Epesav szekvenáló szerek

• Hipoglikémia

Az epesav szekvenáló szerek (angol epesav-szekvenáló szerek) olyan lipidcsökkentő gyógyszerek csoportja, amelyeket évtizedek óta használnak a vér koleszterinszintjének csökkentésére, és ezáltal csökkentik a szívkoszorúér-betegség és más szív- és érrendszeri betegségek kockázatát. Jelenleg azonban a lipidcsökkentő gyógyszerek hatékonyabb csoportjának kialakulása miatt - kevesebb mellékhatással rendelkező sztatinok - egyre kevésbé használják az epesav-szekvenáló szereket, és jelenleg csak segéd- és komplex terápiában használják őket.

Az epesavmegkötők hatásmechanizmusa

Az epesav szekvenáló szerek a koleszterin és a májban szintetizált koleszterin és epesavak kötődnek. Az enterohepatikus keringés folyamatában az epesavak körülbelül 97% -a reabszorbeálódik a bélben, és a véráramban a májba kerül, majd újra kiválasztódik az epébe. Az epesavak kötődése miatt a máj szintetizálja az epesavak további térfogatát, koleszterint fogyasztva, és ezáltal csökkenti a szervezetben lévő teljes mennyiséget.

Az epesav szekvenáló szerek segítik a vér koleszterinszintjének csökkentését, különösen az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) - az úgynevezett „rossz” koleszterin szintjének csökkentése érdekében. A magas koleszterin (koleszterin) a szív- és érrendszeri betegségek és az atherosclerosis (eltömődött artériák) fokozott kockázatával jár. A klinikai vizsgálatok során az epesav szekvenáló szerek használatát az LDL-koleszterin szintjének csökkenése és a myocardialis infarktus kockázatának jelentős csökkenése kísérte, de nem a stroke. Meg kell azonban jegyezni, hogy általában az epesav-szekvenáló szerek a koleszterinszint csökkentése során kevésbé hatékonyak, mint a sztatinok, és hogy az epesav-szekvenáló szerek tartós használatának lehetősége jelentősen korlátozott a kezelés gyenge toleranciájával.

Az epesav-szekvenáló szerek szintén jelennek meg az epevezeték részleges elzáródásából eredő viszketés kezelésére, valamint a betegek számára a magas koleszterin-koncentráció csökkentését célzó speciális diéta kiegészítő kezelésére.

Gyógyszerkészítmények - epesav szekvenáló szerek

Az anatómiai és terápiás kémiai besorolás (ATC) a „C10 lipidcsökkentő gyógyszerek” csoportban tartalmazza az „Epesav-szekvenciák szubsztanciái” alcsoportot, amely a következő gyógyszereket tartalmazza:

C10AC01 Kolesztiramin (vagy Kolestiramin), Eng. kolesztiramin vagy kolesztiramin
C10AC02 Colestipol, Eng. kolesztipol
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. koleszevelám

A kolesztiramin, amely történetileg az első epesav szekvenáló gyógyszer, az ammóniumcsoportokat tartalmazó polimer. A bélben a kolesztiramin cseréli a klórionokat az epesavionokra. A cholestiramint naponta 8-24 g-os dózisban alkalmazzák, 2-3 adagra osztva. A kolesztiramin átlagosan 20% -kal csökkenti a teljes koleszterint. A kolesztipol nagy molekulatömegű, oldhatatlan dietilén-triamin és 1-klór-2,3-epoxi-propán kopolimer. A kolesztipol, mint a kolesztiramin, oldhatatlan anioncserélő vegyület, de enyhén alacsonyabb képességgel az epesók kötésére. A kolesztipol legnagyobb adagja 30 g / nap. A lipoproteinekre gyakorolt ​​hatások és a kolesztipol mellékhatásai megegyeznek a kolesztiramin hatásával. Az alkilezett aminok következtében a colewellers megnöveli az epesavak sóinak kötődési képességét. A kerékadagoló fő előnye a más gyógyszerekkel való kölcsönhatás és a gyomor-bél traktusból származó mellékhatások kevesebb. Az epesav szekvenáló anyagokat angiográfiás végpontokkal végzett vizsgálatokban tanulmányozták, amelyek azt mutatják, hogy a koronária angiográfiája szerint az atherosclerosis progresszióját lelassíthatjuk. Az epesavak szekvenciái a gyermekek, valamint a terhesség alatt is előírhatók (orosz Kardiológiai Társaság, 2012).

A kolesztiramin és a kolesztipol gyakran székrekedést, meteorizist, diszpepsziát és kellemetlen ízérzést okoz. A Colesevelnek kevesebb mellékhatása van. A colesevels-ek sokkal elfogadhatóbbak a terhes nőknél, mint a csoport más gyógyszerei, az FDA B és a kolesztiramin - S. Colestipol és a colecctrane szerint a magzat kockázati kategóriája, az FDA által a terhes nőkre vonatkozó kockázati kategóriákat nem állapították meg.

A gyógyszerek kereskedelmi nevei - az epesav szekvenáló szerek

Oroszországban az epesav szekvenáló szerek jelenleg nem engedélyezettek, a Questran (kolesztiramin) korábban engedélyt kapott.

Az alábbi epesav-szekvenáló szereket az Egyesült Államokban engedélyezték

• Kolesztiramin: kolesztiramin fény, Prevalite, Prevalite csomagok, Questran, Questran fény, Questran fénycsomagok, Questran csomagok, Locholest, Locholest fény
• Colestipol: Colestid, Colestid ízesített
• kerekek: Welchol

A Colextran-t Spanyolországban Dexide néven forgalmazzák Olaszországban - Pulsar.

A közelmúltban Welchol-t az FDA hagyta jóvá a 10 éves korú gyermekek számára, mint kiegészítő terápiát étrenddel és edzéssel kombinálva, hogy csökkentse az alacsony sűrűségű lipoprotein szintjét a családi hipercholeszterinémia heterozigóta formájával.

Az epesav szekvenáló szerek ellenjavallatokkal, mellékhatásokkal és alkalmazási jellemzőkkel rendelkeznek, a szakemberrel való konzultáció szükséges.

Farmakológiai csoport - Epesavak szekvenciái

leírás

Ezek az anyagok nagy molekulatömegűek és polimer ioncserélő gyantákhoz tartoznak. A bélben koleszterin és epesavakkal nem felszívódó komplexeket képeznek. Így a koleszterin felszívódása a gyomor-bélrendszerben jelentősen csökken, és az epesavak felszabadulása a testből fokozódik.

készítmények

• Elsősegély-készlet
• Online áruház
• Cégről
• Lépjen kapcsolatba velünk

• A kiadó elérhetősége:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Cím: Oroszország, 123007, Moszkva, st. 5. fővonal, 12.

A cégcsoport RLS ® hivatalos honlapja. Az orosz internet kábítószer- és gyógyszertárválasztékának fő enciklopédiája. A gyógyszerek referenciakönyve Az Rlsnet.ru hozzáférést biztosít a gyógyszerek, az étrend-kiegészítők, az orvostechnikai eszközök, az orvostechnikai eszközök és egyéb termékek utasításaihoz, áraihoz és leírásaihoz. A farmakológiai referenciakönyv tartalmazza a felszabadulás összetételét és formáját, a farmakológiai hatást, a felhasználási jelzéseket, az ellenjavallatokat, a mellékhatásokat, a gyógyszer kölcsönhatásokat, a kábítószer-használat módját, a gyógyszeripari cégeket. A kábítószer-referenciakönyv tartalmazza a gyógyszerpiac és a gyógyszerpiac termékeinek árait Moszkvában és más oroszországi városokban.

