Glucophage 1000

• Termékek

A glükofág egy olyan gyógyszer, amely csökkenti a vércukorszintet. Lenyelés céljából tabletták formájában állítják elő. A kábítószert a II. Típusú cukorbetegségben szenvedőknek mutatják a túlsúly, az elhízás hátterében.

kérelem

A glükofág egy szájon át történő szájon át történő cukor redukáló szer, a biguanidok képviselője. Magában foglalja a hatóanyagot - a metformin-hidrokloridot, és további anyagok közé tartozik a magnézium-sztearát és a povidon. A Glyukofazh 1000 tabletták héja a hipromellóz mellett makrogolt tartalmaz.

A vérben lévő cukor mennyiségének csökkenése ellenére nem vezet hipoglikémiához. A Glucophage hatásának alapja az inzulin receptorok affinitásának növelése, valamint a glükóz sejtek általi megkötése és megsemmisítése. Ezenkívül a gyógyszer gátolja a glükóz termelését a májsejtek által - a glükogenolízis és a glükoneogenezis folyamatainak gátlásával.

A gyógyszer fő hatóanyaga a glikogén termelését okozza a májban. Emellett növeli a glükóz transzportrendszerek térfogatát a különböző sejtekhez. A metforminnak van néhány másodlagos hatása - csökkenti a koleszterint és a triglicerideket, elősegíti a glükóz optimális penetrációját a gyomor-bél traktusban.

A kiadás formái

A Glucophage tablettát 500, 850 és 1000 mg dózisban adjuk be. Érdemes megjegyezni, hogy a tabletták 500 és 850 mg dózisúak kerekek, és 1000 mg ovális.

Használati utasítás

Fehér filmbevonattal bevont tabletta orális adagolásra.

A kurzus kezdete óta 500 vagy 850 mg mennyiségben kerül felírásra naponta többször étkezés közben vagy étkezés után. A vércukorszint telítettsége alapján fokozatosan növelheti az adagolást.

A terápia fenntartó része 1500-2000 mg naponta. A nemkívánatos gyomor-bélrendszeri betegségek elkerülése érdekében a teljes számot 2-3 adagra osztjuk. A maximális fenntartó adag 3000 mg, naponta három dózisra kell osztani.

Egy idő után a beteg 500-850 mg-os standard dózisból 1000 mg-ig terjedő dózisba léphet. Az ilyen esetekben a maximális dózis pontosan megegyezik a fenntartó terápiával - 3000 mg-ot három adagra osztva.

Ha szükség van egy korábban bevitt hipoglikémiás szerről a Glucophage-ra váltani, akkor abba kell hagynia az előzőt, és kezdje el a Glucophage-t inni a korábban megadott adagban.

Inzulin kombinációja:

Nem gátolja a hormon szintézisét, és nem okoz mellékhatásokat kombinációs terápiában. A legjobb eredmény elérése érdekében együttesen vehető igénybe. Ehhez a Glyukofazh dózisának standardnak kell lennie - 500-850 mg, és az injektált inzulin mennyiségét úgy kell megválasztani, hogy az utóbbi koncentrációja a vérben legyen.

Gyermekek és tizenévesek:

10 éves kortól a Glucophage kezelése egyetlen gyógyszerként vagy inzulinnal kombinálva is előírható. A dózis megegyezik a felnőttekéval. Két hét elteltével a glükózszint alapján dózismódosítás lehetséges.

A Glucophage adagját időseknél a vesefunkció állapotához kell igazítani. Ehhez évente 2-4 alkalommal szükséges meghatározni a szérum kreatininszintjét.

Fehér bevonattal ellátott tabletta orális adagolásra. Egészben kell elfogyasztani, sértetlenségük sérelme nélkül, vízzel le kell mosni.

Glucophage Long 500mg:

Az 500 mg-os adag napi egyszeri kezelése vacsorára vagy kétszer 250 mg-os kopogás a reggeli és vacsora alatt. Ezt a mennyiséget a plazma glükózszintje alapján választjuk ki.

Ha a hagyományos tablettákról Glucofage Long-re kell váltani, akkor az utóbbi adagja egybeesik a szokásos gyógyszer adagjával.

A cukor szintje szerint két hét után megengedett, hogy a fő dózist 500 mg-tal növeljük, de nem több, mint a maximális dózis - 2000 mg.

Ha a Glucophage Long hatóanyag hatása csökken, vagy nem kifejeződik, akkor a maximális adagot az utasítás szerint kell bevenni - reggel és este két tablettát.

Az inzulinnal való kölcsönhatás nem különbözik attól, amit a nem meghosszabbított Glucophage alkalmazásakor alkalmaznak.

Glucophage Long 850 mg:

A Glucophage Long 850 mg első adagja - 1 tabletta naponta. A maximális adag 2250 mg. A recepció hasonló az 500 mg-os adaghoz.

Glucophage 1000 használati utasítás:

Az 1000 mg-os dózis hasonló a többi hosszabb választási lehetőséghez - 1 tabletta naponta étkezés közben.

Ellenjavallatok

Ezt a gyógyszert nem lehet olyan embereknek szedni, akik:

• ketoacidózis a cukorbetegség hátterében
• csökkent veseműködésből, 60 ml / percnél kisebb clearance-sel
• dehidratáció a hányás vagy hasmenés, sokk, fertőző betegségek hátterén
• szívbetegség, mint például a CHF
• Tüdőbetegségek - HLN
• májelégtelenség és károsodott májfunkció
• krónikus alkoholizmus
• egyéni intolerancia a készítményben lévő anyagokra

Ezen túlmenően tilos a Glucophage-t olyan terhes nőknek szedni, akik alacsony kalóriatartalmú étrendben vannak, vagy akik a cukorbetegség hátterén álló kómában vannak.

adagolás

500, 850 és 100 mg bevont fehér tabletták. A gyógyszer használata - belsejében evés közben, ivóvíz. A dózist az egyes betegek esetében külön-külön számítják ki, figyelembe véve a glükóz indikátorait és az elhízás mértékét, mivel a gyógyszer a fogyásban is alkalmazható.

Mellékhatások

A szervezetre gyakorolt ​​nemkívánatos hatások, mint például:

• dyspepsia - hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, duzzanat (fokozott gázképződés) t
• íze zavarok
• étvágytalanság
• májkárosodás - funkcióinak csökkentése a hepatitis kialakulásáig
  a bőr részén - viszkető kiütés, erythema
• a B12-vitamin csökkentése - a hosszú távú gyógyszerek hátterében

Az ár a kiskereskedelmi gyógyszertárakban és az online áruházakban változik. Az ár a gyógyszer dózisától és a csomagban lévő tabletták számától is függ. Az online áruházban a 30 tablettát tartalmazó csomag ára 500 mg - körülbelül 130 rubel, 850 mg - 130-140 rubel, 1000 mg - körülbelül 200 rubel. Ugyanezek a dózisok, de a csomagolásonként 60 darab, 170, 220 és 320 rubel csomagban.

A kiskereskedelmi gyógyszertárláncokban a költségek 20-30 rubelben magasabbak lehetnek.

analógok

A metformin hatóanyagának köszönhetően a Glucophage-nak számos analógja van. Íme néhány közülük:

• Siofor. Ugyanazzal a hatóanyaggal rendelkező gyógyszer. Ez a hypoglycemic gyógyszerek legbiztonságosabb változata a fogyás érdekében. Emellett rendkívül ritka mellékhatások is megfigyelhetők. A hozzávetőleges ár körülbelül 400 rubel.
• Nova Met. Ennek a gyógyszernek az a sajátossága, hogy az idős emberekben és a nehéz fizikai munkát végzőkben való használata nehéz. Az a tény, hogy a Nova Meth képes a tejsavas acidózis megjelenését kiváltani. Ezen túlmenően az idősek a hiányzó tünetek miatt károsodhatnak a veseműködésben. Ár - kb. 300 rubel.
• Metformin. Tény, hogy ez a Glucophage összes analógjának és önmagának a teljes hatóanyaga. Ugyanazokkal a tulajdonságokkal rendelkezik. A gyógyszertárak ára 80-100 rubel.

túladagolás

Mint már említettük, a gyógyszer nem járul hozzá a hypoglykaemiához - és túladagolással is. Azokban az esetekben azonban, amikor a megengedett, az úgynevezett tejsavas acidózis meghaladja a mennyiséget. Ez ritka, de nagyon veszélyes jelenség, mert áthaladhat halálos kimenetelre.

