknak a B. glükoneogenezisre gyakorolt ​​hatásának tanulmányozásához vezetett, mivel ismert, hogy a diabétesz mellitusában és az éhezésben bekövetkezett növekedése megtörténik. Azt találtuk, hogy B. csökkentette a fehérjéből származó fokozott glükoneogenezist.

Azt is megállapították, hogy a B. növeli a glükóz felvételét az izmok által, és a cukorbetegségben szenvedő betegeknél, normál glükóz toleranciájú és egészséges állatokban történő átalakulásához. Searle (GL Searle, 1966) és munkatársai, valamint Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) úgy vélték, hogy a B. cukorszint csökkentő hatásának hiánya egészséges emberekben annak a ténynek köszönhető, hogy megnövekedett perifériás glükózhasznosításuk kiegyensúlyozott a laktátból származó reszintézisének növekedésével (Corey ciklus), míg a cukorbetegeknél csökkenhet a glükóz reszintézisének képessége.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) és munkatársai magyarázzák a B. cukorcsökkentő hatását a bélben a glükóz felszívódásának lassításával.

B. hatására más anyagok felszívódása is lelassul: B12-vitamin, D-xilóz, aminosavak és zsírok. Megállapítást nyert azonban, hogy a B12-vitamin és a D-xilóz felszívódásának lassulása csak a biguanidok első bevételekor történt. Berchtold (P. Berchtold, 1969) és munkatársai Az ilyen anyagok normális felszívódásának helyreállítása a B. hosszan tartó beadása során elmagyarázza az enzimrendszerek B. adaptációját.

Williams (1958) és munkatársai, Steiner és Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) és mások úgy vélik, hogy a B. hatásának alapja az oxidatív foszforiláció gátlása és a glükóz kihasználtság növelése anaerob glikolízissel.

A szöveti légzés gátlása következtében csökken az ATP képződése, ami számos olyan anyagcsere-folyamat lelassulásához vezet, amelyek energiafogyasztással járnak, mint például a glükoneogenezis és a vékonybél aktív transzportmechanizmusa. Meg kell azonban jegyezni, hogy az oxidatív foszforiláció gátlására vonatkozó adatokat in vitro nagy B. koncentráció alkalmazásával kaptuk, ami jelentősen meghaladta a terápiás dózisokat szedő emberek vérében lévő koncentrációját.

A B.-nek a zsírok anyagcseréjére gyakorolt ​​hatásának kérdése nem teljesen tisztázott. Vannak üzenetek, hogy a B. hatására a cukorbetegségben szenvedő betegeknél a szabad zsírsavakból való kilépés a vérben növekszik, vérszintjük emelkedik és oxidációjuk nő. Hosszú ideig tartó B kezelés esetén azonban számos kutató megállapította, hogy csökken a szabad zsírsavak szintje a vérben. Bizonyíték van a hiperkoleszterinémia és a hipertrigliceridémia csökkenésére diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a B kezelés során; ugyanakkor megfigyelhető a trigliceridszintézis növekedése.

Sok kutató megjegyezte, hogy az elhízással rendelkező diabéteszes betegek B. kezelésében mérsékelt testtömeg csökkenést figyeltek meg. Ez a hatás azonban csak a kezelés kezdetén jelenik meg. Mind a bélben lévő számos anyag felszívódásának csökkenésével, mind az étvágy csökkenésével jár. A normál glükóz toleranciájú elhízásban szenvedő betegeknél a B. testtömegre kifejtett hatása kevésbé kifejezett, mint a diabéteszes glükóz toleranciájú elhízás esetén.

Használati jelzések

B. a cukorbetegség kezelésére használható: a) önálló kezelésként; b) szulfonil-karbamid készítményekkel kombinálva; c) inzulinnal kombinálva.

A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a B. felhasználása a diabetes mellitus különböző formáinak kezelésére alkalmazható, kivéve a ketoacidózisban szenvedő betegeket. Független kezelési módszerként azonban B. csak a diabetes mellitus enyhébb formáihoz alkalmazható túlsúlyos betegeknél.

A B. cukorbetegség kezelésének alapja, valamint a többi betegség kezelésének alapja az anyagcsere-betegségek kompenzálásának elve. A B. kezelés során a diéta nem különbözik a diabetes mellitusban szenvedő betegek szokásos étrendjétől. Normál testsúlyú betegeknél a kalória és a készítmény összetétele, kivéve a cukrot és néhány más, könnyen emészthető szénhidrátot (rizs, búzadara, stb.) Tartalmazó készítményt, valamint a túlsúlyos betegeknél - a zsírok és a szénhidrátok korlátozása mellett. a cukor kivételével.