Az információ átadása, másolása, terjesztése az RLS-Patent LLC engedélye nélkül tilos.
A www.rlsnet.ru honlapon közzétett információs anyagok hivatkozásakor az információforrásra való utalás szükséges.

Közösségi hálózatokban vagyunk:

© 2000-2018. A MEDIA RUSSIA ® RLS ® JELENTÉSE

Minden jog fenntartva.

Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett.

Az egészségügyi szakembereknek szánt információk.

Az epesav szekvenáló szerek csökkentik a koleszterint

Az epesavak (FFA) szekvenciái - egy olyan gyógyszercsoport, amely képes a bélben azonos nevű savakat kötni, alacsony koleszterinszint, alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) szintjének csökkentésére. A lipid metabolizmus normalizálása gátolja az ateroszklerózis kialakulását, és megakadályozza a szövődmények kialakulását: szívkoszorúér-betegség, agy, szívinfarktus, stroke.

Működési mechanizmus

Valamennyi epesav-szekveszter ugyanolyan hatásmechanizmussal rendelkezik. Belépve a bélbe, kötődnek az epehez, oldhatatlan vegyületeket képezve, amelyek kiválasztódnak a székletbe. Általában az epesavak felszívódnak, a véráramba szállítják a májba, ahol új epe-részeket szintetizálnak. A kész anyag hiánya miatt a test új szintetizál.

Az epesavak képződéséhez a koleszterin szükséges. Ehhez a májban képződött szterin körülbelül 75% -át használják. Az epesavak szintézisének növekedése miatt a szervezet további koleszterinforrásokat keres. Például az LDL hasítása vagy a szterin szállítása perifériás szövetekből, ez további mennyiségű nagy sűrűségű lipoproteint (HDL) igényel.

Az alacsony FFA-dózis 10-15% -kal csökkenti az LDL-szintet, magas - 20-25% -kal. A HDL koncentrációja 5% -kal nő. Az FFA bevétele nem azonnal észrevehető. A maximális eredményt 21 napos kezelés után kapjuk meg.

Az FLC trigliceridek tartalma gyakorlatilag nincs hatással. Néha a szintjük is nő. Emiatt jobb, ha nem használjuk őket semleges zsírok magas szintjén (több mint 3,0 mmol / l).

bizonyság

Az FFA-t felnőtteknek és 6 évesnél fiatalabb gyermekeknek írják elő. Ez az egyetlen olyan jogorvoslat, amely biztonságos a családos hipercholeszterinémia gyermekének. Más lipidcsökkentő gyógyszereket csak felnőtteknek lehet előírni, néhány statin kivételével.

hyperlipidaemia

Az FFA-t hiperlipoproteinémia 2a típusra írják elő. A hiperlipoproteinémiát a koleszterin, az LDL növekedése jellemzi. A betegség nem megfelelő táplálkozással alakul ki, hajlamos az öröklődésre.

Az FFA-t az atherosclerosis megelőzésére és kezelésére használják. A drogokat általában statinokkal írják elő. A vizsgálatok igazolják, hogy a kombinált terápia jobb eredményeket eredményez kevesebb mellékhatással. Különösen előnyös kombinációk, ha szükséges, jelentősen csökkentik az LDL szintjét.

Epesav malabszorpció

A krónikus hasmenés oka lehet az epesav kiválasztása és a fordított szívás közötti egyensúly. Ezt az állapotot Crohn-betegségben, valamint eltávolított epehólyagban szenvedő betegeknél figyelték meg. Az FFA használata segít megszabadulni az epesavak feleslegétől, ami segít normalizálni az emésztést. Azonban nem minden beteg tolerálja a gyógyszereket. Sokan megjegyzik, hogy az epesavmegkötő szerek használatából adódóan abdominális elváltozást és gastrointestinalis fájdalmat okoztak.

Egyéb betegségek

Az FFA-t krónikus májbetegségekre, például cirrhosisra írják elő. Ilyen körülmények között az epesavak felhalmozódnak a bőrben, ami viszketést okoz. A szekventánsok segítenek a kellemetlen tünetek megszüntetésében.

A gyógyszerek adjuváns terápiában történő alkalmazása hipertireózisban szenvedő betegeknek javíthatja a terápia eredményét. A terápiás hatás az FFA-nak a pajzsmirigyhormon tiroxin felszívódásának gátlására vezethető vissza.

Hogyan kell szedesztánsokat szedni?

Az FFA oldhatatlan por. Mielőtt egy tasakot razbaltyvut vizet, gyümölcslét vagy krémet használna. Ezután hagyjuk állni 10 percig, hogy a szuszpenzió homogén legyen, és a készítmények elnyelték a megfelelő mennyiségű folyadékot. A gyógyszert gyümölcsökkel vagy levesekkel keverhetjük. Az egyik oka annak, hogy a beteg megtagadta a gyógyszer bevételét, egy kellemetlen íz.

Az epesav-szekvenálószereket a kezelés előtt vagy időben kell elvégezni. A kezelést minimum 4 g-os adaggal kezdjük 1-2 nap / nap. Egy hónappal később a beteg ellenőrző vérvizsgálatot végez a koleszterin, LDL, trigliceridek esetében. Ha a mutatók meghaladják a normát, növeljük a gyógyszer adagját. A maximális adag 24 g / nap. A terápiás hatás fenntartásához általában elegendő 8-16 g / nap, két adagra osztva.

A gyógyszer adagját egyedileg választjuk ki. A standard napi adag 240 mg / ttkg, 2-3 adagra osztva. A maximális adag 8 g / nap.

A kezelés során sok vizet kell inni, ragaszkodnia kell a koleszterinszintet szabályozó étrendhez. Ehhez korlátozza a telített zsírtartalmú élelmiszerek mennyiségét: vörös hús, vaj, zsíros túró, sajt, tejszín.

Ellenjavallatok, mellékhatások

Mivel az FFA-k nem szívódnak be a vérbe, használatuk nem okoz szisztémás mellékhatásokat. Ezek a gasztrointesztinális traktus számos rendellenességére korlátozódnak. A leggyakoribb a székrekedés. Hosszú használat esetén vitaminhiány alakulhat ki A, D, K.

Egyéb kellemetlen reakciók lehetnek:

• böfögés;
• caries;
• hasmenés;
• hányinger, hányás;
• duodenális fekélyes vérzés;
• felfúvódás;
• epekőbetegség;
• érezni a saját szívverését;
• hasi fájdalom;
• hasnyálmirigy-gyulladás;
• fájdalom a végbélnyílásban;
• steatorrhea;
• súlygyarapodás vagy veszteség.

• hipertrigliceridémia;
• az egyén intoleranciája a gyógyszer összetevőire;
• az epevezetékek elzáródása;
• terhesség
• szoptatás;
• 6 év alatti életkor;
• mikofenolátot szed.

A betegek külön csoportjai nagyobb valószínűséggel fordulnak elő mellékhatásokat. Az ilyen SFA óvatosan írta elő. A kockázati tényezők a következők:

• kiszáradás;
• veseelégtelenség;
• közös fogadás spironolaktonnal.

