Forksiga (Forxiga): használati utasítás, ellenjavallatok és lehetséges mellékhatások

• Diagnosztika

Az összes új hipoglikémiás gyógyszer megjelenése ellenére a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek (T2D) kezelése továbbra is releváns. A Forksig radikálisan különbözik a korábban használt eszközöktől mind a hatásmechanizmus, mind a hatás által. Monoterápiára írják elő, de szükségszerűen az étrend és a testmozgás mellett. Továbbá, a Forxiga alkalmazható más farmakológiai csoportok hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva is.

A Nemzetközi Diabétesz Szövetség szerint a világon több mint 400 millió ember szenved a betegségtől.

A szakértők azt mondják, hogy 2040-re a szám 650 millióra emelkedik, évente 4,5 millió halálos szövődmény hal meg, emellett a kardiovaszkuláris patológiák a halálok fő oka.

A cukorbetegség kezelésére új nemzetközi szabványokat és protokollokat dolgoznak ki, de egy szabály ugyanaz marad - egyéni megközelítés minden beteg számára. Figyelembe veszi az életkorot, a másodlagos szövődmények jelenlétét vagy hiányát, a hipoglikémiás állapot hirtelen kialakulásának kockázatát.

A második típusú cukorbetegséget 80-90% -ban diagnosztizálják. Az első forma az inzulint termelő hasnyálmirigy β-sejtjeinek progresszív pusztulásának köszönhető. A második típus fejlődése az inzulinszekréció (különböző exogén és endogén okok miatt) és a zsír-, izom- és májszövet rezisztenciája alapján történik.

A 2000-es évek elején végzett klinikai vizsgálatok azonban cukorbetegséget mutattak, más kóros folyamatok kíséretében:

• az inkretinek szekréciójának megváltozása (az étkezés során előállított hormonok és az inzulin termelésének kiváltása);
• a béta-sejtek érzékenységének csökkenése az inkretinek hatására;
• fokozott glükóz reabszorpció a vesében;
• a glukagon többlete (a hasnyálmirigy α-sejtjei által termelt hormon, stimulálja a glükóz felszabadulását vagy termelését);
• a központi idegrendszer szénhidrát anyagcseréjének szabályozásának rendellenességei.

A második típusú cukorbetegség kezelésének fő célja a glikált hemoglobin koncentrációjának csökkentése (laboratóriumi formában, ez a mutató a HbA1c értéket) kevesebb, mint 7%, ideális esetben 6,0 - 6,5%.

A II. Típusú diabetes mellitus standard kezelésében fellépő nemkívánatos hatások magas kockázata miatt a szakemberek új, fejlettebb gyógyszereket fejlesztettek ki. Aktívan tanulmányozták a fehérjék - SGLT-1 és SGLT-2 transzporterek részvételével a vese-tubulusokban a glükóz reabszorpció mechanizmusait, az első klinikai vizsgálatokat a phlorizin anyaggal végeztük. Állatkísérletekben az SGLT-aktivitás gátló hatását figyelték meg. Ugyanakkor a phlorizin további felhasználását visszautasították a válogatás nélküli hatása és az anyagcsere instabilitása miatt.

De a 20. és 21. század fordulóján új eszközök jelentek meg, amelyek nagy szelektivitással rendelkeznek az SGLT-2 fehérjéhez, ez megnyitotta a 2-es típusú cukorbetegség biztonságos és hatékony kezelésének korát. Ez a kábítószer-osztály és a Forksiga (Forxiga). A kábítószert az USA Food and Drug Administration (FDA) 2014 januárjában jóváhagyta az SD2-ben való felhasználásra. Európában 2012-től kinevezték, és az Orosz Föderációban a Forksiga 2014-ben regisztrált.

Gyártó információ

A Dapagliflozin-t a Bristol-Myers Squibb (USA) és az AstraZeneca közös kutatása során fejlesztették ki (ez egy angol-svéd cég, amely ezután az USA-ba telepedett le). Az AstraZeneca 1999-ben alakult a svéd Astra AB és a British Zeneca Group egyesülésével. Több leányvállalat megalakulása óta az AstraZeneca ma is a világ egyik legnagyobb gyógyszeripari vállalata.

Bristol-Myers Squibb (1858-ban alapított) az életveszélyes betegségek - HIV / AIDS, vírusos hepatitis, reumatoid arthritis - kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények fejlesztésével foglalkozik. A cég szakemberei is részt vesznek a szív-érrendszeri betegségek és a pszichiátriai kórképek kezelésében.

A Forxiga alkalmazása cukorbetegség kezelésében

A II. Típusú cukorbetegség kezelésére még mindig használt gyógyszer a Metformin. A jogorvoslat a következőket érinti:

• májsejt-inzulinrezisztencia;
• glükoneogenezis folyamatok;
• inzulinérzékenység.

A metformin gyakorlatilag nem vezet a testtömeg növekedéséhez, nem okoz hipoglikémiát. A betegek egyharmadában azonban az emésztőrendszerben észlelt mellékhatások figyelhetők meg. És bizonyos esetekben a szövődmények kábítószer-visszavonáshoz vezetnek. Emellett a Metformin szinte mindig más gyógyszerekkel kombinálva kerül alkalmazásra.

Ugyanakkor a Forxiga hatása glükózfüggő. A reabszorpciós folyamatokra gyakorolt ​​hatás csökken, és minimális lesz, ha a plazma glükóz koncentrációja 5 mmol / l alatt van. Ugyanakkor, ha a glikémiás szint 13,9 mmol / l, a reabszorpció 70% -ra, és 16,7 mmol / l-re nő. Így a hipoglikémia kockázata gyakorlatilag hiányzik más hipoglikémiás gyógyszerekkel összehasonlítva.

Alkalmazás funkciók

Az SGLT-2 inhibitorok hipoglikémiás hatásának megkülönböztető jellemzője, hogy nincs közvetlen stimuláló hatás a Langerhans-szigetek β-sejtjeire. Továbbá a Forxiga segít visszaállítani tevékenységüket. A szakértők szerint a hosszan tartó hipoglikémia e struktúrák funkcióinak fokozatos, néha visszafordíthatatlan romlásához vezet. Ezt a hatást glükóz toxicitásnak nevezik. Továbbá a szöveti receptorok érzékenysége az inzulin hatására (inzulinrezisztencia) romlik.

Kiadási forma

Kapható tabletták formájában. A hatóanyagnak két lehetséges dózisa van - 5 és 10 mg. A betegek kényelme és a beviteli hibák kockázatának minimalizálása érdekében minden tabletta az 5. és 10. számmal van ellátva.

Hatóanyag

A készítmény dapagliflozint (5 vagy 10 mg), valamint segédanyagokat (szilícium, magnézium, cellulóz) tartalmaz.

Farmakológiai besorolás

A nemzetközi farmakológiai rendszer szerint a Forksig egy orális beadásra szánt hipoglikémiás gyógyszer. A hatásmechanizmus szerint a Forxiga az SGLT-2 nátrium-glükóz hordozó inhibitora.

Terápiás hatás

A Forksig által okozott glükózuria javítja a hasnyálmirigy Langerhans szigetének β-sejtjei által okozott inzulinszekrécióját. Emellett növeli a perifériás szövetek érzékenységét az inzulinra. Ez a glükóz toxicitás csökkenése és a zsírszövet teljes tömegének csökkenése miatt következik be.

A Forxiga más klinikai előnyökkel jár. Különösen a szisztolés és a diasztolés vérnyomás normalizálódását okozza. Ez csökkenti a cukorbetegség kardiovaszkuláris szövődményeinek kockázatát.

Eloszlás a testben

A maximális koncentráció a vérben a lenyelés után 2 órával érhető el. A dapagliflozin 90–91% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A klinikai vizsgálatok során a vesék és a máj állapotától függően ebben a indikátorban nem találtunk változást.

A következő szempontok befolyásolhatják a farmakokinetikát: t

• veseműködési zavar: enyhén érintett;
• májbetegség: csak súlyos betegségek befolyásolhatják a dapagliflozin eloszlását;
• életkor: 70 évnél idősebb betegeknél bizonyos változások lehetségesek, de nincs klinikai jelentőségük;
• testtömeg: nincs szükség dózismódosításra.

A zsíros ételek felvétele növelte a maximális koncentráció elérésének idejét, de nem befolyásolta a teljes biológiai hozzáférhetőséget. A 10 mg-os adagban a Forxiga beadása után az eliminációs felezési idő majdnem 13 óra. A dapagliflozin metabolitjaként elsősorban a vesén keresztül választódik ki, változatlan formában csak 2%.

A hatóanyag leírása

A vesék egyik élettani funkciója az összes felhasznált glükóz kihasználtsága és visszatérése a szisztémás keringésbe. Így megakadályozható a vizelettel való kiválasztás és a test tömeges energiavesztesége. Az elsődleges vizeletbe szűrt glükóz majdnem 90% -át azután az SGLT2 ko-transzporter-fehérjével a nefron proximális tubulusába visszük fel. A fennmaradó 10% -ot az SGLT1 típusú fehérje rögzíti, de sokkal gyengébb. A glükóz transzport csak Na + ionok részvételével történik.