A B. cukorcsökkentő hatást a használat kezdetétől számított néhány napon belül teljesen kiépítették.

A kezelés hatékonyságának felméréséhez legalább hét napig kell fogadni őket. Ha a B. kezelése nem vezet az anyagcsere-károsodások kompenzálásához, akkor a kezelést önálló kezelésként meg kell szakítani.

A másodlagos B-érzékenység ritkán alakul ki: a Joslin Klinika szerint (E. P. Joslin, 1971) a betegek legfeljebb 6% -ában fordul elő. A folyamatos felvétel időtartama B. egyéni betegek - 10 év vagy annál idősebbek.

A szulfonil-karbamidokkal végzett kezelés során a B. adagolása kompenzálhatja az anyagcsere-rendellenességeket, amikor a szulfonil-karbamidokkal való kezelés önmagában hatástalan. Ezek a gyógyszerek mindegyike kiegészíti a másik: a szulfonil-karbamid hatóanyagok inzulinszekréciót, és B. javítja a perifériás glükóz-felhasználást.

Ha a szulfonil-karbamid és a B. gyógyszerek kombinált kezelése 7-10 napon belül nem nyújt kompenzációt az anyagcsere-rendellenességekért, akkor azt abba kell hagyni, és a betegnek inzulint kell kapnia. A B. kombinációs terápia és a szulfonamidok jövőbeni hatékonysága esetén mindkét gyógyszer dózisát csökkenteni lehet a B. fokozatos törléssel. A per os adagjainak csökkentésének lehetőségéről a vércukor és a vizelet indikátorai alapján döntenek.

Az inzulin-kezelésben részesülő betegeknél a B. alkalmazása gyakran csökkenti az inzulin szükségességét. Amikor a normális vércukorszint elérésekor előírják, az inzulin dózisát körülbelül 15% -kal kell csökkenteni.

B. alkalmazását a cukorbetegség inzulin-rezisztens formáiban mutatjuk be. Az egyes betegeknél a betegség labilis folyamata során a B. segítségével a vérben a cukorszint bizonyos mértékű stabilizálása érhető el, de a legtöbb betegben a diabétesz során a labilitás nem csökken. B. hipoglikémiás állapotai nem okozzák.

Biguanid készítmények és azok felhasználása

A B. terápiás dózisok mérgező közelsége miatt a B. kezelés általános elve a kis adagok alkalmazása a kezelés kezdetén, majd 2–4 naponta történő megemelésük jó tolerancia esetén. Minden K. gyógyszert azonnal étkezés után kell bevenni, hogy megakadályozzák a mellékhatásokat az oldalról. traktusban.

B. vigye be. Ezek a vékonybélben felszívódnak, és gyorsan eloszlanak a szövetekben. A terápiás dózisok beérkezése után a vér koncentrációja csak 0,1-0,4 µg / ml. A B. primer felhalmozódását vesékben, májban, mellékvesékben, hasnyálmirigyben figyelték meg. traktus, tüdő. Az agyban és a zsírszövetben kis számot határozunk meg.

A fenetil-biguanidot N'-p-hidroxi-béta-fenetil-biguaniddá metabolizáljuk; a dimetil-biguanid és a butil-biguanid nem metabolizálódnak az emberi szervezetben. A fenetil-biguanid egyharmada metabolit formájában szabadul fel, és kétharmada változatlan formában.

B. kiválasztódik a vizeletben és a székletben. Beckman (R. Beckman, 1968, 1969) szerint a vizeletben naponta 45-55% -ban fenetil-biguanidot és metabolitját találjuk, és a butil-biguanidot egyszeri 50 mg-os adag 90% -ában; A dimetil-biguanidot a vizelettel 36 órán belül választják ki. az elfogadott egyszeri dózis 63% -a; a széklet a nem felszívódó B. részből, valamint egy kis részből kiürült, amely belekerült az epebe. A félperiódusú biol, a B. aktivitása teszi ki a kb. 2,8 óra

A tablettákban előállított B. cukor redukáló hatása 0,5-1 órán belül kezd megjelenni, a maximális hatás 4-6 óra alatt érhető el, majd a hatás 10 óra elteltével csökken.

A kapszulákban és drazsékban előállított fenformin és buformin lassabb felszívódást és hosszabb hatást biztosít. B. a hosszú hatású gyógyszerek kevésbé valószínűsítik a mellékhatásokat.

Fenetil-biguanid: Fenformin, DBI, 25 mg tabletta, napi adag - 50-150 mg 3-4 adagban; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapszulák, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapszulák vagy tabletták, napi dózis - 50-150 mg, naponta 1-2 alkalommal, 12 órás intervallummal). ).

Butilbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg tabletta, napi adag - 100–300 mg 3-4 adagban; Silubin retard, 100 mg dragee, napi adag - 100-300 mg, naponta 1-2 alkalommal, 12 órás intervallummal.

Dimetilbiguanid: Metformin, Glucofag, 500 mg tabletta, napi adag - 1000-3000 mg 3-4 adagban.

A biguanidok mellékhatásait különböző külső zavarok mutatják. - Kish. traktus - fém íz a szájban, étvágytalanság, hányinger, hányás, gyengeség, hasmenés. Mindezek a jogsértések rövid időn belül teljesen eltűnnek a gyógyszer visszavonását követően. Egy bizonyos idő elteltével folytathatja a B. szedését, de kisebb adagokban.

A máj és a vese toxikus károsodása a B. kezelés során nem ismert.

A szakirodalom a tejsavas acidózis kialakulásának lehetőségéről beszélt a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a B kezelés alatt.

Ritkán fordul elő, hogy a B-ben szenvedő diabéteszes betegeknél a tejben magas a tejet tartalmazó tejsav-acidózis, és a vér pH-ja csökken.

Klinikailag a tejsavas acidózist a beteg súlyos állapota jellemzi: a kipirulás állapota, a Kussmaul légzése, kóma, ami halált okozhat. A B-kezelés alatt a cukorbetegeknél a tejsavas acidózis veszélye akkor következik be, amikor ketoacidózis, kardiovaszkuláris vagy veseelégtelenség, valamint számos egyéb olyan állapot lép fel, amelyek a mikrocirkuláció és a szöveti hipoxia jelei miatt jelentkeznek.

Ellenjavallatok

B. a terhesség alatt ellenjavallt ketoacidózis, kardiovaszkuláris elégtelenség, veseelégtelenség, lázas betegségek, preoperatív és posztoperatív időszakokban.

Bibliográfia: Vasyukova Ye. A. és Zephyr a G.A. S. Biguanidokról a cukorbetegség kezelésében. Wedge, Medical, 49. kötet, 5. o. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, szerk. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Z-val z-on k A. a. kb. A biguaniaek hatása a glu-kose, Diabetes, v. 17, p. 492, 1968; A r 1 1 L. P. Az orális hipoglikémiás szerek klinikai alkalmazása a könyvben: Diabetes mellitus, ed. készítette: M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. A d e 1 W-ről D. Fenetil-amil,-és izoamil-diguanid, Diabetes, v. 7, p. 87, 1958; Williams R. H. a. o. A fenetildiguanid, a metabolizmus, v. 6, p. 311, 1957.

Hormonális rendellenességek

Kategóriák

  • Szakember segít (15)
  • Egészségügyi kérdések (13)
  • Hajhullás (3)
  • A magas vérnyomás. (1)
  • Hormonok (33)
  • Endokrin betegségek diagnosztizálása (40) t
  • Belső szekréciós mirigyek (8) t
  • Női meddőség (1)
  • Kezelés (33)
  • Túlsúlyos. (23)
  • Férfi meddőség (15)
  • Orvosi hírek (4)
  • A pajzsmirigy patológiája (50)
  • Cukorbetegség (44)
  • Akne (3)
  • Endokrin patológia (18) t

biguanidok

Biguanidok - a cukorbetegségben (metformin gyógyszerek - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850) használt gyógyszerek csoportja.

A biguanidok hatásmechanizmusa.

Növelje a szövetmembránok permeabilitását a glükózhoz, csökkenti a glükoneogenezist (a fehérjékből, zsírokból és más nem szénhidrátokból származó glükóz képződését) a májban.

Csökkentse a glükóz, B 12-vitamin, folsav felszívódását a bélben.

Javítsa az inzulin hatását.

Az anaerob glikolízis megerősítése (a glükóz oxigén hiányában történő szétválasztása), a tejsav- és piruvinsavak képződésének növelése.

Csökkentse a lipogenezist (a szénhidrátok zsírokká alakításának folyamata), növeli a lipolízist (a lipidek, különösen a trigliceridek szétválasztása) - csökkenti a vérben a koleszterin és a triglicerid szintjét.

A fibrinolízis megerősítése (intravaszkuláris vérrögök feloldódása).

Jelzéseket.

2. típusú cukorbetegség túlsúlyos embereknél.

Szulfonil-karbamiddal vagy inzulinkészítményekkel való kombináció, amely ellenáll ezeknek a gyógyszereknek (a hatás fokozása).

Ellenjavallat.

Az 1. típusú cukorbetegség labilis folyamata.

Ketoacidózis (a keton testek felesleges vérszintje), kóma.

Terhesség és szoptatás.