Kábítószer-kölcsönhatások

Kombinált kezelés esetén számos gyógyszer felszívódása romlik. Ezért a következő gyógyszereket 1 órával az FLC előtt vagy 4-6 órával kell végezni:

• warfarin;
• fenilbutazone;
• chlorothiazide;
• tetraciklin;
• penicillin;
• fenobarbitál;
• digitalis;
• a pajzsmirigyet érintő gyógyszerek.

képviselői

Oroszországban csak két, az FFA csoportjába tartozó hatóanyagot regisztráltak: Kolestiramine, Colestipol. A legújabb gyógyszer, a Colesevelam még nem kapott engedélyt. Az indikációk, ellenjavallatok, az összes FLC adagja azonos.

kolestiramin

Van egy második verziója a név - kolesztiramin. Struktúrájában sztirol, divinil-benzol kopolimerje, amely ammóniumcsoportokat tartalmaz. A "Questran" vagy "Cholestyramine" márkanév alatt kapható. Az íz javítása érdekében egyes gyártók a porhoz ízesítőanyagot adnak hozzá.

kolesztipol

Kolesztipol - amin kopolimer oxiránnal. Az egyetlen gyógyszer, amely tartalmazza a "Cholestide" -t. Ez gyengébb hatást mutat, mint a kolesztiramin. Ezek összes többi jellemzője hasonló.

irodalom

1. Wong NN. Colesevelam: egy új epesav szekvenáló, 2001
2. Bersot TP. A hypercholesterolemia és a diszlipidémia drogterápiája, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrant, 2012

A projekt szerzői által készített anyag.
az oldal szerkesztői irányelvei szerint.

Az epesav szekvenáló szerek kezelése

2017. március 18., 10:05 Szakértői cikkek: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

Annak érdekében, hogy a bélben meghaladják az epesavakat, speciális gyógyszerek tenyésztését követik - epesavszekvenciák. Úgy működnek, mint az ioncserélő gyanták, és mivel az epesavak a koleszterin és a zsírok közötti váltási reakció eredménye, csökken ezeknek az elemeknek a koncentrációja a vérben. A pozitív hatás ellenére az epesav-szedeszterizáló székrekedést, puffadást, duzzanatot okoz. Ezek befolyásolják más gyógyszerek felszívódását, ezért ajánlatos, hogy a szedesztánsokat 60 perccel vagy 4 órával megelőzően vegyék be.

leírás

Az epe szekvenáló szerek (FFA) olyan gyógyászati ​​készítmények csoportja, amelyek specifikus hatással vannak a koleszterinszint csökkentésére. A hipolipidémiás gyógyászati ​​készítmények típusához való tartozása a vérplazmában a koleszterin termelésének elnyomásának képességével magyarázható. Kiegészítő gyógyszerként kombinált terápiában alkalmazzák. Az FLC feltételes besorolása a hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerek esetében:

A fejlesztők kockázatának csökkentése érdekében ajánlott a szekventánsok kinevezése:

A kémiai összetétel és a gyógyszer hatásának elve szerint az ioncserélő gyanták típusához tartoznak, amelyek a vizes környezetben az ioncserélő folyamatokban részt vesznek.

Működési mechanizmus

A "sequestrants" név jelentése "szigetelő". Ez a gyógyászati ​​készítmények testre gyakorolt ​​terápiás hatásának lényege: képesek a testben lévő epesavak megkötésére és elkülönítésére. A szigetelők munkafázisai:

1. a "rossz" koleszterin komponensek és az epesavak összekapcsolása;
2. a 12-es nyombélben lévő termékek kibocsátása a bélbe való inaktív formában való reabszorpcióra, azaz anélkül, hogy értékes anyagokat tudna felszívni;
3. a szervezetből való kiválasztás természetesen.

A gyógyszerek nem szívódnak fel a szisztémás keringésben, ezért minimális mellékhatásokkal rendelkeznek, amelyek a legtöbb esetben nem megfelelő beadás vagy túladagolás miatt keletkeznek.

Az epesav szekvenáló szerek szinte semmilyen mellékhatást nem mutatnak.

Bizonyos helyzetekben a szedesztánsokat terhes és szoptató nőknek, gyermekeknek és serdülőknek írják elő, amikor a hypercholesterolemia, a kritikusan magas koleszterinszinthez és a kapcsolódó szövődményekhez kapcsolódó genetikai kóros folyamatokat kell felfüggeszteni. Gyakran az FFA-t használják az anyagcsere zavarok kezdeti szakaszában.

Hosszú gyógyszeres kezeléssel és a komponens összetételének normális toleranciájával a statinokkal való kombináció lehetséges. Ennek eredményeként a "rossz" koleszterin 50% -a megszűnik, a vérben a zsírok általános állapota 20-25% -kal javul.

Mellékhatások és kölcsönhatások

A negatív hatások a szekventáns minimális testre. Például a "kolesztiramin" és a "kolesztipol" bevétele után enyhe és gyorsan elhaladó tünetek alakulnak ki:

• székrekedés és / vagy emésztési zavarok;
• hányinger;
• túlzott gázképződés a belekben, puffadás;
• gyomorégés.

Ha a patológia korai stádiumában a gyógyszer minimális adagolását és bő vízzel inni, a nemkívánatos következmények elkerülhetők. Ritka mellékhatások a "Kolesevelam" új szedesztáns bevétele után:

• izom- és / vagy hátfájás;
• a garat nyálkahártya gyulladása;
• orrfolyás, köhögés.

Ha a gyógyszert legfeljebb 6 tablettát alkalmazzuk 24 órán belül, csak 7% -ban találhatók székrekedés és gyomor-bélrendszeri betegségek. A "kolesztiramin" felírásakor a gyerekeknek vastartalmú komplexeket is be kell vonniuk folsav készítményekkel, mivel a szeparátor képes eltávolítani őket az epesavakkal és a koleszterinnel együtt.

Annak ellenére, hogy a szisztémás keringésben a gyógyszer nem felszívódik, megfigyelhető az FFA más gyógyszerek komponenseinek kötődésének képessége. Ezért az A, D, E vitaminok és egyéb gyógyászati ​​készítmények bevétele előtt ajánlott az ioncserélő gyanták használata legkorábban egy órával vagy 4 órával.

Ellenjavallatok

Az FFA kezelésének egyértelmű tilalma a komponensekkel szembeni túlérzékenységre vagy olyan betegségekre vonatkozik, mint: t

• a III. és IV. típusú családi hiperlipoproteinémiával kapcsolatos patológiák;
• bélrendszeri problémák okozta szövődmények, például biliáris cirrhosis, teljes epeutak elzáródása;
• krónikus és gyakori székrekedés (előzetes eliminációjuk szükséges).

Óvatosan a szekventánsokat a következőkkel kell szedni:

• vesebetegség;
• epekövesség;
• a gyomorfekély és a nyombélfekély fekélyei;
• aranyér;
• koagulálhatósági problémák;
• gyomor-bélrendszeri betegségek;
• a tápanyagok felszívódásának gyengülése a bélben.

Vissza a tartalomjegyzékhez

Az epesavmegkötők listája

Az epesav szekvenáló szereket három fő gyógyszercsoport képviseli.