A Glyukofazh túladagolása esetén sürgősen abba kell hagyni a gyógyszer szedését. Azonnali kórházi kezelés, orvosi vizsgálat és diagnózis látható. Tüneti terápiát jeleznek, de a legjobb megoldás a hemodialízis kijelölése.

Vélemények

következtetés

A Glukonazh 1000 gyógyszer - kiváló eszköz a cukorbetegek számára. Nemcsak segít a cukorszint szabályozásában, hanem a testsúly csökkentésében is, hogy segítsen azoknak, akik fogyni akarnak. Azonban ne vegye át gondolatlanul - azt az orvos utasítása szerint kell bevennie. Mielőtt megvásárolná ezt a gyógyszert, forduljon szakemberhez.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

Táblázat. meghosszabbítja. a műveletet. 500 mg, № 30, № 60

Táblázat. meghosszabbítja. a műveletet. 1000 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/02 sz

farmakodinamikájára. Az antihyperglikémiás hatású Glucophage XR - Metformin - biguanide hatóanyag hatóanyaga. A glükofág XR csökkenti mind a kezdeti glükózszintet, mind a glükózszintet a plazma étkezés után. Nem stimulálja az inzulin szekréciót, és nem okozza a mechanizmus által közvetített hipoglikémiás hatást.

A metformin háromféle módon működik:

• a glükóztermelés glikonogenezis és glikogenolízis gátlása miatt csökken a májban;
• az inzulinérzékenység növelésével javítja a perifériás glükóz felfogását és felhasználását az izmokban;
• késlelteti a glükóz felszívódását a belekben.

A metformin a glikogén szintetáz hatására stimulálja az intracelluláris glikogén szintézist. Növeli a membrán glükóz transzporterek minden típusát (GLUT). A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a metformin fő hatása a hypoglykaemiás mellett a stabilizáció vagy a testtömeg csekély csökkenése.

A glikémiára gyakorolt ​​hatásától függetlenül a metformin pozitív hatást gyakorol a lipid anyagcserére. Ezt a hatást igazolt közepes vagy hosszú távú vizsgálatokban bizonyították terápiás dózisok alkalmazásával: azonnali felszabadulású metformin tabletták csökkentik a teljes koleszterint, az LDL-t és a TG-t. Hasonló hatás nem volt megfigyelhető a hosszú ideig tartó tabletták alkalmazása során, valószínűleg a gyógyszer esti használata miatt. Emiatt a TG-tartalom növekedhet.

Farmakokinetika Glucophage XR 500

szívás. A nyújtott hatóanyag-leadású tabletta lenyelése után statisztikailag szignifikáns késleltetés figyelhető meg a metformin felszívódásában (T_max 7 óra elteltével) az azonnali hatóanyag-leadású tablettákkal t_max 2,5 óra elteltével).

Az egyensúlyban, mint az azonnali felszabadulású gyógyszerek esetében, C_max és az AUC aránytalanul növekszik a bevitt dózissal. A Metformin egyszeri adagja után a 2000 mg-os dózisban tartós felszabadulást biztosító tablettákban az AUC hasonló a Metformin bevétele után, naponta kétszer 1000 mg-os adagban.

Variabilitás C_max A metformin lassú felszabadulása esetén a betegek között az AUC és az AUC összehasonlítható azonnali felszabadulású metformin tablettákkal.

Amikor egy étkezés után lassan felszabadul egy Metformin tablettát, az AUC-érték 30% -kal csökken (anélkül, hogy a C-t befolyásolná)_max és t_max).

A táplálékfelvétel nem befolyásolja a metformin felszívódását a nyújtott felszabadulású formákból.

A metformin ismételt adagolása 2000 mg-ig terjedő dózisokban lassú felszabadulással, a gyógyszer felhalmozódását nem figyelték meg.

elosztás. A plazmafehérjékhez való kötődés nem jelentős. A metformin behatol a vörösvértestekbe. C_max A metformin a teljes vérben alacsonyabb, mint a vérplazmában, és körülbelül egy időben érhető el. Az eritrociták nyilvánvalóan a metformin eloszlásának egy további részét képezik. Az átlagos eloszlási térfogat 63 és 276 liter között változott.

anyagcsere. A metformin változatlan formában kiválasztódik a vizelettel. Emberben a metformin metabolitjai nincsenek.

tenyésztés. A metformin renális clearance-e> 400 ml / perc, ami azt jelzi, hogy a metformin glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval eliminálódik a szervezetből. Lenyelés után látszik T_½ a végső fázisban körülbelül 6,5 óra

Veseelégtelenség esetén a vesefunkció csökken a kreatinin clearance-hez viszonyítva, és így a T_½ emelkedik, ami a vérplazmában a metformin szintjének emelkedéséhez vezet.

Jellemzők speciális betegcsoportokban

Veseelégtelenség. A mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegekről kevés adat áll rendelkezésre, a metformin szisztémás hatásainak megbízható értékelését ebben az alcsoportban nem lehet a normális vesefunkciójú betegekkel összehasonlítani. Ezért a dózis módosítását a klinikai hatékonyság / tolerancia figyelembevételével kell elvégezni.

Farmakokinetika Glucophage XR 1000

szívás. A Glyukofazh XR egyszeri dózisa után 1000 mg átlagos C_max A vérplazmában 1214 ng / ml értéket érünk el egy olyan időszak után, amelynek mediánja 5 óra, és a tartomány 4-10 óra.

A Glucofage XR 1000 mg bioekvivalens gyógyszer Glucophage XR 500 mg 1000 mg-os dózisban a C t_max és az AUC-t egészséges embereknél, étkezés után és üres gyomorban.

A bioekvivalens termék a következő tulajdonságokat mutatja.

Az egyensúlyban, mint az azonnali felszabadulású gyógyszerek esetében, C_max és az AUC aránytalanul növekszik a bevitt dózissal. A Metformin-hidroklorid egyszeri adagja után a 2000 mg-os dózisban a felszabadulást biztosító tablettákban az AUC hasonló volt a Metformin-hidroklorid napi egyszeri felszabadulása után, naponta kétszer 1000 mg-os adagban.

Variabilitás C_max A metformin-hidroklorid tabletták fenntartható felszabadulásával történő alkalmazása esetén a betegeknél az AUC és AUC összehasonlítható a metformin-hidroklorid tabletták azonnali felszabadulásával történő alkalmazásakor.

Amikor 1 tabletta metformint szed, lassú felszívódással 1000 mg adagban étkezés után, az AUC-érték 77% -kal emelkedik (C_max 26% -kal nő, és T_max kb. 1 órával növekszik).

A metformin-hidroklorid felszívódására gyakorolt ​​szinte semmilyen hatást nem okoz a késleltetett felszabadulásból.