Az SGLT2 a vesékben szekretálódik, és a test más szöveteiben nem érzékelhető. A vegyület kulcsfontosságú eleme a vese-tubulusok glükóz-reabszorpciójának folyamatában. A Forxiga fő hatóanyaga, a Dapagliflozin blokkolja az SGLT2 aktivitását a vesék proximális tubulusaiban. Így a felesleges glükóz kiválasztódik a vizelettel, és a vérben a vércukorszint normalizálódik.

A belépésre vonatkozó jelzések

A Forksig az utasításokban leírtak szerint a 2. típusú cukorbetegség kezelésére szolgál önmagában vagy más gyógyszerekkel kombinálva:

• szulfonil-karbamidszármazékok (Glibenclamide, Glikvidon, Glipizid);
• biguanidok (Metformin);
• DPP-4 inhibitorok (Sitagliptin, Saksagliptin);
• tiazolidindionok (Ziglitazon, Englitazon);
• inzulin készítmények.

A glikémiás hatás és a glikémiás szint normalizálása az adagolás utáni első napon, és a kezelés teljes időtartama alatt is fennáll. Ugyanakkor a Forxiga nem befolyásolja mind a glükóztermelés fiziológiai mechanizmusait, sem a szövetek érzékenységét az inzulinra.

Korlátozások a. T

A klinikailag bizonyított biztonságosság és a jó tolerálhatóság ellenére ilyen esetekben a Forxiga ellenjavallt:

• az egyéni intolerancia a hatóanyagra és a segédanyagokra (beleértve a laktózt);
• súlyos veseelégtelenség, a vesék szerkezetének megsértése mellett;
• terhesség
• szoptatási időszak.

Az utasításokban megadott információknak megfelelően a Forxiga-t nem használják gyermekek és serdülők számára 18 éves korig (a klinikai adatok hiánya miatt). Ezen túlmenően a gyógyszer szigorúan ellenjavallt az első típusú cukorbetegségben. A Forksig nem alkalmas primer terápiára 75 évesnél idősebb betegeknél, azonban a felvétel akkor lehetséges, ha a kezelést korábban megkezdték.

Adagolási jellemzők

A Forksig tablettát naponta egyszer adják be. Az étkezéstől függetlenül lehet bevenni, de ugyanakkor jobb. A standard ajánlott adag 0,01 g, ami 10 mg-nak felel meg.

Nem kívánt reakciók

Az esetek túlnyomó többségében a dapagliflozin-kezelés a betegek jól tolerálható. A következő mellékhatások lehetségesek:

• húgyúti fertőzések;
• a vércukorszint csökkenése (csak akkor, ha más hipoglikémiás szerekkel kombinálják);
• csökkent emésztés;
• kiütés;
• fájdalom az ágyéki vagy mellkasi gerincben;
• vizelési zavarok.

A máj és a vese esetleges szövődményei. Ritkán tüneteket mutat. Gyakran a vér biokémiai elemzésének eredményei, a vizelet klinikai vizsgálatai eredményezik a változásokat.

Kombinációk más gyógyszerekkel

A gyógyszer más gyógyszerekkel kombinálva biztonságosan alkalmazható. A Forksig azonban fokozza a diuretikumok diuretikus hatását. Ez súlyos hypotenziót, dehidratációt okozhat.

Kompatibilitás az alkoholtartalmú italokkal

Az alkohol rendszeres fogyasztásának lehetőségét és a Forxiga szedését nem vizsgálták. A szakértők azonban javasolják az alkoholos italok elkerülését.

Különleges utasítások

A glükóz koncentrációjának növelése a vizeletben kedvező feltételeket biztosít a patogén és feltételesen patogén mikroflóra reprodukciójához az urogenitális traktus nyálkahártyájában. Ez növeli a vulvovaginitis, balanitis és egyéb enyhe vagy közepes súlyosságú genitális és urológiai fertőzések kockázatát. E patológiák előfordulási gyakorisága nőknél magasabb volt, mint a férfiaknál.

A cukorbetegség mindig összefügg a kardiovaszkuláris rendszer bizonyos kockázatával. A hipoglikémiás állapotokat gyakran magas vérnyomás, aritmia, fokozott véralvadás kísérik. Azonban a szívroham, a stroke, az instabil vérnyomás miatt nem észlelték a Forxiga egészségromlását.

A nefronok proximális tubulusában a glükóz reabszorpció folyamatában bekövetkező változások károsíthatják a vese szövetét. Az SGLT-2 inhibitor csoport hatóanyag-hatásmechanizmusa meglehetősen összetett, és szorosan kapcsolódik a Na + ionok és a renin-angiotenzin rendszer szállításához. Ezért ezek a gyógyszerek nefroprotektív hatással rendelkeznek, amelyet a klinikai vizsgálatok során bizonyítottak.

Óvatosan:

• májbetegség;
• a húgyúti akut és krónikus fertőző léziók;
• a vérzés és más okok miatt a keringő vér mennyiségének csökkenése;
• 60-65 évesnél idősebb betegek;
• a szív- és érrendszeri betegségek.

Azok a betegek, akik egyidejűleg mind a forksigu-t, mind az inzulint veszik be, a hypoglykaemiás állapot veszélyeztetett. Ezért bizonyos esetekben az utóbbi adagjának módosítása szükséges.

túladagolás

A klinikai vizsgálatok során a dapagliflozin egyszeri dózisát 0,5 g-os dózisban vizsgáltuk, valamint 0,1 g mennyiségben történő felhasználást egy hét alatt. Azt tapasztaltuk, hogy még a terápiás dózis jelentős feleslege sem vezet hipoglikémiához és más szövődményekhez. A jóllét romlása esetén azonban támogató tüneti terápia javasolt.

Tárolási feltételek

A tablettát szobahőmérsékleten, sötét helyen és gyermekektől távol tárolja.

Tárolási idő

A csomagoláson és a buborékfólián feltüntetett gyártási időponttól számított 3 év.

A kezelés megszüntetése

A terápiát meghatározott dózisban folytatjuk. A kezelés megszüntetése csak az orvos által előírtak szerint lehetséges.

Lehetséges analógok

A globális gyógyszerpiacon nincsenek dapagliflozint tartalmazó gyógyszerek. Az orvos más analógokat is javasolhat, amelyek szintén az SGLT-2 inhibitor csoportba tartoznak, ezek a canagliflozin (Invokana) és az empagliflozin (Jardins). Azonban a Forxiga a legmagasabb terápiás eredmény és a magas biztonsági profil. Ezért ezt az eszközt szükség esetén más hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva írják elő.

A gyógyszer költsége és annak megvásárlása

A Forksiga a Moszkva, Szentpétervár és más orosz városok gyógyszertáraiban vásárolható. De a gyógyszerek értékesítése csak recept alapján lehetséges. Emellett a gyógyszer ára valamivel magasabb, mint Európában. Az eredeti Forxiga eszközt a viszonteladótól vásárolhatja meg a megadott címre történő szállítással.

Ha a szükséges dózis nem áll rendelkezésre, a gyógyszert közvetlenül Németországból rendeljük meg. A 28 tablettát tartalmazó csomag ára 90 euró. Nyereséges egy 98 db tablettát vásárolni 160 euróért.

Szakértői vélemények

Sergey Viktorovich Ozertsev, endokrinológus: „Korábban a 2-es típusú diabéteszes betegeknek hosszú ideig meg kellett találniuk a megfelelő kezelési rendet. Ugyanakkor gyakran találkoztak hipoglikémiával és egyéb mellékhatásokkal. Több gyógyszer egyidejű bevitele gyakran együtt jár a tabletták kihagyásával, az adag megsértésével. De a Forks kábítószer megjelenésével a helyzet megváltozott. Ezzel az eszközzel stabil glükózszintet érhetünk el kellemetlen "meglepetés" nélkül.

Vásárlói vélemények

Olga, 42 éves: „A cukorbetegség 35 éves volt. Az orvos szigorú étrendet ajánlott (súlya komoly problémáim voltak). Sikerült lefogyni, szigorúan figyelte az étrendet, de a cukor még mindig nőtt. Kezdetben az orvos olcsóbb és egyszerűbb gyógyszereket javasolt, de szörnyűnek érezte magát. Ezért úgy döntöttem, hogy megvásárolom a Forksigu-t, és nem vesztettem el. Naponta egyszer elfogadom. Jobb érzés, cukor normális.

Hogyan ne vásároljon hamisítványt

A mai napig több mint 30.000 ember részesül Oroszországban a Forksig tablettákkal. Ezek a betegek azonban a kormányzati programokban szerepelnek, amelyeket külföldről finanszíroznak és részt vesznek a klinikai vizsgálatokban. A szabad kezelés megkezdése rendkívül nehéz, különösen figyelembe véve a 2. típusú cukorbetegség előfordulását.

A gyógyszert a gyógyszertárban is megvásárolhatja, de a minősége továbbra is kérdéses. Ezért jobb az eredeti Forxiga gyógyszert közvetlenül vásárolni Európában. A közvetítők az engedélyezett gyógyszerek megvásárlását igazoló dokumentumokat szolgáltatnak.

