Amaryl - használati utasítás, analógok, áttekintések és felszabadulási formák (tabletták 1 mg, 2 mg, 3 mg és 4 mg, M metformin 250 mg és 500 mg) a nem-inzulinfüggő 2. típusú diabetes kezelésére felnőttek, gyermekek és terhesség alatt. struktúra

  • Termékek

Ebben a cikkben olvashatod az Amaryl gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. Bemutatták az oldal látogatóit - a gyógyszer fogyasztóit, valamint az orvosi szakemberek véleményét az Amaril használatáról. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a kábítószerrel kapcsolatban: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, esetleg a gyártó nem jelezte a feljegyzésben. Amaril analógjai rendelkezésre álló strukturális analógok jelenlétében. Alkalmas a 2. típusú inzulinfüggő diabetes mellitus kezelésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer összetétele.

Az amaril egy orális hipoglikémiás gyógyszer, a 3. generációs szulfonil-karbamid származéka.

A glimepirid (az Amaryl hatóanyag hatóanyaga) csökkenti a vérben a glükóz koncentrációját, főként a hasnyálmirigy béta-sejtjei inzulin felszabadulásának stimulálása miatt. Ennek hatása elsősorban a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek javított képességére vezethető vissza, hogy reagáljon a fiziológiai stimulációra glükózzal. A glibenklamiddal összehasonlítva a glimepirid kis dózisokban kisebb mennyiségű inzulin felszabadulását eredményezi, amikor a vér glükóz koncentrációjának közel azonos csökkenése érhető el. Ez a tény igazolja, hogy a glimepiridben extrapancreatikus hipoglikémiás hatás jelentkezik (a szövetek fokozott érzékenysége az inzulinra és az inzulinmimetriás hatásra).

Inzulinszekréció. Mint minden más szulfonil-karbamidszármazék, a glimepirid szabályozza az inzulin szekrécióját az ATP-érzékeny káliumcsatornákkal való kölcsönhatás révén a béta-sejtek membránjain. Más szulfonil-karbamidszármazékokkal ellentétben a glimepirid szelektíven kötődik a 65 kilodalton molekulatömegű fehérjéhez, amely a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek membránjában található. A glimepirid és a kötő fehérje közötti kölcsönhatás szabályozza az ATP-érzékeny káliumcsatornák megnyitását vagy bezárását.

A Glimepirid bezárja a káliumcsatornákat. Ez a béta-sejtek depolarizációját okozza, és a feszültségérzékeny kalciumcsatornák felfedezéséhez és a kalcium belépéséhez vezet a sejtbe. Ennek eredményeként az intracelluláris kalciumkoncentráció növekedése exocitózissal aktiválja az inzulin szekréciót.

A glimepirid sokkal gyorsabb, és ennélfogva gyakrabban lép be egy kötésbe, és a glibenklamiddal kötődő fehérjével felszabadul a kötésből. Feltételezzük, hogy ez a tulajdonság a glimepirid és az ahhoz kötődő fehérje közötti nagy mértékű cseréjéhez vezet a béta-sejtek szenzibilizációjának a glükózra kifejtett hatásához és a deszenzitizáció és a korai kimerülés elleni védelemhez.

A szövetek érzékenységének az inzulinra gyakorolt ​​hatása. Az amaril fokozza az inzulin hatását a perifériás szövetek glükózfelvételére.

Insulinomimetikus hatás. A glimepirid hasonló hatással van az inzulin hatására a perifériás szövetek glükózfelvételére és a glükóz felszabadulására a májból.

A perifériás szövetek által a glükóz felvételét az izomsejtek és az adipociták belsejében történő transzport végzi. A glimepirid közvetlenül növeli a glükózt hordozó molekulák számát az izomsejtek és az adipociták plazmamembránjaiban. A glükózsejtek lenyelésének növekedése a glikozil-foszfatidil-inozit-specifikus foszfolipáz C aktivációjához vezet. Ennek eredményeképpen csökken az intracelluláris kalciumkoncentráció, ami a protein-kináz A aktivitásának csökkenését eredményezi, ami viszont a glükóz metabolizmusának stimulálásához vezet.

A glimepirid gátolja a glükóz felszabadulását a májból a glukoneogenezist gátló fruktóz-2,6-biszfoszfát koncentrációjának növelésével.

A vérlemezke aggregációra gyakorolt ​​hatás. Az Amaryl csökkenti a vérlemezkék aggregációját. Úgy tűnik, hogy ez a hatás a COX szelektív gátlásával jár, amely felelős a tromboxán A képződéséért, ami fontos endogén thrombocyta aggregációs faktor.

Antherherogén hatás. A glimepirid hozzájárul a lipidek normalizálásához, csökkenti a vérben a malondialdehid szintjét, ami a lipid peroxidáció jelentős csökkenéséhez vezet. Állatokban a glimepirid az ateroszklerotikus plakkok képződésének jelentős csökkenéséhez vezet.

Az oxidatív stressz súlyosságának csökkentése, amely folyamatosan jelen van a 2-es típusú cukorbetegeknél. A glimepirid növeli az endogén alfa-tokoferol szintjét, a kataláz, a glutation-peroxidáz és a szuperoxid-diszmutáz aktivitását.

Kardiovaszkuláris hatások. Az ATP-érzékeny káliumcsatornákon keresztül a szulfonil-karbamid-származékok is befolyásolják a szív-érrendszert. A hagyományos szulfonil-karbamidszármazékokkal összehasonlítva a glimepirid szignifikánsan kisebb hatást gyakorol a szív-érrendszerre, ami magyarázható annak az ATP-érzékeny káliumcsatornával való kölcsönhatásának sajátos jellegével, amely ehhez kötődik.

Egészséges önkéntesekben az Amaril minimális hatásos dózisa 0,6 mg. A glimepirid hatása dózisfüggő és reprodukálható. A fizikai aktivitásra adott fiziológiai válasz (csökkent inzulinszekréció) a glimepirid szedése közben is fennáll.

Nincs jelentős különbség a hatásban attól függően, hogy 30 perccel étkezés előtt vagy közvetlenül étkezés előtt vették-e a gyógyszert. Cukorbetegségben szenvedő betegeknél a megfelelő anyagcsere-szabályozást 24 órán belül lehet elérni egyetlen gyógyszeradaggal. Ezen túlmenően, a 16 veseelégtelenségben szenvedő beteg közül 12-ben végzett klinikai vizsgálatban (CC 4–79 ml / perc) elegendő anyagcsere-kontroll is elérhető.

Kombinált terápia metforminnal. A glimepirid maximális dózisának alkalmazásakor nem megfelelő metabolikus kontrollban szenvedő betegeknél a glimepirid és a metformin kombinált kezelése indítható. Két kombinált terápiás vizsgálat kimutatta az anyagcsere-kontroll javulását, mint az egyes gyógyszerek külön-külön történő kezelésében.

Kombinált kezelés inzulinnal. Azoknál a betegeknél, akiknek a metabolizmusa nem kielégítő, a glimepirid maximális dózisban történő alkalmazásakor egyidejű inzulin terápia indítható. E kombináció alkalmazásával végzett két vizsgálat eredményei szerint az anyagcsere-szabályozás ugyanazt a javulását érik el, mint csak egy inzulin alkalmazása esetén. A kombinált terápiában azonban alacsonyabb adag inzulin szükséges.

struktúra

Glimepirid + segédanyagok (Amaril).

Glimepirid mikronizált + Metformin-hidroklorid + segédanyagok (Amaryl M).

farmakokinetikája

A gyógyszer szájon át történő ismételt bevitelével a napi 4 mg-os Cmax dózis kb. 2,5 óra múlva érhető el, és 309 ng / ml. A vérplazmában a glimepirid dózisa és Cmax, valamint a dózis és az AUC között lineáris összefüggés van. A glimepirid lenyelése esetén abszolút biohasznosulása teljes. Az étkezés nem gyakorol jelentős hatást az abszorpcióra, kivéve a sebességének enyhe lassulását. A glimepirid kiválasztódik az anyatejbe, és behatol a placenta barrierbe. A glimepirid rosszul áthatol a vér-agy gáton (BBB).

A glimepirid egyszeri és többszöri (naponta kétszer) összehasonlítása nem mutatott szignifikáns különbséget a farmakokinetikai paraméterekben, és változatosságuk a különböző betegeknél jelentéktelen. A glimepirid felhalmozódása nem volt szignifikáns.

A glimepirid metabolizálódik a májban két metabolit képződésével - a hidroxilezett és karboxilezett származékokkal, amelyek a vizeletben és a székletben találhatók.

Egyszeri lenyelés után a glimepirid 58% -a kiválasztódik a vesékben (metabolitok formájában) és 35% -ban a belekben. A vizeletben nem észlelhető változatlan hatóanyag.