A metformin-hidroklorid 2000 mg-ig terjedő dózisának ismételt beadása után lassú felszabadulású tablettákban a gyógyszer felhalmozódását nem figyelték meg.

elosztás. A plazmafehérje-kötődés nem jelentős. A metformin behatol a vörösvértestekbe. C_max A metformin a teljes vérben alacsonyabb, mint a vérplazmában, és körülbelül egy időben érhető el. Az eritrociták nyilvánvalóan a metformin eloszlásának egy további részét képezik. Az átlagos eloszlási térfogat 63 és 276 liter között változott.

anyagcsere. A metformin változatlan formában kiválasztódik a vizelettel. Emberben a metformin metabolitjai nincsenek.

tenyésztés. A metformin renális clearance-e> 400 ml / perc, ami azt jelzi, hogy a metformin glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval eliminálódik a szervezetből. Lenyelés után látszik T_½ a végső fázisban körülbelül 6,5 óra

Veseelégtelenség esetén a vesefunkció csökken a kreatinin clearance-hez viszonyítva, és így a T_½ emelkedik, ami a vérplazmában a metformin szintjének emelkedéséhez vezet.

Jellemzők speciális betegcsoportokban

Veseelégtelenség. A mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegekről kevés adat áll rendelkezésre, a metformin szisztémás hatásainak megbízható értékelését ebben az alcsoportban nem lehet a normális vesefunkciójú betegekkel összehasonlítani. Ezért a dózis módosítását a klinikai hatékonyság / tolerancia figyelembevételével kell elvégezni.

II. Típusú diabetes mellitus (nem inzulinfüggő) felnőtteknél (különösen túlsúlyos betegeknél), rossz étrend és testmozgás, monoterápia vagy más orális hipoglikémiás szerekkel kombinálva, vagy inzulinnal kombinálva.

monoterápia vagy kombinált terápia más orális hipoglikémiás szerekkel. A Glucophage XR gyógyszert naponta 1 alkalommal, este esténként fogyasztják. A maximális ajánlott adag 2000 mg.

A kezelés megkezdésekor a Glucophage XR kezdeti adagja naponta egyszer 500 mg, étkezés közben este. 10–15 napos kezelés után a dózist a plazma glükóz méréseinek eredményei szerint kell beállítani. Az adag lassú növekedése hozzájárul az emésztőrendszer mellékhatásainak csökkentéséhez.

Ha a szükséges glükémiát nem lehet elérni, ha a Glucophage XR-t legfeljebb 2000 mg-os dózisban alkalmazzuk, amelyet a beteg naponta 1-szer vesz igénybe, az adag két adagra osztható (1 alkalommal reggel és 1 alkalommal este, étkezés közben). Ha nem érik el a szükséges glikémiát, a Glucophage, a bevont tabletta, 500 mg, 1000 mg, a maximális ajánlott 3000 mg / nap dózisban alkalmazható.

Abban az esetben, ha a Glucophage XR hatóanyagot 500 mg-os, 1000 mg-os lassú felszabadulású tabletta váltja fel, abba kell hagynia a másik antidiabetikus gyógyszer szedését.

A Glyukofazh XR 1000 mg gyógyszer alkalmazása előtt az adagot titráljuk, és a Glucophage XR 500 mg adagolásával kezdődik.

A Glucophage XR 1000 mg hatóanyagot a korábban metforminnal kezelt betegek fenntartó kezelésére alkalmazzák. A Glucofage XR, a nyújtott hatóanyag-leadású tabletták kezdeti adagjának meg kell egyeznie a gyorsan felszabaduló tabletták napi adagjával.

Kombinált terápia inzulinnal kombinálva. A jobb vércukorszint szabályozásához a metformin és az inzulin kombinációs terápiában alkalmazható. A Glucophage XR kezdeti dózisa általában 500 mg naponta egyszer étkezés közben este, ezért az inzulin dózist a vérben lévő glükózszint mérésének eredményei szerint kell kiválasztani. A gyógyszeradag titrálása után a Glyukofazh XR, az 1000 mg-os hatóanyag-leadású tabletták felhasználhatók.

Időseknél a veseműködés károsodhat, ezért a metformin adagját a vesefunkció értékelése alapján kell kiválasztani, amelyet rendszeresen kell elvégezni (lásd a KÜLÖNLEGES INDIKÁCIÓK).

Károsodott vesefunkciójú betegek. A metformin mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, IIIa. Stádiumban (kreatinin-clearance 45–59 ml / perc vagy glomeruláris szűrési sebesség (GFR) 45–59 ml / perc / 1,73 m 2) alkalmazható, csak más körülmények között, amelyek növekedhetnek a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata, amit a dózis módosítása követ: a kezdő adag napi egyszer 500 mg vagy 750 mg metformin-hidroklorid. A maximális adag 1000 mg / nap. A vesefunkciót gondosan ellenőrizni kell (3–6 hónaponként). Ha a kreatinin-clearance vagy a GFR-érték 2-re csökken, azonnal le kell állítani a metformin alkalmazását.

- A metforminnal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység;

- diabéteszes ketoacidózis, cukorbetegség;

- mérsékelt veseelégtelenség (IIIb) és súlyos vagy csökkent vesefunkció (kreatinin clearance 2);

 - akut állapotok, amelyek veseműködéshez vezethetnek: dehidratáció, súlyos fertőzés, sokk;

- olyan betegségek, amelyek szöveti hipoxiával járnak (különösen akut betegségek vagy krónikus betegség súlyosbodása): dekompenzált szívelégtelenség, légzési elégtelenség, közelmúltbeli szívinfarktus, sokk;

- akut alkohol mérgezés, alkoholizmus.

a forgalomba hozatalt követő adatok összegyűjtése és a kontrollált klinikai vizsgálatok során a Glucophage XR-t kapó betegeknél megfigyelt mellékhatások hasonlóak voltak a természetben és súlyosságban, mint a Glucophage-t azonnal felszabadító betegeknél észleltek.

A kezelés kezdetén a leggyakoribb mellékhatások a hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom és étvágytalanság, amelyek a legtöbb esetben spontán eltűnnek.

A leggyakoribb mellékhatások, különösen a kezelés kezdetén, a hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, étvágytalanság. Ezek a tünetek általában maguktól eltűnnek.

A nemkívánatos hatások előfordulási gyakorisága az alábbi kategóriákba sorolhatók: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100,

A tejsavas acidózis ritka, de súlyos metabolikus szövődmény (magas halálozási arány sürgősségi kezelés hiányában), amely a metformin-hidroklorid kumulációja következtében fordulhat elő. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő, vagy a vesefunkció éles romlása esetén cukorbetegeknél laktacidózis történt. Óvatosan kell eljárni olyan esetekben, amikor a veseműködés károsodhat, például a dehidratáció (súlyos hasmenés vagy hányás) vagy a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, diuretikumok és az NSAID-kezelés kezdetén. E súlyosbodás esetén átmenetileg le kell állítani a metformin alkalmazását.

A tejsavas acidózisra vonatkozó egyéb kockázati tényezőket is figyelembe kell venni: rosszul szabályozott cukorbetegség, ketózis, hosszan tartó böjt, túlzott alkoholfogyasztás, májelégtelenség, vagy bármilyen hipoxiával összefüggő állapot (dekompenzált szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus) (lásd CONTRAINDICATIONS).

A tejsav-acidózis nem specifikus tünetekként jelentkezhet, mint például izomgörcsök, emésztési zavarok, hasi fájdalom és súlyos aszténia. A betegeket azonnal tájékoztatni kell az ilyen reakciók előfordulásáról, különösen akkor, ha korábban a betegek tolerálták a metformin alkalmazását. Ilyen esetekben szükség van a metformin beadásának ideiglenes leállítására, amíg a helyzet tisztázásra nem kerül. Az egyes esetekben a haszon / kockázat arány értékelését követően a metformin-kezelést újra kell kezdeni, és a vesefunkciót értékelni kell.

A tejsavas acidózist savas dyspnea, hasi fájdalom és hipotermia jellemzi, és később kóma alakulhat ki. Diagnosztikai indikátorok: a vér pH-jának laboratóriumi csökkenése, a laktát plazmakoncentrációjának emelkedése> 5 mmol / l, anionrés és laktát / piruvát arány növekedése. Ha tejsavas acidózis alakul ki, a beteget azonnal kórházba kell vinni (lásd OVERDOSE). Az orvosnak figyelmeztetnie kell a betegeket a tejsavas acidózis kialakulásának és tüneteinek kockázatára.