Klinikai kutatási adatok

A dapagliflozin monoterápiát 2014-es tanulmányban tanulmányozták. A hatóanyagot 2,5 és 10 mg közötti dózisban alkalmazták, 558 beteg vett részt a vizsgálatban. Ha más dolgok egyenlőek, a Forxiga alkalmazása kifejezett hipoglikémiás hatást mutatott a placebóval összehasonlítva. A klinikai eredményt a vizsgálati időszak alatt tartottuk.

A dapagliflozin metforminnal történő kombinációjának lehetőségét és biztonságosságát szintén tanulmányozták. Néhány nappal a kurzus kezdete után a betegek 95% -ában észlelték a vércukorszint normalizálódását. A szakemberek külön hangsúlyozták, hogy a kezelést jól tolerálták, a mellékhatásokat izolált esetekben észlelték, nem expresszálták, és nem igényelték a kezelés törlését vagy korrekcióját.

A Forksig tabletták hozzáadása a 2. típusú cukorbetegségben szenvedő emberek inzulinkezeléséhez a vércukorszint normalizálódásához vezetett. Ez a kombináció hozzájárult a testtömeg csökkenéséhez és az inzulin adag stabilizálásához.

A négyéves klinikai vizsgálatok szerint a Forxiga tablettákkal történő monoterápia a glikált hemoglobin 0,4 - 1,45% -os tartós csökkenéséhez vezet.

Kereskedelmi nevek

A Dapagliflozin a Forxiga licencelt márkanév alatt kerül értékesítésre. A transzkripció összetettsége miatt azonban a gyógyszer orosz nevét kétféleképpen értelmezik - Forsig vagy Forksig.

A terápia alapelvei

A gyógyszer használata előtt konzultáljon orvosával. A pontos kezelési mód csak a beteg teljes vizsgálatát követően végezhető el.

Forsiga

Forsig: használati utasítások és vélemények

Latin név: Forxiga

ATX kód: A10BX09

Hatóanyag: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Gyártó: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Frissítés leírása és fotó: 07/27/2018

A gyógyszertárak ára: 2511 rubel.

Forsiga - orális hipoglikémiás gyógyszer.

Forma és összetétele

Adagolási forma Forsigi - filmtabletta: sárga, bikonvex; 5 mg-ot minden egyes fordulóban, az egyik oldalon az "5" gravírozással, másrészt "1427"; 10 mg - gyémánt alakú, egyik oldalán „10” -es gravírozás, másfelől - „1428” (10 db buborékfóliában, kartondobozban 3 vagy 9 buborékfólia, 14 db buborékfóliában, 2 vagy 4 kartondobozban) hólyagok).

Összetevők 1 tabletta:

• hatóanyag: dapagliflozin - 5 vagy 10 mg (propándiol-dapagliflozin-monohidrát - 6,15 vagy 12,3 mg);
• segéd komponensek (5/10 mg): mikrokristályos cellulóz - 85,725 / 171,45 mg; vízmentes laktóz - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; szilícium-dioxid - 1,875 / 3,75 mg; magnézium-sztearát - 1,25 / 2,5 mg;
• héj (5/10 mg): Opadry II sárga (részlegesen hidrolizált polivinil-alkohol - 2/4 mg; titán-dioxid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg, vas-oxid sárga színezék - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

A Forsigi hatóanyaga, a dapagliflozin, hatásos [gátlási állandó (K_én) - 0,55 nM] 2-es típusú nátrium-glükóz-transzporter szelektív reverzibilis inhibitora (SGLT2), amelyet szelektíven expresszálnak a vesékben, és több mint 70 testben (beleértve a májat, a vázizomzatot, a zsírszövetet, az emlőmirigyeket, a vizeletet). a buborék és az agy nem észlelhető.

Az SGLT2 a fő hordozó, amely részt vesz a vese-tubulusokban a glükóz reabszorpció folyamatában. A 2-es típusú cukorbetegségben (2. típusú cukorbetegség) a glükóz-reabszorpció a vese tubulusokban folytatódik a hiperglikémia ellenére. A glükóz veseátültetését gátló dapagliflozin csökkenti a vese tubulusokban való reabszorpcióját, ami a vese glükóz eliminációjához vezet. A dapagliflozin hatásának következtében a T2DM-ben szenvedő betegeknél az éhgyomri glükóz koncentrációja és étkezés után csökken, és a glikált hemoglobin koncentrációja csökken.

A glükozurikus hatást (glükózkiválasztást) a Forsigi első adagjának bevétele után figyelték meg, a hatás a következő 24 óráig tart, és a teljes felhasználási időtartamig tart. A glükózmechanizmus miatt a vesék által választott mennyiség függ a glomeruláris szűrési sebességtől (GFR) és a vérben lévő glükóz koncentrációjától. A hipoglikémia hatására a dapagliflozin nem befolyásolja a normális glükóz termelést. Az anyag hatása az inzulin szekrécióra és az érzékenységre nem függ attól. A klinikai vizsgálatokban a Forsigi javult a β-sejtek működésében.

A dapagliflozin által kiváltott glükóz kiválasztódása a vesékhez kalóriaveszteséget és fogyást okoz. A nátrium-glükóz cotransport gátlása gyenge átmeneti natriuretikus és diuretikus hatásokkal jár.

A dapagliflozin nincs hatással más glükóz hordozókra, amelyek a glükózt perifériás szövetekbe szállítják. Az anyag több mint 1400-szor nagyobb szelektivitást mutat az SGLT2-hoz képest, mint az SGLT1 esetében, amely a glükóz felszívódásáért felelős bél fő transzportere.

farmakodinámia

A klinikai vizsgálatok szerint a T2DM esetében a napi 10 mg-os dózis hosszú időtartamának (legfeljebb 2 év) hátterében a glükóz kiválasztása a gyógyszer teljes bevétele alatt tartott fenn.

A vese glükóz kiválasztása az ozmotikus diurézishez és a vizeletmennyiség növekedéséhez vezet, ami 12 hétig tart (375 ml / nap). A vizeletmennyiség növekedését átmeneti és enyhe növekedés követte a nátrium kiválasztása a vesében, ami nem okozott változást a vérben lévő szérumkoncentrációban.

A kutatás eredményei szerint megállapították, hogy a gyógyszer alkalmazása a szisztolés és a diasztolés vérnyomás (CAD és DBP) csökkenését 3,7 és 1,8 Hgmm-rel csökkenti. Art. (a) az adagolás 24. hetében 10 mg dapagliflozinnal naponta összehasonlítva a placebo-csoporttal (a GARDEN és a DAD csökkenése 0,5 Hgmm-rel). Hasonló hatás figyelhető meg a kezelés 104 hetében.

Ha naponta 10 mg dapagliflozint alkalmazunk magas vérnyomású és nem megfelelő glikémiás kontroll cukorbetegségben szenvedő betegeknél, angiotenzin II receptor blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, beleértve más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva, a placebóhoz képest 12 hetes kezelés után. a glikozilált hemoglobin index 3,1% -os csökkenése és az SAP 4,3 mm Hg-os csökkenése. Art.

farmakokinetikája

Az orális adagolás után a dapagliflozin teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A gyógyszert étkezés közben és kívül is el lehet vinni. C_max (Az anyag maximális koncentrációja) a vérplazmában lévő dapagliflozin általában az éhgyomorra történő bevétel után 2 órán belül érhető el. C értékek_max és az AUC (koncentráció-idő görbe alatti terület) a kapott dózissal arányosan nő. Az anyag abszolút biohasznosulása orálisan 10 mg dózisban 78%. Egészséges önkéntesekben a dapagliflozin farmakokinetikájával való táplálkozás mérsékelt hatású. Nagy zsírtartalmú étkezés C_max dapagliflozin 50% -kal, hosszabbított T_max (a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő) a plazmában körülbelül 1 órán át, de nem volt hatással az AUC-re az éhgyomorra. Ezek a változások nem klinikailag jelentősek.

A plazmafehérjékhez kötődő dapagliflozin körülbelül 91%. A vese- / májfunkció és más betegségek nem befolyásolják ezt a mutatót.

A dapagliflozin egy C-kapcsolt glükozid, amelynek aglikonja a szén-szén kötéssel kapcsolódik a glükózhoz. Az anyag metabolizálódik túlnyomórészt dapagliflozin-3-O-glükuronid (inaktív metabolit) formájában.

Az 50 mg 14 C-dapagliflozin orális adagolása után bevitt dózis 61% -a dapagliflozin-3-O-glükuroniddá metabolizálódik (a teljes plazma radioaktivitás 42% -át teszi ki). A változatlan gyógyszer aránya - a teljes plazma radioaktivitás 39% -a, a fennmaradó metabolitok külön-külön - legfeljebb 5%. A dapagliflozin-3-O-glükuronid és más metabolitok farmakológiai hatást nem mutatnak.

Átlagos t_1/2 a plazma felezési ideje egészséges önkéntesekben 12,9 óra a 10 mg dapagliflozin egyszeri adagja után. Az anyag és metabolitjainak kiválasztása elsősorban a vesékben történik, kevesebb, mint 2% - változatlan. 50 mg 14 C-dapagliflozin bevétele után a radioaktivitás 96% -a észlelhető (a vizeletben 75%, a székletben 21%). A székletben található radioaktivitás mintegy 15% -a változatlan dapagliflozin.