Különböző neműek és különböző korcsoportok esetében a glimepirid farmakokinetikai paraméterei azonosak.

Orális adagolás után a metformin teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Egyidejű lenyelés esetén a metformin felszívódása csökken és lelassul. A metformin gyorsan eloszlik a szövetekben, gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez. Nagyon alacsony mértékben metabolizálódik. A vesék kiválasztódnak.

Amaryl M farmakokinetikája fix dózisú glimepiriddel és metforminnal

A fix dózisú kombinált gyógyszer (2 mg + 500 mg glimepiridet tartalmazó tabletta) bevételekor a Cmax és az AUC értékei ugyanazokkal a mutatókkal összehasonlítva megfelelnek a bioekvivalencia kritériumoknak, amikor a különálló gyógyszerekkel kombinálva (glimepirid tabletta 2 mg tabletta és metformin tabletta 500) mg).

Ezenkívül a glimepirid Cmax és AUC dózisfüggő növekedését mutatták ki dózisának növekedésével fix dózisú kombinált gyógyszerekben 1 mg-tól 2 mg-ig, fix dózisú metformin (500 mg) részeként ezen gyógyszerek részeként.

Emellett az Amaryl M 1 mg + 500 mg-ot szedő betegek és az Amaryl M 2 mg + 500 mg-ot szedő betegek között nem volt szignifikáns különbség a biztonságosságban, beleértve a nemkívánatos hatások profilját.

bizonyság

A 2-es típusú cukorbetegség kezelése (az étrend, a testmozgás és a fogyás mellett):

  • nem inzulinfüggő 2. típusú diabétesz (monoterápia vagy metforminnal vagy inzulinnal kombinált terápia részeként);
  • ha a glikémiás kontroll nem érhető el glimepirid vagy metformin monoterápiával (Amaryl M);
  • ha a kombinált terápiát glimepiriddel és metforminnal helyettesítjük, hogy egy kombinált gyógyszert (Amaryl M) kapjunk.

A kiadás formái

1 mg, 2 mg és 3 mg (Amaril) tabletták.

Tabletták, bevont 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaril M metforminnal).

Használati és adagolási utasítások

Általában az Amaryl gyógyszer dózisát a vérben lévő glükóz célkoncentrációja határozza meg. A gyógyszert egy minimális dózisban kell alkalmazni, amely elegendő a szükséges anyagcsere-szabályozás eléréséhez.

Az Amaryl-kezelés alatt rendszeresen meg kell határozni a vér glükózszintjét. Ezen túlmenően ajánlott rendszeresen ellenőrizni a glikált hemoglobin szintjét.

A hatóanyag megsértése, például a következő adag kihagyása, nem pótolható a gyógyszer későbbi adagolásával nagyobb dózisban.

Az orvosnak előre tájékoztatnia kell a pácienset arról, hogy milyen intézkedéseket kell tennie, ha az Amaryl szedése hibás (különösen, ha kihagyja a következő adagot vagy kihagyja az étkezést), vagy olyan helyzetekben, ahol nem lehetséges a gyógyszer bevétele.

Az Amaryl hatóanyagot tartalmazó tablettákat egészben, rágás nélkül kell bevenni, elegendő mennyiségű folyadékkal (kb. 1/2 csésze). Szükség esetén Amaryl tablettái a kockázatok között két egyenlő részre oszthatók.

Az Amaryl kezdeti adagja naponta egyszer 1 mg. Szükség esetén a napi dózist fokozatosan (1-2 hetes időközönként) növelhetjük a vércukorszint szabályos ellenőrzése és a következő sorrendben: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) naponta.

A jól kontrollált diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a 2-es típusú napi adag általában 1-4 mg. A 6 mg-nál nagyobb napi adag hatékonyabb csak kis számú betegnél.

Az Amaryl bevételének ideje és a dózis eloszlása ​​a nap folyamán az orvos megállapítja, figyelembe véve a beteg életmódját (étkezési idő, fizikai terhelés mértéke). A napi dózist általában 1 fogadásban, közvetlenül a teljes reggeli előtt, vagy ha a napi adagot nem vette be, közvetlenül az első főétel előtt. Nagyon fontos, hogy ne hagyja ki az étkezést az Amaril tabletták bevétele után.

mert az anyagcsere-szabályozás javulása fokozott inzulinérzékenységgel jár, és a kezelés alatt csökkenthető a glimepirid szükségessége. A hypoglykaemia kialakulásának elkerülése érdekében az adagot időben kell csökkenteni, vagy abba kell hagyni az Amaryl szedését.

A glimepirid dózisának módosításához szükséges feltételek:

  • fogyás;
  • életmódváltozások (étrendváltozások, étkezési idők, edzés mennyisége);
  • egyéb olyan tényezők előfordulása, amelyek a hipoglikémia vagy a hiperglikémia kialakulásához való hajlamhoz vezetnek.

A glimepirid-kezelés általában hosszú távú.

A beteg átadása egy másik orális hipoglikémiás gyógyszer bevételéből az Amaryl bevételéhez

Nincs pontos kapcsolat az Amaryl és más orális hipoglikémiás szerek dózisa között. Az ilyen gyógyszerektől az Amaril-ba történő átvitel esetén az ajánlott kezdő napi dózisa 1 mg (még akkor is, ha a beteget az Amaryl-be egy másik orális hipoglikémiás gyógyszer maximális dózisából adják át). A dózis növelését fokozatosan kell elvégezni, figyelembe véve a glimepiridre adott reakciót a fenti ajánlásoknak megfelelően. Szükséges figyelembe venni az előző hipoglikémiás szer hatásának intenzitását és időtartamát. A hypoglykaemia kockázatát növelő additív hatás elkerülése érdekében szükség lehet a kezelés megszakítására.

Metforminnal kombinálva

A nem megfelelően szabályozott cukorbetegségben szenvedő betegeknél a glimepiridet vagy metformint maximális napi dózisok alkalmazásával a két gyógyszer kombinációjával lehet kezdeni. Ebben az esetben a glimepiriddel vagy a metforminnal végzett korábbi kezelés ugyanazon dózisokban folytatódik, és a metformin vagy glimepirid további adagolása alacsony dózisból indul ki, amelyet ezután titrálunk az anyagcsere-szabályozás célszintjétől függően a maximális napi adagig. A kombinált terápiát szigorú orvosi felügyelet mellett kell elkezdeni.

Inzulinnal kombinálva

Azoknál a betegeknél, akiknél a glimepirid a maximális napi dózisban nem megfelelően szabályozott cukorbetegségben szenved, egyidejűleg inzulint kaphatunk. Ebben az esetben a glimepirid utolsó adagja a páciensnek nem változott. Ebben az esetben az inzulinkezelés alacsony dózisokkal kezdődik, ami fokozatosan növekszik a vérben lévő glükóz koncentrációjának ellenőrzése alatt. A kombinált kezelést gondos orvosi felügyelet mellett végzik.

Amaril M tabletta

Általában az Amaryl M adagját a beteg vérében a glükóz célkoncentrációja határozza meg. A legalacsonyabb adagot kell alkalmazni, amely elegendő a szükséges metabolikus kontroll eléréséhez.

Az Amaryl M kezelés során rendszeresen meg kell határozni a vérben lévő glükóz koncentrációját. Ezen túlmenően ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vérben a glikált hemoglobin százalékos arányát.

A gyógyszer nem megfelelő bevitelét, például a szokásos adag kihagyását, soha nem szabad a nagyobb dózis későbbi bevitelével pótolni.

A páciensnek és az orvosnak előzetesen meg kell vitatnia a páciens fellépéseit a gyógyszer bevétele esetén (különösen, ha kihagyja a következő adagot vagy kihagyja az étkezést), vagy olyan esetekben, amikor nem lehetséges a gyógyszer bevétele.

mert az anyagcsere-szabályozás javulása a szövetek fokozott érzékenységéhez vezet az inzulinnal, majd az Amaryl M-kezelés alatt a glimepirid szükségessége csökkenhet. A hypoglykaemia kialakulásának elkerülése érdekében az adagot azonnal csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni az Amaryl M. szedését.

Az Amaryl M-et étkezés közben naponta 1 vagy 2 alkalommal kell bevenni.

A metformin maximális adagja egyszerre 1000 mg. A maximális napi dózis: glimepirid - 8 mg, metformin - 2000 mg.

Csak néhány betegnél hatékonyabb a 6 mg-nál több glimepirid napi dózisa.