Veseelégtelenség. Mivel a metformin a vesén keresztül kiválasztódik, a glükofagealis XR-kezelés előtt és alatt, meg kell vizsgálni a kreatininszintet (a vérplazmában a Cockroft-Gault képlet alapján) vagy a glomeruláris szűrési sebességet: normális vesefunkciójú betegek - évente legalább 1 alkalommal; betegeknél, akiknél a kreatinin clearance a normál és az idős betegek alsó határán van, évente legalább 2–4 alkalommal. A kreatinin clearance 2) esetén a metformin ellenjavallt (lásd a CONTRAINDICATIONS).

Az idős betegeknél a vesefunkció csökkenése gyakran észlelhető, a tünetei tünetmentesek. Óvatosan kell eljárni a vesefunkció megsértésével, például a dehidratáció vagy a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, diuretikumok és NSAID-ok kezelésének kezdetén. Ilyen esetekben a metforminnal történő kezelés megkezdése előtt ajánlott a vesefunkció ellenőrzése.

Óvatosan kell eljárni a vesefunkció megsértésével, például a dehidratáció vagy a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, diuretikumok és NSAID-ok kezelésének kezdetén. Ilyen esetekben a metforminnal történő kezelés megkezdése előtt ajánlott a vesefunkció ellenőrzése.

Szívfunkció. A szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nagyobb a hypoxia és a veseelégtelenség kialakulásának kockázata. Stabil krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a metformin a szív- és vesefunkció rendszeres monitorozásával alkalmazható. A metformin ellenjavallt akut és instabil szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (lásd CONTRAINDICATIONS).

Jód-sugárvédő szerek. A radiológiai vizsgálatok során a radiopatikus szerek alkalmazása során a veseelégtelenséghez vezethet, következésképpen a metformin felhalmozódásához és a tejsavas acidózis kialakulásának kockázatához. A> 60 ml / perc / 1,73 m 2 GFR-ben szenvedő betegeknél a metformin alkalmazását a vizsgálat előtt vagy alatt le kell állítani, és a vizsgálatot követő 48 órával csak a vesefunkció újbóli értékelését követően, és a veseműködés további romlásának hiányát követően kell folytatni. lásd az interakciókat).

Mérsékelt veseelégtelenségben (45–60 ml / perc / 1,73 m 2) szenvedő betegeknél a metformin alkalmazását a jódtartalmú kontrasztanyag beadása előtt 48 órával le kell állítani, és a vizsgálatot követő 48 órával csak a funkció újraértékelése után szabad folytatni. vesét, és a vesék további romlását (lásd az interakciókat).

Sebészeti beavatkozások. Meg kell állítani a metformin alkalmazását 48 órával a tervezett sebészeti beavatkozás előtt, amelyet általános, spinális vagy epidurális érzéstelenítés során végeznek, és nem folytatják a 48 órával az orális táplálkozás működését vagy helyreállítását követően, és csak akkor, ha normális vesefunkció jön létre.

Egyéb intézkedések. A betegeknek étrendet kell követniük, szénhidrátot kell szedniük a nap folyamán. A túlsúlyos betegeknek továbbra is alacsony kalóriatartalmú étrendet kell követniük. Szükséges a betegek szénhidrát-anyagcsere indikátorainak rendszeres monitorozása

A metforminnal végzett monoterápia nem okoz hipoglikémiát, de óvatosan kell eljárni a metformin inzulinnal vagy más orális hipoglikémiás szerekkel (például szulfonil-karbamidszármazékok vagy meglitinidek) egyidejű alkalmazásával.

Talán a tabletták héjfrakcióinak jelenléte a székletben. Ez normális és nincs klinikai jelentősége.

Használat terhesség vagy szoptatás alatt

Terhesség. A terhesség alatt (gesztációs vagy állandó) nem kontrollált cukorbetegség növeli a veleszületett rendellenességek és a perinatális halálozás kockázatát. A metformin terhes nőknél történő alkalmazásáról korlátozott adatok állnak rendelkezésre, amelyek nem jelzik a veleszületett rendellenességek fokozott kockázatát. A preklinikai vizsgálatok nem mutattak negatív hatást a terhességre, az embrióra vagy a magzatra, a szülésre és a szülés utáni fejlődésre. Terhességi tervezés esetén, valamint terhesség esetén ajánlott a metformin helyett inzulint használni a cukorbetegség kezeléséhez, hogy a vércukorszintet a lehető legközelebb tartsák a normálishoz, hogy csökkentsék a magzati hibák kockázatát.

Szoptatást. A metformin átjut az anyatejbe, de újszülötteknél / csecsemőknél, akik szoptattak, mellékhatásokat nem észleltek. Mivel azonban a gyógyszer biztonságosságára vonatkozóan nem áll rendelkezésre elegendő adat, a metformin-kezelés alatt nem ajánlott a szoptatás. A szoptatás leállítására vonatkozó döntést figyelembe kell venni a szoptatás előnyeit és a mellékhatások lehetséges kockázatát a baba számára.

Termékenységet. A metformin 600 mg / kg / nap dózisban nem befolyásolta az állatok termékenységét, ami a test felszínén számított, a személy által javasolt maximális napi adag háromszorosa.

Gyermek. A gyógyszert nem használják gyermekeknél, mivel nincsenek klinikai adatok e betegcsoportra vonatkozóan.

Az a képesség, hogy befolyásolják a reakciósebességet, amikor más mechanizmusokat használnak. A Glyukofazh XR nem befolyásolja a reakciósebességet vezetés közben vagy más mechanizmusokkal való munkavégzés során, mivel a gyógyszer monoterápia nem okoz hipoglikémiát.

Ugyanakkor óvatosan kell alkalmazni a metformint más hypoglykaemiás szerekkel (szulfonil-karbamidszármazékok, inzulin, repaglinid) kombinálva a hypoglykaemia kockázata miatt.

nem ajánlott kombinációk

Az akut alkoholfogyasztás a tejsavas acidózis fokozott kockázatával jár, különösen éhgyomorra vagy alacsony kalóriatartalmú étrend esetén, valamint májelégtelenség esetén. A gyógyszer kezelésében a Glucophage XR-nek el kell kerülnie az alkoholt és az alkoholt tartalmazó gyógyszereket.

Jód radioplasztikus anyagok. A jód radioplasztikus szerek bevitelében / bevezetésében veseelégtelenséghez vezethet, következésképpen a metformin felhalmozódásához és a tejsavas acidózis kialakulásának kockázatához.

A> 60 ml / perc / 1,73 m 2 GFR-ben szenvedő betegeknél a metformin alkalmazását a vizsgálat előtt vagy alatt le kell állítani, és a vizsgálatot követő 48 órával nem szabad folytatni, csak a vesefunkció újbóli értékelése után és a vesék további romlása hiányának megerősítése után. lásd: SPECIÁLIS UTASÍTÁSOK.

Mérsékelt veseelégtelenségben (45–60 ml / perc / 1,73 m 2) szenvedő betegeknél a metformin alkalmazását a jódtartalmú kontrasztanyag beadása előtt 48 órával le kell állítani, és a vizsgálatot követő 48 órával csak a funkció újraértékelése után szabad folytatni. vesét, és megerősíti a vesék további romlásának hiányát.

Azok a kombinációk, amelyeket óvatosan kell alkalmazni. Hiperglikémiás hatású gyógyszerek (GCS szisztémás és helyi hatás, szimpatomimetikumok). Szükséges a vér glükózszintjének szabályozása, különösen a kezelés kezdetén. Az ilyen kombinációs terápia megszakítása alatt és után a Glucophage adagját módosítani kell.

A diuretikumok, különösen a hurokkötések, növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát a vese működésének esetleges csökkenése miatt.