Az egyensúlyi állapotban (átlagos AUC) a dapagliflozin szisztémás expozíciója a 2-es típusú diabéteszben és enyhe, közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél 32%, 60% és 87% -kal magasabb volt, mint a normál vesefunkciónál. A vese által a dapagliflozin alkalmazása során 24 órán belül kiválasztódó glükóz mennyisége egyensúlyi állapotban a vesefunkció állapotától függ. A 2-es típusú cukorbetegek és a normál vesefunkció, valamint az enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a napi 85, 52, 18 és 11 g glükóz kiválasztódik. Az egészséges önkéntesekben és a különböző súlyosságú veseelégtelenségben szenvedő betegekben a dapagliflozin fehérjékhez való kötődésében nem volt különbség. Nem ismert, hogy a hemodialízis befolyásolja-e a dapagliflozin expozícióját.

Enyhe vagy mérsékelt májelégtelenség esetén a C-értékek_max és a dapagliflozin AUC értéke 12% -kal, illetve 36% -kal magasabb volt az egészséges önkéntesekhez képest (klinikai jelentőségük nem volt). Súlyos májelégtelenség esetén ezeknek a mutatóknak az átlagos értékei 40% -kal, illetve 67% -kal magasabbak.

65 évnél idősebb betegeknél az expozíció növekedése várható, ami a vesefunkció csökkenésével jár.

A nők átlagos AUC-értéke 22% -kal magasabb, mint a férfiaknál.

A megnövekedett testsúly mellett alacsonyabb expozíciós értékeket észlelnek (nincs klinikai jelentősége).

Használati jelzések

A Forsigu-t 2-es típusú cukorbetegség kezelésére írják elő a diéta és a testmozgás kiegészítéseként a glikémiás kontroll javítása érdekében.

A gyógyszer a következőképpen alkalmazható:

• monoterápia;
• a metforminnal történő kombinált kezelés kezdete (ha ez a kombináció megfelelő);
• a metforminnal, tiazolidindionokkal, szulfonil-karbamidszármazékokkal (beleértve a metforminnal kombinálva is) a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) (beleértve a metforminnal kombinálva) inhibitorokat is, inzulin készítmények (beleértve a t egy vagy két orális hipoglikémiás gyógyszerrel kombinálva) a megfelelő glikémiás kontroll hiányában.

Ellenjavallatok

• örökletes glükóz-galaktóz intolerancia, laktóz intolerancia, laktázhiány;
• 1. típusú diabétesz;
• végső stádiumú veseelégtelenség vagy közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenség (GFR 2);
• diabetikus ketoacidózis;
• kombinált terápia hurok-diuretikumokkal vagy csökkent vérmennyiséggel, amely például akut betegségekkel (például gyomor-bélrendszeri betegségekkel) kapcsolatos;
• 18 éves korig;
• 75 éves életkor (első felhasználásra);
• terhesség és szoptatás;
• az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire.

Relatív (Forsig orvosi felügyelet mellett):

• megnövekedett hematokrit;
• krónikus szívelégtelenség;
• súlyos májelégtelenség;
• a keringő vérmennyiség csökkenésének kockázata;
• húgyúti fertőzés;
• öregség

Használati utasítás Forsigi: módszer és adagolás

Forsigu szájon át. A terápia hatékonyságára való táplálkozásnak nincs hatása.

Az ajánlott adagolási rend naponta egyszer 10 mg.

Az inzulin készítményekkel vagy az inzulin szekréciót növelő gyógyszerekkel (különösen szulfonil-karbamidszármazékokkal) kombinált terápiában történő alkalmazásakor szükség lehet az adag csökkentésére.

Ha a Forsig-et metforminnal kombinált terápiában alkalmazzák, napi dózisa 500 mg egy adagban. A nem megfelelő glikémiás kontroll esetén a metformin adagja nő.

A súlyos májkárosodás súlyos dózisa 5 mg. A jó hordozhatóság mellett a Forsigi 10 mg használható.

Mellékhatások

A Forsigi törléséhez vezető leggyakoribb mellékhatások a szédülés, a húgyúti fertőzések, a hányinger, a kiütés és a vér kreatinin-koncentrációjának növekedése. Egy esetben észlelték a nemkívánatos májbetegség (autoimmun és / vagy gyógyszer hepatitis) kialakulását. A hipoglikémia leggyakrabban a kezelés során jelentkezett.

Lehetséges mellékreakciók (> 10% - nagyon gyakran;> 1% és 0,1% és 2, a gyógyszer törlődik.

Súlyos májfunkció esetén a dapagliflozin expozíció fokozódik.

Nagyon magas glükózkoncentrációval a vér diuretikus hatása kifejezettebb lehet.

Azoknál a betegeknél, akiknél a dapagliflozin okozta vérnyomáscsökkenés veszélyt jelenthet például a szív- és érrendszeri betegségek, az artériás hipotenzió, valamint a vérnyomáscsökkentő kezelés és az idős betegek előrehaladtával, a kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni.

A Forsigi-t szedve ajánlatos körültekintően ellenőrizni a keringő vérmennyiséget és az elektrolitkoncentrációt (különösen a fizikai vizsgálatot, a laboratóriumi vizsgálatokat, beleértve a hematokritot, a vérnyomásmérést) a kapcsolódó körülmények hátterében, amelyek e mutató csökkenését okozhatják. Ha ez az állapot javulása előtt csökken, a terápia átmeneti megszakítása jelennek meg.

Ha a kezelés időtartama alatt olyan hasi fájdalom, hányinger, légszomj, rossz közérzet, hányás jelentkezik, akkor a beteget ketoacidózissal kell ellenőrizni (akár 14 mmol / l-es glükózkoncentráció esetén is). Ha azt gyanítja, hogy ennek a jogsértésnek a kialakulását meg kell fontolnia a Forsigi használatának törlésének / rövid távú megszüntetésének lehetőségét, és azonnal végezzen felmérést.

A ketoacidózis kialakulására hajlamosító fő tényezők közé tartozik az inzulin dózis csökkentése, a hasnyálmirigy diszfunkciójából adódó alacsony β-sejt-funkcionális aktivitás, az élelmiszerek kalóriabevitelének csökkentése vagy a fertőzések, betegségek, alkoholfogyasztás vagy műtét következtében az inzulinigény növekedése. Ezt a betegcsoportot óvatosan kell felírni.

Ha a glükózt a vesék eliminálják, fokozott a húgyúti fertőzések kockázata, ezért az uroszepszis vagy a pyelonefritisz kezelésének figyelembe kell vennie a Forsigi ideiglenes törlésének lehetőségét.

Regisztráció utáni alkalmazásban súlyos húgyúti fertőzésekről számoltak be, beleértve az uroszepszis és a pyelonefritisz kialakulását, amelyek a Forsigu-t és más SGLT2-inhibitorokat szedő betegek kórházi kezelését igényelték. Mivel az SGLT2-gátlókkal történő kezelés növeli a húgyúti fertőzések valószínűségét, a betegek állapotát monitorozni kell az ilyen fertőzések kialakulása szempontjából. A diagnózis megerősítésekor azonnali kezelésre van szükség.

A Forsigi alkalmazása a funkcionális osztály I-II. Fokú krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a NYHA besorolás szerint korlátozott, a klinikai vizsgálatok során nem használták a III - IV.

A Forsigi terápia során kifejtett hatásmechanizmusa miatt a vizelet glükóz vizsgálatának eredményei pozitívak lesznek.

Az 1,5-anhidroglükitol meghatározásával a glikémiás kontroll nem ajánlott, mivel az 1,5-anhidroglükitol mérése nem megbízható módszer az SGLT2-gátlót kapó betegek számára. A glikémiás kontroll értékeléséhez alternatív módszereket kell alkalmazni.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A biztonsági profilt nem vizsgálták, és a Forsig-et nem adják terhes és szoptató nőknek.

Használja gyermekkorban

A biztonságossági profilt nem vizsgálták, ezért a 18 év alatti betegek nem írják elő a gyógyszert.

Károsodott vesefunkció esetén

A végstádiumú veseelégtelenségben vagy közepesen súlyos / súlyos veseelégtelenségben (kreatinin clearance 2) szenvedő betegek ellenjavallt Forsigu esetében.

Rendellenes májfunkcióval

Súlyos májelégtelenség esetén a terápiát óvatosan kell előírni.

Használjon öregkorban

A Forsigi biztonságossági profilját nem vizsgálták, ezért a 75 év feletti betegek nem kezdhetik a terápiát.

Kábítószer-kölcsönhatás

• tiazid és hurok diuretikumok: fokozzák diuretikus hatásukat, és növelik az artériás hipotenzió és dehidratáció valószínűségét;
• inzulin és gyógyszerek, amelyek fokozzák az inzulinszekréciót: a hypoglykaemia kialakulása; a kombináció elővigyázatosságot és esetleg dózismódosítást igényel.

analógok

A Forsigi analógokról nem áll rendelkezésre információ.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 30 ° C-on tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Vényköteles.