A hypoglykaemia kialakulásának elkerülése érdekében az Amaryl M kezdeti dózisa nem haladhatja meg a glimepirid és a metformin napi dózisát, amelyet a beteg már szed. A glimepirid és a metformin egyes készítményeinek Amaryl M-hez való kombinációjától a betegek átadásakor a dózist a glimepirid és a metformin különálló készítményekként alkalmazott dózisa alapján határozzák meg. Ha szükséges az adag növelése, az Amaryl M napi dózisát csak 1 tabletta Amaryl M 1 mg + 250 mg vagy 1/2 Amaryl M 2 mg + 500 mg-os adaggal kell növelni.

Általában az Amaryl M kezelést hosszú ideig végezzük.

Ismert, hogy a metformin elsősorban a vesén keresztül választódik ki, és mivel a metformin súlyos mellékhatásainak kockázata a vesefunkciójú betegeknél magasabb, csak normál vesefunkciójú betegeknél alkalmazható. Mivel a vesefunkció az életkorral csökken, idős betegeknél a metformint óvatosan kell alkalmazni. Az adagot gondosan ki kell választani, és gondos és rendszeres monitorozás szükséges a vesefunkcióban.

Mellékhatások

  • a hypoglykaemia kialakulása, amely elhúzódhat;
  • fejfájás;
  • éhes éhség;
  • hányinger, hányás;
  • hasmenés;
  • felfúvódás;
  • étvágytalanság;
  • fém íz a szájban;
  • gyengeség;
  • letargia;
  • alvászavarok;
  • szorongás;
  • agresszivitás;
  • csökkent koncentráció;
  • csökkent az éberség és lelassította a pszichomotoros reakciókat;
  • depresszió;
  • zavartság;
  • beszédbetegségek;
  • afázia;
  • látásromlás;
  • remegés;
  • paresis;
  • az érzékenység megsértése;
  • szédülés;
  • tehetetlenség;
  • az önkontroll elvesztése;
  • delírium;
  • görcsök;
  • álmosság és eszméletvesztés a kóma kialakulásához;
  • sekély légzés és bradycardia;
  • fokozott izzadás;
  • bőr tapadás;
  • fokozott szorongás;
  • tachycardia;
  • megnövekedett vérnyomás;
  • szívdobogás érzése;
  • angina pectoris;
  • szívritmuszavarok;
  • a látás ideiglenes romlása, különösen a kezelés kezdetén a vér glükózkoncentrációjának ingadozása miatt;
  • májgyulladás;
  • thrombocytopenia, leukopenia vagy hemolitikus anaemia, eritrocitopenia, granulocytopenia, agranulocytosis vagy pancytopenia;
  • a B12-vitamin koncentrációjának csökkenése a szérumban a bél felszívódásának csökkenése miatt;
  • allergiás vagy pszeudo-allergiás reakciók (például viszketés, csalánkiütés vagy kiütés);
  • anafilaxiás sokk;
  • allergiás vaszkulitisz;
  • fényérzékenység;
  • tejsavas acidózis.

Ellenjavallatok

  • 1. típusú diabétesz;
  • diabéteszes ketoacidózis (beleértve a történelmet is), diabetikus kóma és precoma;
  • akut vagy krónikus metabolikus acidózis;
  • súlyos rendellenes májfunkció (tapasztalathiány, az inzulin használata szükséges a megfelelő glikémiás kontroll biztosításához);
  • hemodialízisben szenvedő betegek (tapasztalat hiánya az alkalmazással kapcsolatban);
  • veseelégtelenség és vesekárosodás;
  • akut állapotok, amelyekben a vesekárosodás lehetséges (dehidratáció, súlyos fertőzések, sokk, jódtartalmú kontrasztanyagok intravaszkuláris injekciója);
  • akut és krónikus betegségek, amelyek szöveti hipoxiát okozhatnak (szív- vagy légzési elégtelenség, akut és szubakut szívinfarktus, sokk);
  • a tejsavas acidózis kialakulásának tendenciája, a tejsavas acidózis a történelemben;
  • stresszes helyzetek (súlyos sérülések, égési sérülések, műtétek, súlyos fertőzések lázzal, szeptikémia);
  • kimerültség, böjt, alacsony kalóriatartalmú étrend betartása (kevesebb mint 1000 kalória naponta);
  • az emésztőrendszerben az élelmiszerek és gyógyszerek felszívódásának megsértése (bélelzáródással, bélbénulással, hasmenéssel, hányással);
  • krónikus alkoholizmus, akut alkoholos mérgezés;
  • laktázhiány, galaktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpció;
  • terhesség, terhességi tervezés;
  • szoptatási időszak;
  • 18 év alatti gyermekek és serdülők (a klinikai alkalmazásban nem elegendő tapasztalat);
  • túlérzékenység a gyógyszerrel szemben;
  • túlérzékenység a szulfonil-karbamidszármazékok, szulfa-gyógyszerek vagy biguanidok iránt.

Használat terhesség és szoptatás alatt

Az Amaryl és az Amaryl M alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. Tervezett terhesség vagy terhesség esetén a nőt inzulinkezelésre kell áthelyezni.

Megállapították, hogy a glimepirid kiválasztódik az anyatejbe. A szoptatás ideje alatt egy nőt át kell adnia az inzulinra, vagy abba kell hagynia a szoptatást.

Gyermekeknél

Nem végeztek vizsgálatot a gyógyszer biztonságosságáról és hatásosságáról a 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél a 2. típusú cukorbetegségben. A gyógyszer használata ebben a korcsoportban ellenjavallt.

Alkalmazás idős betegeknél

Az idős betegek körében óvatosan kell alkalmazni a gyógyszert (gyakran tünetmentes a vesefunkció csökkenése), olyan esetekben, amikor a veseműködés romolhat, mint például a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy diuretikumok, valamint a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok) alkalmazása (fokozott kockázat) a tejsavas acidózis és a metformin egyéb mellékhatásai).

Különleges utasítások

Különösen olyan klinikai stresszes állapotok, mint a trauma, műtét, lázas hőmérsékletű fertőzések, az anyagcsere-szabályozás súlyosbodhat a cukorbetegeknél, ezért az inzulinkezelés ideiglenes fenntartása szükséges lehet a megfelelő metabolikus kontroll fenntartásához.

A kezelés első heteiben megnőhet a hypoglykaemia kockázata, ami a vérben a glükóz koncentrációjának különösen gondos ellenőrzését igényli.

A hipoglikémia kockázatát befolyásoló tényezők a következők:

  • a betegek vonakodása vagy képtelensége (gyakrabban megfigyelhető idős betegeknél), hogy együttműködjenek az orvossal;
  • alultápláltság, szabálytalan táplálékfelvétel vagy elfogyasztott étkezés;
  • az edzés és a szénhidrát bevitel közötti egyensúlyhiány;
  • az étrend változása;
  • alkoholfogyasztás, különösen, ha étkezést kihagyunk;
  • súlyos vesekárosodás;
  • súlyos májműködési zavar (súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az inzulinkezelésre van szükség, legalábbis addig, amíg az anyagcsere-kontroll nem érhető el);
  • glimepirid túladagolás;
  • bizonyos dekompenzált endokrin rendellenességek, amelyek károsítják a szénhidrát anyagcserét vagy az adrenerg ellenszabályozást a hipoglikémia hatására (például a pajzsmirigy bizonyos zavarai és az agyalapi mirigy, a mellékvese elégtelensége);
  • egyes gyógyszerek egyidejű bevitele;
  • glimepiridet a fogadására vonatkozó bizonyítékok hiányában.

A glimepiridet tartalmazó szulfonil-karbamidszármazékok kezelése hemolitikus anaemia kialakulásához vezethet, ezért glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány esetén a glimepirid felírásakor különös figyelmet kell fordítani, előnyben részesítendő olyan hipoglikémiás szerek, amelyek nem szulfonil-karbamid-származékok.

A hipoglikémia kialakulásának fent említett kockázati tényezői, valamint a kezelés alatt álló betegségek és a beteg életmódjának megváltozása esetén szükség lehet az Amaril dózismódosítására vagy a teljes kezelésre.

A hipoglikémia hatására a szervezet adrenerg ellenes szabályozásából adódó hypoglykaemia tünetei enyhe vagy hiányosak lehetnek az idős betegek, az autonóm idegrendszeri betegségekben szenvedő betegek vagy a béta-adrenoblokkerek, klonidin, reserpin kezelésben részesülő betegek fokozatos fejlődésével., guanetidin és más szimpatolitikus szerek.

A hipoglikémiát gyorsan el lehet távolítani a gyorsan emészthető szénhidrátok (glükóz vagy szacharóz) azonnal bevételével. Mint a többi szulfonil-karbamidszármazék bevitele, a hypoglykaemia kezdeti sikeres enyhülése ellenére is folytatódhat a hypoglykaemia. Ezért a betegeknek állandó felügyelet alatt kell állniuk. Súlyos hipoglikémia esetén az orvos azonnal kezelni és megfigyelni kell, és bizonyos esetekben a beteg kórházi kezelését.