85 g-os dózisban a gyógyszer alkalmazása során nem figyeltek meg hipoglikémiát. Ebben az esetben azonban megfigyelték a tejsavas acidózis kialakulását. A metformin vagy a kapcsolódó kockázati tényezők jelentős túladagolása tejsavas acidózishoz vezethet. A tejsavas acidózis vészhelyzet, és kórházban kell kezelni. A laktát és a metformin szervezetből történő eliminálásának leghatékonyabb módszere a hemodialízis.

Glucophage® XR (1000 mg) metformin

oktatás

• orosz
• kazah orosz

Kereskedelmi név

Nemzetközi nem saját tulajdonú név

Adagolási forma

750 mg és 1000 mg hosszú hatású tabletták

struktúra

Egy 750 mg hosszú hatású tabletta tartalmaz:

a hatóanyag 750 mg metformin-hidroklorid, amely 585 mg metformin bázisnak felel meg, t

segédanyagok: karmellóz-nátrium, 2208 hipromellóz, magnézium-sztearát

Egy 1000 mg-os tartós hatású tabletta tartalmaz:

a hatóanyag 1000 mg metformin-hidroklorid, amely 780 mg metformin bázisnak felel meg, t

segédanyagok: karmellóz-nátrium, 2208 hipromellóz, magnézium-sztearát

leírás

750 mg hosszú hatástartamú tabletták: kapszula alakú, bikonvex, fehértől szinte fehérig terjedő tabletta, egyik oldalán „750”, másik oldalán „Merck” bevéséssel;

1000 mg hosszú hatású tabletták: kapszula alakú tabletták, domború, fehér vagy csaknem fehér, 1000 oldalra gravírozva, másik oldalán Merck.

Farmakoterápiás csoport

Cukorbetegség kezelésére szolgáló eszközök. Cukorcsökkentő gyógyszerek

orális adagolás. Biguanidok. Metformin.

ATX kód A10BA02

Farmakológiai tulajdonságok

farmakokinetikája

Hosszú hatású tabletta formájában beadott orális adagolás után a metformin felszívódása lassú, mint a szokásos metformin felszabadulású tabletta. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (TCmax) 7 óra. Ugyanakkor a gyors felszabadulású tabletta TCmax 2,5 óra.

Egyszeri, 1500 mg Glucophage® XR 750 mg-os dózis után az átlagos maximális 1193 ng / ml plazmakoncentráció 5 órás medián idővel (4 és 12 óra között) érhető el.

Egyszeri 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg-os orális beadás után átlagosan 1214 ng / ml maximális koncentrációt értek el 5 órás medián idővel (4-10 óra).

A Glucophage® XR 750 mg és a Glucophage® XR 1000 mg bioekvivalens a Glucofage® XR 750 mg-os tablettákkal 1500 mg-os dózisban és 500 mg-os Glucofage® XR tabletta 1000 mg-os dózisban, a Cmax és az AUC (a koncentrációfüggési görbe alatti terület) függvényében. étkezés után és üres gyomorban.

A bioekvivalens gyógyszer a következő tulajdonságokat mutatja:

Állandó állapotban az azonnali felszabadulású dózisformához hasonlóan a Cmax és az AUC nem nő a beadott dózis arányában. Az AUC 2000 mg egyszeri orális dózis után, a Metformin-hidroklorid tartós felszabadulású tabletta, hasonlóan az AUC-hoz, amelyet az 1000 mg Metformin-hidroklorid tabletta naponta kétszer történő bevétele után figyeltek meg.

A metformin-hidroklorid nyújtott hatóanyag-leadású tabletták Cmax és AUC egyéni variabilitása hasonlítható az egyéni variabilitással, amelyet azonnali felszabadulású metformin-hidroklorid tabletták alkalmazásakor figyeltek meg.

Ha egy étkezés után nyújtott hatóanyag-leadású tablettát veszünk be, az AUC 77% -kal emelkedik (a Cmax 26% -kal, a Tmax pedig valamivel több, kb. 1 óra). A metformin-hidroklorid átlagos felszívódását lassan felszabadítva szinte semmilyen hatással nem lehet a metformin-hidroklorid felszívódására.

Ha éhgyomri állapotban hosszan tartó hatású tablettákat alkalmazunk, az AUC 30% -kal csökken (Cmax és Tmax nem változik). A tartós felszabadulású metformin tabletták felszívódása nem változik a táplálékfelvétel függvényében.

A metformin-hidroklorid tabletták ismételt beadása után, 2000 mg-ig terjedő dózisban tartós felszabadulással, nem keletkezik felhalmozódás.

A metformin plazmafehérjékhez való kötődésének mértéke jelentéktelen. A metformin eloszlik a vörösvértestekben. A vérben a maximális szint alacsonyabb, mint a plazmában, és körülbelül ugyanabban az időben érhető el. Az átlagos eloszlási térfogat (Vd) 63–276 liter.

A metformin változatlan formában kiválasztódik a vizelettel. A metformin humán metabolitjait nem azonosították.

A metformin renális clearance-e több mint 400 ml / perc, ami a metformin glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval történő eltávolítását jelzi. Lenyelés után a felezési idő körülbelül 6,5 óra.

Veseelégtelenség esetén a vese clearance csökken a kreatinin clearance-hez viszonyítva, így a felezési idő nő, ami a metformin plazmaszintjének növekedéséhez vezet.

farmakodinámia

A metformin antihyperglikémiás hatású biguanid, csökkentve mind a bazális, mind a postprandialis glükózszintet. Nem stimulálja az inzulin szekrécióját, ezért nem okoz hipoglikémiát.

A Metforminnak 3 hatásmechanizmusa van:

csökkenti a glükóz termelését a májban a glükoneogenezis és a glikogenolízis gátlása miatt;

az inzulinérzékenység növelésével javítja a perifériás glükóz felfogását és felhasználását az izmokban;

késlelteti a glükóz felszívódását a belekben.

A metformin glikogén szintáz hatására stimulálja az intracelluláris glikogén szintézisét. Ezenkívül javítja az összes típusú glükóz membrán transzporter (GLUT) képességét.

A klinikai vizsgálatok során a metformin szedése nem befolyásolta a testsúlyt, és nem csökkentette azt.

A glikémiára gyakorolt ​​hatásától függetlenül a metformin pozitív hatást gyakorol a lipid anyagcserére. Terápiás dózisokat alkalmazó kontrollos klinikai vizsgálatok során azt találták, hogy a metformin csökkenti a teljes koleszterint, az alacsony sűrűségű lipoproteineket és a triglicerideket.

Használati jelzések

a 2-es típusú cukorbetegség kezelése, különösen a túlsúlyos betegeknél, amikor csak étrend-terápia és edzés nem nyújt elegendő glikémiás kontrollt. A Glyukofazh XR monoterápiában vagy más orális antidiabetikumokkal vagy inzulinnal kombinálva alkalmazható.

Adagolás és adagolás

Monoterápia és kombinált terápia más orális antidiabetikumokkal kombinálva:

A Glyukofazh® XR 750 mg és 1000 mg hatóanyag olyan betegek számára készült, akik már bevették a metformin tablettákat (hosszan tartó vagy azonnali hatás).

Azoknál a betegeknél, akik először kezdenek szedni a Metformin-hidrokloridot, a szokásos kezdő adag naponta 500 mg Glucophage® XR. A terápia megkezdése után 10-15 nappal a vércukorszint mérése alapján szükséges a gyógyszer dózisát beállítani. A dózis lassú növelése javíthatja a gastrointestinalis toleranciát. Ha a glükóz-kontroll nem érhető el napi egyszeri maximális dózissal, akkor figyelembe vehetjük azt a lehetőséget, hogy ezt az adagot naponta több dózisra lehessen osztani a következő séma szerint: Glucofage® XR tartós hatás 500 mg: 2 tabletta reggeli közben és 2 tabletta egyenként vacsora ideje. Ha a glikémiás kontroll még nem érhető el, a pácienst át lehet vinni a standard metforminba, legfeljebb 3000 mg naponta. A naponta 2000 mg-nál nagyobb dózisban metformint szedő betegeknek nem ajánlott a GlukofazXR-re való átállás hosszú ideig.