Forsig véleménye

A vélemények szerint a Forsig egy hatékony gyógyszer a glükóz eltávolítására a szervezetből. Bizonyos esetekben a terápia lehetővé teszi, hogy teljesen elhagyja az inzulint. Sokan azonban figyelemre méltó mellékhatásokat fejtenek ki, beleértve a túl gyakori vizeletet, az urogenitális rendszer gyulladásos betegségeinek súlyosbodását, az alvászavarokat, viszketést, láz, légszomj.

Forsigu ár a gyógyszertárakban

A 10 mg Forsigu (csomagolásonként 30 tabletta) becsült ára 1,470–28080 rubel.

Forksig utasítás

Forksig használati utasítás

a gyógyszer zasosuvannya gyógyszer

raktár

dyucha rechovina: dapagliflozin;

1 tabletta 6,15 abo 12,30 mg dapagliflozin propandiol monogidrat u pererahuvannі dapaglіflozin 5 abo 10 mg;

Dopomіzhnі rechovini: mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz, crospidone, szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, opadry II zhovty.

Likarska forma

Tabletta, plivkovy obolonkoy formájában.

Farmakoterápiás csoport

Szóbeli gipoglіkemіzuyuch preparati. Előkészületek, amelyek zasosovuyut tsukurovom dіabetі. Preparншіin preparati, shzo znizhuyut івень glükóz a vérben, a vinyatkom gyógyszerek іnsulіnu. ATC kód A10B X09.

Klinik jellemzői

bizonyság

Tsukroviy dabet 2 típus.

Ha a gyerekeknek és a gyermekeknek joguk van, hogy a betegekben nem rendelkeznek elegendő alapszabályozással, azok számára, akiknek metforma van, nem juthatnak át a gyógyszer intoleranciáján.

Dodatkova kombіnovana terapіya

A másodlagos öngyilkos lucák, köztük az inzulin esetében, ha egyidejűleg elkészítik őket, nem jogosultak megfelelő ellenőrzésre.

Protipokazannya

Személyes érzékenység az aktív beszédhez abo-hoz a-és-adalékolt domovinhoz.

Sposіb zasosuvannya dozi

Monoterápia, hogy dobatkova kombіnovana terapіya

A dapagloflozin dózisa egyszeri dózisban 10 mg, monoterápiában és a kombinált terápia előtt a megosztott gyógyszerekben, beleértve az inkonzisztenciákat is. Amikor zastosuvannі dapaglіflozinu a kombіnatsії a іnsulіnom ABO zasobami scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu ilyen jak sulfonіlsechovina, s metoyu znizhennya riziku rozvitku gіpoglіkemії slіd rozglyanuti mozhlivіst zastosuvannya nizkih dózisok іnsulіnu ABO zasobіv scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu (div. Rozdіli „VZAYEMODIYA a іnshimi lіkarskimi zasobami, hogy Інші види взаємодій », hogy" Reakciók reakciói ").

Porushennya funkciók nirok

A hatékonyság a zasosuvannya dapaglіflozinu a nirok funkcióiban rejlik. Hatékonysága a gyógyszer znizhuєtsya patsіnntіv a pomіrnimi pomushenny funkіnіr nyrok i, imovіrno, v_dstnyuya patsіnntіv ply a pyshenchennykh funktsii nyrok. Előállítás Forksіga nem rekomenduєtsya számára zastosuvannya patsієntam a szakadt le nirkovoї funktsії pomіrnogo i stupenіv Grave (ek patsієntam klіrensom kreatinіnu [QC] 2 ;. Rozdіli div "Osoblivostі zastosuvannya", "Pobіchnі reaktsії", "Farmakologіchnі vlastivostі").

A nirok korkstsya dozi funkcióinak fénycsúszásával rendelkező betegek nem szükségesek.

Porushennya funktsii pechinki

A sütőmagok könnyű vagy rövidített pomushhennyam funkcióival rendelkező betegek nem szükségesek. Az 5 mg-os kezdeti dózisban ajánlott a pechinka hatóanyag működését súlyosan megzavaró betegek. Ha a gyógyszer jól tolerálható, az adag legfeljebb 10 mg lehet (Rozili "Különösen zastosuvannya" és "Farmakokinetika").

Betegek lіtnogo vіku (≥ 65 rokіv)

Zagalom, koriguvannya dózis a gyógyszerhez a második pácienssel való kapcsolatnál nem szükséges. Primazuyuchiu gyógyszer, a vrahovuvati funktsiyu nyrok és a risik rozvitku zmenzhennya ob'єmu mіzhklіtinno іdini (div. Rozdili "osoblivosti zasosuvannya" és "farmakokinetika"). A terápiás dózis zastosuvannya kábítószerrel szembeni interferenciái révén a 75-ös rozpocinati lіkuvannya dapaglіfloziny nem ajánlott.

A Vorksiga kábítószer lehet egykori vnutrіshnyo-t is megkapni a dobában egy órányi órában, dodelezno vіd ryzhu їzhі. Tabletta tejsavval.

Nyerő reakciók

A skywave (rövid ívelt lakk) gyakorisága 10 mg-os dózist kapó betegek esetében 10 mg-ra csökkent, ami hasonló volt a placebóhoz. A vipadkіv nebrazhanikh ¬avisch matrica felszólította, hogy kiegyenlítse és kiegyensúlyozatlanná tegye a mіzh doslіdzhuvani csoportok karakterét. Naybіlsh része nebazhanimi yavischami scho általában termel pripinennya lіkuvannya patsієntіv y, y SSMSC otrimuvali dapaglіflozin dozі 10 mg, boule zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu a krovі (0,4%), іnfektsії sechovivіdnih shlyahіv (0,3%), nudota (0,2% ), zamomorchennya (0,2%) és visipi (0,2%). Egy gyermeknél, aki megtagadta a dapagloflozint, hepatitist találtak, a lírai betegség és az autoimmun hepatitis sérüléseit nem észlelték.

Naibіlsh gyakran nebazhanyu reakció, körülbelül yak povidomlyas, bula gіpoglіkemіya, jak zaleladal vsud a fő terápia, scho végezték a bőr doslіzhennі. A gyakorisága kisebb epizodіv gіpoglіkemії bulla hasonló mіzh csoportok lіkuvannya, beleértve a csoport zastosuvannya placebo, a vynyatkom doslіdzhen predatkovogo lіkuvannya a szulfoniltsevitovy predatkovogo lіkuvannya іnіnіііvvannya a szulfoniltsevelevini és predatkovogo lіkuvannya ¬ Amikor a kombinált terápiát a szulfonil-szekondin és a szülés előtti lykuvannya alapján inzulinra hajtották végre, több vízumot mutattak ki, amelyek a gogglekemii fejlődését mutatják (div. Alatta a „Gіpoglіklymeklyklykk

A kulcsdózis boule viyavlenі nizhevendendeni égbolt reakciója során a placebo-kontroll során. Nem derült ki, hogy a nebazhannyh reakciók nem kapcsolódtak a gyógyszerhez. Nebazhaníni reakciók, amelyek az alsó szinten indukáltak, a szervrendszer (CSR) gyakoriságán és osztályán belül klasszikusan megmaradtak. A gyakorisági kategóriákat ezekhez a kritériumokhoz rendelik: gyakran ardens (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100 és a

Klas rendszer organov

Інфекції і інвазії ї

Vulvovaginitis, balanitikus és fertőző betegségek, amelyeket az állami rendszer b, c

Ichнфекції Sichovivіdni shlyah_v b

Porushennya obmіnu rechovin i kharuvannya

Gipoglіkemіya (zastosuvannі sulfonylsechinov abo insulіnu-val) b

ZMENSHENNYA OB'єmu mіzhklіtinnoi Ridini b, e

A fűrendszer oldaláról

A shkіri és a p_dshkіrno ї clitkovini oldaláról

A csontváz-m'yazovoi rendszer oldaláról

Az oldalról nirok és sechivivdnyh shlyahіv

Laboratóriumi eredmények és műszeres dolog

Підвищення рівнів hematocrit g

Підвищення рівнів kreatinіnu vérben

Előző és a következő hír: рівнів сечовини в крові

a Az asztalnál, hogy irányítsa az adatokat 24 éves (rövid távú) doslіdzhennya, függetlenül a megtakarítás a rvnniv glikemіі.

b div. Sozhidov vіdpovіdniy rozdіl alacsonyabb.

A Vulvovagіnіt, balanіt hogy іnfektsії, pov'yazanі Zi statevoyu rendszer vklyuchayut bizalom, napríklad, poperedno vstanovlenі termіni perevazhnogo vikoristannya: vulvovagіnalna gombás іnfektsіya, vagіnalna іnfektsіya, balanіt, gombás іnfektsіya statevih organіv, vulvovagіnalny candidiasis vulvovagіnіt candida balanіt, genіtalny candidiasis, genitális fertőzések, cholovs genitális fertőzései, a csoporttag fertőzése, vulvitis, bakteriális vaginális tályog vulviszis.

d Polіurіya magában foglalja a perezhivnoy vikingist végét: polakіrіya, polіurіya, pіdvishchene vidіlennya sechі.