A kezelés során az Amaril rendszeresen ellenőrizheti a májfunkciót és a perifériás vér képét (különösen a leukociták és a vérlemezkék számát).

Az ilyen mellékhatások, mint a súlyos hypoglykaemia, a vérkép súlyos változásai, súlyos allergiás reakciók, májelégtelenség veszélyt jelenthetnek az életre, így ha ilyen reakciók alakulnak ki, a páciensnek azonnal tájékoztatnia kell a kezelőorvosot, abba kell hagynia a gyógyszer szedését, és nem folytatnia az orvos szedése nélkül.

A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

A kezelés kezdetén, a kezelés megváltozása, vagy a glimepirid szabálytalan fogadása után a hipo- vagy hiperglikémia következtében csökkenhet a figyelem és a pszichomotoros reakciók sebessége. Ez hátrányosan befolyásolhatja a gépjárművezetés képességét vagy a különböző gépek és mechanizmusok vezérlését.

Kábítószer-kölcsönhatás

Interakció glimepirida más gyógyszerekkel

Ha a glimepiridet szedő beteg egyidejűleg más gyógyszereket is előírnak vagy törölnek, a nemkívánatos reakciók lehetségesek: a glimepirid hipoglikémiás hatásának növekedése vagy csökkenése. A glimepirid és más szulfonil-karbamid-gyógyszerek klinikai tapasztalatai alapján figyelembe kell venni a következő gyógyszerkölcsönhatásokat.

Az izoenzim CYP2C9 induktorai és inhibitorai: a glimepirid a CYP2C9 izoenzim részvételével metabolizálódik. Az anyagcserét befolyásolja a CYP2C9 izoenziminduktorok egyidejű alkalmazása, például a rifampicin (a glimepirid hypoglykaemiás hatásának csökkentése a CYP2C9 izoenzim egyidejű alkalmazásával és a hypoglykaemia kialakulásának kockázatának növekedésével, ha a glimepirid dózis módosítása nélkül megszűnik) és a CYP2C izoenzim inhibitorai. a hypoglykaemia és a glimepirid mellékhatásainak fokozott kockázata, ha a CYP2C9 izoenzim inhibitorával egyidejűleg szedik, és a hipoglikémia kockázatának csökkenése a glimepirid dózisának módosítása nélkül történő szaggatott hatása.

A hypoglykaemiát fokozó gyógyszerek esetében a glimepirida: inzulin MAO inhibitorok, mikonazol, flukonazol, aminosalicilsav, pentoxifilin (magas parenterális adagok), fenilbutazon, azapropazon, oxifenbutazon, probenecid, rákellenes részletek gyógyszerek kinolon származékok, szalicilátok, szulfinpirazon, klaritromicin, szulfonamidok antimikrobiális szerek, tetraciklinek, tritokvalin, trofosfamide: fokozott hipoglikémia kockázatát, míg a fenti gyógyszerek glimepirid és a kockázat a romló glikémiás kontrollt könnyvizsgálatok korrekció nélkül adag glimepirid.

A gyógyszerek, amelyek gyengítik a vércukorszint csökkentő hatással: acetazolamid, barbiturátok, glükokortikoszteroidok (GCS), diazoxid, diuretikumok, epinefrin (adrenalin) vagy más szimpatomimetikumok, glukagon, hashajtók (hosszan tartó használata), nikotinsav (nagy dózis), ösztrogének, progesztogének, fenotiazinok, Fenitoin, rifampicin, pajzsmirigyhormonok: a glikémiás kontroll súlyosbodásának kockázata, ha ezeket a gyógyszereket együtt alkalmazzák, és növeli a hypoglykaemia kockázatát, ha azok dózismódosítás nélkül törlésre kerülnek. Ida.

A hisztamin H2 receptor blokkolók, a béta-blokkolók, a klonidin, a reserpin, a guanetidin esetében a glimepirid hipoglikémiás hatásának mind amplifikációja, mind csökkentése lehetséges. Szükséges a vércukor-koncentráció gondos ellenőrzése. A béta-blokkolók, a klonidin, a guanetidin és a reserpin, a hipoglikémia hatására a szimpatikus idegrendszer reakcióinak blokkolásával, a hipoglikémia kialakulását a beteg és az orvos számára érzéketlenebbé teheti, és ezáltal növelheti annak előfordulásának kockázatát.

Etanollal: az etanol akut és krónikus alkalmazása kiszámíthatatlanul gyengítheti vagy fokozhatja a glimepirid hipoglikémiás hatását.

Közvetett antikoagulánsok esetén kumarinszármazékok: a glimepirid egyaránt növelheti és csökkentheti a közvetett antikoagulánsok, kumarinszármazékok hatását.

Az epesav-szedesztánsokkal: a kerekféregek kötődnek a glimepiridhez és csökkentik a glimepirid felszívódását a gyomor-bél traktusból. Glimepirid esetében, legalább 4 órával a keréktárcsa lenyelése előtt, nem figyeltek meg kölcsönhatást. Ezért a kerekesszék bevétele előtt a glimepiridet legalább 4 órával kell bevenni.

A metformin kölcsönhatása más gyógyszerekkel

Etanollal (alkohollal): akut alkoholfogyasztással növeli a tejsavas acidózis kockázatát, különösen a kihagyás vagy az elégtelen táplálékfelvétel esetén, a májelégtelenség jelenlétében. El kell kerülni az alkoholt (etanolt) és az etanolt tartalmazó készítményeket.

Jódtartalmú kontrasztanyagokkal: a jódtartalmú kontrasztanyagok intravaszkuláris alkalmazása veseelégtelenség kialakulásához vezethet, ami viszont a metformin felhalmozódásához és a tejsavas acidózis fokozott kockázatához vezethet. A metformint fel kell függeszteni a vizsgálat előtt vagy alatt, és azt 48 órán belül nem szabad folytatni; a metformin megújulása csak a vizsgálat után lehetséges, és normális veseműködési mutatókhoz juthat.

A kifejezett nefrotoxikus hatású (gentamicin) antibiotikumok esetében: a tejsavas acidózis fokozott kockázata.

A metforminnal kombinált gyógyszerek kombinációi, amelyeknek óvatosan kell eljárniuk

GCS (szisztémás és helyi alkalmazás), béta2 adrenostimulánsok és belső hiperglikémiás hatású diuretikumok esetén: a beteget tájékoztatni kell arról, hogy a vérben a reggeli glükóz koncentráció gyakrabban figyelhető meg, különösen a kombinációs terápia kezdetén. Szükség lehet a hipoglikémiás terápia dózisainak korrekciójára az alkalmazás során vagy a fenti gyógyszerek eltörlése után.

ACE-gátlókkal: Az ACE-gátlók csökkenthetik a vérben a glükóz koncentrációját. Előfordulhat, hogy az ACE-gátlók alkalmazása vagy abbahagyása után módosítani kell a hypoglykaemiás kezelés dózisait.

A metformin hipoglikémiás hatását fokozó gyógyszerek: inzulin, szulfonil-karbamidok, anabolikus szteroidok, guanetidin, szalicilátok (beleértve az acetilszalicilsavat), béta-adrenerg blokkolók (beleértve a propranololt), MAO inhibitorok: ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazása esetén metforminnal szükség van a beteg gondos monitorozására és a vér glükózkoncentrációjának szabályozására, mivel a metformin hipoglikémiás hatását fokozni lehet.

A gyógyszerek, amelyek gyengítik a hipoglikémiás hatását Metformin: epinefrin, kortikoszteroidok, a pajzsmirigy hormon, az ösztrogén, pirazinamid, izoniazid, nikotinsav, fenotiazinok, tiazid vizelethajtókkal, vagy vizelethajtókkal más csoportok, orális fogamzásgátlók, fenitoin, szimpatomimetikumok, blokkolók a lassú kalcium-csatorna: abban az esetben egyidejű alkalmazása ezek a metforminnal kezelt gyógyszerek a beteg gondos monitorozását és a vér glükózkoncentrációjának ellenőrzését teszik szükségessé, mivel a hipoglikémiás hatás esetleges gyengülése.

Az interakció, amelyet figyelembe kell venni

A furoszemid esetében: a metformin és a furoszemid kölcsönhatásának egészséges klinikai vizsgálatában egészséges önkénteseknél egyszeri klinikai vizsgálatban kimutatták, hogy ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazása befolyásolja farmakokinetikai paramétereiket. A furozemid 22% -kal növelte a metformin plazma Cmax-ját és 15% -kal az AUC-t anélkül, hogy a metformin renális clearance-e szignifikánsan változna. A metformin Cmax és AUC alkalmazásakor a furoszemid 31% -kal, illetve 12% -kal csökkent a furoszemid monoterápiával összehasonlítva, és a T1 / 2-es terminál 32% -kal csökkent a furoszemid vese clearance-e nélkül. Nem áll rendelkezésre információ a metformin és a furoszemid kölcsönhatásairól.