Abban az esetben, ha egy másik antidiabetikus szerről át kívánják váltani, meg kell szüntetni egy másik szer beszerzését, és a Glucophage® XR 750 mg és 1000 mg-ra történő átállítása előtt 500 mg-os adagban kell kezdeni a Glucophage® XR-t.

A Glyukofaz® XR 750 mg és a Glyukofaz® XR 1000 mg dózisának meg kell egyeznie a metformin tabletták napi adagjával (elnyújtott vagy azonnali felszabadulás), legfeljebb 1500 mg és 2000 mg-ig, amelyet este étkezéssel kell bevenni. 10–15 napos kezelés után ajánlott a vércukorszint mérésével ellenőrizni, hogy a Glucophage® XR 750 mg-os adagja elegendő-e.

A 1000 mg-os hosszan tartó hatású tabletták:

A Glyukofazh® XR 1000 mg-ot naponta egyszer kell bevenni egy esti étkezéssel, a maximális ajánlott adag 2 tabletta naponta.

A Glucofage® XR 1000 mg-ot fenntartó terápiára alkalmazzák olyan betegeknél, akik jelenleg 1000 mg vagy 2000 mg metformin-hidrokloridot szednek. Váltáskor a Glyukofaz® XR napi dózisának meg kell egyeznie a metformin-hidroklorid napi napi adagjával.

Inzulin kombináció:

A jobb vércukorszint szabályozásához a Glucofas-XR és az inzulin kombinációs terápiaként használható. A Glucophage®XR szokásos kezdeti adagja naponta egyszer 500 mg, míg az inzulin dózis a vércukorszint mérése alapján kerül kiválasztásra.

Azoknál a betegeknél, akik kombinált terápiában már kaptak metformint és inzulint, a Glucofage® XR 750 mg és a Glucofage® XR 1000 mg dózisának meg kell egyeznie a metformin tabletták napi adagjával (hosszan tartó vagy azonnali felszabadulás), legfeljebb 1500 mg és 2000 mg-ig. esti étkezés közben, míg az inzulin adagját a vérben lévő glükóz mérése alapján állítják be.

A titrálás után figyelembe kell venni a Glucophage® XR 1000 mg-ra történő átmenetet.

Idős betegek:

Az idősek veseműködésének esetleges csökkenése miatt a Glucofage®XR adagját a vesefunkció paraméterei alapján kell kiválasztani. Szükséges a vesefunkció rendszeres értékelése.

Károsodott vesefunkciójú betegek:

A metformin mérsékelten károsodott vesefunkciójú betegeknél alkalmazható - 3a. Stádium (kreatinin-clearance (ClCr) 45–59 ml / perc. Vagy becsült glomeruláris szűrési sebesség (eGFR) 45–59 ml / perc / 1,73 m2) csak akkor, ha nincs egyéb állapotok, amelyek növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát és az alábbi dózismódosítással: a metformin-hidroklorid kezdeti adagja 500 mg vagy 750 mg naponta egyszer. A maximális adag 1000 mg naponta. Szükséges a vesefunkció gondos ellenőrzése (3-6 havonta).

Ha a CLCr vagy az eGFR értékei 60 ml / perc / 1,73 m2-re csökkentek, a metformin alkalmazását a vizsgálat előtt vagy alatt, a jódtartalmú kontrasztanyagokkal kell leállítani, és a vizsgálatot követő 48 órával nem szabad folytatni, és csak a funkció után. a veséket újra elemezték, és nem észleltek további károsodást.

Mérsékelt súlyosságú vesefunkciójú betegeknél (eGFR 45–60 ml / perc / 1,73 m2) a metformint a jódtartalmú kontrasztanyag alkalmazása előtt 48 órával kell abbahagyni, és a vizsgálatot követő 48 órával nem folytatni kell, hogyan vizsgálták újra a vesefunkciót, és nem találtak további romlást.

Óvatosságot igénylő kombinációk

Hiperglikémiás hatású gyógyszerek (glükokortikoid (szisztémás és helyi) és szimpatomimetikumok): a vércukorszint gyakoribb meghatározása szükséges lehet, különösen a kezelés kezdetén. Szükség esetén a metformin adagját a megfelelő gyógyszerrel a kezelés megszakítása előtt kell beállítani.

A diuretikumok, különösen a hurok-diuretikumok növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát a vese működésére gyakorolt ​​potenciális negatív hatásuk miatt.

Különleges utasítások

A tejsavas acidózis rendkívül ritka, de súlyos metabolikus szövődmény, magas halálozási arány mellett sürgősségi kezelés nélkül, amely a metformin felhalmozódása következtében alakulhat ki. A metforminnal kezelt betegeknél észleltek a tejsavas acidózis előfordulását, elsősorban diabetes mellitusban és súlyos veseelégtelenségben vagy akut veseműködési zavarban szenvedő betegeknél. Óvatosan kell eljárni olyan esetekben, amikor a veseműködés károsodhat, például dehidratáció (súlyos hasmenés, hányás) vagy vérnyomáscsökkentő kezelés, diuretikus terápia vagy nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) esetén. Ezekben az akut állapotokban a metformin terápiát átmenetileg fel kell függeszteni.

Egyéb kapcsolódó kockázati tényezőket is figyelembe kell venni, mint például a rosszul szabályozott cukorbetegség, a ketózis, a hosszan tartó éhínség, a túlzott alkoholfogyasztás, a májelégtelenség és bármely hipoxiával kapcsolatos állapot (pl. Dekompenzált szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus).

Meg kell fontolni a tejsavas acidózis diagnózisát, ha nem specifikus tünetek, például izomgörcsök, hasi fájdalom és / vagy súlyos asténia jelentkeznek. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy ezeket a tüneteket jelenteniük kell orvosuknak, különösen, ha a betegek korábban már jól tolerálták a metformint. A tejsavas acidózis gyanúja esetén a GlyukofazhR-kezelést abba kell hagyni. A Glucophage® XR újbóli alkalmazását csak az előny / kockázat arány és a vesefunkció figyelembevételével kell megvizsgálni.

A tejsavas acidózist a acidotikus dyspnea, a hasi fájdalom és a hipotermia kialakulása jellemzi, amelyet kóma követ. A diagnosztikai laboratóriumi indikátorok a vér pH-jának csökkenése, 5 mmol / l feletti plazma-laktát-szint, az anion intervallum növekedése és a laktát / piruvát arány. Ha tejsavas acidózis gyanúja áll fenn, a beteget azonnal kórházba kell vinni. Az orvosoknak értesíteniük kell a betegeket a tejsavas acidózis kockázatáról és tüneteiről.

Mivel a metformin kiválasztódik a vesék által, meg kell vizsgálni a kreatinin clearance-ét a kezelés megkezdése előtt és rendszeresen a Glucophage XR-kezelés alatt (a kreatinin szintjének meghatározásával a vérszérumban a Cockroft-Gault képlet segítségével):

legalább évente egyszer normális vesefunkciójú betegeknél;

évente legalább 2-4 alkalommal idős betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknél a kreatinin clearance a normál alsó határnál van.