A nemzetközi napsütés háromnapos ob'mu-ját például a fontos elterjedés kifejezésének lejárta előtt: a lebomlás, a depresszió, az artériás hipotenzió.

f A dapagliflozin 10 mg-os dózisának 10 mg-os dózisában a 10 mg-os dózisban a középső százalékos arány: a 1,4% koleszterin 0,4% -ában sertés koleszterin esetében; a koleszterin LPVSCh esetében 5,5% porvnyanniban 3,8% -ról; a koleszterin esetében az LPNSch 2,7% -aa 1,9% -ról; a triglіtseridіv 5,4% a porіvnyanі 0,7%.

g A napi hematokrit egy napos dózisában a dapagloflozin 10 mg-os dózisában 2,15% volt, 0,40% -os dózis a placebo esetében.

* A patkányok ≥ 2% -ában dapagliflozinnal javított, 10 mg-os dózisban, ≥ 1% ≥ 1% -kal javították a placebo csoportban.

** Sporadikusan, ≥ 0,2% az apai fertőzések ≥ 0,1%, gyakran 3 paternos fertőzés esetén, 3 patern sebességgel, 10 mg-os dózisban, azonos sebességtől függetlenül.

Leírása a Okremi Nebazhanich Reaktsiy

Vipadkіv gіpoglіkemії gyakorisága feküdt körül a fő terápia, jak zastosovuvali a bőr doslіdzhenny.

A jelentéktelen epizodіv gіpoglіkemії Bula hasonlósága (2), az ovryv ovryv ovryvaprylflozin, a sposterіgalsya nezhanzhi reaktivitás, a foszfor, a paratyreostyr edzőtermek, a foszfor, a paratyreostyr edzőtermek, a foszfor, a paratyreostyr és a parathyrophidosis; A készítmény Vorksіga nem ajánlott zastosuvannya patsіntam pushenennya nirkovoi funktsii pomіrnogo i súlyos lépések (patsіnntam kK 2). A Vorksiga kábítószerrel való tartózkodás nem fordul elő olyan betegekben, akik súlyosan károsítják a tó funkcióit (KK 2) vagy a Nirkovo-betegség (ESRD) falu termikus állapotát.

Az ilyen játékok esetében ajánlott a nirkovo funkció ellenőrzése:

• előtt a cob lіkuvannya dapaglіflozinom i inaynіn egyszer be a rik pіslya cob lіkuvannya (div. rozdli "specialitás zastosuvannya", "elkötelezettség a legjobb lіkarskimi zobobami és vidi vyyo módon, tettem azt

• mielőtt a cob zasozuvannya suputnіh lіkarskih zobob_v, yakі mozhut pіrshiti nirkovu funktsiyu, és a tako rendszeresen pіslya cob zastosuvannu prutifіv;

• Ilyen helyzet esetén a függvény függvényében a súlycsökkenés egy lépcsőfokának függvényében kell lépni naponta kétszer 4-szer. A játékban a nirkovoj funkciók tüntetői alacsonyabbak, mint a rvnіv KK 2, zasosuvannya dapaglіflozinu slíd pripiniti.

Zastosuvannya patsієntam pushenenam funktsі pechinki

Dosvіd zasosuvannya a kábítószer a fő doslіdzhennyah részvételére a betegek a perishenes funkciói peregrin. Kiállítások dapagliflozin zbіlshu уtsya patsіnntіv z goryushennym ploshchennyam funkіі pіninki (div. Rozdili "Sposіb zasosuvannya dozi", hogy "Farmakodinamika").

Zastosuvannya patsієntam zrazik rozvitku zmenshennya ob'єmu mezhkіtinіno іdіdіn, arterialno іpotentsі ta / abo electrol disbalance

Zavydyak az ő mechanizmusához dapaglіflozin zbіlshuє рівен іурез, sco suprovduzhuzhatsya több mint egy nap egy időben (div. Pharmakodinіka »), akkor kap ez, de meg kell kapni ezt, és akkor kap ez, és akkor lehet kapni, és akkor kap, meg fogja találni a kedvenc

A Dapagliflozin nem ajánlott a zasozuvannya patsіntam, yaki ryumyu yaku yaku yak pryulovі dіuretini, de a є і і ​​і і імінененені ob'inimu mіzhklіtinno іdini, a zyojenku dicsőséges mártírral való gyakorlati használatához.

Slіd dotrimuvatisya oberezhnostі patsієntam számára yakih padіnnya arterіalnogo satu viklikane zastosuvannyam dapaglіflozinu, Mauger stanoviti nebezpeku, napríklad patsієntam іz vstanovlenim Sertsevy-sudinnim zahvoryuvannyam, patsієntam a arterіalnoyu gіpotenzієyu a anamnezі, SSMSC priymayut antigіpertenzivnі lіkarskі zasobi, ABO patsієntam lіtnogo vіku.

Patsієntam, SSMSC otrimuyut dapaglіflozin i mayutsya suputnі zahvoryuvannya scho mozhut prizvesti hogy rozvitku zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya provoditi retelny monіtoring szakaszban zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini (napríklad, fіzichne obstezhennya, vimіryuvannya arterіalnogo satu laboratornі analіzi, vklyuchayuchi rіven hematokrit) ez a riválisan meggyőző. Patsієntam Have yakih rozvivaєtsya reaktsіya zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya timchasove pripinennya lіkuvannya dapaglіflozinom előtt az óra, nem Pokey bude usuneny vpliv visnazhennya a patsієnta mill (div. Rozdіl "Pobіchnі reaktsії").

Інфекції Сечовивідних шляхів

Rozvitok іnfektsіy sechovivіdnih shlyahіv chastіshe sposterіgavsya át vipadku zastosuvannya dapaglіflozinu dozі 10 mg placebóval porіvnyannі ob'єdnanomu analіzі trivalіstyu 24 tizhnіv (div. "Pobіchnі reaktsії" rozdіl). A pyleonephritis nem gyakori tünet, hogy ilyen gyakorisággal diagnosztizálták, mint a kontrollcsoportokban. A keresztmetszetben lévő külső glükóz összekapcsolható a felső és alsó rések fertőző ágának kockázatos fejlődésével; egy ilyen szertartásban, amikor az abos urosepszis lіkuvlânіfritafrita, akkor ugyanazon az órán nyugszik, amikor abbahagyja a dapagliflozinu-val való meghalást.

Patsі лnti lіtnogo vіku

Paci lítium A felhasználói kampány javításaihoz ugyanazokat az ajánlásokat adják meg a száz és kilencedik funkcióra, valamint az összes gyermekre (az isteni megoszlásra),

Sered patsіnntіv vіkom ≥ 65 rokіv, állítólag visszautasított lіkuvannya dapaglіflozinom, részben a placebo csoportban a steril égreakcióval, menjen a neurocircumfirmation funkcióinak csatornáiba, lassítva a reakciót Naybіlsh gyakran nebazhanyuyu reakció, körülbelül a yak pov_domlyalosya і yaka Bula povoyazana zirkovoyu funktsiyu, bulo pіdvishchennya rіvnіv kreatinіnu a szirovattsi vérben; A lebegő farkasok a vérfarkasok között (rozdil "Pobchni Reaktsi").

A betegek lіktnogo vіku Mayut bіlshiy rizik rozvitku váltás mind a nemzetközi Rinini, és részben visszautasítja lіkuvannya diuretikami. Patsіnnіvіііk ≥ 65 rokіv, állítólag repulsed lіkuvannya dapaglіflozinom, gyakran az ég bazhanny reakció, po'yazanі rozvitkom mensenno ob'єmu mezhklіtinno nyo rіdini (div.

A gyógyszerek terápiás dózisa a pácienseknél 75 kilométeres impedancia esetén nem ajánlott, mert a nem ajánlott emberek populációjában (Rozdili "Sposib zasosuvannya" és "Farmakodinymek

Dosv_d zasosuvannya gyógyszer az I-II osztályú sertseo ї hiányosságokkal az osztályteremben NYHA akadályozza, és a dostovі zastosuvannya dnpaglіflozinu a dln dosto nіlnenz y iznnіnn iz iz i, i, én vagyok, én vagyok a dnpl-ban

Zastosuvannya patsієntam, állítólag visszavonták a lіkuvannya pіoglіtazonom

Meg akarod csinálni! Dani epidemiológiai doslіjen otchidat mintegy jelentéktelen rizik rozvitku raku Sichovogo mechura patsіntniv a tsukrovim dіabetom, ikі otrimuvali lіkuvannya pіglіtazonom.

Riv hematokrit elhelyezése

A lacquerine dapagliflozin esetében a papilizatomyoplasztikában szenvedő betegeket hematocritisben (Rozdil "Beat Reactions") diagnosztizálták, amelyre a beteg kezelésével egyidejűleg azon gondolkodott, hogy már reagált a parazitáival.

A gyógyszerek kombinációja nem vivchalisya

A Zastosuvannya dapaglіflozinu nem vivchalosya a dipeptidil-peptidasi-4 (DPP-4) vagy a glukagon-peptid-1 (GLP-1) analógjainak eloszlásában.

Otsіnka laboratóriumok analіzіv sechі

A gyógyszer előkészítésének mechanizmusán keresztül, a Vorksiga gyógyszer eltávolításához, a glükózelemzés pozitív eredményei a sech.