"Kolestiramin"

A második név „kolesztiramin”. Az oldhatatlan polimer anyagokból ioncserélő tulajdonságokkal szintetizálódik. Főbb feladatok:

• a koleszterinszint csökkentése a folyékony vérben 20% -ra;
• az epesavakhoz való kötődés;
• az agresszor elkülönítése.

A kezelés idején bőséges italt mutatnak - több mint 2 liter tiszta víz naponta. Óvatosságot kell adni a 60 év feletti betegeknek.

A Kolestipol a Kolestiramine analógja, de gyengébb hatással van az extra kötődésre. Vissza a tartalomjegyzékhez

„Kolesztipol”

Nagy molekulatömegű kopolimer, amely a bélközegben nem oldódik. Kisebben képesek az epesavak kötésére. A többi a "Kolestiramin" abszolút analógja.

„Koleszevelám”

Az új generáció szigetelőanyagainak képviselője. Előnyök az analógokkal összehasonlítva:

• kellemes érzékszervi tulajdonságok miatt kellemes utóíz;
• gyakorlatilag nem ad mellékhatásokat;
• nem reagál más gyógyszerekkel, ami lehetővé teszi a komplex terápiás rendszer rugalmas alkalmazkodását a beteg testének egyedi jellemzőihez;
• egy jól meghatározott kockázati kategória a magzat fejlődéséhez lehetővé teszi, hogy a terhesség alatt szedje a gyógyszert.

Vissza a tartalomjegyzékhez

védjegye

Napjainkig az epesav szekvenáló szerek szabad kereskedelemben nem megengedettek. Korábban a kezelést Questran, kolesztiramin gyógyszerrel végeztük. Az USA-ban az epesav-izolátorok csoportját a következő védjegyek képviselik:

A hazai gyógyszeripar nem termel epesav szekvenáló szereket.

• kolesztiramin - "kolesztiramin fény", "Prevalite", "Prevalite csomagok", "Questran", "Questran fény", "Questran fénycsomagok", "Questran csomagok", "Locholest", "Locholest fény";
• colestipolaceae - „Colestid”, „Colestid Flavored”;
• Kerekek: „Welchol”.

Szintén az SZhK-t ezekben az országokban adják ki:

A közelmúltban az FDA jóváhagyta a „Welchol” gyógyszer használatát 10 évesnél idősebb gyermekek számára, diagnózis alapján, az alacsony sűrűségű lipoproteinek koncentrációjának növekedésén alapuló heterozigóta típusú családi hipercholeszterinémiával.

Az epesav szekvenáló készítmények

Az epesav szekvenáló szerek (FFA) olyan gyógyszerek egy csoportja, amelyeket komplex terápiában a koleszterin csökkentésére használnak kiegészítő gyógyszerként. Ezek a lipidszint-csökkentő gyógyszerek osztályozásába tartoznak, amelyek elnyomják a koleszterin szintézisét a vérplazmában.

Magának az FLC-nek a besorolása feltételes, a hatásmechanizmusukban hasonló gyógyszereket tartalmaz. Ezek viszonylag régi kolesztiramin és kolesztipol, valamint egy viszonylag új kerekkocsi.

A szekventánsok tulajdonságai csökkentik a szívbetegségek kockázatát, beleértve az ischaemiát. A klinikai gyakorlat megerősítette az FFA hatékonyságát a koszorúér-komplikációk lassításában és a szívroham okozta halálesetek csökkentésében.

Kémiai összetételét tekintve ez a gyógyszercsoport ioncserélő gyantákra vonatkozik - nagy molekulatömegű szintetikus vegyületekre, amelyek szilárd, oldhatatlan polimerek, amelyek vizes közeggel ioncserélésben részt vesznek.

Kábítószer-cselekvés

A "szekvenáló" és "szekvenáló" szavak, és egy jelentéssel bírnak, azaz: "izolátum", "szigetelők". Ebben az összefüggésben a gyógyszer használata során a tulajdonságát az epesavaknak a szervezetben történő izolálására használják.

A hatásmechanizmus a koleszterin és az epesavak kombinációján alapul, amelyek szintéziséhez a májból koleszterint fogyasztanak. Az emésztőrendszerben az epesavak keringéséből adódóan a duodenumba kerülnek ki, a bélben visszanyerik a felszívódást (nem felszívódást), aminek következtében a létfontosságú aktivitás szempontjából értékes anyagok maradnak a szervezetben. A gyógyszer hatása, csökkentve a koleszterinszintet, különösen hatékony eredményeket mutat a kis sűrűségű lipoprotein - rossz koleszterin.

Sajátosságaik következtében a véráramba nem felszívódó szekvesztráns készítmények minimális mellékhatásai vannak. Ezért bizonyos esetekben ezeket a gyógyszereket terhes és szoptató nők, gyermekek és serdülők számára használják a családi hipercholeszterinémia folyamatának lelassítására - a test örökletes állapotára, amely kifejezetten magas koleszterinszintet és ennek következményeit jelenti. Emellett a súlyos mellékhatások gyakorlati hiánya miatt a kezdeti terápia során szekvenáló szerek alkalmazhatók.

Normál tolerancia mellett az FFA-t hosszú távú kezelésre is felírják, megfigyelve a koleszterin szintjét, a máj enzimek aktivitását és az izomszövet állapotát. Ha a terápia folyamata elég hosszú, az FFA hatékonyabb hatást fejt ki a sztatinok kombinációjával. Ezeknek a csoportoknak az egyesülése átlagosan 50% -kal csökkenti a rossz koleszterint, és a kombinált hiperlipoproteinémia (a vérben lévő zsírszint emelkedése együtt járó betegségekkel) további 20-25% -kal javítja az eredményeket.

Mellékhatások

Mint már említettük, az LCD-szekvenáló szerek nagyon korlátozott számú mellékhatással rendelkeznek, és nem tekinthetők súlyosnak. Például, ha ezeket alkalmazzák, a kolesztiramin és a kolesztipol enyhe és gyorsan eltűnő tüneteket okoz, mint például székrekedés, emésztési zavar (dyspepsia), hányinger, túlzott gázfelhalmozódás a belekben (puffadás), puffadás és gyomorégés. Ha a szedesztánsokkal végzett kezdeti kezelés a legkisebb adag felhasználása nagy mennyiségű víz fogyasztása közben, akkor elkerülhetők a nemkívánatos hatások.

Ha a cholestyramine-t gyermeknek írják fel, akkor azt is el kell írni a vasat és a folsavat tartalmazó gyógyszereket.

A nem abszorpciós tulajdonság, azaz az újbóli felszívódás kiterjeszthető más gyógyszerekre, ha az FLC-vel egyidejűleg alkalmazzák. Ezért az ioncserélő gyantákat 1 óra vagy 4 óra elteltével kell fogyasztani, mielőtt más gyógyszereket szedne. Ez vonatkozik az A, D, E. vitaminok felírására is.

Ritka esetekben olyan mellékhatások, mint az izomfájdalom (myalgia), a garat nyálkahártya gyulladása (pharyngitis) lehetnek a kerekesszékes „legfiatalabb” komplexképzőjének következményei. Szinte nincsenek tünetek: köhögés, hátfájás, orrfolyás. A 6 kerekes kerek tabletta naponta kis számú mellékhatással jár. Például a székrekedés és a dyspepsia csak a betegek 7% -ában fordul elő.