Károsodott vesefunkció, máj, szív- és érrendszeri betegségek (IHD, hipotenzió, miokardiális infarktus), tüdőbetegségek (tüdőgyulladás, pneumklerózis, tüdőembólia).

Perifériás érbetegség (gangrén).

Idős betegek.

Mellékhatások

Dyspepsia (emésztési zavar).

Hemopoiesis rendellenességek (B12-folsavhiányos vérszegénység), polyneuritis súlyosbodása.

Tejsav-acidózis (magas tejsav a vérben).

Ketoacidózis (a keton testek felesleges vérszintjei) az alacsony hiperglikémia hátterén.

Orvosi oktatási irodalom

Oktatási orvosi irodalom, online könyvtár az egyetemek és az egészségügyi szakemberek számára

Diabéteszes kezelés

4.2. Biguaniddal történő kezelés

Az NIDDM-ben szenvedő betegek mintegy 25% -át biguanidokkal kezelik, amelyek guanidin származékai.

A biguanidok a következő hipoglikémiás mechanizmusokkal rendelkeznek:

  • növeli a vázizmok glükózfelvételét;
  • lassítja a glükóz felszívódásának sebességét a bélből, ami javítja az inzulin biológiai hatását;
  • gátolja a máj glükoneogenezist, ami csökkenti a máj glükóz termelését, különösen éjszaka;
  • növelje az inzulin receptorok számát a perifériás szövetekben;
  • fokozzák az inzulinhatás utáni receptor mechanizmusokat;
  • stimulálja a lipolízist és gátolja a lipogenezist, hozzájárul a fogyáshoz;
  • növeli az anaerob glikolízist;
  • anorexigén hatása van;
  • aktiválja a fibrinolízist;
  • csökkenti a vérben a koleszterin és az aterogén lipoproteinek mennyiségét.

A Biguanidok, mint a szulfonil-karbamidszármazékok, csak akkor jelentkeznek, ha endogén vagy exogén inzulin van a szervezetben, és ez fokozza a hatását.

Két biguanid készítményt használunk (30. táblázat):

  • dimetil-biguanid (glükofág, metformin, glikformin, p-diformin);
  • butil-biguanidok (adobe, glibutid, szilubin, buformin).

Jelzések a biguanidok felírására:

  • Közepes méretű NIDDM túlsúlyos betegeknél, akik nem hajlamosak ketoacidózisra;
  • NONSD enyhe súlyosságú betegek túlsúlyos betegeknél, ha a diétás terápia nem szünteti meg a hyperlipidémiát, és nem vezet a testtömeg normalizálásához;
  • másodlagos rezisztencia a hipoglikémiás gyógyszerekkel szemben, szulfonil-karbamid vagy ezeknek a gyógyszereknek az intolerancia; ebben az esetben a szulfonamidok optimális dózisa mellett a biguanidokat is előírják.

Táblázat. 30. A biguanidok jellemzése

4.2.1. Butilbiguapid csoport

Glibutid (adebit) - 1-butil-biguanid-hidroklorid, 0,05 g-os tablettákban kapható.2 - 1 órával az adagolás után, 6-8 órás időtartam A napi adag 2-3 adagra oszlik. A mellékhatások elkerülése érdekében reggelivel és vacsorával kezdje el a kezelést 1 tablettával. Az anorexigén hatás fokozása érdekében 30-40 perccel az étkezés előtt felírhatja a gyógyszert. A glikémia és a glikozuria kontrollja alatt a glikbutid adagját 3-4 naponta 1 tablettával növelik. A maximális napi adag 5-6 tabletta (0,25-0,3 g). A glibutid hatékonysága megbízhatóan értékelhető 10-14 napos kezelés után. A hipoglikémiás hatás elérése után a gyógyszer dózisa fokozatosan csökken, és naponta egy 0,1-0,15 g (azaz 2-3 tabletta) támaszték alá.

A Buformin-retard (silubin-retard) egy hosszú hatású biguanid, amely 0,17 g-os tablettákban kapható. A hatás kezdete - 2-3 órával a gyógyszer bevétele után, a hatás időtartama 14-16 óra, naponta kétszer adható a tablettának (reggeli közben) és vacsora), a dózis fokozatos növelésével, maximum 3 tabletta naponta (1 1 /2 tabletta és vacsora közben). A hipoglikémiás hatás elérése után a beteget naponta fokozatosan 1-2 tabletta (0,17-034 g) fenntartó dózisba helyezik át. A buforminnal végzett kezelés során a tejsavas acidózis jelenségeit nagyon gyakran figyelték meg, ezért a gyógyszert a legtöbb európai országban nem használják.