GLUCOPHAGE XR, ELLENŐRZETT AKTÍV TABLETEK

Rendeljen egy kattintással

• ATX besorolás: A10BA02 Metformin
• MNN vagy csoportnév: Metformin
• Farmakológiai csoport: A10J - BIGUANIDA
• Gyártó: NYCOMED PHARMA
• Licenc tulajdonosa: NYCOMED / TAKEDA
• Ország: Ismeretlen

Orvosi használatra vonatkozó utasítások

gyógyszert

Glucose ® XR

Kereskedelmi név

Nemzetközi nem saját tulajdonú név

Adagolási forma

A tartós 500 mg-os hatású tabletták

összetétel

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - 500 mg metformin-hidroklorid,

segédanyagok: nátrium-karboxi-metil-cellulóz, 100000 cP (hidroxi-propil-metil-cellulóz) hipromellóz, 5 cP hipromellóz (hidroxi-propil-metil-cellulóz), mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát.

leírás

Kapszula alakú tabletták, duplex domború, fehértől szinte fehérig, a tabletta egyik oldalán „500” jelzéssel.

Farmakoterápiás csoport

Cukorbetegség kezelésére szolgáló eszközök. Cukorcsökkentő gyógyszerek orális beadásra. Biguanidok. Metformin.

ATH-kód А10ВА02

Farmakológiai tulajdonságok

farmakokinetikája

Hosszú hatású tabletta formájában beadott orális adagolás után a metformin felszívódása lassú, mint a szokásos metformin felszabadulású tabletta. A maximális koncentráció elérésének ideje (TC_max) 7 óra. Ugyanakkor a TC_max egy gyors felszabadulású tabletta 2,5 óra.

2000 mg metformin egyszeri bevétele után hosszabb hatású tabletták formájában a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) hasonlít az 1000 mg metformin tabletták formájában történő bevételét követően, naponta kétszer.

A metformin maximális koncentrációjának ingadozása (C. T_max) és az AUC az egyes betegeknél, ha a metformint hosszabb ideig tartó tabletták formájában szedik, összehasonlíthatóak ugyanazokkal a mutatókkal, mint a normál felszabadulási profillal rendelkező tabletták esetében.

A metformin felszívódása a nyújtott hatóanyag-leadású tablettáktól nem változik a táplálékfelvétel függvényében. Kumulációt nem figyeltek meg, ha legfeljebb 2000 mg metformint tabletták formájában alkalmaznak hosszabb ideig.

A plazmafehérjékkel való kommunikáció elhanyagolható. A metformin részben vörösvértestekhez kapcsolódik. C_max a C alatti vérben_max a plazmában, és körülbelül ugyanabban az időben érhető el. A szokásos terápiás dózisoknál a metformin plazmaszintje nem figyelhető meg, kivéve a veseműködés romlását. Az átlagos eloszlási térfogat 63-276 liter tartományban változik.

A metformin nem vesz részt az anyagcserében, és mivel a plazmafehérjékkel való kapcsolat elhanyagolható, nem kötődött formában metabolizálódik. Humán metabolitokat nem észleltek. A metformin változatlan formában választódik ki a vesékkel.

A metformin vese clearance-e> 400 ml / perc, ami azt jelzi, hogy a metformin kiválasztódik a glomeruláris szűrés és a csatornás szekréció következtében. Orális adagolás után a felezési idő körülbelül 6,5 óra.

Károsodott vesefunkció esetén a metformin clearance a kreatinin clearance-hez viszonyítva csökken, a felezési idő nő, ami a plazma metformin koncentrációjának növekedéséhez vezethet.

farmakodinámia

A glükofág Ò ХR egy antihyperglikémiás hatású biguanid, amely csökkenti a plazma glükózszintjét mind az üres gyomorban, mind az étkezés után. Mivel a gyógyszer nem stimulálja az inzulinszekréciót, nem okoz hipoglikémiát.

A metforminnak három mechanizmusa van:

1. A glükóztermelés csökkentése a májban a glükoneogenezis és a glikogenolízis gátlásával.
2. Az izmokban az inzulinérzékenység növelésével javul a glükóz perifériás abszorpciója és felhasználása.
3. Késleltetett bél-glükóz felszívódás.

A metformin glikogén szintetáz hatására stimulálja a glükóz intracelluláris szintézisét.

A Methomin növeli a mai napig ismert összes glükózmembrán transzporter (GLUT) szállítási kapacitását.

A klinikai vizsgálatok során a metformin alkalmazását vagy súlystabilizálással, vagy fogyással követték.

A metformin növeli a vérkeringést a májban, és felgyorsítja a glükóz glikogénré alakítását. Csökkenti a triglicerideket, az LDL-t, a VLDL-t.

Használati jelzések

• 2-es típusú cukorbetegség kezelése felnőtteknél, különösen túlsúlyos és glikémiás betegeknél, kontrollálatlan étrend és edzés monoterápiában, vagy más orális hipoglikémiás szerekkel vagy inzulinnal kombinálva

Adagolás és adagolás

Monoterápia és kombinált terápia más orális antidiabetikumokkal kombinálva:

A szokásos kezdő adag napi egyszer 500 mg vacsora alatt.

10-15 napos kezelés után az adagot a vércukorszint mérése alapján kell beállítani. A dózis lassú növelése javíthatja a gastrointestinalis toleranciát.

A maximális napi adag Glucophage age XR 4 tabletta naponta egyszer 1 vacsora alatt.

A vérplazmában lévő glükóztartalomtól függően 10-15 naponként az adagot lassan 500 mg-mal növelik a maximális napi adagba (2000 mg).

Ha a glükóz-kontroll nem érhető el naponta egyszeri maximális dózissal, akkor fontolóra vehetjük azt a lehetőséget, hogy ezt az adagot naponta több dózisra osztjuk az alábbi séma szerint:

A Glucophage прол XR 500 mg: 2 tabletta a reggeli és 2 tabletta a vacsora alatt.

A másik antidiabetikus gyógyszer szedésének átmeneti tervezése esetén: abba kell hagynia egy másik gyógyszer szedését, és el kell kezdeni a Glucophage taking XR szedését a fenti adagban.

A naponta 2000 mg-nál nagyobb dózisban metformint kapó betegeknél nem ajánlott a Glucofage Ò XR-re való átállás hosszú ideig.

Inzulin kombináció

Ha a Glucophage R XR hatóanyagot inzulinnal együtt hosszabb ideig alkalmazzák, a gyógyszer szokásos kezdeti dózisa 1 tabletta naponta egyszer, és az inzulin dózis a vérplazmában mért glükóz mérése alapján kerül kiválasztásra.

Idős betegek: az idősek veseműködésének esetleges csökkenése miatt a Glucophage Ò XR dózisát a vesefunkció alapján kell kiválasztani (a kreatinin szintjének mérése a vérben!).

Mellékhatások

A gyógyszer mellékhatásainak gyakorisága a következő:

Nagyon gyakori: ³ 1/10

Gyakori: ³ 1/100, Ò XR nemkívánatos jelenségek teljesen eltűnnek.

Ellenjavallatok

• túlérzékeny a metformin-hidrokloridra vagy bármely segédanyagra
• diabéteszes ketoacidózis, diabéteszes pre-comatose állapot, kóma
• veseelégtelenség vagy vesekárosodás (kreatinin-clearance kevesebb, mint 60 ml / perc)
• dehidratáció, súlyos fertőzés, hipoglikémiás sokk, ami a vesefunkció romlásához vezethet
• akut és krónikus betegségek klinikailag jelentős megnyilvánulásai, amelyek szöveti hipoxia kialakulásához vezethetnek (szív- vagy légzési elégtelenség, akut miokardiális infarktus és sokk)
• májelégtelenség
• akut alkohol mérgezés, alkoholizmus

Kábítószer-kölcsönhatások

Az alkoholfogyasztás növeli a tejsavas acidózis kockázatát az akut alkoholfogyasztás során, különösen éhomi vagy alacsony kalóriatartalmú étrend esetén, valamint a májelégtelenség esetén. A gyógyszer szedése közben kerülje az alkoholt és az alkoholtartalmú gyógyszerek szedését.