A nifedipin esetében: a metformin és a nifedipin kölcsönhatásának egészséges önkéntesekben történő egyszeri klinikai vizsgálatában kimutatták, hogy a nifedipin egyidejű alkalmazása 20% -kal és 9% -kal növeli a metformin Cmax-ját és AUC-jét, és növeli a vesék által választott metformin mennyiségét. A metformin minimális hatással volt a nifedipin farmakokinetikájára.

Kationos gyógyszerek (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamterén, trimetoprim és vankomicin) esetén: a vese tubuláris szekréciójával választott kationos gyógyszerek elméletileg képesek kölcsönhatásba lépni a metforminnal a közös canalicularis közlekedési rendszerért való verseny következtében. A metformin és az orális cimetidin közötti kölcsönhatást egészséges önkéntesekben figyelték meg a metformin és a cimetidin egy- és többszörös kölcsönhatásainak klinikai vizsgálatában, ahol a vérben a plazma Cmax és a metformin teljes koncentrációja 60% -kal nőtt, és a metformin plazma és teljes AUC-értéke 40% -kal nőtt. Egyszeri bevétel esetén a T1 / 2 nem változott. A metformin nem befolyásolta a cimetidin farmakokinetikáját. Annak ellenére, hogy ez a kölcsönhatás pusztán elméleti (a cimetidin kivételével), gondos megfigyelés szükséges a betegek körében, és a metformin és / vagy a vele kölcsönhatásba lépő gyógyszer dózisát ki kell igazítani a vese proximális tubulusainak szekréciós rendszeréből választott kationos gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén.

Propranolollal, ibuprofennel: az egészséges önkéntesek a metforminnal és a propranolollal, valamint a metforminnal és az ibuprofennel végzett egyszeri dózisú vizsgálatokban nem mutattak változást farmakokinetikai paramétereikben.

Az Amaryl drog analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

Analógok farmakológiai csoporthoz (hipoglikémiás szerek):

  • Avandamet;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozon;
  • Bagomet;
  • Bagomet Plus;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glibenez;
  • Glibenez retard;
  • glibenklamid;
  • Glidiab;
  • gliklazidot;
  • glucones;
  • glimepirid;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glyukobay;
  • Glyukonorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • guar;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diabefarm;
  • Diaglitazon;
  • Invokana;
  • Maniglid;
  • Manin;
  • Meglimid;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Metformin-hidroklorid;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • Silubin retard;
  • Siofor;
  • Starliks;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Forsiga;
  • klórpropamid;
  • Euglyukon;
  • Janow.

Amaryl® (Amaryl ®)

Hatóanyag:

A tartalom

Farmakológiai csoport

Nómológiai osztályozás (ICD-10)

3D képek

struktúra

Az adagolási forma leírása

Amaryl ® 1 mg: rózsaszín színű, hosszúkás, lapos, lapos, mindkét oldalon elválasztó kockázat. „NMK” gravírozás és „h” stilizált két oldalán.

Amaryl® 2 mg: zöld színű, hosszúkás, lapos lapos tabletta, mindkét oldalon elválasztó kockázattal. „NMM” gravírozás és „h” stilizált két oldalán.

Amaryl® 3 mg: halványsárga színű, hosszúkás, lapos fóliák, mindkét oldalon elválasztási kockázattal. Gravírozott "NMN" és stilizált "h" két oldalán.

Amaryl® 4 mg: kék színű, hosszúkás, lapos lapok, mindkét oldalon elválasztó kockázattal. „NMO” gravírozás és „h” stilizált két oldalán.

Farmakológiai hatás

farmakodinámia

A glimepirid csökkenti a vérben a glükóz koncentrációját, főleg a hasnyálmirigy béta-sejtjei inzulin felszabadulásának stimulálása miatt. Ennek hatása elsősorban a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek javított képességére vezethető vissza, hogy reagáljon a fiziológiai stimulációra glükózzal. A glibenklamidhoz viszonyítva a glimepirid alacsony dózisainak alkalmazása kisebb mennyiségű inzulin felszabadulását eredményezi, amikor a vér glükóz koncentrációjának közel azonos csökkenése érhető el. Ez a tény igazolja, hogy a glimepiridben extrapancreatikus hipoglikémiás hatás jelentkezik (a szövetek fokozott érzékenysége az inzulinra és az inzulinmimetriás hatásra).

Inzulinszekréció. Mint minden más szulfonil-karbamidszármazék, a glimepirid szabályozza az inzulin szekrécióját az ATP-érzékeny káliumcsatornákkal való kölcsönhatás révén a béta-sejtek membránjain. Más szulfonil-karbamidszármazékoktól eltérően a glimepirid szelektíven kötődik a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek membránjaiban található 65 kilodalton (kDa) molekulatömegű fehérjéhez. A glimepirid és a kötő fehérje közötti kölcsönhatás szabályozza az ATP-érzékeny káliumcsatornák megnyitását vagy bezárását.

A Glimepirid bezárja a káliumcsatornákat. Ez a béta-sejtek depolarizációját okozza, és a feszültségérzékeny kalciumcsatornák felfedezéséhez és a kalcium belépéséhez vezet a sejtbe. Ennek eredményeként az intracelluláris kalciumkoncentráció növekedése exocitózissal aktiválja az inzulin szekréciót.

A glimepirid sokkal gyorsabb, és ennélfogva gyakrabban lép be egy kötésbe, és a glibenklamiddal kötődő fehérjével felszabadul a kötésből. Feltételezzük, hogy ez a tulajdonság a glimepirid és az ahhoz kötődő fehérje közötti nagy mértékű cseréjéhez vezet a béta-sejtek szenzibilizációjának a glükózra kifejtett hatásához és a deszenzitizáció és a korai kimerülés elleni védelemhez.

A szövetek érzékenységének az inzulinra gyakorolt ​​hatása. A glimepirid fokozza az inzulin hatását a perifériás szövetek glükózfelvételére.

Insulinomimetikus hatás. A glimepirid hasonló hatással van az inzulin hatására a perifériás szövetek glükózfelvételére és a glükóz felszabadulására a májból.

A perifériás szövetek által a glükóz felvételét az izomsejtek és az adipociták belsejében történő transzport végzi. A glimepirid közvetlenül növeli a glükózt hordozó molekulák számát az izomsejtek és az adipociták plazmamembránjaiban. A glükózsejtek lenyelésének növekedése a glikozil-foszfatidil-inozit-specifikus foszfolipáz C aktivációjához vezet. Ennek eredményeképpen csökken az intracelluláris kalciumkoncentráció, ami a protein-kináz A aktivitásának csökkenését eredményezi, ami viszont a glükóz metabolizmusának stimulálásához vezet.

A glimepirid gátolja a glükóz felszabadulását a májból a glukoneogenezist gátló fruktóz-2,6-biszfoszfát koncentrációjának növelésével.

A vérlemezke aggregációra gyakorolt ​​hatás. A glimepirid in vitro és in vivo csökkenti a vérlemezke aggregációt. Úgy tűnik, hogy ez a hatás a COX szelektív gátlásával jár, amely felelős a tromboxán A képződéséért, ami fontos endogén thrombocyta aggregációs faktor.

A gyógyszer anti-atherogén hatása. A glimepirid hozzájárul a lipidek normalizálásához, csökkenti a malonsav aldehid tartalmát a vérben, ami a lipid peroxidáció jelentős csökkenéséhez vezet. Állatokban a glimepirid az ateroszklerotikus plakkok képződésének jelentős csökkenéséhez vezet.

Az oxidatív stressz súlyosságának csökkentése, amely folyamatosan jelen van a 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegekben A glimepirid növeli az endogén α-tokoferol, kataláz aktivitás, glutation-peroxidáz és szuperoxid-diszmutáz tartalmát.

Kardiovaszkuláris hatások. Az ATP-érzékeny káliumcsatornákon keresztül (lásd fent) a szulfonil-karbamid-származékok szintén befolyásolják a CAS-ot. A hagyományos szulfonil-karbamidszármazékokkal összehasonlítva a glimepirid szignifikánsan alacsonyabb hatást fejt ki a CVS-re, ami magyarázható annak az ATP-re érzékeny káliumcsatornával való kölcsönhatásának specifikus jellegével.

Egészséges önkénteseknél a glimepirid minimális hatásos dózisa 0,6 mg. A glimepirid hatása dózisfüggő és reprodukálható. A fizikai aktivitásra adott fiziológiai válasz (csökkent inzulinszekréció) a glimepirid szedése közben is fennáll.