4.2.2. Dimetilbiguanid csoport

0,25 g tablettákban előállított gliformin (glükofág, metformin, diformin) - C-dimetil-biguanid-hidroklorid. A hatás megkezdése - Ug-1 órával a gyógyszer bevétele után - a hatás időtartama 6-8 óra. reggeli és vacsora alatt, a jövőben a vércukorszint ellenőrzése alatt a dózist fokozatosan növeljük ^ 2-2V 2 tabletta naponta 2-3 alkalommal. A teljes glükózcsökkentő hatás 10-14 napon belül alakul ki, majd a gyógyszer dózisa fokozatosan csökken, és az egyéni támogatóhoz vezethet, ami 1-2 tabletta naponta 2-3 alkalommal.

A diformin-retard egy hosszantartó hatású diformin, amely 0,5 g-os tablettákban kapható. A gyógyszer bevétele 2-3 óra múlva a lenyelés után, a hatás időtartama kb. 14-16 óra. élelmiszer. Ha szükséges, 3-4 naponta 1 tablettával növelje az adagot. A maximális napi dózis rövid idő alatt 3-4 tabletta (1,5-2 g) lehet. A glükózcsökkentő hatás elérése után az adagot fokozatosan csökkentjük az egyéni karbantartásra - 0,5-1 g / nap.

A metformin retard, amely egy dimetil-biguanid-hidroklorid hatóanyag, hosszan ható hatású, 0,85 g-os tablettákban kapható.

4.2.3. NIDDM kombinált terápiája szulfapilamidokkal és biguapidamival

Mivel a szulfonil-karbamid-származékok stimulálják az inzulin szekréciót, és a biguanidok fokozzák az inzulin hatását, mindkét csoport tökéletesen kombinálódik és kiegészíti egymás glikozurikus hatását.

A szulfonamidokkal és biguanidokkal való kombinált terápiát a monoterápia ezen gyógyszerekkel történő hipoglikémiás hatásának hiányában, valamint a gyenge toleranciával és a kezelés során fellépő mellékhatások kialakulásával jelezzük. Ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja lehetővé teszi, hogy alacsonyabb dózisban alkalmazzuk őket, és ezáltal megelőzzük a mellékhatásokat vagy csökkentjük azok súlyosságát.

4.2.4. A biguanidok mellékhatásai

  1. Hasmenés jelenségek: metál íz a szájban, hányinger, hasi fájdalom, néha hányás, hasmenés. Ezek a jelenségek szignifikánsan csökkentek a gyógyszer adagjának csökkentése után, néha több napra meg kell szüntetni a biguanidokat, ezután gyakran lehetőség van a kezelés alacsonyabb dózissal történő kiterjesztésére.
  2. Bőr allergiás reakciók (ritkán alakulnak ki).
  3. Hipoglikémia a biguanidok kezelésében megfigyelhető nagy dózisok kijelölésekor vagy szulfanilamid hipoglikémiás szerekkel kombinálva.
  4. A ketoacidosis kialakulása (kifejezett hiperglikémia nélkül) az intenzív lipolízisnek köszönhető. A ketoacidózis kialakulásával meg kell szüntetni a biguanidokat, növelni kell a szénhidrátok mennyiségét az étrendben, és az inzulinkezelést több napra kell előírni. Néha ketoacidózis eltűnik a biguanidok eltörlése után.
  5. A tejsavas acidózis kialakulása a biguanidok kezelésében a legszörnyűbb szövődmény, és a fokozott anaerob glikolízishez kapcsolódik. Hangsúlyozni kell, hogy a tejsavas acidózis leggyakrabban a biguanidok nagy dózisainak kinevezésével alakul ki, különösen akkor, ha a biguanidokkal végzett kezelést a szénhidrátok étrendben történő szigorú korlátozása miatt végezzük. A tejsavas acidózis kialakulásának valószínűsége drámai mértékben növekszik a hipoxiában (bármilyen eredetű szív- és pulmonalis elégtelenség, alkoholizmus, kifejezett fertőző-gyulladásos folyamatok), máj- vagy veseelégtelenségben nyilvánvaló társbetegségek jelenlétében. A tejsavas acidózis kialakulásával a biguanidok azonnal megszűnnek. A dimetilbiguanid metformin és annak analógjai szinte nem okozzák a tejsav felhalmozódását.
  6. Fejlesztés B12-hiányos vérszegénység a B-vitamin intesztinális felszívódásának következtében1És folsav. A B-vitamin hiánya1A 2. ábra súlyosbítja a diabéteszes polyneuropathia lefolyását.