Tabletta Mistyat vízmentes laktóz (1 tabletta 5 mg dózisban 25 mg laktóz, 10 mg / 50 mg laktóz). A galaktózis, a Lappa laktázhiánya vagy a glükóz-galaktózis intoleranciájával kapcsolatos gyakori spadkovymi-problémákkal küzdő betegeket nem könnyű elfogadni.

Zdatnіst vplivati ​​a rakéta reakciójáról Keruvann és a legjobb mechanizmusokkal rendelkező abo robotsі járművel.

A vorksiga készítményt nem lehet a kervati állapotára infundálni vagy enyhén infundálni a közlekedési és szállítási eszközökkel. Patsіnntіv slіd perediditi körülbelül rizik rozvitku gіpoglіkemіІ óra zasosuvannya dapaglіflozinu a pєdnannі s sulfonilsechovinoyu obo innsulіnom.

Kapcsolat a legjobb lіkarskim zobobami, hogy іnshі vidi vzagєmodii

Zastosuvannya dapaglіflozin mozhe zbіlshiti d_uretichny hatás tіazidny іn petlylovyh dіuretikіv, és mi is zbіlshiti ryzik rozvitka degіdratsіі, hogy az arterially potensyy (harcművészet, én vagyok a szívében a golyók

Tansulіn ta zosbi, scho vylyulyut sekretsіyu іnsulіnu

A zosobi, scho vyylyuyut sekretsіy іnsulіnu, a takі jaak preparati sulfonilsechovini, wiklyat rozvitok g_poglіkemіі. Ily módon javíthatja az edzését saját eszközökkel, de a legjobb eredményeket a fájdalmas munka alacsony dózisában találja meg, és az Ön rendelkezésére állnak a szükséges eszközök, és Ön képes lesz a saját munkájára

Metabolizmus A dapagliflozinu metabolizmusa a konjugátum fő útján halad át a glükuroniddal, amelyet az 1A9 UDP-glükuroid transzferáz (UGT1A9) közvetít.

A ref Tehát rang, nem perebachєtsya, csak dapaglіflozin zmіnyuvatime metabolit klyrens egy óra zastosovuvanikh lіkarskih pesobіv, scho metabolikusan tsimi enzimek.

Vpl інших лікарських заобів на dapaglіflozin

Doslіdzhennya a vivchennya vzaєmodії, provedenі a résztvevő egészségügyi dobrovoltsіv a vikoristannyam Alapvetően odnієї Dozy gyógyszer, svіdchat azokról scho farmakokіnetika dapaglіflozinu nem zmіnyuєtsya pid dієyu metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, voglіbozu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valzartán ABO simvastatin.

Egy órát figyel Koriguvannya nem ajánlott. Klіnіchno értelmes a gyógyszer a zasosuvannі kábítószer ınshimi induktorok (például a karbamazepin, fenotípus, fenobarbitál) nem tanulnak.

Pіslya odnochasnogo zastosuvannya dapaglіflozinu a mefenaminsav (іngіbіtorom UGT1A9) sposterіgalosya zbіlshennya 55% sistemnoї ekspozitsії dapaglіflozinu, ALE nélkül klіnіchno znachuschoї dії on Dobovo ekskretsіyu secheyu glükóz. Koriguvannya nem ajánlott.

Vpl dapaglіflozinu a zobobi-ban

A doslіdzhennyah a vivchennya vzaєmodії tartott több mint egészséges dobrovoltsіv a vikoristannyam elsősorban odnієї Dozy készítmény dapaglіflozin nem zmіnyuvav farmakokіnetiku metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valzartán, digoxin (szubsztrát P-gp) i warfarint (S-warfarin A CYP2C19 szubsztrát) az antikoaguláns varfarinnak hatását értékelték, hogy segítsék az EOM-t [a nemzetközi normális kapcsolatok]. Egy egyszeri 20 mg-os adag hozzáadása a simvastatinhoz (CYP3A4 szubsztrát) 19% -os AUC szimvasztatint és 31% AUC szimvasztatinovit eredményezett. A szimvasztatin és a simvastatinovoy sav expozíciója nem zavarja a klіnіchno jelentőségét.

Miután felszívta a palinnyát, a gyermekeket, a rozlinnogo pokhozhennya termékeit, amelyek az alkoholba beültettek a farmakokinetikai dapaglіflozinu-ra, nem vivchavsya-ra.

Farmakológiai hatóságok

Dapagliflozin - magas whisky (K_én: 0,55 nM), szelektív és hatékony 2-es típusú glükóz cotransporter (SGLT2).

Az SGLT2 szelektíven fejezi ki magát az Exp. SGLT2 є a fő pedicle, scho vidpovіdaє a glomeróz reabszorpciójához a glomeruláris szűrőről az áramkörbe. Nezvazhuyuchi na naavnіst g_perglіkemії amikor tukrovomu dabeti 2 típusú, reabsorbtsiya vіdfіltovano ї glükóz trivaє. Dapagliflozin polіpshuє pіvnі glukosi natcha és pіslya priykomu plasmazhі plazma vérben további okok miatt, a reabsorbtsі glükóz változása nirkah-ban, scho prizvodit a vdedennya glükózhoz. A cél glükóz (glükóz-hatás) a gyógyszer bevétele után, 24 órás intervallummal, trivia-val és kanállal történő bevétel után vehető igénybe. Klіkіst glükóz, vivedeno ї nirkami további segítségnyújtási mechanizmusra, a glükóz koncentrációját a ShKF indikátor vérében határozza meg. A Dapagliflozin nem rontja meg az endogén glükóz normális termelését a vidovid gpoglіkemіyu-ban. Dapagliflozin dіє függetlenül sekretsіі ta és іnsulіnu. A klinikai doschіnzhennyh gyógyszer Vorksіga sposterіgaєtsya polіpshennya funkciók béta-clіtin (béta-klіtini NOMA).

Vivedennya glükóz szelet (glükóz), Іndukovane dapaglіflozinom, társítva a második kalória, hogy a csökkent testtömeg. Prignіchennya spіlnogo transportuvannya glükóz hogy natrіyu dapaglіflozinom takozh asotsіyuєtsya a Neznachny dіurezom i timchasovim vidіlennyam natrіyu іz secheyu scho nem Bulo pov'yazano Zi zmіnami kontsentratsіy natrіyu a sirovattsі krovі.

A dapagliflosin nem alkalmas glükóz hordozókra, amelyek fontosak a glükóz szállítására perifériás szövetekbe, hogy 1400-szor szelektívebb az SGLT2 porózus az SGLT1-ből, a bélvezeték fejtámlája a bélvezetékben és a bőr szíve, az ilestrális zsinór területe, a glükóz áthelyezése a bélvezetékbe, például SGLT2, SGLT2, SGLT2.

Az egészséges pártokban a doslіdzhennya patsієntіv s tukrovim dіabetom 2 típusú pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu sposterіgalosya zbіlshennya kіlkostі glukozi, vivedeno ї іz Sich. Hozzávetőlegesen 70 g glükózt adagolunk (dózisban 10 mg / dózis dózisban, a 2-es típusú dózisban 10 mg / dózis dózisban, egy dózisban, 12-es hosszúságban, 280 kcal / dobu sebességgel).

A glükóz ilyen jellegű kiválasztása a varróanyagból a dapagline fluozin rögzítése során, majd a durea és a 2-es típusú diabeteses paraziták fájdalmas fájdalmassága érdekében. Zbіlshennya ob'єmu sechі patsіnntіv s tsukrovim diabet 2 típusú eléri körülbelül 375 ml dobu.

A sav SECHO-sav és a SEC kiválasztását szintén óránként (3-7 napig) végezzük, és a SEC-sav állandó koncentrációjával felügyeltük a fecskendő vérében.

Kritikus teljesítmény és biztonság

Bulo tizenegy mobil fegyverzetet végzett, véletlenszerűen ellenőrzött ügyvezető ügyintézőt, 5693 résztvevő részvételére a tukrovim dabet 2-es típusával a Forksіga előkészítésének biztonsága nélkül; trival_st per_odu lіkuvannya lett 24-től 102-ig. A zakhvoryuvannya tsukrovim diabetom varіvualasya középső triviálissága 1,4 és 16,9 szikla között.

Likuvania dapaglіflozina іz zasosuvannyam kábítószer egyszer doba hívott egy statisztikailag szignifikáns (p < 0,0001) зниження рівнів HbА1с в порівнянні з плацебо. У період подовження знижені рівні HbА1с підтримувалися до тижня 102.

A szülők esetében rydimuvali dapaglіflozin yak dovtkove lіkavnyv a metformіnu, glіmepіridu abo іnsulіnu, vіdmіchalosya statisztikailag szignifikáns csökkenése HbA1s 24-szer annyi, mint 15years, elavult és elavult 24 hónap < 0,0001).

A doslіdzhennyh іz zastosuvannyam kombіnatsіy predatkovogo lіkuvannya (glіmepіridu ta іnsulіnu) іn danikh a 48 tizhnіv, csökkent r_vnіv HbA1sbulo sty. Ezen túlmenően, az előzetes engedélyezett lukavannya metforminu végére a HbA1s régió csökkentett mérete 102-re csökkent.