Nincs jelentős különbség a hatásban attól függően, hogy 30 perccel étkezés előtt vagy közvetlenül étkezés előtt vették-e a gyógyszert. Cukorbetegségben szenvedő betegeknél a megfelelő anyagcsere-szabályozást 24 órán belül lehet elérni egyetlen gyógyszeradaggal. Ezen túlmenően, a 16 veseelégtelenségben szenvedő betegből 12 klinikai vizsgálatban (Cl kreatinin 4–79 ml / perc) megfelelő metabolikus kontroll is elérhető.

Kombinált terápia metforminnal. A glimepirid maximális dózisának alkalmazásakor nem megfelelő metabolikus kontrollban szenvedő betegeknél a glimepirid és a metformin kombinált kezelése indítható. Két kombinált terápiás vizsgálat kimutatta az anyagcsere-kontroll javulását, mint az egyes gyógyszerek külön-külön történő kezelésében.

Kombinált kezelés inzulinnal. Azoknál a betegeknél, akiknek nincs elég metabolikus kontrollja, a glimepirid maximális dózisát egyidejű inzulin terápiával indíthatja el. Két vizsgálat eredménye szerint e kombináció alkalmazásával ugyanaz a javulás az anyagcsere-szabályozásban, mint csak egy inzulin alkalmazása esetén; azonban a kombinációs terápia alacsonyabb inzulin adagot igényel.

Gyermekeknél. A gyermekek hosszú távú hatásosságáról és biztonságosságáról nem áll rendelkezésre elegendő adat.

farmakokinetikája

A glimepirid ismételt alkalmazása napi 4 mg C dózisbanmax a szérumban kb. 2,5 óra múlva érhető el, és 309 ng / ml. Lineáris összefüggés van a dózis és a C közöttmax glimepirid plazmában, valamint az adag és az AUC között. A glimepirid lenyelése esetén abszolút biohasznosulása teljes. Az étkezés nem befolyásolja jelentősen az abszorpciót, kivéve a sebességének enyhe lassulását. A glimepiridet nagyon alacsony V jellemzid (körülbelül 8,8 liter), megközelítőleg V-veld albumin, nagyfokú kötődés a plazmafehérjékhez (több mint 99%) és alacsony clearance (kb. 48 ml / perc). Átlagos t1/2, A szérumkoncentráció meghatározása a gyógyszer ismételt adagolásának körülményei között kb. 5–8 óra.1/2.

Egyszeri glimepirid dózis beadása után a dózis 58% -a kiválasztódik a vesék és 35% -a a bélen keresztül. A vizeletben nem észlelhető változatlan glimepirid.

A vizeletben és a székletben két, a májban metabolizálódó metabolitot azonosítottak (főként a CYP2C9 segítségével), egyikük hidroxi-származék és a másik karboxi-származék. A glimepirid T terminál orális beadása után1/2 ezek a metabolitok 3–5 és 5–6 óra között voltak.

A glimepirid kiválasztódik az anyatejbe, és behatol a placenta barrierbe.

A glimepirid egyszeri és többszöri (naponta egyszeri) bevitelének összehasonlítása nem mutatott szignifikáns különbséget a farmakokinetikai paraméterekben; nagyon alacsony a variabilitás a különböző betegek között. A gyógyszer jelentős felhalmozódása hiányzik.

A farmakokinetikai paraméterek hasonlóak a különböző neműek és különböző korcsoportok esetében. Károsodott veseműködésű betegek (alacsony kreatinin-clearance) általában növelik a glimepirid clearance-ét és csökkentik a vérszérum átlagos koncentrációját, ami valószínűleg a gyógyszer gyorsabb eliminációjának köszönhető az alacsonyabb fehérjekötés miatt. Tehát ebben a betegcsoportban nincs további kockázata a gyógyszer felhalmozódásának.

Indikációk gyógyszer Amaryl ®

2. típusú diabetes mellitus (monoterápiában vagy metforminnal vagy inzulinnal kombinált terápiában).

Ellenjavallatok

A glimepiriddel vagy a gyógyszer bármely segédanyagával, más szulfonil-karbamidszármazékokkal vagy szulfa-gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység (túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázata);

1. típusú diabétesz;

diabéteszes ketoacidózis, cukorbetegség előzetes és kóma;

súlyos rendellenes májfunkció (a klinikai alkalmazással kapcsolatos tapasztalat hiánya);

súlyos veseelégtelenség, pl. hemodialízisben szenvedő betegeknél (tapasztalat hiánya a klinikai alkalmazásban);

ritka örökletes betegségek, mint például galaktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció;

gyermekek kora (a klinikai alkalmazásban szerzett tapasztalatok hiánya).

a kezelés első heteiben (a hypoglykaemia fokozott kockázata). A hipoglikémia kialakulásának kockázati tényezőinek jelenlétében (lásd "Különleges utasítások") szükség lehet a glimepirid dózisának vagy a teljes terápia módosítására;

a kezelés során vagy a betegek életmódjának megváltozásával (a táplálkozás és az étkezés ideje alatt bekövetkező változás, a fizikai aktivitás növekedése vagy csökkenése);

glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz elégtelensége esetén;

megsérti az emésztőrendszerben az élelmiszerek és a gyógyszerek felszívódását (bélelzáródás, bélbénulás).

1. típusú diabétesz. - Diabetikus ketoacidózis, cukorbetegség és kóma. - A glimepiriddel vagy a gyógyszer bármely segédanyagával, más szulfonil-karbamid-származékokkal vagy más szulfanilamid-készítményekkel szembeni túlérzékenység (túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázata). - Súlyos kóros májfunkció (nincs klinikai tapasztalat az alkalmazással kapcsolatban). - Súlyos veseelégtelenség, beleértve a hemodialízisben szenvedő betegeket is (a klinikai alkalmazás tapasztalatának hiánya). - Terhesség és szoptatás. - Gyermekkora (a klinikai alkalmazásban szerzett tapasztalatok hiánya). - Ritkán előforduló örökletes betegségek, mint pl.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A glimepirid terhes nőknél történő alkalmazásra ellenjavallt. Tervezett terhesség vagy terhesség esetén a nőt inzulinkezelésre kell áthelyezni.

A Glimepirid behatol az anyatejbe, ezért nem szedhető szoptatás alatt. Ebben az esetben az inzulinkezelésre kell váltania, vagy abba kell hagynia a szoptatást.

Mellékhatások

A mellékhatások gyakoriságát a WHO besorolásának megfelelően határozták meg: nagyon gyakran (≥10%); gyakran (≥1%, ® hipoglikémia alakulhat ki, amely más szulfonil-karbamid-származékokhoz hasonlóan hosszabb lehet.

A hypoglykaemia tünetei a következők: fejfájás, éhségérzet, hányinger, hányás, fáradtság, álmosság, alvászavar, szorongás, agresszió, a pszichomotoros reakciók csökkent koncentrációja és sebessége, depresszió, zavartság, beszédbetegségek, afázia, látászavarok, remegés, parézis, érzékszervi zavarok, szédülés, önkontroll elvesztése, tehetetlenség, delírium, agyi rohamok, aluszékonyság vagy eszméletvesztés, még kóma, sekély légzés, bradycardia.

Ezen túlmenően az adrenerg ellenes szabályozás megnyilvánulása lehet a hipoglikémia kialakulására adott válaszként, például: megnövekedett izzadás, hideg és nedves bőr, fokozott szorongás, tachycardia, megnövekedett vérnyomás, angina, szívverés és szívritmus zavarok.

A súlyos hypoglykaemia klinikai képe hasonló lehet a stroke-hoz. A hypoglykaemia tünetei szinte mindig eltűnnek az eltávolítása után.

Súlygyarapodás A glimepirida és más szulfonil-karbamidszármazékok alkalmazása esetén a testtömeg növelése lehetséges (gyakoriság ismeretlen).

A látás szerve részéről: a kezelés során (különösen az elején) átmeneti látási zavarok fordulhatnak elő a vérben a glükózkoncentráció változása miatt. Ennek oka az átmeneti változás a lencse duzzadásában, a vérben lévő glükóz koncentrációjától függően, és ennek következtében a lencse törésmutatójának változása.

A gyomor-bélrendszer részéről: ritkán - hányinger, hányás, nehézség vagy túlfolyás az epigasztria, hasi fájdalom, hasmenés területén.

A máj és az epeutak részéről: egyes esetekben - hepatitis, a máj enzimek fokozott aktivitása és / vagy kolesztázis és sárgaság, amely életveszélyes májelégtelenséghez vezethet, de a gyógyszer törlése esetén megfordítható.

A vér és a nyirokrendszer oldalán: ritkán - thrombocytopenia; bizonyos esetekben leukopenia, hemolitikus anémia, eritrocitopenia, granulocytopenia, agranulocytosis és pancytopenia. Amikor a gyógyszer forgalomba hozatalát követően súlyos thrombocytopenia jelentkezett, a vérlemezkeszám kevesebb, mint 10 000 / μl, és a trombocitopénikus purpura (ismeretlen gyakoriság).