4.2.5. Ellenjavallatok a biguanidok kinevezésére

A biguanidok kinevezésének ellenjavallatai a következők:

  • ketoacidózis;
  • komatózis és precomatóz állapotok;
  • terhesség
  • szoptatás;
  • akut fertőzések és krónikus fertőző és gyulladásos betegségek súlyosbodása bármely lokalizációban;
  • akut sebészeti betegségek és sebészeti beavatkozások;
  • májbetegségek (akut és krónikus hepatitis); a diabeteses hepato-steatosisban a megőrzött funkcionális képességgel rendelkező biguanidokkal történő kezelés elfogadható;
  • vesebetegség csökkent glomeruláris szűréssel;
  • a szív-érrendszer betegségei a keringési zavar vagy súlyos hipoxia kialakulásával;
  • tüdőbetegségek hypoxemia kialakulásával (krónikus obstruktív hörghurut, hörgő-asztma, tüdő-emfizéma, súlyos légzési elégtelenség).

Emlékeztetni kell arra, hogy a biguanidok kezelésében a tejsavas acidózisra való hajlam súlyosbítja a szalicilátokat, az antihisztaminokat, a barbiturátokat, a fruktózt, a teturámot. Ezek a gyógyszerek nem alkalmasak a biguaniddal végzett kezelés során.

Jelzések a felvételre és a diabetes mellitusban a biguanidok használatára vonatkozó utasítások

Cukorbetegség esetén a biguanidok a cukor csökkentésére ajánlott segédanyagok. Elsősorban 2-es típusú cukorbetegség esetén használják, de az inzulin mellett az 1. típusú betegségben is alkalmazható. A Biguanidok tabletta formájában kaphatók.

Mi a biguanid?

Orvosi szempontból a biguanidok csökkentik a szervezetben lévő sejtek inzulinrezisztenciáját, csökkentve az abszorbeált zsírok és cukrok mennyiségét a belekben. Ha a biguanidokat folyamatosan fogyasztják, a zsír anyagcseréje normalizálódik, mivel a cukor nem válik zsírsavakká.

Ha a szervezetben nincs inzulin, a biguanidok hatásossága nincs.

Jelzések a biguanidok cukorbetegség kezelésére:

  • elhízás;
  • a szulfonil-karbamid nem eredményezett pozitív eredményt;
  • a gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása az inzulin termelésének ösztönzésére.

A biguanidok hatása a cukorbetegségben

A glükózszint csökkentése érdekében aktívan alkalmazzák a szulfonil-karbamid alapú gyógyszereket, amelyek valójában alacsonyabbak a cukorról, ami hipoglikémiához vezethet. A Biguanidok nem járulnak hozzá az inzulin előállításához és a glükóz semlegesítéséhez. Gátolják a glükoneogenezis folyamatát, korlátozzák a vér folyadékban lévő cukor feleslegét étkezés után, ami az éjszakai éhség után fontos.

Ez növeli a test (szövetek és sejtek) érzékenységét az inzulinra, javítja a sejtek és szövetek közötti glükózeloszlást, de gyakorlatilag nem szívódik fel a bélrendszerbe.

Az inzulinrezisztencia csökkenése a kötött inzulin és a proinzulin arányának növekedése és a szabad inzulin csökkenése miatt következik be. A koleszterin és a trigliceridek szintjének változásait gyakran észlelik, a fibrinolitikus vérparaméterek javulnak, mivel gátolják a plazminogén aktivátor inhibitorok hatását.

A glükóz az étel mellett belép a testbe, de maga a szervezet is termel. Az inzulin normál szintjén a cukrot a vérbe dobják, majd behatol az agyba, ahol elkezdi aktiválni a szervet. Egyszerűbb szavakkal a glükóz energiával tölti ki az agyat és az egész testet. Ha ez az energia nem kerül felhasználásra, a cukor zsírsá alakul át, amelyet a szervezetbe helyeznek.

Amikor egy személy eszik, az emésztés aktiválódik, ami lehetővé teszi a gyógyszerek gyorsabb felszívódását a vérbe. Ezért kívánatos a biguanidok bevétele étkezés közben vagy után, különösen azért, mert a biguanidok hatóanyagai befolyásolják a hepatocitákat, ami a sejtek és szövetek érzékenységének növekedéséhez vezet az inzulinhoz, és lassítja a glükóz felszívódását a belekben.

Előírt biguanid gyógyszerek

A Biguanidokat hosszú ideig gyártották, de jelenleg nem mindegyiket használják:

  • A "guanidine" és a "sintalin" az első, de ma már tilos, mert erős toxikus hatásuk van a májra.
  • Aztán megkezdték a "Fenformin" és a "Buformin" termelését, de betiltották. Kiderült, hogy mindkét gyógyszer veszélyes mellékreakciókat okoz a gyomor-bélrendszerben. Ennek ellenére ezeket az alapokat illegálisan lehet megvásárolni.
  • Az egyetlen gyógyszer, amely ma megengedett, a Metformin. Alapján "Siofor" és "Glyukofazh" termelnek, amelyeket szintén aktívan használnak. Sok más, kevésbé népszerű alap, amely magában foglalja a metformint.