Rivn glükóz plazma vérben

Monoterápia dapaglofinnal Cél hatása sposterіgavsya a 1 1 dіkuvannya і pіdtrimuvavasya a menetelt tartott doslіzhen, hogy bouto podovzhenі a tizhnya 102.

Rivne glükóz plazma vérben bevétele után

L_kuvannya dapaglіflozin a dovatkovo előtt 10 mg-os dózisban a likuvannya glіmepіridom-hoz statisztikailag szignifikánsan csökkentette a vércukorszintet a plazmában 2 év múlva, miután 24 nap elteltével elegendő 24 percig 24 percig 24 órás glükóz 2 órán át tartani a pulzusszámot.

Lykuvannya dapaglіflozin 10 mg dovatkovo előtt a lykuvannya metformina-ra, glimepіridom abo іnsulіnomu-ra, statisztikailag szignifikáns csökkenésre hívta fel a 24 tizhnі-t. A nap végéig végzett munka során a tartály csökkent súlya 4,65 kg volt, a játék többi részéből elveszett.

Zmіna masi tіla: sposterіgalisya több polyshennya pokaznikіv masi tіla і zhirovo asi masi tіla, nіzh pokaznikіv m'yazovyh szövet i vtrati rdini A Bulo kimutatta a zsír- és szövetszövetben bekövetkezett változások számát, amelyet adott helyen adnak a placebónak a metformin beadása előtt.

Lykuvannya dapaglіflozin 10 mg-os dózisban 3 napig 3 napig, 3-szor pedig egy szisztolés artériás lenyomatot (,44,4 mm Hg) és egy dastolikus artériás lenyomatot (12,1 mm. R.). (0,9 mm Hg) és diasztolés (- 0,5 mm Hg) artériás nyomás a placebo csoportban.

Bezpeka zasosuvannya a szív és a sudno rendszerek előkészítéséhez

Független Bizottság;

Patsієnti z Porushennyam funkciók nirok

Porushennya funktsii nirok pomіrnogo lépcsőfok (rShKF v_d ≥ 30 to < 60 мл/хв/1,732)

Az átlagos teljesítmény a HbA1s bivi rvivnіv vіd vihіdnogo pіvnya patsіnntіv cієi kategóriában után 24 tiznі stanovili.40,44% і ‒0,32% a csoportok dapagliflozin egy adag 10 mg iz egy hely, egy hely egy hely, és egy hely, aki hely 10 nap és 10% -a egy kategória dapfl

A HbA1c ≥ 9% -os vivne-napi betegek t

A patsієntіv a vihіdnim rіvnem HbA1c ≥ 9,0%, monoterapіya dapaglіflozinom 10 mg dozі hogy zastosuvannya dapaglіflozinu dodatkovo hogy lіkuvannya metformіnom prizvelo hogy véletlenszerűség znachuschogo znizhennya rіvnіv HbA1c a tizhnі 24.

Dapaglіflozin shvidko і kedves vsmoktuvsya p_slya szóbeli zastosuvannya. A dapagliflozin maximális koncentrációja a vér plazmájában (C. T_max) zsinichno dosyagalsya protiscom 2 év pіslya zasosuvannya gyógyszer hatóanyag. Geometriai átlag C_max UC AUCτ dapagliflozina a dosagnennі іvnovazhno ї koncentrációval a pásmá zasosuvannya dapaglіflozina 10 mg dózisban egyszer dobuyu-ra lesz 158 ng / ml 628 ng • év / ml v_dpov_dno. A dapagliflozina abszolút biohasznosulása orális zastosuvannya gyógyszerrel 10 mg-os dózisban beadva 78% -ra. Zasosuuvannya kábítószer-val žzheyu magas zsigeri zsír znizhuvalo C_max dapagliflozin 50% -os podovzhuvalo indikátor T_max Körülbelül 1 év, az Ala nem kapott jelzést az AUC-ről, amelyet a gyógyszerrel vettek. Tsi zmіni nem tartja tiszteletben klіnіchno értelmes. Így a gyógyszer Vorksga mozhe zasosovuvatisya függetlenül a recepción kívül їжі.

A dapagliflozin kb. 91% -a kötődik. Amikor újból elfoglalták, a gyógyszer használata nem volt lehetséges a gyógyszerekben (például amikor a funkció megszakadt, a nirok abo pechninki volt). Seredniy ob'єm rozpodіlu dapaglіflozinu a 118 literes koncentrációban.

A dapagliflozin a klinikán és nirkah-ban, az ördög elején széles körben metabolizálódik, az inaktív metabolit által létrehozott dapagloflozin-3-O-glükuroniddal. A dapagliflozin-3-O-glükuronid vagy az anyagcsere-metabolizmus nem gátolja a glükóz goiter-t, és az anyagcsere, a CYP-gyógyszerek, jelentéktelen módon jelentik a vércukorszintet.

Seredniy kіntseviy per_od nap_vivivedennya plazmavér (t_1/2) dapagloflozin esetében a dostandzhnavnye egészséges részei esetében 12,9 év dapagliflozin 10 mg-os eldobható orális adagolására. Dapagliflozin és a hozzá tartozó metabolizmus a fő vivodatsya extra segítséget ich a vipera, és kevesebb, mint 2% dapagliflozin vivoditsya egy nem meghatározott faj.

A dapagliflozin zbіlshuvsya arányosan zbіlshennyu dosy dapaglіflozina elnyelésével, és farmakokinetikája nem ismétlődött meg egy órán belül ismételt dobovom dovuvannі-val.

Porushennya funkciók nirok

A Dobova egyházi glükózt a hatóanyag koncentrációjának keresztmetszetében jelentős mennyiségben tárolták a nirok funkciójában. A résztvevők legfeljebb 2 típusú cukorbetegségben szenvednek a normális nirok funkcióval, vagy elpusztítják a tüdő nirok funkcióit, a vivodilosya vіdpovіdno 85, 52, 18 és 11 g glükóz súlyos lépése mellett. Folyamatos hemodialízis az expozíció dapagloflozinhoz.

Porushennya funktsii pechinki

Nem klіnіchno értelmes vіdmіnnosti az átlagos show C_max Az AUC dapaglіflozina a résztvevők dossziéja a dzhenny z porushennyam funkіі pechenі lung abo pomіrnogo lépés, hogy egészséges emberek dos і dsledzhenzhen a kontroll csoportokban. A résztvevőkben a doslіdzhenny z porushennyam funktsii pechinki súlyos lépések átlaga C_max AUC dapaglіflozinu buli vіdpovіdno vishche, nіzh tüntetők egészséges részei a csapat a kontroll csoportban.

Betegek lіtnogo vіku (≥ 65 rokіv)

Az Osib-ban a zalezhnosti tіlki vіku vіku nem sposterіgalos-ban a klinikailag szignifikáns zbіlshennya ¬ expoziі drognak akár 70 rokivja van. Azonban ochikuvat pіdvishcheno ї kiállítása a kábítószer egymással együtt a nirok funkcióit.

A dapagliflozin AUC átlagos mutatója a zhіnokon, a becslésekhez körülbelül 22% -kal magasabb, mint a cholov_k.

A szisztémás expozíció leginkább klinikailag jelentős aggályai közül egyik sem képviseli az európai képviselőket, a negro abbot abo mongol fajokat, kihallgatás nélkül.

A vivchennі expozitsii dapaglіflozinu-val egyidejűleg felfedezték a gyógyszert a gyógyszerrel való expozíció pillanatában. Otzhe, az alacsony olajmaszkú betegek hatékonyabban kezelhetők a gyógyszerrel, és a gyógyszer nagy súlyával rendelkező betegek csökkenthetik a gyógyszer expozícióját. Azonban a kiállítás a kiállítás nem vvazhayvsya klіnіchno értelmes.

Gyógyszerészeti jellemzők

ALAPVETŐ FIZIKAI ÉS EGÉSZSÉGÜGYI HATÓSÁGOK

10 mg tabletta: sárga színű, kettős, gyémánt alakú, teljes szemű, 10 gramm tabletták egy lapon és 1428 az egyik oldalon.

Tabletták 5 mg: sárga színű tabletták, dupla lyukasztás, kerekek, az asztal körül, „5” gravírozással egy lemezen és „1427” belül.

Termіn pridatnostі

Marry zberіgannya

A Zberigaty nem érhető el a tömeg gyermekek számára 25 ° C-os hőmérsékleten.

Csomagolás. 10 tabletta buborékfóliában. 3 bliszteren a kartondobozokon.

Kategóriakategória

Virobnik

1. Virobnik "ömlesztve":

Brіstol-Mayєs Skvіbb Manufacturing Company / Bristol-Myers Squibb gyártó cég.

2. Virobnik, vіdpovіdalnyy az első és a második csomaghoz, az ikosti irányítása, a vipusk szeria:

Bristol-Myurs Skvibb Sr.l / Bristol Myers Squibb S.r.l..

Mіstseznahodzhennya

1. BC Skrinka 609, Állami út 3, 77,5 km, Humasao, USA / p.o.box 609, Állami út

Nem. 3, km 77,5, Humacao, USA.

2. Loc. Fontana del Cerazo-03012, Anania (FR), Іtalіya / Loc. Fontana del Ceraso-03012, Anagni (FR), Olaszország.