Az immunrendszer részéről: ritkán - allergiás és pszeudo-allergiás reakciók, például viszketés, csalánkiütés, bőrkiütés. Az ilyen reakciók szinte mindig enyhe formájúak, de súlyos reakciók lehetnek, légszomj, éles vérnyomáscsökkenés, ami néha anafilaxiás sokkhoz vezet. Ha megjelenik az urticaria tünetei, azonnal forduljon orvoshoz. Lehetséges kereszt allergia más szulfonil-karbamidszármazékokkal, szulfonamidokkal vagy hasonló anyagokkal; egyes esetekben allergiás vaszkulitisz.

A bőr és a bőr alatti szövetek részei: bizonyos esetekben - fényérzékenység; gyakorisága ismeretlen - alopecia.

Laboratóriumi és műszeres adatok: egyes esetekben - hyponatremia.

kölcsönhatás

A glimepiridet a citokróm P4502C9 (CYP2C9) metabolizálja, amelyet figyelembe kell venni az induktorokkal (például rifampicinnel) vagy gátlókkal (pl. Flukonazol) CYP2C9 történő egyidejű alkalmazásakor.

A hipoglikémiás hatás erősödése és egyes esetekben a következő hipoglikémia kialakulása megfigyelhető az alábbi gyógyszerek egyikével kombinálva: az inzulin és más orális adagolású hypoglykaemiás szerek, ACE-gátlók, anabolikus szteroidok és férfi nemi hormonok, kloramfenikol, kumarin-származékok, ciklofoszfamid, disopiramid. fenfluramin, feniramidol, fibrátok, fluoxetin, guanetidin, ifoszfamid, MAO inhibitorok, flukonazol, para-aminosalicilsav, pentoxifilin (magas parenterálisan). s dózis), fenilbutazon, azapropazon, oxifenbutazon, probenecid, kinolonok, szalicilátok, szulfinpirazon, klaritromicin, szulfonamidok, tetraciklinek, tritokvalin, trofoszfamid.

A hipoglikémiás hatás gyengülését és a vérben a glükóz koncentrációjának növekedését megfigyelhetjük az alábbi gyógyszerek egyikével kombinálva: acetazolamid, barbiturátok, GCS, diazoxid, diuretikumok, epinefrin és más szimpatomimetikus szerek, glukagon, hashajtók (hosszú távú alkalmazás), nikotinsav (nagy dózisokban), ösztrogének és progesztogének, fenotiazinok, fenitoin, rifampicin, jódtartalmú pajzsmirigy hormonok.

Blokkolók H2-A hisztamin receptorok, a béta-blokkolók, a klonidin és a reserpin egyaránt képesek erősíteni és gyengíteni a glimepirid hipoglikémiás hatását. A szimpatolitikus szerek, például a béta-adrenerg blokkolók, a klonidin, a guanetidin és a reserpin hatására az adrenerg ellenes szabályozás jelei csökkenthetők vagy hiányozhatnak.

A glimepirid bevitelének hátterében a kumarin-származékok hatása fokozható vagy gyengülhet.

Az egy- vagy krónikus alkoholfogyasztás egyaránt erősítheti és gyengítheti a glimepirid hipoglikémiás hatását.

Az epesav szekvenáló szerek a glimepiriddel kapcsolatban állnak, és legalább 4 órával csökkentik a glimepirid felszívódását, a kölcsönhatást nem figyelték meg. Ezért a kerekesszék bevétele előtt a glimepiridet legalább 4 órával kell bevenni.

Adagolás és adagolás

Az Amaryl ® gyógyszer szedése

Belül, rágás nélkül, elegendő mennyiségű folyadékkal (kb. 0,5 csésze). Szükség esetén az Amaryl® tabletta a kockázatok szerint két egyenlő részre osztható.

Általában az Amaryl® adagját a vérben lévő glükóz célkoncentrációja határozza meg. A szükséges anyagcsere-szabályozás eléréséhez szükséges legkisebb adagot kell alkalmazni.

Az Amaryl®-kezelés alatt rendszeresen meg kell határozni a vérben lévő glükóz koncentrációját. Ezen túlmenően ajánlott a glikált hemoglobinszintek rendszeres ellenőrzése.

A gyógyszer nem megfelelő bevitelét, mint pl. A szokásos adag kihagyását, soha nem szabad a nagyobb adag bevitelével pótolni.

A páciensnek és az orvosnak előzetesen meg kell vitatnia a páciens fellépéseit a gyógyszer szedése esetén (különösen, ha a szokásos adagot kihagyja, vagy étkezést kihagy), vagy olyan helyzetekben, ahol nem lehetséges a gyógyszer bevétele.

Kezdeti dózis és dózis kiválasztása

A kezdő adag naponta 1 mg glimepirid.

Szükség esetén a napi dózis fokozatosan (1-2 hetes időközönként) növelhető. A vérben a glükóz koncentrációjának rendszeres ellenőrzése és az alábbi dózisnövekedés szerint ajánlott a dózis növelése: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (-8 mg).

Dózistartomány jól szabályozott cukorbetegségben szenvedő betegeknél

Általában a jól szabályozott cukorbetegségben szenvedő betegek napi adagja 1-4 mg glimepirid. A 6 mg-nál nagyobb napi adag hatékonyabb csak kis számú betegnél.

A gyógyszer bevételének időpontját és a nap folyamán a dózis eloszlását az orvos határozza meg, attól függően, hogy egy adott időpontban milyen beteg életmódja van (étkezés, fizikai terhelés mértéke).

Általában elegendő egyetlen gyógyszert szedni a nap folyamán. Javasoljuk, hogy ebben az esetben a gyógyszer teljes dózisát közvetlenül a teljes reggeli előtt kell bevenni, vagy ha nem az akkori időpontban vették be, közvetlenül az első főétel előtt. Nagyon fontos, hogy ne hagyja ki az étkezést a tabletták bevétele után.

Mivel a megnövekedett metabolikus kontroll fokozott inzulinérzékenységgel jár, a glimepirid szükségessége csökkenhet a kezelés alatt. A hipoglikémia kialakulásának elkerülése érdekében az adagot azonnal csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni az Amaryl ® szedését.

A glimepirid dózisának módosításához szükséges feltételek:

- fogyás a betegben;

- változások a beteg életmódjában (étrend, étkezés, fizikai aktivitás mértéke);

- egyéb olyan tényezők előfordulása, amelyek a hipoglikémia vagy a hiperglikémia kialakulására érzékenyek (lásd a "Különleges utasítások" fejezetet).

A glimepirid-kezelés általában hosszú távú.

Egy beteg áthelyezése egy másik hipoglikémiás szerből orális adagolásra az Amaryl®-hoz

Nincs pontos kapcsolat az Amaryl® készítmény és az egyéb orális hipoglikémiás szerek dózisa között. Ha egy orális adagolásra szánt másik hipoglikémiás szer helyettesíti az Amaryl® készítményt, ajánlatos, hogy az alkalmazás módja megegyezzen az Amaryl® készítmény kezdeti receptjével, azaz a kezelést alacsony 1 mg-os dózissal kell kezdeni (még akkor is, ha a pácienst egy másik hipoglikémiás orális készítmény maximális dózisából az Amaryl®-be helyezik át). A dózis növelését fokozatosan kell elvégezni, figyelembe véve a glimepiridre adott reakciót a fenti ajánlásoknak megfelelően.

Szükséges figyelembe venni az előző orális hipoglikémiás hatóanyag hatásának erősségét és időtartamát. Szükség lehet a kezelés megszakítására, hogy elkerüljük a hipoglikémia kockázatát növelő hatások összegzését.

Metforminnal kombinálva

A nem megfelelően szabályozott cukorbetegségben szenvedő betegeknél a maximális napi dózis vagy glimepirid vagy metformin alkalmazásakor a kezelés ezen két gyógyszer kombinációjával indítható. Ebben az esetben a glimepiriddel vagy a metforminnal végzett korábbi kezelés ugyanabban a dózisban folytatódik, és a metformin vagy glimepirid további adagolása alacsony dózisból indul ki, amelyet ezután titrálunk a cél metabolikus kontroll szintjétől függően a maximális napi dózisig. A kombinált terápiát szigorú orvosi felügyelet mellett kell kezdeni.

Inzulinnal kombinálva

Azok a betegek, akiknél a glimepirid maximális napi adagja nem kielégítően szabályozott cukorbetegségben szenved, egyidejűleg inzulint kaphat. Ebben az esetben a glimepirid utolsó adagja a páciensnek nem változott. Ebben az esetben az inzulinkezelés alacsony dózisokkal kezdődik, ami fokozatosan emelkedik a vérben lévő glükóz koncentrációjának ellenőrzése alatt. A kombinált kezelés gondos orvosi felügyeletet igényel.