Ellenjavallatok

Ha a beteg III. És IV. Típusú családi hiperlipoproteidémiában szenved (magas a vérben lévő anyagok száma, ami az edények és a szívizom súlyos patológiájához vezet), az FLC alkalmazása határozottan ellenjavallt. Ennek az óvatosságnak a be nem tartása a trigliceridek (zsírfajták) szintjének növekedését okozhatja.

Nem lehet hozzárendelni az LCD-t az epehólyag-elváltozások által okozott betegségekhez - a máj epehólyag-cirrhosisához és a teljes biliáris obstrukcióhoz. Ezekben a nevekben az epehólyag a gége és az akadály. Gyakori székrekedés a betegben az FLC használatának ellenjavallata. Ezért, hogy ne befolyásolhassuk a kezelés hatékonyságát, először a székrekedés kezelését kell végezni, és csak akkor vegyen be ioncserélő gyantákat.

A veseelégtelenség, az epehólyag-betegség, a gyomor- és nyombélfekélyek, az aranyér, a véralvadási zavarok (véralvadás) gondos hozzárendelése. Óvatosan válasszon a gyomor-bélrendszeri betegségek, a malabszorpciós szindróma (a bél felszívódásának megsértése miatt) javára, melynek következtében az értékes tápanyagok nem maradhatnak meg a szervezetben.

Az FFA-t nem megfelelő intolerancia esetén ki kell zárni a terápiás komponensekből, és figyelni kell a vérvizsgálatok, az izomszöveti enzimek és a máj enzimaktivitás eredményeit.

készítmények

Az epesav szekvenáló szerek csoportjaikban vannak gyógyszerek: kolesztiramin, kolesztipol, kerekféregek.

kolestiramin

Ő: kolesztiramin. Polimerek oldhatatlan ioncserélő vegyülete. 20% -kal csökkenti a vér koleszterinszintjét. Aktívan kötődik az epesavakhoz, elkülönítve őket a testtől. A használati időszakban sok folyadékot kell inni. A statinokkal való kombináció növeli a hatást, bár a statinok koncentrációja csökken. A 60 évnél idősebb betegek számára ajánlott óvatosan kinevezni.

kolesztipol

Nagy molekulatömegű, oldhatatlan kopolimer. Enyhén rosszabb, mint a colestiramine az epesavak kötődésében. A jelzések szerint a mellékhatások és az ellenjavallatok nem különböznek a gyógyszercsoport általános leírásától. Statinokkal kombinálva olyan eredmény érhető el, mint a kolesztiramin.

koleszevelám

Welchol - a kerekek hatóanyaga

A pozitív érzékszervi tulajdonságok miatt, azaz ebben az esetben - a kellemetlen ízérzés hiánya miatt, a kerekeket gyakrabban használják az orvostudományban a kapcsolódó drogokhoz képest. Majdnem semmilyen mellékhatás a gyomor-bél traktusra. Nem reagál más gyógyszerekkel. A magzat számára kialakított kockázati kategória különös veszély nélkül lehetővé teszi, hogy terhes nők számára gyógyszert írjon elő.

Az FFA és más hypolipidémiás csoportok közötti különbség szélesebb választékot biztosít a szakemberek számára, ami lehetővé teszi a terápia pontosabb testre szabását a beteg jellemzőire.

Gyógyszerek alkalmazása az epesav szekvenáló csoportból

Az epesav szekvenáló szerek (FFA) a koleszterinszint csökkentésére használt gyógyszerek kombinációja. Az FFA-kat hipolipidémiás szerekként osztályozzák, amelyek elnyomják a koleszterin termelését és csökkentik a vérplazmában lévő tartalmát. Az epesavak és hasonló hatású gyógyszerek szekvenciái külön-külön és együttesen alkalmazhatók a komplex terápia részeként. Az LCD-szekvenciák csökkentik a szívbetegségek, például az ischaemia valószínűségét. Gyakorlatilag megerősítették a koronária-szövődmények gátlásának és a szívroham-halálozás csökkentésének hatékonyságát is.

Népszerű gyógyszerek

Kémiai összetétel alapján az epesav szekvenáló szereket ioncserélő gyantáknak nevezzük. Ezek olyan szintetikus anyagok, amelyek szilárd oldhatatlan polimerek, amelyek azonban kölcsönhatásba léphetnek a vízzel. Az epesavak leggyakoribb szekvenciái: Kolestiramine, Kolestipol és Colesevelam - ez csak részleges lista.

kolestiramin

Az eszközt Cholestyramine-nek is nevezik. Magában az oldhatatlan polimer anyagok ionok cseréjére képesek. A Kolestiramin ilyen feladatokkal foglalkozik:

• a vér koleszterinszintjének csökkentése akár 20% -kal;
• zsírsavkötés;
• elszigeteltségüket.

A gyógyszer bevétele során sok vizet kell inni (több mint 2 liter naponta). A sztatinokkal együtt történő alkalmazása növeli a gyógyszer hatását, de csökken a sztatinok koncentrációja. Egy ilyen gyógyszert nagyon óvatosan kell használni azoknál a betegeknél, akik hatvan éves mérföldkőbe léptek.

kolesztipol

Ez a gyógyszer egy epe-oldhatatlan nagy molekulatömegű kopolimer. Az epesavak kötődésének hatásossága kissé alacsonyabb, mint az előző gyógyszer. A kolesztipol és a sztatinok kombinációja ugyanazt az eredményt eredményezi, mint amit a Kolestiraminnal figyeltek meg. Ami a gyógyszer indikációit és mellékhatásait illeti, gyakorlatilag nem különbözik a csoport egyéb eszközeitől.

koleszevelám

A gyógyszer pozitív érzékszervi tulajdonságokkal rendelkezik - különösen kellemes ízű -, ezért sokkal gyakrabban írják elő a szakembereknek (hasonló hatású gyógyszerekkel összehasonlítva). A gyógyszer egyértelmű előnyei közül az alábbiakat kell kiemelni:

• kellemes utóíz a recepció után;
• szinte teljes mellékhatások hiánya;
• a terhesség alatt a gyógyszer bevételének lehetősége;
• más gyógyszerekkel való kölcsönhatás hiánya, amely lehetővé teszi, hogy az összetett terápiában is részt vehessen.

Az ütközés mechanizmusa SLC

A "sequestrants" és a "sequester" szavak jelentése valójában egy, és az elkülönítésre kerül. E gyógyszercsoport hatásmechanizmusa a koleszterin és az epesavak kombinációján alapul. Az utóbbiak csak a máj koleszterinből képződnek.

Továbbá, az epesavaknak a gyomor-bél traktuson keresztül történő előmozdítása során a duodenumban vannak, ahol reabszorpció történik (reabszorpció), ami lehetővé teszi, hogy az anyag az emberi testben maradjon létfontosságú tevékenysége érdekében. Az epesavak szekvenciái, amelyek mechanizmusa az epesavak megkötése, megakadályozzák azok újbszorpcióját. Az FA-k eliminálódnak a testből, és felhalmozódott koleszterint fogyasztanak az új szintetizáláshoz.

Ennek köszönhetően az FFA tökéletesen csökkenti a koleszterin koncentrációját. Az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) legjelentősebb eredményeit mutatják.

Az epesav szekvenáló szerek nem szívódik fel a vérbe. Vételük során csak jelentéktelen mellékhatások jelennek meg.