Minden biguanidnak ugyanaz a kezelési rendje. A gyógyszer kezdeti szakaszában a minimális dózisban kerül sor. Ezután a gyógyszer toleranciáját szabályozzuk, majd az adagot fokozatosan növeljük (2-3 nap alatt adjuk hozzá).

A biguanida-ét étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után vegye igénybe. Ez csökkenti az emésztőrendszerből származó mellékhatások kockázatát. A Biguanidok 12 órán keresztül hatnak, így a gyógyszereket naponta kétszer kell bevenni. A tabletták sok vizet fogyasztanak.

Mivel a „Metformin” -et leggyakrabban felírták, vegye figyelembe a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat:

  • a dózist a vizsgálat alapján a vér glükózszintjének meghatározása után írják elő;
  • ha a páciens 0,5 gramm tablettát vesz igénybe, akkor a kezdeti szakaszban legfeljebb 1 gramm előírt, további maximális napi adag 3 gramm;
  • ha 0,85 gramm tablettát használ, akkor a kezdő dózis 1 tabletta, maximum 2,55 gramm naponta.
  • időseknél vagy a vesék patológiás rendellenességeinek jelenlétében a szerv működésének szigorú ellenőrzése szükséges;
  • inzulinfüggő cukorbetegség esetén a metformint inzulinnal együtt kell bevenni, és az utóbbi adagja nem változhat az első napokban, majd (ahogy az orvos előírta) az inzulin inzulin mennyisége lassan csökken.

A metformin biguanidja a beadás után 2 órával koncentrálódik a vérplazmában, a felszívódás a gyomor-bél traktusban történik. A felszívódás 6 órán át történik, ezen időszak végén a vérplazma koncentrációja csökken. A hatóanyag kiválasztódik a vesék által.

Ellenjavallatok, mellékhatások

A Biguanidok ilyen esetekben tilosak:

  • 15 éves korig;
  • allergiás reakció az összetevőkre;
  • veseelégtelenség és diszfunkció;
  • üszkösödés;
  • a cukorbetegség hátterében a prekoma és a ketoacidózis;
  • akut miokardiális infarktus;
  • krónikus alkoholfogyasztás;
  • mellékvese betegségek;
  • cukorbeteg láb;
  • tartós hányinger, hányás és hasmenés;
  • kiszáradás;
  • súlyos fertőzés;
  • májelégtelenség;
  • tejsavas acidózis;
  • lázas állapot;
  • alkohol mérgezés;
  • a terhesség és a szoptatás időtartama;
  • szöveti hipoxia.

Nem kívánatos, hogy a biguanidokat olyan étrendre szedjük, amely az 1000 kcal maximális kalóriatartalmú ételeket eszik. Továbbá nem használhat olyan gyógyszereket, amelyek fokozott jódszinttel rendelkeznek a szervezetben, vagy az anyag bevezetésével a vizsgálathoz.

Lehetséges mellékhatások:

  • Az emésztőrendszer részéről hányinger és hányás, hasmenés, fájdalom szindróma fordulhat elő. Az étvágy rosszabbodik, és a fémben íz van a szájban. Ezek a reakciók a kezelés kezdeti szakaszában jelentkeznek.
  • Az allergiás reakció a gyógyszer összetevőire erythemát alakít ki.
  • Ha a metformint túl hosszú ideig szedi, a B12-vitamin felszívódása károsodott. Ez viszont megaloblasztikus anaemiát alakít ki és rontja a hematopoiesist.
  • Túladagolás esetén a beteg gyenge, bradycardia, remegés. A légzőszervi rendszer károsodhat és a vérnyomás csökkenhet.

Kompatibilitás más gyógyszerekkel

Lehetőség van a gyógyszer hatásának fokozására inzulin, titrének, MAO és ACE inhibitorok, ciklofoszfamid, akarbóz, oxitetraciklin, szalicilátok, klofibrát alkalmazásával.

Nem ajánlott a hormonális fogamzásgátlással együtt a biguanidokat, a pajzsmirigy, a tiazid diuretikumok, a GCS kezelésére szolgáló hormonokat. A metformin hatása a nikotinsavra, fenotiazinra, glükagonra, epinefrinre alapozott gyógyszerek alkalmazásakor is csökken.