Alkalmazása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer használatáról korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. A veseelégtelenségben szenvedő betegek érzékenyebbek lehetnek a glimepirid hipoglikémiás hatására (lásd a Farmakokinetika, ellenjavallatok).

Alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre a gyógyszer májelégtelenségben történő alkalmazásáról (lásd "Ellenjavallatok").

Gyermekeknél. A gyógyszer használatával kapcsolatos adatok a gyermekeknél nem elegendőek.

túladagolás

Tünetek: Az akut túladagolás, valamint a túl hosszú dózisú glimepirid kezelés súlyos életveszélyes hypoglykaemia kialakulásához vezethet.

Kezelés: amint észlelt a túladagolás, azonnal értesíteni kell az orvost. A hipoglikémia szinte mindig gyorsan leállítható a szénhidrátok azonnal (glükóz vagy cukor kocka, édes gyümölcslé vagy tea). Ebben a tekintetben a betegnek mindig legalább 20 g glükózt (4 db cukor) kell hordoznia. Az édesítőszerek hatástalanok a hypoglykaemia kezelésében.

Amíg az orvos úgy dönt, hogy a beteg nincs veszélyben, gondos orvosi felügyelet szükséges. Emlékeztetni kell arra, hogy a hypoglykaemia a vérben a glükózkoncentráció kezdeti helyreállítása után folytatódhat.

Ha a cukorbetegségben szenvedő pácienst különböző orvosok kezelik (például baleset utáni kórházi tartózkodás során, hétvégén betegség esetén), tájékoztatnia kell őket betegségéről és korábbi kezeléséről.

Néha szükség lehet a beteg kórházi kezelésére, még ha csak óvintézkedésként. Súlyos túladagolás és súlyos reakciók, mint az eszméletvesztés vagy más súlyos neurológiai rendellenességek, sürgős orvosi állapotok, és azonnali kezelést és kórházi kezelést igényelnek.

A beteg eszméletlensége esetén szükséges a koncentrált dextrózoldat (glükóz) bevezetése (felnőtteknek, kezdve 40 ml 20% -os oldatból). Alternatív megoldásként a felnőttek glükagont kaphatnak a / in, p / c vagy / m értékben, például 0,5-1 mg dózisban.

A csecsemők vagy kisgyermekek által az Amaryl ® véletlenszerű használata miatt bekövetkező hipoglikémia kezelésében a dextróz adagját gondosan ki kell igazítani a veszélyes hiperglikémia lehetőségének, és a dextróz bevezetését a vércukor koncentráció folyamatos ellenőrzése mellett kell elvégezni.

Túladagolás esetén az Amaryl ® gyomormosást igényelhet, és aktív szenet igényelhet.

A vér glükózkoncentrációjának gyors visszanyerése után alacsonyabb koncentrációjú dextrózoldatot kell végrehajtani az infúzióban / infúzióban, hogy megakadályozzuk a hypoglykaemia folytatódását. Az ilyen betegek vérében a glükóz koncentrációját 24 órán keresztül folyamatosan ellenőrizni kell, a súlyos hipoglikémiás lefolyású súlyos esetekben a vérben a glükóz koncentrációjának csökkentése a hipoglikémiás szintre több napig is fennállhat.

Különleges utasítások

Különösen olyan klinikai stresszes állapotok, mint a trauma, műtét, lázas hőmérsékletű fertőzések, az anyagcsere-szabályozás súlyosbodhat a cukorbetegeknél, és esetleg át kell adni az inzulinkezelésre a megfelelő metabolikus kontroll fenntartása érdekében.

A kezelés első heteiben a hypoglykaemia kockázata megnőhet, ezért ebben az időben különösen szükséges a vér glükózkoncentrációjának gondos ellenőrzése.

A hipoglikémia kockázatát befolyásoló tényezők a következők:

- a betegek vonakodása vagy képtelensége (gyakrabban megfigyelhető idős betegeknél), hogy együttműködjenek az orvossal;

- alultápláltság, szabálytalan táplálékfelvétel vagy elfogyasztott étkezés;

- az edzés és a szénhidrát bevitel közötti egyensúlyhiány;

- alkoholfogyasztás, különösen, ha étkezést kihagyunk;

- súlyos vesekárosodás;

- súlyos májműködési zavar (súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az inzulinkezelésre van szükség, legalábbis addig, amíg az anyagcsere-kontroll nem érhető el);

- bizonyos dekompenzált endokrin rendellenességek, amelyek károsítják a szénhidrát anyagcserét vagy az adrenerg ellenszabályozást a hipoglikémia hatására (például a pajzsmirigy bizonyos zavarai és az agyalapi mirigy, a mellékvese elégtelensége);

- egyes gyógyszerek egyidejű fogadása (lásd "Interakció");

- glimepiridet a fogadására vonatkozó bizonyítékok hiányában.

A szulfonilureákkal végzett kezelés, beleértve a glimepiridet, hemolitikus anaemia kialakulásához vezethet, ezért a glükózhiányos 6-foszfát-dehidrogenázos betegeknél különös gondossággal kell eljárni a glimepirid felírásakor, és jobb, ha olyan hipoglikémiás szereket alkalmazunk, amelyek nem szulfonil-karbamidszármazékok.

A fent említett hipoglikémia kialakulásának kockázati tényezői esetében szükség lehet a glimepirid dózisának vagy a teljes terápia módosítására. Ez vonatkozik az interventív betegségek előfordulására a kezelés alatt vagy a betegek életmódjának megváltozásában.

Azok a hipoglikémiás tünetek, amelyek tükrözik a szervezet adrenerg ellenes szabályozását a hipoglikémia hatására (lásd „mellékhatások”), enyhe vagy hiányosak lehetnek az idős betegek, az autonóm idegrendszer neuropathiájával rendelkező betegek vagy béta adrenerg blokkolók, klonidin, reserpin, guanetidin és más szimpatolitikus szerek.

A hipoglikémiát gyorsan el lehet távolítani a gyorsan emészthető szénhidrátok (glükóz vagy szacharóz) azonnal bevételével.

Mint a többi szulfonil-karbamidszármazék bevitele, a hypoglykaemia kezdeti sikeres enyhülése ellenére is folytatódhat a hypoglykaemia. Ezért a betegeknek állandó felügyelet alatt kell állniuk.

Súlyos hipoglikémia esetén az orvos azonnal kezelni és megfigyelni kell, és bizonyos esetekben a beteg kórházi kezelését.

A glimepirid-kezelés alatt a májfunkció és a perifériás vérkép (különösen a leukociták és a vérlemezkék száma) rendszeres ellenőrzése szükséges.

Mivel bizonyos mellékhatások, mint például a súlyos hypoglykaemia, a vérkép súlyos változásai, súlyos allergiás reakciók, májelégtelenség, bizonyos körülmények között veszélyt jelenthetnek az életre, nemkívánatos vagy súlyos reakciók esetén a betegnek azonnal értesítenie kell a kezelőorvosot és mindenesetre, ne folytassa a gyógyszer szedését az ajánlás nélkül.

A járművek vezetésére és más mechanizmusokra gyakorolt ​​hatás. Hipoglikémia vagy hiperglikémia kialakulása esetén, különösen a kezelés kezdetén vagy a kezelés megváltozása után, vagy ha a gyógyszert nem veszik rendszeresen, a pszichomotoros reakciók figyelmének és sebességének csökkenése lehetséges. Ez károsíthatja a beteg gépjárművezetési képességét vagy más mechanizmusokat.

Kiadási forma

Tabletták, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

1 mg dózis esetén

30 lapon. PVC / alumínium fólia buborékfóliában. 1, 2, 3 vagy 4 bl. egy kartondobozba kell helyezni.

2 mg, 3 mg, 4 mg adagok esetén

15 lapon. PVC / alumínium fólia buborékfóliában. 2, 4, 6 vagy 8 bl. egy kartondobozba kell helyezni.

gyártó

Sanofi S.P.A., Olaszország. Stabilimento di Scoppoto, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppoto (L'Aquilla), Olaszország.

A jogi személy, akinek a nevében a regisztrációs igazolást kiadták. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Németország

A fogyasztók igényei az oroszországi címre. 125009, Moszkva, st. Tverskaya, 22.

Tel: (495) 721-14-00; fax: (495) 721-14-11.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

Tárolási körülmények gyógyszer Amaryl ®

Gyermekektől elzárva tartandó.

Az Amaryl ® gyógyszer eltarthatósági ideje

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Tudjon Meg Többet A Cukorbetegség

Diabetes Tünetei

A Glikémiás Index