Jódozott kontrasztanyag:

A jódozott kontrasztanyag intravaszkuláris alkalmazása veseelégtelenséghez vezethet, aminek eredményeként a metformin kumulációja következik be a szervezetben, és fennáll a tejsavas acidózis kialakulásának kockázata. A metformin befogadását a vizsgálat előtt vagy alatt meg kell szüntetni, és a vizsgálatot követő 48 órán belül nem szabad folytatni, és csak a vesefunkció értékelése után, és ha ez normális, újra kell folytatni.

Az alkalmazás során óvintézkedéseket igénylő kombinációk

A hiperglikémiás hatású gyógyszerek (glükokortikoid (szisztémás és helyi hatás) és szimpatomimetikumok) a vércukorszint gyakoribb meghatározását igénylik, különösen a kezelés kezdetén. Szükség esetén a metformin adagját a megfelelő gyógyszerrel a kezelés megszakítása előtt kell beállítani.

A diuretikumok, különösen a hurok-diuretikumok növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát, mivel potenciálisan csökkenthetik a vesefunkciót.

Különleges utasítások

A tejsavas acidózis ritka, de súlyos metabolikus szövődmény, amely a metformin felhalmozódása miatt előfordulhat.

A metforminnal kezelt betegeknél a tejsavas acidózis esetei elsősorban diabetes mellitusban szenvedő betegeknél jelentkeztek, súlyos veseelégtelenséggel együtt.

A tejsavas acidózis előfordulásának megelőzése érdekében a gyógyszert különösen a rosszul kontrollált diabétesz, a ketózis, a hosszan tartó böjtölés, az alkoholfogyasztás, a májelégtelenség és a hipoxiával kapcsolatos bármely állapotban szenvedő betegek számára írják elő.

Ha a kezelés során a beteg izomgörcsöket, emésztési zavarokat (hasi fájdalmat) és súlyos aszténiát észlel, ezek a tünetek a kezdeti tejsavas acidózis jelei lehetnek.

A laboratóriumi diagnosztika kimutatja: a vér pH-jának csökkenése, a plazma-laktát-szint 5 mmol / l felett van, a plazma anion intervallum növekedése és a laktát / piruvát arány növekedése. Tejsav-acidózis gyanúja esetén a metforminnal történő kezelést meg kell szakítani és a beteget kórházba kell helyezni.

Mivel a metformin a vesékből eliminálódik, a kezelés megkezdése előtt és a jövőben rendszeres időközönként meg kell határozni a szérum kreatininszintjét (ezt a szérum kreatininszintről a Cockroft-Gault képlet segítségével lehet becsülni):

• legalább évente egyszer normális vesefunkciójú betegeknél;
• évente legalább két-négyszer olyan betegeknél, akiknél a szérum kreatininszint a normál felső határán és idős embereknél van.

Idős betegeknél a csökkent vesefunkció gyakran és tünetmentes. Különös óvatossággal kell eljárni olyan esetekben, amikor a veseelégtelenséget vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy diuretikumok bevételével és nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) alkalmazásával indítják be.

A jódozott kontrasztanyag bevezetése:

Mivel a jódozott kontrasztanyag intravaszkuláris injekciója radiobiológiai vizsgálatok során veseelégtelenséghez vezethet, ami a metformin kumulációját okozhatja, és tejsavas acidózishoz vezethet, ezekben az esetekben a metformint a vizsgálat előtt vagy alatt meg kell szakítani, és a vizsgálatot követő 48 órán belül nem kell folytatni., és csak a vesefunkció vizsgálatának elvégzése után kell folytatni, és feltéve, hogy ez normális.

A metformin befogadását 48 órával meg kell szüntetni az ajánlott sebészeti beavatkozás elvégzése előtt általános, gerinc vagy peredurális érzéstelenítéssel. A kezelést legkorábban a műtét után 48 órával, vagy az orális táplálékfelvétel megkezdése után, és csak a normális vesefunkció megerősítése után lehet megkezdeni.

Minden beteg köteles a Glucophage при XR kezelés alatt a táplálkozás és a szénhidrátok egyenletes használatát követni a nap folyamán. A túlsúlyos betegeknek továbbra is alacsony kalóriatartalmú étrendet kell követniük.

A betegség lefolyásának nyomon követése érdekében rendszeresen végezzen laboratóriumi vizsgálatokat.

A metformin önmagában történő alkalmazása nem okozhat hypoglykaemiát, de a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy óvatosan kell eljárniuk inzulin vagy szulfonil-karbamidszármazékokkal kombinálva, rendszeres vércukorszint-vizsgálatot írva elő.

A Glyukofazh R XR hosszú távú kezelésben részesülő betegeknél csökkent a B-vitamin felszívódása₁₂, a szérum koncentrációjának csökkenésével jár. Csökkentett B-vitamin szint₁₂ megaloblasztos anaemiában szenvedő betegeknél figyelembe kell venni.

Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

A Glyukofazh R XR tartós hatású gyógyszert nem szabad alkalmazni 18 év alatti gyermekek és serdülők körében, mivel az alkalmazásra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.

Terhesség és szoptatás

A metformin terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó korlátozott adatok nem jelzik a veleszületett rendellenességek fokozott kockázatát. Alkalmazása azonban csak az előny / kockázat figyelembevételével lehetséges.

A terhesség tervezésekor, valamint a Glucophage R XR bevételének hátterében történő terhesség esetén a gyógyszer alkalmazása ajánlott az inzulinkezelés megszüntetésére és felírására. A szoptatás nem javasolt a Glucophage XR kezelés alatt. A szoptatás megszakítására vonatkozó döntést figyelembe kell venni a szoptatás előnyeit és a gyermekre gyakorolt ​​esetleges mellékhatások kockázatát.

A hatóanyagnak a gépjármű vagy a potenciálisan veszélyes gépjárművezetés képességére gyakorolt ​​hatása

A Glucophage Ò XR monoterápia nem okoz hipoglikémiát, és ezért nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokkal való munkához való képességet. A betegeknek azonban tisztában kell lenniük a hypoglykaemia lehetőségével, amikor Glucophage-t más antidiabetikumokkal (szulfonil-karbamidszármazékok, inzulin, repaglinid) kombinálva használnak.

túladagolás

Tünetek: ha a Glucophage-t 85 g-os adagban alkalmazzák, a hipoglikémia kialakulását nem figyelték meg. Ebben az esetben azonban megfigyelték a tejsavas acidózis kialakulását.

Kezelés: ha a tejsavas acidózis jelei vannak, a gyógyszerrel történő kezelést azonnal le kell állítani, a beteget sürgősen kórházba kell helyezni, és a laktát koncentrációjának meghatározása után tisztázni kell a diagnózist. A laktát és a metformin szervezetből történő eliminálásának leghatékonyabb módszere a hemodialízis. Tüneti kezelésre is sor kerül.

Kiadási forma és csomagolás

15 db tabletta PVC / alumínium fólia buborékcsomagolásban, 2 vagy 4 buborékcsomagolásban és a használati utasításban egy kartondobozba kerül.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.

Gyermekektől elzárva tartandó!

Tárolási idő

Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után

Gyógyszertár értékesítési feltételek

gyártó

Merck Sante SAO, Franciaország

Regisztrációs tanúsítvány birtokosa

Merck Sante SAO, Franciaország

A szervezet címe, amely a fogyasztóktól a Kazah Köztársaságban a termékek (áruk) minőségéről kap igényt

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefonszám (727) 2444004

Faxszám (727) 2444005

E-mail [email protected]

Hátfájás miatt betegszabadságot kaptál?

Milyen gyakran fordul elő hátfájás?

Elviselheti a fájdalmat fájdalomcsillapítók nélkül?

Tudjon meg többet a lehető leggyorsabban, hogy megbirkózzon a hátfájással.

Hátfájás miatt betegszabadságot kaptál?

Milyen gyakran fordul elő hátfájás?

Elviselheti a fájdalmat fájdalomcsillapítók nélkül?

Tudjon meg többet a lehető leggyorsabban, hogy megbirkózzon a hátfájással.