A videofelvétel megtekintésével részletesebb információt kaphat a metforminról az orvosok szájából:

A biguanidok közül a legváltozatosabb és legbiztonságosabb eszközök a metformin alapú gyógyszerek. De ne feledje: annak érdekében, hogy ne sértse meg a saját testét, győződjön meg róla, hogy a gyógyszer felírását bízza meg orvosával. Előfordulhat, hogy meg kell vizsgálnia a szükséges vizsgálatot.

Biguanidok a cukorbetegség kezelésében

A metformin (Buformin, Metformin, Fenformin, stb.) Alapú hipoglikémiás szereket nemrégiben alkalmazták a cukorbetegség kezelésére. Használata nyilvánvaló előnyökkel jár. Tekintsük ezeknek a vegyületeknek a jellemzőit, azok hatását és módszereit a cukorbetegség kezelésében.

Hogyan működnek

A cukorbetegségben szenvedő biguanidokat az 1970-es évek óta használják. Nem okoznak inzulinszekréciót a hasnyálmirigyben. Az ilyen gyógyszerek hatása a glükoneogenezis folyamatának gátlása miatt következik be. Az ilyen típusú leggyakoribb gyógyszer a Metformin (Siofor).

A szulfonil-karbamiddal és származékaival ellentétben a Metformin nem csökkenti a glükóz szintjét, és nem okoz hipoglikémiát. Ez különösen fontos egy éjszakai gyorsaság után. A gyógyszer a étkezés után korlátozza a vércukorszint növekedését. A metformin növeli a sejtek és a szövetek érzékenységét az inzulinra. Ezenkívül javítja a glükóz áramlását a sejtekbe és a szövetekbe, lelassítja abszorpcióját a bélrendszerben.

Hosszú használat esetén a biguanidok pozitív hatással vannak a zsír anyagcserére. Lelassítják a glükóz zsírsavakká történő átalakításának folyamatát, és bizonyos esetekben csökkentik a vérben lévő trigliceridek, koleszterin tartalmát. A biguanidok inzulin hiányában kifejtett hatása nem észlelhető.

A metformin jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből, és belép a vérplazmába, ahol a maximális koncentrációja a beadás után két órán belül érhető el. A felezési idő akár 4,5 óra.

Jelzések és ellenjavallatok

Talán a biguanidok alkalmazása inzulinnal kombinálva. Más hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva is beveheti őket.

Ilyen esetekben a gyógyszer ellenjavallt:

  • inzulinfüggő cukorbetegség (kivéve az elhízással kombinálva);
  • az inzulin termelésének megszüntetése;
  • ketoacidózis;
  • veseelégtelenség, károsodott májfunkció;
  • kardiovaszkuláris és légzési elégtelenség;
  • dehidratáció, sokk;
  • krónikus alkoholizmus;
  • tejsavas acidózis;
  • terhesség, szoptatás;
  • alacsony kalóriatartalmú étrend (kevesebb mint 1000 kalória naponta);
  • gyermekek kora.

Ügyeljen arra, hogy a 60 évesnél idősebb emberek számára ne használjon biguanidokat, ha kemény fizikai munkát végeznek. Ebben az esetben nagy a tejsavkóma kialakulásának kockázata.

Mellékhatások és túladagolás

A biguanidot szedő betegeknél az esetek körülbelül 10–25% -ának van mellékhatása, mint például a szájban a fém ízlése, az étvágytalanság és a hányinger. Ezen tünetek kialakulásának valószínűségének csökkentése érdekében fontos, hogy ezeket a gyógyszereket étkezés közben vagy étkezés után vegye be. A dózist fokozatosan növelni kell.

Bizonyos esetekben megaloblasztikus anaemia alakulhat ki, cianokobalamin hiány. Az allergiás kiütések rendkívül ritkák a bőrön.

A túladagolás laktacidózis tüneteket okoz. Ennek az állapotnak a tünetei a gyengeség, a légzőszervi betegségek, az álmosság, a hányinger, a hasmenés. Ügyeljen a végtagok hűtésére, bradycardia, hipotenzióra. A tüneti laktát-acidózis kezelése.

adagolás

A gyógyszer adagját minden egyes alkalommal külön kell beállítani. A mérőnek mindig kéznél kell lennie. Fontos figyelembe venni a jólétet is: gyakran mellékhatások csak a nem megfelelő adagolás miatt alakulnak ki.

A biguanidokkal történő kezelést alacsony dózissal kell kezdeni - legfeljebb 500-1000 g naponta (illetve 1 vagy 2 0,5 g-os tablettát). Ha nem figyeltek meg mellékhatásokat, az adagot meg lehet növelni. A gyógyszer maximális adagja naponta - 3 gramm.

Tehát a Metformin rendkívül hatékony eszköz a cukorbetegség kezelésére és megelőzésére. Gondosan kövesse a gyógyszer használati utasításait.