Bizonyos helyzetekben ezt a gyógyszercsoportot a terhesség és szoptatás ideje alatt szedő nőknek, gyermekeknek és serdülőknek írják elő, hogy lelassítsák a családi hypercholesterolemia kialakulását. Ez örökletes betegség, és a koleszterinszint emelkedett. A súlyos mellékhatások szinte teljes hiánya lehetővé teszi az FLC-t a kezelés kezdeti szakaszában.

Az ilyen típusú gyógyszerek normális tolerálhatósága esetén a hosszú távú terápiában szerepelnek. Hasonló körülmények között azonban szükséges a koleszterin, a máj enzimek és az izomszövet aktivitásának mérése. Ha a kezelést hosszú ideig tervezték, az FFA a legjobb eredményt nyújtja a sztatinok bevételétől. Az ilyen gyógyszerek egyesülése csökkenti az LDL szintjét, ami jelzi az ilyen kombináció tagadhatatlan hatékonyságát.

Ellenjavallatok

Olyan helyzetben, amikor egy személy megerősítette a hiperlipoproteinémia 3 vagy 4 típusának diagnózisát, vagyis a vérben lévő bizonyos anyagok koncentrációjának növekedésével, a szív és az erek súlyos patológiáinak kiváltásával, az FLC beadása teljesen ellenjavallt. E figyelmeztetés figyelmen kívül hagyása a trigliceridszintek (zsírfajták) növekedését okozhatja.

Tilos az FFA alkalmazása az epehólyag-megbetegedések által kiváltott betegségekben - teljes epehólyag-elzáródással és a máj epehólyag-cirrhosisával.

Az SLC vételének akadálya a beteg gyakori székrekedése. Annak érdekében, hogy ebből az okból kiküszöböljük a hatástalan terápia lehetőségét, előzetesen meg kell kezelni a kezelést, rögzíteni egy széket, és csak az FLC segítségére kell fordulni.

Ezen túlmenően, különös gonddal kell előírni, hogy ilyen gyógyszereket írjanak fel a vesebetegségek, az epekőbetegség, az aranyér, a véralvadás problémáira, valamint a gyomor- vagy nyombélfekélyre. Nem kevésbé óvatos a gyomor-bélrendszeri rendellenességek és a malabszorpciós szindróma (a bél felszívódásának meghibásodása, melynek hátterében nem szívódnak fel a tápanyagok) ilyen csoportjának felírásakor.

Ha az FFA csoportja rosszul tolerálja a gyógyszereket, akkor kizárják őket a kezelésből, és egy ideig megfigyelik a vérvizsgálatok, a máj enzimek és az izomszövet indikátorait. Azonban még azoknak a betegeknek is, akiknek nincsenek problémái az ilyen gyógyszerek észlelésével, meg kell értenie, hogy a kábítószer-használat nem mentesíti őket az életmódjuk, az étrendjük és a súlyuk ellenőrzésének kötelezettsége alól.

Epesav szekvenáló szerek: alkalmazási jellemzők

A kardiovaszkuláris patológiák nagy gyakorisága a populációban az atherosclerosis, a diszlipidémia és a hypercholesterolemia megelőzésének szükségességét határozza meg. A vérben lévő lipidek mennyiségét csökkentő gyógyszerek megelőzésére. Ez a gyógyszerek csoportja a következők: statinok, fibrátok, epesav szekvenáló szerek (FFA), ezetimib, nikotinsav. Epesav szekvenáló szerek (ioncserélő gyanták) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek csökkenthetik a vérben a koleszterin koncentrációját. Ez az úgynevezett "rossz" koleszterin, ami ateroszklerózist, diszlipidémiát és más betegségeket okoz.

Az epesav szekvenáló szerek (FFA, ioncserélő gyanták) olyan gyógyszerek, amelyeket a lipid anyagcseréjének és a hypercholesterolemia rendellenességeinek korrigálására használnak. Ennek az osztálynak a fő képviselői a kolesztipol, a kolesztiramin és egy viszonylag új gyógyszer-kerékpár. A klinikai vizsgálatok bizonyították hatékonyságukat a szív- és érrendszeri betegségek súlyosságának és gyakoriságának csökkentésében. Hypolipidémiás szerként ezeket a gyógyszereket több mint 30 éve alkalmazzák a koszorúér-betegség kockázatának csökkentése érdekében.

A lipidszint-csökkentő gyógyszerek hatékonyabb osztályának Oroszországban történő megjelenésével összefüggésben a statinokat, az ioncserélő gyantákat ritkábban alkalmazzák. Európában és az USA-ban a sztatinok komplex terápiájában másodlagos kábítószerként alkalmazzák, hogy az LDL-koleszterin szintet hatékonyabban csökkentsék és fenntartsák, különösen az elsődleges (örökletes) hypercholesterolemia esetén.

Az osztály új képviselője - a kerék tagjai - nem regisztrálták Oroszországban, bár ez a konkrét gyógyszer a világ legelterjedtebb.

Az epesavak (FA) koleszterinből képződnek a májban. Általában a bél lumenben lévő zsírsavak befogadásakor a számuk körülbelül 97% -a visszatér a májba a vékonybél végső részéből. Az FFA hatásmechanizmusa az epesavaknak a béllumenben való kötődése, amely megszakítja a koleszterinben gazdag epesavak áramlását a bélből a májba, és ürülékanyagokkal üríti ki őket. A májban az epesavak állományai elfogynak, aktív koleszterin szintézisük megkezdődik. A koleszterin-katabolizmus növekedése az LDL („rossz”, atherogén koleszterinfrakció) kötődéséhez vezet a véráramból és csökkenti a vérszintjét. Meg kell jegyezni, hogy az FFA-k nem szívódnak be a véráramba, nem lépnek kölcsönhatásba az emésztőenzimekkel, ezért előnyös terápiás hatásuk közvetett, közvetett.

Az FLC alkalmazása következtében a vér és különösen az LDL frakció teljes koleszterinszintjének csökkenése (5-25%, más források szerint - 15-30% a gyógyszer nagy dózisaival). Ez korrelál a kardiovaszkuláris betegségek kialakulásának kockázatával. Az FFA hosszú távú alkalmazása hozzájárul a "jó" koleszterin - nagy sűrűségű lipotroteinek (HDL) növekedéséhez körülbelül 3-5% -kal.

Az ioncserélő gyanták a statinok mellett átlagosan 10-20% -kal járulnak hozzá az LDL-koleszterin további csökkenéséhez. Az ezetimib és az FLC kombinációja az LDL-szintek további csökkenését eredményezi anélkül, hogy mellékhatásokat fejtenne ki, csak az ioncserélő gyanták alkalmazásával.

A kolesztiramin és a kolesztipol gyakran (az esetek 50% -áig) bevételének hátterében az emésztőrendszer szerveinek mellékhatásai fordulnak elő, leggyakrabban kellemetlen íz, gyomorégés, hányinger, étvágytalanság, metszés, székrekedés. Csökken a több csoportba tartozó gyógyszerek felszívódása: vas, folsav, warfarin, β-adrenerg blokkolók, digoxin, tiazid diuretikumok, L-tiroxin, penicillin antibiotikumok. Ez jelentősen korlátozza az FLC gyakorlati alkalmazását. Egyes betegeknél a gyógyszerek hozzájárulnak a trigliceridek növekedéséhez, hosszan tartó használat esetén az A, D, E és K zsírban oldódó vitaminok felszívódása romlik, a véralvadás csökkentésével nő a vérzés kockázata (orr, hemorrhoidalis, a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes hibái).

Mivel az FFA-k nem szívódnak fel a véráramba, ezeknek az alapoknak az emberi szervezetre gyakorolt ​​nemkívánatos hatásai elsősorban az emésztőrendszer nyálkahártyáira gyakorolt ​​helyi hatásának köszönhetők.

A kerékadagoló előnyei: minimális, akár a hiányosságig, a más gyógyszerekkel való kölcsönhatás, az emésztőrendszer kevésbé kifejezett mellékhatásai, a statinokkal való kombináció lehetősége. A terhesség alatt is előnyösebb a tárcsák (az FDA szerint a magzat kockázati kategóriája B, a kolesztiramin C kategória, a kolesztipol esetében nem állapítható meg).

Minden drog szájon át. A kolesztiramin minimális dózisa 8 g / nap (maximum 24 g / nap), colestipol 5-30 g / nap dózisban, a kerekes felhasználók - 3,750 mg / nap. tabletta formájában (egy tabletta - 625 mg hatóanyag).

A nemkívánatos események minimalizálása érdekében a lipidszint-csökkentő terápiát kis dózisokkal kell kezdeni, fokozatosan növelve őket, hogy más csoportok kábítószereit 1,5–4 órával az ioncserélő gyanták bevétele előtt vagy 1-1,5 óra elteltével vegyük be. A gyógyszert szedve sok vizet kell inni. A terápiás hatás a kezelés első hónapja után jelenik meg, további karbantartása miatt a gyógyszert hosszú ideig kell bevenni.

Az FLC a következő klinikai helyzetekben szükséges:

• dyslipidémia és hypercholesterolemia, beleértve a családi (primer, örökletes), a vér LDL-koleszterinszintjének növekedését;
• vaszkuláris ateroszklerózis megelőzése és kezelése, szövődményei (stabil és instabil angina, miokardiális infarktus, infarktus utáni cardiosclerosis);
• viszketés, az epehólyag hiányos elzáródásával (első választású gyógyszerek).

Az FFA-k segítenek csökkenteni a glükóz és a glikált hemoglobin szintjét a második cukorbetegségben szenvedő betegek vérében.

A következő kibocsátás kinevezésének ellenjavallatai:

• túlérzékenységi reakciók (allergiák), a gyógyszer sajátosságai;
• hipertrigliceridémia (TG> 4,0 mmol / l) és III, IV és V típusú hyperlipoproteidemia;
• az epeutak teljes elzáródása (pl. biliáris cirrhosis, bélféreg-fertőzések);
• phenylketonuria;
• relatív kontraindikáció - terhesség és szoptatás;
• vigyázzon a vesebetegségekre, a gyomor- vagy nyombélfekélyre, a gyomor-bélrendszeri betegségekre, az aranyérre.

A hosszú távú gyógyszeres kezelés időszakos klinikai és laboratóriumi megfigyelést igényel. A klinikai ellenőrzés a páciens jólétének meghatározására és az emésztőrendszer mellékhatásainak fejlődésének ellenőrzésére összpontosít. A következő paraméterek laboratóriumi ellenőrzés alatt állnak: trigliceridszintek, kreatin-foszfokináz, vérprotrombin, májenzimek aktivitása, teljes koleszterin és frakciói.

Az epesav szekvenáló szereket évtizedek óta lipidcsökkentő gyógyszerként alkalmazták. A hatékonyabb gyógyszerek piacon való megjelenése kapcsán az FFA-t a sztatinokkal kombinált terápia részeként a második választás eszközeként írják elő a "rossz" LDL-koleszterin vérszintjének hatékonyabb csökkenéséhez.

Az SLC-csoport legismertebb képviselői a kolesztiramin, a kolesztipol és a viszonylag új, a közelmúltban az Egyesült Államokban regisztrált kerékpárok. Strukturálisan eltérő FFA-k hasonlóak a hatásukban (koleszterin-kötés a béllumenben). A klinikai vizsgálatokban és a klinikai gyakorlatban bizonyították azok hatékonyságát a szívkoszorúér komplikációk és a szívizominfarktus okozta halálesetek előfordulásának csökkentésében.

És egy kicsit a titkokról.

Egy egészséges máj a hosszú élettartam kulcsa. Ez a test számos létfontosságú funkciót lát el. Ha a gyomor-bél traktus vagy a májbetegség első tüneteit észlelték, nevezetesen: a szemek sclera sárgulása, hányinger, ritka vagy gyakori széklet, akkor egyszerűen kell lépnie.

Javasoljuk, hogy olvassa el Elena Malysheva véleményét arról, hogy hogyan lehet gyorsan és egyszerűen visszaállítani a LIVER működését mindössze 2 hét alatt. Olvassa el a cikket >>

Az epesav szekvenáló készítmények

Az epesav szekvenáló szereket (ioncserélő gyanták - FFA) a sztatinokkal kombinált terápiában másodlagos gyógyszerként használják, hogy a LDL-koleszterin magas szintjével további hatást érjenek el, főként a családi (örökletes) hypercholesterolemia-ban szenvedő betegeknél. Az ioncserélő gyantákat a HLP IIA fenotípusával rendelkező betegeknek adhatjuk be.

Több mint 30 éve lipidcsökkentő szerként az epesav szekvenáló szereket (ioncserélő gyantákat) alkalmazzák.

A klinikai vizsgálatok során bizonyították azok hatékonyságát a szívkoszorúér komplikációk és a szívizominfarktus okozta halálozások csökkentésében.

Az oroszországi statinok megjelenésével ezek a gyógyszerek eltűntek a gyógyszertárakból, de Európa legtöbb országában és az Egyesült Államokban az LCD szekvenáló szereket kiegészítő eszközként a fő statin terápiához rendelik a családi hipercholeszterinémia esetén.

Eddig elegendő tény állt rendelkezésre az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek hatékonyságáról, hordozhatóságáról és biztonságáról. Jól ismert gyógyszerek, mint pl. Colestiramine, colestid, és viszonylag nemrég regisztráltak az Egyesült Államokban kerekesszékkel. Struktúrájukban az FLC hatása hasonló (exogén koleszterin kötődése a béllumenben).

Az LCD szekvenáló szerek nem szívódnak fel a vérbe, és megfosztják őket a szisztémás hatásoktól, így lehetnek például az FHC-ben szenvedő gyermekek és terhes nők.

Az FLC besorolása nem létezik, feltételesen rendelje el a régi gyógyszereket - Kolestiramin és Kolestipol, valamint az új kerekeket és a Kolestagelt.

Az oroszországi coleseveleseket nem regisztrálták, de ő volt a világ legelterjedtebb elterjedése, hiszen hiányzik a csoport többi drogjához tartozó negatív organoleptikus tulajdonság. Jelenleg tanulmányok készülnek a kerekesszék és a statinok és ezetimib kombinációjának lehetőségeiről.

Az FLC fő hatásmechanizmusa az epesavakban gazdag koleszterin normál újrahasznosításának megszakítása.

Az ioncserélő gyanták kötik az epesavakat - a koleszterin metabolikus termékeit, a vékonybél lumenében, és növelik a széklet kiválasztását. Ennek eredményeképpen a máj koleszterinhiánya a májcsúcsokban alakul ki, amely kompenzálja a membrán receptorok számát az LDL-hez, ami további LDL-koleszterin clearance-t biztosít a plazmából.

Az epesavak koleszterinből szintetizálódnak a májban és normál fiziológiai körülmények között. Csak az epesavak 3% -a választódik ki a bélbe, a medence többi része enterohepatikus recirkulációban megy végbe a disztális vékonybélben való felszívódás után.

Az FFA megköti az epesavakat a bélben, ezáltal leállítja őket az újrahasznosítási folyamatból. A májban lévő epesavak medencéjének kimerülése a hepatocita koleszterin szintézisének növekedéséhez vezet, így a hepatocitákban a koleszterin-tartalom csökken.

Az epesavakra gyakorolt ​​hatáson túl az FFA elnyeli az élelmiszerből a koleszterint, azonban hosszabb kezelés mellett az FFA hatásmechanizmusa jelentéktelennek tekinthető.

Az epesavak újrahasznosításának megszakítása, a széklet ürülése és a máj koleszterin-tartalmának csökkenése - mindezek a mechanizmusok az LDL-receptorok expressziójának növekedéséhez vezetnek a hepatocitákban, ami viszont a koleszterinszint csökkenéséhez vezet a vérplazmában.

A hosszú távú használatú FFA stimulálja a HMG-CoA reduktáz aktivitását (másodlagos hatás), ezért gyakran kombinálják őket a sztatinokkal.

A kolesztiramin 4-8 g / nap dózisban történő elkezdése után a koleszterin szintje a plazmában már a kezelés második hetében csökken.

A jó tolerálhatóságú FLC alkalmazása határozatlan időre folytatódhat, időnként meghatározva a lipidszintet, a máj enzimek aktivitását és a CPK-t.

A kolesztiramin törlése a lipidek szintjének visszaállításához vezet az eredetihez körülbelül 2-4 hét múlva.

A szakértők szerint az FLC-k alkalmazásával a TG-szintek növekedésének kockázata magasabb a kezdeti emelt lipidszintekkel. Az FFA és a statinok kombinált terápiája 45-60% -kal csökkenti az LDL-koleszterin szintjét. Kombinált HLP-ben szenvedő betegeknél az FFA és az NK vagy a statinok kombinációja további LDL-koleszterinszint-csökkenést eredményez 20-25% -kal. Az FFA-k gyakorlatilag nem befolyásolják a vérben lévő chilomikronok szintjét (I. típusú HLP a Fredrickson besorolása szerint).

Az FFA-k a disztális vékonybélben hatnak, nem felszívódnak, és nincs szisztémás hatása.

Az FFA-t akkor írják elő, ha a koleszterinszint (nem étrend, testsúlycsökkentés és a fizikai aktivitás mérséklése) nem-csökkentésének módszerei hatástalanok.

Ezen túlmenően, mivel az FLC kezelése általában hosszú, fontos, hogy megvitassuk a páciens alternatív statinterápiáját.

Ezek a gyógyszerek sokkal jobban tolerálhatóak, és a koronária-betegség és annak szövődményei primer és szekunder megelőzésében való hatékonyságuk sokkal hatékonyabb.

Szívgyakorlatban az FFA-t főként statinokkal kombinálva alkalmazzák az LDL-koleszterinszint csökkentésére súlyos dyslipidémiás betegeknél (általában a IIa. Típusú családi hypercholesterolemia). Néha az örökletes hipercholeszterinémia hetero- és homozigóta formáiban statinokkal kombinált terápiát írnak elő. Bizonyos esetekben az FFA-t örökletes diszlipidémiás gyermekeknek írják elő, egy alacsony hatékonyságú, alacsony koleszterin-tartalmú étrenddel.

Ez az egyetlen osztály a lipidcsökkentő gyógyszereknek, amelyeket hivatalosan ajánlottak a gyermekgyógyászatban a National Cholesterol Education Program (USA) által.

Az FFA kezelésében a tolerálhatóság javítása és a gyomor-bélrendszeri reakciók csökkentése érdekében ajánlatos több folyadékot használni; székrekedésre, hashajtókra vagy gyógyszerekre (cékla, szilva leve).

A 8-24 g / nap dózisban előírt kolesztiramin, Colestipol - 5-30 g / nap. por formájában, amely folyadékban (tea, zselé) oldódik, a kerekek 3,750 mg / nap dózisban. tabletták formájában (625 mg tabletta).

A szekvenciák 15-30% -kal csökkentik a koleszterin és a koleszterin LDL koncentrációját, de növelhetik a TG szintjét; ugyanakkor 5% -kal növelik a koleszterin tartalmát.

Ellenjavallt a III. És IYY típusú családias HLP-ben.

Az ioncserélő gyanták gyakran (az esetek 50% -a) székrekedést, meteorizist és diszpepsziát okoznak; sok beteg nem hajlandó elvenni őket a kellemetlen ízérzés miatt.

Az FFA súlyosbíthatja a gyomorfekélyt és a nyombélfekélyt, a gyomorvérzésig. Az FFA hozzájárulhat a kövek kialakulásához az epehólyagban, fokozhatja a gyomor-nyelőcső refluxját. Kevésbé gyakori és kevésbé gyakori olyan szövődmények, mint a hasmenés, a hasfájás, a szédülés, a hányinger, a hasi fájdalom és a hányás. Az új gyógyszerek ritkán adnak olyan mellékhatásokat, mint a myalgia, a faringitis, nagyon ritkán - influenzaszerű tünetek, fokozott köhögés, hátfájás, rhinitis és sinusitis.

Ha a betegeket digoxinnal, varfarinnal, tiazid-diuretikumokkal és β-adrenerg blokkolókkal kezelték, a felsorolt ​​gyógyszerek 1–2 órája előtt vagy 4 órával az ioncserélő gyantákat az abszorpció csökkenésének elkerülése érdekében írják elő.

Az FFA közvetlen ellenjavallatai a biliáris cirrhosis, a teljes epehólyag-obstrukció, a családi diszbetalipoproteidémia (HLP III. Típus), súlyos hypertrigliceridémia (több mint 6 mmol / l) és székrekedés.

Óvatosan rendelte el a vesebetegségben szenvedő FFA-betegeket, epehólyag-betegséget, gyomor-bélrendszeri betegségeket, malabszorpciós szindrómát, gyomorfekélyt és nyombélfekélyt, aranyér, csökkent koaguláció és fibrinolízis, hypothyreosis.

Ezeknek a gyógyszereknek a terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.

Az FFA-k a bél lumenében hatnak, és befolyásolhatják a felszívódási folyamatot és számos gyógyszer farmakokinetikáját.

A kolesztiramin csökkenti a fenilbutazon, a warfarin, a klór-tiazid, a tetraciklin, a penicillin G, a fenobarbitál, a tiroxin, a digitalis felszívódását.

Leírták az FFA és a hidrokortizon, a fluvasztatin, a pravasztatin közötti kölcsönhatásokat.

Az FFA befolyásolhatja a zsírban oldódó vitaminok felszívódását.

A colesumelam alkalmazásának hátterében a gyógyszer koncentrációjának csökkenése a verapamil késleltetett felszabadulásával magyarázható.

Az FLC alkalmazása a fő gyógyszerek egy órával vagy 4-6 órával a bevétele után jelentősen csökkentheti az FLC és más gyógyszerek közötti kölcsönhatást.